JP2020073539A - 線維症を処置するための方法及び医薬組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、それを必要としている被験体における線維症を処置する方法であって、治療上有効な量の少なくとも1つのモノアシルグリセロールリパーゼ(MGL)阻害剤を該被験体に投与することを含む方法に関する。
米国特許第8349842号明細書
米国特許第8362000号明細書
米国特許第8362001号明細書
米国特許第8367653号明細書
米国特許第8367697号明細書
米国特許第8399454号明細書
米国特許第8415341号明細書
米国特許第8426401号明細書
米国特許第8435977号明細書
米国特許第8445477号明細書
米国特許第8450303号明細書
米国特許第8455476号明細書
米国特許第8513423号明細書
米国特許第8575363号明細書
米国特許第8604017号明細書
米国特許第8623858号明細書
米国特許第8637498号明細書
米国特許第8691805号明細書
米国特許第8697683号明細書
米国特許第8722658号明細書
米国特許第8741887号明細書
米国特許第8759333号明細書
米国特許第8759533号明細書
国際公開第2010/124082号
国際公開第2010/124086号
国際公開第2010/124102号
国際公開第2010/124112号
国際公開第2010/124114号
国際公開第2010/124116号
国際公開第2010/124119号
国際公開第2010/124121号
国際公開第2010/124122号
国際公開第2012/030907号
国際公開第2012/044613号
国際公開第2012/054716号
国際公開第2012/054721号
国際公開第2013/049289号
及び国際公開第2013/049293号。
− Tuccinardi T, Granchi C, Rizzolio F, Caligiuri I, Battistello V, Toffoli G, Minutolo F, Macchia M, Martinelli A. Identification and characterization of a new reversible MGL inhibitor. Bioorg Med Chem. 2014 Jul 1; 22(13): 3285-91.
− Magrioti V, Naxakis G, Hadjipavlou-Litina D, Makriyannis A, Kokotos G. A novel monoacylglycerol lipase inhibitor with analgesic and anti-inflammatory activity. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Oct 15; 18(20): 5424-7.
− Pan B, Wang W, Long JZ, Sun D, Hillard CJ, Cravatt BF, Liu QS. Blockade of 2-arachidonoylglycerol hydrolysis by selective monoacylglycerol lipase inhibitor 4-nitrophenyl 4-(dibenzo[d][1,3]dioxol-5-yl(hydroxy)methyl)piperidine-1-carboxylate (JZL184) Enhances retrograde endocannabinoid signaling. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Nov; 331(2): 591-7.
− Long JZ, Li W, Booker L, Burston JJ, Kinsey SG, Schlosburg JE, Pavon FJ, Serrano AM, Selley DE, Parsons LH, Lichtman AH, Cravatt BF (November 2008). "Selective blockade of 2-arachidonoylglycerol hydrolysis produces cannabinoid behavioral effects". Nat. Chem. Biol. 5(1): 37-44.)
以下からなる群から選択される:
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zがビフェニル−4−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zがビフェニル−4−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがイソチアゾール−5−イルであり、Zがビフェニル−4−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが1H−ピロール−3−イルであり、Zがビフェニル−4−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−5−イルであり、Zがビフェニル−4−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがフェニルであり、Zが5−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、そして、RがOHである化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−クロロ−6−フルオロ−ベンゾチエン−2−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−クロロ−6−フルオロ−ベンゾチエン−2−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−フルオロ−4−フェニル−フェニルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−フェニルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−(3−フルオロフェニル)−フェニルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−(5−トリフルオロメチルチエン−2−イル)−フェニルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルフェニルメチル)−フェニルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−メチル−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−フルオロ−4−フェニル−フェニルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−フェニルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−(3−フルオロフェニル)−フェニルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(5−トリフルオロメチルチエン−2−イル)−フェニルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルフェニルメチル)−フェニルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−メチル−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが2−フルオロ−4−フェニル−フェニルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−フェニルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが3−(3−フルオロフェニル)−フェニルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが4−(5−トリフルオロメチルチエン−2−イル)−フェニルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルフェニルメチル)−フェニルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが3−メチル−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(4−トリフルオロメチルフェニルメチル)−フェニルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−フェニル−ベンゾオキサゾール−6−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−クロロ−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−1H−インドール−5−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−トリフルオロメチルフェニル)−1H−インドール−5−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3,4−ジフルオロフェニル)−1H−インドール−5−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−(4−トリフルオロメチルフェニルメチル)−フェニルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−フェニル−ベンゾオキサゾール−6−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−クロロ−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−1H−インドール−5−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(4−トリフルオロメチルフェニル)−1H−インドール−5−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(3,4−ジフルオロフェニル)−1H−インドール−5−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが4−(4−トリフルオロメチルフェニルメチル)−フェニルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが2−フェニル−ベンゾオキサゾール−6−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが3−クロロ−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−1H−インドール−5−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが1−(4−トリフルオロメチルフェニル)−1H−インドール−5−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが1−(3,4−ジフルオロフェニル)−1H−インドール−5−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが2−フルオロ−4−フェニル−フェニルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが2−フルオロ−4−フェニル−フェニルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが2−フルオロ−4−フェニル−フェニルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−フェニルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−フェニルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−フェニルであり、Zが1H−ピロール−2−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが3−(3−フルオロフェニル)−フェニルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが3−(3−フルオロフェニル)−フェニルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが3−(3−フルオロフェニル)−フェニルであり、Zが1H−ピロール−2−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが4−(5−トリフルオロメチル−チエン−2−イル)−フェニルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが4−(5−トリフルオロメチル−チエン−2−イル)−フェニルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、そして、RがHである化合物;
