JP2017519719A - 新規硝化阻害剤 - Google Patents
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Abstract
Description
Aは、アリールまたはヘタリール(ここで、芳香族環は、いずれの場合も、非置換であってもよく、またはRAから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい)であり;
R1およびR2は、HおよびC1-C2-アルキルから互いに独立して選択され;
R3は、H、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-ヒドロキシアルキル、エチニルヒドロキシメチル、フェニルヒドロキシメチル、またはアリール(ここで、芳香族環は、非置換であってもよく、またはRBから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい)であり;
ここで、
RAは、
(i) ハロゲン、CN、NRaRb、ORc、SRc、C(=Y1)Rc、C(=Y1)ORc、C(=Y1)SRc、C(=Y1)NRaRb、Y2C(=Y1)Rc、Y2C(=Y1)ORc、Y2C(=Y1)SRc、Y2C(=Y1)NRaRb、Y3Y2C(=Y1)Rc、NRgN=C(Rd)(Re)、C(=N-ORc)Rg、C(=N-ORc)Rg、C(=N-SRc)Rg、C(=N-NRaRb)Rg、S(=O)2Rf、NRgS(=O)2Rf、S(=O)2Y2C(=Y1)Rc、S(=O)2Y2C(=Y1)ORc、S(=O)2Y2C(=Y1)SRc、S(=O)2Y2C(=Y1)NRaRb、NO2、NON-CN、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-シアノアルキル、C1-C4-ヒドロキシアルキル、C1-C4-アルコキシ、C2-C4-アルキニル-C1-C2-ヒドロキシアルキル、C2-C4-アルキニルオキシ;
(ii) C1-C4-アルキレン-C(=Y1)Rc、C2-C4-アルケニレン-C(=Y1)Rc、C1-C4-アルキレン-C(=Y1)ORc、C2-C4-アルケニレン-C(=Y1)ORc、C1-C4-アルキレン-C(=Y1)SRc、C2-C4-アルケニレン-C(=Y1)SRc、C1-C4-アルキレン-C(=Y1)NRaNRb、C2-C4-アルケニレン-C(=Y1)NRaNRb、C1-C4-アルキレン-Y2-C(=Y1)Rc、C2-C4-アルケニレン-Y2-C(=Y1)Rc、C1-C4-アルキレン-NRaRb、C2-C4-アルケニレン-NRaRb、C1-C4-アルキレン-ORc、C2-C4-アルケニレン-ORc、C1-C4-アルキレン-SRc、C2-C4-アルケニレン-SRc(ここで、C1-C4-アルキレン鎖またはC2-C4-アルケニレン鎖は、いずれの場合も、非置換であってもよく、またはORg、CN、ハロゲンもしくはフェニルで部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);
(iii) アリール、アリール-C1-C2-アルキル、ヘタリールまたはヘタリール-C1-C2-アルキル(ここで、アリール基またはヘタリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはRhから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜14員の飽和または不飽和の炭素環または複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは炭素環もしくは複素環は、非置換であってもよく、またはRiから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキルメチル、またはORgである);または
(v) L-B(ここで、
Lは、-CH2-、-CH=CH-、-C≡C-、-C(=O)-または-CH=であり、
Bは、アリールまたはヘタリール(ここで、アリール基またはヘタリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはRhから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);
または
NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜14員の飽和または不飽和の炭素環または複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは炭素環もしくは複素環は、非置換であってもよく、またはRiから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキルメチル、またはORgである)である)
であり;あるいは
(vi) 2個の置換基RAは、Aに縮合しており、NR1c、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る炭素環式環または複素環式環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは炭素環もしくは複素環は、非置換であってもよく、またはRiから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1cは、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキルメチル、C3-C6-ヘテロシクリル、C3-C6-ヘテロシクリルメチルまたはORgである)を共に表し;
RBは、NH-C(=O)-(C1-C4-アルキル)、NH-C(=O)-(C2-C4-アルケニル)、NH-C(=O)-(C1-C2-アルコキシ-C1-C2-アルキル)、NH-C(=O)-(C3-C6-シクロアルキル)、NH-S(=O)2-(C1-C4-アルキル)、またはNO2であり;
またここで、
Y1、Y2およびY3は、O、SおよびNR1a(ここで、R1aは、いずれの場合も独立して、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキルメチル、ORg、SRgまたはNRmRnである)から互いに独立して選択され;
RaおよびRbは、
(i) H、NRjRk、ORl、SRl、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、C1-C4-ヒドロキシアルキル、C1-C4-アルコキシ、C(=Y1)Rl、C(=Y1)ORl、C(=Y1)SRl、C(=Y1)NRjRk、C(=Y1)C(=Y2)Rl、S(=O)2Rf;
(ii) アリールまたはヘタリール(ここで、アリール基またはヘタリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはRhから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい)
から互いに独立して選択され;あるいは
RaとRbは、それらが結合している窒素原子と共に
(iii) 非置換であってもよく、またはRhから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよいヘタリール基;または
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜10員の飽和または不飽和の複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは複素環は、非置換であってもよく、またはRiから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここでR1bは、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキルメチル、またはORgである)
を形成し;
Rcは、
(i) H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、C(=O)ORl、C(=O)SRl、C(=O)NRjRk;
(ii) C1-C4-アルキレン-C(=O)Rl、C1-C4-アルキレン-C(=O)ORl(ここで、C1-C4-アルキレン鎖は、いずれの場合も、非置換であってもよく、またはORg、CN、ハロゲン、もしくはフェニルで部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);
(iii) アリール、アリール-C1-C2-アルキル、ヘタリール、またはヘタリール-C1-C2-アルキル(ここで、アリール基またはヘタリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはRhから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);または
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜10員の飽和または不飽和の炭素環または複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは炭素環もしくは複素環は、非置換であってもよく、またはRiから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキルメチル、またはORgである)
であり;
RdおよびReは、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、NRjRk、ORl、SRl、CN、C(=Y1)Rl、C(=Y1)ORl、C(=Y1)SRl、またはC(=Y1)NRjRkから独立して選択され;
Rfは、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、NRjRk、ORl、SRl、アリールまたはヘタリール(ここで、アリール基またはヘタリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはRhから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい)であり;
Rgは、HまたはC1-C4-アルキルであり;
