CN102920696B - 芒果苷类化合物或芒果提取物用作胰脂肪酶抑制剂、制备防治肥胖的药物或食品的应用 - Google Patents
芒果苷类化合物或芒果提取物用作胰脂肪酶抑制剂、制备防治肥胖的药物或食品的应用 Download PDFInfo
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Abstract
本发明提供了一种具有如式I所示结构的芒果苷类化合物作为胰脂肪酶抑制剂的应用,及含有如式I所示结构的芒果苷类化合物的芒果提取物作为胰脂肪酶抑制剂的应用,以及具有如式I所示结构的芒果苷类化合物或含有如式I所示结构的芒果苷类化合物的芒果提取物在制备治疗和/或预防肥胖的药物和/或食品中的应用,并提供了一种具有如式I所示结构的芒果苷类化合物或含有如式I所示结构的芒果苷类化合物的芒果提取物的用于治疗和/或预防肥胖的药物和/或食品。芒果苷类化合物具有抑制胰脂肪酶活性的功能,从而可以抑制体内脂肪的积累避免肥胖的产生。同时,由于芒果苷类化合物具有广泛的生理活性,可以避免传统减肥类产品对人体引起的副作用。
Description
技术领域
本发明涉及天然药物领域,尤其涉及芒果苷类化合物和/芒果提取物作为胰脂肪酶抑制剂的应用及其在制备治疗或预防肥胖的药物和/或食品中的应用。
背景技术
肥胖是指一定程度的明显超重与脂肪层过厚,是体内脂肪,尤其是甘油三酯积聚过多而导致的一种状态。临床上,通常将肥胖分为三大类:单纯性肥胖、病理性肥胖和特殊性肥胖。其中单纯性肥胖又分为:体质性肥胖,为先天性因素造成;获得性肥胖,为饮食过量引起。病理性肥胖的成因较为复杂,多为一些疾病或药物导致的激素分泌失调。特殊性肥胖主要是母性肥胖和经绝后肥胖两种。
目前,肥胖已被世界卫生组织列为严重危害人类健康的5大疾病之一。肥胖与心血管疾病、Ⅱ型糖尿病、高血压、血脂异常、高尿酸血症、某些肿瘤以及睡眠呼吸紊乱等多种疾病的发生密切相关。
国内外的口服减肥产品主要分为:食欲抑制剂、排泄剂、促进代谢剂和阻断脂肪吸收剂。国药准字号减肥药品主要减肥成分是盐酸西布曲明,由于其可能引起中风、血压升高、心率加快、厌食、失眠、肝功能异常等危害严重的副作用,2010年10月国家药监局宣布停止生产销售使用西布曲明制剂及原料药。具有减肥作用的中药制品多是一些具有渲泄作用的中成药,长期饮用,不利健康。因此,寻找新型的无副作用的减肥产品依然是目前的研究热点。
芒果苷类化合物,是一类多酚类化合物,包括:芒果苷(mangiferin)、高芒果苷(homomangiferin)和异芒果苷(isomangiferin),其结构如式I所示:
式I
芒果苷类化合物除了存在于芒果树(Mangifera indica)的果实、叶和树皮中,还存在于扁桃树(Mangifera persiciformis)的叶、果实、树皮,龙胆科植物东北龙胆(Gentiana manchnrica)、川西獐牙菜(Swertia mussotii),水龙骨科植物光石韦(Pyrrosia clavata),百合科植物知母(Anemarrhenaasphodeloides),鸢尾科植物射干(Belamcanda chinensis)等。芒果苷类化合物的分布非常广泛,资源十分丰富。
芒果苷类化合物具有广泛的药理活性,如镇咳、祛痰、平喘、中枢抑制、抗氧化、抗炎、抑菌、抗病毒、抗肿瘤、利胆和免疫调节等作用,但是对芒果苷类化合物的减肥活性未见报道。
发明内容
有鉴于此,本发明要解决的技术问题在于提供一种可以抑制体内脂肪的积累避免肥胖的产生的芒果苷类化合物及其应用,同时该芒果苷类化合物具有广泛的生理活性,可避免传统减肥类产品对人体造成的副作用。
本发明提供了一种具有如式I所示结构的芒果苷类化合物作为胰脂肪酶抑制剂的应用
式I
其中,R1选自葡萄糖苷(-Glucose)、-OH或-H;
R2选自-OH或-OCH3;
R3选自葡萄糖苷(-Glucose)、-OH或-H。
优选的,作为胰脂肪酶抑制剂应用的具有如式I所示结构的芒果苷类化合物为:芒果苷、高芒果苷、异芒果苷、芒果苷苷元,高芒果苷苷元或异芒果苷苷元。
其中,具有式I所示结构的芒果苷类化合物可以为市售或按照本发明提供的方法制备。
上述芒果苷类化合物中,芒果苷、高芒果苷或异芒果苷的提取方法为:
步骤1,取新鲜芒果果实或芒果叶,采用乙醇水溶液浸提后,所得浸提液浓缩成浸膏;
步骤2,取步骤1中制得的浸膏,用有机溶剂进行萃取,所得萃取液浓缩成为粗提物;
步骤3,取粗提物,采用硅胶柱层析纯化,采用氯仿/甲醇混合液洗脱,并将所得流分浓缩成为流分浸膏;
步骤4,取流分浸膏,进一步纯化、干燥,即得。
上述芒果苷类化合物中,芒果苷苷元、异芒果苷苷元或高芒果苷苷元的制备皆采用酶解法,包括以下步骤:
步骤1,取市售的或采用本发明提供的方法制备的芒果苷、异芒果苷或高芒果苷,采用糖苷酶进行裂解;
步骤2,将裂解后的产物用乙醇提取,并用乙酸乙酯萃取,获得萃取液;
步骤3,取萃取液,加入无水甲醇重新结晶,即得;
上述芒果苷类化合物中,芒果苷、高芒果苷或异芒果苷的提取方法为:取新鲜芒果果实或芒果叶,采用乙醇水溶液浸提后,所得浸提液浓缩成浸膏;然后用有机溶剂进行萃取,所得萃取液浓缩成为粗提物;然后,采用硅胶柱层析纯化,采用氯仿/甲醇混合液洗脱,并将所得流分浓缩成为浸膏;然后,取流分浸膏,进一步硅胶柱层析纯化、干燥,即得芒果苷、异芒果苷或高芒果苷。
通常,食物脂肪不能被肠道直接吸收,必须经脂肪酶水解生成单酰甘油和游离脂肪酸后才能被吸收。胰脂肪酶是水解膳食脂肪最重要的酶,可水解50%~70%的食物脂肪,因此通过抑制胰脂肪酶的活性可以控制高脂饮食引起的肥胖。目前常用做胰脂肪酶抑制剂的药物通常会引起诸多副作用,而芒果苷类化合物或芒果提取物由于具有广泛的生理活性,在用作胰脂肪酶抑制剂时,可避免副作用的产生,达到更好的效果。
