JP2020502279A5

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Publication number: JP2020502279A5
Application number: JP2019554487A
Authority: JP
Filing date: 2017-12-19
Publication date: 2021-02-04
Anticipated expiration: 2037-12-19

Claims

対象の皮膚色素沈着を減少させることに使用するための、ＰＫＣβを選択的に阻害する化合物を含む医薬組成物。
対象の皮膚色素沈着を減少させるための医薬の製造におけるＰＫＣβを選択的に阻害する化合物の使用であって、前記化合物が非全身的に(例えば局所的、皮内的または皮下的に)使用されるものである、使用。
皮膚色素沈着を減少させることが、皮膚色素沈着過剰状態に関連する皮膚色素沈着、または健常なまたは非疾患状態皮膚色素沈着、例えば不必要な健常な皮膚色素沈着を減少させることを含み、ここで場合により、色素沈着過剰状態が肝斑、炎症後色素沈着過剰、円盤状紅斑性狼瘡、植物性光線皮膚炎、黒子(例えば老人性色素斑)、痣、カフェオレ斑、黒色表皮腫、火傷関連性色素沈着過剰、薬剤誘発性色素沈着過剰(例えばスルホンアミド、テトラサイクリン、ＮＳＡＩＤ、バルビツレートおよびカルバマゼピン誘発性色素沈着過剰)、傷害誘発性色素沈着過剰、原発性胆汁性肝硬変関連色素沈着過剰、アジソン病関連性色素沈着過剰、色素性母斑、雀卵斑、脂漏性角化症、皮膚癌関連性色素沈着過剰、感染関連性色素沈着過剰(例えば癜風、紅色陰癬)、湿疹、光接触皮膚炎、魚鱗癬、神経線維腫症、または紫外線(ＵＶ)被爆、例えば日光曝露または日焼け反応に関連する色素沈着過剰から選択されるものである、請求項１に記載の使用のための組成物または請求項２に記載の使用。
化合物が式Ｉ、式Ｉｄ、式Ｉｆ−１、式Ｉｆ−２の化合物を含む、請求項１に記載の使用のための組成物または請求項２に記載の使用。
化合物がルボキシスタウリンまたはその塩またはルボキシスタウリンメシレートを含み、場合により、化合物が少なくとも０.０５％、０.１％、０.２％、０.３％、０.４％、０.５％、０.６％、０.７％、０.８％、０.９％、１.０％または１.５％の用量のルボキシスタウリンまたはその塩、例えばルボキシスタウリンメシレートを含む、請求項１、３または４のいずれか一項に記載の使用のための組成物または請求項２〜４のいずれか一項に記載の使用。
化合物が対象、例えば対象の皮膚に接触させるデバイス、例えば真皮パッチに含まれる；および／または化合物が医薬組成物、例えば局所製剤(例えばゲル剤)に含まれるものである、請求項１または２〜５のいずれか一項に記載の使用のための組成物または請求項２〜５のいずれか一項に記載の使用。
化合物がさらなる薬剤、例えば治療剤または美容剤と組み合わせて使用され、場合により、ここでさらなる薬剤、例えば治療剤が、ヒドロキノン、トレチノイン、コルチコステロイド、アゼライン酸、コウジ酸、レチノイド、グリコール酸、Ｌ−アスコルビン酸、ｐ−アミノ安息香酸、パディメートＯ、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸、シノキセート、アントラニル酸、ジオキシベンゾン、オキシベンゾン、アボベンゾン、オクチサレート、オクトクリレン、メトキシケイ皮酸オクチル、ホモサレート、オクティノセイト、スリソベンゾン、トロラミンサリチル酸、エカムスル、酸化亜鉛、二酸化チタン、美容剤、色素、芳香剤、日焼け止め剤、発泡性界面活性剤、ビタミン、ヒドロキシ酸、抗酸化剤、レチノイドまたは保湿剤の１以上から選択される
場合により、ここでさらなる薬剤が局所的に使用される、化合物と同時適用されるまたは共通の領域に異なる時点で適用される、
