JP2017511368A - 抗菌剤を含む医薬組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
本出願は、2014年4月18日に出願されたインド特許出願第1407/MUM/2014に対する優先権を主張し、その開示は本明細書に完全に再記載されているかのようにその全体が参照により本明細書に組み込まれる。
本発明は抗菌組成物および細菌感染症を治療または予防するための方法に関する。
(a)シアノ、
(b)以下:
(i)−CO−NH2、
(ii)5〜14員のヘテロアリール、
(iii)3〜7員のヘテロシクロアルキル、
(iv)3〜7員のシクロアルキル、
(v)5〜14員のアリール、または
(vi)−NH2もしくは3〜7員のヘテロシクロアルキルで置換されていてもよいC1−C6アルキル
のうちの1つ以上で置換されていてもよい5〜14員のヘテロアリール、
(c)−CO−NH−NH−CO−R1、または
(d)−CO−NH−O−R1であり、
R1は、
(a)3〜7員のヘテロシクロアルキル、または
(b)3〜7員のヘテロシクロアルキルで置換されていてもよいC1−C6アルキルであり、
Mはカチオンである)
またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体とを含む、医薬組成物が提供される。
(a)シアノ、
(b)以下:
(i)−CO−NH2、
(ii)5〜14員のヘテロアリール、
(iii)3〜7員のヘテロシクロアルキル、
(iv)3〜7員のシクロアルキル、
(v)5〜14員のアリール、または
(vi)−NH2もしくは3〜7員のヘテロシクロアルキルで置換されていてもよいC1−C6アルキル
のうちの1つ以上で置換されていてもよい5〜14員のヘテロアリール、
(c)−CO−NH−NH−CO−R1、または
(d)−CO−NH−O−R1であり、
R1は、
(a)3〜7員のヘテロシクロアルキル、または
(b)3〜7員のヘテロシクロアルキルで置換されていてもよいC1−C6アルキルであり、
Mはカチオンである)
またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体とを含む、医薬組成物が提供される。
(a)trans−7−オキソ−6−(スルホオキシ)−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]−オクタン−2−カルボニトリル、
(b)trans−硫酸モノ−[2−(5−カルボキサミド)−[1,3,4]−オキサジアゾール−2−イル)−7−オキソ−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]−オクタン−6−イル]エステル、
(c)trans−硫酸モノ−[2−(5−(ピペリジン−4−イル)−[1,3,4]−オキサジアゾール−2−イル)−7−オキソ−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]−オクタン−6−イル]エステル、
(d)trans−硫酸モノ−[2−(5−アゼチジン−3−イルメチル−[1,3,4]−オキサジアゾール−2−イル)−7−オキソ−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]−オクタン−6−イル]エステル、
(e)(2S,5R)−7−オキソ−6−スルホオキシ−2−[N’−((R)−ピペリジン−3−カルボニル)−ヒドラジノカルボニル]−1,6−ジアザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン、
(f)(2S,5R)−7−オキソ−N−[(2S)−ピロリジン−2−イルメトキシ]−6−(スルホオキシ)−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−2−カルボキサミド、
(g)(2S,5R)−7−オキソ−6−スルホオキシ−2−[N’−((R)−ピロリジン−3−カルボニル)−ヒドラジノカルボニル]−1,6−ジアザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン、
(h)(2S,5R)−7−オキソ−N−[(2S)−ピペリジン−2−イルメチルオキシ]−6−(スルホオキシ)−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−2−カルボキサミド、
(i)trans−硫酸モノ−[2−(5−((S)−1−アミノ−エチル)−[1,3,4]−オキサジアゾール−2−イル)−7−オキソ−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]−オクタン−6−イル]エステル、
(j)trans−硫酸モノ−[2−(5−((S)−ピロリジン−2−イル)−[1,3,4]−オキサジアゾール−2−イル)−7−オキソ−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]−オクタン−6−イル]エステル
またはそれらの立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体。
(a)シアノ、
(b)以下:
(i)−CO−NH2、
(ii)5〜14員のヘテロアリール、
(iii)3〜7員のヘテロシクロアルキル、
(iv)3〜7員のシクロアルキル、
(v)5〜14員のアリール、または
(vi)−NH2もしくは3〜7員のヘテロシクロアルキルで置換されていてもよいC1−C6アルキル
のうちの1つ以上で置換されていてもよい5〜14員のヘテロアリール、
(c)−CO−NH−NH−CO−R1、または
(d)−CO−NH−O−R1であり、
R1は、
(a)3〜7員のヘテロシクロアルキル、または
(b)3〜7員のヘテロシクロアルキルで置換されていてもよいC1−C6アルキルであり、
Mはカチオンである)
またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体とを前記対象に投与することを含む、方法が提供される。
(i)約0.25グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学液に許容可能な誘導体と、約0.5グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体、
(ii)約0.5グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学液に許容可能な誘導体と、約0.5グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体、
(iii)約1グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学液に許容可能な誘導体と、約0.5グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体、
(iv)約2グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学液に許容可能な誘導体と、約0.5グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体、
(v)約0.25グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学液に許容可能な誘導体と、約1グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体、
(vi)約0.5グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学液に許容可能な誘導体と、約1グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体、
(vii)約1グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学液に許容可能な誘導体と、約1グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体、
(viii)約2グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学液に許容可能な誘導体と、約1グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体、
(ix)約4グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学液に許容可能な誘導体と、約1グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体、
(x)約2グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学液に許容可能な誘導体と、約2グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体、あるいは
