JP2017071559A - トラニラスト−ジフェンヒドラミンのコアモルファス - Google Patents
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Abstract
【解決手段】(A成分)トラニラスト及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種、並びに(B成分)ジフェンヒドラミン及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種を含有する、非晶質固体。
【選択図】なし
Description
項2. 前記A成分及び前記B成分のみからなる、項1に記載の非晶質固体.
項3. 前記A成分1モルに対して前記B成分0.3〜3モルを含有する、項1又は2に記載の非晶質固体.
項4. 前記A成分がトラニラストである、項1〜3のいずれかに記載の非晶質固体.
項5. 前記B成分がジフェンヒドラミン塩酸塩である、項1〜4のいずれかに記載の非晶質固体.
項6. (A成分)トラニラスト及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種、並びに(B成分)ジフェンヒドラミン及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種を含有する該A成分及び該B成分の溶融液を、冷却する工程を含む、項1〜5のいずれかに記載の非晶質固体を製造する方法.
項7. さらに、前記A成分及び前記B成分の混合物を、前記A成分及び前記B成分それぞれ単独の融点よりも低い温度で溶融して前記溶融液を得る工程を含む、項6に記載の方法。
項8. 項1〜5のいずれかに記載の非晶質固体を含有する、医薬.
項9. アレルギー性疾患の予防又は治療用である、項8に記載の医薬.
項10. 気管支喘息の予防又は治療用である、項8又は9に記載の医薬.
本発明は、(A成分)トラニラスト及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種(本明細書において、単に「A成分」又は「トラニラスト類」と示す場合もある。)、並びに(B成分)ジフェンヒドラミン及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種(本明細書において、単に「B成分」又は「ジフェンヒドラミン類」と示す場合もある。)を含有する、非晶質固体(本明細書において、「本発明の非晶質固体」と示すこともある。)に関する。以下、これについて説明する。
本発明は、本発明の非晶質固体を含有する、医薬(本明細書において、「本発明の医薬」と示すこともある。)に関する。以下、これについて説明する。
トラニラスト(TRL)(大和薬品工業社製)65.468mg(2モル)とジフェンヒドラミン塩酸塩(DPH)(東京化成工業社製)29.182mg(1モル)とを、乳鉢と乳棒を用いて均一に混合し、ホットスターラー(アズワン社製、製品コード:HS−5BH)上で撹拌しながら融解温度+15℃(153℃)で溶融させた後、液体窒素で急冷して固体を得た。X線回折装置(BRUKER社製、D8 DISCOVER)を用いて該固体のX線回折パターンを得た結果、結晶構造に特有の明確なピークは確認されなかった。このことから、得られた固体は非晶質であることが確認できた。
トラニラスト(TRL)32.734mg(1モル)とジフェンヒドラミン塩酸塩(DPH)29.182mg(1モル)とを、乳鉢と乳棒を用いて均一に混合し、ホットスターラー上で撹拌しながら融解温度+15℃(153℃)℃で溶融させた後、液体窒素で急冷して固体を得た。X線回折装置を用いて該固体のX線回折パターンを得た結果、結晶構造に特有の明確なピークは確認されなかった。このことから、得られた固体は非晶質であることが確認できた。
トラニラスト(TRL)32.734mg(1モル)とジフェンヒドラミン塩酸塩(DPH)58.364mg(2モル)とを、乳鉢と乳棒を用いて均一に混合し、ホットスターラー上で撹拌しながら融解温度+15℃(153℃)℃で溶融させた後、液体窒素で急冷して固体を得た。X線回折装置を用いて該固体のX線回折パターンを得た結果、結晶構造に特有の明確なピークは確認されなかった。このことから、得られた固体は非晶質であることが確認できた。
トラニラスト(TRL)32.734mg(1モル)をホットスターラー上で撹拌しながら融解温度+15℃(235℃)溶融させた後、液体窒素で急冷して固体を得た。X線回折装置を用いて該固体のX線回折パターンを得た結果、結晶構造に特有の明確なピークは確認されなかった。このことから、得られた固体は非晶質であることが確認できた。
