JP2019094301A - 貼付剤 - Google Patents
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[1]支持体上に粘着剤層を備え、前記粘着剤層がフマル酸エメダスチンを含有する、アレルギー症状を治療又は緩和するための貼付剤であって、ヒトに対して、16〜26時間にわたってフマル酸エメダスチンを経皮投与するように用いられ、前記フマル酸エメダスチンの含有量が、前記ヒトの体重1kgあたり0.06〜0.20mgである貼付剤。
[2]上記アレルギー症状が、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹、皮膚炎、皮膚掻痒症又は痒疹である、[1]に記載の貼付剤。
[3]上記エメダスチンの最高血中濃度Cmaxが0.3〜4ng/mLであり、かつ、最高血中濃度到達時間Tmaxが8〜32時間となるように投与されるように用いられる、[1]又は[2]に記載の貼付剤。
[4]上記貼付剤の透湿度が1〜200g/m2・24hrである、[1]〜[3]のいずれかに記載の貼付剤。
[5]上記ヒトの胸部、上腕部、背部又は腹部に貼付される、[1]〜[4]のいずれかに記載の貼付剤。
[6]上記貼付剤の皮膚に接する面の面積が、8〜24cm2である、[1]〜[5]のいずれかに記載の貼付剤。
[7]上記粘着剤層が、スチレン−イソプレン−スチレン共重合体を含有する、[1]〜[6]のいずれかに記載の貼付剤。
[8]複数の貼付剤のセットであって、[1]〜[7]のいずれかに記載の貼付剤を16〜26時間に一度貼り替えるようにして、7日間以上にわたって継続的に経皮投与されるように用いられる、貼付剤のセット。
[9]支持体上に粘着剤層を備える貼付剤であって、上記粘着剤層が4〜12mgのフマル酸エメダスチンを含有する、ヒトのアレルギー症状を治療又は緩和するための貼付剤。
[10]上記ヒトに対して、16〜26時間にわたって貼付するように用いられる、[9]に記載の貼付剤。
[11]上記アレルギー症状が、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹、皮膚炎、皮膚掻痒症又は痒疹である、[9]又は[10]に記載の貼付剤。
[12]上記エメダスチンの最高血中濃度Cmaxが0.3〜4ng/mLであり、かつ、最高血中濃度到達時間Tmaxが8〜32時間となるように貼付される、[9]〜[11]のいずれかに記載の貼付剤。
[13]上記貼付剤の透湿度が1〜200g/m2・24hrである、[9]〜[12]のいずれかに記載の貼付剤。
[14]上記ヒトの胸部、上腕部、背部又は腹部に貼付される、[9]〜[13]のいずれかに記載の貼付剤。
[15]上記貼付剤の皮膚に接する面の面積が、8〜24cm2である、[9]〜[14]のいずれかに記載の貼付剤。
[16]上記粘着剤層が、スチレン−イソプレン−スチレン共重合体を更に含有する、[9]〜[15]のいずれかに記載の貼付剤。
[17]上記スチレン−イソプレン−スチレン共重合体の含有量が、10〜60mgである、[9]〜[16]のいずれかに記載の貼付剤。
[18]複数の貼付剤のセットであって、[9]〜[17]のいずれかに記載の貼付剤を16〜26時間に一度貼り替え、7日間以上にわたって継続的に経皮投与されるように用いられる、貼付剤のセット。
[19]ヒトに対して、16〜26時間にわたって経皮投与するように用いられる、フマル酸エメダスチンを含有する、アレルギー症状の治療剤。
[20]上記経皮投与が、上記ヒトの体重1kgあたり0.06〜0.20mgのフマル酸エメダスチンを含有する粘着剤層を備える貼付剤により行われる、[19]に記載の治療剤。
[21]上記ヒトが、アレルギー症状を呈する患者である、[19]又は[20]に記載の治療剤。
[22]上記アレルギー症状が、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹、皮膚炎、皮膚掻痒症又は痒疹である、[21]に記載の治療剤。
[23]上記エメダスチンの最高血中濃度Cmaxが0.3〜4ng/mLであり、かつ、最高血中濃度到達時間Tmaxが8〜32時間である、[19]〜[22]のいずれかに記載の治療剤。
[24]上記貼付剤の透湿度が1〜200g/m2・24hrである、[19]〜[23]のいずれかに記載の治療剤。
[25]上記ヒトの胸部、上腕部、背部又は腹部の皮膚に貼付される、[19]〜[24]のいずれかに記載の治療剤。
[26]上記貼付剤の皮膚に接する面の面積が、8〜24cm2である、[19]〜[25]のいずれかに記載の治療剤。
