JP2017508748A - ピラゾール−5−カルボキサミドおよびジアミド殺虫剤を含む相乗的殺虫剤組合せ - Google Patents

ピラゾール−5−カルボキサミドおよびジアミド殺虫剤を含む相乗的殺虫剤組合せ Download PDF

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Abstract

本発明は、式(I)の少なくとも1つの公知化合物およびジアミドの分類からの少なくとも1つのさらなる公知化合物を含んでなる新規活性化合物の組合せであって、望ましくない昆虫および/または望ましくないダニ類等の動物害虫の防除に極めて好適な組合せに関する。

Description

本発明は、第一に少なくとも1つの式(I)の公知化合物と、第二に、例えばフルベンンジアミド(Flubendiamide)、ジアミド化合物(II−2)またはジアミド化合物(II−6)のジアミドの分類から選択されるグループ(II)の少なくとも1つのさらなる活性化合物とを含んでなる、新規な活性化合物の組合せに関し、これらの組合せは望ましくない昆虫および蜘蛛形類、特にダニ類(ダニ(mites))等の動物害虫を防除するために極めて好適である。
ハロ置換化合物の殺虫活性およびこれらの化合物の調製は、国際公開第2010 051926号パンフレットにより公知である。
さらに、多数の複素環、有機スズ化合物、ベンゾイル尿素およびピレスロイドが殺虫特性および殺ダニ特性を有していることは既に知られている。しかしながら、これらの化合物の活性は常に満足できるものではない。
本発明は、式(I)の化合物
およびフルベンジアミド(II−1)、(II−2−a)、または(II−2−a)および(II−2−b)の位置異性体(regioisomeric)混合物として存在していてもよいジアミド化合物(II−2)、下記のジアミドの1つ、
クロラントラニリプロール(Chlorantraniliprole)(リナキシピル(Rynaxypyr))(II−7)およびシアントラニリプロール(Cyantraniliprole)(シアシピル(Cyacypyr))(II−8)からなる群から選択される少なくとも1つのジアミド化合物(II)
を含んでなる活性化合物の組合せに関する。
ジアミド化合物(I−3)〜(I−6)およびそれらの殺虫活性は先行技術において公知である(例:欧州特許第0919542号、国際公開第2004/018410号パンフレット、国際公開第2010/012442号パンフレットまたは国際公開第2012/034472号パンフレットを参照のこと)。
一つの好ましい実施態様は、式(I)の化合物、およびフルベンジアミド(II−1)、ジアミド化合物(II−2)、ジアミド化合物(II−6)、クロラントラニリプロール(II−7)およびシアントラニリプロール(II−8)からなる群から選択される化合物を含んでなる組合せに関する。
別の好ましい実施態様は、式(I)の化合物、およびフルベンジアミド(II−1)、ジアミド化合物(II−2)およびジアミド化合物(II−6)からなる群から選択される化合物、を含んでなる組合せに関する。
別の好ましい実施態様は、式(I)の化合物、およびクロラントラニリプロール(II−7)およびシアントラニリプロール(II−8)からなる群から選択される化合物、を含んでなる組合せに関する。
本発明の一面は、害虫または有害な蜘蛛形類を防除するための本発明の活性化合物の組合せの使用に関する。一つの実施態様は、有害な蜘蛛形類が有害なダニである当該使用に関する。
本発明の別の面は、本発明の活性化合物の組合せが、害虫または有害な蜘蛛形類および/またはそれらの生息地および/または種子に作用させることを特徴とする動物害虫を防除する方法に関する。一つの実施態様は、上記有害な蜘蛛形類が有害なダニである上記方法に関する。
本発明の別の面は、本発明の活性化合物の組合せは、本発明の活性化合物の組合せが増量剤および/または界面活性剤と混合されることを特徴とする、殺虫の、または殺蜘蛛形類(arachnicidal)の、特に殺ダニ(acaricidal)の組成物を製造する方法に関する。
また本発明の別の面は、種子を処理するための、本発明の活性化合物の組合せの使用に関する。一実施態様は、トランスジェニック植物を処置するための、本発明の活性化合物の組合せの使用に関する。別の実施態様は、トランスジェニック植物の種子を処理するための本発明の活性化合物の組合せの使用に関する。また別の実施態様は、かんきつ類、野菜類、ワタ、ダイズ、アーモンド、ブドウ、茶、コーヒー、トウモロコシまたはコメからなる群から選択される植物またはそれらの部分を処置するための、本発明の活性化合物の組合せの使用に関する。
定義
当業者は、本願で使用される「一つの(a)」および「一つの(an)」という用語は、状況により、「一つの(one (1))」「一つ以上の(one (1) or more)」または「少なくとも一つの(at least one (1))」を意味してもよいことを理解している。一般的に用語は、「一つ以上の(one (1) or more)」または「少なくとも一つの(at least one (1))」をさす。しかしながら、一実施態様において、用語「一つの(a)」は排他的に「一つの(one (1))」をさす。
ダニは、分類クモ綱の亜綱ダニ(Acari)(Acarinaとしても知られる)に属する節足動物である。
バナナおよびプランチテン(plantains)はバショウ科(Musaceae)のムサ(Musa)属に属する。
かんきつ類は、一般名であり、ミカン科(Rutaceae)の顕花植物の属(かんきつ類)である。用語かんきつ類には、オレンジ(C. sinensis)、レモン(C. limon)、グレープフルーツ(C. paradisi)およびライム(各種の、主にC. aurantifolia、即ちキーライム)を含む。
ナシ状果(Pome)は、バラ(Malinae)科の亜族リンゴ(Rosaceae)に属する顕花植物により産生した果実およびこれら果実を生産する植物の一般名である。ナシ状果は、副組織により包囲された1つ以上の心皮からなる副果実である。ナシ状果として分類される果実を産生する植物の例として、リンゴ、ビワ、ナシ、ピラカンサ(pyracantha)、およびマルメロが挙げられる。
本明細書で使用される「野菜」とは、ブロッコリー、カリフラワー、アーティチョークおよびケイパー等の花芽野菜、ケール、ホウレンソウ(Spinacia oleracea)、ルッコラ(Eruca sativa)、およびレタス(Lactuca sativa)等の葉菜、コールラビ等の茎菜、アスパラガス、タケノコ、ジャガイモ(Solanum tuberosum L)、サツマイモ(Ipomoea batatas)等の茎芽菜、ニンジン(Daucus carota)、パースニップ(Pastinaca sativa)、ビーツ(Pastinaca sativa)、およびラディッシュ(Raphanus sativus)等の根菜、アリウム族(Allium)のタマネギ、ニンニクおよびシャロット、トマト(Solanum lycopersicum)、キュウリ(Cucumis sativus)、ズッキーニ、ペポカボチャ(Cucurbita pepo)属種のスカッシュおよびカボチャ等の根菜、ペッパー(ナス科(Solanaceae)に属するもの)、ナス、マメ(Phaseolus vulgaris)およびエンドウマメ(Pisum sativum)からなる群から選択される食用植物またはそれらの部分をさす。
本明細書では、「有害生物の防除」とは、処置をしていない植物と比較し殺虫効果として測定された、有害生物による寄生の低減を意味し、好ましくは処理をしていない植物(100%)と比較して25〜50%の低減、より好ましくは、処理をしていない植物(100%)と比較して40〜79%の低減、さらに好ましくは有害生物による感染が完全に抑制される(70〜100%において)ことを意味する。防除は治癒的、即ち既に感染した植物の治療用として、または保護的、即ち未だ感染していない植物の保護用としてであってもよい。
本明細書では、「有害な微生物の防除」とは、処置をしていない植物と比較し殺真菌効果として測定された、有害な微生物による寄生の低減を意味し、好ましくは処理をしていない植物(100%)と比較して25〜50%の低減、より好ましくは、処理をしていない植物(100%)と比較して40〜79%の低減、さらに好ましくは有害な微生物による感染は完全に抑制される(70〜100%において)ことを意味する。防除は治癒的、即ち既に感染した植物の処理用として、または保護的、即ち未だ感染していない植物の保護用として、であってもよい。
発明の具体的説明
少なくとも1つの式(I)の化合物
および、フルベンジアミド(II―1)、ジアミド化合物(II−2)、ジアミド化合物(II−3)、ジアミド化合物(II−4)、ジアミド化合物(II−5)、ジアミド化合物(II−6)、クロラントラニリプロール(II−7)またはシアントラニリプロール(II−8)等のジアミドから選択されるグループ(II)の少なくとも1つの活性化合物、である活性化合物の組合せが、害虫および有害な蜘蛛形類、特に有害なダニの防除に相乗的に活性および好適であることが今回発見された。
驚くことに、本発明の活性化合物の組合せの殺虫および殺ダニ活性は、個別の活性化合物の活性の合計より著しく高い。予見不能で真の相乗効果が存在するものであり、活性の追加が存在するだけではない。
(II−1)フルベンジアミド:
(II−2−a)または(II−2−a)と(II−2−b)との位置異性体混合物として存在してもよいジアミド化合物(II−2)。好ましくは、(II−2−a)対(II−2−b)の混合比は、少なくとも70:30である。より好ましくは、(II−2−a)対(II−2−b)の混合比は、少なくとも80:20、81:19、82:18、83:17、84:16、85:15、86:14、87:13、88:12、89:11、90:10、91:9、92:8、93:7、96:6、95:5またはこれ以上である。
クロラントラニリプロール (リナキシピル):
シアントラニリプロール(シアシピル):
一つの好ましい実施態様は、式(I)の化合物、およびフルベンジアミド(II―1)、ジアミド化合物(II−2)、ジアミド化合物(II―6)、クロラントラニリプロール(II―7)およびシアントラニリプロール(II−8)からなる群から選択される化合物、を含んでなる組合せに関する。
別の好ましい実施態様は、式(I)の化合物、およびフルベンジアミド(II―1)、ジアミド化合物(II−2)、ジアミド化合物(II―6)からなる群から選択される化合物、を含んでなる組合せに関する。
別の好ましい実施態様は、式(I)の化合物、およびクロラントラニリプロール(II−7)およびシアントラニリプロール(II−8)からなる群から選択される化合物、を含んでなる組合せに関する。
相乗効果は、本発明の活性化合物の組合せ中の活性化合物が、特定の重量比で存在するとき、特にはっきり見られる。しかしながら、活性化合物の組合せ中の活性化合物の重量比は、比較的広い範囲内で変動することができる。一般的に、本発明の組合せは、式(I)の活性化合物とグループ(II)の1つの活性化合物、好ましくはフルベンジアミド(II−1)、ジアミド化合物(II−2)およびジアミド化合物(II−6)とを、以下の好ましい、および特に好ましい混合比で、含んでなる。
一般的に、好ましい混合比は、125:1〜1:125であり、例えば100:1〜1:100または75:1〜1:75である。
具体的な混合物のための、より好ましい混合比を、以下の通り列挙する。
混合比は、重量比に基づいている。比は、式(I)の活性化合物:グループ(II)の活性化合物と理解されるべきものとする。
本発明の組合せにより好ましい混合比の範囲内である混合比の例を、以下の通り示す。
有害生物