(xi)約1グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学液に許容可能な誘導体と、約2グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体。
(a)trans−7−オキソ−6−スルホオキシ−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]−オクタン−2−カルボニトリルのナトリウム塩(化合物A);
Claims (30)
- (a)アズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体と、(b)式(I)の化合物
(a)シアノ、
(b)以下:
(i)−CO−NH2、
(ii)5〜14員のヘテロアリール、
(iii)3〜7員のヘテロシクロアルキル、
(iv)3〜7員のシクロアルキル、
(v)5〜14員のアリール、または
(vi)−NH2もしくは3〜7員のヘテロシクロアルキルで置換されていてもよいC1−C6アルキル
のうちの1つ以上で置換されていてもよい5〜14員のヘテロアリール、
(c)−CO−NH−NH−CO−R1、または
(d)−CO−NH−O−R1であり、
R1は、
(a)3〜7員のヘテロシクロアルキル、または
(b)3〜7員のヘテロシクロアルキルで置換されていてもよいC1−C6アルキルであり、
Mはカチオンである)
またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体とを含む、医薬組成物。 - 式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体が、アズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体1グラム当たり、約0.01グラム〜約8グラムの量で前記組成物中に存在する、請求項1に記載の医薬組成物。
- 式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体が、約0.01グラム〜約10グラムの量で前記組成物中に存在する、請求項1または2に記載の医薬組成物。
- アズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体が約0.01グラム〜約10グラムの量で前記組成物中に存在する、請求項1または2に記載の医薬組成物。
- 以下の量:
(i)約0.25グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体、および約0.5グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体;
(ii)約0.5グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体、および約0.5グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体;
(iii)約1グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体、および約0.5グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体;
(iv)約2グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体、および約0.5グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体;
(v)約0.25グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体、および約1グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体;
(vi)約0.5グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体、および約1グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体;
(vii)約1グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体、および約1グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体;
(viii)約2グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体、および約1グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体;
(ix)約4グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体、および約1グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体;
(x)約2グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体、および約2グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体;あるいは
(xi)約1グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体、および約2グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体
のいずれかで、(a)アズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体と、(b)式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体とを含む、請求項1〜4のいずれか一項に記載の医薬組成物。 - 前記式(I)の化合物は、
(a)trans−7−オキソ−6−スルホオキシ−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]−オクタン−2−カルボニトリル、
(b)trans−硫酸モノ−[2−(5−カルボキサミド)−[1,3,4]−オキサジアゾール−2−イル)−7−オキソ−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]−オクタン−6−イル]エステル、
(c)trans−硫酸モノ−[2−(5−(ピペリジン−4−イル)−[1,3,4]−オキサジアゾール−2−イル−7−オキソ−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]−オクタン−6−イル]エステル、
(d)trans−硫酸モノ−[2−(5−アゼチジン−3−イルメチル−[1,3,4]−オキサジアゾール−2−イル)−7−オキソ−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]−オクタン−6−イル]エステル、
(e)(2S,5R)−7−オキソ−6−スルホオキシ−2−[N’−((R)−ピペリジン−3−カルボニル)−ヒドラジノカルボニル]−1,6−ジアザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン、
(f)(2S,5R)−7−オキソ−N−[(2S)−ピロリジン−2−イルメトキシ]−6−(スルホオキシ)−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−2−カルボキサミド、
(g)(2S,5R)−7−オキソ−6−スルホオキシ−2−[N’−((R)−ピロリジン−3−カルボニル)−ヒドラジノカルボニル]−1,6−ジアザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン、
(h)(2S,5R)−7−オキソ−N−[(2S)−ピペリジン−2−イルメチルオキシ]−6−(スルホオキシ)−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−2−カルボキサミド、
(i)trans−硫酸モノ−[2−(5−((S)−1−アミノ−エチル)−[1,3,4]−オキサジアゾール−2−イル)−7−オキソ−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]−オクタン−6−イル]エステル、
(j)trans−硫酸モノ−[2−(5−((S)−ピロリジン−2−イル)−[1,3,4]−オキサジアゾール−2−イル)−7−オキソ−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]−オクタン−6−イル]エステル