Rhは、ハロゲン、CN、NO2、NRjRk、ORl、SRl、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシ、C2-C4-アルキニルオキシ、C(=Y1)Rl、C(=Y1)ORl、C(=Y1)SRl、C(=Y1)NRjRk、アリール、アリールオキシ、ヘタリールおよびヘタリールオキシであり;
Riは、
(i) ハロゲン、CN、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、C1-C4-ハロアルキル、C2-C4-ハロアルケニル;
(ii) =NR1d(ここで、R1dは、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキルメチル、またはORgである);
(iii) =O、=S、NRjRk、ORl、SRl、C(=Y1)Rl、C(=Y1)ORl、C(=Y1)SRl、C(=Y1)NRjRk;
(iv) アリール、アリール-C1-C2-アルキル、ヘタリール、またはヘタリール-C1-C2-アルキル(ここで、アリール基またはヘタリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはハロゲン、CN、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシ、C2-C4-アルキニルオキシ、ORg、およびSRgから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);または
(v) C3-C6-シクロアルキル、または3〜6員のヘテロシクリル(ここで、シクロアルキル環またはヘテロシクリル環は、非置換であってもよく、またはハロゲン、CN、C1-C4-アルキル、ORg、およびSRgから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい)
であり;
RjおよびRkは、H、ORg、SRg、C(=Y1)Rg、C(=Y1)ORg、C(=Y1)SRg、C(=Y1)NRmRn、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、C1-C4-ハロアルキル、アリールまたはヘタリール(ここで、アリール基またはヘタリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはハロゲン、CN、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシ、C2-C4-アルキニルオキシ、ORg、およびSRgから独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい)から独立して選択され;
Rlは、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、C1-C4-ハロアルキル、C(=Y1)Rg、C(=Y1)ORg、C(=Y1)SRg、C(=Y1)NRmRn、アリールまたはヘタリール(ここで、アリール基またはヘタリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはハロゲン、CN、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシ、C2-C4-アルキニルオキシ、ORg、およびSRgから独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい)であり;
RmおよびRnは、HおよびC1-C4-アルキルから独立して選択される]
で表される新規な硝化阻害剤、またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドに関する。
(i) ハロゲン、CN、NRaRb、ORc、C(=Y1)Rc、C(=Y1)ORc、C(=Y1)SRc、C(=Y1)NRaRb、Y2C(=Y1)Rc、Y2C(=Y1)NRaRb、NRgN=C(Rd)(Re)、S(=O)2Rf、NO2、C1-C6-アルキル、C2-C6-C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシ、C2-C4-アルキニル-C1-C2-ヒドロキシアルキル、C2-C4-アルキニルオキシ;
(ii) C2-C4-アルケニレン-C(=Y1)Rc、C2-C4-アルケニレン-Y2-C(=Y1)Rc(ここで、C1-C4-アルキレン鎖またはC2-C4-アルケニレン鎖は、いずれの場合も、非置換であってもよく、またはCNもしくはハロゲンで部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);
(iii) アリール(ここで、アリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはRhから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);または
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜14員の飽和または不飽和の複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは複素環は、非置換であってもよく、またはRiから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキルメチル、またはORgである)
であり、
ここで、好ましくは
Y1、Y2およびY3は、O、SおよびNR1a(ここで、R1aは、いずれの場合も独立して、H、C1-C4-アルキル、OH、またはNH2である)から互いに独立して選択され、
RaおよびRbは、
(i) H、NH2、C1-C4-アルキル、C1-C4-ヒドロキシアルキル、C(=O)H、C(=S)H、C(=N-H)H、C(=N-(C1-C4)アルキル))H、C(=N-OH)H、C(=N-NH2)H
から互いに独立して選択され、または
RaとRbは、それらが結合している窒素原子と共に、
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜10員の飽和または不飽和の複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは複素環は、非置換であってもよく、またはC1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C2-C4-ハロアルケニルおよび=Oから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、H、C1-C4-アルキル、またはOHである)
を形成し;
Rcは、
(i) H、C1-C4-アルキル;または
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜10員の飽和または不飽和の炭素環または複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは炭素環もしくは複素環は、非置換であってもよく、またはC1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C2-C4-ハロアルケニルおよび=Oから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、好ましくは、H、C1-C4-アルキル、またはOHである)
であり;
RdおよびReは、NH2およびC(=O)OHから独立して選択され;
Rfは、C1-C4-アルキルであり;
Rgは、Hであり;
Rhは、ハロゲンまたはC1-C4-アルコキシであり;
Riは、
(i) C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C2-C4-ハロアルケニル;または
(iii) =Oである。
R1およびR2は、いずれも水素を表し、
R3は、水素であり、
Aは、フェニル(ここで、芳香族環は、1、2または3個の置換基RA(1つまたは複数)(ここで、置換基RA(1つまたは複数)は、ハロゲン、CN、NH2、C(=O)NRaRb、NHC(=O)NRaRb、NHC(=S)NRaRb、NHC(=O)H、C1-C4-アルコキシ、C2-C4-アルキニル-C1-C2-ヒドロキシアルキル、およびC2-C4-アルキニルオキシ(ここで、RaおよびRbは、いずれの場合も、H、C1-C2-アルキル、NH2、C1-C2-ヒドロキシアルキルから互いに独立して選択され、またはRaとRbは、それらが結合している窒素原子と共にモルホリン環を形成していてもよい)から互いに独立して選択される)で置換されている)である。
Aは、アリールまたはヘタリール(ここで、芳香族環は、いずれの場合も、非置換であってもよく、またはRAから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい)であり;
R1およびR2は、HおよびC1-C2-アルキルから互いに独立して選択され;
R3は、H、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-ヒドロキシアルキル、エチニルヒドロキシメチル、フェニルヒドロキシメチル、またはアリール(ここで、芳香族環は、非置換であってもよく、またはRBから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい)であり;
ここで、
RAは、
(i) ハロゲン、CN、NRaRb、ORc、SRc、C(=Y1)Rc、C(=Y1)ORc、C(=Y1)SRc、C(=Y1)NRaRb、Y2C(=Y1)Rc、Y2C(=Y1)ORc、Y2C(=Y1)SRc、Y2C(=Y1)NRaRb、Y3Y2C(=Y1)Rc、NRgN=C(Rd)(Re)、C(=N-ORc)Rg、C(=N-ORc)Rg、C(=N-SRc)Rg、C(=N-NRaRb)Rg、S(=O)2Rf、NRgS(=O)2Rf、S(=O)2Y2C(=Y1)Rc、S(=O)2Y2C(=Y1)ORc、S(=O)2Y2C(=Y1)SRc、S(=O)2Y2C(=Y1)NRaRb、NO2、NON-CN、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-シアノアルキル、C1-C4-ヒドロキシアルキル、C1-C4-アルコキシ、C2-C4-アルキニル-C1-C2-ヒドロキシアルキル、C2-C4-アルキニルオキシ;