本発明の活性化合物の組合せは、良好な植物耐容性および温血動物に有利な毒性および環境による十分な許容性と組み合わせると、植物および植物器官の保護、収量の増大、収穫物の品質の向上、ならびに農業、園芸、畜産、森林、庭および娯楽施設で遭遇する動物害虫、特に昆虫(とりわけダニ)、蜘蛛形類、寄生虫(hellminths)、線虫および軟体動物の防除、貯蔵製品または材料の保護、および衛生分野に好適である。それらは、好ましくは植物保護剤として使用してもよい。それらは通常、感受性種および耐性種に対して、ならびに総てのまたは一部の発達段階に対して活性である。上記の有害生物には、シラミ目(Anoplura (Phthiraptera))から、節足動物門(Arthropoda)から、特にクモ綱から、例えばアカルス属種(Acarus spp.)、アセリア・クコ(Aceria kuko)、アセリア・シェルドニ(Aceria sheldoni)、アキュロプス属種(Aculops spp.)、アカルス属種(Aculus spp.)、アムブリオンマ属種(Amblyomma spp.)、アンフィテトラニクス・ビエネンシス(Amphitetranychus viennensis)、アルガス属種(Argas spp.)、ブーフィラス属種(Boophilus spp.)、ブレビパルプス属種(Brevipalpus spp.)、ブリオビア・グラミナム(Bryobia graminum)、ブリオビア・プラエチオサ(Bryobia praetiosa)、セントルロイデス属種(Centruroides spp.)、コリオプテス属種(Chorioptes spp.)、デルマニサス・ガリナエ(Dermanyssus gallinae)、デルマトファゴイデス・ プテロニシナス(Dermatophagoides pteronyssinus)、デルマトファゴイデス・ファリナエ(Dermatophagoides farinae)、デルマセントール属種(Dermacentor spp.)、エオテトラニクス属種(Eotetranychus spp.)、エピトリメルス・ピリ(Epitrimerus pyri)、ユーテトラニクス属種(Eutetranychus spp.)、エリオフィエス属種(Eriophyes spp.)、グリシファグス・ドメスティカス(Glycyphagus domesticus)、ハロチデウス・デストラクター(Halotydeus destructor)、ヘミタルソネムス属種(Hemitarsonemus spp.)、ヒアロンマ属種(Hyalomma spp.)、イクソデス属種(Ixodes spp.)、ラトロデクトス属種(Latrodectus spp.)、ロキソセレス属種(Loxosceles spp.)、メタテトラニクス属種(Metatetranychus spp.)、ニュートロンビクラ・オータムナリス(Neutrombicula autumnalis)、ニューフェルサ属種(Nuphersa spp.)、オリゴニクス属種(Oligonychus spp.)、オルニトドラス属種(Ornithodorus spp.)、オルニトニサス属種(Ornithonyssus spp.)、パノニクス属種(Panonychus spp.)、フィロコプトルタ・オレイボラ(Phyllocoptruta oleivora)、プラチテトラニクス・マルチデジツリ(Platytetranychus multidigituli)、ポリファドタルソネムス・ラタス(Polyphagotarsonemus latus)、プソロプテス・属種(Psoroptes spp.)、リピセフアルス属種(Rhipicephalus spp.)、リゾグリフス属種(Rhizoglyphus spp.)、サルコプテス属種(Sarcoptes spp.)、スコルピオ・マウルス(Scorpio maurus)、ステノタルソネムス属種(Steneotarsonemus spp.)、ステノタルソネムス・スピンキ(Steneotarsonemus spinki)、タルソネムス属種(Tarsonemus spp.)、テトラニクス属種( Tetranychus spp.)、トロンビクラ・アルフレドヅゲシ(Trombicula alfreddugesi)、バエジョビス属種( Vaejovis spp.)、バサテス・リコペリシ(Vasates lycopersici)等、二枚貝(Bivalvia)綱から, ゴキブリ(Blattodea)目から、ムカデ(Chilopoda)綱、甲虫(Coleoptera)目から、トビムシ(Collembola)目から、ハサミムシ(Dermaptera)目から、ヤスデ(Diplopoda)目から、ハエ(Diptera)目から、腹足(Gastropoda)綱から、寄生虫(helminths)綱から、カメムシ(Heteroptera)目から、ヨコバイ(Homoptera)目から、ハチ(Hymenoptera)目から、ワラジムシ(Isopoda)目から、シロアリ(Isoptera)目から、チョウ(Lepidoptera)目から、バッタ(Orthoptera)目から、シラミ(Phthiraptera)目から、チャタテムシ(Psocoptera)目から、ノミ(Siphonaptera)目から、コムカデ(Symphyla)目から、アザミウマ(Thysanoptera)目から、シミ(Thysanura)目からの有害生物、植物寄生線虫(phytoparasitic nematodes)を含み、さらに原生動物(protozoa)の防除も可能である。
好ましい実施態様において、本発明の組合せは、かんきつ類、パイナップル(Ananas comosus)、バナナ、バナナ農園、ナシ状果、特にリンゴおよびナシ、ブドウ、アーモンド、コーヒー、茶、本明細書で定義される野菜、特にトマト、レタス、キュウリ、ニンジン、タマネギ、ニンニクおよびジャガイモ、ワタ、ダイズ、コーヒー、茶、トウモロコシおよびコメ等、における動物害虫(好ましくは有害蜘蛛形類、特に有害ダニ(ダニ等)等の害虫)を防除するために使用することができる。特に好ましいのは、かんきつ類、ワタ、ダイズ、アーモンド、ブドウ、茶、コーヒー、トウモロコシまたはコメにおける動物害虫(好ましくは有害蜘蛛形類、特に有害ダニ(ダニ等)等の害虫)を防除するために本発明の組合せの使用である。
別の好ましい実施態様において、本明細書の組合せは、とりわけクモ種またはとりわけダニ種を防除するために使用することができる。用語「とりわけ」とは、有害生物(種)が場所において1匹で存在できるまたはさらなる有害生物(同属または異属の種)が同じ場所に同時に存在できるという事項をさす。
好ましく防除される有害生物は、パノニクス属種(Panonychus spp.)(例えばP. citriまたはP. ulmi)、 ブレビパルプス属種(Brevipalpus spp. )(例えばB. phoenicis)、フィロコプトルタ・オレイボラ(Phyllocoptruta oleivora)、アキュロプス属種(Aculops spp)(例えばA. pelekassiまたはA. lycopersici)、ポリファドタルソネムス・ラタス(Polyphagotarsonemus latus)、テトラニクス属種(Tetranychus spp.)(例えばT. urticaeまたはT. pacificus)、オリゴニクス属種(Oligonychus spp.)(例えばO. pratensis、O. coffea、O. ununguis、O. perseaeまたはO. oryzae)等のクモまたはダニである。
一つの好ましい実施態様において、本発明の組合せは、とりわけミカンハダニ(Panonychus citri)、フィロコプトルタ・オレイボラ(Phyllocoptruta oleivora)、ハダニ(Tetranychus urticae)、テトラニクス・パシフィクス(Tetranychus pacificus)、ブレビパルプス・フォエニクス(Brevipalpus phoenicis)、ミカンサビダニ(Aculops pelekassi)、チャノホコリダニ(Polyphagotarsonemus latus) 、オリゴニクス・プラテンシス(Oligonychus pratensis)、マンゴーハダニ(Oligonychus coffeae)およびリンゴハダニ(Panonychus ulmi)を防除するために使用することができる。
一つの好ましい実施態様において、本発明の組合せは、とりわけミカンハダニ(Panonychus citri)、ブレビパルプス・フォエニクス(Brevipalpus phoenicis)、フィロコプトルタ・オレイボラ(Phyllocoptruta oleivora)、ミカンサビダニ(Aculops pelekassi)、および/またはチャノホコリダニ(Polyphagotarsonemus latus)を防除するために使用することができる。より好ましい実施態様において、本発明の組合せは、とりわけミカンハダニ(Panonychus citri)、ブレビパルプス・フォエニクス(Brevipalpus phoenicis)、フィロコプトルタ・オレイボラ(Phyllocoptruta oleivora)、ミカンサビダニ(Aculops pelekassi)、および/またはチャノホコリダニ(Polyphagotarsonemus latus)を防除するために使用することができる。用語「とりわけ」とは、有害生物が場所において1匹で存在できるまたはさらなる有害生物が同じ場所に同時に存在できるという事項をさす。
別の好ましい実施態様において、本発明の組合せは、とりわけハダニ(Tetranychus urticae)を防除するために使用することができる。より好ましい実施態様において、本発明の組合せは、とりわけワタ、ダイズ、かんきつ類またはトウモロコシにおけるハダニ(Tetranychus urticae)を防除するために使用することができる。用語「とりわけ」とは、有害生物が場所において1匹で存在できるまたはさらなる有害生物が同じ場所に同時に存在できるという事項をさす。
別の好ましい実施態様において、本発明の組合せはとりわけテトラニクス・パシフィクス(Tetranychus pacificus)を防除するために使用することができる。より好ましい実施態様において、本発明の組合せは、とりわけアーモンドまたはブドウにおけるテトラニクス・パシフィクス(Tetranychus pacificus)を防除するために使用することができる。用語「とりわけ」とは、有害生物が場所において1匹で存在できるまたはさらなる有害生物が同じ場所に同時に存在できるという事項をさす。
別の好ましい実施態様において、本発明の組合せは、とりわけマンゴーハダニ(Oligonychus coffeae)を防除するために使用することができる。より好ましい実施態様において、本発明の組合せは、とりわけ茶またはコーヒーにおけるマンゴーハダニ(Oligonychus coffeae)を防除するために使用することができる。用語「とりわけ」とは、有害生物が場所において1匹で存在できるまたはさらなる有害生物が同じ場所に同時に存在できるという事項をさす。
別の好ましい実施態様において、本発明の組合せは、とりわけオリゴニクス・プラテンシス(Oligonychus pratensis)を防除するために使用することができる。より好ましい実施態様において、本発明の組合せは、とりわけトウモロコシにおけるオリゴニクス・プラテンシス(Oligonychus pratensis)を防除するために使用することができる。用語「とりわけ」とは、有害生物が場所において1匹で存在できるまたはさらなる有害生物が同じ場所に同時に存在できるという事項をさす。
別の好ましい実施態様において、本発明の組合せは、とりわけリンゴハダニ(Panonychus ulmi)を防除するために使用することができる。より好ましい実施態様において、本発明の組合せは、とりわけナシ状果または野菜におけるリンゴハダニ(Panonychus ulmi)を防除するために使用することができる。好ましいナシ状果は、リンゴおよびナシである。好ましい野菜は、トマト、レタス、キュウリ、ニンジン、タマネギ、ニンニクおよびジャガイモである。用語「とりわけ」とは、有害生物が場所において1匹で存在できるまたはさらなる有害生物が同じ場所に同時に存在できるという事項をさす。
方法および使用
本発明は、本発明の組合せを、動物害虫および/またはそれらの生息地に作用させる、動物害虫を防除する方法にも関連する。動物害虫の防除は、好ましくは農業および林業ならびに材料保護において行われる。好ましくは、ヒトまたは動物の身体の外科的または治療的処理のための方法およびヒトまたは動物の身体に実施される診断方法は本明細書から除外される。
本発明は、殺虫性組合せ、特に作物保護剤、としての本発明の組合せの使用にさらに関する。
本明細書では、各場合における用語「殺虫剤」とは、常に用語「作物保護剤」も含んでなる。
本明細書で概説されている活性化合物(I)およびグループ(II)の化合物に加えて、本発明の活性化合物の組合せは、殺真菌剤、殺虫剤または生物防除剤からなる群から選択される少なくとも1つのさらなる活性化合物、即ち少なくとも1つのさらなる殺真菌性または殺虫性活性添加剤、を含むことができる。