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− Yが4−(3−トリフルオロメチルフェニルメチル)−フェニルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが4−(3−トリフルオロメチルフェニルメチル)−フェニルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが4−(3−トリフルオロメチルフェニルメチル)−フェニルであり、Zが1H−ピロール−2−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが3−メチル−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが3−メチル−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが3−メチル−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、Zが1H−ピロール−2−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが4−(4−トリフルオロメチルフェニルメチル)−フェニルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが4−(4−トリフルオロメチルフェニルメチル)−フェニルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが4−(4−トリフルオロメチルフェニルメチル)−フェニルであり、Zが1H−ピロール−2−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが2−フェニル−ベンゾオキサゾール−6−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが2−フェニル−ベンゾオキサゾール−6−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが2−フェニル−ベンゾオキサゾール−6−イルであり、Zが1H−ピロール−2−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが3−クロロ−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが3−クロロ−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが3−クロロ−6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、Zが1H−ピロール−2−イルであり、そして、RがHである化合物;
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− Yが1−(4−フルオロフェニル)−1H−インドール−5−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが1−(4−フルオロフェニル)−1H−インドール−5−イルであり、Zが1H−ピロール−2−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが1−(4−トリフルオロメチルフェニル)−1H−インドール−5−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが1−(4−トリフルオロメチルフェニル)−1H−インドール−5−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが1−(4−トリフルオロメチルフェニル)−1H−インドール−5−イルであり、Zが1H−ピロール−2−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが1−(3,4−ジフルオロフェニル)−1H−インドール−5−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが1−(3,4−ジフルオロフェニル)−1H−インドール−5−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yが1−(3,4−ジフルオロフェニル)−1H−インドール−5−イルであり、Zが1H−ピロール−2−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3,4−ジフルオロフェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−トリフルオロメチルフェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−フェニル−2−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3,4−ジフルオロフェニル)−2−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−トリフルオロメチルフェニル)−2−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−2−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−2−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(5−クロロピリジン−2−イル)−1H−インドール−5−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが6−トリフルオロメチル−ベンゾチエン−2−イルであり、そして、RがOHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(2−メチルピリジン−4−イル)−1H−インドール−5−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−フェニル−1,3−ジヒドロ−3H−ベンゾイミダゾール−2−オン−5−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−1,3−ジヒドロ−3H−ベンゾイミダゾール−2−オン−5−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3,4−ジフルオロフェニル)−1,3−ジヒドロ−3H−ベンゾイミダゾール−2−オン−5−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−トリフルオロメチルフェニル)−1,3−ジヒドロ−3H−ベンゾイミダゾール−2−オン−5−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−1,3−ジヒドロ−3H−ベンゾイミダゾール−2−オン−5−イルであり、そして、RがHである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−1,3−ジヒドロ−3H−ベンゾイミダゾール−2−オン−5−イルであり、そして、RがHである化合物。
以下からなる群から選択される:
− Yがフラン−2−イルであり、Zが4−ビフェニルであり、そして、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−ビフェニルであり、そして、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−5−イルであり、Zが4−ビフェニルであり、そして、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−ビフェニルであり、そして、sが0である化合物;
− Yが2−メチルチアゾール−4−イルであり、Zが4−ビフェニルであり、そして、sが0である化合物;
− Yが1−メチル−1H−ピロール−2−イルであり、Zが4−ビフェニルであり、そして、sが0である化合物;
− Yが5−ブロモフラン−2−イルであり、Zが4−ビフェニルであり、そして、sが0である化合物;
− Yがチエン−2−イルであり、Zが4−ビフェニルであり、そして、sが0である化合物;
− Yが5−メチルチエン−2−イルであり、Zが4−ビフェニルであり、そして、sが0である化合物;
− Yが5−ブロモチエン−2−イルであり、Zが4−ビフェニルであり、そして、sが0である化合物;
− Yが5−クロロチエン−2−イルであり、Zが4−ビフェニルであり、そして、sが0である化合物;
− Yが3−ブロモチエン−2−イルであり、Zが4−ビフェニルであり、そして、sが0である化合物;
− Yが4−ブロモチエン−2−イルであり、Zが4−ビフェニルであり、そして、sが0である化合物;
− Yがチエノ[3,2−b]チオフェン−2−イルであり、Zが4−ビフェニルであり、そして、sが0である化合物;
− Yがベンゾチエン−2−イルであり、Zが4−ビフェニルであり、そして、sが0である化合物;
− Yが3−メトキシチエン−2−イルであり、Zが4−ビフェニルであり、そして、sが0である化合物;
− Yが4−ビフェニルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、sが1であり、そして、R1が3−フェニルである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−ビフェニルであり、sが1であり、そして、R1が2−メチルである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−ビフェニルであり、sが1であり、そして、R1が2−フェニルである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−ビフェニルであり、sが1であり、そして、R1が3−メチルである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−ビフェニルであり、sが1であり、そして、R1が3−メチルである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−フェニル−4−メチルチエン−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(チエン−2−イル)−4−メチルチエン−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(4−メチルフェニル)−4−メチルチエン−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(4−トリフルオロメチルフェニル)−4−メチルチエン−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−(チエン−2−イル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(チエン−2−イル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−(ピリジン−2−イル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−(ピリジン−3−イル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−(ピリジン−4−イル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(ピリジン−3−イル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−(ピリミジン−5−イル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(ピリミジン−5−イル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−(ピリミジン−2−イル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(ピリミジン−2−イル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