JP2016527254A - 表皮修復のための製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
ヒトの皮膚は、いくつかの形態学的に異なる層から構成されている。皮膚の最外層である表皮は、その皮膚が身体のどこに位置するかに応じて、4〜5つの下位層(sub-layer)から構成される。これらの下位層には、最外層から最内層まで、角質層、透明層(足の裏および手のひらなど、厚い皮膚のみに存在する)、顆粒層、有棘層および基底層が含まれる。
本明細書で使用する用語「表皮バリア」または「バリア」は、外部環境から下層生体組織を隔離して保護する、健康な皮膚の特徴または特性を指す。このような表皮バリアの特徴または特性は、病原体による感染、刺激物またはアレルゲンに反応する炎症、および過度の経表皮的水分損失などから生体を保護するのに役立っている。
表皮のスフィンゴ脂質は、例えば、セラミド、アシルセラミド、グリコセラミドまたはグルコシルセラミド、およびスフィンゴミエリンを含む、脂質のクラスである。これらの化合物の全ては、スフィンゴシンのアミノ基でのアミド結合を介して、アシル(非ヒドロキシ)脂肪酸、α-ヒドロキシ脂肪酸、またはエステル化ω-ヒドロキシ脂肪酸に結合された、スフィンゴシン、または密接に関連する「スフィンゴイド塩基」(すなわち、ジヒドロスフィンゴシン、フィトスフィンゴシン、または6-ヒドロキシスフィンゴシン)を含む。一部の例では、これらのスフィンゴ脂質は、スフィンゴシン部分の末端ヒドロキシル基にグリコシド結合によって連結された糖部分(すなわち、単糖またはオリゴ糖)を含有する。このような化合物は「グルコシルセラミド」として知られている。
Xは、H-、単糖またはオリゴ糖のいずれかであり;
R1は、-(C=O)-または-CH2-のいずれかであり;
R2は、-(CH=CH)-または-(CHOH)-CH2-のいずれかであり;
R3は、次のいずれか1つであり:
(a) C10-C36アルキル;
(b) α-ヒドロキシ-C10-C36アルキル;
(c) ω-ヒドロキシ-C10-C36アルキル;
(d) α,ω-ヒドロキシ-C10-C36アルキル;または
(e) 式IIで定義されるアルカノイル:
R5は、2価C10-C36アルキルまたは2価α-ヒドロキシ-C10-C36アルキルのいずれかであり、そして
R6は、1価C10-C36アルキル(好ましくは1価C18-C30アルキル)、または1価α-ヒドロキシ-C10-C36アルキル(好ましくは1価α-ヒドロキシ-C18-C30アルキル)のいずれかである]];および
R4は、C10-C20アルキルである。]
Xは、H-であり;
R1は、-(C=O)-であり;
R2は、-(CH=CH)-または-(CHOH)-CH2-のいずれかであり;
R3は、アルキルまたはα-ヒドロキシアルキルであり;そして
R4は、C10-C20アルキルである。
Xは、H-であり;
R1は、-(C=O)-であり;
R2は、-(CH=CH)-または-(CHOH)-CH2-のいずれかであり;
R3は、R5およびR6の両方としてアルキルまたはα-ヒドロキシアルキルを有するアルカノイルであり;そして
R4は、C10-C20アルキルである。
Xは、単糖であり;
R1は、-(C=O)-であり;
R2は、-(CH=CH)-または-(CHOH)-CH2-のいずれかであり;
R3は、アルキルまたはα-ヒドロキシアルキルであり;そして
R4は、C10-C20アルキルである。
Xは、オリゴ糖、特に二糖であり;
R1は、-(C=O)-であり;
R2は、-(CH=CH)-または-(CHOH)-CH2-のいずれかであり;
R3は、R5およびR6の両方としてアルキルまたはα-ヒドロキシアルキルを有するアルカノイルであり;そして
R4は、C10-C20アルキルである。
Xは、オリゴ糖、特に二糖であり;
R1は、-(C=O)-であり;
R2は、-(CH=CH)-または-(CHOH)-CH2-のいずれかであり;
R3は、アルキルまたはα-ヒドロキシアルキルであり;そして
R4は、C10-C20アルキルである。
用語「脂肪酸残基」とは、-COOH基の除去後に残る脂肪酸の部分を指す。