一実施態様において、本明細書による活性化合物の組合せは、2013FRACコードリスト(2013 FRAC code list) (http://www.frac.info/publication/anhang/FRAC%20Code%20List%202013-update%20April-2013.pdf) に開示されている1つの活性殺真菌化合物、IRACコードリスト(IRAC code list) (http://www.irac-online.org/documents/moa-classification/?ext=pdf )に開示されているか、または細菌抽出物または天然抽出物等の生物防除剤(例:レクイエム(Requiem))からの1つの活性殺真菌化合物を含んでなる。
驚くことに、本発明の活性化合物の組合せの殺虫活性は、個々の活性化合物の活性の和よりも著しく高い。予見できない、活性の単なる和ではない、真の相乗作用が存在する。
驚くことに、本発明の活性化合物の組合せの殺真菌活性は、個々の活性化合物の活性の和よりも著しくよい。予見できない、活性の単なる和ではない、真の相乗作用が存在する。
適切な場合、本発明の活性化合物組合せは、特定の濃度または適用割合で、除草剤、毒性緩和剤、成長調整剤もしくは植物特性改善剤として、または、例えば、殺真菌剤、抗真菌剤、殺菌剤、殺ウイルス剤(ウイロイドに対する剤を含む)といった殺微生物剤として、または、MLO(Mycoplasma-like organisms、マイコプラズマ様生物)およびRLO(Rickettsia-like organisms、リケッチア様生物)に対する剤としても用いることができる。適切な場合、これらは、その他の活性化合物を合成するための中間体または前駆体としても用いることができる。
製剤
本発明は、式(I)の化合物およびグループ(II)の化合物の組成物を含んでなる、例えば浸漬液(drench)、ドリップ(drip)、および噴霧液等の殺虫剤としての製剤およびそれらから調製された使用形態にさらに関する。幾つかの場合において、使用形態は、浸透剤等の活性を改善するさらなる殺虫剤および/またはアジュバントを含んでなり、例として、例えば、ナタネ油、ヒマワリ油等の野菜油、例えば、液体パラフィン等の鉱油、ナタネ油もしくは大豆油メチルエステル、もしくはアルカノールアルコキシレート(alkanol alkoxylates)等の野菜脂肪酸のアルキルエステル、ならびに/または、例えば、アルキルシロキサンおよび/もしくは塩等の展着剤、例えば、有機もしくは無機アンモニウムまたはホスホニウム塩、例えば、硫酸アンモニウムもしくはリン酸水素二アンモニウムである、ならびに/または、例えば、ジオクチルスルホスクシネートもしくはヒドロキシプロピルグアー(hydroxypropyl guar)ポリマー等の保持促進剤、ならびに/または、例えば、グリセロール等の保湿剤、ならびに/または、例えば、アンモニウム、カリウム、もしくはリン肥料等の肥料が挙げられる。
慣例的製剤は、例えば、水溶性液体(SL)、乳化可能な濃縮物(EC)、水中エマルション(EW)、懸濁液濃縮物(SC、SE、FS、OD)、水分散性顆粒(WG)、顆粒(GR)、およびカプセル濃縮物(CS)が挙げられ、これらのおよび他の可能な製剤タイプは、例えば、Crop Life Internationalによって、およびPesticide Specifications,Manual on development and use of FAO and WHO specifications for pesticides,FAO Plant Production and Protection Papers - 173、FAO/WHO Joint Meeting on Pesticide Specifications作成、2004,ISBN:9251048576に説明されている。製剤は、式(I)の1つ以上の化合物に加えて、さらなる活性農薬化合物を任意的に含んでなる。
これらは、好ましくは例えば増量剤、溶媒、自発性促進剤、担体、乳化剤、分散剤、凍結保護剤、殺生物剤、増粘剤等の補助剤、および/または例えば、アジュバント等のさらなる補助剤等の補助剤を含んでなる製剤または使用形態である。この文脈におけるアジュバントは、構成成分自体が生物学的効果を有することなく、製剤の生物学的効果を増強させる構成成分である。アジュバントの例は、保持、拡散、葉表面への付着、または浸透を促進する薬剤である。
これらの製剤は、公知の方法において、例えば、本発明の化合物組合せを、例えば、増量剤、溶媒、および/もしくは固体担体等の補助剤、ならびに/または例えば、界面活性剤等の更なる補助剤と混合することによって、調製される。製剤は、好適な施設において、あるいは適用の前もしくは適用中に調製される。
使用される補助剤は、式(I)の化合物の製剤またはこれらの製剤から調製された使用形態に対して、特定の物理的、技術的および/または生物学的特性等の特殊な特性を付与するために好適な物質であってもよい(例えば、噴霧液もしくは種子粉衣製品等のすぐに使用可能な殺虫剤)。
好適な増量剤は、例えば、芳香族および非芳香族炭化水素(パラフィン、アルキルベンゼン、アルキルナフタレン、クロロベンゼン等)、アルコールおよびポリオール(適切な場合、置換、エーテル化、および/またはエステル化されてもよい)、ケトン(アセトン、シクロヘキサノン等)、エステル(脂肪および油を含む)および(ポリ)エーテル、非置換および置換アミン、アミド、ラクタム(Nアルキルピロリドン等)およびラクトン、スルホンおよびスルホキシド(ジメチルスルホキシド等)のクラスからの例えば、水、極性および非極性有機化学液体である。
使用される増量剤が水である場合、例えば、補助溶媒として有機溶媒を採用することも可能である。本質的に、好適な液体溶媒は、キシレン、トルエン、またはアルキルナフタレン等の芳香族化合物、クロロベンゼン、クロロエチレン、または塩化メチレン等の塩素化芳香族および塩素化脂肪族炭化水素、シクロヘキサンまたはパラフィン、例えば、石油留分、鉱油および野菜油等の脂肪族炭化水素、ブタノールまたはグリコール等のアルコール、ならびにそれらのエーテルおよびエステル、アセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトンまたはシクロヘキサノン等のケトン、ジメチルホルムアミドおよびジメチルスルホキシド等の強い極性溶媒、ならびに同様に水である。
原理上、全ての好適な溶媒を使用することが可能である。好適な溶媒の例として、キシレン、トルエン、またはアルキルナフタレン等の芳香族炭化水素、クロロベンゼン、クロロエチレン、または塩化メチレン等の塩素化芳香族または脂肪族炭化水素、シクロヘキサン等の脂肪族炭化水素、パラフィン、石油留分、鉱油および野菜油、メタノール、エタノール、イソプロパノール、ブタノール、もしくはグリコール等のアルコール、ならびにそれらのエーテルおよびエステル、アセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトン、またはシクロヘキサノン等のケトン、ジメチルスルホキシド等の強い極性溶媒、ならびに同様に水が挙げられる。
原理上、全ての好適な担体が、使用されてもよい。有用な担体は、具体的には、例えば、アンモニウム塩、およびカオリン、粘土、タルク、チョーク、石英、アタパルジャイト、モンモリロナイト、もしくは珪藻土等の粉砕天然鉱物、ならびに微粉シリカ、アルミナ、および天然もしくは合成ケイ酸塩等の粉砕合成鉱物、樹脂、ワックス、および/または固体肥料である。かかる担体の混合物が、同様に使用されてもよい。顆粒に有用な担体としては、以下が挙げられる:例えば、方解石、大理石、軽石、セピオライト、ドロマイト等の破砕および分割された天然岩石、ならびに同様に無機および有機粉末ミールの合成顆粒、ならびに同様におがくず、紙、ヤシ殻、トウモロコシ穂軸、およびタバコ茎等の有機材料の顆粒。
液化ガス増量剤または溶媒も使用することができる。特に好適なのは、外気温および外気圧下においてガス状である、例えば、ハロゲン化炭化水素等のエアロゾル噴射剤、および同様にブタン、プロパン、窒素、および二酸化炭素等の増量剤または担体である。
イオンもしくは非イオン特性を有する、乳化剤および/または泡形成剤、分散剤、または湿潤剤、またはこれらの界面活性物質の混合物の例は、ポリアクリル酸の塩、リグノスルホン酸の塩、フェノールスルホン酸もしくはナフタリンスルホン酸の塩、エチレンオキシドの脂肪アルコールもしくは脂肪酸もしくは脂肪アミン、置換フェノール(好ましくはアルキルフェノールもしくはアリールフェノール)との重縮合物、スルホコハク酸エステルの塩、タウリン誘導体(好ましくはアルキルタウレート)、ポリエトキシ化アルコールもしくはフェノールのリン酸エステル、ポリオールの脂肪エステル(fatty esters)、ならびに硫酸塩、スルホン酸塩、およびリン酸塩を含有する化合物の誘導体であり、例は、アルキルアリールポリグリコールエーテル、アルキルスルホネート、アルキルサルフェート、アリールスルホネート、タンパク質加水分解物、リグノサルファイト廃液、およびメチルセルロールである。界面活性物質の存在は、化合物(I)のうちの1つおよび/または不活性担体のうちの1つが、水中で可溶性ではない場合に、ならびに、適用が水中で行われる場合に、有利である。
製剤中、およびそれらに由来する使用形態中の更なる補助剤として、無機顔料等の着色剤、例として、酸化鉄、酸化チタン、プルシアンブルー、ならびにアリザリン染料、アゾ染料、および金属フタロシアニン染料等の有機染料、ならびに鉄、マンガン、ホウ素、銅、コバルト、モリブデン、および亜鉛の塩等の栄養素および微量栄養素を使用することが可能である。
追加的成分は、化学的および/または物理的安定性を改善する、低温安定剤等の安定剤、保存料、抗酸化剤、光安定剤、または他の薬剤であってもよい。泡形成剤または消泡剤がさらに存在してもよい。
カルボキシメチルセルロール、粉末、顆粒またはラテックス形態の、アラビアゴム、ポリビニルアルコール、ポリビニルアセテート等の天然および合成ポリマー、ならびに同様にケファリンおよびレシチン等の天然リン脂質、ならびに合成リン脂質等の粘着付与剤も、製剤中およびそれらに由来する適用形態中の追加的補助剤として存在していてもよい。さらに可能な補助剤は、鉱油および野菜油である。
あるいは製剤およびそれらに由来する適用形態に更なる補助剤が存在してもよい。かかる添加剤の例としては、香料、保護コロイド、結合剤、接着剤、増粘剤、チキソトロピー物質、浸透剤、保持促進剤、安定剤、金属イオン封鎖剤、錯化剤、保湿剤、および展着剤が挙げられる。一般的に、本発明の組合せは、製剤目的で一般的に使用される任意の固体または液体添加剤と組み合わされてもよい。
有用な保持促進剤としては、ジオクチルスルホコハク酸等の動的表面張力を低減する、または例えば、ヒドロキシプロピルグアー(hydroxypropylguar)ポリマー等の粘弾性を増加させる、全てのそれらの物質が挙げられる。
本文脈における好適な浸透剤としては、農薬活性化合物の植物への浸透を改善するために通常に使用される、全てのそれらの物質が挙げられる。本内容において、浸透剤は、(一般的に水性の)適用液から、および/または噴霧コーティングから植物の表皮内へ浸透し、それにより表皮内の活性化合物の移動性を増加させる能力により定義される。この特性は、文献(Baur et al.,1997,Pesticide Science 51,131-152)において説明される方法を使用して判定することができる。例としては、例えば、ヤシ脂肪エトキシレート(10)もしくはイソトリデシルエトキシレート(12)等のアルコールアルコキシレート、ナタネもしくは大豆油メチルエステル等の脂肪酸エステル、タロウアミンエトキシレート(15)等の脂肪アミンアルコキシレート、または硫酸アンモニウムもしくはリン酸水素二アンモニウム等のアンモニウムおよび/もしくはホスホニウム塩が挙げられる。
製剤は、好ましくは、製剤の重量に基づいて、0.00000001重量%〜98重量%の本発明の組成物、または具体的な好みに応じて、0.01重量%〜95重量%の本発明の組成物、より好ましくは0.5重量%〜90重量%の本発明の組成物を含む。
製剤から調製される適用形態(特に殺虫剤)における式(I)の成分含有量は、広い範囲内で変動してもよい。適用形態における本発明の組成物の濃度は、使用形態の重量に基づいて、通常0.00000001重量%〜95重量%の本発明の組成物、または好ましくは0.00001重量%〜1重量%である。本発明の組成物は、適用形態に適切な習慣的様態で用いられる。
植物および植物部分