場合により、ここでさらなる薬剤および化合物が同一の単位投与形態に含まれる；および／または異なる単位投与形態に処理される；および／または
場合により、ここで第二のまたは複数のさらなる薬剤が投与される
ものである、請求項１または３〜６のいずれか一項に記載の使用のための組成物または請求項２〜６のいずれか一項に記載の使用。
(ｉ)化合物の二次使用；
(ii)化合物の三次使用；
(iii)７日の期間内に複数回、例えば２回以上、３回以上、４回以上、５回以上、６回以上、７回以上、８回以上、９回以上、１０回以上、１１回以上、１２回以上、１３回以上、１４回以上または１５回以上の使用；
(iv)１４日の期間内に複数回、例えば２回以上、３回以上、４回以上、５回以上、６回以上、７回以上、８回以上、９回以上、１０回以上、１１回以上、１２回以上、１３回以上、１４回以上または１５回以上の使用；
(ｖ)２１日の期間内に複数回、例えば２回以上、３回以上、４回以上、５回以上、６回以上、７回以上、８回以上、９回以上、１０回以上、１１回以上、１２回以上、１３回以上、１４回以上または１５回以上の使用；および／または
(vi)３０日の期間内に複数回、例えば２回以上、３回以上、４回以上、５回以上、６回以上、７回以上、８回以上、９回以上、１０回以上、１１回以上、１２回以上、１３回以上、１４回以上または１５回以上の使用
を含む、請求項１または３〜７のいずれか一項に記載の使用のための組成物または請求項２〜７のいずれか一項に記載の使用。
化合物が、
(ｉ)毎日、隔日で、毎週または毎月；
(ii)少なくとも１か月間、２か月間、３か月間、４か月間、５か月間、６か月間、７か月間、８か月間、９か月、１０か月間、１１か月間、１２か月間、１３か月間、１４か月間、１５か月間、１６か月間、１７か月間、１８か月間、１９か月、２０か月間、２１か月間、２２か月間、２３か月間またはそれより長期間、毎日；および／または
(iii)少なくとも１年間、２年間、３年間、４年間、５年間、６年間、７年間、８年間、９年間または１０年間、毎日
使用される、請求項１または３〜８のいずれか一項に記載の使用のための組成物または請求項２〜８のいずれか一項に記載の使用。
対象が以前に化合物で処置され、例えば少なくとも１か月間、６か月間、１２か月間、２４か月間、３６か月間または４８か月間処置されている；および／または１回以上の以前の化合物の投与、例えば少なくとも２回、１０回、２０回、３０回、４０回、５０回、１００回、２００回、３００回または５００回の組成物の投与を受けているものである、請求項１または３〜９のいずれか一項に記載の使用のための組成物または請求項２〜９のいずれか一項に記載の使用。
(ｉ)予め決定された身体の領域、例えば予め決定された皮膚の領域
(ii)色素沈着過剰状態がある皮膚の領域
(iii)色素沈着過剰状態がある皮膚の領域に隣接する領域；および／または
(iv)不必要なまたは他の点で過剰な色素沈着過剰がある顔、腕、背中または他の領域
に化合物を適用することを含む、請求項１または３〜１０のいずれか一項に記載の使用のための組成物または請求項２〜１０のいずれか一項に記載の使用。
ルボキシスタウリンまたはその塩の使用前の皮膚の色素沈着と比較して、対象の皮膚色素沈着過剰状態に関連する皮膚色素沈着を減少させることにおける、対象の皮膚の領域(例えば予め決定された対象の皮膚の領域)に局所使用するための、ルボキシスタウリンまたはその塩を含む医薬組成物であって、場合により、色素沈着過剰状態が肝斑を含むものである、医薬組成物。
ルボキシスタウリンまたはその塩の使用前の皮膚の色素沈着と比較して、対象の皮膚色素沈着過剰状態に関連する皮膚色素沈着を減少させるための局所医薬の製造における、ルボキシスタウリンまたはその塩の使用であって、ここでルボキシスタウリンまたはその塩が対象の皮膚の領域(例えば予め決定された対象の皮膚の領域)に使用され、場合により、色素沈着過剰状態が肝斑を含むものである、使用。