本发明还提供了一种含如式I所示结构的芒果苷类化合物的芒果提取物作为胰脂肪酶抑制剂的应用。
式I
其中,R1选自-Glucose、-OH或-H;
R2选自-OH或-OCH3;
R3选自-Glucose、-OH或-H。
芒果提取物的制备方法为:取新鲜芒果果实或芒果叶,采用乙醇水溶液浸提后,所得浸提液浓缩成浸膏,即得。
作为优选,浸提所用乙醇水溶液为乙醇与水的混合物,优选地,采用乙醇含量为70%(体积分数)的乙醇水溶液。
本发明还提供了一种具有如式I所示结构的芒果苷类化合物在制备治疗和/或预防肥胖的药物和/或食品中的应用。
式I
其中,R1选自-Glucose、-OH或-H;
R2选自-OH或-OCH3;
R3选自-Glucose、-OH或-H。
芒果苷类化合物可为市售也可采用本发明提供的方法制备或提取。
具有如式I所示结构的芒果苷类化合物中,芒果苷、高芒果苷或异芒果苷的提取方法为:
步骤1,取新鲜芒果果实或芒果叶,采用乙醇水溶液浸提后,所得浸提液浓缩成浸膏;
步骤2,取步骤1中制得的浸膏,用有机溶剂进行萃取,所得萃取液浓缩成为粗提物;
步骤3,取粗提物,采用硅胶柱层析纯化,采用氯仿/甲醇混合液洗脱,并将所得流分浓缩成为流分浸膏;
步骤4,取流分浸膏,进一步纯化、干燥,即得。
具有如式I所示结构的芒果苷类化合物中,芒果苷苷元、异芒果苷苷元或高芒果苷苷元的制备皆采用酶解法,包括以下步骤:
步骤1,取市售的或采用本发明提供的方法制备的芒果苷、异芒果苷或高芒果苷,采用糖苷酶进行裂解;
步骤2,将裂解后的产物用乙醇提取,并用乙酸乙酯萃取,获得萃取液;
步骤3,取萃取液,加入无水甲醇重新结晶,即得;
上述芒果苷、高芒果苷或异芒果苷的提取方法为:取新鲜芒果果实或芒果叶,采用乙醇水溶液浸提后,所得浸提液浓缩成浸膏;然后,用有机溶剂进行萃取,所得萃取液浓缩成为粗提物;然后,采用硅胶柱层析纯化,采用氯仿/甲醇混合液洗脱,并将所得流分浓缩成为流分浸膏;然后,进一步纯化、干燥,即得芒果苷、异芒果苷或高芒果苷。
优选地,用于制备治疗和/或预防肥胖的药物和/或食品的如式I所示结构的芒果苷类化合物为:芒果苷、高芒果苷、异芒果苷、芒果苷苷元、高芒果苷苷元或异芒果苷苷元。
本发明还提供了一种含如式I所示结构的芒果苷类化合物的芒果提取物在制备治疗和/或预防肥胖的药物和/或食品中的应用。
式I
其中,R1选自-Glucose、-OH或-H;
R2选自-OH或-OCH3;
R3选自-Glucose、-OH或-H。
芒果提取物的制备方法为:取新鲜芒果果实或芒果叶,采用乙醇水溶液浸提后,所得浸提液浓缩成浸膏,即得。
作为优选,本发明提供的药物用于治疗和/或预防的肥胖包括单纯性肥胖、病理性肥胖或特殊性肥胖,其中,单纯性肥胖为体质性肥胖或获得性肥胖。
芒果苷类化合物除具有保肝利胆、抗肝炎作用外,还具有多方面的生理活性和药理作用,包括止咳、祛痰、平喘、抗炎、免疫、抗脂质过氧化、抗病毒、抗菌、抗糖尿病和抗肿瘤等作用。由于芒果苷具有广泛的生理活性和药理作用,作为防止和/或治疗肥胖的药物和/或食品时,可以避免传统减肥类产品对人体引起的副作用。
在此基础上,本发明提供了一种治疗和/或预防肥胖的药物,具有式I所示结构的芒果苷类化合物和/或含如式I所示结构的芒果苷类化合物的芒果提取物和药学上可接受的辅料。
式I
其中,R1选自-Glucose、-OH或-H;
R2选自-OH或-OCH3;
R3选自-Glucose、-OH或-H。
其中,具有式I所示结构的芒果苷类化合物可以为市售或按照本发明提供的方法提取。
芒果提取物的制备方法为:取新鲜芒果果实或芒果叶,采用乙醇水溶液浸提后,所得浸提液浓缩成浸膏,即得。
芒果苷类化合物中,芒果苷、高芒果苷或异芒果苷的提取方法为:
步骤1,取新鲜芒果果实或芒果叶,采用乙醇水溶液浸提后,所得浸提液浓缩成浸膏;
步骤2,取步骤1中制得的浸膏,用有机溶剂进行萃取,所得萃取液浓缩成为粗提物;
步骤3,取粗提物,采用硅胶层析柱纯化,采用氯仿/甲醇混合液洗脱,并将所得流分浓缩成为流分浸膏;
步骤4,取流分浸膏,进一步纯化、干燥,即得。
芒果苷类化合物中,芒果苷苷元、异芒果苷苷元或高芒果苷苷元的制备皆采用酶解法,包括以下步骤:
步骤1,取市售的或采用本发明提供的方法制备的芒果苷、异芒果苷或高芒果苷,采用糖苷酶进行裂解;
步骤2,将裂解后的产物用乙醇提取,并用乙酸乙酯萃取,获得萃取液;
步骤3,取萃取液,加入无水甲醇重新结晶,即得;
上述芒果苷、高芒果苷或异芒果苷的提取方法为:取新鲜芒果果实或芒果叶,采用乙醇水溶液浸提后,所得浸提液浓缩成浸膏;然后,用有机溶剂进行萃取,所得萃取液浓缩成为粗提物;将粗提物进行硅胶柱层析,依次采用体积比为1:0、100:1、50:1、25:1、15:1、10:1、5:1、2:1、1:1和0:1的氯仿/甲醇混合液进行洗脱。然后进一步用硅胶柱层析进行纯化得到芒果苷、异芒果苷和高芒果苷。
作为优选,治疗和/或预防肥胖的药物为口服制剂。
优选地,治疗和/或预防肥胖的药物为片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、汤剂、膏剂、露剂、口服液剂、滴丸剂、糖浆剂。
另外,本发明还提供了一种治疗和/或预防肥胖的食品,该食品含具有式I所示结构的芒果苷类化合物和/或含如式I所示结构的芒果苷类化合物的芒果提取物和食品上可接受的配料。