全ての植物および植物部分を、本発明に従って処理することができる。本内容において植物は、所望されるおよび所望されない野生植物または作物植物(自然に発生する作物植物を含む)等の全ての植物および植物個体群を意味すると理解される。作物植物は、従来の繁殖および最適化方法によって、または生物工学的および遺伝子工学的方法、もしくはこれらの方法の組み合わせによって、取得することができる、トランスジェニック植物を含み、かつ植物育種家の権利によって保護可能および保護不可能である植物種を含む、植物であり得る。植物の部分は、芽、葉、花、および根等の植物の全ての地上および地下部分および器官を意味すると理解されるものとし、例としては、葉、針状葉、茎、幹、花、子実体、果実および種子、ならびに同様に根、塊茎、および根茎が挙げられる。植物部分としてはまた、収穫された材料、ならびに植物性および生殖性繁殖材料、例えば、挿し木、塊茎、根茎、側枝、および種子が挙げられる。
処理類型
本発明の活性物質の組合せまたは組成物での植物および植物部分に対する処理は、例えば、浸漬、噴霧、散布、ミィスティング、蒸発、粉付け、雲霧、まき散らし、発泡、塗りつけ、塗布、注入、含浸、細流かんがいによる、かつ材料の場合、特に種子の場合、さらに乾燥種子処理法、湿種子処理法、スラリー処理法による、ちりばめることによる、1つ以上の層等でコーティングすることによる等の習慣的方法を用いて、直接的に実施されるか、または環境、生息地または保存空間上でそれらを作用させることにより実施することができる。さらに、活性物質を超微量法により適用するか、または活性物質調製剤または活性物質自体を土壌に注入することが可能である。
植物の好ましい直接処理は、葉適用処理、即ち、本発明の活性物質の組合せまたは組成物を枝葉に適用し、処理の頻度および適用割合を問題の有害生物の感染圧力に合致させることである。
全体的に活性な化合物の場合、本発明の活性物質の組合せまたは組成物は、根系を経由して植物に到達することができる。この場合、植物の処理は、本発明の活性物質の組合せまたは組成物を植物の環境に作用させることにより効果が発揮される。これは、例えば含浸、土壌中または栄養溶液中に導入することにより、即ち、植物の場所(例えば土壌システム、または水耕システム)が、本発明の活性物質の組合せまたは組成物の液体形態で含浸されていること、または土壌適用により、即ち、本発明の活性物質の組合せまたは組成物が、固形形態(例えば顆粒の形態)で植物の場所に導入されることにより行うことができる。水稲耕作の場合、これは、本発明の活性物質の組合せまたは組成物を固体使用形態(例えば顆粒の形態)で浸水した水田中に導入することにより行ってもよい。
GMO
本発明の処理方法は、遺伝子組換え生物(GMO)、例えば植物(植物または木の作物等)または種子に使用することができる。遺伝子組換え植物(またはトランスジェニック植物)とは、異種遺伝子が安定的にゲノム内へ組み込まれた植物である。語句「異種子遺伝子」とは、必須的に、植物の外で準備されるかまたは組み立てられ(assembled)、かつ目的のタンパク質またはポリペプチドを発現することによるか、あるいは、植物に存在する他の遺伝子を下方制御またはサイレンシングすることにより(例えば、アンチセンス技術、コサプレッション技術、RNA干渉−RNAi−技術またはミクロRNA−miRNA−技術を使用して)、核、葉緑体またはミトコンドリアのゲノムに導入された際に、組換え植物に対して新規のまたは改良した農業特性または他の特性を与える遺伝子を意味する。ゲノム内に位置する異種遺伝子は、トランス遺伝子とも呼ばれる。植物ゲノム内の特定の場所により定義されるトランス遺伝子は、形質転換またはトランスジェニック現象とも呼ばれる。
本発明は、バチルス属種(Bacillus sp.)に由来する少なくとも1つ子の異種遺伝子を含んでなり、かつその遺伝子産物がヨーロッパアワノメイガおよび/またはコーンルートワームに対する活性を示す、トランスジェニック植物または種子に特に好適である。それは、バチルス・チューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis) (Bt−植物)から由来する異種遺伝子が特に好ましい。
植物種または植物栽培品種、それらの栽培地および栽培条件(土壌、気候、生育期、施肥法(diet))によって、本発明の処理は、超加性的(「相乗作用的」)効果をもたらす場合もある。よって、例えば、実際に予想された効果を超える、適用割合の低減および/または活性域の拡大および/または本発明に従って使用可能な物質および組成物の活性の増強、より良好な植物生長、高温または低温に対する許容性の増大、干ばつまたは水分または土壌塩含量に対する許容性の増大、開花能の増大、より容易な収穫、成熟の加速化、収量の上昇、より大きな果実、より高い植物、より緑色の葉色、より早い開花、高品質化および/または収穫物の栄養価の上昇、果実のより高い糖濃度、より良好な貯蔵安定性および/または収穫物の加工性が可能である。
特定の適用割合において、本発明の活性化合物の組合せは、植物において補強効果をも有し得る。従って、これらは、所望しない微生物による攻撃に対して植物の防御システムを動員するためにも好適である。これは、適切であれば、例えば真菌に対する等の、本発明の組合せの改良された活性の1つの理由となり得る。植物補強(抵抗誘導)物質は、本文脈において、所望しない微生物を続けて接種された際に、処理された植物がこれら微生物に対して実質的な程度の抵抗を示すという様式で植物の防御系を刺激することができる、それらの物質または物質の組合せを意味することとして理解される。本件において、所望しない微生物は、植物病原性の真菌、細菌およびウイルスを意味することとして理解される。従って、本発明の物質は、処理後から特定の期間内に、植物を上記の病原菌から保護するために用いることができる。保護が有効となる時間内は、植物を活性化合物で処理した後、一般的に1〜10日間まで延長され、好ましくは1〜7日間まで延長される。
本発明により好ましく処理される植物および植物栽培品種には、これらの植物に(品種改良および/または生物工学的手段のいずれかにより得られた)特に有利的、有用的形質を付与する遺伝的材料を有する全ての植物を含む。
本発明により好ましく処理される植物および植物栽培品種は、1種以上の生物ストレスに耐性である、即ち当該植物は、例えば線虫、昆虫類、ダニ、植物病原性の真菌、細菌、ウイルスおよび/またはウイロイド等の動物害虫および有害微生物に対する、改良された防護を示す。
種子処理
植物の種子を処理することによる動物害虫の防除は長年知られており、継続的改良の対象である。それにもかかわらず、種子処理は、必ずしも十分な形で解決することができない一連の問題を内包する。従って、植物の貯蔵の過程中、播種後、または出芽後において、作物保護組成物の追加的送達の必要性を取り除くか、または少なくとも顕著に低減させる、種子および発芽植物の保護の方法を発展させることが望まれる。さらに、種子および発芽植物に対して動物害虫による攻撃から最良の保護を提供するが、植物自体には用いられた活性化合物による被害をもたらさないように、用いられる活性成分量を最適化することが望ましい。特に、種子処理の方法では、作物保護組成物の最小量の使用により、種子および発芽植物の最適な保護を達成するため、有害生物抵抗性または有害生物耐性のトランスジェニック植物の固有の殺虫および/または殺線虫特性も考慮すべきである。
本発明は、従って、特に本発明の活性成分の組合せで種子を処理することにより、有害生物による攻撃から種子および出芽植物を保護する方法にも関する。有害生物による攻撃から種子および発芽植物を保護するための本発明の方法は、種子が、式(I)の活性成分およびグループ(II)の化合物で1つの操作において同時に処理される方法を含む。また、種子が式(I)の活性成分およびグループ(II)の化合物で異なる時期に処理される方法も含む。
同様の発明は、種子およびそれらから得られた植物を動物害虫から保護することを目的として種子を処理するための本発明の活性成分の組合せの使用に関する。
本発明は、さらに、動物害虫からの保護が本発明の活性成分の組合せにより処理された種子に関する。本発明は、式(I)の活性成分およびグループ(II)の化合物との1つの操作において同時に処理された種子にも関する。本発明は、さらに式(I)の活性成分およびグループ(II)の化合物と異なる時に処理された種子に関する。式(I)の活性成分およびグループ(II)の化合物と異なる時に処理された種子の場合、本発明の組成物中の個別の活性成分は、種子の異なる層に存在していてもよい。この場合、式Iおよびグループ(II)の化合物の活性成分を含んでなる層(複数)は、任意に中間層により分離されていてもよい。本発明は、式Iおよびグループ(II)の化合物の活性成分が、コーティングの成分またはコーティングに追加してさらなる層(複数可)として適用された種子にも関する。
さらに、本発明は、本発明の活性成分の組合せでの後続の処理が、種子の粉塵摩耗を防ぐための膜コーティング処理の対象である種子に関する。
本発明の利点の一つは、本発明の組成物の特定の浸透特性のために、これら組成物での種子処理が、種子自体にだけではなく、発芽後の種子から得られる植物にも、動物害虫からの保護を提供するということである。この方法により、播種時またはその直後に、作物を直接的に処理する必要がなくなりうる。
さらなる利点は、本発明の活性成分の組合せとの種子処理を介して、処理された種子の発芽および出芽が促進されるという事項にみられる。
同様に、本発明の活性成分の組合せが、特にトランスジェニックの種子に使用してもよいことも利点と考慮される。
本発明の活性成分の組合せが、結果として、根粒菌、菌根および/または内向発育細菌等の例えば共生生物とのコロニー化が改善されること、例えば向上されること、および/または窒素固化が最適化されることをもたらす、シグナリング技術の薬剤と組み合わせて使用されてもよいことも記載される。
本発明の組成物は、農業、温室、森林または園芸で使用される、任意の品種の植物における種子を保護するのに好適である。より特定的には、問題の種子は、穀物(例:コムギ、オオムギ、ライムギ、エンバクおよびキビ)、トウモロコシ、ワタ、ダイズ、コメ、イモ、ヒマワリ、コーヒー、タバコ、キャノーラ、ナタネ、ビート(例:サトウダイコンおよび飼料ビート)、ラッカセイ、野菜類(例:トマト、キュウリ、マメ、アブラナ属、タマネギおよびレタス)、果実植物、芝および観賞植物の種子である。特に重要なのは、穀物(コムギ、オオムギ、ライムギおよびエンバク等)、トウモロコシ、ダイズ、ワタ、キャノーラ、ナタネおよびコメの種子処理である。
上記で既に記載したとおり、本発明の活性成分の組合せとトランスジェニック種子処理は、特に重要である。ここで問題の種子は、一般的に少なくとも1つの、特に殺虫特性および/または殺線虫特性を有する、ポリペプチドの発現を制御する異種遺伝子を含む植物の種子である。これらトランスジェニック種子中の異種遺伝子は、バチルス属(Bacillus)、リゾビウム属(Rhizobium)、シュードモナス属(Pseudomonas)、セラチア属(Serratia)、トリコデルマ属(Trichoderma)、クラビバクター属(Clavibacter)、グロムス属(Glomus)またはグリコクラジウム属(Gliocladium)等の微生物に由来してもよい。本発明は、バチルス属(Bacillus sp)からの少なくとも1つの異種遺伝子を含むトランスジェニック種子処理に特に好適である。特に好ましくは、問題の異種遺伝子が、バチルス・チューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis)に由来することである。
本発明の目的のために、本発明の組成物/活性成分の組合せは、種子に対して、単独で、または好適な製剤で適用される。種子は、好ましくは、その安定性が、処理の過程で損傷が発生しないような状態において処理される。一般的に言えば、種子は、収穫と播種の間の任意の時点で処理されてもよい。典型的には、植物から分離され、かつ取り除かれた穂軸、外皮、茎、殻、毛または果肉を有していた種子が使用される。従って、例えば、収穫され、洗浄され、かつ15重量%を下回る含水率まで乾燥された種子が使用されてもよい。あるいは、例えば乾燥後に水で処理され、次いで再度乾燥された種子を使用することもできる。
種子処理の際に、一般的に言えば、種子に適用される本発明の組成物、および/または他の添加剤の量が、種子の発芽が不利に影響されないよう、および/または種子から発芽する植物が損傷されないように選択されることを確実にすることが必要である。これは特に特定の適用割合で植物毒性を発現しうる活性成分との場合である。
