JP2018117625A - 食欲不振制御化合物の組成物および使用方法 - Google Patents
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Abstract
Description
本願は、米国特許法第119(e)条の下、2012年9月27日に出願された米国仮出願第61/706,164号の優先権を主張するものであり、その内容および開示の全体が参照により本明細書に組み込まれる。
本発明は、食欲不振制御化合物および動物の食欲不振を制御するための食欲不振制御化合物の使用方法に関する。特に、本発明は、体重減少、虚弱、および/または消耗を引き起こす食欲不振または他の病気もしくは障害を患う動物において、摂餌量および除脂肪筋肉の成長を潜在的に増大させるための、食欲不振制御化合物の新規な使用に関する。
本発明において、「約」および「およそ」という用語は、値が統計的に意味のある範囲内にあることを示す。そのような範囲は、典型的には、所与の値または範囲から20%以内、より典型的には10%以内、さらにより典型的には5%以内であってもよい。「約」および「およそ」という用語に包含される許容可能なばらつきは、検査対象の個別の系によって決まり、当業者であれば容易に理解することができる。
インスリン様成長因子1(以降、「IGF−1」)、成長ホルモン(以降、「GH」)、およびコルチゾールの産生に対する種々のカプロモレリン投与法の影響を評価するために7日間の対照試験を行った。また、種々のカプロモレリン投与法について、摂餌量および体重の変化への影響を評価した。
3mg/kgの投与法を選択し、種々のカプロモレリン製剤の薬物動態プロファイルおよび許容性/嗜好性を評価するため、18時間の対照試験を行った。簡潔に述べると、12匹のビーグル犬(雄6匹および雌6匹)を、各群4匹(雄2匹および雌2匹)ずつ、無作為に3つの群に分けた。各イヌは、一回の強制経口投与または静脈内(「IV」)投与によりカプロモレリンの試験製剤を投与された。この試験には、7日間の休薬期間を挟んで同じ3つの群のイヌを用いた2回の反復を含めた。投与前(時間0)、ならびにカプロモレリン投与後0.5時間、1時間、2時間、4時間、および8時間に血清を採取した。血清のカプロモレリン濃度およびIGF−1濃度について調べ、イヌの臨床変化を観察した。
製剤4を選択し、製剤4を改良してこのカプロモレリン製剤の許容性/嗜好性を改善するため、8時間の対照試験を行った。具体的には、製剤4(前述)を複数の異なる甘味剤、矯味剤、および/またはマスキング剤と混合してこの製剤のイヌの許容性/嗜好性を改善した。簡潔に述べると、20匹のビーグル犬(雄10匹および雌10匹)を、無作為に各群4匹(雄2匹および雌2匹)ずつで5つの群に分けた。各イヌは、口の隅に一回経口投与でカプロモレリンの試験製剤を投与された。この試験には、同じ群のイヌを用いた連日の2回の反復を含めた。しかし、合計9種の製剤を試験したので、2日目は4つの群だけが必要であった(すなわち、1日目に5種の製剤を試験し、2日目に4種の製剤を試験した)。
上記で3mg/kgを1日2回の投与法を追加の製剤分析のために選択したが、カプロモレリン組成物の濃度および1日の投与回数を改良するために投与法の分析をさらに行った。具体的には、より頻度の少ないカプロモレリン組成物の投与法が3mg/kgを1日2回の投与法の実行可能な代替的投与法となるかどうかを決定するための分析を行った。
カプロモレリンの適切な血液プロファイルならびに摂餌量増加および体重増加の見地から所望の結果を提供する投与法をさらに改良するために、一連の追加実験を行った。これらの実験では、およそ9〜13キログラムの24匹の成体(雄および雌)のビーグル犬を無作為に4つの群に分けた。第1群には活性化合物なしでプラセボ製剤を1日2回投与し、第2群には体重1キログラム当たり3mgのカプロモレリンを含む組成物を1日1回投与し、第3群には体重1キログラム当たり4.5mgのカプロモレリンを含む組成物を1日1回投与し、第4群には体重1キログラム当たり3mgのカプロモレリンを含む組成物を1日2回投与した。
前述の実験のいくつかの後、データは示していないが、動物の許容性/嗜好性に基づいて製剤をさらに改良するための追加実験を行った。具体的には、以下の製剤を用いて実験を行った。
