JP2018500144A5 - - Google Patents

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mは整数の1、2、3または4であり、好ましくは整数の1、2または4であり、最も好ましくは整数の2であり、
nは整数の3、4または5であり、最も好ましくは整数の4であり、
pは整数の1、2または3であり、最も好ましくは整数の2であり、
qは整数の1、2または3であり、最も好ましくは整数の1であり、
Mは一価の置換基であり、好ましくは一価の置換基CHまたはHであり、最も好ましくは一価の置換基Hであり、
M’は一価のカチオンまたは置換基であり、好ましくは一価のカチオンH、KまたはNaであり、最も好ましくは一価のカチオンHであり、
およびRは、独立して、脂肪族C14−20アシル、脂肪族C14−20アルケニルまたは脂肪族C14−20アルキル置換基であり、好ましくはミリスチル、パルミチル、ステアリル、アラキジル、パルミトレオイル、ペトロセレニル(petroselenyl)、オレオイル、エライジル(elaidyl)、バクセニル(vaccenyl)およびゴンドイル(gondoyl)からなる群から選択される置換基であり、最も好ましくは脂肪族C18アルケニル置換基オレオイルである。
Mal−(CHCO−CMG(2)−Ad−DOPEおよびH−CMG(2)−Ad−DOPEと称される構造物の調製
H−CMG(2)−Ad−DOPEと称される構造物は、{[2−(2−tert−ブトキシカルボニルアミノ−アセチルアミノ)−アセチル]−メトキシカルボニルメチル−アミノ}−酢酸N−オキシスクシンイミドエステルBoc−Gly(MCMGly)Nosから、ボヴィン(Bovin)らの2008年の刊行物のスキームIIIに従って調製した。Mal−(CHCO−CMG(2)−Ad−DOPEと称される構造物は、ボヴィン(Bovin)らの2008年の刊行物のスキームIVの第1工程に従って調製した。手短に述べると、H−CMG(2)−Ad−DOPEと称される構造物を、5倍過剰量の、i−PrOH−水中の3−マレイミドプロピオン酸オキシベンズトリアゾルエステルで処理した。セファデックス(Sephadex)LH−20上におけるゲル透過クロマトグラフィー(i−PrOH−水、1:2)後、マレイミド脂質構造物を40%の収率で単離した。

Claims (1)

  1. 下記構造のセレニド脂質構造物であって、
    mは整数の1、2、3または4であり、好ましくは整数の1、2または4であり、最も好ましくは整数の2であり、
    nは整数の3、4または5であり、最も好ましくは整数の4であり、
    pは整数の1、2または3であり、最も好ましくは整数の2であり、
    qは整数の1、2または3であり、最も好ましくは整数の1であり、
    Mは一価の置換基であり、好ましくは一価の置換基CHまたはHであり、最も好ましくは一価の置換基Hであり、
    M’は一価のカチオンまたは置換基であり、好ましくは一価のカチオンH、KまたはNaであり、最も好ましくは一価のカチオンHであり、
    およびRは、独立して、脂肪族C14−20アシル、脂肪族C14−20アルケニルまたは脂肪族C14−20アルキル置換基であり、好ましくはミリスチル、パルミチル、ステアリル、アラキジル、パルミトレオイル、ペトロセレニル、オレオイル、エライジル、バクセニルおよびゴンドイルからなる群から選択される置換基であり、最も好ましくは脂肪族C18アルケニル置換基のオレオイルである、セレニド脂質構造物。
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