JP2019516726A - 頭痛の予防的治療のためのカルバメート化合物の使用 - Google Patents
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Abstract
Description
一具体例において、適切な潤滑剤は、長鎖脂肪酸及びその塩、例えば、マグネシウムステアレート及びステアリン酸、タルク、グリセリドワックス又はこれらの混合物を含むが、これらに限定されない。
カルバミン酸(R)−1−(2−クロロフェニル)−2−テトラゾール−2−イル)エチルエステルを、国際公開番号WO2010/150946号の製造例50に記載された方法に従って製造した。
全ての動物実験は、実験用動物の保護及び使用ための国立衛生研究所(NIH)ガイドラインに従って実施され、フィンランドの国立動物実験委員会によって承認された。体重250〜350gの合計48匹の成体雄性ウィスターラットをチャールズリバー社(ドイツ)から購入し、本実験に使用した。動物は周囲温度(22±1℃)で食物と水は自由に摂取させ、照明が調節される環境(午前7時から午後8時まで照明される)下で飼育した。動物を以下の4つの群に分けた:
・陰性対照群として投与ビヒクルの30%PEG400のみを(5mL/kg)、3週間、1日1回腹腔投与した12匹のラット
・試験化合物を10mg/kgの用量で3週間、1日1回腹腔投与した12匹のラット
・試験化合物を30mg/kgの用量で3週間、1日1回腹腔投与した12匹のラット
・陽性対照群としてトピラマート(topiramate)を80mg/kgの用量で3週間、1日1回腹腔投与した12匹のラット
Claims (40)
- R1及びR2が、それぞれ独立して、水素、ハロゲン及びC1−C8アルキルからなる群から選ばれることを特徴とする請求項1に記載の薬剤。
- 頭痛が、皮質拡延性抑制(CSD)に付随する頭痛であることを特徴とする請求項1に記載の薬剤。
- 頭痛が、慢性頭痛であることを特徴とする請求項1に記載の薬剤。
- 頭痛が、片頭痛であることを特徴とする請求項1に記載の薬剤。
- 片頭痛が、前兆を伴う片頭痛(migraine with aura)であることを特徴とする請求項6に記載の薬剤。
- 哺乳類投与用であることを特徴とする請求項1〜7のいずれか1項に記載の薬剤。
- 哺乳類が、ヒトであることを特徴とする請求項8に記載の薬剤。
- 一般式(1)のカルバメート化合物の治療的有効量が、1日1回の投与に基づいて、10〜500mgであることを特徴とする請求項1〜7のいずれか1項に記載の薬剤。
- 経口、非経口、静脈内、筋肉内、皮下又は直腸投与用であることを特徴とする請求項1〜7のいずれか1項に記載の薬剤。
- R1及びR2が、それぞれ独立して、水素、ハロゲン及びC1−C8アルキルからなる群から選ばれることを特徴とする請求項12に記載の医薬組成物。
- 頭痛が、皮質拡延性抑制(CSD)に付随する頭痛であることを特徴とする請求項12に記載の医薬組成物。
- 頭痛が、慢性頭痛であることを特徴とする請求項12に記載の医薬組成物。
- 頭痛が、片頭痛であることを特徴とする請求項12に記載の医薬組成物。
- 片頭痛が、前兆を伴う片頭痛(migraine with aura)であることを特徴とする請求項17に記載の医薬組成物。
- 哺乳類投与用であることを特徴とする請求項12〜18のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 哺乳類が、ヒトであることを特徴とする請求項19に記載の医薬組成物。
- 一般式(1)のカルバメート化合物の治療的有効量が、1日1回投与に基づいて、10〜500mgであることを特徴とする請求項12〜18のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 経口、非傾向、静脈内、筋肉内、皮下又は直腸投与用であることを特徴とする請求項12〜18のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- R1及びR2が、それぞれ独立して、水素、ハロゲン及びC1−C8アルキルからなる群から選ばれることを特徴とする請求項23に記載の方法。
- 頭痛が、皮質拡延性抑制(CSD)に付随する頭痛であることを特徴とする請求項23に記載の方法。
- 頭痛が、慢性頭痛であることを特徴とする請求項23に記載の方法。
- 頭痛が、片頭痛であることを特徴とする請求項23に記載の方法。
- 片頭痛が、前兆を伴う片頭痛(migraine with aura)であることを特徴とする請求項28に記載の方法。
- 対象体が哺乳類であることを特徴とする請求項23〜29のいずれか1項に記載の方法。
- 哺乳類が、ヒトであることを特徴とする請求項30に記載の方法。
- 一般式(1)のカルバメート化合物の治療的有効量が、1日1回投与に基づいて、10〜500mgであることを特徴とする請求項23〜29のいずれか1項に記載の方法。
- R1及びR2が、それぞれ独立して、水素、ハロゲン及びC1−C8アルキルからなる群から選ばれることを特徴とする請求項33に記載の使用。
- 頭痛が、皮質拡延性抑制(CSD)に付随する頭痛であることを特徴とする請求項33に記載の使用。
- 頭痛が、慢性頭痛であることを特徴とする請求項33に記載の使用。
- 頭痛が、片頭痛であることを特徴とする請求項33に記載の使用。
- 片頭痛が、前兆を伴う片頭痛(migraine with aura)であることを特徴とする請求項38に記載の使用。
- 一般式(1)のカルバメート化合物が、1日1回投与に基づいて、10〜500mgの量で使用されることを特徴とする請求項33〜39のいずれか1項に記載の使用。
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