JP2016503053A - 制御された分配ホワイトニング組成物 - Google Patents

Abstract

第１のｐＨを有する過酸素化合物を含有する第１成分と、第２のｐＨを有する弱いモノまたは多塩基酸の少なくとも１つの塩を含有する第２の成分とを、含有し、前記第２のｐＨが第１のｐＨより高くかつ１０．０未満であり、第１の成分と第２の成分とを組合せた時に、ｐＨ６．０より大きく、ｐＨ１０．０未満の歯−ホワイトニング組成物を形成する二成分オーラルケアシステムを開示する。

Description

白い歯は美容的に望ましいと考えられる。種々の歯のホワイトニング剤を含有するオーラルケア配合が、歯をクリーニングおよびホワイトニングするのに有用であるとして知られている。周知の歯ホワイトニング薬剤は、過酸化水素である。過酸化水素は歯を漂白し、汚れを除去し、虫歯原因菌を殺すことができる。過酸化水素（Ｈ_２Ｏ_２）は、歯の化学漂白/ホワイトニングをもたらすために、種々のオーラル製品の形態で使用され得る。そのような製品の形態は、オーラルリンスまたはマウスウォッシュである。

安定で効果的オーラルリンスにＨ_２Ｏ_２を配合することは、Ｈ_２Ｏ_２の水溶液中で不安定な特性を与える特定の攻撃をもたらす。Ｈ_２Ｏ_２は不均化に関して不安定であることが知られている。つまり、Ｈ_２Ｏ_２は自然にＯ_２に酸化し、Ｈ_２Ｏに還元する。式１および２はＨ_２Ｏ_２とＯ_２の還元電位をそれぞれ示す。式３は、Ｈ_２Ｏ_２のＨ_２ＯとＯ_２への不均化のセル電位を示す。セル電位の陽性値は、この反応が自然発生的なことを示す。熱力学的に自然発生的であるけれども、Ｈ_２Ｏ_２の不均化は溶液ｐＨに非常に依存していることが知られている。低いｐＨで、Ｈ_２Ｏ_２は通常、不均化に関して安定であるが、高いｐＨでＨ_２Ｏ_２は通常、不均化に関して不安定である。Ｈ_２Ｏ_２は、低いｐＨ環境で保持される時に不均化に関して安定化され、それは触媒として作用する材料、例えば重金属を有さない。

ホワイトニングオーラルリンスを調製する際に、１）貯蔵時安定で、２）使用時に効果的かつ急速に歯を漂泊する、ものであるのが望ましい。

ＵＳ２００５／０２４９６７９は、歯のホワイトニングを速める１つの戦略を記載する。この文献は、使用前に遷移金属触媒およびアルカリ性化合物と組合せる過酸素化合物を含有する組成物を提供することを開示する。アルカリ性化合物および遷移金属触媒は、相乗的に作用して組成物の歯−ホワイトニング活性を増加し、歯に適用する時により急速なホワイトニングを生じる。

長期の貯蔵性を有するが、使用時に高い漂白硬化を有するオーラルケア組成物を提供することが望ましい。さらにまた、遷移金属を有さないオーラルケア組成物を提供することが望ましい。

概要
本発明は、少なくとも当業者におけるニーズを少なくとも部分的に満足することを目的とする。

本発明の最初の側面によれば、
第１のｐＨを有する過酸素化合物を含有する第１成分と、
第２のｐＨを有する弱いモノまたは多塩基酸の少なくとも１つの塩を含有する第２の成分とを、含有し、
前記第２のｐＨが第１のｐＨより高くかつ１０．０未満であり、
第１の成分と第２の成分とを組合せた時に、ｐＨ６．０より大きく、ｐＨ１０．０未満の歯−ホワイトニング組成物を形成する二成分オーラルケアシステムを提供する。

要に応じて、第２の成分はピロリン酸の塩を含有する。更に必要に応じて、第２の成分はピロリン酸の２以上の塩の混合物を含有する。更に必要に応じて、第２の成分はピロリン酸四ナトリウムを包含する。更に必要に応じて、第２の成分はピロリン酸二ナトリウムを包含する。また更に必要に応じて、第２の成分はピロリン酸四ナトリウムおよびピロリン酸二ナトリウムを含有する。