(2−トリフルオロメチルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−(2−トリフルオロメチルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−(4−トリフルオロメチルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(4−トリフルオロメチルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−(6−ブロモピリジン−2−イル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−(5−ニトロピリジン−2−イル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(5−ニトロピリジン−2−イル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5−(4−フルオロフェニル)ピリジン−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(4−フルオロフェニル)−チアゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(3−フルオロフェニル)−チアゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(2,4−ジクロロフェニル)−チアゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(3,5−ジクロロフェニル)−チアゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(4−メトキシフェニル)−チアゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−フェニル−チアゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−シアノフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−クロロフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(4−クロロフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3,5−ジクロロフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5−フェニル−ピリジン−3−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−フルオロ−4−フェニル−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(4−シアノフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(4−ブロモフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが5−フェニル−ピリジン−3−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−フルオロ−4−フェニル−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−(4−シアノフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−(4−ブロモフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(4−フルオロフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3,4−ジクロロフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−メチルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−フルオロ−6−メチルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(2,4−ジフルオロフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−メトキシフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(ベンゾ[1,3]ジオキサール−5−イル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(ナフト−2−イル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−ニトロフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−キノリン−5−イル−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−カルボキシフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−シアノメチルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−メチルスルホニルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(4−メチルカルボニルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−ホルミルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(4−ヒドロキシフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(4−クロロ−3−トリフルオロメチルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(4−ジメチルアミノスルホニルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(4,5−ジフルオロ−2−メトキシフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(4−ニトロフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−ホルミル−4−メトキシフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−アミノカルボニルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−ヒドロキシフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−メチルスルホニルアミノ−フェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−t−ブトキシカルボニルアミノ−フェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−イソブチルオキシフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−(2−シアノエチル)アミノカルボニル−フェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−(2−シアノエテニル)フェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(4−(2−メトキシカルボニルエテニル)フェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−(4−フルオロフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−(2,4−ジフルオロフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−(3,4−ジクロロフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−アミノフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−メチルカルボニルアミノ−フェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−(3−メチルカルボニルアミノ−フェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−(3−メタンスルホニルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−メチル−4−(3−トリフルオロメチルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−メチル−4−(3−トリフルオロメチルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−メチル−(3−トリフルオロメチルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−メチル−4−(3−トリフルオロメチルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−フルオロ−4−(3−トリフルオロメチルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−フルオロ−4−(3−トリフルオロメチルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−メトキシ−4−(3−トリフルオロメチルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−メトキシ−4−(3−トリフルオロメチルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−クロロ−4−(3−トリフルオロメチルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−クロロ−4−(3−トリフルオロメチルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−メチル−4−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−メチル−4−(4−クロロ−3−トリフルオロメチルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−メチル−4−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−メチル−4−(4−クロロ−3−トリフルオロメチルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−メトキシ−4−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−メトキシ−4−(4−クロロ−3−トリフルオロメチルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−クロロ−4−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−クロロ−4−(4−クロロ−3−トリフルオロメチルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが5−(4−メチルフェニル)−1H−ピロール−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yが4−フルオロフェニルであり、Zが4−ビフェニルであり、そして、sが0である化合物;
− Yが2−フルオロフェニルであり、Zが4−ビフェニルであり、そして、sが0である化合物;
− Yがチエン−3−イルであり、Zが4−ビフェニルであり、そして、sが0である化合物;
− Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが4−ビフェニルであり、そして、sが0である化合物;
− Yがシクロプロピルであり、Zが4−ビフェニルであり、そして、sが0である化合物;
− Yが3−フルオロフェニルであり、Zが4−ビフェニルであり、そして、sが0である化合物;
− Yがオキサゾール−2−イルであり、Zが4−ビフェニルであり、そして、sが0である化合物;
− Yが[1,2,3]チアジアゾール−4−イルであり、Zが4−ビフェニルであり、そして、sが0である化合物;