其中,芒果提取物的制备方法为:取新鲜芒果果实或芒果叶,采用乙醇水溶液浸提后,所得浸提液浓缩成浸膏,即得。
具有式I所示结构的芒果苷类化合物可以为市售或按照本发明提供的方法制备。
本发明提供的芒果苷类化合物中,芒果苷、高芒果苷或异芒果苷的提取方法为:
步骤1,取新鲜芒果果实或芒果叶,采用乙醇水溶液浸提后,所得浸提液浓缩成浸膏;
步骤2,取步骤1中制得的浸膏,用有机溶剂进行萃取,所得萃取液浓缩成为粗提物;
步骤3,取粗提物,采用硅胶柱层析纯化,采用氯仿/甲醇混合液洗脱,并将所得流分浓缩成为流分浸膏;
步骤4,取流分浸膏,进一步纯化、干燥,即得。
本发明提供的芒果苷类化合物中,芒果苷苷元、异芒果苷苷元或高芒果苷苷元的制备皆采用酶解法,包括以下步骤:
步骤1,取市售的或采用本发明提供的方法制备的芒果苷、异芒果苷或高芒果苷,采用糖苷酶进行裂解;
步骤2,将裂解后的产物用乙醇提取,并用乙酸乙酯萃取,获得萃取液;
步骤3,取萃取液,加入无水甲醇重新结晶,即得;
上述芒果苷、高芒果苷或异芒果苷的提取方法为:取新鲜芒果果实或芒果叶,采用乙醇水溶液浸提后,所得浸提液浓缩成浸膏;然后,用有机溶剂进行萃取,所得萃取液浓缩成为粗提物;然后,采用硅胶层析柱纯化,采用氯仿/甲醇混合液洗脱,并将所得流分浓缩成为流分浸膏;然后,进一步纯化、干燥,即得芒果苷、异芒果苷或高芒果苷;
优选地,本发明提供的治疗和/或预防肥胖的食品中如式I所示结构的芒果苷类化合物为:芒果苷、高芒果苷、异芒果苷、芒果苷苷元,高芒果苷苷元或异芒果苷苷元。
本发明提供了芒果苷类化合物和/或芒果提取物作为胰脂肪酶抑制剂的应用及其在制备治疗或预防肥胖的药物和/或食品中的应用。芒果苷类化合物具有抑制胰脂肪酶活性的功能,从而可以抑制体内脂肪的积累避免肥胖的产生。同时,由于芒果苷类化合物具有广泛的生理活性,可以避免传统减肥类产品对人体引起的副作用。
具体实施方式
本发明提供了一种芒果苷类化合物和/或芒果提取物作为胰脂肪酶抑制剂的应用及其在制备治疗或预防肥胖的药物和/或食品中的应用。本领域技术人员可以借鉴本文内容,适当改进工艺参数实现。特别需要指出的是,所有类似的替换和改动对本领域技术人员来说是显而易见的,它们都被视为包括在本发明。本发明的方法及应用已经通过较佳实施例进行了描述,相关人员明显能在不脱离本发明内容、精神和范围内对本文所述的方法和应用进行改动或适当变更与组合,来实现和应用本发明技术。
本发明提供了一种具有如式I所示结构的芒果苷类化合物作为胰脂肪酶抑制剂的应用
式I
其中,R1选自-Glucose、-OH或-H;
R2选自-OH或-OCH3;
R3选自-Glucose、-OH或-H。
具有如式I所示结构的芒果苷类化合物包括:芒果苷、高芒果苷、异芒果苷、芒果苷苷元,高芒果苷苷元或异芒果苷苷元。
其中,具有式I所示结构的芒果苷类化合物可以为市售或按照本发明提供的方法制备。
芒果苷、高芒果苷或异芒果苷的提取方法为:首先,取新鲜芒果果实或芒果叶,采用乙醇水溶液浸提后,所得浸提液浓缩成浸膏;然后,取浸膏,用有机溶剂进行萃取,所得萃取液浓缩成为粗提物;然后,取粗提物,采用硅胶柱层析纯化,采用氯仿/甲醇混合液洗脱,并将所得流分浓缩成为流分浸膏;最后,取流分浸膏,进一步纯化、干燥,即得。
为提高萃取效果,萃取所用的有机溶剂选自石油醚、乙酸乙酯或正丁醇。
硅胶柱层析依次采用体积比为1:0、100:1、50:1、25:1、15:1、10:1、5:1、2:1、1:1和0:1的氯仿/甲醇混合液进行洗脱。然后进一步用硅胶柱层析进行纯化得到芒果苷、异芒果苷和高芒果苷。
芒果苷苷元、异芒果苷苷元或高芒果苷苷元的制备皆采用酶解法,首先,取市售的或采用本发明提供的方法制备的芒果苷、异芒果苷或高芒果苷,采用糖苷酶进行裂解;然后,将裂解后的产物用乙醇提取,并用乙酸乙酯萃取,获得萃取液;然后,取萃取液,加入无水甲醇重新结晶,即得;
其中,芒果苷、高芒果苷或异芒果苷的提取方法为:首先,取新鲜芒果果实或芒果叶,采用乙醇水溶液浸提后,所得浸提液浓缩成浸膏;然后,取浸膏,用有机溶剂进行萃取,所得萃取液浓缩成为粗提物;然后,取粗提物,采用硅胶柱层析纯化,采用氯仿/甲醇混合液洗脱,并将所得流分浓缩成为流分浸膏;最后,取流分浸膏,进一步纯化、干燥,即得。
为提高酶解效果,糖苷酶采用β-葡萄糖苷酶。酶解反应温度采用50℃,反应时间为12h。
通常,食物脂肪不能被肠道直接吸收,必须经脂肪酶水解生成单酰甘油和游离脂肪酸后才能被吸收。胰脂肪酶是水解膳食脂肪最重要的酶,可水解50%~70%的食物脂肪,因此通过抑制胰脂肪酶的活性可以控制高脂饮食引起的肥胖。目前常用做胰脂肪酶抑制剂的药物通常会引起诸多副作用,而芒果苷类化合物或芒果提取物由于具有广泛的生理活性,在用作胰脂肪酶抑制剂时,可避免副作用的产生,达到更好的效果。
在此基础上,本发明还提供了一种含如式I所示结构的芒果苷类化合物的芒果提取物作为胰脂肪酶抑制剂的应用。
式I
其中,R1选自-Glucose、-OH或-H;
R2选自-OH或-OCH3;
R3选自-Glucose、-OH或-H。
芒果提取物的制备方法为:取新鲜芒果果实或芒果叶,采用乙醇溶液浸提后,所得浸提液浓缩成浸膏,即得。
浸提所用乙醇水溶液为乙醇与水的混合物,为提高提取效果,采用乙醇含量为70%(体积分数)的乙醇水溶液。
本发明还提供了一种具有如式I所示结构的芒果苷类化合物在制备治疗和/或预防肥胖的药物和/或食品中的应用。
式I
其中,R1选自-Glucose、-OH或-H;
R2选自-OH或-OCH3;
R3选自-Glucose、-OH或-H。
其中,具有式I所示结构的芒果苷类化合物可以为市售或按照本发明提供的方法制备。