必要に応じて、第２の成分はピロリン酸四ナトリウムおよびピロリン酸二ナトリウムを重量比率で２０：１〜１：２０で含有する。更に必要に応じて、第２の成分はピロリン酸四ナトリウムおよびピロリン酸二ナトリウムを重量比率で１７：１:〜１：１７で含有する。

必要に応じて、組合せる時に、第１および第２の成分がｐＨ６．０〜１０．０を有する歯−ホワイトニング組成物を形成する。必要に応じて、組合せる時に、第１および第２の成分がｐＨ６．８〜９．０未満、６．８〜８．５または７．５〜８．５を有する歯−ホワイトニング組成物を形成する。

必要に応じて、組合せる時に、第１および第２の成分が約ｐＨ８．０を有する歯−ホワイトニング組成物を形成する。

典型的には、第１成分は、０〜１重量％（歯-ホワイトニング組成物の全体重量に基づいて）の遷移金属群を含有する。必要に応じて、第１成分は０．１％未満の遷移金属群を含有する。更に必要に応じて、第１成分は遷移金属群を実質的に有さない。

必要に応じて、第１成分のｐＨは７．０以下である。更に必要に応じて、第１成分のｐＨは１．０〜７．０、４．０〜７．０、４．０〜６．８、４．５〜５．５または４．８〜５．２である。典型的には、第１成分のｐＨは約５．０である。

必要に応じて、第２の成分のｐＨは７．１から９．０未満である。更に必要に応じて、第２の成分のｐＨは７．５〜９．０未満または７．５〜８．５である。典型的には、第２の成分のｐＨは約８．０である。

必要に応じて、過酸素化合物は過酸化物、過ホウ酸塩、過炭酸塩、過硫酸塩、過リン酸塩、過珪酸塩、過酸、過アセテートおよびそれらの組合せの一つ以上から選択される。必要に応じて、過酸素化合物は過酸化物である。更に必要に応じて、過酸素化合物は過酸化水素である。

必要に応じて、過酸素化合物は、歯ホワイトニング組成物の総重量に基づいて０．０１〜１０重量％の量で存在する。更に必要に応じて、過酸素化合物は歯ホワイトニング組成物の総重量に基づいて０．０１〜８重量％、０．０１〜７重量％、０．０１〜５重量％、０．０１〜３重量％、０．０１〜１％または０．０１〜０．０％で存在する

必要に応じて、過酸素化合物は歯ホワイトニング組成物の総重量に基づいて０．０１〜５重量％の量で存在する過酸化水素である。

必要に応じて、歯ホワイトニング組成物はマウスウォッシュである。

必要に応じて、第１のｐＨが酸性であり、第２のｐＨはアルカリ性であり、第１および第２の成分の組合せのｐＨがアルカリ性であり、第２の成分が緩衝剤の働きをし、第１および第２の成分の組合せが第２の成分のｐＨ以下であるｐＨを有するオーラルケアシステムが提供される。

本発明の別の側面によれば、
過酸素化合物を含有し第１のｐＨを有する第１の成分と、
弱いモノまたは多塩基酸の少なくとも１つの塩を含有し第２のｐＨを有する第２の成分とを
組み合わせ、その際に第２のｐＨが第１のｐＨより高くかつ１０．０未満であり、これによりｐＨ６．０より高く１０．０未満の歯−ホワイトニング組成物を形成し、歯−ホワイトニング組成物を歯に適用することを包含する歯−ホワイトニング方法が提供される。

本発明の別の側面によれば、本明細書に記載した二成分オーラルケアシステムの歯をホワイトニングするための使用も提供される。

詳細な説明
詳細な説明および特定の実施例は、本発明の態様を示しているが、説明のためにだけを意図し、本発明の範囲を限定する意図はないと理解されるべきである 。好ましい態様の以下の記載は、本質的に単なる例示であって、本発明、その適用および使用を制限する意図は全くない。