ヒト角質層内のセラミドは、皮膚のバリア機能を確立する上で重要な物理化学的役割を果たす。角質層内のこれらの多様なセラミド種の構造は、エレクトロスプレーイオン化質量分析に接続された順相液体クロマトグラフィーによる特性解析が実施されるまで、包括的に記載されていなかった。これらの研究は、以前から知られている10のクラスに加えて、αヒドロキシ脂肪酸とジヒドロスフィンゴシン部分からなる新規セラミドクラスの発見につながった。これらの研究は、ヒト角質層のセラミドが長鎖(C18を超える)含有スフィンゴイドおよび多数の同重体種(isobaric species)を含むことを明らかにした(Masukawa, et al., Characterization of overall ceramide species in human stratum corneum. J. Lipid Res. 2008 July; 49:1466-76)。これらの研究によりヒト角質層で確認されたセラミド種には、以下の種が含まれる:
さらに、遊離の鉄イオンをキレート化することによって、EDTAはヒドロキシルラジカルの形成をブロックし、それによって酸化防止剤としての機能を果たす。
本明細書では、上述した化学的部分(chemical moiety)から選択された成分の異なるサブセット、および以下で説明するような追加の成分を含む例示的な製剤が提供される。ある実施形態では、これらの製剤は、治療を必要とする哺乳動物対象者、特にヒト、の皮膚および/または粘膜への局所投与が意図される。
特定の実施形態では、開示した製剤は、上述した成分の特定のサブセットの組み合わせを含有する。例えば、開示した製剤は、最低でも、次の成分の2、3、4、または5種以上の組み合わせを含むことができる:グルコノラクトンおよび/またはラクトビオン酸;ナイアシンアミド;18β-グリチルレチン酸および/またはグリチルリチン酸;1種以上のスフィンゴ脂質、例えばセラミド3(すなわち、「CER[NP]」);1種以上のコレステロールエステル;1種以上のVLCFA;イソステアリン酸イソステアリル;フィトスフィンゴシン;1種以上のグルココルチコイド、例えばヒドロコルチゾンおよび/またはその類似体;およびEDTA。例えば、ある実施形態では、製剤は、グルコノラクトン、ナイアシンアミド、および18β-グリチルレチン酸の組み合わせを含むことができる。他の実施形態では、製剤は、グルコノラクトン、ナイアシンアミド、18β-グリチルレチン酸、およびスフィンゴ脂質、例えばセラミド3、の組み合わせを含むことができる。さらに他の実施形態では、製剤は、グルコノラクトン、ナイアシンアミド、18β-グリチルレチン酸、スフィンゴ脂質、例えばセラミド3、およびグルココルチコイドの組み合わせを含むことができる。このような製剤はまた、最終製剤に所望の物理的特性を付与するのに十分な皮膚科学的に許容される希釈剤またはビヒクル、増粘剤、保湿剤、乳化剤、皮膚軟化剤、構造剤、コンディショニング剤、酸化防止剤、防腐剤および/またはpH調整剤の任意の組み合わせを含むことができる。
開示した製剤は、さまざまな形態をとることができる。例えば、開示した局所投与用の製剤は、軟膏剤、ローション剤、クリーム剤、フォーム剤、ゲル剤、溶液剤またはスプレー剤の形態とすることができる。開示した製剤はまた、皮膚への投与を容易にするために、飽和パッドなどの専用アプリケータに組み込んでもよい。特定の疾患または障害の治療のために「組み合わせアプローチ」を使用する場合、局所投与用の製剤は、一般的に、経口、病変内、または非経口投与用の製剤と異なるであろう。
ある実施形態では、開示した局所投与用の製剤は軟膏である。軟膏は、水性材料を欠いている製剤として一般的に定義される。
本開示の軟膏製剤は、上でより詳しく説明した成分に加えて、異なるタイプのワックスの組み合わせを含む。ある実施形態では、本開示の軟膏製剤は、マイクロクリスタリンワックス、VLCFA、およびパラフィンの組み合わせを含む。
第1の態様では、開示した局所投与用の製剤は、治療有効量の以下の各々の少なくとも1種を含む組成物である:
セラミド;
コレステロールおよび/またはラノステロールのエステル;ならびに
VLCFA。