所望の反応(すなわち、体重増加および摂餌量の増加)を得るためにイヌに投与される投与量をさらに改良するための追加実験を行った。具体的には、上記実施例6の製剤2または同じ製剤のプラセボ形態のいずれかをイヌに投与した。これらの実験では、各群につき雄3匹および雌3匹を含む、5つの群にイヌを分けた。投与濃度によって群を分けた。具体的には、第1群にはプラセボ製剤を1日1回投与し、第2群には0.33mg/kgを1日1回の投与用量で製剤2を投与し、第3群には2.0mg/kgを1日1回の用量で製剤2を投与し、第4群には3.0mg/kgを1日1回の投与用量で製剤2を投与し、第5群には4.0mg/kgを1日1回の投与用量で製剤2を投与した。
イヌで行った上記の薬物動態分析と同様に、ネコで薬物動態試験を行い、種々の製剤投与後の血清中のカプロモレリンおよびIGF−1濃度を評価した。簡潔に述べると、12匹のネコを無作為にA群(ネコ6匹)およびB群(ネコ6匹)に分けた。A群には0.75mg/kgのカプロモレリンを含むIV製剤を投与し、B群には上記で試験した製剤4を強制経口投与で投与した。製剤4は濃度3mg/kgのカプロモレリンを含む。2つの試験製剤の投与後に血清サンプルを採取し、カプロモレリンおよびIGF−1の濃度を評価した。サンプルを、時間0(投与前)、ならびに投与後5分、10分、30分、1時間、2時間、4時間、6時間、8時間、および12時間に採取した。
ネコにおいて実施例3の製剤8(すなわち、最も「十分に許容」された製剤)の薬物動態をさらに評価するために4日間の試験を行った。さらに、製剤8の投与により、IGF−1の持続的な産生、および比較的抑制、低減、または低いレベルのコルチゾールが誘導されるかどうかを決定するため、この製剤の投与を分析した。また、種々のカプロモレリン投与法について、摂餌量および体重変化への影響を評価した。
次に、カプロモレリン含有食欲不振制御化合物と共に使用することが意図される製剤をさらに改良するため、カプロモレリン血清プロファイルおよびIGF−1応答を確認するため、およびカプロモレリン含有組成物を用いた処置により体重が増加し摂餌量が増加することを確認するため、追加実験を行った。具体的には、7日間の順化期間の後、合計20匹のネコ(去勢した雄10匹および無処置の(intact)雌10匹)を無作為に4つの処置群に分け、各群に5匹の動物を割り振った。具体的には、第1群には体重1kg当たりカプロモレリン4mgの用量で製剤1(対応する図中ではPRT2−81と呼ぶ。以下に記載)を1日1回投与し、第2群には体重1kg当たりカプロモレリン4mgの用量で製剤2(対応する図中では新規製剤と呼ぶ。以下に記載)を1日1回投与し、第3群には体重1kg当たりカプロモレリン4mgの用量で製剤3(対応する図中ではPERT2−86と呼ぶ。以下に記載)を1日1回投与し、第4群には体重1kg当たりカプロモレリン4mgの用量で製剤4(対応する図中ではPRT3−99Iと呼ぶ。以下に記載)を1日1回投与した。
食欲不振制御組成物に関連する正の影響(すなわち、食欲および筋肉量の増加)を裏付けるIGF−1およびコルチゾールレベルの望ましいプロファイルをもたらす、ネコのための投与スキームを決定するため、追加実験を行った。具体的には、本実験中のネコは全て、前述の実施例10の製剤4を種々の用量で投与された。具体的には、合計30匹のネコを5つの群に分け、各群には雄3匹および雌3匹を含めた。第1群には1日1回プラセボ製剤を投与し、第2群には1mg/kgを1日1回の用量で製剤4を投与し、第3群には2mg/kgを1日1回の用量で製剤4を投与し、第4群には3mg/kgを1日1回の用量で製剤4を投与し、第5群には4mg/kgを1日1回の用量で製剤4を投与した。全ての動物には経口投与した。
イヌおよびネコで行った他の薬物動態分析のいくつかと同様に、十分な薬物を循環させて食欲刺激を生じさせるカプロモレリン製剤を評価するため、およびネコにおけるカプロモレリンの薬物動態プロファイルを決定するために、ネコで追加薬物動態試験を行った。簡潔に述べると、12匹のネコを無作為に第1群(ネコ6匹)および第2群(ネコ6匹)に分けた。第1群には滅菌水に溶解した0.75mg/kgのカプロモレリンを含む静脈内製剤を投与し、第2群には以前に試験した製剤を強制経口投与により投与した。全てのネコの摂餌量を毎日決定した。具体的には、午前11時前後に動物に給餌し、午後3時前後に餌を除去した。餌を除去した後、摂取された量を計算した。最初の問題として、観察された摂餌量により摂餌量の有意な増加は明らかにされなかった(未掲載データ)が、投与法の長さは従来の投与法より短かった。
