JP2018526434A5

JP2018526434A5 -

Info

Publication number: JP2018526434A5
Application number: JP2018525506A
Authority: JP
Filing date: 2016-07-27
Publication date: 2019-08-29

Claims

生体適合性ポリマーと多価共有結合架橋剤とを含む架橋されたポリマーネットワーク
を含む、ポリマー-薬物複合体であって、
該多価架橋剤が、2つまたはそれ以上の結合により該生体適合性ポリマーに共有結合された活性成分前駆体を含み、かつ
該共有結合が、加水分解性結合である、
前記ポリマー-薬物複合体。
前記結合が活性成分上のヒドロキシル部分、カルボン酸部分、アミノ部分、または、メルカプト部分に対して形成される、請求項1記載のポリマー-薬物複合体。
共有結合がエステル結合、アミド結合、チオエステル結合、メルカプト結合、炭酸結合、ウレタン結合、尿素結合、無水結合、アセタール結合、ヘミアセタール結合、エーテル結合、ニトリル結合、ホスホネート結合、ポリシアノアクリレート結合、または、無水結合を含む、請求項1記載のポリマー-薬物複合体。
活性成分前駆体がリンカーによって前記ポリマーに共有結合されている、請求項1記載のポリマー-薬物複合体。
生体適合性ポリマーが、荷電したまたは水溶性のポリマーを含む、請求項1〜4のいずれか一項記載のポリマー-薬物複合体。
活性成分が緑内障用薬物を含む、請求項1〜4のいずれか一項記載のポリマー-薬物複合体。
活性成分がプロスタグランジン類似体を含む、請求項1〜4のいずれか一項記載のポリマー-薬物複合体。
活性成分がラタノプロスト、トラボプロスト、ビマトプロスト、ウノプロストン、タフルプロスト、またはこれらの薬物のプロドラッグ、誘導体、もしくは代謝物を含む、請求項1〜4のいずれか一項記載のポリマー-薬物複合体。
前記ポリマーの少なくとも一つがポリペプチドを含む、請求項1〜4のいずれか一項記載のポリマー-薬物複合体。
アミノ酸がグルタミン酸、アスパラギン酸、リジン、アルギニン、およびヒスチジンを含む、請求項9記載のポリマー-薬物複合体。
活性成分が抗生物質を含む、請求項1〜4のいずれか一項記載のポリマー-薬物複合体。
活性成分がクロラムフェニコール、エリスロマイシン、カナマイシン、バンコマイシン、またはこれらの薬物のプロドラッグ、誘導体、もしくは代謝物を含む、請求項1〜4のいずれか一項記載のポリマー-薬物複合体。
活性成分がコルチコステロイドを含む、請求項1〜4のいずれか一項記載のポリマー-薬物複合体。
活性成分がデキサメタゾン、またはこの薬物のプロドラッグ、誘導体、もしくは代謝物を含む、請求項1〜4のいずれか一項記載のポリマー-薬物複合体。
薬物負荷が約0.1mol％から約33mol％の範囲内である、請求項1〜14のいずれか一項記載のポリマー-薬物複合体。
薬物負荷が約1mol％から約25mol％の範囲内である、請求項1〜15のいずれか一項記載のポリマー-薬物複合体。
請求項1〜16のいずれか一項記載のポリマー-薬物複合体を含む、眼の状態を処置するための組成物。
眼の状態が緑内障である、請求項17記載の組成物。
眼の処置が眼圧の低減を含む、請求項18記載の組成物。
活性成分がプロスタグランジン類似体を含む、請求項18または19記載の組成物。
活性成分がラタノプロスト、トラボプロスト、ビマトプロスト、ウノプロストン、タフルプロスト、またはこれらの薬物のプロドラッグ、誘導体、もしくは代謝物を含む、請求項18または19記載の組成物。
眼の状態が感染を含む、請求項17記載の組成物。
眼の状態が炎症を含む、請求項17記載の組成物。
薬物がゼロ次速度（zero-order kinetics）で放出される、請求項17記載の組成物。
薬物が少なくとも3か月の持続期間で放出される、請求項17記載の組成物。
眼の結膜下腔内、前眼房内、後眼房内、硝子体内、または上脈絡膜腔内に注射されるかまたは埋め込まれるように用いられる、請求項17記載の組成物。
眼の外側に適用されるように用いられ、薬物が、ポリマー-薬物複合体から一度放出されると眼の中に拡散する、請求項17記載の組成物。
注射、局所投与または埋め込みによって投与されるように用いられる、請求項17記載の組成物。
請求項1〜16のいずれか一項記載の架橋されたポリマーネットワークを含む薬学的配合物。
架橋されたポリマーネットワークが微粒子、ナノ粒子、ロッド、シート、球体、ディスクの形態、および他の固体薬物形態である、請求項29記載の配合物。
懸濁物または分散物である、請求項30記載の配合物。
インプラントである、請求項29または30記載の配合物。
別のポリマーのマトリックス内に同時に配合されている、請求項32記載の配合物。
活性成分の送達のための医療機器のためのコーティングまたは構成要素であって、請求項1〜16のいずれか一項記載の架橋されたポリマーネットワークを含む、前記コーティングまたは構成要素。
前記医療機器が眼用機器である、請求項34記載のコーティングまたは構成要素。
前記医療機器がインプラント、注射用類、コンタクトレンズ、涙点プラグ（punctual plug）、水晶体嚢拡張リング（capsular tension ring）、緑内障ドレナージ用機器、チューブ、シャント、ステント、縫合糸、ポンプ、角膜インレー、または眼内レンズからなる群より選択される、請求項35記載のコーティングまたは構成要素。