ルボキシスタウリンまたはその塩の使用前の皮膚の色素沈着と比較して、対象の皮膚の領域の健常な色素沈着を減少させることにおいて、対象の皮膚の領域(例えば予め決定された対象の皮膚の領域)に局所的に使用するためのルボキシスタウリンまたはその塩を含む医薬組成物。
ルボキシスタウリンまたはその塩の使用前の皮膚の色素沈着と比較して、対象の皮膚色素沈着過剰状態に関連する皮膚色素沈着を減少させるための局所医薬の製造における、ルボキシスタウリンまたはその塩の使用であって、ここでルボキシスタウリンまたはその塩が対象の皮膚の領域(例えば予め決定された対象の皮膚の領域)に使用されるものである、使用。
化合物、組成物、ルボキシスタウリンまたはその塩が、ローション剤、クリーム剤、美容液剤、スプレー剤、ムース剤、エアロゾル剤、エマルジョン剤、ケーキ剤、軟膏剤、ゲル剤、ペースト剤、パッチ剤、ペンシル剤、ウェットティッシュ剤、マスク剤、スティック剤、泡剤、エリキシル剤または濃縮剤として製剤化される；および／またはさらなる薬剤、例えばヒドロキノン、トレチノイン、コルチコステロイド、アゼライン酸、コウジ酸、レチノイド、グリコール酸、Ｌ−アスコルビン酸、ｐ−アミノ安息香酸、パディメートＯ、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸、シノキセート、アントラニル酸、ジオキシベンゾン、オキシベンゾン、アボベンゾン、オクチサレート、オクトクリレン、メトキシケイ皮酸オクチル、ホモサレート、オクティノセイト、スリソベンゾン、トロラミンサリチル酸、エカムスル、酸化亜鉛、二酸化チタン、美容剤、色素、芳香剤、日焼け止め剤、発泡性界面活性剤、ビタミン、ヒドロキシ酸、抗酸化剤、レチノイドまたは保湿剤から選択される治療剤をさらに含む、請求項１、３〜１２または１４のいずれか一項に記載の使用のための組成物または請求項２〜１１、１３または１５のいずれか一項に記載の使用。
対象の成長した毛の色素沈着を減少させる(例えば対象の成長していない毛の色素沈着と比較して減少させる)ことにおける使用のための、ＰＫＣβを選択的に阻害する化合物を含む医薬組成物であって、前記化合物が、対象の皮膚を有する毛髪において(例えば発毛している毛幹を囲む毛包口で)、非全身的に(例えば局所的、皮内的または皮下的に)使用されるものである、医薬組成物。
対象の成長した毛の色素沈着を減少させる(例えば対象の成長していない毛の色素沈着と比較して減少させる)ための医薬の製造における、ＰＫＣβを選択的に阻害する化合物の使用であって、前記化合物が、対象の皮膚を有する毛髪において(例えば発毛している毛幹を囲む毛包口で)、非全身的に(例えば局所的、皮内的または皮下的に)使用されるものである、医薬組成物。
(i)対象が人工的に着色された、例えば染色された毛を有する；
(ii)例えば人工的に着色された毛を有する対象における毛幹の新たな成長部分の色または色調の差異を減少させるのに有効なレジメンにおいて化合物が使用される；
(iii)化合物の使用が、例えば染色が毛に適用される、例えば再適用される間隔を延長させ、ここで前記間隔が、少なくとも１週間、２週間、３週間、４週間、５週間、６週間、７週間または８週間まで間隔が延長される；および／または
(iv)化合物が式Ｉ、式Ｉｄ、式Ｉｆ−１、式Ｉｆ−２の化合物を含む
ものである、請求項１７に記載の使用のための組成物または請求項１８に記載の使用。
化合物がルボキシスタウリンまたはその塩またはルボキシスタウリンメシレートを含み、場合により、対象に投与される組成物が少なくとも０.０５％、０.１％、０.２％、０.３％、０.４％、０.５％、０.６％、０.７％、０.８％、０.９％、１.０％または１.５％の用量のルボキシスタウリンまたはその塩、例えばルボキシスタウリンメシレートを含むものである、請求項１７または１９に記載の使用のための組成物または請求項１８または１９に記載の使用。