(ii) C1-C4-アルキレン-C(=Y1)Rc、C2-C4-アルケニレン-C(=Y1)Rc、C1-C4-アルキレン-C(=Y1)ORc、C2-C4-アルケニレン-C(=Y1)ORc、C1-C4-アルキレン-C(=Y1)SRc、C2-C4-アルケニレン-C(=Y1)SRc、C1-C4-アルキレン-C(=Y1)NRaNRb、C2-C4-アルケニレン-C(=Y1)NRaNRb、C1-C4-アルキレン-Y2-C(=Y1)Rc、C2-C4-アルケニレン-Y2-C(=Y1)Rc、C1-C4-アルキレン-NRaRb、C2-C4-アルケニレン-NRaRb、C1-C4-アルキレン-ORc、C2-C4-アルケニレン-ORc、C1-C4-アルキレン-SRc、C2-C4-アルケニレン-SRc(ここで、C1-C4-アルキレン鎖またはC2-C4-アルケニレン鎖は、いずれの場合も、非置換であってもよく、またはORg、CN、ハロゲンもしくはフェニルで部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);
(iii) アリール、アリール-C1-C2-アルキル、ヘタリールまたはヘタリール-C1-C2-アルキル(ここで、アリール基またはヘタリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはRhから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜14員の飽和または不飽和の炭素環または複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは炭素環もしくは複素環は、非置換であってもよく、またはRiから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキルメチル、またはORgである);または
(v) L-B(ここで、
Lは、-CH2-、-CH=CH-、-C≡C-、-C(=O)-または-CH=であり、
Bは、アリールまたはヘタリール(ここで、アリール基またはヘタリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはRhから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);
または
NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜14員の飽和または不飽和の炭素環または複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは炭素環もしくは複素環は、非置換であってもよく、またはRiから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキルメチル、またはORgである)である)
であり;あるいは
(vi) 2個の置換基RAは、Aに縮合しており、NR1c、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る炭素環式環または複素環式環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは炭素環もしくは複素環は、非置換であってもよく、またはRiから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1cは、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキルメチル、C3-C6-ヘテロシクリル、C3-C6-ヘテロシクリルメチルまたはORgである)を共に表し;
RBは、NH-C(=O)-(C1-C4-アルキル)、NH-C(=O)-(C2-C4-アルケニル)、NH-C(=O)-(C1-C2-アルコキシ-C1-C2-アルキル)、NH-C(=O)-(C3-C6-シクロアルキル)、NH-S(=O)2-(C1-C4-アルキル)、またはNO2であり;
またここで、
Y1、Y2およびY3は、O、SおよびNR1a(ここで、R1aは、いずれの場合も独立して、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキルメチル、ORg、SRgまたはNRmRnである)から互いに独立して選択され;
RaおよびRbは、
(i) H、NRjRk、ORl、SRl、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、C1-C4-ヒドロキシアルキル、C1-C4-アルコキシ、C(=Y1)Rl、C(=Y1)ORl、C(=Y1)SRl、C(=Y1)NRjRk、C(=Y1)C(=Y2)Rl、S(=O)2Rf;
(ii) アリールまたはヘタリール(ここで、アリール基またはヘタリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはRhから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい)
から互いに独立して選択され;あるいは
RaとRbは、それらが結合している窒素原子と共に
(iii) 非置換であってもよく、またはRhから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよいヘタリール基;または
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜10員の飽和または不飽和の複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは複素環は、非置換であってもよく、またはRiから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキルメチル、またはORgである)
を形成し;
Rcは、
(i) H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、C(=O)ORl、C(=O)SRl、C(=O)NRjRk;
(ii) C1-C4-アルキレン-C(=O)Rl、C1-C4-アルキレン-C(=O)ORl(ここで、C1-C4-アルキレン鎖は、いずれの場合も、非置換であってもよく、またはORg、CN、ハロゲン、もしくはフェニルで部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);
(iii) アリール、アリール-C1-C2-アルキル、ヘタリール、またはヘタリール-C1-C2-アルキル(ここで、アリール基またはヘタリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはRhから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);または
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜10員の飽和または不飽和の炭素環または複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは炭素環もしくは複素環は、非置換であってもよく、またはRiから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキルメチル、またはORgである)
であり;
RdおよびReは、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、NRjRk、ORl、SRl、CN、C(=Y1)Rl、C(=Y1)ORl、C(=Y1)SRl、またはC(=Y1)NRjRkから独立して選択され;
Rfは、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、NRjRk、ORl、SRl、アリールまたはヘタリール(ここで、アリール基またはヘタリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはRhから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい)であり;
Rgは、HまたはC1-C4-アルキルであり;
Rhは、ハロゲン、CN、NO2、NRjRk、ORl、SRl、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシ、C2-C4-アルキニルオキシ、C(=Y1)Rl、C(=Y1)ORl、C(=Y1)SRl、C(=Y1)NRjRk、アリール、アリールオキシ、ヘタリールおよびヘタリールオキシであり;
Riは、
(i) ハロゲン、CN、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、C1-C4-ハロアルキル、C2-C4-ハロアルケニル;
(ii) =NR1d(ここで、R1dは、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキルメチル、またはORgである);
(iii) =O、=S、NRjRk、ORl、SRl、C(=Y1)Rl、C(=Y1)ORl、C(=Y1)SRl、C(=Y1)NRjRk;
(iv) アリール、アリール-C1-C2-アルキル、ヘタリール、またはヘタリール-C1-C2-アルキル(ここで、アリール基またはヘタリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはハロゲン、CN、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシ、C2-C4-アルキニルオキシ、ORg、およびSRgから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);または
(v) C3-C6-シクロアルキル、または3〜6員のヘテロシクリル(ここで、シクロアルキル環またはヘテロシクリル環は、非置換であってもよく、またはハロゲン、CN、C1-C4-アルキル、ORg、およびSRgから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい)
であり;
RjおよびRkは、H、ORg、SRg、C(=Y1)Rg、C(=Y1)ORg、C(=Y1)SRg、C(=Y1)NRmRn、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、C1-C4-ハロアルキル、アリールまたはヘタリール(ここで、アリール基またはヘタリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはハロゲン、CN、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシ、C2-C4-アルキニルオキシ、ORg、およびSRgから独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい)から独立して選択され;