複数の点を評価するために以下の試験を行った。最初に、カプロモレリンの製剤が静脈内または皮下のいずれかで投与された場合に、腎臓機能障害ネコの食欲を刺激できるかどうかを決定するために以下の実験を行った。次に、腎臓機能障害ネコの血清中のカプロモレリンの薬物動態プロファイルを評価するために以下の実験を行った。最後に、皮下投与される14日間の処置後にカプロモレリンが血清中に蓄積するかどうかを決定するために以下の実験を行った。
Claims (129)
- 治療有効量のカプロモレリン含有組成物をコンパニオンアニマルに投与するステップを含む、コンパニオンアニマルにおける食欲不振を治療する方法。
- 前記治療有効量のカプロモレリン含有組成物が前記コンパニオンアニマルに経口投与される、請求項1に記載の方法。
- 前記治療有効量のカプロモレリン含有組成物が、約2時間のTmaxにおいてカプロモレリンまたはその代謝物のCmaxが血漿1ミリリットル当たり約150ナノグラムとなるのに十分な量のカプロモレリンを含む、請求項1に記載の方法。
- 前記カプロモレリン含有組成物が、矯味剤またはマスキング剤をさらに含む、請求項1に記載の方法。
- 前記矯味剤またはマスキング剤が、甘味剤、塩味料、苦味剤、酸味剤、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項4に記載の方法。
- 前記甘味剤が、ソーマチン(Thaumatin)T200X、ステビアレバウジオシドA、MagnaSweet(登録商標)、スクラロース、Talin−Pure、OptisweetSD、バニラ含有組成物、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項5に記載の方法。
- 前記治療有効量のカプロモレリン含有組成物が、スプレー、シリンジ、丸剤、錠剤、移植片、パッチ、およびフィルムからなる群から選択される方法を用いて投与される、請求項1に記載の方法。
- 前記治療有効量のカプロモレリン含有組成物が、前記コンパニオンアニマルに静脈内投与される、請求項1に記載の方法。
- 前記治療有効量のカプロモレリン含有組成物が、前記コンパニオンアニマルに1日当たり少なくとも1回投与される、請求項1に記載の方法。
- 前記治療有効量のカプロモレリン含有組成物が、前記コンパニオンアニマルに1日当たり少なくとも2回投与される、請求項1に記載の方法。
- 前記治療有効量が、少なくとも1日の処置期間にわたって投与される、請求項1に記載の方法。
- 前記治療有効量が、少なくとも1週間の処置期間にわたって投与される、請求項1に記載の方法。
- 前記治療有効量が、少なくとも2週間の処置期間にわたって投与される、請求項1に記載の方法。
- 前記治療有効量のカプロモレリン含有組成物が、少なくとも1ヶ月の処置期間にわたって投与される、請求項1に記載の方法。
- 前記カプロモレリン含有組成物が、前記コンパニオンアニマルの体重1キログラム当たり約0.2ミリグラム〜約6ミリグラムの濃度のカプロモレリンを含む、請求項1に記載の方法。
- 前記カプロモレリン含有組成物が、前記コンパニオンアニマルの体重1キログラム当たり約3ミリグラム〜約6ミリグラムの濃度のカプロモレリンを含む、請求項1に記載の方法。
- 前記カプロモレリン含有組成物が、前記コンパニオンアニマルの体重1キログラム当たり約3ミリグラム〜約4.5ミリグラムの濃度のカプロモレリンを含む、請求項1に記載の方法。
- 前記コンパニオンアニマルがネコである、請求項1に記載の方法。
- 前記コンパニオンアニマルがイヌである、請求項1に記載の方法。
- 前記コンパニオンアニマルがウマである、請求項1に記載の方法。
- 前記治療有効量のカプロモレリン含有組成物が、化学療法と組み合わせて投与される、請求項1に記載の方法。
- 前記カプロモレリン含有組成物の投与が、経口投与、筋肉内投与、および皮下投与からなる群から選択される、請求項1に記載の方法。
- 前記カプロモレリン含有組成物が液体剤型である、請求項1に記載の方法。
- 前記剤型が、食品に噴霧されるか、またはシリンジを用いて投与される、請求項23に記載の方法。