− Yがイソオキサゾール−5−イルであり、Zが4−ビフェニルであり、そして、sが0である化合物;
− Yがフラザン−3−イルであり、Zが4−ビフェニルであり、そして、sが0である化合物;
− Yが4−シアノチエン−2−イルであり、Zが4−ビフェニルであり、そして、sが0である化合物;
− Yがイソチアゾール−5−イルであり、Zが4−ビフェニルであり、そして、sが0である化合物;
− Yがピロール−3−イルであり、Zが4−ビフェニルであり、そして、sが0である化合物;
− Yが5−クロロフラン−2−イルであり、Zが4−ビフェニルであり、そして、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(4−トリフルオロメチルフェニル)−ベンゾオキサゾール−6−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−フェニル−ベンゾオキサゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−フェニル−ベンゾオキサゾール−6−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5−フェニル−ナフト−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−クロロ−6−フェニル−ベンゾチエン−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−クロロ−6−フェニル−ベンゾチエン−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yが2−メチルカルボニルアミノ−チアゾール−4−イルであり、Zが4−ビフェニルであり、そして、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−(3−トリフルオロメチルフェニル)−4−メチル−チアゾール−5−イルであり、sが0である化合物;0
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−メチル−4−フェニル−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(4−クロロフェニル)−4−メチル−チアゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(3−クロロフェニル)−4−メチル−チアゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−フェニル−3−メチル−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(3,4,5−トリフルオロ−フェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロ−フェニル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがシクロプロピルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−メチル−5−フェニル−ベンゾチエン−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−フルオロフェニル)−5−メチル−チエン−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−メチル−7−(3−トリフルオロメチルフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが1−(2,4−ジフルオロフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが1−(6−トリフルオロメチルピリジン−3−イル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−フルオロ−6−(4−トリフルオロメチルフェニル)−ベンゾチエン−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−トリフルオロメチルフェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−メチル−5−(3−フルオロフェニル)−チエン−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−メチル−7−(3−フルオロフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yが4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−フェニルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3−トリフルオロメトキシフェニル)−3−メチル−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−6−フルオロ−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチノール−4−イルであり、Zが3−フルオロ−4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−(5−トリフルオロメチルチエン−2−イル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(6−メトキシピリジン−3−イル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(5−メチルピリジン−2−イル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが(2−メチル−4−フェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−メチル−5−(4−フルオロフェニル)−1H−インドール−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−7−メチル−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(3,4−ジフルオロフェニル)−ベンゾオキサゾール−6−イルであり、sが0である化合物;
− Yが5−クロロ−フラン−2−イルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがトリフルオロメチルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−トリフルオロメチルフェニル)−インダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(4−フルオロフェニル)−チアゾール−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5−(4−クロロフェニル)−1−(3,4−ジクロロフェニル)−1H−ピラゾール−3−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−メチル−3−(3−トリフルオロメチルフェニル)−インドール−6−イルであり、sが0である化合物;
− Yがオキサゾール−2−イルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−キナゾリン−7−イルであり、sが0である化合物;
− Yが4−ブロモチエン−2−イルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−3−メチル−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yが1−(4−フルオロフェニル)−3−メチル−インドール−5−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−インダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−(4−メトキシフェニル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−フルオロ−5−(4−トリフルオロメチルフェニル)−ベンゾチエン−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−(3−トリフルオロメチルフェニル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがオキサゾール−4−イルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−トリフルオロメチル−6−フェニル−ベンゾチエン−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−チエン−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがイソチアゾール−5−イルであり、Zが1−(4−トリフルオロメチルフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−トリフルオロメチル−6−フェニル−ベンゾチエン−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−メチル−3−(3−トリフルオロメチルフェニル)−インドール−6−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−メチル−7−(4−フルオロフェニル)−インドール−6−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−クロロ−4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5−(4−クロロフェニル)−1−(2,4−ジクロロフェニル)−4−メチル−1H−ピラゾール−3−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−フェニル−5−フルオロ−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(6−メチル−ピリジン−3−イル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3,4−ジフルオロフェニル)−インダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(2−メトキシピリジン−4−イル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−フルオロ−4−フェニル−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(2−シアノフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3−フルオロフェニル)−インダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−7−フルオロ−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yが2,2−ジフルオロ−シクロプロピルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3−シアノフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがイソチアゾール−5−イルであり、Zが3−メチル−4−(3−トリフルオロメチルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3−メトキシ−4−シアノフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3−クロロ−5−トリフルオロメチルピリジン−2−イル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−(2,4−ジフルオロフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがイソオキサゾール−5−イルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2,3−ジフェニル−1H−インドール−6−イルであり、sが0である化合物;
− Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが1−(4−トリフルオロメチルフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(5−フルオロピリジン−2−イル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5−フェニル−チエン−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3,5−ジフルオロフェニル)−ピラゾール−1−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−(3−フルオロフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−フェニル−ベンゾチアゾール−6−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(6−メチル−ピリジン−2−イル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(ピリジン−4−イル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−メチル−ピリジン−2−イル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(3,4−ジフルオロフェニル)−インダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−フェニル−キナゾリン−7−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(3−フルオロフェニル)−ベンゾチアゾール−6−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−メチル−3−フェニル−インドール−6−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(4−シアノフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yが1−(3,4−ジフルオロフェニル)−3−メチル−インドール−5−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(ピリジン−2−イル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yが4−(5−トリフルオロメチルチエン−2−イル)−フェニルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−メチル−3−フェニル−インダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが4−(5−トリフルオロメチルチエン−2−イル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(2,4−ジフルオロフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがフラン−3−イルであり、Zがビフェニル−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−フェニル−ベンゾオキサゾール−6−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−メチル−3−(3−フルオロフェニル)−インドール−6−イルであり、sが0である化合物;
− Yが5−クロロ−チエン−2−イルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルフェニル)フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−フェニル−5−トリフルオロメチル−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがイソオキサゾール−3−イルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3−トリフルオロメチルフェニル)−3−メチル−1H−チエノ[2,3−c]ピラゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(5−フルオロピリミジン−2−イル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−メチル−3−(4−トリフルオロメチルフェニル)−インドール−6−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−メチル−5−(2−フルオロピリジン−3−イル)−1H−インドール−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−メチル−(2−(4−フルオロフェニル)−チアゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−(3−トリフルオロメチルフェニル)−ベンゾオキサゾール−6−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−フェニル−3−メチル−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−フェニル−ベンゾオキサゾール(benxoxazol)−7−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−メチル−3−フェニル−インドール−6−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(5−(4−メチルフェニル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(4−フルオロフェニル)−チエン−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(3−トリフルオロメチルフェニル)−ベンゾオキサゾール−6−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−シアノフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−フルオロフェニル)−チエン−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yが4−(5−トリフルオロメチルチエン−2−イル)−フェニルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yが4−(5−トリフルオロメチルチエン−2−イル)−フェニルであり、Zが1H−ピロール−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−フェニル−インダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1,5−ジフェニル−ピラゾール−3−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(ピリジン−2−イル)−ベンゾチアゾール−6−イルであり、sが0である化合物;
− Yが4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−フェニルであり、Zが1H−ピロール−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−ベンゾイミダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−フェニル−4−メトキシ−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがオキサゾール−5−イルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−メチル−3−(3−フルオロフェニル)−インダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−アミノカルボニルフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−フルオロ−3−フェニル−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(2−クロロフェニル)−ベンゾオキサゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(ピリミジン−2−イル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−メチル−5−(5−メトキシピリジン−3−イル)−1H−インドール−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが1−(6−メトキシピリジン−3−イル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3−アミノカルボニルフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−(3,4−ジフルオロフェニル)−ベンゾオキサゾール−6−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4,5−ジフェニル−1H−イミダゾール−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(5−クロロピリジン−2−イル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが1−(6−メチルピリジン−3−イル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(2−シアノフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが7−(3−フルオロフェニル)−1H−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがトリフルオロメチルであり、Zが1−(5−メチルピリジン−2−イル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−(2−トリフルオロメチルフェニル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3,4−ジフルオロフェニル)−ベンゾイミダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−フェニル−ベンゾチアゾール−6−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−(3−トリフルオロメチルフェニル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが1−(ピリジン−2−イル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−フェニル−ベンゾオキサゾール−6−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(3−クロロフェニル)−ベンゾオキサゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(ピリジン−3−イル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(2−フルオロフェニル)−ベンゾオキサゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−フェニル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−メチル−3−(4−フルオロフェニル)−インダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが6−(5−メトキシピリジン−3−イル)−1H−インドール−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(4−メチル−ピリジン−2−イル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが5−(4−クロロフェニル)−1−(2,4−ジクロロフェニル)−4−メチル−1H−ピラゾール−3−イルであり、sが0である化合物;