Rlは、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、C1-C4-ハロアルキル、C(=Y1)Rg、C(=Y1)ORg、C(=Y1)SRg、C(=Y1)NRmRn、アリールまたはヘタリール(ここで、アリール基またはヘタリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはハロゲン、CN、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシ、C2-C4-アルキニルオキシ、ORg、およびSRgから独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい)であり;
RmおよびRnは、HおよびC1-C4-アルキルから独立して選択される]
で表される化合物またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドである。
(i) ハロゲン、CN、NRaRb、ORc、C(=Y1)Rc、C(=Y1)ORc、C(=Y1)SRc、C(=Y1)NRaRb、Y2C(=Y1)Rc、Y2C(=Y1)NRaRb、NRgN=C(Rd)(Re)、S(=O)2Rf、NO2、C1-C6-アルキル、C2-C6-C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシ、C2-C4-アルキニル-C1-C2-ヒドロキシアルキル、C2-C4-アルキニルオキシ;
(ii) C2-C4-アルケニレン-C(=Y1)Rc、C2-C4-アルケニレン-Y2-C(=Y1)Rc(ここで、C1-C4-アルキレン鎖またはC2-C4-アルケニレン鎖は、いずれの場合も、非置換であってもよく、またはCNもしくはハロゲンで部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);
(iii) アリール(ここで、アリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはRhから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);または
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜14員の飽和または不飽和の複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは複素環は、非置換であってもよく、またはRiから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキルメチル、またはORgである)
である。
(i) ハロゲン、CN、NRaRb、ORc、C(=Y1)Rc、C(=Y1)ORc、C(=Y1)SRc、C(=Y1)NRaRb、Y2C(=Y1)Rc、Y2C(=Y1)NRaRb、NRgN=C(Rd)(Re)、S(=O)2Rf、NO2、C1-C6-アルキル、C2-C6-C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシ、C2-C4-アルキニル-C1-C2-ヒドロキシアルキル、C2-C4-アルキニルオキシ;
(ii) C2-C4-アルケニレン-C(=Y1)Rc、C2-C4-アルケニレン-Y2-C(=Y1)Rc(ここで、C1-C4-アルキレン鎖またはC2-C4-アルケニレン鎖は、いずれの場合も、非置換であってもよく、またはCNもしくはハロゲンで部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);
(iii) アリール(ここで、アリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはRhから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);または
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜14員の飽和または不飽和の複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは複素環は、非置換であってもよく、またはRiから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキルメチル、またはORgである)
である。
(i) ハロゲン、CN、NRaRb、ORc、C(=Y1)Rc、C(=Y1)ORc、C(=Y1)SRc、C(=Y1)NRaRb、Y2C(=Y1)Rc、Y2C(=Y1)NRaRb、NRgN=C(Rd)(Re)、S(=O)2Rf、NO2、C1-C6-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシ、C2-C4-アルキニル-C1-C2-ヒドロキシアルキル、C2-C4-アルキニルオキシ;
(ii) C2-C4-アルケニレン-C(=Y1)Rc、C2-C4-アルケニレン-Y2-C(=Y1)Rc(ここで、C1-C4-アルキレン鎖またはC2-C4-アルケニレン鎖は、いずれの場合も、非置換であってもよく、またはCNもしくはハロゲンで部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);
(iii) アリール(ここで、アリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはRhから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);または
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜14員の飽和または不飽和の複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは複素環は、非置換であってもよく、またはRiから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキルメチル、またはORgである)
である。
(i) ハロゲン、CN、NRaRb、ORc、C(=Y1)Rc、C(=Y1)ORc、C(=Y1)SRc、C(=Y1)NRaRb、Y2C(=Y1)Rc、Y2C(=Y1)NRaRb、NRgN=C(Rd)(Re)、S(=O)2Rf、NO2、C1-C6-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシ、C2-C4-アルキニル-C1-C2-ヒドロキシアルキル、C2-C4-アルキニルオキシ;
(ii) C2-C4-アルケニレン-C(=Y1)Rc、C2-C4-アルケニレン-Y2-C(=Y1)Rc(ここで、C1-C4-アルキレン鎖またはC2-C4-アルケニレン鎖は、いずれの場合も、非置換であってもよく、またはCNもしくはハロゲンで部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);
(iii) アリール(ここで、アリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはRhから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);または
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜14員の飽和または不飽和の複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは複素環は、非置換であってもよく、またはRiから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキルメチル、またはORgである)
である。
(i) H、NRjRk、C1-C4-アルキル、C1-C4-ヒドロキシアルキル、C(=Y1)Rl
から互いに独立して選択され;または
RaとRbは、それらが結合している窒素原子と共に、
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜10員の飽和または不飽和の複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは複素環は、非置換であってもよく、またはRiから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、好ましくは、H、C1-C4-アルキル、またはORgである)
を形成する。
(i) H、NH2、C1-C4-アルキル、C1-C4-ヒドロキシアルキル、C(=O)H、C(=S)H、C(=N-H)H、C(=N-(C1-C4)アルキル))H、C(=N-OH)H、C(=N-NH2)H
から互いに独立して選択され;または
RaとRbは、それらが結合している窒素原子と共に、
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜10員の飽和または不飽和の複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは複素環は、非置換であってもよく、またはC1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C2-C4-ハロアルケニルおよび=Oから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、H、C1-C4-アルキル、またはOHである)
を形成する。
(i) H、NH2、C1-C4-アルキル、およびC1-C4-ヒドロキシアルキル
から互いに独立して選択され;または
RaとRbは、それらが結合している窒素原子と共に、
(iv) モルホリン、ピペリジン、またはピペラジン
を形成する。
(i) H、C1-C4-アルキル;または