本明細書中に用いられる範囲は、範囲の中の各値およびすべての値を記載することの短縮形として用いられる。範囲の中のいかなる値も、範囲の終点として選ばれることができる。

本明細書で使用される言葉「好ましい」および「好ましくは」はある状況下である種の利点を与える本発明の態様を意味する。しかしながら、他の態様も同じであるかまたは他の状況下で好ましいかもしれない。さらにまた、１以上の好ましい態様の記載は他の態様が有用でないことを意味せず、本発明の範囲から他の態様を除外する意図はない。

本明細書で使用される用語「約」は、本発明の組成物や方法のパラメータについての値に適用する時には、その値の計算または測定が組成物または方法の化学的または物理的な特質について実質的な効果を有さずにある種の不正確性を許容することを示す。何かの理由で、「約」で提供される不正確性がこの普通の意味で当業者に別途理解されないならば、本明細書に用いられる「約」はその値において５％までの可能な変動を指示する。

本明細書で述べられているすべての組成百分率は別途指示しない限り、総重量に基づく。

上記の望ましい製品の両方の条件を満たすために、２つのコンパートメントまたはチャンバー中に含まれるオーラルリンスを提供することが提案される。１つのチャンバーは、触媒の働きをし得る材料（例えば、遷移金属群）を有さない低いｐＨ環境でＨ_２Ｏ_２（または別の過酸素化合物、例えば過酢酸）を含む。第２のチャンバーは、より高いｐＨ溶液を含み、消費者によって使用前にＨ_２Ｏ_２含有チャンバーと組み合わせられる。好ましくは、第２のチャンバーは弱いモノまたは多塩基酸の塩類の混合物を含み、それは組合せたチャンバーを所望のｐＨに緩衝する能力を有する。従って、過酸素化合物は使用の直前にまで低いｐＨに保持され、安定性を改善し、より高いｐＨの緩衝液と混合した時に、改善されたホワイトニング効果の組成物になる。製品使用の前に直接Ｈ_２Ｏ_２のｐＨを上げることによって、Ｈ_２Ｏ_２の漂白有効性が増加する。

弱いモノまたは多塩基酸の塩類の混合物を使用することにより、最終組成物のｐＨが制御され得ることが解った。弱いモノまたは多塩基酸の塩類は、第１および第２の成分の組合せを望ましいｐＨ値に緩衝する能力を有する。ある態様では、第１および第２の成分は、組み合わせられる時、ホワイトニング組成物が第２の成分のｐＨ以下のｐＨを有するように緩衝する。

本発明の二成分オーラルケアシステムは、第１のｐＨを有する過酸素化合物を含有する第１成分と、第２のｐＨを有する弱いモノまたは多塩基酸の少なくとも１つの塩を含有する第２の成分とを、含有し、前記第２のｐＨが第１のｐＨより高く、第１の成分と第２の成分との組合せが、ｐＨ６．０より大きい歯−ホワイトニング組成物を形成する。従って、２つの成分は、使用の直前に混合または組み合わせられて、より高いｐＨの改善された効果を有する歯ホワイトニング組成物を与える。

過酸素化合物は、水素過酸化物イオンまたは有機過酸化物イオンを提供し得るいずれかの過酸化物化合物、例えば過酸化物系漂白剤であり得る。

過酸素化合物は、過酸化水素、有機過酸化物化合物、過酸化水素発生化合物またはそれらの組合せであり得る。そのような有機過酸化物化合物は、例えば、過酸化水素尿素、過酸化グリセリル、過酸化ベンゾイル、モノパーオキシフタレートまたはそれらの組合せであり得る。過酸化水素発生化合物は、例えば、過硫酸ナトリウム、ジ過硫酸ナトリウム、過炭酸ナトリウム、過リン酸ナトリウム、過ホウ酸ナトリウム、過珪酸ナトリウム過硫酸カリウム、ジ過硫酸カリウム、過炭酸カリウム、過リン酸カリウム、過ホウ酸カリウム、過珪酸カリウム、過硫酸カルシウム、ジ過硫酸カルシウム、過炭酸カルシウム、過リン酸カルシウム、過ホウ酸カルシウム、過珪酸カルシウム、過酸化ナトリウム、過酸化カリウムおよび過酸化カルシウムまたはそれらの組合せであり得る。