- 前記カプロモレリン含有組成物が、餌、おやつ、またはチューに組み込まれている、請求項1に記載の方法。
- 前記コンパニオンアニマルの除脂肪筋肉量が少なくとも5%増加する、請求項1に記載の方法。
- 前記コンパニオンアニマルの除脂肪筋肉量が少なくとも10%増加する、請求項1に記載の方法。
- 前記コンパニオンアニマルの摂餌量が、摂餌がない場合と比べて、少なくとも50%増加する、請求項1に記載の方法。
- 前記コンパニオンアニマルの摂餌量が、摂餌がない場合と比べて、少なくとも100%増加する、請求項1に記載の方法。
- 治療有効量のカプロモレリン組成物を非ヒト動物に投与することを含む、非ヒト動物において除脂肪筋肉量を増加させ食欲不振を治療する方法。
- 前記治療有効量のカプロモレリン組成物が、約2時間のTmaxにおいてカプロモレリンまたはその代謝物のCmaxが血漿1ミリリットル当たり約150ナノグラムとなるのに十分な量のカプロモレリンを含む、請求項30に記載の方法。
- 前記非ヒト動物への前記カプロモレリン組成物の投与後に除脂肪筋肉量が少なくとも5%増加する、請求項30に記載の方法。
- 前記非ヒト動物への前記カプロモレリン組成物の投与後に除脂肪筋肉量が少なくとも10%増加する、請求項30に記載の方法。
- 前記治療有効量のカプロモレリン組成物が、化学療法と組み合わせて投与される、請求項30に記載の方法。
- 前記非ヒト動物が、イヌ科、ネコ科、およびウマ科からなる群から選択される、請求項30に記載の方法。
- 前記非ヒト動物の摂餌量が、前記治療有効量のカプロモレリン組成物の投与後に増加する、請求項30に記載の方法。
- 前記非ヒト動物の摂餌量が、摂餌がない場合と比べて少なくとも50%増加する、請求項36に記載の方法。
- 前記非ヒト動物の摂餌量が少なくとも100%増加する、請求項36に記載の方法。
- 前記カプロモレリン組成物が、前記非ヒト動物の体重1キログラム当たり約0.2ミリグラム〜約6ミリグラムの濃度のカプロモレリンを含む、請求項30に記載の方法。
- 前記カプロモレリン組成物が1または複数の矯味剤またはマスキング剤を含む、請求項30に記載の方法。
- 前記矯味剤またはマスキング剤が、甘味剤、塩味料、苦味剤、および酸味剤からなる群から選択される、請求項40に記載の方法。
- 前記甘味剤が、ソーマチン(Thaumatin)T200X、ステビアレバウジオシドA、MagnaSweet(登録商標)、スクラロース、Talin−Pure、OptisweetSD、およびバニラ含有組成物からなる群から選択される、請求項41に記載の方法。
- 前記カプロモレリン組成物が少なくとも1種の乳化剤をさらに含む、請求項30に記載の方法。
- 前記カプロモレリン組成物の投与が、シリンジ、丸剤、移植片、スプレー、経口液剤、錠剤、およびフィルムの使用からなる群から選択される、請求項30に記載の方法。
- 前記カプロモレリン組成物が1日少なくとも当たり1回投与される、請求項30に記載の方法。
- 前記カプロモレリン組成物が1日当たり少なくとも2回投与される、請求項30に記載の方法。
- 前記カプロモレリン組成物が少なくとも1週間投与される、請求項30に記載の方法。
- 前記カプロモレリン組成物が少なくとも2週間投与される、請求項30に記載の方法。
- 非ヒト動物が食欲不振により体重減少していることを診断するステップ、
少なくとも1回用量のカプロモレリン含有組成物を前記非ヒト動物に投与するステップ、および
前記非ヒト動物の少なくとも1種の指標または血漿マーカーを観察するステップ
を含む、非ヒト動物における食欲不振による体重減少を治療する方法。 - カプロモレリンの投与に反応して前記指標または血漿マーカーが上昇または低下するまで前記非ヒト動物に追加用量のカプロモレリン含有組成物を投与するステップをさらに含む、請求項49に記載の方法。
- 前記少なくとも1種の血漿マーカーが、インスリン様成長因子1、コルチゾール、前記非ヒト動物の体重、およびカプロモレリンからなる群から選択される、請求項49に記載の方法。
- 前記インスリン様成長因子1、コルチゾール、およびカプロモレリンが、前記カプロモレリン含有組成物を投与された動物において増加する、請求項51に記載の方法。
- 前記指標が、摂餌量、体重増加、体重減少、および除脂肪筋肉量の増加からなる群から選択される、請求項49に記載の方法。