この態様の他の実施形態では、開示した局所投与用の製剤は、治療有効量のフィトスフィンゴシンをさらに含む。
この態様の他の実施形態では、開示した局所投与用の製剤は、pHを4.6〜5.6の範囲に維持するための酸性化剤をさらに含み、酸性化剤は、グルコノラクトン、ラクトビオン酸、またはα-ヒドロキシ酸、β-ヒドロキシ酸、もしくは他のポリヒドロキシ酸、またはこれらの組み合わせである。
この態様の他の実施形態では、開示した局所、病変内、経口または非経口投与用の製剤は、治療有効量のニコチンアミドをさらに含む。
この態様の他の実施形態では、開示した局所、病変内、または非経口投与用の製剤は、治療有効量の18β-グリチルレチン酸、グリチルリチン酸、カルベノキソロン、ケノデオキシコール酸、もしくはPF-877423、またはこれらの組み合わせをさらに含む。
この態様のある実施形態では、開示した製剤に含まれるセラミドは、Cer 1 [EOS]、Cer 2 [NS]、Cer 3 [NP]、Cer 4 [EOH]、Cer 5 [AS]、Cer 6 [AP]、Cer 7 [AH]、Cer 8 [NH]、およびCer 9 [EOP]の少なくとも1つから選択される。
セラミド、0.0001〜10%(w/w);
コレステロールおよび/またはラノステロールエステル、0.0001〜10%(w/w);
VLCFA、0.01〜10%(w/w);
フィトスフィンゴシン、0.0001〜10%(w/w);
イソステアリン酸イソステアリル、0.01〜10%(w/w);
5.0〜5.6のpHを維持するための酸性化剤、X〜Y%(w/w);
EDTAまたはフィチン酸、0.01〜2.0%(w/w);
ニコチンアミド、存在する場合、0.1〜10.0%(w/w);
18β-グリチルレチン酸、グリチルリチン酸、カルベノキソロン、ケノデオキシコール酸、もしくはPF-877423、またはこれらの組み合わせ、存在する場合、0.0001〜10%(w/w);
ヒドロコルチゾンまたはその類似体、例えば、合成グルココルチコイドのケナログ(kenelog)/トリアムシノロン、クロベタゾール、ベタメタゾン、フルチカゾン、フルオシノニドなど、またはこれらの組み合わせ、存在する場合、0.05〜10.0%(w/w);および
グルコノラクトン、存在する場合、0.1〜8.0%(w/w)。
18β-グリチルレチン酸、グリチルリチン酸、カルベノキソロン、ケノデオキシコール酸、もしくはPF-877423、またはこれらの組み合わせ;および
ヒドロコルチゾンまたはその類似体、例えば、合成グルココルチコイドのケナログ/トリアムシノロン、クロベタゾール、ベタメタゾン、フルチカゾン、フルオシノニドなど、またはこれらの組み合わせ。
18β-グリチルレチン酸、グリチルリチン酸、カルベノキソロン、ケノデオキシコール酸、もしくはPF-877423、またはこれらの組み合わせ、0.0001〜10%(w/w);および
ヒドロコルチゾンまたはその類似体、例えば、合成グルココルチコイドのケナログ/トリアムシノロン、クロベタゾール、ベタメタゾン、フルチカゾン、フルオシノニドなど、またはこれらの組み合わせ、0.001〜10.0%(w/w)。
セラミド;
コレステロールおよび/またはラノステロールエステル;および
VLCFA。
セラミド、0.0001〜10%(w/w);
コレステロールエステル、0.0001〜10%(w/w);
VLCFA、0.001〜10%(w/w);および
イソステアリン酸イソステアリル、0.01〜10%(w/w)。
この態様では、皮膚科学的に許容される希釈剤またはビヒクルは、水、皮膚科学的に許容されるアルコール、もしくはペトロラタム、またはこれらの組み合わせを含む。
開示した製剤は、哺乳動物の皮膚、例えば、ヒト、ペット、家畜および他の農場動物の皮膚、での使用を意図したものである。ヒト対象者、またはそのような治療を必要とするヒト患者に使用する場合、ヒト患者の年齢または性別を問わないが、特定の年齢範囲内のまたは特定の性のヒト患者を治療するために特定の製剤を開発することが可能である。