本発明の組成物は、直接的に適用することができる、換言すれば、さらなる成分を含まずに、かつ希釈することなく適用することができる。一般的な規則として、好適な製剤の形態で組成物を種子に適用することが好ましい。種子処理に好適な製剤および方法は、当業者に公知であり、例えば以下の文献:米国特許第4,272,417 A号、米国特許第4,245,432 A号、米国特許第4,808,430 A号、米国特許第US 5,876,739 A号、米国特許公開第2003/0176428 A1号、国際公開第2002/080675 A1号パンフレット、国際公開第2002/028186 A2号パンフレットにおいて記載されている。
本発明に従い使用できる活性成分(複数)/活性成分の組合せ(複数)は、溶液、エマルジョン、懸濁液、粉末、泡、スラリーまたは種子のための他のコーティング組成物およびULV製剤等の慣例の種子粉衣製剤(seed-dressing formulations)に変換してもよい。
これら製剤は、活性成分(複数)/活性成分組成物(複数)を例えば慣例の増量剤および溶媒または希釈剤、着色料、湿潤剤、分散剤、乳化剤、消泡剤、保存料、二次増粘剤、粘着剤、ジベレリンおよび同様に水等の慣例のアジュバントと混合することによる、公知の様式で調製される。
本発明に従い使用できる種子粉衣製剤中に存在していてもよい着色料は、当該目的に慣例の全ての着色料を含む。本文脈において、水中で低い水溶性の顔料だけでなく、水溶性染料の顔料も使用することが可能である。例として、ローダミン B(Rhodamin B)、C.I.ピグメントレッド112(C.I. Pigment Red 112)およびC.I.ソルベントレッド1(C.I. Solvent Red 1)の指定において公知である着色料が挙げられる。
本発明に従い使用できる種子粉衣製剤中に存在していてもよい湿潤剤は、湿潤を促進し、かつ活性農薬成分の製剤に慣例の全ての物質を含む。使用には、ジイソプロピル−またはジイソブチル−ナフタレンスルホン酸塩等のアルキルナフタレンスルホン酸塩が好ましいとしてもよい。
本発明に従い使用できる種子粉衣製剤中に存在していてもよい分散剤および/または乳化剤は、活性農薬成分の製剤に慣例の全ての、非イオン、陰イオン、およびカチオンの分散剤を含む。使用には、非イオンまたは陰イオンの分散剤、または、非イオンまたは陰イオンの分散剤の混合物が好ましいとしてもよい。好適な非イオン分散剤は、特に、エチレンオキシド−プロピレンオキシドブロックポリマー、アルキルフェノールポリグリコールエーテルおよびトリストリリリルフェノールポリグリコールエーテル、ならびにこれらのホスフェート誘導体またはサルフェート誘導体である。好適な陰イオン分散剤は、特に、リグノスルホン酸塩、ポリアクリル酸の塩、およびアリールスルホン酸塩−ホルムアルデヒド縮合物である。
本発明に従い使用できる種子粉衣製剤中に存在していてもよい消泡剤は、活性農薬成分の製剤に慣例の全ての泡阻害剤を含む。使用には、シリコーン消泡剤およびステアリン酸マグネシウムが好ましいとしてもよい。
本発明に従い使用できる種子粉衣製剤中に存在していてもよい保存料は、農薬組成物において当該目的に使用することができる全ての物質を含む。例として、ジクロロフェンおよびベンジルアルコールヘミホルマルが挙げられる。
本発明に従い使用できる種子粉衣製剤中に存在していてもよい二次的増粘剤は、農薬組成物において当該目的に使用することができる全ての物質を含む。選好があると意図されるものには、セルロース誘導体、アクリル酸誘導体、キサンチン、修飾された粘土および高分散シリカを含む。
本発明に従い使用できる種子粉衣製剤中に存在していてもよい粘着剤は、種子粉衣製剤に使用できる全ての慣例の結合材を含む。好ましいと言及されるのは、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアセテート、ポリビニルアルコールおよびタイローズである。
本発明に従い使用できる種子粉衣製剤中に存在していてもよいジベレリンは、好ましくは、ジベレリンA1、A3(=ジベレリン酸)、A4およびA7を含み、特に好ましくはジベレリン酸が使用される。ジベレリンは、公知である(参照:R. Wegler, “Chemie der Pflanzenschutz- und Schaedlingsbekaempfungsmittel”, Volume 2, Springer Verlag, 1970, pp. 401-412)。
本発明に従い使用できる種子粉衣製剤は、幅広い種類の任意の種子を処理するため、直接的にまたは水での事前希釈後のいずれかで使用してもよい。従って、水での希釈によりそれらから得ることができる濃縮物または調整剤は、コムギ、オオムギ、ライムギ、エンバクおよびライコムギ等の穀物の種子、ならびに同様にトウモロコシ、コメ、ナタネ、エンドウマメ、マメ、ワタ、ヒマワリおよびビートの種子、または他にも任意の非常に幅広い種類の野菜類の種子を粉衣するために用いてもよい。本発明に従い使用できる種子粉衣製剤、またはそれらの希釈調整剤は、トランスジェニック植物の種子を粉衣するのに使用してもよい。その場合、発現を介して形成された物質との相互作用において、付加的な相乗効果が起こりうる。
本発明に従い使用できる種子粉衣製剤、または水の添加によりそれらから生産した調整剤との種子処理のために好適な混合器は、種子粉衣に典型的に用いられる全てのそのような器具を含む。さらに、具体的には、種子粉衣を実施する際の手順は、混合器中に種子を置くこと、特定の所望量の種子粉衣製剤を、種子粉衣製剤としてまたは、続く水での前もった希釈のいずれかで添加すること、種子上での製剤の分布が均一となるまで混合を実施することである。これに乾燥操作が続いてもよい。
本発明に従い使用できる種子粉衣製剤の適用割合は、比較的広い範囲内で変動してもよい。これは製剤中の活性成分の特定の量により、かつ種子により導かれる。活性成分(複数)/活性成分の組合せ(複数)の場合における適用割合は、一般的に種子1キログラムあたり0.001〜50g、好ましくは種子1キログラムあたり0.01〜15 gである。
種子処理に強調される本発明の実施態様は、本明細書で記載されるとおりの式(I)の化合物およびグループ(II)の化合物ならびにフルオキサストロビンおよび/またはトリフロキシストロビンおよび/またはプロチオコナゾールおよび/またはテブコナゾールおよび/またはイプコナゾールおよび/またはトリチコナゾールおよび/またはトリアジメノールおよび/またはカルプロパミドおよび/またはN−[2−(1,3−ジメチルブチル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミドおよび/またはチラムおよび/またはメタラキシルおよび/またはメタラキシル−Mおよび/またはN−({4−[(シクロプロピルアミノ)カルボニル]フェニル}スルホニル)−2−メトキシベンズアミド (19−21)および/またはペンシクロンおよび/またはN−(3’,4’−ジクロロ−5−フルオロ−1,1’−ビフェニル−2−イル)−3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミドからなる群から選択される化合物を含んでなる組合せを含んでなる混合物である。
種子処理に強調される本発明の実施態様は、本明細書で記載されるとおりの式(I)の化合物およびグループ(II)の化合物ならびにフルオキサストロビンおよび/またはトリフロキシストロビンおよび/またはプロチオコナゾールおよび/またはテブコナゾールおよび/またはイプコナゾールおよび/またはトリチコナゾールおよび/またはトリアジメノールおよび/またはカルプロパミドおよび/またはN−[2−(1,3−ジメチルブチル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミドおよび/またはチラムおよび/またはメタラキシルおよび/またはメタラキシル−Mおよび/または N−({4−[(シクロプロピルアミノ)カルボニル]フェニル}スルホニル)−2−メトキシベンズアミドおよび/またはペンシクロンおよび/またはN−(3’,4’−ジクロロ−5−フルオロ−1,1’−ビフェニル−2−イル)−3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミドからなる群から選択される化合物を含んでなる組合せを含んでなる混合物である。
動物の健康
加えて、本発明の活性化合物の組合せは、獣医学領域において、例えば、有害な吸汁昆虫、刺咬昆虫および他の植物寄生性の有害生物、貯穀有害生物、工業材料を破壊する有害生物および衛生害虫、同様に寄生虫を含む有害生物を含む幅広い種類の有害生物を防除するために使用することができ、かつ例えば撲滅や根絶等のそれらの防除のために適用することができる。従って、本発明は、有害な害虫を防除する方法も含む。
動物の健康分野、即ち獣医学分野、において本発明の活性化合物の組合せは、特に外部寄生性生物または内部寄生性生物の動物寄生生物に対して活性である。用語、内部寄生性生物は、特に、コクシジウム等の蠕虫および原生動物を含む。外部寄生性生物は、典型的にかつ好ましくは節足動物、特に昆虫類およびダニ類である。
獣医学分野において本発明の化合物の組合せは、有利な温血毒性を伴って、家畜、飼育、動物園、研究室、試験動物および家畜の動物における動物育種ならびに動物家畜において発生する寄生性生物を防除するために好適である。これらは、総てのまたは一部の発生段階の寄生性生物に対して活性である。
農業家畜には、例えばヒツジ、ヤギ、ウマ、ロバ、ラクダ、水牛、ウサギ、トナカイ、ダマジカ、ならびに特に畜牛およびブタ等の哺乳類、またはシチメンチョウ、カモ、ガチョウおよび特にニワトリ等の家禽、または例えば水産養殖における魚類または甲殻類、または場合によってハチ等の昆虫を含む。
家畜は、例えばハムスター、モルモット、ラット、ネズミ、チンチラ、フェレットまたは特にイヌ、ネコ等の哺乳類、かごで飼われる鳥、は虫類、両生類または観賞魚を含む。
好ましい実施態様によると、本発明の化合物の組合せは、哺乳類に投与される。
別の好ましい実施態様によると、本発明の化合物の組合せは、鳥類、つまりかごで飼われる鳥または特に家禽に投与される。
動物の寄生性生物を防除するための本発明の化合物の組合せの使用により、より経済的かつ簡素的な動物保護が可能となり、改善された動物の福祉が達成されるように、病気、死亡事例および生産の低下(肉、乳、ウール、卵、ハチミツ等の場合)を低減または予防することが意図されている。
本明細書で使用される、動物の健康分野に関しての用語「防除」または「防除すること」は、活性化合物が、寄生性生物に感染した動物内の各寄生性生物の出現を、無害なレベルまで低減させることにおいて効果的であることを意味する。より詳細には、本明細書で使用される「防除すること」とは、活性化合物が、各寄生性生物を殺傷すること、その成長を阻害すること、またはその増殖を阻害することに効果的であることを意味する。
典型的な節足動物は、特に限定することなく、以下を含む。