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜10員の飽和または不飽和の炭素環または複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは炭素環もしくは複素環は、非置換であってもよく、またはRiから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、好ましくは、H、C1-C4-アルキル、またはORgである)
である。
(i) H、C1-C4-アルキル;または
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜10員の飽和または不飽和の炭素環または複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは炭素環もしくは複素環は、非置換であってもよく、またはC1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C2-C4-ハロアルケニルおよび=Oから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、H、C1-C4-アルキル、またはOHである)
である。
(i) C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C2-C4-ハロアルケニルであるか;または
(iii) =O
である。
(i) ハロゲン、CN、NRaRb、ORc、C(=Y1)Rc、C(=Y1)ORc、C(=Y1)SRc、C(=Y1)NRaRb、Y2C(=Y1)Rc、Y2C(=Y1)NRaRb、NRgN=C(Rd)(Re)、S(=O)2Rf、NO2、C1-C6-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシ、C2-C4-アルキニル-C1-C2-ヒドロキシアルキル、C2-C4-アルキニルオキシ;
(ii) C2-C4-アルケニレン-C(=Y1)Rc、C2-C4-アルケニレン-Y2-C(=Y1)Rc(ここで、C1-C4-アルキレン鎖またはC2-C4-アルケニレン鎖は、いずれの場合も、非置換であってもよく、またはCNもしくはハロゲンで部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);
(iii) アリール(ここで、アリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはRhから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);または
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜14員の飽和または不飽和の複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは複素環は、非置換であってもよく、またはRiから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキルメチル、またはORgである)
であり、
またここで、
Y1、Y2およびY3は、O、SおよびNR1a(ここで、好ましくは、R1aは、いずれの場合も独立して、H、C1-C4-アルキル、ORg、またはNRmRnであり、またここで、より好ましくは、R1aは、いずれの場合も独立して、H、C1-C4-アルキル、OH、またはNH2である)から互いに独立して選択され、
またここで、
RaおよびRbは、
(i) H、NRjRk、C1-C4-アルキル、C1-C4-ヒドロキシアルキル、C(=Y1)Rl
から互いに独立して選択され;または
RaとRbは、それらが結合している窒素原子と共に、
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜10員の飽和または不飽和の複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは複素環は、非置換であってもよく、またはRiから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、好ましくは、H、C1-C4-アルキル、またはORgである)
を形成し、
またここで、
Rcは、
(i) H、C1-C4-アルキル;または
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜10員の飽和または不飽和の炭素環または複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは炭素環もしくは複素環は、非置換であってもよく、またはRiから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、好ましくは、H、C1-C4-アルキル、またはORgである)であり;
またここで、
RdおよびReは、NRjRkおよびC(=Y1)ORlから独立して選択され;
またここで、
Rfは、C1-C4-アルキルであり;
またここで、
Rgは、Hであり;
またここで、
Rhは、ハロゲンまたはC1-C4-アルコキシであり;
またここで、
Riは、
(i) C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C2-C4-ハロアルケニル;または
(iii) =Oであり;
またここで、
RjおよびRkは、いずれもHであり;
またここで、
Rlは、Hであり;
またここで、
RmおよびRnは、いずれもHである。
(i) ハロゲン、CN、NRaRb、ORc、C(=Y1)Rc、C(=Y1)ORc、C(=Y1)SRc、C(=Y1)NRaRb、Y2C(=Y1)Rc、Y2C(=Y1)NRaRb、NRgN=C(Rd)(Re)、S(=O)2Rf、NO2、C1-C6-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシ、C2-C4-アルキニル-C1-C2-ヒドロキシアルキル、C2-C4-アルキニルオキシ;
(ii) C2-C4-アルケニレン-C(=Y1)Rc、C2-C4-アルケニレン-Y2-C(=Y1)Rc(ここで、C1-C4-アルキレン鎖またはC2-C4-アルケニレン鎖は、いずれの場合も、非置換であってもよく、またはCNもしくはハロゲンで部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);
(iii) アリール(ここで、アリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはRhから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);または
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜14員の飽和または不飽和の複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは複素環は、非置換であってもよく、またはRiから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキルメチル、またはORgである)
であり、
またここで、
Y1、Y2およびY3は、O、SおよびNR1a(ここで、R1aは、いずれの場合も独立して、H、C1-C4-アルキル、OH、またはNH2である)から互いに独立して選択され、
またここで、
RaおよびRbは、
(i) H、NH2、C1-C4-アルキル、C1-C4-ヒドロキシアルキル、C(=O)H、C(=S)H、C(=N-H)H、C(=N-(C1-C4)アルキル))H、C(=N-OH)H、C(=N-NH2)H
から互いに独立して選択され、あるいは
RaとRbは、それらが結合している窒素原子と共に、
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜10員の飽和または不飽和の複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは複素環は、非置換であってもよく、またはC1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C2-C4-ハロアルケニルおよび=Oから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、H、C1-C4-アルキル、またはOHである)
を形成し、
またここで、
Rcは、
(i) H、C1-C4-アルキル;または
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜10員の飽和または不飽和の炭素環または複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは炭素環もしくは複素環は、非置換であってもよく、またはC1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C2-C4-ハロアルケニルおよび=Oから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、好ましくは、H、C1-C4-アルキル、またはOHである)であり;
またここで、
RdおよびReは、NH2およびC(=O)OHから独立して選択され;
Rfは、C1-C4-アルキルであり;
またここで、
Rgは、Hであり;
またここで、
Rhは、ハロゲンまたはC1-C4-アルコキシであり;
またここで、
Riは、
(i) C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C2-C4-ハロアルケニル;または
(iii) =O
である。
(i) ハロゲン、CN、NRaRb、ORc、C(=Y1)Rc、C(=Y1)ORc、C(=Y1)SRc、C(=Y1)NRaRb、Y2C(=Y1)Rc、Y2C(=Y1)NRaRb、NRgN=C(Rd)(Re)、S(=O)2Rf、NO2、C1-C6-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシ、C2-C4-アルキニル-C1-C2-ヒドロキシアルキル、C2-C4-アルキニルオキシ;
(ii) C2-C4-アルケニレン-C(=Y1)Rc、C2-C4-アルケニレン-Y2-C(=Y1)Rc(ここで、C1-C4-アルキレン鎖またはC2-C4-アルケニレン鎖は、いずれの場合も、非置換であってもよく、またはCNもしくはハロゲンで部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);