化合物が局所投与、皮内投与または皮下投与される；および／または化合物が医薬組成物、例えば局所製剤(例えばゲル剤)で投与されるものである、請求項１７、１９または２０のいずれか一項に記載の使用のための組成物または請求項１８〜２０のいずれか一項に記載の使用。
化合物がメラニン形成、例えば皮膚黒化および色素沈着を減少させるものであり、場合により、
(i)メラニン形成が、例えばＵＶ被爆、例えば日光曝露または日焼け反応により誘発される；
(ii)化合物がゲル剤として製剤化された式Ｉの化合物、式Ｉｄの化合物、Ｉｆ−１の化合物、Ｉｆ−２の化合物、ルボキシスタウリンまたはその塩、例えばルボキシスタウリンメシレートを含み；場合により、ゲル製剤が少なくとも０.１％、０.２％、０.３％、０.４％、０.５％、０.６％、０.７％、０.８％、０.９％、１.０％または１.５％の用量のルボキシスタウリンまたはその塩、例えばルボキシスタウリンメシレートを含む；
(iii)化合物がメラニン形成、例えば皮膚黒化および色素沈着を少なくとも１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％、９９％または１００％まで減少させる、例えば阻害する；および／または
(iv)メラニン形成の減少、例えば阻害が実施例２のアッセイにより測定される
ものである、請求項１、３〜１２、１４、１６、１７、１９または２０のいずれか一項に記載の使用のための組成物または請求項２〜１１、１３、１５または１８〜２０のいずれか一項に記載の使用。
非全身投与のために製剤化された有効量のＰＫＣβを選択的に阻害する化合物を含む、単位投与形態または製剤。
化合物が式Ｉ、式Ｉｄ、ルボキシスタウリンまたはその塩、例えばルボキシスタウリンメシレートを含み；ここで単位投与形態が局所使用のためのものであるおよび／またはゲル剤として製剤化される、または
式Ｉ、式Ｉｄ、式Ｉｆ−１、式Ｉｆ−２ルボキシスタウリンまたはその塩、例えばルボキシスタウリンメシレートを含み、場合により、ゲル製剤が少なくとも０.１％、０.２％、０.３％、０.４％、０.５％、０.６％、０.７％、０.８％、０.９％、１.０％または１.５％の用量のルボキシスタウリンまたはその塩、例えばルボキシスタウリンメシレートを含む
ものである、請求項２３に記載の単位投与形態または製剤。
対象におけるメラニン形成、例えば皮膚黒化および色素沈着を減少させる、例えば阻害し、場合により、ここでメラニン形成が、例えばＵＶ被爆、例えば日光曝露または日焼け反応により誘発され、ここで場合により、化合物がメラニン形成、例えば皮膚黒化および色素沈着を少なくとも１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％、９９％または１００％まで減少させる、例えば阻害するものである、請求項２３または２４に記載の単位投与形態または製剤。
非全身投与のために製剤化された有効量のＰＫＣβを選択的に阻害する化合物を含む第一の単位投与形態；および
有効量のさらなる薬剤、例えば治療剤または美容剤を含む第二の単位投与形態
を含む、単位投与形態のセット。
さらなる薬剤がヒドロキノン、トレチノイン、コルチコステロイド、アゼライン酸、コウジ酸、レチノイド、グリコール酸、Ｌ−アスコルビン酸、ｐ−アミノ安息香酸、パディメートＯ、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸、シノキセート、アントラニル酸、ジオキシベンゾン、オキシベンゾン、アボベンゾン、オクチサレート、オクトクリレン、メトキシケイ皮酸オクチル、ホモサレート、オクティノセイト、スリソベンゾン、トロラミンサリチル酸、エカムスル、酸化亜鉛、二酸化チタン、美容剤、色素、芳香剤、日焼け止め剤、発泡性界面活性剤、ビタミン、ヒドロキシ酸、抗酸化剤、レチノイドまたは保湿剤から選択される、請求項２６に記載のセット。