またはそれらの立体異性体もしくはそれらの薬学的に許容可能な誘導体から選択される、請求項1〜5のいずれか一項に記載の医薬組成物。 - (a)アズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体と、(b)trans−7−オキソ−6−スルホオキシ−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]−オクタン−2−カルボニトリルのナトリウム塩またはその立体異性体とを含む、請求項1〜5のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- (a)アズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体と、(b)trans−硫酸モノ−[2−(5−カルボキサミド)−[1,3,4]−オキサジアゾール−2−イル)−7−オキソ−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]−オクタン−6−イル]エステルまたはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体とを含む、請求項1〜5のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- (a)アズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体と、(b)trans−硫酸モノ−[2−(5−(ピペリジン−4−イル)−[1,3,4]−オキサジアゾール−2−イル−7−オキソ−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]−オクタン−6−イル]エステルまたはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体とを含む、請求項1〜5のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- (a)アズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体と、(b)trans−硫酸モノ−[2−(5−アゼチジン−3−イルメチル−[1,3,4]−オキサジアゾール−2−イル)−7−オキソ−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]−オクタン−6−イル]エステルまたはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体とを含む、請求項1〜5のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- (a)アズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体と、(b)(2S,5R)−7−オキソ−6−スルホオキシ−2−[N’−((R)−ピペリジン−3−カルボニル)−ヒドラジノカルボニル]−1,6−ジアザ−ビシクロ[3.2.1]オクタンまたはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体とを含む、請求項1〜5のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- (a)アズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体と、(b)(2S,5R)−7−オキソ−N−[(2S)−ピロリジン−2−イルメトキシ]−6−(スルホオキシ)−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−2−カルボキサミドまたはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体とを含む、請求項1〜5のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- (a)アズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体と、(b)(2S,5R)−7−オキソ−6−スルホオキシ−2−[N’−((R)−ピロリジン−3−カルボニル)−ヒドラジノカルボニル]−1,6−ジアザ−ビシクロ[3.2.1]オクタンまたはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体とを含む、請求項1〜5のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- (a)アズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体と、(b)(2S,5R)−7−オキソ−N−[(2S)−ピペリジン−2−イルメチルオキシ]−6−(スルホオキシ)−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−2−カルボキサミドまたはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体とを含む、請求項1〜5のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- (a)アズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体と、(b)trans−硫酸モノ−[2−(5−((S)−1−アミノ−エチル)−[1,3,4]−オキサジアゾール−2−イル)−7−オキソ−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]−オクタン−6−イル]エステルまたはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体とを含む、請求項1〜5のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- (a)アズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体と、(b)trans−硫酸モノ−[2−(5−((S)−ピロリジン−2−イル)−[1,3,4]−オキサジアゾール−2−イル)−7−オキソ−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]−オクタン−6−イル]エステルまたはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体とを含む、請求項1〜5のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体、およびアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体が混合物または別個の成分として前記組成物中に存在するように、前記組成物が剤形に製剤化される、請求項1〜16のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体、およびアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体が、別個の成分として前記組成物中に存在するように、前記組成物が剤形に製剤化される、請求項17に記載の医薬組成物。
- 前記組成物が粉末または溶液の形態である、請求項1〜18のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記組成物が、非経口投与または経口投与における使用のために適合性のある再構成希釈液の添加によって再構成できる粉末または溶液の形態である、請求項19に記載の医薬組成物。
- 細菌感染症の治療または予防における使用のための請求項1〜20のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 対象における細菌感染症を予防または治療するための方法であって、有効量の請求項1〜20のいずれか一項に記載の医薬組成物を前記対象に投与することを含む、方法。
- 細菌感染症を予防または治療するための医薬を調製するための請求項1〜20のいずれか一項に記載の医薬組成物の使用。
- 対象における細菌感染症を治療または予防するための方法であって、有効量の(a)アズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体、および(b)式(I)の化合物:
(a)シアノ、
(b)以下:
(i)−CO−NH2、
(ii)5〜14員のヘテロアリール、
(iii)3〜7員のヘテロシクロアルキル、
(iv)3〜7員のシクロアルキル、
(v)5〜14員のアリール、または
(vi)−NH2もしくは3〜7員のヘテロシクロアルキルで置換されていてもよいC1−C6アルキル
のうちの1つ以上で置換されていてもよい5〜14員のヘテロアリール、
