JP2018168170A5

JP2018168170A5 -

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Publication number: JP2018168170A5
Application number: JP2018111869A
Authority: JP
Filing date: 2018-06-12
Publication date: 2019-03-14

Claims

プロテインキナーゼＣのイプシロンアイソフォームを活性化するための組成物であって、少なくとも１つの二重結合がシクロプロピル基によって置換されたｃｉｓ−ポリ不飽和脂肪酸エステルから選択される少なくとも１種の化合物の有効量を含み、前記エステルが脂肪酸アルコールエステルである、組成物。
全ての前記二重結合がシクロプロピル基によって置換されている請求項１に記載の組成物。
前記アルコールが脂肪族アルコールである請求項１に記載の組成物。
前記脂肪族アルコールはグリセロールである請求項３に記載の組成物。
前記化合物の前記有効量は、約５ｎＭ〜約１０μＭの範囲内にある請求項１に記載の組成物。
前記化合物は、前記イプシロンアイソフォームのプロテインキナーゼＣを、アルファアイソフォームのプロテインキナーゼＣに対して又は前記化合物と接触していないイプシロンアイソフォームのプロテインキナーゼＣに対して、少なくとも２倍活性化する請求項１に記載の組成物。
プロテインキナーゼＣのイプシロンアイソフォームを活性化するための組成物であって、少なくとも１つの二重結合がシクロプロピル基によって置換されたｃｉｓ−ポリ不飽和脂肪アルコールの有効量を含んだ組成物。
全ての前記二重結合がシクロプロピル基によって置換されている請求項７に記載の組成物。
前記ｃｉｓ−ポリ不飽和脂肪アルコールは、
CH ₃ (CH ₂ ) ₄ (CH=CHCH ₂ ) _x (CH ₂ ) _y COOH
又は
CH ₃ CH ₂ (CH=CHCH ₂ ) _x (CH ₂ ) _y COOH
から選択される脂肪酸に由来し、Ｘは２〜６であり、Ｙは２〜６である請求項７に記載の組成物。
前記ｃｉｓ−ポリ不飽和脂肪アルコールが、アラキドン酸、ドコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸、エイコサペンタエン酸、リノール酸、γ−リノール酸、α−リノレン酸、エイコサテトラエン酸、アドレン酸、およびこれらの誘導体から選択されるポリ不飽和脂肪酸に由来する請求項７に記載の組成物。
前記脂肪アルコールは、リノレイックアルコールジシクロプロパン（ＢＲ−１０５）およびリノレニルアルコールトリシクロプロパン（ＢＲ−１０４）から選択される請求項７に記載の組成物。
前記脂肪アルコールの前記有効量は、約５ｎＭ〜約１０μＭの範囲内にある請求項７に記載の組成物。
プロテインキナーゼＣのイプシロンアイソフォームを活性化するための組成物であって、二重結合がシクロプロピル基によって置換されたｃｉｓ−モノ不飽和脂肪アルコールから選択される少なくとも１種の化合物の有効量を含んだ組成物。
前記化合物は、エライジックアルコールおよびオレイルアルコールから選択される請求項１３に記載の組成物。
前記化合物は、エライジックアルコールシクロプロパン（ＢＲ−１０６）およびオレイルアルコールシクロプロパン（ＢＲ−１０８）から選択される請求項１３に記載の組成物。
前記化合物の前記有効量は、約５ｎＭ〜約１０μＭの範囲内にある請求項１３に記載の組成物。
プロテインキナーゼＣのイプシロンアイソフォームを活性化するための組成物であって、少なくとも１つの二重結合がエポキシ基によって置換されたｃｉｓ−ポリ不飽和脂肪酸、および少なくとも１つの二重結合がエポキシ基によって置換されたｃｉｓ−ポリ不飽和脂肪アルコールから選択される少なくとも１種の化合物の有効量を含む、組成物。
全ての前記二重結合がエポキシ基によって置換されている請求項１７に記載の組成物。
前記化合物が由来する前記脂肪酸は、
CH ₃ (CH ₂ ) ₄ (CH=CHCH ₂ ) _x (CH ₂ ) _y COOH
又は