− Yがトリフルオロメチルであり、Zが1−(4−メチル−ピリジン−2−イル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−クロロ−5−フェニル−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(ピリミジン−2−イル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(2−フルオロフェニル)−4−メチル−チアゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−3−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが6−(4−フルオロフェニル)−1H−インドール−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−メチル−5−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3,4−ジフルオロフェニル)−2−メチル−ベンゾイミダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−フェニル−ベンゾイミダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−フルオロ−5−フェニル−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5−フェニル−フロ[2,3−b]ピリジン−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(チアゾール−2−イル)−ベンゾチアゾール−6−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが6−(3,5−ジメチル−イソオキサゾール−4−イル)−1H−インドール−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yが2−メチル−4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−フェニルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5−(4−フルオロフェニル)−フロ[2,3−b]ピリジン−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5−メチル−2−(4−メチルフェニル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−トリフルオロメチルフェニル)−2−メチル−ベンゾイミダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(2−メチルピリミジン−4−イル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yが2−メチル−チアゾール−4−イルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5−メチル−2−(4−クロロフェニル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yが1−(3,4−ジフルオロフェニル)−3−メチル−インドール−5−イルであり、Zが1H−ピロール−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(4−クロロフェニル)−ベンゾオキサゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−クロロ−4−フェニル−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがオキサゾール−4−イルであり、Zがビフェニル−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−インドール−3−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3,4−ジクロロフェニル)−3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3−フルオロフェニル)−インドール−3−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−ベンゾイミダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−(3−フルオロフェニル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−フェニル−2−メチル−ベンゾイミダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−3−メチル−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(4−トリフルオロメチルフェニル)−ベンゾイミダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがシクロブチルであり、Zがビフェニル−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yが2−フェニル−ベンゾオキサゾール−6−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−メチル−3−フェニル−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがビフェニル−4−イルであり、Zがイソチアゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがビフェニル−4−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−フェニル−ベンゾオキサゾール−7−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−(3−クロロフェニル)−ベンゾオキサゾール−7−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−(2,4−ジフルオロフェニル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−フルオロ−3−フェニル−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが6−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−1H−インドール−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがビフェニル−4−イルであり、Zが3−フルオロフェニルであり、sが0である化合物;
− Yが4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−フェニルであり、Zが1H−ピロール−3−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが6−(2−フルオロピリジン−3−イル)−1H−インドール−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(5−(4−メチルフェニル)−[1,2,3]トリアゾール−1−イル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがビフェニル−4−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが1−(ピリジン−3−イル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(5−フルオロピリミジン−2−イル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルピラゾール−1−イル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−(4−メトキシフェニル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(ピリジン−3−イル)−ベンゾオキサゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(フラン−2−イル)−3H−ベンゾイミダゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−メトキシ−4−フェニル−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−(3−フルオロフェニル)−ベンゾオキサゾール−7−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−フェニル−3H−ベンゾイミダゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yが2,2−ジフルオロ−シクロプロピルであり、Zがビフェニル−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(4−フルオロフェニル)−ベンゾオキサゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yが4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−フェニルであり、Zがオキサゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−フェニル−5−トリフルオロメチル−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yが2−メチル−4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−フェニルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1,5−ジフェニル−1H−ピラゾール−3−イルであり、sが0である化合物;
− Yがイソオキサゾール−3−イルであり、Zがビフェニル−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−ピリミジン−5−イル−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(3,4−ジフルオロフェニル)−2−メチル−ベンゾイミダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−メトキシ−3−フェニル−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがビフェニル−4−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、sが1であり、そして、R1が3−フェニルメチルである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(2,4−ジクロロフェニル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−3−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−5−イルであり、Zが4−(5−トリフルオロメチルチエン−2−イル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yが1H−[1,2,3]トリアゾール−4−イルであり、Zがビフェニル−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(3,4−ジフルオロフェニル)−ベンゾイミダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yが2−フェニル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(ピリジン−4−イル)−4−メチル−チアゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−フルオロ−5−フェニル−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−ベンゾイミダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yが2−フェニル−ベンゾオキサゾール−6−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがビフェニル−4−イルであり、Zが[1,2,3]チアジアゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−6−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−(4−トリフルオロメチルフェニル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(3−フルオロフェニル)−インドール−3−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−フルオロ−5−フェニル−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−フェニル−ベンゾイミダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−(4−フルオロフェニル)−ベンゾオキサゾール−7−イルであり、sが0である化合物;