(c)−CO−NH−NH−CO−R1、または
(d)−CO−NH−O−R1であり、
R1は、
(a)3〜7員のヘテロシクロアルキル、または
(b)3〜7員のヘテロシクロアルキルで置換されていてもよいC1−C6アルキルであり、
Mはカチオンである)
またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体を前記対象に投与することを含む、方法。 - 投与される式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体の量が、アズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体1グラム当たり、約0.01グラム〜約8グラムである、請求項24に記載の方法。
- 式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体が約0.01グラム〜約10グラムの量で投与される、請求項24または25のいずれか一項に記載の方法。
- アズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体が約0.01グラム〜約10グラムの量で投与される、請求項24または25のいずれか一項に記載の方法。
- アズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体、および式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体が、以下の量:
(i)約0.25グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体、および約0.5グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体;
(ii)約0.5グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体、および約0.5グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体;
(iii)約1グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体、および約0.5グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体;
(iv)約2グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体、および約0.5グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体;
(v)約0.25グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体、および約1グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体;
(vi)約0.5グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体、および約1グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体;
(vii)約1グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体、および約1グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体;
(viii)約2グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体、および約1グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体;
(ix)約4グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体、および約1グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体;
(x)約2グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体、および約2グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体;あるいは
(xi)約1グラムの式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体、および約2グラムのアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体
のいずれかで投与される、請求項24〜27のいずれか一項に記載の方法。 - 式(I)の化合物が、以下:
(a)trans−7−オキソ−6−スルホオキシ−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]−オクタン−2−カルボニトリル、
(b)trans−硫酸モノ−[2−(5−カルボキサミド)−[1,3,4]−オキサジアゾール−2−イル)−7−オキソ−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]−オクタン−6−イル]エステル、
(c)trans−硫酸モノ−[2−(5−(ピペリジン−4−イル)−[1,3,4]−オキサジアゾール−2−イル−7−オキソ−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]−オクタン−6−イル]エステル、
(d)trans−硫酸モノ−[2−(5−アゼチジン−3−イルメチル−[1,3,4]−オキサジアゾール−2−イル)−7−オキソ−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]−オクタン−6−イル]エステル、
(e)(2S,5R)−7−オキソ−6−スルホオキシ−2−[N’−((R)−ピペリジン−3−カルボニル)−ヒドラジノカルボニル]−1,6−ジアザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン、
(f)(2S,5R)−7−オキソ−N−[(2S)−ピロリジン−2−イルメトキシ]−6−(スルホオキシ)−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−2−カルボキサミド、
(g)(2S,5R)−7−オキソ−6−スルホオキシ−2−[N’−((R)−ピロリジン−3−カルボニル)−ヒドラジノカルボニル]−1,6−ジアザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン、
(h)(2S,5R)−7−オキソ−N−[(2S)−ピペリジン−2−イルメチルオキシ]−6−(スルホオキシ)−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−2−カルボキサミド、
(i)trans−硫酸モノ−[2−(5−((S)−1−アミノ−エチル)−[1,3,4]−オキサジアゾール−2−イル)−7−オキソ−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]−オクタン−6−イル]エステル、
(j)trans−硫酸モノ−[2−(5−((S)−ピロリジン−2−イル)−[1,3,4]−オキサジアゾール−2−イル)−7−オキソ−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]−オクタン−6−イル]エステル
またはそれらの立体異性体もしくはそれらの薬学的に許容可能な誘導体
から選択される、請求項24〜28のいずれか一項に記載の方法。 - 対象におけるアズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体の抗菌効果を増加させるための方法であって、アズトレオナムまたはその薬学的に許容可能な誘導体と、式(I)の化合物:
(a)シアノ、
(b)以下:
(i)−CO−NH2、
(ii)5〜14員のヘテロアリール、
(iii)3〜7員のヘテロシクロアルキル、
(iv)3〜7員のシクロアルキル、
(v)5〜14員のアリール、または
(vi)−NH2もしくは3〜7員のヘテロシクロアルキルで置換されていてもよいC1−C6アルキル
のうちの1つ以上で置換されていてもよい5〜14員のヘテロアリール、
(c)−CO−NH−NH−CO−R1、または
(d)−CO−NH−O−R1であり、
R1は、
(a)3〜7員のヘテロシクロアルキル、または
(b)3〜7員のヘテロシクロアルキルで置換されていてもよいC1−C6アルキルであり、
Mはカチオンである)
またはその立体異性体もしくは薬学的に許容可能な誘導体とを同時投与することを含む、方法。
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