CH ₃ CH ₂ (CH=CHCH ₂ ) _x (CH ₂ ) _y COOHの構造を有しており、Ｘは２〜６であり、Ｙは２〜６である請求項１７に記載の組成物。
前記化合物が由来する前記脂肪酸は、アラキドン酸、ドコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸、エイコサペンタエン酸、リノール酸、およびリノレン酸から選択される請求項１７に記載の組成物。
前記化合物は、少なくとも１つの二重結合がエポキシ基により置換されたｃｉｓ−ポリ不飽和脂肪酸エステルである請求項１７に記載の組成物。
前記エステルは脂肪酸アルコールエステルである請求項２１に記載の組成物。
前記アルコールが脂肪族アルコールである請求項２２に記載の組成物。
前記脂肪族アルコールはグリセロールである請求項２３に記載の組成物。
前記化合物が、少なくとも１つの二重結合がエポキシ基によって置換されたｃｉｓ−ポリ不飽和脂肪アルコールである請求項１７に記載の組成物。
前記化合物が、少なくとも１つの二重結合がエポキシ基によって置換されたドコサヘキサエン酸メチルエステルである請求項１７に記載の組成物。
前記化合物の前記有効量は、約５ｎＭ〜約１０μＭの範囲内にある請求項１７に記載の組成物。
前記脂肪アルコールは、前記イプシロンアイソフォームのプロテインキナーゼＣを、アルファアイソフォームのプロテインキナーゼＣに対して又は前記化合物と接触していないイプシロンアイソフォームのプロテインキナーゼＣに対して、少なくとも２倍活性化する請求項７に記載の組成物。
前記化合物は、前記イプシロンアイソフォームのプロテインキナーゼＣを、アルファアイソフォームのプロテインキナーゼＣに対して又は前記化合物と接触していないイプシロンアイソフォームのプロテインキナーゼＣに対して、少なくとも２倍活性化する請求項１３に記載の組成物。
前記化合物は、前記イプシロンアイソフォームのプロテインキナーゼＣを、アルファアイソフォームのプロテインキナーゼＣに対して又は前記化合物と接触していないイプシロンアイソフォームのプロテインキナーゼＣに対して、少なくとも２倍活性化する請求項１７に記載の組成物。
神経変性を減少させるための組成物であって、少なくとも１つの二重結合がシクロプロピル基によって置換された少なくとも１つのｃｉｓ−ポリ不飽和脂肪アルコールの有効量を含む、組成物。
全ての前記二重結合がシクロプロピル基によって置換されている請求項３１に記載の組成物。
前記ｃｉｓ−ポリ不飽和脂肪アルコールは、
CH ₃ (CH ₂ ) ₄ (CH=CHCH ₂ ) _x (CH ₂ ) _y COOH
又は
CH ₃ CH ₂ (CH=CHCH ₂ ) _x (CH ₂ ) _y COOH
から選択される脂肪酸に由来し、Ｘは２〜６であり、Ｙは２〜６である請求項３１に記載の組成物。
前記ｃｉｓ−ポリ不飽和脂肪アルコールは、アラキドン酸、ドコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸、エイコサペンタエン酸、リノール酸、γ−リノール酸、α−リノレン酸、エイコサテトラエン酸、アドレン酸、およびこれらの誘導体から選択されるポリ不飽和脂肪酸に由来する請求項３１に記載の組成物。
前記脂肪アルコールは、リノレイックアルコールジシクロプロパン（ＢＲ−１０５）およびリノレニルアルコールトリシクロプロパン（ＢＲ−１０４）から選択される請求項３１に記載の組成物。
神経変性を減少させるための組成物であって、二重結合がシクロプロピル基によって置換されたｃｉｓ−モノ不飽和脂肪アルコールから選択される少なくとも１種の化合物の有効量を含む、組成物。
前記化合物が由来する前記脂肪アルコールは、エライジックアルコールおよびオレイルアルコールから選択される請求項３６に記載の組成物。
前記化合物がエライジックアルコールシクロプロパン（ＢＲ−１０６）およびオレイルアルコールシクロプロパン（ＢＲ−１０８）から選択される請求項３６に記載の組成物。
神経変性を減少させるための組成物であって、少なくとも１つの二重結合がエポキシ基によって置換されたｃｉｓ−ポリ不飽和脂肪酸エステルと、少なくとも１つの二重結合がエポキシ基によって置換されたｃｉｓ−ポリ不飽和脂肪アルコールから選択される少なくとも１種の化合物の有効量を含む、組成物。