シラミ目(Anoplurida)の、例えば、ハエマトピヌス属種(Haematopinus spp.)、リノグナツス属種(Linognathus spp.)、ペジクルス属種(Pediculus spp.)、ケジラミ属(Phtirus spp.)、ソレノポテス属種(Solenopotes spp.)、マロファギダ目(Mallophagida)ならびにアンブリセリナ亜目(Amblycerina)およびイスクノセリナ亜目(Ischnocerina)の、例えばトリメノポン属種(Trimenopon spp.)、メノポン属種(Menopon spp.)、トリノトン属種(Trinoton spp.)、ボビコラ属種(Bovicola spp.)、ウエルネキエラ属種(Werneckiella spp.)、レピケントロン属種(Lepikentron spp.)、ダマリナ属種(Damalina spp.)、トリコデクテス属種(Trichodectes spp.)、フェリコラ属種(Felicola spp.)、ハエ目(Diptera)ならびにネマトセリナ亜目(Nematocerina)およびブラキセリナ亜目(Brachycerina)の、例えば、アエデス属種(Aedes spp.)、アノフェレス属種(Anopheles spp.)、クレキス属種(Culex spp.)、シムリウム属種(Simulium spp.)、エウシムリウム属種(Eusimulium spp.)、フレボトムス属種(Phlebotomus spp.)、ルトゾミイヤ属種(Lutzomyia spp.)、クリコイデス属種(Culicoides spp.)、クリソプス属種(Chrysops spp.)、オダグミア属種(Odagmia spp.)、ウイルヘルミア属種(Wilhelmia spp.)、ヒボミトラ属種(Hybomitra spp.)、アチロツス属種(Atylotus spp.)、タバヌス属種(Tabanus spp.)、ハエマトポタ属種(Haematopota spp.)、フィリポミイア属種(Philipomyia spp.)、ブラウラ属種(Braula spp.)、ムスカ属種(Musca spp.)、ヒドロタエア属種(Hydrotaea spp.)、ストモキシス属種(Stomoxys spp.)、ハエマトビア属種(Haematobia spp.)、モレリア属種(Morellia spp.)、ファンニア属種(Fannia spp.)、グロシナ属種(Glossina spp.)、カリフォラ属種(Calliphora spp.)、ルシリア属種(Lucilia spp.)、クリソミア属種(Chrysomyia spp.)、ウォールファールチア属種(Wohlfahrtia spp.)、サルコファガ属種(Sarcophaga spp.)、オエスツルス属種(Oestrus spp.)、ヒポデルマ属種(Hypoderma spp.)、ガステロフィルス属種(Gasterophilus spp.)、ヒポボスカ属種(Hippobosca spp.)、リポプテナ属種(Lipoptena spp.)、メロファグス属種(Melophagus spp.)、リノエストルス属種(Rhinoestrus spp.)、チプラ属種(Tipula spp.)、シフォナプテリダ目(Siphonapterida)の、例えばプレキス属種(Pulex spp.)、クテノセファリデス属種(Ctenocephalides spp.)、ツンガ属種(Tunga spp.)、キセノプシラ属種(Xenopsylla spp.)、セラトフィルス属種(Ceratophyllus spp.)、ヘテロプテリダ目(Heteropterida)の、例えばシメキス属種(Cimex spp.)、トリアトマ属種(Triatoma spp.)、ロドニウス属種(Rhodnius spp.)、パンストロンギルス属種(Panstrongylus spp.)、同様にブラッタリダ目(Blattarida)の目からの迷惑害虫および衛生害虫も含む。
さらに、節足動物の中でも、特に限定することなく、以下のダニを例として言及してもよい。
アカリ亜綱(Acari (Acarina))の 亜目および他のメタスチグマタ目(Metastigmata)の、例えばアルガス属種(Argas spp.) 、オルニトドルス属種(Ornithodorus spp.)、オトビウス属種(Otobius spp.)等のアルガシダエ(argasidae)族、イキソデス属種(Ixodes spp.)、アンブリオマ属種(Amblyomma spp.)、リフィセファルス(ボーフィルス)属種(Rhipicephalus (Boophilus) spp)、デルマセントル属種(Dermacentor spp.)、ハエモフィサリス属種(Haemophysalis spp.)、ヒアロマ属種(Hyalomma spp.)、リピセファルス属種(Rhipicephalus spp. )(多宿性ダニの元の属)等のイクソジダエ(Ixodidae)族、デルマニスス属種(Dermanyssus spp.), オルニトニスス属種(Ornithonyssus spp.)、ニューモニスス属種(Pneumonyssus spp.)、ライリエチア属種(Raillietia spp.)、 ニューモニスス属種(Pneumonyssus spp.)、ステルノストマ属種(Sternostoma spp.)、バロア属種(Varroa spp.)、 アカラピス属種(Acarapis spp.)等の中気門類(mesostigmata)の目、アクチネジダ目(Actinedida (Prostigmata))の、例えばアカラピス属種(Acarapis spp.)、ケイレチエラ属種(Cheyletiella spp.)、オルニトケイレチア属種(Ornithocheyletia spp.)、ミオビア属種(Myobia spp.)、プソレルガテス属種(Psorergates spp.)、デモデクス属種(Demodex spp.)、トロムビクラ属種(Trombicula spp.)、ネオトロムビクラ属種(Neotrombiculla spp.)、リストロフォルス属種(Listrophorus spp.)、およびアカリジダ目(Acaridida (Astigmata))の、例えばアカルス属種(Acarus spp.)、チロファグス属種(Tyrophagus spp.)、カログリフス属種(Caloglyphus spp.)、ヒポデクテス属種(Hypodectes spp.)、プテロリクス属種(Pterolichus spp.)、プソロプテス属種(Psoroptes spp.)、コリオプテス属種(Chorioptes spp.)、オトデクテス属種(Otodectes spp.)、サルコプテス属種(Sarcoptes spp.)、ノトエドレス属種(Notoedres spp.)、クネミドコプテス属種(Knemidocoptes spp.)、シトジテス属種(Cytodites spp.)、ラミノシオプテス属種(Laminosioptes spp)。
典型的な寄生性原生動物は、特に限定することなく、以下を含む。
鞭毛虫綱 (Flagellata)、例えばトリパノソマチダエ(Trypanosomatidae)等、例えばトリパノソマ・b・ブルセイ(Trypanosoma b. brucei)、T.b.ガムビエンス(T.b. gambiense)、T.b.ロデシエンス(T.b. rhodesiense)、T.コンゴレンス(T. congolense)、T.クルジ(T. cruzi)、T.エバンシ(T. evansi)、T.エクイヌム(T. equinum)、T.レウイシ(T. lewisi)、T.ペルカエ(T. percae)、T.シミアエ(T. simiae)、T.ビバックス(T. vivax)、レイシュマニア・ブラシリエンシス(Leishmania brasiliensis)、L.ドノバニ(L. donovani)、L.トロピカ(L. tropica)、例えばトリコモナジダエ(Trichomonadidae)等、例えばギアルジア・ランブリア(Giardia lamblia)、G.カニス(G. canis)。
有毛根足虫亜門(Sarcomastigophora) (足根虫綱(Rhizopoda))、エンタモエビダエ(Entamoebidae)等、例えばばエンタモエバ・ヒストリチカ(Entamoeba histolytica)、ハルトマネリダエ(Hartmanellidae)、例えばアカンタモエバ種(Acanthamoeba sp.)、ハルトマネラ種(Harmanella sp)。
アピコムプレクサ(Apicomplexa)(胞子虫綱(Sporozoa))、エイメリダエ(Eimeridae)等、例えばエイメリア・アセルブリナ(Eimeria acervulina)、E.アデノイデス(E. adenoides)、E.アラバメンシス(E. alabamensis)、E.アナチス(E. anatis)、E.アンセリス(E. anserina)、E.アルロインギ(E. arloingi)、E.アシャタ(E. ashata)、E.アウブルネンシス(E. auburnensis)、E.ボビス(E. bovis)、E.ブルネチ(E. brunetti)、E.カニス(E. canis)、E.キンキラエ(E. chinchillae)、E.クルペアルム(E. clupearum)、E.コルムバエ(E. columbae)、E.コントルタ(E. contorta)、E.クランダリス(E. crandalis)、E.ダブリエッキ(E. debliecki)、E.ジスペルサ(E. dispersa)、E.エリプソイダレス(E. ellipsoidales)、E.ファルシホルミス(E. falciformis)、E.ファウレイ(E. faurei)、E.フラベセンス(E. flavescens)、E.ガロパボニス(E. gallopavonis)、E.ハガニ(E. hagani)、E.インテスチナリス(E. intestinalis)、E.イルクオイナ(E. iroquoina)、E.イレシジュア(E. irresidua)、E.ラベアナ(E. labbeana)、E.ロイカルチ(E. leucarti)、E.マグナ(E. magna)、E.マキシマ(E. maxima)、E.メディア(E. media)、E.メレアグリジス(E. meleagridis)、E.メレアグリミチス(E. meleagrimitis)、E.ミチス(E. mitis)、E.ネカトリックス(E. necatrix)、E.ニナコリアキモバエ(E. ninakohlyakimovae)、E.オビス(E. ovis)、E.パルバ(E. parva)、E.パボニス(E. pavonis)、E.ペルホランス(E. perforans)、E.ファサニ(E. phasani)、E.ピリホルミス(E. piriformis)、E.プラエコックス(E. praecox)、E.レシジュア(E. residua)、E.スカブラ(E. scabra)、E.種(E. spec.)、E.スチエダイ(E. stiedai)、E.スイス(E. suis)、E.テネラ(E. tenella)、E.トルンカタ(E. truncata)、E.トルタエ(E. truttae)、E.ズエルニイ(E. zuernii)、グロビジウム種(Globidium spec.)、イソスポラ・ベリ(Isospora belli)、I.カニス(I. canis)、I.フェリス(I. felis)、I.オヒオエンシス(I. ohioensis)、I.リボルタ(I. rivolta)、I.種(I. spec.)、I.スイス(I. suis)、シスチソスポラ種(Cystisospora spec.)、クリプトスポリジウム種(Cryptosporidium spec.)、特にC.パルブム(C. parvum)、トキソプラスマジダエ(Toxoplasmadidae)等、例えばトキソプラスマ・ゴンジイ(Toxoplasma gondii)、ハンモンジア・ヘイドルニイ(Hammondia heydornii)、ネオスポラ・カニヌム(Neospora caninum)、ベスノイチア・ベスノイチイ(Besnoitia besnoitii)、サルコシスチダエ(Sarcocystidae)等、例えばサルコシスチス・ボビカニス(Sarcocystis bovicanis)、S.ボビホミニス(S. bovihominis)、S.オビカニス(S. ovicanis)、S.オビフェリス(S. ovifelis)、S.ネウロナ(S. neurona)、S.種(S. spec.)、S.スイホミニス(S. suihominis)、ロイコゾイダエ(Leucozoidae)等、例えばロイコジトズーン・シモンジ(Leucozytozoon simondi)、プラスモジイダエ(Plasmodiidae)等、例えばプラスモジウイム・ベルゲイ(Plasmodium berghei)、P.ファルシパルム(P. falciparum)、P.マラリアエ(P. malariae)、P.オバレ(P. ovale)、P.ビバックス(P. vivax)、P.種(P. spec.)、ピロプラスメア(Piroplasmea)等、例えばバベシア・アルゲンチア(Babesia argentina)、B.ボビス(B. bovis)、B.カニス(B. canis)、B.種(B. spec.)、テイレリア・パルバ(Theileria parva)、テイレリア種(Theileria spec.)、アデレイナ(Adeleina)等、例えばヘパトズーン・カニス(Hepatozoon canis)、H.種(H. spec)。
典型的な病原性外部寄生性生物は、扁形動物(例えば単生綱、サナダムシおよび吸虫)、線虫、鉤頭動物および舌形動物を含む蠕虫である。追加的な典型的蠕虫は、特に限定されないが、以下を含む。
単生類(Monogenea):例えばギロダクチルス属種(Gyrodactylus spp.)、ダクチロギルス属種(Dactylogyrus spp.)、ポリストマ属種(Polystoma spp.)。
条虫類(Cestodes):ギョウジョウチュウ目(Pseudophyllidea)から、例えばジフィロボトリウム属種(Diphyllobothrium spp.)、スピロメトラ属種(Spirometra spp.)、シストセファルス属種(Schistocephalus spp.)、リグラ属種(Ligula spp.)、ボトリジウム属種(Bothridium spp.)、ジプロゴノポルス属種(Diplogonoporus spp.)。