芒果苷、高芒果苷或异芒果苷的提取方法为:首先,取新鲜芒果果实或芒果叶,采用乙醇水溶液浸提后,所得浸提液浓缩成浸膏;然后,取浸膏,用有机溶剂进行萃取,所得萃取液浓缩成为粗提物;然后,取粗提物,采用硅胶柱层析纯化,采用氯仿和甲醇的混合物洗脱,并将所得流分浓缩成为流分浸膏;最后,取流分浸膏,进一步纯化、干燥,即得。
为提高萃取效果,萃取所用的有机溶剂选自石油醚、乙酸乙酯或正丁醇。
硅胶柱层析依次采用体积比为1:0、100:1、50:1、25:1、15:1、10:1、5:1、2:1、1:1和0:1的氯仿/甲醇混合液进行洗脱。然后进一步用硅胶柱层析进行纯化得到芒果苷、异芒果苷和高芒果苷。
芒果苷苷元、异芒果苷苷元或高芒果苷苷元的制备皆采用酶解法,首先,取市售的或采用本发明提供的方法制备的芒果苷、异芒果苷或高芒果苷,采用糖苷酶进行裂解;然后,将裂解后的产物用乙醇提取,并用乙酸乙酯萃取,获得萃取液;然后,取萃取液,加入无水甲醇重新结晶,即得;
其中,芒果苷、高芒果苷或异芒果苷的提取方法为:首先,取新鲜芒果果实或芒果叶,采用乙醇水溶液浸提后,所得浸提液浓缩成浸膏;然后,取浸膏,用有机溶剂进行萃取,所得萃取液浓缩成为粗提物;然后,取粗提物,采用硅胶柱层析纯化,采用氯仿和甲醇的混合物洗脱,并将所得流分浓缩成为流分浸膏;最后,取流分浸膏,进一步纯化、干燥,即得。
为提高酶解效果,糖苷酶采用β-葡萄糖苷酶。酶解反应温度采用50℃,反应时间为12h。
本发明还提供了一种含如式I所示结构的芒果苷类化合物的芒果提取物在制备治疗和/或预防肥胖的药物和/或食品中的应用。
式I
其中,R1选自-Glucose、-OH或-H;
R2选自-OH或-OCH3;
R3选自-Glucose、-OH或-H。
芒果提取物的制备方法为:取新鲜芒果果实或芒果叶,采用乙醇水溶液浸提后,所得浸提液浓缩成浸膏,即得。
浸提所用乙醇水溶液为乙醇与水的混合物,为提高提取效果,采用乙醇含量为70%(体积分数)的乙醇水溶液。
本发明提供的药物用于治疗和/或预防的肥胖包括单纯性肥胖、病理性肥胖或特殊性肥胖,其中,单纯性肥胖为体质性肥胖或获得性肥胖。
为更好的得到治疗和/或预防肥胖的效果,如式I所示结构的芒果苷类化合物为:芒果苷、高芒果苷、异芒果苷、芒果苷苷元、高芒果苷苷元或异芒果苷苷元。
芒果苷类化合物除具有保肝利胆、抗肝炎作用外,还具有多方面的生理活性和药理作用,可以避免传统减肥类产品对人体引起的副作用,另外,芒果苷类化合物分布十分广泛,资源丰富,近年来,对芒果苷类化合物的生理活性进行了大量的研究,但是其预防和治疗肥胖的功能却一直没有报道。
在此基础上,本发明提供了一种治疗和/或预防肥胖的药物,该药物含具有式I所示结构的芒果苷类化合物和/或含如式I所示结构的芒果苷类化合物的芒果提取物和药学上可接受的辅料。
式I
其中,R1选自-Glucose、-OH或-H;
R2选自-OH或-OCH3;
R3选自-Glucose、-OH或-H。
其中,芒果提取物的制备方法为:取新鲜芒果果实或芒果叶,采用乙醇水溶液浸提后,所得浸提液浓缩成浸膏,即得。
浸提所用乙醇水溶液为乙醇与水的混合物,为提高提取效果,采用乙醇含量为70%(体积分数)的乙醇水溶液。
如式I所示结构的芒果苷类化合物包括:芒果苷、高芒果苷、异芒果苷、芒果苷苷元,高芒果苷苷元或异芒果苷苷元。
其中,具有式I所示结构的芒果苷类化合物可以为市售或按照本发明提供的方法制备。
芒果苷、高芒果苷或异芒果苷的提取方法为:首先,取新鲜芒果果实或芒果叶,采用乙醇水溶液浸提后,所得浸提液浓缩成浸膏;然后,取浸膏,用有机溶剂进行萃取,所得萃取液浓缩成为粗提物;然后,取粗提物,采用硅胶柱层析纯化,采用氯仿/甲醇混合液洗脱,并将所得流分浓缩成为流分浸膏;最后,取流分浸膏,进一步纯化、干燥,即得。
为提高萃取效果,萃取所用的有机溶剂选自石油醚、乙酸乙酯或正丁醇。
硅胶柱层析依次采用体积比为1:0、100:1、50:1、25:1、15:1、10:1、5:1、2:1、1:1和0:1的氯仿/甲醇混合液进行洗脱。然后进一步用硅胶柱层析进行纯化得到芒果苷、异芒果苷和高芒果苷。
芒果苷苷元、异芒果苷苷元或高芒果苷苷元的制备皆采用酶解法,首先,取市售的或采用本发明提供的方法制备的芒果苷、异芒果苷或高芒果苷,采用糖苷酶进行裂解;然后,将裂解后的产物用乙醇提取,并用乙酸乙酯萃取,获得萃取液;然后,取萃取液,加入无水甲醇重新结晶,即得;
其中,芒果苷、高芒果苷或异芒果苷的提取方法为:首先,取新鲜芒果果实或芒果叶,采用乙醇水溶液浸提后,所得浸提液浓缩成浸膏;然后,取浸膏,用有机溶剂进行萃取,所得萃取液浓缩成为粗提物;然后,取粗提物,采用硅胶柱层析纯化,采用氯仿和甲醇的混合物洗脱,并将所得流分浓缩成为流分浸膏;最后,取流分浸膏,进一步纯化、干燥,即得。
为提高酶解效果,糖苷酶采用β-葡萄糖苷酶。酶解反应温度采用50℃,反应时间为12h。
为方便使用及达到更好的治疗和预防的目的,本发明提供的药物为口服制剂,包括:口服制剂为片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、汤剂、膏剂、露剂、口服液剂、滴丸剂、糖浆剂。
另外,本发明还提供了一种治疗和/或预防肥胖的食品,该食品含具有式I所示结构的芒果苷类化合物和/或含如式I所示结构的芒果苷类化合物的芒果提取物和食品上可接受的配料。
式I
其中,R1选自-Glucose、-OH或-H;
R2选自-OH或-OCH3;
R3选自-Glucose、-OH或-H。
本发明提供的一种治疗和/或预防肥胖的食品可以为饮料或冰激凌,还可以为其他食品,本发明不作限定。凡是可以添加具有式I所示结构的芒果苷类化合物和/或含如式I所示结构的芒果苷类化合物的芒果提取物的食品均在本发明的保护范围内。