ジフェンヒドラミン塩酸塩(DPH)29.182mg(1モル)をホットスターラー上で撹拌しながら融解温度+15℃(185℃)溶融させた後、液体窒素で急冷して固体を得た。X線回折装置を用いて該固体のX線回折パターンを得た結果、結晶構造に特有の明確なピークは確認されなかった。このことから、得られた固体は非晶質であることが確認できた。
トラニラスト(TRL)32.734mg(1モル)とセチリジン二塩酸塩(東京化成工業株式会社製)46.181mg(1モル)とを、乳鉢と乳棒を用いて均一に混合した。得られた混合物について、示差走査熱量測定(DSC)によって共融点が確認できるか否かを調べた結果、該混合物は非晶質にはならないことが示唆された。
トラニラスト(TRL)32.734mg(1モル)とクロルフェニラミン(東京化成工業株式会社製)39.086mg(1モル)とを均一に混合した。得られた混合物について、DSCによって共融点が確認できるか否かを調べた結果、該混合物は非晶質にはならないことが示唆された。
トラニラスト(TRL)32.734mg(1モル)とメトキシフェナミン塩酸塩(和光純薬工業株式会社製)21.572mg(1モル)とを均一に混合した。得られた混合物について、DSCによって共融点が確認できるか否かを調べた結果、該混合物は非晶質にはならないことが示唆された。
実施例1〜3及び比較例1〜2で製造した非晶質固体を、シリカゲル入りのデシケーター内40℃で保存した。製造直後、並びに保存開始1日後、3日後、7日後、14日後、21日後、及び30日後に、X線回折装置を用いて固体のX線回折パターンを得た。この結果を図1に示す。
実施例2〜3で製造した非晶質固体を、室温、湿度52%条件下で保存した。製造直後、並びに保存開始1日後、7日後、14日後、30日後、60日後、及び90日後に、X線回折装置を用いて固体のX線回折パターンを得た。この結果を図2に示す。
Claims (10)
- (A成分)トラニラスト及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種、並びに
(B成分)ジフェンヒドラミン及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種
を含有する、非晶質固体。 - 前記A成分及び前記B成分のみからなる、請求項1に記載の非晶質固体。
- 前記A成分1モルに対して前記B成分0.3〜3モルを含有する、請求項1又は2に記載の非晶質固体。
- 前記A成分がトラニラストである、請求項1〜3のいずれかに記載の非晶質固体。
- 前記B成分がジフェンヒドラミン塩酸塩である、請求項1〜4のいずれかに記載の非晶質固体。
- (A成分)トラニラスト及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種、並びに
(B成分)ジフェンヒドラミン及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種
を含有する該A成分及び該B成分の溶融液を、冷却する工程を含む、請求項1〜5のいずれかに記載の非晶質固体を製造する方法。 - さらに、前記A成分及び前記B成分の混合物を、前記A成分及び前記B成分それぞれ単独の融点よりも低い温度で溶融して前記溶融液を得る工程を含む、請求項6に記載の方法。
- 請求項1〜5のいずれかに記載の非晶質固体を含有する、医薬。
- アレルギー性疾患の予防又は治療用である、請求項8に記載の医薬。
- 気管支喘息の予防又は治療用である、請求項8又は9に記載の医薬。
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JP2015197738A JP2017071559A (ja) | 2015-10-05 | 2015-10-05 | トラニラスト−ジフェンヒドラミンのコアモルファス |
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JP2015197738A Pending JP2017071559A (ja) | 2015-10-05 | 2015-10-05 | トラニラスト−ジフェンヒドラミンのコアモルファス |
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- 2015-10-05 JP JP2015197738A patent/JP2017071559A/ja active Pending
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