- 前記指標が体重減少であり、前記カプロモレリン含有組成物が、前記動物の体重が十分に増加するまで投与される、請求項54に記載の方法。
- 前記少なくとも1回用量のカプロモレリン含有組成物が、約2時間のTmaxにおいてカプロモレリンまたはその代謝物のCmaxが血漿1ミリリットル当たり約150ナノグラムとなるのに十分な量のカプロモレリンを含む、請求項49に記載の方法。
- 前記カプロモレリン含有組成物の用量が、前記非ヒト動物の体重1キログラム当たり約0.2ミリグラム〜約6ミリグラムの濃度のカプロモレリンを含む、請求項49に記載の方法。
- 少なくとも1回用量の前記カプロモレリン含有組成物が前記非ヒト動物に毎日投与される、請求項49に記載の方法。
- 少なくとも2回用量の前記カプロモレリン含有組成物が前記非ヒト動物に毎日投与される、請求項49に記載の方法。
- 前記カプロモレリン含有組成物が少なくとも1週間投与される、請求項49に記載の方法。
- 前記カプロモレリン含有組成物が少なくとも2週間投与される、請求項49に記載の方法。
- 前記カプロモレリン含有組成物が、経口経路および非経口経路からなる群から選択される経路により投与される、請求項49に記載の方法。
- 前記カプロモレリン含有組成物が矯味剤またはマスキング剤をさらに含む、請求項49に記載の方法。
- 前記矯味剤またはマスキング剤が、甘味剤、塩味料、苦味剤、酸味剤、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項62に記載の方法。
- 前記甘味剤が、ソーマチン(Thaumatin)T200X、ステビアレバウジオシドA、MagnaSweet(登録商標)、スクラロース、Talin−Pure、OptisweetSD、バニラ含有組成物、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項63に記載の方法。
- コンパニオンアニマルが体重減少していることを決定するステップ、
シリンジを用いて前記コンパニオンアニマルに少なくとも1回用量のカプロモレリン含有組成物を投与するステップ、および
前記コンパニオンアニマルにおける1または複数の血漿マーカーまたは指標を評価するステップ
を含む、コンパニオンアニマルの体重減少を治療する方法。 - 前記コンパニオンアニマルの前記1または複数のマーカーが、前記コンパニオンアニマルの体重変化、前記コンパニオンアニマルの摂餌量変化、および除脂肪筋肉量の変化からなる群から選択される、請求項65に記載の方法。
- 前記指標または血漿マーカーが適切なレベルになるまで前記非ヒト動物に追加用量の前記カプロモレリン含有組成物を投与するステップをさらに含む、請求項65に記載の方法。
- 前記指標が体重減少であり、前記カプロモレリン含有組成物が、前記動物が十分な体重を得るまで投与される、請求項65に記載の方法。
- 少なくとも1回用量の前記カプロモレリン含有組成物が前記コンパニオンアニマルに毎日投与される、請求項65に記載の方法。
- 少なくとも2回用量の前記カプロモレリン含有組成物が前記コンパニオンアニマルに毎日投与される、請求項65に記載の方法。
- 前記1または複数の血漿マーカーが、インスリン様成長因子1、コルチゾール、およびカプロモレリンからなる群から選択される、請求項65に記載の方法。
- 前記1または複数の血漿マーカーの評価が、前記動物の血流中の前記マーカーの最小量を決定することを含む、請求項65に記載の方法。
- 前記動物の血流中の前記血漿マーカーの最小量に基づいてカプロモレリンの用量を増加または低減するステップをさらに含む、請求項65に記載の方法。
- 前記1または複数の血漿マーカーまたは指標を評価するステップが、前記カプロモレリン含有組成物の投与後の最初の1週間以内に少なくとも1回なされる、請求項65に記載の方法。
- 前記カプロモレリン含有組成物の投与が、経口投与、筋肉内投与、および皮下投与からなる群から選択される、請求項65に記載の方法。
- 前記カプロモレリン含有組成物が矯味剤またはマスキング剤をさらに含む、請求項65に記載の方法。
- 前記矯味剤またはマスキング剤が、甘味剤、塩味料、苦味剤、酸味剤、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項76に記載の方法。