如式I所示结构的芒果苷类化合物包括:芒果苷、高芒果苷、异芒果苷、芒果苷苷元,高芒果苷苷元或异芒果苷苷元。
其中,芒果提取物的制备方法为:取新鲜芒果果实或芒果叶,采用乙醇水溶液浸提后,所得浸提液浓缩成浸膏,即得。
其中,具有式I所示结构的芒果苷类化合物可以为市售或按照本发明提供的方法制备。
芒果苷、高芒果苷或异芒果苷的提取方法为:首先,取新鲜芒果果实或芒果叶,采用乙醇水溶液浸提后,所得浸提液浓缩成浸膏;然后,取浸膏,用有机溶剂进行萃取,所得萃取液浓缩成为粗提物;然后,取粗提物,采用硅胶柱层析纯化,采用氯仿/甲醇混合液洗脱,并将所得流分浓缩成为浸膏;最后,取流分浸膏,进一步纯化、干燥,即得。
为提高萃取效果,萃取所用的有机溶剂选自石油醚、乙酸乙酯或正丁醇。
硅胶柱层析依次采用体积比为1:0、100:1、50:1、25:1、15:1、10:1、5:1、2:1、1:1和0:1的氯仿/甲醇混合液进行洗脱。然后进一步用硅胶柱层析进行纯化得到芒果苷、异芒果苷和高芒果苷。
芒果苷苷元、异芒果苷苷元或高芒果苷苷元的制备皆采用酶解法,首先,取市售的或采用本发明提供的方法制备的芒果苷、异芒果苷或高芒果苷,采用糖苷酶进行裂解;然后,将裂解后的产物用乙醇提取,并用乙酸乙酯萃取,获得萃取液;然后,取萃取液,加入无水甲醇重新结晶,即得;
其中,芒果苷、高芒果苷或异芒果苷的提取方法为:首先,取新鲜芒果果实或芒果叶,采用乙醇水溶液浸提后,所得浸提液浓缩成浸膏;然后,取浸膏,用有机溶剂进行萃取,所得萃取液浓缩成为粗提物;然后,取粗提物,采用硅胶柱层析纯化,采用氯仿和甲醇的混合物洗脱,并将所得流分浓缩成为流分浸膏;最后,取流分浸膏,进一步纯化、干燥,即得。
为提高酶解效果,糖苷酶采用β-葡萄糖苷酶。酶解反应温度采用50℃,反应时间为12h。本发明提供了芒果苷类化合物和/芒果提取物作为胰脂肪酶抑制剂的应用及其在制备治疗或预防肥胖的药物和/或食品中的应用。芒果苷类化合物具有抑制胰脂肪酶活性的功能,从而可以抑制体内脂肪的积累避免肥胖的产生。同时,由于芒果苷类化合物具有广泛的生理活性,可以避免传统减肥类产品对人体引起的副作用。
本发明提供的芒果苷类化合物和/芒果提取物作为胰脂肪酶抑制剂的应用及其在制备治疗或预防肥胖的药物和/或食品中的应用中所用原料及试剂均可由市场购得。
下面结合实施例,进一步阐述本发明:
实施例1市售芒果苷类化合物对胰脂肪酶的抑制活性检测
采用国际公认的胰脂肪酶测定方法,根据三油酸甘油酯释放油酸的释放率来判定胰脂肪酶的活性。试验中采用的芒果苷类化合物包括:芒果苷、异芒果苷、高芒果苷、芒果苷苷元、异芒果苷苷元、高芒果苷苷元。皆为市场购得。
检测方法如下:配制含有0.1mol/L的N-三(羟甲基)甲基-3-氨基乙磺酸(TES)和0.1mol/LNaCl的溶液,调节pH值为7.0,即为检测缓冲液。取三油酸甘油酯80mg、卵磷脂10mg和牛磺胆酸5mg,溶解于9mL检测缓冲液中,超声波处理5min。
取超声波处理后的悬浮液0.1mL,加入0.05mL的胰脂肪酶和待检测物,混匀后,37℃培养30min。
在培养后的的混合物试管中加入3.0mL的氯仿、正庚烷与甲醇的混合液(体积比49:49:2),混匀并振荡10min进行萃取,然后将混合物2000×g离心10min,弃除上清液,向试管中剩余的有机相中加入醋酸铜溶液10μl,室温下再次振荡10min,2000×g离心10min,吸取上层液(含铜盐萃取的游离脂肪酸)0.5mL,将此溶液用0.5mL含有0.5g/L羟基苯甲醚的氯仿溶液进行处理,最后在480nm波长下测定其吸光度值。胰脂肪酶活性以反应液每小时每升体积释放的油酸分子数(μmol)来表达。
检测结果如表1所示:
表1.市售芒果苷类化合物对胰脂肪酶活性的影响
添加物 | 添加量/(g/L) | 与对照组脂肪酶活性比较(%) |
对照 | 0 | 100±1.0 |
市售芒果苷 | 0.5 | 10.6±2.2 |
市售异芒果苷 | 0.5 | 18.8±2.5 |
市售高芒果苷 | 0.5 | 13.5±1.5 |
市售芒果苷苷元 | 0.5 | 4.2±0.5 |
市售异芒果苷苷元 | 0.5 | 11.8±1.5 |
市售高芒果苷苷元 | 0.5 | 6.9±2.1 |
结果表明,市售芒果苷类化合物对胰脂肪酶有着明显的抑制作用。
实施例2市售芒果苷类化合物对高脂肪食小鼠体重的影响
实验采用的方法如下:将ICR系雌性小鼠54只分成3组,每组18只,饲喂不同的食物,8周之后,乙醚麻醉处死动物。各鼠的体重每2周测定1次,每只鼠的进食量每周记录3次,记录8周,分析芒果提取物或芒果苷类化合物对高脂肪食小鼠体重的影响。试验中采用的芒果苷类化合物包括:芒果苷、异芒果苷、高芒果苷、芒果苷苷元、异芒果苷苷元、高芒果苷苷元。
饲喂食物如下:对照组,喂饲普通饲料;高脂肪食物组:饲料含牛脂40%,酪蛋白36%,玉米淀粉10%,糖9%,混合维生素1%,矿物质4%;实验组:在高脂肪食物中添加1%的芒果苷类化合物,所述比例皆为质量比。
其中,芒果苷类化合物皆为市场购得。ICR系雌性小鼠(3周龄,21g)购自海南医学院动物中心。
A组:对照组;B组:高脂肪食物组;C组:在高脂肪食物中添加1%的芒果苷;D组:在高脂肪食物中添加1%的异芒果苷;E组:在高脂肪食物中添加1%的高芒果苷;F组:在高脂肪食物中添加1%的芒果苷苷元;G组:在高脂肪食物中添加1%的异芒果苷苷元;H组:在高脂肪食物中添加1%的高芒果苷苷元。检测结果如表2所示:
表2.市售芒果苷类化合物对高脂肪食小鼠体重的影响
结果表明,芒果苷类化合物对高脂肪食小鼠体重的增加有明显的抑制作用,可使高脂肪食小鼠的体重维持在与饲喂普食物的对照组小鼠体重相当的水平。
实施例3市售芒果苷类化合物的急性毒性实验
取昆明种小鼠,灌胃给予市售芒果苷类化合物,灌胃剂量为:芒果苷类化合物1g/kg。试验中采用的芒果苷类化合物包括:芒果苷、异芒果苷、高芒果苷、芒果苷苷元、异芒果苷苷元、高芒果苷苷元。
分别取上述芒果苷类化合物,1天内连续灌胃4次,每次间隔6h,然后给予正常饮食,连续观察14天,对各个器官进行病理性检查,未发现脏器病变。
实施例4市售芒果苷类化合物的长期毒性实验
取昆明种小鼠,灌胃给予市售的芒果苷类化合物,中剂量灌胃处理组灌胃剂量为:芒果苷类化合物1.6g/kg;大剂量灌胃处理组灌胃剂量为:芒果苷类化合物2.5g/kg;试验中采用的芒果苷类化合物包括:芒果苷、异芒果苷、高芒果苷、芒果苷苷元、异芒果苷苷元、高芒果苷苷元。
分别取上述芒果苷类化合物,每天灌胃2次,连续灌胃14天后,测定小鼠体重、心功能、肝功能、肾功能、心电图等指标,灌胃组分别与对照组比较,未见明显异常。病理学检查心、肝、肾、脾、肺、胃、十二指肠、大肠、小肠、肾上腺和生殖器等脏器,灌胃组分别与对照组比较,均未见明显中毒性改变。
实施例5芒果果实提取物的提取
取新鲜芒果果实10kg,切碎,加入5倍体积的70%的乙醇,在室温下浸提3次,每次2小时,合并浸提液,将所得浸提液减压浓缩成浸膏即为芒果果实提取物。经高效液相色谱检测(HPLC),所得芒果果实提取物的主要成分为芒果苷和异芒果苷,含量依次为0.2%、0.05%。
实施例6芒果叶提取物的提取
取新鲜芒果叶10kg,切碎,加入5倍体积的70%的乙醇,在室温下浸提3次,每次2小时,合并浸提液,将所得浸提液减压浓缩成浸膏即为芒果叶提取物。经高效液相色谱检测(HPLC),所得芒果叶提取物的主要成分为芒果苷、高芒果苷和异芒果苷,含量依次为0.5%、0.1%、0.07%。
实施例7芒果提取物对胰脂肪酶的抑制活性检测
采用本发明实施例1中提供的方法,对本发明实施例5提供的芒果果实提取物和实施例6中提供的芒果叶提取物进行胰脂肪酶抑制活性的检测,结果如表3所示:
表3.本发明提供的芒果提取物胰脂肪酶活性的影响
添加物 | 添加量/(g/L) | 与对照组脂肪酶活性比较(%) |
对照 | 0 | 100±1.0 |
芒果果实提取物 | 3 | 29.3±3.0 |
芒果叶提取物 | 3 | 23.5±2.4 |
结果表明,芒果提取物对胰脂肪酶起到了明显的抑制作用。
实施例8芒果提取物对高脂肪食小鼠体重的影响
采用本发明实施例2提供的方法进行,芒果提取物对高脂肪食小鼠体重影响的分析,其中,芒果果实提取物为本发明实施例5提供,芒果叶提取物本发明实施例6提供,ICR系雌性小鼠(3周龄,21g)购自海南医学院动物中心。
A组:对照组;B组:高脂肪食物组;I组:在高脂肪食物中添加6%的芒果果实提取物;J组:在高脂肪食物中添加6%的芒果叶提取物。检测结果如表4所示:
表4.本发明提供的芒果果实提取物对高脂肪食小鼠体重的影响
结果表明,芒果提取物对高脂肪食小鼠体重的增加起到了明显的抑制作用。
实施例9芒果提取物的急性毒性实验
取昆明种小鼠,灌胃给予本发明实施例5提供的芒果果实提取物和实施例6中提供的芒果叶提取物,灌胃剂量为:芒果提取物6g/kg。
分别取芒果果实提取物和芒果叶提取物,1天内连续灌胃4次,每次间隔6h,然后给予正常饮食,连续观察14天,对各个器官进行病理性检查,未发现脏器病变。
实施例10本发明提供的芒果提取物的长期毒性实验
取昆明种小鼠,灌胃给予本发明实施例5提供的芒果果实提取物和实施例6中提供的芒果叶提取物,中剂量灌胃处理组灌胃剂量为:芒果提取物1.6g/kg;大剂量灌胃处理组灌胃剂量为:芒果提取物2.5g/kg;
分别取上述芒果提取物,每天灌胃2次,连续灌胃14天后,测定小鼠体重、心功能、肝功能、肾功能、心电图等指标,灌胃组分别与对照组比较,未见明显异常。病理学检查心、肝、肾、脾、肺、胃、十二指肠、大肠、小肠、肾上腺和生殖器等脏器,灌胃组分别与对照组比较,均未见明显中毒性改变。
实施例11芒果苷类化合物的制备
取本发明5提供的芒果果实提取物,或本发明实施例6提供的芒果叶提取物,加入1L水混匀,依次加入300mL石油醚、300mL乙酸乙酯和300mL正丁醇室温下萃取,得到石油醚相、乙酸乙酯相、正丁醇相和水相,减压浓缩得到粗提物。
采用本发明实施例1中提供的方法,对上述粗提物进行胰脂肪酶抑制活性检测,结果表明,只有乙酸乙酯相浓缩得到的粗提物对胰脂肪酶产生了抑制活性。
采用硅胶柱层析对乙酸乙酯相浓缩浸膏进行纯化。乙酸乙酯相浓缩浸膏加入100ml氯仿溶解后,分别上样到装好的硅胶柱,依次用200mL体积比为1:0、100:1、50:1、25:1、15:1、10:1、5:1、2:1、1:1、0:1的氯仿/甲醇混合液洗脱,共洗脱得到10个流分。依次命名为FR.1、FR.2、FR.3、FR.4、FR.5、FR.6、FR.7、FR.8、FR.9、FR.10。减压浓缩后分别得到各个流分的浸膏。
采用本发明实施例1中提供的方法,对上述各个流分的浸膏进行胰脂肪酶抑制活性检测,结果表明,其中流分FR.8的浸膏对胰脂肪酶有明显的抑制活性。
流分FR.8的浸膏,用10mL氯仿溶解,上样到装好的硅胶柱,依次用100mL体积比为2:1、1.5:1的氯仿/甲醇混合液洗脱,得到2个流分。分别命名为流分FR.a和流分FR.b