[27]上記粘着剤層が、スチレン−イソプレン−スチレン共重合体を更に含有する、[19]〜[26]のいずれかに記載の治療剤。
[28]16〜26時間に一度の間隔で上記貼付剤を貼り替え、7日間以上にわたって継続的に経皮投与されるように用いられる、[23]〜[27]のいずれかに記載の治療剤。
[29]支持体上に粘着剤層を備え、上記粘着剤層が0.06〜0.20mg/kg体重のフマル酸エメダスチンを含有する貼付剤を、ヒトに対して、16〜26時間にわたって貼付することを含む、アレルギー症状を治療又は緩和する方法。
[30]上記ヒトが、アレルギー症状を呈する患者である、[29]に記載の方法。
[31]上記アレルギー症状が、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹、皮膚炎、皮膚掻痒症又は痒疹である、[29]又は[30]に記載の方法。
[32]エメダスチンの最高血中濃度Cmaxが0.3〜4ng/mLであり、かつ、最高血中濃度到達時間Tmaxが8〜32時間となるように貼付する、[29]〜[31]のいずれかに記載の方法。
[33]上記貼付剤の透湿度が1〜200g/m2・24hrである、[29]〜[32]のいずれかに記載の方法。
[34]上記貼付剤をヒトの胸部、上腕部、背部又は腹部に貼付する、[29]〜[33]のいずれかに記載の方法。
[35]上記貼付剤の皮膚に接する面の面積が、8〜24cm2である、[29]〜[34]のいずれかに記載の方法。
[36]上記粘着剤層が、スチレン−イソプレン−スチレン共重合体を含有する、[29]〜[35]のいずれかに記載の方法。
[37]16〜26時間に一度の間隔で上記貼付剤を貼り替え、7日間以上にわたって継続的に経皮投与する、[29]〜[36]のいずれかに記載の方法。
[38]支持体上に粘着剤層を備え、上記粘着剤層が0.06〜0.20mg/kg体重のフマル酸エメダスチンを含有する貼付剤を、ヒトに対して、16〜26時間にわたって貼付して、アレルギー症状を治療又は緩和するために用いられるフマル酸エメダスチン。
[39]上記ヒトが、アレルギー症状を呈する患者である、[38]に記載のフマル酸エメダスチン。
[40]上記アレルギー症状が、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹、皮膚炎、皮膚掻痒症又は痒疹である、[38]又は[39]に記載のフマル酸エメダスチン。
[41]上記エメダスチンの最高血中濃度Cmaxが0.3〜4ng/mLであり、かつ、最高血中濃度到達時間Tmaxが8〜32時間となるように貼付する、[38]〜[40]のいずれかに記載のフマル酸エメダスチン。
[42]上記貼付剤の透湿度が1〜200g/m2・24hrである、[38]〜[41]のいずれかに記載のフマル酸エメダスチン。
[43]上記貼付剤をヒトの胸部、上腕部、背部又は腹部に貼付する、[38]〜[42]のいずれかに記載のフマル酸エメダスチン。
[44]上記貼付剤の皮膚に接する面の面積が、8〜24cm2である、[38]〜[43]のいずれかに記載のフマル酸エメダスチン。
[45]上記粘着剤層が、スチレン−イソプレン−スチレン共重合体を含有する、[38]〜[44]のいずれかに記載のフマル酸エメダスチン。
[46]16〜26時間に一度の間隔で上記貼付剤を貼り替え、7日間以上にわたって継続的に経皮投与する、[38]〜[45]のいずれかに記載のフマル酸エメダスチン。
1)フマル酸エメダスチン、任意に、スチレン−イソプレン−スチレン共重合体及びその他の成分を秤り取り、必要に応じて加温及び溶媒添加を行い、混合して、均一な粘着剤組成物を得る。
2)得られた粘着剤組成物を、剥離ライナーの離型面に一定の厚さで塗布し、必要に応じて乾燥して溶媒成分を除去し、粘着剤層を形成する。
3)粘着剤層の上に支持体を積層する。
4)所定の形状(例えば、短辺が3〜14cmかつ長辺が5〜20cmの矩形、又は直径が1〜8cmの円形)に裁断する。
表3の記載にしたがい、実施例3及び4の貼付剤を調製した。なお、表3中の数値は、特記しない限り、質量(単位:mg)を意味する。また、フマル酸エメダスチンを含まない以外は、実施例3及び4と同一の組成の、比較例4及び5の貼付剤をそれぞれ調製した。
得られた実施例2〜4及び比較例4の貼付剤を、それぞれ季節性アレルギー性鼻炎患者96名の胸部に貼付し、24時間毎に新たな貼付剤に貼り替え、この作業を15日目まで繰り返した。15日目に、各患者のアレルギー症状として、くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉の3つの評価項目について、各患者が自身の主観に基づき、以下の評価基準にしたがいスコア化し、そのスコアを投与前のスコアと比較し、その変化量を算出した。