- 前記甘味剤が、ソーマチン(Thaumatin)T200X、ステビアレバウジオシドA、MagnaSweet(登録商標)、スクラロース、Talin−Pure、OptisweetSD、バニラ含有組成物、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項77に記載の方法。
- 治療有効量のカプロモレリン、および
少なくとも1種の担体
を含む、非ヒト動物における食欲不振を治療するための医薬組成物。 - 前記治療有効量のカプロモレリンが、前記非ヒト動物の体重1キログラム当たり約0.2ミリグラム〜約6ミリグラムの濃度のカプロモレリンを含む、請求項79に記載の医薬組成物。
- 乳化剤および増粘剤からなる群から選択される成分をさらに含む、請求項79に記載の医薬組成物。
- 矯味剤、マスキング剤、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される成分をさらに含む、請求項79に記載の医薬組成物。
- 前記矯味剤またはマスキング剤が、甘味剤、塩味料、苦味剤、酸味剤、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項82に記載の医薬組成物。
- 前記甘味剤が、ソーマチン(Thaumatin)T200X、ステビアレバウジオシドA、MagnaSweet(登録商標)、スクラロース、Talin−Pure、OptisweetSD、バニラ含有組成物、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項83に記載の医薬組成物。
- 前記医薬組成物がシリンジ内に収容されている、請求項79に記載の医薬組成物。
- 前記医薬組成物が経口投与用に製剤化されている、請求項79に記載の医薬組成物。
- 前記組成物が溶液または懸濁液の形態である、請求項79に記載の医薬組成物。
- 前記担体が塩溶液を含む、請求項79に記載の医薬製剤。
- 前記医薬組成物が静脈内投与用に製剤化されている、請求項79に記載の医薬製剤。
- 前記医薬組成物が皮下投与用に製剤化されている、請求項79に記載の医薬製剤。
- 前記医薬組成物が、フィルム、パッチ、スプレー、移植片、および坐剤のうちの少なくとも1つとして製剤化されている、請求項79に記載の医薬製剤。
- シリンジを用いてコンパニオンアニマルにカプロモレリンを含む医薬組成物を経口投与するステップ、および
前記コンパニオンアニマルにおける1または複数の血漿マーカーまたは指標を観察することにより前記医薬組成物の有効性を決定するステップ
を含む、コンパニオンアニマルにおける食欲不振による体重減少を治療する方法。 - 前記医薬組成物が前記コンパニオンアニマルに1日当たり少なくとも1回投与される、請求項92に記載の方法。
- 前記医薬組成物が、前記コンパニオンアニマルまたは家畜の体重1キログラム当たり約0.2ミリグラム〜6ミリグラムの濃度のカプロモレリンを含む、請求項92に記載の方法。
- 前記1または複数の指標が、前記コンパニオンアニマルの体重変化および前記コンパニオンアニマルの摂餌量変化からなる群から選択される、請求項92に記載の方法。
- 前記医薬組成物の投与が、静脈内投与、筋肉内投与、および皮下投与からなる群から選択される、請求項92に記載の方法。
- 治療有効量のカプロモレリンおよび矯味剤またはマスキング剤を含み、前記治療有効量のカプロモレリンが、動物の体重1キログラム当たり約0.2ミリグラム〜約6ミリグラムの濃度のカプロモレリンを含む、コンパニオンアニマルにおける食欲不振を治療するための経口医薬組成物。
- 矯味剤またはマスキング剤のうちの少なくとも1つをさらに含む、請求項97に記載の経口医組成物。
- 前記矯味剤またはマスキング剤が、甘味剤、塩味料、苦味剤、および酸味剤からなる群から選択される、請求項98に記載の経口医薬組成物。
- 前記甘味剤が、ソーマチン(Thaumatin)T200X、ステビアレバウジオシドA、MagnaSweet(登録商標)、スクラロース、Talin−Pure、OptisweetSD、およびバニラ含有組成物のうちの少なくとも1つを含む、請求項99に記載の経口医薬組成物。
- 前記医薬組成物が担体をさらに含む、請求項97に記載の経口医薬組成物。
- 乳化剤および増粘剤のうちの少なくとも1つをさらに含む、請求項97に記載の経口医薬組成物。