(iii) アリール(ここで、アリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはRhから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);または
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜14員の飽和または不飽和の複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは複素環は、非置換であってもよく、またはRiから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキルメチル、またはORgである)
から互いに独立して選択され、
またここで、
Y1、Y2およびY3は、O、SおよびNR1a(ここで、好ましくは、R1aは、いずれの場合も独立して、H、C1-C4-アルキル、ORg、またはNRmRnであり、またここで、より好ましくは、R1aは、いずれの場合も独立して、H、C1-C4-アルキル、OH、またはNH2である)から互いに独立して選択され、
またここで、
RaおよびRbは、
(i) H、NRjRk、C1-C4-アルキル、C1-C4-ヒドロキシアルキル、C(=Y1)Rl
から互いに独立して選択され;あるいは
RaとRbは、それらが結合している窒素原子と共に、
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜10員の飽和または不飽和の複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは複素環は、非置換であってもよく、またはRiから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、好ましくは、H、C1-C4-アルキル、またはORgである)
を形成し、
またここで、
Rcは、
(i) H、C1-C4-アルキル;または
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜10員の飽和または不飽和の炭素環または複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは炭素環もしくは複素環は、非置換であってもよく、またはRiから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、好ましくは、H、C1-C4-アルキル、またはORgである)
であり;
またここで、
RdおよびReは、NRjRkおよびC(=Y1)ORlから独立して選択され;
またここで、
Rfは、C1-C4-アルキルであり;
またここで、
Rgは、Hであり;
またここで、
Rhは、ハロゲンまたはC1-C4-アルコキシであり;
またここで、
Riは、
(i) C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C2-C4-ハロアルケニル;または
(iii) =O
であり;
またここで、
RjおよびRkは、いずれもHであり;
またここで、
Rlは、Hであり;
またここで、
RmおよびRnは、いずれもHである。
(i) ハロゲン、CN、NRaRb、ORc、C(=Y1)Rc、C(=Y1)ORc、C(=Y1)SRc、C(=Y1)NRaRb、Y2C(=Y1)Rc、Y2C(=Y1)NRaRb、NRgN=C(Rd)(Re)、S(=O)2Rf、NO2、C1-C6-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシ、C2-C4-アルキニル-C1-C2-ヒドロキシアルキル、C2-C4-アルキニルオキシ;
(ii) C2-C4-アルケニレン-C(=Y1)Rc、C2-C4-アルケニレン-Y2-C(=Y1)Rc(ここで、C1-C4-アルキレン鎖またはC2-C4-アルケニレン鎖は、いずれの場合も、非置換であってもよく、またはCNもしくはハロゲンで部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);
(iii) アリール(ここで、アリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはRhから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);または
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜14員の飽和または不飽和の複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは複素環は、非置換であってもよく、またはRiから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキルメチル、またはORgである)
から互いに独立して選択され、
またここで、
Y1、Y2およびY3は、O、SおよびNR1a(ここで、R1aは、いずれの場合も独立して、H、C1-C4-アルキル、OH、またはNH2である)から互いに独立して選択され、
またここで、
RaおよびRbは、
(i) H、NH2、C1-C4-アルキル、C1-C4-ヒドロキシアルキル、C(=O)H、C(=S)H、C(=N-H)H、C(=N-(C1-C4)アルキル))H、C(=N-OH)H、C(=N-NH2)H
から互いに独立して選択され、あるいは
RaとRbは、それらが結合している窒素原子と共に、
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜10員の飽和または不飽和の複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは複素環は、非置換であってもよく、またはC1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C2-C4-ハロアルケニルおよび=Oから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、H、C1-C4-アルキル、またはOHである)
を形成し、
またここで、
Rcは、
(i) H、C1-C4-アルキル;または
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜10員の飽和または不飽和の炭素環または複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは炭素環もしくは複素環は、非置換であってもよく、またはC1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C2-C4-ハロアルケニルおよび=Oから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、好ましくは、H、C1-C4-アルキル、またはOHである)
であり;
またここで、
RdおよびReは、NH2およびC(=O)OHから独立して選択され;
Rfは、C1-C4-アルキルであり;
またここで、
Rgは、Hであり;
またここで、
Rhは、ハロゲンまたはC1-C4-アルコキシであり;
またここで、
Riは、
(i) C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C2-C4-ハロアルケニル;または
(iii) =O
である。
(a) 植物の生命力の改善、
(b) 植物および/または植物生産物の品質の改善、例えば、タンパク質含量の増強、
(c) 外観の改善、
(d) 老化の遅延、
(e) 根生育の増強および/またはより発達した根系(例えば、根の乾燥質量によって決定される)、
(f) 根粒形成(特に根粒菌の根粒形成)の増強、
(g) より長い円錐花序、
(h) より大きな葉身、
(i) より少ない枯根出葉、
(j) クロロフィル含量の増加、
(k) 光合成活性期間の延長、
(l) 植物中の窒素供給の改善
i) 水溶性濃厚剤(SL、LS):10重量部の硝化阻害剤(例えば本発明による式Iの化合物)を、90重量部の水または水溶性溶媒に溶解する。他の選択肢として、湿潤剤または他の助剤を添加する。活性物質は、水希釈時に溶解する。このようにして、10重量%の活性物質含有量を有する組成物が得られる。
圃場(例えばリンバーガーホフ(Limburgerhof))から土壌を新たに採取し、乾燥させ、500μm篩を通して篩った。約200mgの土壌を48ウェルプレートの各ウェルに入れた。化合物、またはDMSO単独を10ppmの濃度で添加し、1%DMSO中で溶解した。1ウェル当たり6μmolの硫酸アンモニウム、ならびに4.8mgのNaClO3を添加した。
Claims (16)
- 硝化を低下させるための硝化阻害剤の使用であって、
該硝化阻害剤が、式I:
Aは、アリールまたはヘタリール(ここで、芳香族環は、いずれの場合も、非置換であってもよく、またはRAから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい)であり;
R1およびR2は、HおよびC1-C2-アルキルから互いに独立して選択され;
R3は、H、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-ヒドロキシアルキル、エチニルヒドロキシメチル、フェニルヒドロキシメチル、またはアリール(ここで、芳香族環は、非置換であってもよく、またはRBから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい)であり;
ここで
RAは、
(i) ハロゲン、CN、NRaRb、ORc、SRc、C(=Y1)Rc、C(=Y1)ORc、C(=Y1)SRc、C(=Y1)NRaRb、Y2C(=Y1)Rc、Y2C(=Y1)ORc、Y2C(=Y1)SRc、Y2C(=Y1)NRaRb、Y3Y2C(=Y1)Rc、NRgN=C(Rd)(Re)、C(=N-ORc)Rg、C(=N-ORc)Rg、C(=N-SRc)Rg、C(=N-NRaRb)Rg、S(=O)2Rf、NRgS(=O)2Rf、S(=O)2Y2C(=Y1)Rc、S(=O)2Y2C(=Y1)ORc、S(=O)2Y2C(=Y1)SRc、S(=O)2Y2C(=Y1)NRaRb、NO2、NON-CN、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-シアノアルキル、C1-C4-ヒドロキシアルキル、C1-C4-アルコキシ、C2-C4-アルキニル-C1-C2-ヒドロキシアルキル、C2-C4-アルキニルオキシ;