有機過酸化物化合物は、例えば、過酸化水素尿素（過酸化カルバミド）、過酸化水素グリセリル、過酸化水素アルキル（Ｒ−Ｏ−Ｏ−Ｈ）、過酸化水素ジアルキル（Ｒ−Ｏ−Ｏ−Ｒ’）、過酸（ＲＣＯ−Ｏ−Ｏ−Ｈ）、パーオキシエステル（ＲＣＯ−ＯＯＲ’）および過酸化ジアシル（Ｒ−ＣＯ−Ｏ−Ｏ−ＣＯ−Ｒ’）を包含することができる。そのよう化合物の実施例は、過酸化ジアシル、過酸化ベンゾイルおよび過酸モノパーオキシフタレートを包含する。

ある態様では、組成物は過酸素化合物を３０重量％以下、必要に応じて８重量％以下、必要に応じて７重量％以下、必要に応じて５重量％以下、必要に応じて３重量％以下、必要に応じて１重量％以下含有する。組成物は、過酸素化合物を約０．０１〜約３０重量％、必要に応じて０．０１〜８重量％、必要に応じて０．０１〜７重量％、必要に応じて０．０１〜５重量％、必要に応じて０．０１〜３重量％または必要に応じて０．０１〜１重量％の量で含有してもよい。

本発明の組成物は、歯−ホワイトニングを達成するために歯に適用され得る。そのような適用のための時間は、「効果的な歯−ホワイトニング期間」として呼ばれ得る。これは、組成物が単一の適用の間歯に接触する時間を表す。「効果的な歯−ホワイトニング期間」は、約１０分以下、約１５分以下、約２０分以下、約２５分以下または約３０分以下であり得る。また、「効果的な歯−ホワイトニング期間」は約３０分以上であってもよい。

組成物は、単一の適用でまたは繰り返し適用で適用されてもよい。そのような繰り返しまたは連続適用は、１日に１回以上、例えば、１日１回、１日２回、１日３回行ってもよい。また、例えば連続適用はより少なくてもよく、２日おきに１回、３日おきに１回または１週につき１回であってよい。適用期間は、例えば約１週、約２週、約３週または約４週またはそれ以上の間継続してもよい。

また、過酸化水素によって酸化される１以上のレドックス色指示薬は、２成分システムの第２の成分中に含まれてもよい。色指示薬は、歯漂白組成物に有用な好適な染料、例えばフード・ドラッグ・アンド・コスメティック法（Ｆｏｏｄ Ｄｒｕｇ ＆ Ｃｏｓｍｅｔｉｃ Ａｃｔ）のもとに食品と摂取された薬で使用するために保証される食品着色添加剤であり得る。例えば、ＦＤ＆ＣレッドＮｏ.３（四ヨードフルオレセインのナトリウム塩）、ＦＤ＆ＣイエローＮｏ.５（４−ｐ−スルホフェニルアゾ−１−ｐ−スルホフェニル−５−ヒドロキシピラゾール−３カルボン酸のナトリウム塩）、ＦＤ＆ＣイエローＮｏ.６（ｐ−スルホフェニルアゾ−Ｂ−ナフトール−６−モノスルホン酸塩のナトリウム塩）、ＦＤ＆ＣグリーンＮｏ.３（４−｛［４−（Ｎ−エチル−ｐ−スルホベンジルアミノ）−フェニル］−（４−ヒドロキシ−２−スルホニウムフェニル）−メチレン｝−［１―（Ｎ−エチル−Ｎ−ｐ−スルホベンジル）−Δ−３,５−シクロヘキサジエニミン］のナトリウム塩）、ＦＤ＆ＣブルーＮｏ.１（インジゴチンのジベンジルジエチルジアミノトリフェニルカルビノールトリスルホン酸のジナトリウム塩）を包含する染料が挙げられる。これらの染料は過酸化物化合物に接触すると即座に色が変わり、それによって使用者に効果的ホワイトニング期間が完結することを合図し得る。そのような染料（単独あるいは併用）は、第２の成分に、例えば組成物の総重量に基づいて約０．００５％〜約０．５重量％または約０．０２５％〜約０．１５重量％の濃度で導入され得る。