<アレルギー症状の評価基準>
0:症状なし
1:軽度
2:やや重度
3:重度
4:非常に重度
実施例3及び4、比較例4及び5の貼付剤を、季節性アレルギー性鼻炎患者1276名の胸部、上腕部、背部又は腹部に貼付し、表8に示す評価基準に基づき、15日目に、各患者のアレルギー症状の鼻閉症状スコアを比較した。
得られた実施例3及び4の貼付剤を、それぞれ季節性アレルギー性鼻炎患者247名の胸部、上腕部、背部又は腹部に貼付し、24時間毎に新たな貼付剤に貼り替え、この作業を12週間(84日間)、場合により52週間(364日間)繰り返した。繰り返し投与の翌日に、各患者のアレルギー症状(くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉)について、試験例4と同様の方法で鼻閉症状スコアを記録した。そのスコアの平均値を、各患者の投与前のスコアと比較し、その変化量を算出した。
健康成人20名を5群に分け、各群の健康成人の胸部、上腕部、背部、腰部及び腹部のうちのいずれか一つの部位に、実施例4の貼付剤を貼付した。貼付の直前、貼付してから4、8、12、16、20、24、26、28、32、36、48、72時間後に採血を行い、エメダスチンの血中濃度を測定した。また、採血後、一定の時間(休薬時間)を経過した後、胸部、上腕部、背部、腰部及び腹部のうちの別の部位に貼付し、同様にエメダスチンの血中濃度を測定した。これを合計5回繰り返して、同一の被験者につき5つの部位で試験を実施した。
実施例4の貼付剤について、JIS Z−0280:1976(カップ法)に記載の方法にしたがい、透湿度を測定した。試験を3回実施し、その平均値を算出した。
実施例4と同じ粘着剤層に、支持体としてポリエステルフィルム又は編布を用いて、実施例5及び6の貼付剤(貼付面積:3.0cm2)を調製した。
ヘアレスマウス背部皮膚を剥離し、真皮側をレセプター層側に向け、32℃の温水を外周部に循環させたフロースルーセルに装着した。角質層側に実施例5又は6の貼付剤を貼付し、2.0mL/時間の速さで、貼付時から24時間後までの4時間ごとにサンプリングを行った。本試験では、レセプター層としてリン酸緩衝生理食塩水(pH7.4)を使用した。レセプター層中のエメダスチンの濃度を経時的に測定し、貼付時から24時間後までの間のエメダスチン(フリー体として)の累積皮膚透過量(μg/cm2)を算出した。
Claims (7)
- 支持体上に粘着剤層を備え、前記粘着剤層がフマル酸エメダスチンを含有する、アレルギー症状を治療又は緩和するための貼付剤であって、
ヒトに対して、16〜26時間にわたってフマル酸エメダスチンを経皮投与するように用いられ、
前記フマル酸エメダスチンの含有量が、前記ヒトの体重1kgあたり0.06〜0.20mgである貼付剤。 - 前記アレルギー症状が、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹、皮膚炎、皮膚掻痒症又は痒疹である、請求項1に記載の貼付剤。
- エメダスチンの最高血中濃度Cmaxが0.3〜4ng/mLであり、かつ、最高血中濃度到達時間Tmaxが8〜32時間となるように投与されるように用いられる、請求項1又は2に記載の貼付剤。
- 前記貼付剤の透湿度が1〜200g/m2・24hrである、請求項1〜3のいずれか一項に記載の貼付剤。
- ヒトの胸部、上腕部、背部又は腹部に貼付される、請求項1〜4のいずれか一項に記載の貼付剤。
- 前記貼付剤の皮膚に接する面の面積が、8〜24cm2である、請求項1〜5のいずれか一項に記載の貼付剤。
- 前記粘着剤層が、スチレン−イソプレン−スチレン共重合体を含有する、請求項1〜6のいずれか一項に記載の貼付剤。
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WO2012144405A1 (ja) * | 2011-04-18 | 2012-10-26 | 久光製薬株式会社 | 貼付剤の製造方法及び貼付剤 |
WO2015115497A1 (ja) * | 2014-01-31 | 2015-08-06 | 久光製薬株式会社 | エメダスチン含有テープ剤 |
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