全ての前記二重結合がエポキシ基によって置換されている請求項３９に記載の組成物。
前記化合物が由来する前記脂肪酸は、
CH ₃ (CH ₂ ) ₄ (CH=CHCH ₂ ) _x (CH ₂ ) _y COOH
又は
CH ₃ CH ₂ (CH=CHCH ₂ ) _x (CH ₂ ) _y COOHの構造を有しており、Ｘは２〜６であり、Ｙは２〜６である請求項３９に記載の組成物。
前記化合物が由来する前記脂肪酸は、アラキドン酸、ドコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸、エイコサペンタエン酸、リノール酸、リノレン酸、およびこれらの誘導体である請求項３９に記載の組成物。
前記化合物は、少なくとも１つの前記二重結合がエポキシ基により置換されたｃｉｓ−ポリ不飽和脂肪酸エステルである請求項３９に記載の組成物。
前記化合物は、少なくとも１つの前記二重結合がエポキシ基により置換されたｃｉｓ−ポリ不飽和脂肪アルコールである請求項３９に記載の組成物。
前記化合物は、少なくとも１つの前記二重結合がエポキシ基により置換されたドコサヘキサエン酸メチルエステルである請求項４３に記載の組成物。
リノレイックアルコールジシクロプロパン（ＢＲ−１０５）、リノレニルアルコールトリシクロプロパン（ＢＲ−１０４）、エライジックアルコールシクロプロパン（ＢＲ−１０６）、エライジン酸シクロプロパン（ＢＲ−１０７）、オレイルアルコールシクロプロパン（ＢＲ−１０８）、ベルノリン酸メチルエステルシクロプロパン（ＢＲ−１０９）、シクロプロパン化されたベルノリン酸、シクロプロパン化されたドコサヘキサエン酸、シクロプロパン化されたエイコサペンタエン酸、シクロプロパン化されたエライジン酸メチルエステル、シクロプロパン化されたリノレン酸メチルエステル、シクロプロパン化されたオレイン酸メチルエステル、シクロプロパン化されたアドレン酸、シクロプロパン化されたドコサペンタエン酸、シクロプロパン化されたエルカ酸、およびこれらの組合せから選択される少なくとも１種の化合物と、薬学的に許容されるキャリアとを含有した組成物。
リノレイックアルコールジシクロプロパン（ＢＲ−１０５）、リノレニルアルコールトリシクロプロパン（ＢＲ−１０４）、エライジックアルコールシクロプロパン（ＢＲ−１０６）、エライジン酸シクロプロパン（ＢＲ−１０７）、オレイルアルコールシクロプロパン（ＢＲ−１０８）、ベルノリン酸メチルエステルシクロプロパン（ＢＲ−１０９）、シクロプロパン化されたベルノリン酸、シクロプロパン化されたドコサヘキサエン酸、シクロプロパン化されたエイコサペンタエン酸、シクロプロパン化されたエライジン酸メチルエステル、およびシクロプロパン化されたオレイン酸メチルエステル、シクロプロパン化されたアドレン酸、シクロプロパン化されたドコサペンタエン酸、およびシクロプロパン化されたエルカ酸から選択される化合物。
神経変性を減少させるための組成物であって、二重結合がエポキシ基によって置換されたｃｉｓ−モノ不飽和脂肪酸エステル、および二重結合がエポキシ基によって置換されたｃｉｓ−モノ不飽和脂肪アルコールから選択される少なくとも１種の化合物の有効量を含む、組成物。
少なくとも１つの神経変性疾患および/または気分障害を治療するための組成物であって、（１）少なくとも１つの二重結合がシクロプロピル基によって置換されたｃｉｓ−ポリ不飽和脂肪アルコール、（２）二重結合がシクロプロピル基によって置換されたｃｉｓ−モノ不飽和脂肪アルコール、（３）少なくとも１つの二重結合がエポキシ基によって置換されたｃｉｓ−ポリ不飽和脂肪酸、（４）少なくとも１つの二重結合がエポキシ基によって置換されたｃｉｓ−ポリ不飽和脂肪アルコール、（５）二重結合がエポキシ基によって置換されたｃｉｓ−モノ不飽和脂肪酸、（６）二重結合がエポキシ基によって置換されたｃｉｓ−モノ不飽和脂肪酸エステル、および（７）二重結合がエポキシ基によって置換されたｃｉｓ−モノ不飽和脂肪アルコールから選択される少なくとも１種の化合物の有効量を含む組成物。
前記神経変性疾患はアルツハイマー病である請求項４９に記載の組成物。
前記気分障害はうつ病である請求項４９に記載の組成物。