エンヨウジョウチュウ目(Cyclophyllida)から、例えばメソセストイデス属種(Mesocestoides spp.)、アノプロセファラ属種(Anoplocephala spp.)、パラノプロセファラ属種(Paranoplocephala spp.)、モニエジア属種(Moniezia spp.)、チサノソマ属種(Thysanosoma spp.)、チサニエジア属種(Thysaniezia spp.)、アビテリナ属種(Avitellina spp.)、スチレシア属種(Stilesia spp.)、シトタエニア属種(Cittotaenia spp.)、アンジラ属種(Andyra spp.)、ベルチエラ属種(Bertiella spp.)、タエニア属種(Taenia spp.)、エキノコックス属種(Echinococcus spp.)、ヒダチゲラ属種(Hydatigera spp.)、ダバイネア属種(Davainea spp.)、ライリエチナ属種(Raillietina spp.)、ヒメノレピス属種(Hymenolepis spp.)、エキノレピス属種(Echinolepis spp.)、エキノコチレ属種(Echinocotyle spp.)、ジオルキス属種(Diorchis spp.)、ジピリジウム属種(Dipylidium spp.)、ジョイエウキシエラ属種(Joyeuxiella spp.)、ジプロピリジウム属種(Diplopylidium spp.)。
吸虫類(Trematodes):二生亜綱(Digenea)から、例えばジプロストムム属種(Diplostomum spp.)、ポストジプロストムム属種(Posthodiplostomum spp.)、シストソマ属種(Schistosoma spp.)、トリコビルハルジア属種(Trichobilharzia spp.)、オルニトビルハルジア属種(Ornithobilharzia spp.)、アウストロビルハルジア属種(Austrobilharzia spp.)、ギガントビルハルジア属種(Gigantobilharzia spp.)、レウコクロリジウム属種(Leucochloridium spp.)、ブラキライマ属種(Brachylaima spp.)、エキノストマ属種(Echinostoma spp.)、エキノパリフィウム属種(Echinoparyphium spp.)、エキノカスムス属種(Echinochasmus spp.)、ヒポデラエウム属種(Hypoderaeum spp.)、ファシオラ属種(Fasciola spp.)、ファシオリデス属種(Fasciolides spp.)、ファシオロプシス属種(Fasciolopsis spp.)、シクロコエルム属種(Cyclocoelum spp.)、チフロコエルム属種(Typhlocoelum spp.)、パラムフィストムム属種(Paramphistomum spp.)、カリコホロン属種(Calicophoron spp.)、コチロホロン属種(Cotylophoron spp.)、ギガントコチレ属種(Gigantocotyle spp.)、フィスコエデリウス属種(Fischoederius spp.)、ガストロチラクス属種(Gastrothylacus spp.)、ノトコチルス属種(Notocotylus spp.)、カタトロピス属種(Catatropis spp.)、プラギオルキス属種(Plagiorchis spp.)、プロストゴニムス属種(Prosthogonimus spp.)、ジクロコエリウム属種(Dicrocoelium spp.)、エウリトレマ属種(Eurytrema spp.)、トログロトレマ属種(Troglotrema spp.)、パラゴニムス属種(Paragonimus spp.)、コリリクルム属種(Collyriclum spp.)、ナノフィエツス属種(Nanophyetus spp.)、オピストルキス属種(Opisthorchis spp.)、クロノルキス属種(Clonorchis spp.)、メトルキス属種(Metorchis spp.)、ヘテロフィエス属種(Heterophyes spp.)、メタゴニムス属種(Metagonimus spp.)。
線虫類:ベンチュウ目(Trichinellida)例えば、トリクリス属種(Trichuris spp.)、カピラリア属種(Capillaria spp.)、トリコモソイデス属種(Trichomosoides spp.)、トリキネラ属種(Trichinella spp.)。
クキセンチュウ目(Tylenchida)から、例えばミクロネマ属種(Micronema spp.)、ストロンギロイデス属種(Strongyloides spp.)。
カンセンチュウ目(Rhabditina)から、例えばストロンギルス属種(Strongylus spp.)、トリオドントホルス属種(Triodontophorus spp.)、オエソファゴドンツス属種(Oesophagodontus spp.)、トリコネマ属種(Trichonema spp.)、ギアロセファルス属種(Gyalocephalus spp.)、シリンドロファリンキス属種(Cylindropharynx spp.)、ポテリオストムム属種(Poteriostomum spp.)、シクロコセルクス属種(Cyclococercus spp.)、シリコステファヌス属種(Cylicostephanus spp.)、オエソファゴストムム属種(Oesophagostomum spp.)、カベルチア属種(Chabertia spp.)、ステファヌルス属種(Stephanurus spp.)、アンシロストマ属種(Ancylostoma spp.)、ウンシナリア属種(Uncinaria spp.)、ブノストムム属種(Bunostomum spp.)、グロボセファルス属種(Globocephalus spp.)、シンガムス属種(Syngamus spp.)、シアトストマ属種(Cyathostoma spp.)、メタストロンギルス属種(Metastrongylus spp.)、ジクチオカウルス属種(Dictyocaulus spp.)、ムエレリウス属種(Muellerius spp.)、プロトストロンギルス属種(Protostrongylus spp.)、ネオストロンギルス属種(Neostrongylus spp.)、シストカウルス属種(Cystocaulus spp.)、プネウモストロンギルス属種(Pneumostrongylus spp.)、スピコカウルス属種(Spicocaulus spp.)、エラホストロンギルス属種(Elaphostrongylus spp.)、パレラホストロンギルス属種(Parelaphostrongylus spp.)、クレノソマ属種(Crenosoma spp.)、パラクレノソマ属種(Paracrenosoma spp.)、アンギオストロンギルス属種(Angiostrongylus spp.)、アエルロストロンギルス属種(Aelurostrongylus spp.)、フィラロイデス属種(Filaroides spp.)、パラフィラロイデス属種(Parafilaroides spp.)、トリコストロンギルス属種(Trichostrongylus spp.)、ハエモンクス属種(Haemonchus spp.)、オステルタギア属種(Ostertagia spp.)、マルシャラギア属種(Marshallagia spp.)、クーペリア属種(Cooperia spp.)、ネマトジルス属種(Nematodirus spp.)、ヒオストロンギルス属種(Hyostrongylus spp.)、オベリスコイデス属種(Obeliscoides spp.)、アミドストムム属種(Amidostomum spp.)、オルラヌス属種(Ollulanus spp.)。
センビセンチュウ目(Spirurida)から、例えばオキシウリス属種(Oxyuris spp.)、エンテロビウス属種(Enterobius spp.)、パサルルス属種(Passalurus spp.)、シファシア属種(Syphacia spp.)、アスピクルリス属種(Aspiculuris spp.)、ヘテラキス属種(Heterakis spp.)、アスカリス属種(Ascaris spp.)、トキサスカリス属種(Toxascaris spp.)、トキソカラ属種(Toxocara spp.)、バイリサスカリス属種(Baylisascaris spp.)、パラスカリス属種(Parascaris spp.)、アニサキス属種(Anisakis spp.)、アスカリジア属種(Ascaridia spp.)、グナトストマ属種(Gnathostoma spp.)、フィサロプテラ属種(Physaloptera spp.)、テラジア属種(Thelazia spp.)、ゴンギロネマ属種(Gongylonema spp.)、ハブロネマ属種(Habronema spp.)、パラブロネマ属種(Parabronema spp.)、ドラスキア属種(Draschia spp.)、ドラクンクルス属種(Dracunculus spp.)、ステファノフィラリア属種(Stephanofilaria spp.)、パラフィラリア属種(Parafilaria spp.)、セタリア属種(Setaria spp.)、ロア属種(Loa spp.)、ジロフィラリア属種(Dirofilaria spp.)、リトモソイデス属種(Litomosoides spp.)、ブルギア属種(Brugia spp.)、ウケレリア属種(Wuchereria spp.)、オンコセルカ属種(Onchocerca spp.)。
鉤頭動物門(Acanthocephala):ダイコウトウチュウ目(Oligacanthorhynchida)から、例えば: マクラカントリンクス属種(Macracanthorhynchus spp.)、プロステノルキス属種(Prosthenorchis spp.)、ポリモルフス目(Polymorphida)から、例えばフィリコリス属種(Filicollis spp.)、サジョウコウトウチュウ目(Moniliformida)例えば、モニリホルミス属種(Moniliformis spp.)。
コウトウチュウ目(Echinorhynchida)から、例えばアカントセファルス属種(Acanthocephalus spp.)、エキノリンクス属種(Echinorhynchus spp.)、レプトリンコイデス属種(Leptorhynchoides spp.)。
舌形動物門(Pentastoma):シタムシ目(Porocephalida)から、例えばリングアツラ属種(Linguatula spp.)。
獣医学分野および動物保護において、本発明の化合物の組合せの投与は、好適な調製の形態において経腸的、非経口的、経皮的または経鼻的等の当技術において一般的に公知の方法により実施される。投与は、予防的にまたは治療的に実施することができる。
従って、本発明の一実施態様は、薬剤としての使用のための本発明の化合物の組合せに関する。
別の面は、抗内部寄生性薬剤、特に殺蠕虫剤または抗原生動物剤、としての使用のための本発明の化合物に関する。例えば、動物畜産、動物育種、動物飼育、衛生区画における、抗内部寄生性薬剤、特に殺蠕虫剤または抗原生動物剤、としての使用のための本発明の化合物の組合せである。
さらに別の面は、抗外部寄生性薬剤、殺虫剤または殺ダニ剤等の特に殺節足動物剤、としての使用のための本発明の化合物に関する。例えば、動物畜産、動物育種、動物飼育、衛生区画における、抗外部寄生性薬剤、殺虫剤または殺ダニ剤等の特に殺節足動物剤、としての使用のための本発明の化合物である。
工業材料
さらに、本発明の活性化合物組合せが、工業材料を破壊する昆虫に対して強い殺虫作用を有することも見出された。
以下の昆虫が、例として、および好ましいものとして言及され得るが、限定されるものではない:甲虫類、膜翅類、シロアリ、シミ。
本発明に関連する工業材料とは、好ましくは、プラスチック、接着剤、糊、紙および厚紙、皮革、木材および加工木材品、およびコーティング組成物などの非生物物質を意味するものとして理解される。
すぐに使用することのできる組成物は、必要に応じてさらなる殺虫剤、および必要に応じて1つ以上の殺真菌剤を含んでよい。
使用可能なさらなる添加剤に関して、上述した殺虫剤および殺真菌剤が言及され得る。
本発明の活性化合物組合せは、同様に、海水または汽水と接触する物体、特に船体、遮蔽壁、網、建築物、係留設備および信号システムを付着汚染から保護するために用いることもできる。
さらに、本発明の活性化合物組合せは、単独で、またはその他の活性化合物と組合せて、防汚剤として用いることができる。