对上述2个流分干燥后检测,结果表明,采用芒果果实为原料的实验中,流分FR.a含有芒果苷540mg,纯度为99%,流分FR.b含有异芒果苷88mg,纯度为99%;采用芒果叶为原料的试验中,流分FR.a含有芒果苷700mg,纯度为99%,流分FR.b含有异芒果苷122mg和高芒果苷95mg,纯度均为99%。
实施例12芒果苷苷元制备
取β-葡萄糖苷酶活力为0.0629U/ml的酶液100ml,加pH4.8的乙酸/乙酸钠缓冲液稀释至200ml,加入芒果苷500mg,50℃反应12h。用200ml 95%的乙醇提取反应液,减压浓缩后,用100ml乙酸乙酯萃取,减压浓缩,用无水甲醇溶解后重新结晶,得芒果苷苷元295mg。
实施例13异芒果苷苷元制备
取β-葡萄糖苷酶活力为0.0629U/ml的酶液100ml,加pH4.8的乙酸/乙酸钠缓冲液稀释至200ml,加入加入异芒果苷200mg,50℃反应12h。用200ml 95%的乙醇提取反应液,减压浓缩后,用100ml乙酸乙酯萃取,减压浓缩,用无水甲醇溶解后重新结晶,得异芒果苷苷元晶体58mg。
实施例14高芒果苷苷元制备
取β-葡萄糖苷酶活力为0.0629U/ml的酶液100ml,加pH 4.8的乙酸/乙酸钠缓冲液稀释至200ml,加入高芒果苷100mg,50℃反应12h。用200ml95%的乙醇提取反应液,减压浓缩后,用100ml乙酸乙酯萃取,减压浓缩,用无水甲醇溶解后重新结晶,得高芒果苷元55mg。
实施例15本发明提供芒果苷类化合物的胰脂肪酶的抑制活性检测
采用本发明实施例1提供的方法,取本发明实施例11~14中提供芒果苷类化合物进行胰脂肪酶抑制活性检测。所采用的芒果苷类化合物包括:自制的芒果苷、自制的异芒果苷、自制的高芒果苷、自制的芒果苷苷元、自制的异芒果苷苷元、自制的高芒果苷苷元。皆由本发明实施例的提供的提取或制备方法获得。检测结果如表5所示:
表5.本发明提供的芒果苷类化合物对胰脂肪酶活性的影响
添加物 | 添加量/(g/L) | 与对照组脂肪酶活性比较(%) |
对照 | 0 | 100±1.0 |
自制的芒果苷 | 0.5 | 10.4±2.5 |
自制的异芒果苷 | 0.5 | 19.1±2.1 |
自制的高芒果苷 | 0.5 | 13.4±1.6 |
自制的芒果苷苷元 | 0.5 | 4.5±0.8 |
自制的异芒果苷苷元 | 0.5 | 11.2±1.7 |
自制的高芒果苷苷元 | 0.5 | 6.9±2.8 |
结果表明,本发明实施例11~14提供的芒果苷类化合物对胰脂肪酶有着明显的抑制作用,与市售的芒果苷类化合物效果相当。
实施例16本发明提供的芒果苷类化合物对高脂肪食小鼠体重的影响
采用本发明实施例2提供的方法,分析本发明提供的芒果苷类化合物对高脂肪食小鼠体重的影响。
饲喂食物如下:对照组:喂饲普通饲料;高脂肪食物组:饲料含牛脂40%,酪蛋白36%,玉米淀粉10%,糖9%,混合维生素1%,矿物质4%;实验组:在高脂肪食物中添加1%的本发明实施例11~14提供的芒果苷类化合物。
其中,芒果苷类化合物为本发明实施例11~14提供。ICR系雌性小鼠(3周龄,21g)购自海南医学院动物中心。
a组:对照组;b组:高脂肪食物组;c组:在高脂肪食物中添加1%的自制的芒果苷;d组:在高脂肪食物中添加1%的自制的异芒果苷e组:在高脂肪食物中添加1%的自制的高芒果苷;f组:在高脂肪食物中添加1%的自制的芒果苷苷元;g组:在高脂肪食物中添加1%的自制的异芒果苷苷元;h组:在高脂肪食物中添加1%的自制的高芒果苷苷元。实验结果如表6所示。
表6.本发明提供的芒果苷类化合物对高脂肪食小鼠体重的影响
结果表明,本发明提供的芒果苷类化合物对高脂肪食小鼠体重的增加有明显的抑制作用,其效果与市售的芒果苷类化合物相当。
实施例17急性毒性实验
取昆明种小鼠,灌胃给予本发明实施例11~14提供的芒果苷类化合物,灌胃剂量为1g/kg。
分别取上述芒果苷类化合物,1天内连续灌胃4次,每次间隔6h,然后给予正常饮食,连续观察14天,对各个器官进行病理性检查,未发现脏器病变。
实施例18长期毒性实验
取昆明种小鼠,灌胃给予本发明实施例11~14提供的芒果苷类化合物,中剂量灌胃处理组灌胃剂量为1.6g/g;大剂量灌胃处理组灌胃剂量为2.5g/kg。
分别取上述芒果苷类化合物,每天灌胃2次,连续灌胃14天后,测定小鼠体重、心功能、肝功能、肾功能、心电图等指标,灌胃组分别与对照组比较,未见明显异常。病理学检查心、肝、肾、脾、肺、胃、十二指肠、大肠、小肠、肾上腺和生殖器等脏器,灌胃组分别与对照组比较,均未见明显中毒性改变。
实施例19芒果提取物或芒果苷类化合物用于制备治疗和/或预防肥胖的片剂
取芒果提取物或芒果苷类化合物添加常规辅料,采用常规方法制得片剂。其中,芒果果实提取物为本发明5提供,芒果叶提取物为本发明实施例6提供,芒果苷类化合物可为市售,也可由本发明实施例提供的提取或制备方法获得。
实施例20芒果提取物或芒果苷类化合物用于制备治疗和/或预防肥胖的胶囊剂
取芒果提取物或芒果苷类化合物添加常规辅料,采用常规方法制得胶囊剂。其中,芒果果实提取物为本发明5提供,芒果叶提取物为本发明实施例6提供,芒果苷类化合物可为市售,也可由本发明实施例提供的提取或制备方法获得。
实施例21芒果提取物或芒果苷类化合物用于制备治疗和/或预防肥胖的丸剂
取芒果提取物或芒果苷类化合物添加常规辅料,采用常规方法制得丸剂。其中,芒果果实提取物为本发明5提供,芒果叶提取物为本发明实施例6提供,芒果苷类化合物可为市售,也可由本发明实施例提供的提取或制备方法获得。
实施例22芒果提取物或芒果苷类化合物用于制备治疗和/或预防肥胖的颗粒剂