開示した製剤は、皮膚および粘膜の疾患、障害または病状を治療することを目的としており、こうした疾患、障害または病状は、表皮バリアの破壊もしくは機能不全、および真皮もしくは表皮の炎症をもたらすか、またはこれらにより特徴づけられ、あるいは炎症、刺激、異常な落屑および/または表皮微生物叢の変化により特徴づけられる。開示した製剤はまた、疾患、障害または病状の症状を、それが完全に発症する前に、予防または軽減するために、予防的に使用することができる。
a) アトピー性および脂漏性皮膚炎ならびに他の遺伝的素因による皮膚炎;
b) 環境または職業上の損傷により誘発される湿疹様皮膚炎、特にアレルギー性および刺激性接触皮膚炎、亀裂性湿疹、放射線皮膚炎ならびに鬱滞性皮膚炎;
c) 化学火傷もしくは熱傷を含む皮膚の外傷、または静脈性、動脈性、塞栓性もしくは糖尿病性潰瘍を含む血管障害もしくは虚血に起因する潰瘍およびびらん;
d) 魚鱗癬;
e) 表皮水疱症;
f) 乾癬および他の丘疹鱗屑性障害;
g) 乾皮症もしくはグローバー病などの内因性老化の皮膚変化および/または皮膚日射病;
h) 機械的摩擦による水膨れ;
i) 改善および予防のための、コルチコステロイドによる萎縮;
j) 急性および慢性皮膚ループスを含む皮膚エリテマトーデス;
k) ステロイド応答性皮膚疾患;
l) 酒さ;
m) 光線性皮膚疾患、例えば、多形性または多型性日光疹(PMLE)、慢性光線性皮膚炎、太陽蕁麻疹、光線性痒疹、種痘様水疱症などの特発性の光線性皮膚疾患;皮膚ポルフィリン症、ブルーム症候群、色素性乾皮症、網状紅斑性ムチン沈着症、亜急性皮膚エリテマトーデスなどの遺伝性の光線性皮膚疾患;ポルフィリン症、ペラグラなどの代謝性の光線性皮膚疾患;および薬剤誘発性光線過敏症(光毒性と光アレルギー性の両方)、偽ポルフィリン症、植物性光皮膚炎などの外因性の光線性皮膚疾患;ならびにダリエ病、単純ヘルペス、白斑、ループス、皮膚ループス、皮膚筋炎などの日光への皮膚の暴露により悪化する他の基礎的な皮膚障害;
n) アリベール-バザン症候群または肉芽腫状息肉腫(granuloma fungoides)としても知られる皮膚T細胞性リンパ腫である、菌状息肉腫の症状;
o) にきび;
p) 皮膚のフラッシング;および
q) 毛孔性角化症。
開示した局所投与用の製剤はまた、治療有効量の開示した製剤を33週未満の在胎週齢の早産児の皮膚に投与することによって、このような早産児の表皮バリアを強化するために使用することができる。
開示した局所投与用の製剤はまた、皮膚が電離放射線に暴露される前に、治療有効量の開示した製剤を電離放射線に暴露される皮膚に投与することによって、電離放射線に暴露される皮膚を保護するために使用することができる。
開示した製剤と共に使用される治療の方法は、治療すべき疾患、障害または病状、およびその重症度に応じて変化する。該方法はまた、治療される対象者の本質、その種、性別、年齢などによっても変化する。特定の製剤の選択、製剤の形態、投与頻度、および治療期間を含めて、治療の最適な方法は、患者の応答および治療の有効性に従って調整されるが、こうしたことは、患者自身によって、または治療を指示している医療提供者によって判断されるだろう。治療方法に関する具体的な詳細は、治療を監視する医療提供者によって、または患者によって、結果が得られるように決定され得る。有効な結果は、たいていの場合、開示した製剤を薄い層として直接病変部に、または所望の結果を得ようとする部位に局所適用することによって達成される。
開示した製剤の種々の成分の濃度は、大きく変化してよく、投与経路に応じて異なるであろう。局所製剤中の各成分の典型的な濃度範囲は、約0.001%〜約10%である。表皮バリアに影響を与える全ての成分について、投与経路にかかわらず、組み込まれる成分の量は治療有効量であるべきである。具体的な成分濃度は、治療すべき疾患、障害または病状、その重症度、および使用する治療レジメン、例えば投与経路、によって決まるであろう。考慮される場合、これらの要因は、種々の成分のためにどのような最終濃度を使用するのかを決定するよう当業者を導くであろう。
例示的製剤A:
ここに提供されるのは、第1の例示的な製剤であって、本明細書に提供され開示された製剤に従う軟膏剤である。
製造手順:
1. 全ての相A成分を組み合わせて、混合物を85℃に加熱する;適度に撹拌しながら混合する;