家庭内、衛生および保存品保護において、活性化合物組合せは、例えば、住居、工場ホール、オフィス、車両客室などの閉鎖された空間で見られる動物害虫、特に昆虫、蜘蛛形類およびダニを防除するのにも適している。これらは、単独で、またはこのような有害生物を防除するための家庭用殺虫剤品のその他の活性化合物および補補助剤と組合せて用いられてよい。これらは感受性種および耐性種に対して、ならびに総てのまたは一部の発生段階に対して活性である。このような有害生物としては以下が挙げられる:
サソリ目(Scorpionidea)、ダニ目(Acarina)、真正クモ目(Araneae)、ザトウムシ目(Opiliones)、等脚目(Isopoda)、倍脚目(Diplopoda)、唇脚目(Chilopoda)、シミ目(Zygentoma)、ゴキブリ目(Blattaria)、跳躍目(Saltatoria)、革翅目(Dermaptera)、等翅目(Isoptera)、チャタテムシ目(Psocoptera)、甲虫目(Coleoptera)、双翅目(Diptera)、鱗翅目(Lepidoptera)、ノミ目(Siphonaptera)、膜翅目(Hymenoptera)、シラミ亜目(Anoplura)、異翅亜目(Heteroptera)の有害生物。
家庭用殺虫剤の分野では、これらは、単独で、またはリン酸エステル、カルバメート、ピレスロイド、ネオニコチノイド、成長調整剤または殺虫剤のその他の公知のものなどのその他の好適な活性化合物と組合せて用いられる。
それらは、エアロゾル、プレッシャーフリースプレー剤、例えばポンプスプレーおよびアトマイザースプレー、自動気化システム、噴霧器、フォーム、ゲル、セルロースもしくはポリマー製の蒸発錠剤(evaporator tablets)を用いた蒸発器、液体蒸発器、ゲルおよび膜蒸発器、プロペラ駆動式蒸発器、エネルギーフリーまたは受動的蒸発システム、防虫紙、防虫袋(moth bags)および防虫ゲル(moth gels)において、顆粒またはダストとして、拡散用ベイトまたはベイトステーションに用いられる。
衛生保護
本発明の活性成分の組合せおよび組成物は、衛生区画における動物害虫の防除に好適である。より詳細には、本発明は、家庭内保護、衛生保護および保管材料保護、特に、住居、工場ホール、オフィス、車室等の閉鎖空間における昆虫、蜘蛛形類およびダニの防除に使用することができる。動物害虫の防除には、活性成分または組成物は、単独または他の活性成分および/または補助剤と組み合わせて使用する。それらは好ましくは家庭用殺虫製品中に使用される。本発明の活性成分は、感受性および耐性の品種に対して、および全ての発生段階に対して効果がある。
これら有害生物には、例えば、蜘蛛綱(Arachnida)の、サソリ目(Scorpionidea)、クモ目(Araneae)、ザトウムシ目(Opiliones)の、ムカデ類(Chilopoda)およびヤスデ類(Diplopoda)の、昆虫綱(Insecta)の、ゴキブリ目(Blattodea)の、甲虫目(Coleoptera)、革翅目(Dermaptera)、双翅目(Diptera) 、異翅目(Heteroptera) 、ハチ目(Hymenoptera)、等翅目(Isoptera)、チョウ目(Lepidoptera)、シラミ目(Phthiraptera)、チャタテムシ目(Psocoptera)、サルタトリア目(Saltatoria)またはバッタ目(Orthoptera)、ノミ目(Siphonaptera)、シミ目(Zygentoma)の、および、 軟甲綱目(Malacostraca)の、等脚目(Isopoda) の害虫を含む。
適用は、例えばエアロゾル、無圧スプレー製剤、例えば、ポンプおよびアトマイザースプレー、自動気化システム、噴霧器、フォーム、ゲル、セルロースまたはプラスチックから作製された気化錠剤を用いた気化器製品、液体気化器、ゲルおよび膜気化器、プロペラ駆動式気化器、エネルギーフリーまたは受動的気化システム、防虫紙、防虫袋(moth bags)および防虫ゲル(moth gels)において、顆粒またはダストとして、拡散用ベイトまたはベイトステーションで効果を有する。
本発明の活性化合物の組合せの良好な殺虫および殺ダニ活性は、以下の例によって例示される。これらの個々の活性化合物はそれらの活性に弱さを示すが、本組合せは単なる活性の和を超える活性を示す。
殺虫剤および殺ダニ剤の相乗作用は、本活性化合物の組合せの活性が、個々に適用される活性化合物の活性の総和を超える場合に常に存在する。
2つの活性化合物の所与の組合せに対して予想される活性は、S.R. Colby, Weeds 15 (1967), 20-22に従って、以下のように計算することができる:
Xが、 g/haの適用割合または ppmの濃度で活性化合物Aが適用された際の、未処理対照の%で表される、殺虫率であり、
Yが、 g/haの適用割合または ppmの濃度で活性化合物Bが適用された際の、未処理対照の%で表される、殺虫率であり、かつ、
Eが、および g/haの適用割合または および ppmの濃度で活性化合物AおよびBが適用された際の、未処理対照の%で表される、殺虫率である場合、
である。
観測された本組合せの殺虫有効性が、「E」として計算される値よりも大きければ、それら2つの化合物の組合せは相加作用よりも大きく、すなわち、相乗作用が存在する。
実施例A
ファエドン・コクレアリアエ(Phaedon cochleariae)−噴霧試験
溶媒: 78.0重量部のアセトン
1.5重量部のジメチルホルムアミド
乳化剤:アルキルアリールポリグリコールエーテル
活性化合物の好適な調製物を作製するために、1重量部の活性化合物を上記量の溶媒と混合し、1000 ppmの濃度の乳化剤を含む水で所望の濃度に希釈する。胞子(spore)懸濁液の好適な調製物を作製するために、胞子を乳化剤含有水で所望の濃度に希釈する。さらなる試験濃度は、乳化剤含有水との希釈により作製される。
ハクサイ(Brassica pekinensis)のリーフディスクに所望の濃度の有効成分の調製物を噴霧する。乾燥したら、それらのリーフディスクにマスタード・ビートル幼生(ファエドン・コクレアリアエ)を寄生させた。
特定の時間の後、殺虫率%を求める。100%は総てのビートル幼生が死滅したことを意味し、0%は死滅したビートル幼生がいなかったことを意味する。このようにして決定された殺虫率の値を、Colby式(シート1参照)を用いて再計算する。
本出願によれば、この試験において、例えば、以下の組合せは単独の化合物に比べて相乗作用を示す。
実施例B
ハダニ(Tetranychus urticae)−OP−耐性噴霧試験
溶媒: 78.0重量部のアセトン
1.5重量部のジメチルホルムアミド
乳化剤:アルキルアリールポリグリコールエーテル
活性化合物の好適な調製物を作製するために、1重量部の活性化合物の上記量の溶媒と混合し、1000ppmの濃度の乳化剤を含む水で所望の濃度に希釈する。胞子懸濁液の好適な調製物を作製するために、胞子を乳化剤含有水で所望の濃度に希釈する。さらなる試験濃度は、乳化剤含有水との希釈により作製される。
全ての段階のハダニ(Tetranychus urticae)を大量に寄生させたサヤインゲン(Phaseolus vulgaris)の葉に、所望の濃度の活性成分の調製物を噴霧した。
特定の時間の後、殺虫率%を求める。100%は総てのハダニが死滅したことを意味し、かつ0%は死滅したハダニがいなかったことを意味する。このようにして決定された殺虫率の値を、Colby式(シート1参照)を用いて再計算する。
本出願によれば、この試験において、例えば、以下の組合せは単独の化合物に比べて相乗作用を示す。
実施例C
ツマジロクサヨトウ(Spodoptera frugiperda)−噴霧試験
溶媒: 7重量部のジメチルホルムアミド
乳化剤: アルキルアリールポリグリコールエーテル
活性化合物の好適な調製物を作製するために、1重量部の活性化合物を上記量の溶媒と混合し、1000ppmの濃度の乳化剤を含む水で所望の濃度に希釈する。さらなる試験濃度は、乳化剤含有水との希釈により作製される。必要に応じて、1000ppmの用量でアンモニウム塩および/または浸透エンハンサーを添加した。
ワタ葉(Gossypium hirsutum)を所望の濃度の活性化合物の調製剤で噴霧することにより処理し、ツマジロクサヨトウ(Spodoptera frugiperda)のイモムシを寄生させた。
特定の時間の後、殺虫率%を求める。100%は総てのイモムシが死滅したことを意味し、0%は死滅したイモムシがいなかったことを意味する。このようにして決定された殺虫率の値を、Colby式(シート1参照)を用いて再計算する。
本出願によれば、この試験において、例えば、以下の組合せは単独の化合物に比べて相乗作用を示す。
実施例D
オオタバコガ(Heliothis armigera)−噴霧試験
溶媒: 7重量部のジメチルホルムアミド
乳化剤: アルキルアリールポリグリコールエーテル
活性化合物の好適な調製物を作製するために、1重量部の活性化合物を上記量の溶媒と混合し、1000ppmの濃度の乳化剤を含む水で所望の濃度に希釈する。さらなる試験濃度は、乳化剤含有水との希釈により作製される。必要に応じて、1000ppmの用量でアンモニウム塩および/または浸透エンハンサーを所望の濃度まで添加した。
ワタ葉(Gossypium hirsutum)を所望の濃度の活性化合物の調製剤で噴霧することにより処理し、オオタバコガ(Heliothis armigera)の幼虫を寄生させた。
特定の時間の後、殺虫率%を求める。100%は総てのイモムシが死滅したことを意味し、0%は死滅したイモムシがいなかったことを意味する。このようにして決定された殺虫率の値を、Colby式(シート1参照)を用いて再計算する。
本出願によれば、この試験において、例えば、以下の組合せは単独の化合物に比べて相乗作用を示す。

Claims (12)

  1. 少なくとも1つの式(I)の化合物と、
    グループ(II)から選択される少なくとも1つの化合物とを含んでなる活性化合物の組合せであって、
    グループ(II)が、
    フルベンジアミド(II−1):
    および
    (II−2−a)、または(II−2−a)および(II−2−b)の位置異性体混合物として存在していてもよいジアミド化合物(II−2)
    または
    以下のジアミド化合物の1つ

    クロラントラニリプロール、および
    シアントラニリプロール
    からなる、
    活性化合物の組合せ。
  2. グループ(II)の化合物が、フルベンジアミド(II−1)、ジアミド化合物(II−2)、ジアミド化合物(II−6)、クロラントラニリプロール(II−7)およびシアントラニリプロール(II−8)からなる群から選択される、請求項1に記載の活性化合物の組合せ。
  3. グループ(II)の化合物が、フルベンジアミド(II−1)、ジアミド化合物(II―2)およびジアミド(II−6)からなる群から選択される、請求項1または2に記載の活性化合物の組合せ。
  4. グループ(II)の化合物が、クロラントラニリプロール(II−7)およびシアントラニリプロール(II−8)からなる群から選択される、請求項1または2に記載の活性化合物の組合せ。
  5. 害虫または有害蜘蛛形類を防除するための、請求項1〜4のいずれか一項に記載の活性化合物の組合せの使用。
  6. 有害蜘蛛形類が有害ダニである、請求項3に記載の使用。
  7. 請求項1〜4のいずれか一項に記載の活性化合物の組合せを、害虫もしくは有害蜘蛛形類ならびに/またはそれらの生息地および/もしくは種子に作用させる、動物害虫の防除方法。
  8. 有害蜘蛛形類が有害ダニである、請求項5に記載の方法。
  9. 請求項1〜4のいずれか一項に記載の活性化合物の組合せと、増量剤および/または界面活性剤とを混合する、殺虫または殺蜘蛛形類、特に殺ダニ、の組成物の製造方法。
  10. 種子を処理するための、請求項1〜4のいずれか一項に記載の活性化合物の組合せの使用。
  11. トランスジェニック植物またはトランスジェニック植物の種子を処理するための、請求項1〜4のいずれか一項に記載の活性化合物の組合せの使用。
  12. かんきつ類、野菜類、ワタ、ダイズ、アーモンド、ブドウ、茶、コーヒー、トウモロコシまたはコメからなる群から選択される植物または該植物の部分を処理するための、請求項1〜4のいずれか一項に記載の活性化合物の組合せの使用。
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