- 前記組成物が、おやつ、チュー、および餌からなる群から選択される製品に組み込まれている、請求項97に記載の経口医薬製剤。
- 前記コンパニオンアニマルがネコまたはイヌである、請求項97に記載の経口医薬製剤。
- 治療有効量のカプロモレリン含有組成物をコンパニオンアニマルに投与するステップを含む、コンパニオンアニマルにおける肝リピドーシスを治療または予防する方法。
- 前記コンパニオンアニマルがネコである、請求項105に記載の方法。
- 前記カプロモレリン含有組成物が経口投与される、請求項105に記載の方法。
- 前記カプロモレリン含有組成物が前記コンパニオンアニマルに1日当たり少なくとも1回投与される、請求項105に記載の方法。
- 前記カプロモレリン含有組成物が前記コンパニオンアニマルに1日当たり少なくとも2回投与される、請求項105に記載の方法。
- 前記カプロモレリン含有組成物が、前記コンパニオンアニマルの体重1キログラム当たり約2ミリグラム〜約4ミリグラムの濃度のカプロモレリンを含む、請求項105に記載の方法。
- シリンジ、
カプロモレリン含有組成物を含む、医薬製剤を含む容器、および
前記シリンジを用いて前記容器から約1回用量の前記医薬製剤を抜き取って、前記シリンジを用いて前記医薬製剤を非ヒト動物に投与するように使用者に指示する説明書
を含む、非ヒト動物における食欲不振を治療するために用いられるキット。 - 前記医薬製剤が、経口投与用に製剤化されている、請求項111に記載のキット。
- 前記キットが、前記非ヒト動物に前記医薬製剤を1日当たり少なくとも1回投与することについての説明書を含む、請求項111に記載のキット。
- コンパニオンアニマルの体重を維持するのに十分な量のカプロモレリン含有組成物および矯味剤またはマスキング剤をコンパニオンアニマルに投与するステップを含む、コンパニオンアニマルの体重を維持する方法。
- 担体、および
約2時間のTmaxにおいてカプロモレリンまたはその代謝物のCmaxが血漿1ミリリットル当たり約150ナノグラムとなるのに十分な量のカプロモレリンを含むカプロモレリン含有組成物
を含む、医薬製剤。 - 担体、および
約25分のTmaxにおいてカプロモレリンまたはその代謝物のCmaxが血漿1ミリリットル当たり約905ナノグラムとなるのに十分な量のカプロモレリンを含むカプロモレリン含有組成物
を含む、医薬製剤。 - 投与を必要とする動物にカプロモレリン含有組成物を投与するステップを含む、家畜における除脂肪筋肉量を増加させる方法。
- 前記カプロモレリン含有組成物が矯味剤またはマスキング剤をさらに含む、請求項117に記載の方法。
- 前記矯味剤またはマスキング剤が、ソーマチン(Thaumatin)T200X、ステビアレバウジオシドA、MagnaSweet(登録商標)、スクラロース、Talin−Pure、OptisweetSD、バニラ含有組成物、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項118に記載の方法。
- 前記カプロモレリン含有組成物が餌と混合される、請求項117に記載の方法。
- 前記カプロモレリン含有組成物が1日当たり少なくとも2回投与される、請求項120に記載の方法。
- 前記動物の除脂肪筋肉量が少なくとも5%増加する、請求項120に記載の方法。
- 前記動物の除脂肪筋肉量が少なくとも10%増加する、請求項120に記載の方法。
- 前記カプロモレリン含有組成物が少なくとも1週間投与される、請求項120に記載の方法。
- 前記カプロモレリン含有組成物が少なくとも2週間投与される、請求項120に記載の方法。
- 前記家畜が、ウシ類、ヒツジ類、ブタ類、トリ類、および食物源として用いられる動物からなる群から選択される、請求項120に記載の方法。
- カプロモレリンおよび矯味剤またはマスキング剤を含むカプロモレリン含有組成物の液剤を得るステップ、
前記液剤を食品に噴霧するステップ、および
前記食品を動物に給餌するステップ
を含む、摂餌量を維持する方法。 - 前記動物の体重を維持する量の食物を前記動物が摂取することを可能にする、請求項127に記載の方法。
- 動物の体重1キログラム当たり約0.2ミリグラム〜約4ミリグラムの濃度のカプロモレリン、
矯味剤またはマスキング剤、および
担体
を含む医薬組成物。
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