2. 全てのワックスが溶融し、混合物が均質になるまで混合する;
3. 75℃に冷やす;
4. 混合物を75℃に保持しながら、それぞれの相B成分を1つずつ添加し、全てが溶融して均質な混合物が形成されるまで混合する;
5. 35℃に徐々に冷却して、包装する。
ここに提供されるのは、第2の例示的な製剤であって、本明細書に提供され開示された製剤に従うローション剤である。
製造手順:
1. 水にキサンタンガムを分散させて、70〜75℃に加熱を開始する;
2. 残りの相A成分を加熱しながら追加し、ナイアシンアミドが溶解するまで混合する;
3. 相B成分を一緒に混合して75〜80℃に加熱する;
4. 均質になるまで混合する;
5. 相Bを相Aに徐々に添加し、均質になるまで混合する;
6. シルバーソンミキサーホモジナイザー(Silverson Machines社; East Long Meadow, MA)を用いて3,500rpmで5分間ホモジナイズする;
7. 混合しながら40〜45℃に冷却する;
8. 相C(1,2-ヘキサンジオールカプリリルグリコール)を添加し、均質になるまで混合する;
9. 混合しながら室温に冷却する;
10. 混合しながら、相D(グルコノラクトンの20%溶液)でpHを4.6〜5.6に調整する;
11. 等分して包装する。
ここに提供されるのは、第3の例示的な製剤であって、本明細書に提供され開示された製剤に従うクリーム剤である。
製造手順:
1. 水にキサンタンガムを分散させて、70〜75℃に加熱を開始する;
2. 残りの相A成分を加熱しながら追加し、ナイアシンアミドが溶解するまで混合する;
3. 相B成分を一緒に混合して75〜80℃に加熱する;
4. 均質になるまで混合する;
5. 相Bを相Aに徐々に添加し、均質になるまで混合する;
6. シルバーソンミキサーホモジナイザー(Silverson Machines社; East Long Meadow, MA)を用いて3,500rpmで5分間ホモジナイズする;
7. 混合しながら40〜45℃に冷却する;
8. 相C(1,2-ヘキサンジオールカプリリルグリコール)を添加し、均質になるまで混合する;
9. 混合しながら室温に冷却する;
10. 混合しながら、相D(グルコノラクトンの20%溶液)でpHを4.6〜5.6に調整する;
11. 等分して包装する。
ここに提供されるのは、第4の例示的な製剤であって、本明細書に提供され開示された製剤に従う、抗炎症剤として1%のヒドロコルチゾンを含有するクリーム剤である。
製造手順:
1. 水にキサンタンガムを分散させて、70〜75℃に加熱を開始する;
2. 残りの相A成分を加熱しながら追加し、ナイアシンアミドが溶解するまで混合する;
3. 相B成分を一緒に混合して75〜80℃に加熱する;
4. 均質になるまで混合し、酢酸ヒドロコルチゾンが溶解していることを確かめる;
5. 相Bを相Aに徐々に添加し、均質になるまで混合する;
6. シルバーソンミキサーホモジナイザー(Silverson Machines社; East Long Meadow, MA)を用いて3,500rpmで5分間ホモジナイズする;
7. 混合しながら40〜45℃に冷却する;
8. 相C(1,2-ヘキサンジオールカプリリルグリコール)を添加し、均質になるまで混合する;
9. 混合しながら室温に冷却する;
10. 混合しながら、相D(グルコノラクトンの20%溶液)でpHを4.6〜5.6に調整する;
11. 等分して包装する。
皮膚エリテマトーデス:
患者は、皮膚エリテマトーデスの3年におよぶ病歴があった。彼女は、皮膚エリテマトーデスに特徴的な発疹が胸、腕、首および顔に出る前に、しばらくの間全身性エリテマトーデスに罹患していた。
本開示の製剤を用いた治療計画で治療する前に、この患者は、皮膚エリテマトーデス患者のための標準治療に相当するいくつかの異なる治療計画で治療されていた。特に、彼女は、店頭販売および処方局所クリーム剤および軟膏剤を使用しており、例えば、最大の強さのヒドロコルチゾンクリームを1日に複数回適用したが、効果はほとんどまたは全くなかった。彼女はプレドニゾンを処方されて、数ヶ月間経口的に服用していたが、ほとんどまたは全く効果がなかった。彼女はコルチゾン注射を投与されていたが、ほとんどまたは全く効果がなかった。彼女は、経口投与されるプラキニルのコース、経口投与されるアスピリンのコース、および経口投与されるクロロキンのコースを処方されて、服用していたが、ほとんどまたは全く効果がなかった。この患者の皮膚エリテマトーデスの苦痛を和らげる全ての試みは、ほとんどまたは全く緩和させなかった。