(ii) C1-C4-アルキレン-C(=Y1)Rc、C2-C4-アルケニレン-C(=Y1)Rc、C1-C4-アルキレン-C(=Y1)ORc、C2-C4-アルケニレン-C(=Y1)ORc、C1-C4-アルキレン-C(=Y1)SRc、C2-C4-アルケニレン-C(=Y1)SRc、C1-C4-アルキレン-C(=Y1)NRaNRb、C2-C4-アルケニレン-C(=Y1)NRaNRb、C1-C4-アルキレン-Y2-C(=Y1)Rc、C2-C4-アルケニレン-Y2-C(=Y1)Rc、C1-C4-アルキレン-NRaRb、C2-C4-アルケニレン-NRaRb、C1-C4-アルキレン-ORc、C2-C4-アルケニレン-ORc、C1-C4-アルキレン-SRc、C2-C4-アルケニレン-SRc(ここで、C1-C4-アルキレン鎖またはC2-C4-アルケニレン鎖は、いずれの場合も、非置換であってもよく、またはORg、CN、ハロゲンもしくはフェニルで部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);
(iii) アリール、アリール-C1-C2-アルキル、ヘタリールまたはヘタリール-C1-C2-アルキル(ここで、アリール基またはヘタリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはRhから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜14員の飽和または不飽和の炭素環または複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは炭素環もしくは複素環は、非置換であってもよく、またはRiから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキルメチル、またはORgである);または
(v) L-B(ここで、
Lは、-CH2-、-CH=CH-、-C≡C-、-C(=O)-または-CH=であり、
Bは、アリールまたはヘタリール(ここで、アリール基またはヘタリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはRhから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);
または
NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜14員の飽和または不飽和の炭素環または複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは炭素環もしくは複素環は、非置換であってもよく、またはRiから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここでR1bは、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキルメチル、またはORgである)である)
であり;あるいは
(vi) 2個の置換基RAは、Aに縮合しており、NR1c、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る炭素環式環または複素環式環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは炭素環もしくは複素環は、非置換であってもよく、またはRiから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1cは、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキルメチル、C3-C6-ヘテロシクリル、C3-C6-ヘテロシクリルメチルまたはORgである)を共に表し;
RBは、NH-C(=O)-(C1-C4-アルキル)、NH-C(=O)-(C2-C4-アルケニル)、NH-C(=O)-(C1-C2-アルコキシ-C1-C2-アルキル)、NH-C(=O)-(C3-C6-シクロアルキル)、NH-S(=O)2-(C1-C4-アルキル)、またはNO2であり;
またここで、
Y1、Y2およびY3は、O、SおよびNR1a(ここで、R1aは、いずれの場合も独立して、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキルメチル、ORg、SRgまたはNRmRnである)から互いに独立して選択され;
RaおよびRbは、
(i) H、NRjRk、ORl、SRl、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、C1-C4-ヒドロキシアルキル、C1-C4-アルコキシ、C(=Y1)Rl、C(=Y1)ORl、C(=Y1)SRl、C(=Y1)NRjRk、C(=Y1)C(=Y2)Rl、S(=O)2Rf;
(ii) アリールまたはヘタリール(ここで、アリール基またはヘタリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはRhから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい)
から互いに独立して選択され;あるいは
RaとRbは、それらが結合している窒素原子と共に
(iii) 非置換であってもよく、またはRhから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよいヘタリール基;または
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜10員の飽和または不飽和の複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは複素環は、非置換であってもよく、またはRiから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキルメチル、またはORgである)
を形成し;
Rcは、
(i) H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、C(=O)ORl、C(=O)SRl、C(=O)NRjRk;
(ii) C1-C4-アルキレン-C(=O)Rl、C1-C4-アルキレン-C(=O)ORl(ここで、C1-C4-アルキレン鎖は、いずれの場合も、非置換であってもよく、またはORg、CN、ハロゲン、もしくはフェニルで部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);
(iii) アリール、アリール-C1-C2-アルキル、ヘタリール、またはヘタリール-C1-C2-アルキル(ここで、アリール基またはヘタリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはRhから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);または
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜10員の飽和または不飽和の炭素環または複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは前記炭素環もしくは複素環は、非置換であってもよく、またはRiから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキルメチル、またはORgである)
であり;
RdおよびReは、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、NRjRk、ORl、SRl、CN、C(=Y1)Rl、C(=Y1)ORl、C(=Y1)SRl、またはC(=Y1)NRjRkから独立して選択され;
Rfは、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、NRjRk、ORl、SRl、アリールまたはヘタリール(ここで、アリール基またはヘタリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはRhから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい)であり;
Rgは、HまたはC1-C4-アルキルであり;
Rhは、ハロゲン、CN、NO2、NRjRk、ORl、SRl、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシ、C2-C4-アルキニルオキシ、C(=Y1)Rl、C(=Y1)ORl、C(=Y1)SRl、C(=Y1)NRjRk、アリール、アリールオキシ、ヘタリールおよびヘタリールオキシであり;
Riは、
(i) ハロゲン、CN、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、C1-C4-ハロアルキル、C2-C4-ハロアルケニル;
(ii) =NR1d(ここで、R1dは、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキルメチル、またはORgである);
(iii) =O、=S、NRjRk、ORl、SRl、C(=Y1)Rl、C(=Y1)ORl、C(=Y1)SRl、C(=Y1)NRjRk;
(iv) アリール、アリール-C1-C2-アルキル、ヘタリール、またはヘタリール-C1-C2-アルキル(ここで、アリール基またはヘタリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはハロゲン、CN、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシ、C2-C4-アルキニルオキシ、ORg、およびSRgから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);または
(v) C3-C6-シクロアルキル、または3〜6員のヘテロシクリル(ここで、シクロアルキル環またはヘテロシクリル環は、非置換であってもよく、またはハロゲン、CN、C1-C4-アルキル、ORg、およびSRgから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい)
であり;