取芒果提取物或芒果苷类化合物添加常规辅料,采用常规方法制得颗粒剂。其中,芒果果实提取物为本发明5提供,芒果叶提取物为本发明实施例6提供,芒果苷类化合物可为市售,也可由本发明实施例提供的提取或制备方法获得。
实施例23芒果提取物或芒果苷类化合物用于制备治疗和/或预防肥胖的汤剂
取芒果提取物或芒果苷类化合物添加常规辅料,采用常规方法制得汤剂。其中,芒果果实提取物为本发明5提供,芒果叶提取物为本发明实施例6提供,芒果苷类化合物可为市售,也可由本发明实施例提供的提取或制备方法获得。
实施例24芒果提取物或芒果苷类化合物用于制备治疗和/或预防肥胖的膏剂
取芒果提取物或芒果苷类化合物添加常规辅料,采用常规方法制得膏剂。其中,芒果果实提取物为本发明5提供,芒果叶提取物为本发明实施例6提供,芒果苷类化合物可为市售,也可由本发明实施例提供的提取或制备方法获得。
实施例25芒果提取物或芒果苷类化合物用于制备治疗和/或预防肥胖的露剂
取芒果提取物或芒果苷类化合物添加常规辅料,采用常规方法制得露剂。其中,芒果果实提取物为本发明5提供,芒果叶提取物为本发明实施例6提供,芒果苷类化合物可为市售,也可由本发明实施例提供的提取或制备方法获得。
实施例26芒果提取物或芒果苷类化合物用于制备治疗和/或预防肥胖的口服液剂
取芒果提取物或芒果苷类化合物添加常规辅料,采用常规方法制得口服液剂。其中,芒果果实提取物为本发明5提供,芒果叶提取物为本发明实施例6提供,芒果苷类化合物可为市售,也可由本发明实施例提供的提取或制备方法获得。
实施例27芒果提取物或芒果苷类化合物用于制备治疗和/或预防肥胖的滴丸剂
取芒果提取物或芒果苷类化合物添加常规辅料,采用常规方法制得滴丸剂。其中,芒果果实提取物为本发明5提供,芒果叶提取物为本发明实施例6提供,芒果苷类化合物可为市售,也可由本发明实施例提供的提取或制备方法获得。
实施例28芒果提取物或芒果苷类化合物用于制备治疗和/或预防肥胖的糖浆剂
取芒果提取物或芒果苷类化合物添加常规辅料,采用常规方法制得糖浆剂。其中,芒果果实提取物为本发明5提供,芒果叶提取物为本发明实施例6提供,芒果苷类化合物可为市售,也可由本发明实施例提供的提取或制备方法获得。
实施例29芒果提取物或芒果苷类化合物用于制备治疗和/或预防肥胖的注射用粉针剂
取芒果提取物或芒果苷类化合物添加常规辅料,采用常规方法制得注射用粉针剂。其中,芒果果实提取物为本发明5提供,芒果叶提取物为本发明实施例6提供,芒果苷类化合物可为市售,也可由本发明实施例提供的提取或制备方法获得
实施例30芒果提取物或芒果苷类化合物用于制备治疗和/或预防肥胖的注射液
取芒果提取物或芒果苷类化合物添加常规辅料,采用常规方法制得注射液。其中,芒果果实提取物为本发明5提供,芒果叶提取物为本发明实施例6提供,芒果苷类化合物可为市售,也可由本发明实施例的提供提取或制备方法获得。
实施例31芒果提取物或芒果苷类化合物用于制备治疗和/或预防肥胖的饮料
取芒果提取物或芒果苷类化合物添加常规配料,采用常规方法制得饮料液。其中,芒果果实提取物为本发明5提供,芒果叶提取物为本发明实施例6提供,芒果苷类化合物可为市售,也可由本发明实施例的提供提取或制备方法获得。
实施例32芒果提取物或芒果苷类化合物用于制备治疗和/或预防肥胖的冰激凌
取芒果提取物或芒果苷类化合物添加常规辅料,采用常规方法制得冰激凌。其中,芒果果实提取物为本发明5提供,芒果叶提取物为本发明实施例6提供,芒果苷类化合物可为市售,也可由本发明实施例的提供提取或制备方法获得。
Claims (11)
1.具有如式I所示结构的芒果苷类化合物在制备胰脂肪酶抑制剂中的应用
其中,R1选自-Glucose;
R2选自-OCH3;
R3选自-H。
2.具有如式I所示结构的芒果苷类化合物在制备治疗和/或预防肥胖的药物和/或食品中的应用
其中,R1选自-Glucose;
R2选自-OCH3;
R3选自-H。
3.根据权利要求2所述的应用,所述肥胖为单纯性肥胖、病理性肥胖或特殊性肥胖。
4.根据权利要求2所述的应用,所述单纯性肥胖为体质性肥胖或获得性肥胖。
5.一种含如式I所示结构的芒果苷类化合物的芒果提取物在制备胰脂肪酶抑制剂中的应用
其中,R1选自-Glucose;
R2选自-OCH3;
R3选自-H。
6.一种含如式I所示结构的芒果苷类化合物的芒果提取物在制备治疗和/或预防肥胖的药物和/或食品中的应用
其中,R1选自-Glucose;
R2选自-OCH3;
R3选自-H。
7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述芒果提取物的提取方法为:取新鲜芒果果实或芒果叶,采用乙醇水溶液浸提后,将所得浸提液浓缩成浸膏,即得。
8.一种治疗和/或预防肥胖的药物,其特征在于,包括具有式I所示结构的芒果苷类化合物或含如式I所示结构的芒果苷类化合物的芒果提取物以及药学上可接受的辅料
其中,R1选自-Glucose;
R2选自-OCH3;
R3选自-H。
9.根据权利要求8所述的药物,其特征在于,所述药物为口服制剂。
10.根据权利要求8所述的药物,其特征在于,所述口服制剂为片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、汤剂、膏剂、露剂、口服液剂、滴丸剂、糖浆剂。
11.一种治疗和/或预防肥胖的食品,其特征在于,具有式I所示结构的芒果苷类化合物或含如式I所示结构的芒果苷类化合物的芒果提取物以及食品上可接受的配料,
其中,R1选自-Glucose;
R2选自-OCH3;
R3选自-H。
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