図1は、本開示の製剤で治療する前のこの患者の胸部と頸部を示す。図2は、上述した治療計画の約3週間後の同患者の胸部と頸部を示す。
Claims (27)
- 治療有効量の以下の成分:
セラミド;
コレステロール/ラノステロールエステル;および
超長鎖脂肪酸(VLCFA);
の各々の少なくとも1種を含む組成物。 - イソステアリン酸イソステアリルをさらに含む、請求項1記載の組成物。
- 治療有効量のフィトスフィンゴシンをさらに含む、請求項1記載の組成物。
- 4.6〜5.6のpHを維持するための酸性化剤をさらに含み、酸性化剤がグルコノラクトン、ラクトビオン酸、α-ヒドロキシ酸、β-ヒドロキシ酸、もしくは他のポリヒドロキシ酸、またはこれらの組み合わせである、請求項1記載の組成物。
- カルシウムキレート剤をさらに含み、カルシウムキレート剤がエチレンジアミン四酢酸(EDTA)またはフィチン酸である、請求項1記載の組成物。
- 治療有効量のニコチンアミドをさらに含む、請求項1記載の組成物。
- 治療有効量の18β-グリチルレチン酸、グリチルリチン酸、カルベノキソロン、ケノデオキシコール酸、もしくはPF-877423、またはこれらの組み合わせをさらに含む、請求項1〜6のいずれか1項に記載の組成物。
- 治療有効量のヒドロコルチゾンまたはその類似体、例えば、合成グルココルチコイドのケナログ(kenelog)/トリアムシノロン、クロベタゾール、ベタメタゾン、フルチカゾン、フルオシノニドなど、またはこれらの組み合わせをさらに含む、請求項1〜7のいずれか1項に記載の組成物。
- セラミドがCer 1 [EOS]、Cer 2 [NS]、Cer 3 [NP]、Cer 4 [EOH]、Cer 5 [AS]、Cer 6 [AP]、Cer 7 [AH]、Cer 8 [NH]、およびCer 9 [EOP]の少なくとも1つから選択される、請求項1〜8のいずれか1項に記載の組成物。
- コレステロールおよび/またはラノステロールエステルが、オレイン酸コレステロール、ラウリン酸コレステロール、ミリスチン酸コレステロール、パルミチン酸コレステロール、ステアリン酸コレステロール、アラキジン酸コレステロール、ベヘン酸コレステロール、リグノセリン酸コレステロール、セロチン酸コレステロール、モンタン酸コレステロール、メリシン酸コレステロール、オレイン酸ラノステロール、ラウリン酸ラノステロール、ミリスチン酸ラノステロール、パルミチン酸ラノステロール、ステアリン酸ラノステロール、アラキジン酸ラノステロール、ベヘン酸ラノステロール、リグノセリン酸ラノステロール、セロチン酸ラノステロール、モンタン酸ラノステロール、およびメリシン酸ラノステロールの少なくとも1つから選択される、請求項1〜9のいずれか1項に記載の組成物。
- VLCFAが、リグノセリン酸、セロチン酸、モンタン酸、およびメリシン酸の少なくとも1つから選択される、請求項1〜10のいずれか1項に記載の組成物。
- 重量/重量(w/w)パーセントでの各種成分の濃度が、存在する場合、以下の範囲:
セラミド、0.0001〜10%(w/w);
コレステロールおよび/またはラノステロールエステル、0.0001〜10%(w/w);
VLCFA、0.01〜10%(w/w);
フィトスフィンゴシン、0.0001〜10%(w/w);
イソステアリン酸イソステアリル、0.01〜10%(w/w);
4.6〜5.6のpHを維持するための酸性化剤、X〜Y%(w/w);
EDTAまたはフィチン酸、0.01〜2.0%(w/w);
ニコチンアミド、存在する場合、0.1〜10.0%(w/w);
18β-グリチルレチン酸、グリチルリチン酸、カルベノキソロン、ケノデオキシコール酸、もしくはPF-877423、またはこれらの組み合わせ、存在する場合、0.0001〜5%(w/w);