RjおよびRkは、H、ORg、SRg、C(=Y1)Rg、C(=Y1)ORg、C(=Y1)SRg、C(=Y1)NRmRn、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、C1-C4-ハロアルキル、アリールまたはヘタリール(ここで、アリール基またはヘタリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはハロゲン、CN、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシ、C2-C4-アルキニルオキシ、ORg、およびSRgから独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい)から独立して選択され;
Rlは、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、C1-C4-ハロアルキル、C(=Y1)Rg、C(=Y1)ORg、C(=Y1)SRg、C(=Y1)NRmRn、アリールまたはヘタリール(ここで、アリール基またはヘタリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはハロゲン、CN、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシ、C2-C4-アルキニルオキシ、ORg、およびSRgから独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい)であり;
RmおよびRnは、HおよびC1-C4-アルキルから独立して選択される]
で表される化合物またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドである、使用。 - 前記式Iの化合物中、Aが、フェニルまたは6員のヘタリール、好ましくはフェニル(ここで、芳香族環は、いずれの場合も、非置換であってもよく、またはRAから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい)である、請求項1に記載の使用。
- 前記式Iの化合物中、R1およびR2がいずれも水素を表す、請求項1または2に記載の使用。
- 前記式Iの化合物中、R3が水素、C1-C4-ハロアルキルまたはエチニルヒドロキシメチルであり、好ましくはR3が水素である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の使用。
- 前記式Iの化合物中、RAは、存在する場合、
(i) ハロゲン、CN、NRaRb、ORc、C(=Y1)Rc、C(=Y1)ORc、C(=Y1)SRc、C(=Y1)NRaRb、Y2C(=Y1)Rc、Y2C(=Y1)NRaRb、NRgN=C(Rd)(Re)、S(=O)2Rf、NO2、C1-C6-アルキル、C2-C6-C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシ、C2-C4-アルキニル-C1-C2-ヒドロキシアルキル、C2-C4-アルキニルオキシ;
(ii) C2-C4-アルケニレン-C(=Y1)Rc、C2-C4-アルケニレン-Y2-C(=Y1)Rc(ここで、C1-C4-アルキレン鎖またはC2-C4-アルケニレン鎖は、いずれの場合も、非置換であってもよく、またはCNもしくはハロゲンで部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);
(iii) アリール(ここで、アリール基の芳香族環は、非置換であってもよく、またはRhから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよい);または
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜14員の飽和または不飽和の複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは複素環は、非置換であってもよく、またはRiから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、H、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキルメチル、またはORgである)
であり、
ここで、好ましくは
Y1、Y2およびY3は、O、SおよびNR1a(ここで、R1aは、いずれの場合も独立して、H、C1-C4-アルキル、OH、またはNH2である)から互いに独立して選択され、
RaおよびRbは、
(i) H、NH2、C1-C4-アルキル、C1-C4-ヒドロキシアルキル、C(=O)H、C(=S)H、C(=N-H)H、C(=N-(C1-C4)アルキル))H、C(=N-OH)H、C(=N-NH2)H
から互いに独立して選択され、あるいは
Ra及びRbは、それらが結合している窒素原子と共に、
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜10員の飽和または不飽和の複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは複素環は、非置換であってもよく、またはC1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C2-C4-ハロアルケニルおよび=Oから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、H、C1-C4-アルキル、またはOHである)
を形成し;
Rcは、
(i) H、C1-C4-アルキル;または
(iv) NR1b、OおよびSから互いに独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含み得る3〜10員の飽和または不飽和の炭素環または複素環(ここで、Sは酸化されていてもよく、および/あるいは炭素環もしくは複素環は、非置換であってもよく、またはC1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C2-C4-ハロアルケニルおよび=Oから互いに独立して選択される置換基で部分的にもしくは完全に置換されていてもよく;またここで、R1bは、好ましくは、H、C1-C4-アルキル、またはOHである)
であり;
RdおよびReは、NH2およびC(=O)OHから独立して選択され;
Rfは、C1-C4-アルキルであり;
Rgは、Hであり;
Rhは、ハロゲンまたはC1-C4-アルコキシであり;
Riは、
(i) C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C2-C4-ハロアルケニル;または
(iii) =O
である、
請求項1〜4のいずれか1項に記載の使用。 - 前記式Iの化合物中、
R1およびR2が、いずれも水素を表し、
R3が、水素であり、
Aが、フェニル(ここで、芳香族環は、1、2または3個の置換基RA(ここで、置換基RAは、ハロゲン、CN、NH2、C(=O)NRaRb、NHC(=O)NRaRb、NHC(=S)NRaRb、NHC(=O)H、C1-C4-アルコキシ、C2-C4-アルキニル-C1-C2-ヒドロキシアルキル、およびC2-C4-アルキニルオキシ(ここで、RaおよびRbは、いずれの場合も、H、C1-C2-アルキル、NH2、C1-C2-ヒドロキシアルキルから互いに独立して選択され、またはRaとRbは、それらが結合している窒素原子と共にモルホリン環を形成していてもよい)から互いに独立して選択される)で置換されている)である、
請求項1〜5のいずれか1項に記載の使用。 - 請求項1〜6のいずれか1項に定義される少なくとも1種の硝化阻害剤及び少なくとも1種の担体を含む、硝化を低下させるための組成物。
- (i) 少なくとも1種の肥料;および(ii) 請求項1〜6のいずれか1項に定義される少なくとも1種の硝化阻害剤、または請求項7に記載の組成物を含む農薬混合物。
- 前記硝化阻害剤が肥料と組み合わせて使用され、場合により請求項8に記載の農薬混合物の形態で使用される、請求項1〜6のいずれか1項に記載の使用。
- 植物中または植物上、植物の根領域中、土壌もしくは土壌置換成分中または土壌もしくは土壌置換成分上および/あるいは植物が生育しているかもしくは植物が生育することが意図される場所において、前記硝化の低下が起こる、請求項1〜6または9のいずれか1項に記載の使用。
- 土壌もしくは土壌置換成分上で生育している植物および/あるいは植物が生育しているかもしくは植物が生育することが意図される場所または土壌もしくは土壌置換成分を、請求項1〜6のいずれか1項に定義される少なくとも1種の硝化阻害剤、または請求項7に定義される組成物で処理するステップを含む、硝化を低下させる方法。
- 植物および/あるいは植物が生育しているかもしくは植物が生育することが意図される場所または土壌もしくは土壌置換成分に、さらに肥料が提供される、請求項11に記載の方法。
- 前記硝化阻害剤の施用および前記肥料の施用が、同時にまたは時間差で、好ましくは1日間、2日間、3日間、1週間、2週間または3週間の間隔で行われる、請求項11または12に記載の方法。
- 請求項1〜6のいずれか1項に定義される硝化阻害剤の施用を含む、肥料または組成物を処理する方法。
- 前記肥料が、NPK肥料、無水アンモニウム、硝酸アンモニウム、硝酸カルシウムアンモニウム、硫酸硝酸アンモニウム、硫酸アンモニウムまたはリン酸アンモニウムなどのアンモニウム含有無機肥料;液肥、半液肥、バイオガス堆肥、厩肥および藁堆肥、ミミズ糞、コンポスト、海藻またはグアノなどの有機肥料、あるいは尿素、ホルムアルデヒド尿素、尿素硝酸アンモニウム(UAN)溶液、尿素硫黄、安定化尿素、尿素ベースのNPK肥料、または尿素硫酸アンモニウムなどの尿素含有肥料である、請求項8に記載の農薬混合物、請求項9もしくは10に記載の使用、または請求項12〜14のいずれか1項に記載の方法。
- 前記植物が、コムギ、オオムギ、オートムギ、ライムギ、ダイズ、トウモロコシ、ジャガイモ、アブラナ、カノーラ、ヒマワリ、ワタ、サトウキビ、サトウダイコン、イネなどの農業植物、またはホウレンソウ、レタス、アスパラガス、もしくはキャベツなどの野菜;あるいはソルガム;造林植物;観賞植物;または園芸植物(それぞれその天然形または遺伝子改変形)である、請求項10もしくは15に記載の使用、または請求項11〜13もしくは15のいずれか1項に記載の方法。
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