− Yがビフェニル−4−イルであり、Zがオキサゾール−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがビフェニル−4−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、sが1であり、そして、R1が3−フェニルメチルである化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−メチル−3−フェニル−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがビフェニル−4−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、sが1であり、そして、R1が2−スピロ縮合シクロプロピルである化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−(2−フルオロフェニル)−4−メチル−チアゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−クロロ−5−フェニル−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(4−トリフルオロメチルフェニル)−2−メチル−ベンゾイミダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−(4−クロロフェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−ベンゾイミダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがビフェニル−4−イルであり、Zが1H−ピロール−3−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−ベンゾイミダゾール−1−イル−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5−(4−フルオロフェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−インドール−3−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−フェニル−2−メチル−ベンゾイミダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1,5−ジフェニル−ピラゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yが4−ベンゾイミダゾール−1−イル−フェニルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−フェニル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−フェニル−[1,2,3]トリアゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルピラゾール−1−イル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5−(4−トリフルオロメトキシフェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(2,4−ジクロロフェニル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−3−イル(yi)であり、sが0である化合物;
− Yが4−ベンゾイミダゾール−1−イル−フェニルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zがビフェニル−4−イルであり、sが1であり、そして、R1が2(R,S)−トリフルオロメチルである化合物、
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5−(4−クロロフェニル)−1H−ピロール−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yが1H−インドール−3−イルであり、Zがビフェニル−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが1−(2,4−ジクロロフェニル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−3−イルであり、sが0である化合物;
− Yが1H−ピラゾール−4−イルであり、Zがビフェニル−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがトリフルオロメチルであり、Zが1−(2,4−ジクロロフェニル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−3−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(6−トリフルオロメチルピリジン−3−イル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(5−クロロピリジン−2−イル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(5−トリフルオロメチルピリジン−2−イル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−フルオロ−5−フェニル−ベンゾチエン−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−フェニル−1H−インドール−6−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−(4−フルオロフェニル)−1H−インドール−6−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−メチル−3−(4−フルオロフェニル)−インドール−6−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−(3−フルオロフェニル)−1H−インドール−6−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−インドール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−チエン−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−メチル−4−フェニル−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−クロロ−4−フェニル−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yが1H−ピロール−3−イルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(4−フェニル−チアゾール−2−イル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−(4−クロロフェニル)−4,5,6,7−テトラヒドロインダゾール−2−イル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(4−(2−クロロフェニル)−チアゾール−2−イル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(4−(2,4−ジクロロフェニル)−チアゾール−2−イル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−(3−トリフルオロメチルフェニル)−5,6−ジヒドロ−4H−シクロペンタピラゾール−2−イル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(4−(3,4−ジクロロフェニル)−チアゾール−2−イル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−チアゾール−2−イル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−フェニル−1H−インドール−6−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(4−(4−クロロフェニル)−ピラゾール−1−イル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yが5−ブロモフラン−2−イルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yが5−フルオロ−チエン−2−イルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yが1−(4−トリフルオロメチルフェニル)−インドール−5−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yが1−(4−トリフルオロメチルフェニル)−インドール−5−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yが1−(4−トリフルオロメチルフェニル)−インドール−5−イルであり、Zが1H−ピロール−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−(4−トリフルオロメチルフェニル)−1H−インドール−6−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−(3−トリフルオロメチルフェニル)−1H−インドール−6−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5−フェニル−ベンゾフラン−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5−(3−トリフルオロメチルフェニル)−ベンゾフラン−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−(4−トリフルオロメチルフェニル)−1H−インドール−6−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−(3−トリフルオロメチルフェニル)−1H−インドール−6−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−メチル−5−フェニル−ベンゾチエン−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−メチル−3−(4−トリフルオロメチルフェニル)−インドール−6−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−4−フルオロ−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−6−フルオロ−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−7−フルオロ−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−5−メチルチエン−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5−(4−トリフルオロメチルフェニル)−4−メチルチエン−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5−(4−フルオロフェニル)−4−メチル−チエン−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが5−(3−トリフルオロメチルフェニル)−4−メチルチエン−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−7−メチル−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3−トリフルオロメチルフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−トリフルオロメチルフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(4−トリフルオロメチルフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−フェニル−インダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(5−トリフルオロメチルチエン−2−イル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3,4−ジフルオロフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(3,4−ジフルオロフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(2,4−ジフルオロフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−3−クロロ−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yが1H−ピロール−2−イルであり、Zが1−(3,4−ジフルオロフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3,4,5−トリフルオロ−フェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3−フルオロフェニル)−3−メチル−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−トリフルオロメトキシフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(4−トリフルオロメトキシフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3,5−ジフルオロフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3−フルオロ−4−クロロフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(2,5−ジフルオロフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3−トリフルオロメトキシフェニル)−インダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−シアノ−3−メチルフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(3−トリフルオロメトキシフェニル)−インダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが3−メトキシ−4−フェニル−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−メチル−5−フェニル−フラン−3−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−トリフルオロメチル−5−フェニル−フラン−3−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−(4−クロロフェニル)−ベンゾオキサゾール−7−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−(3−クロロフェニル)−4−メチル−チアゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−フェニル−ベンゾオキサゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがビフェニル−4−イルであり、Zが1H−ピロール−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−(4−クロロフェニル)−4−メチル−チアゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−(4−フルオロフェニル)−4−メチル−チアゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(ピリジン−4−イル)−3H−ベンゾイミダゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−(2−フルオロフェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−(3−クロロフェニル)−3H−ベンゾイミダゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−フェニル−3H−ベンゾイミダゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−(3−フルオロフェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−フェニル−5−トリフルオロメチル−ピラゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−(4−フルオロフェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−(2−クロロフェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−(3,5−ジクロロフェニル)−チアゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−メチル−5−フェニル−フラン−3−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが5−フェニル−2−トリフルオロメチル−フラン−3−イルであり、sが0である化合物;
− Yがシクロペンチルであり、Zがビフェニル−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−フラン−2−イル−3H−ベンゾイミダゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがビフェニル−4−イルであり、Zがピリミジン−2−イルであり、sが0である化合物;
− Yがビフェニル−4−イルであり、Zがチアゾール−2−イルであり、sが1であり、そして、R1が2−フェニルである化合物;
− Yがビフェニル−4−イルであり、Zがチアゾール−4−イルであり、sが1であり、そして、R1が2−フェニルである化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zがビフェニル−4−イルであり、sが1であり、そして、R1が3−フェニルである化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−フルオロ−4−フェニル−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが3−メチル−4−フェニル−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(3−トリフルオロメチルフェニル)−4−メチル−チアゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(3−トリフルオロメチルフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがトリフルオロメチルであり、Zが1−(5−クロロピリジン−2−イル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(2−メチルピリジン−4−イル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(1−フェニルエチル)−インダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(5−(4−フルオロフェニル)−ピラゾール−1−イル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが4−(3−メチルインドール−1−イル)−フェニルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−4−クロロ−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−6−メチル−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−6−クロロ−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3−シアノ−4−フルオロフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3−アミノカルボニル−4−フルオロフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが1−(3−トリフルオロメチルフェニル)−インダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−2−イルであり、Zが2−(3−トリフルオロメチルフェニル)−インダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが1−(4−シアノ−3−メチルフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがチアゾール−4−イルであり、Zが2−(3−トリフルオロメトキシフェニル)−インダゾール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yが5−クロロ−チエン−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yが3−フルオロフェニルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yが5−クロロ−フラン−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがオキサゾール−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yが5−フルオロ−チエン−2−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがオキサゾール−4−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
− Yがオキサゾール−5−イルであり、Zが1−(4−フルオロフェニル)−インドール−5−イルであり、sが0である化合物;
又はこれらの薬学的に許容し得る塩形態。
マウス:C57Bl/6JマウスをJanvierから購入し、そして、無菌下に維持した。実験は、Paris-Nord Committee 121 for the Care and Use of Laboratory Animalsによって承認された。
結果を図1〜8に示す。本発明者らは、MGL阻害剤が肝臓線維症の後退を加速させることを示す(図2)。更に、本発明者らは、MGL阻害剤が線維症の後退中に炎症促進性サイトカインを低減し(図4)、そして、ヒト及びマウスの肝筋線維芽細胞のDNA合成を阻害する(図5)ことを示す。
本願全体をとおして、様々な参照文献によって本発明が関連する技術分野の状況について説明している。これら参照文献の開示は、参照により本開示に援用される。
Claims (5)
- それを必要としている被験体における線維症を処置する方法であって、治療上有効な量の少なくとも1つのモノアシルグリセロールリパーゼ(MGL)阻害剤を該被験体に投与することを含む、方法。
- 線維症が、皮膚、心臓、肝臓、肺、又は腎臓からなる群から選択される少なくとも1つの臓器を冒すものである、請求項1記載の方法。
- 線維症が、皮膚の瘢痕形成、ケロイド、肝臓線維症、肺線維症(lung fibrosis)、腎臓線維症(kidney fibrosis)、糸球体硬化症、肺線維症(pulmonary fibrosis)、肝臓線維症、腎線維症(renal fibrosis)、腸線維症、間質性線維症、膵臓及び肺の嚢胞性線維症、注射線維症(injection fibrosis)、心内膜心筋線維症、縦隔線維症、骨髄線維症、後腹膜線維症、進行性塊状線維症、及び腎性全身性線維症からなる群から選択される、請求項1記載の方法。
- 線維症が、肝臓線維症である、請求項1記載の方法。
- 線維症が、炎症誘導性線維症である、請求項1記載の方法。
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