ヒドロコルチゾンまたはその類似体、例えば、合成グルココルチコイドのケナログ/トリアムシノロン、クロベタゾール、ベタメタゾン、フルチカゾン、フルオシノニドなど、またはこれらの組み合わせ、存在する場合、0.001〜10.0%(w/w);および
グルコノラクトン、存在する場合、0.01〜8.0%(w/w);
である、請求項1〜11のいずれか1項に記載の組成物。 - 治療有効量の以下の成分:
18β-グリチルレチン酸、グリチルリチン酸、カルベノキソロン、ケノデオキシコール酸、もしくはPF-877423、またはこれらの組み合わせ;および
ヒドロコルチゾンまたはその類似体、例えば、合成グルココルチコイドのケナログ/トリアムシノロン、クロベタゾール、ベタメタゾン、フルチカゾン、フルオシノニドなど、またはこれらの組み合わせ;
を含む組成物。 - 治療有効量の以下の成分:
セラミド;
コレステロールエステル;
VLCFA;および
イソステアリン酸イソステアリル;
をさらに含む、請求項13記載の組成物。 - 治療有効量の請求項1〜14のいずれか1項に記載の組成物を含み、少なくとも1種の皮膚科学的に許容される希釈剤もしくはビヒクル、増粘剤、保湿剤、乳化剤、皮膚軟化剤、構造剤、コンディショニング剤、酸化防止剤、防腐剤またはpH調整剤をさらに含む、局所皮膚用製剤。
- 皮膚科学的に許容される希釈剤またはビヒクルが、水、皮膚科学的に許容されるアルコール、もしくはペトロラタム、またはこれらの組み合わせを含む、請求項15記載の局所皮膚用製剤。
- 以下から選択される疾患、障害もしくは病状を治療する、またはその症状を軽減する、またはその症状を予防するための、請求項1〜14のいずれか1項に記載の組成物、または請求項15〜16のいずれか1項に記載の局所皮膚用製剤の使用:
a) アトピー性および脂漏性皮膚炎ならびに他の遺伝的素因による皮膚炎;
b) 環境または職業上の損傷により誘発される湿疹様皮膚炎、特にアレルギー性および刺激性接触皮膚炎、亀裂性湿疹、放射線皮膚炎ならびに鬱滞性皮膚炎;
c) 化学火傷もしくは熱傷を含む皮膚の外傷、褥瘡、または静脈性、動脈性、塞栓性もしくは糖尿病性潰瘍を含む血管障害もしくは虚血に起因する潰瘍およびびらん;
d) 魚鱗癬;
e) 表皮水疱症;
f) 乾癬および他の丘疹鱗屑性障害;
g) 乾皮症もしくはグローバー病などの内因性老化の皮膚変化および/または皮膚日射病;
h) 機械的摩擦による水膨れ;
i) 改善および予防のための、コルチコステロイドによる萎縮;
j) 急性および慢性皮膚ループスを含む皮膚エリテマトーデス;
k) ステロイド応答性皮膚疾患;
l) 酒さ;
m) 光線性皮膚疾患、例えば、多形性または多型性日光疹(PMLE)、慢性光線性皮膚炎、太陽蕁麻疹、光線性痒疹、種痘様水疱症などの特発性の光線性皮膚疾患;皮膚ポルフィリン症、ブルーム症候群、色素性乾皮症、網状紅斑性ムチン沈着症、亜急性皮膚エリテマトーデスなどの遺伝性の光線性皮膚疾患;ポルフィリン症、ペラグラなどの代謝性の光線性皮膚疾患;および薬剤誘発性光線過敏症(光毒性と光アレルギー性の両方)、偽ポルフィリン症、植物性光皮膚炎などの外因性の光線性皮膚疾患;ならびにダリエ病、単純ヘルペス、白斑、ループス、皮膚ループス、皮膚筋炎などの日光への皮膚の暴露により悪化する他の基礎的な皮膚障害;
n) アリベール-バザン症候群または肉芽腫状息肉腫(granuloma fungoides)としても知られる皮膚T細胞性リンパ腫である、菌状息肉腫の症状;
o) にきび;
p) 皮膚のフラッシング;および
q) 毛孔性角化症。 - i) 皮膚刺激を起こしかつ/または表皮バリアを破壊する可能性がある他の既知の治療薬または潜在的な治療薬と共に使用するための基本製剤としての;
ii) 職業的もしくは環境的に誘発されるかまたは遺伝的にかかりやすい皮膚疾患を予防するために表皮バリアを強化するための;ならびに
iii)33週未満の在胎週齢の早産児の表皮バリアを強化するための;
請求項1〜14のいずれか1項に記載の組成物、または請求項15〜16のいずれか1項に記載の局所皮膚用製剤の使用。 - 電離放射線に暴露される皮膚を保護するための、請求項1〜14のいずれか1項に記載の組成物、または請求項15〜16のいずれか1項に記載の局所皮膚用製剤の使用であって、以下の段階:
電離放射線から保護すべき皮膚に該組成物または製剤を適用する段階;および
該皮膚を電離放射線に暴露する段階;
を含んでなる使用。 - 疾患、障害もしくは病状を治療する、またはその症状を軽減する、またはその症状を予防する方法であって、治療有効量の請求項1〜14のいずれか1項に記載の組成物、または請求項15〜16のいずれか1項に記載の局所皮膚用製剤を、患者の罹患した皮膚に投与することを含んでなり、該疾患、障害もしくは病状が以下から選択される方法:
a) アトピー性および脂漏性皮膚炎ならびに他の遺伝的素因による皮膚炎;
b) 環境または職業上の損傷により誘発される湿疹様皮膚炎、特にアレルギー性および刺激性接触皮膚炎、亀裂性湿疹、放射線皮膚炎ならびに鬱滞性皮膚炎;
c) 化学火傷もしくは熱傷を含む皮膚の外傷、または静脈性、動脈性、塞栓性もしくは糖尿病性潰瘍を含む血管障害もしくは虚血に起因する潰瘍およびびらん;
d) 魚鱗癬;
e) 表皮水疱症;
f) 乾癬および他の丘疹鱗屑性障害;
g) 乾皮症もしくはグローバー病などの内因性老化の皮膚変化および/または皮膚日射病;
h) 機械的摩擦による水膨れ;
i) 改善および予防のための、コルチコステロイドによる萎縮;
j) 急性および慢性皮膚ループスを含む皮膚エリテマトーデス;
k) ステロイド応答性皮膚疾患;
l) 酒さ;
m) 光線性皮膚疾患、例えば、多形性または多型性日光疹(PMLE)、慢性光線性皮膚炎、太陽蕁麻疹、光線性痒疹、種痘様水疱症などの特発性の光線性皮膚疾患;皮膚ポルフィリン症、ブルーム症候群、色素性乾皮症、網状紅斑性ムチン沈着症、亜急性皮膚エリテマトーデスなどの遺伝性の光線性皮膚疾患;ポルフィリン症、ペラグラなどの代謝性の光線性皮膚疾患;および薬剤誘発性光線過敏症(光毒性と光アレルギー性の両方)、偽ポルフィリン症、植物性光皮膚炎などの外因性の光線性皮膚疾患;ならびにダリエ病、単純ヘルペス、白斑、ループス、皮膚ループス、皮膚筋炎などの日光への皮膚の暴露により悪化する他の基礎的な皮膚障害;
n) アリベール-バザン症候群または肉芽腫状息肉腫としても知られる皮膚T細胞性リンパ腫である、菌状息肉腫の症状;
o) にきび;
p) 皮膚のフラッシング;および
q) 毛孔性角化症。 - 前記患者がヒト患者である、請求項20記載の方法。
- 前記組成物または局所皮膚用製剤が、患者の罹患した皮膚に1日1回適用される、請求項20または21記載の方法。
- 前記組成物または局所皮膚用製剤が、患者の罹患した皮膚に1日複数回適用される、請求項20または21記載の方法。
- 職業的もしくは環境的に誘発されるかまたは遺伝的にかかりやすい皮膚疾患を予防するために、患者の表皮バリアを強化する方法であって、
治療有効量の請求項1〜14のいずれか1項に記載の組成物、または請求項15〜16のいずれか1項に記載の局所皮膚用製剤を、該患者の皮膚に投与することを含んでなる方法。 - 33週未満の在胎週齢の早産児の表皮バリアを強化する方法であって、
治療有効量の請求項1〜14のいずれか1項に記載の組成物、または請求項15〜16のいずれか1項に記載の局所皮膚用製剤を、該早産児の皮膚に投与することを含んでなる方法。 - 皮膚刺激を起こしかつ/または表皮バリアを破壊する治療薬を投与される患者において皮膚刺激もしくは表皮バリアの破壊を予防または軽減する方法であって、
皮膚刺激を起こしかつ/または表皮バリアを破壊する治療薬の投与前、投与と同時、または投与後に、治療有効量の請求項1〜14のいずれか1項に記載の組成物、または請求項15〜16のいずれか1項に記載の局所皮膚用製剤を、該患者の皮膚に投与することを含んでなる方法。 - 電離放射線から皮膚を保護する方法であって、以下の段階:
治療有効量の請求項1〜14のいずれか1項に記載の組成物、または請求項15〜16のいずれか1項に記載の局所皮膚用製剤を、電離放射線に暴露される皮膚に投与する段階;および
該皮膚を電離放射線に暴露する段階;
を含んでなる方法。
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