また、本発明のオーラルケアシステムは、大部分のオーラルケアまたはマウスリンス組成物配合に典型的である付加的な成分を含有してもよい。第１成分または第２の成分はそのような付加的な成分を含有してもよく、また第１および第２の成分の両方は付加的な成分を含有してもよい。

本発明のシステムの任意の含有のための有用なキャリアは希釈剤、重炭酸塩類、ｐＨ変性剤、界面活性剤、泡モジュレーター、増粘剤、粘度調整剤、湿潤剤、甘味料、フレーバー剤、着色剤、齲歯予防薬、抗菌剤、減感色素および抗歯石または歯石コントロール剤である。キャリアは、互いの相容性のためにおよびシステムの他の成分との相溶性のために選択されなければならない。

水は好ましい希釈剤であり、一般にアルコール（例えば、エチルアルコール）が付随する。マウスウォッシュ組成物の水：アルコール重量比は、通常、１：１〜２０：１、例えば３：１〜２０：１または４：１〜１０：１である。従って、本発明の歯ホワイトニング組成物は、そのような水とアルコールの比を有してもよい。ホワイトニング液体において、水：アルコールの重量比は、上記の範囲中またはそれ以下、例えば１：１０〜２：１であってもより。

別の態様に、成分の一方または両方は、例えば二酸化炭素の起泡および放出により歯と歯肉に「クリーン・フィール」を与えるために有用な少なくとも１つの重炭酸塩を含有する。どのような口腔で許容可能な重炭酸塩も使用され得るが、例えばアルカリ金属重炭酸塩、例えば重炭酸ナトリウムおよび重炭酸カリウム、重炭酸アンモニウム等が挙げ得られるが、これらに限定されない。１以上の重炭酸塩類は、組成物の総量で約０．１重量％〜約５０重量％、例えば約１重量％〜２０重量％の総量で必要に応じて存在する。

なお更なる態様では、本発明の組成物は、少なくとも１つの付加的なｐＨ変性剤を含有する。そのような薬剤はｐＨを低下する酸性化剤、ｐＨを上げる塩基性化剤および望ましい範囲の中にｐＨを制御する緩衝剤を包含する。どのような口腔で許容可能なｐＨ変性剤も使用され得るが、例えばカルボン酸、リン酸およびスルホン酸、酸性塩（例えば、クエン酸モノナトリウム、クエン酸ジナトリウム、リンゴ酸モノナトリウム等）、アルカリ金属水酸化物（例えば水酸化ナトリウム）、炭酸塩（例えば炭酸ナトリウム）、重炭酸塩、セスキ炭酸塩、ホウ酸塩、珪酸塩、リン酸塩（例えば、リン酸モノナトリウム、リン酸トリナトリウム、ピロリン酸塩等）、イミダゾール等が挙げられるが、これらに限定されない。

なお更なる態様では、本発明の組成物は、少なくとも１つの界面活性剤を含有する。どのような口腔で許容可能な界面活性剤（そのほとんどはアニオン性、ノニオン性または両性である）も使用され得る。適切なアニオン界面活性剤は、Ｃ_８−２０アルキルスルフェートの水溶性塩、Ｃ_８−２０脂肪酸のスルホン化モノグリセリド、サルコシネート、タウレート等を包含するが、これらに限定されない。これらのおよび他クラスの例示は、ラウリル硫酸ナトリウム、ナトリウムココナッツモノグリセリドスルホネート、ナトリウムラウリルサルコシネート、ナトリウムラウリルイソエチオネート、ナトリウムラウレスカルボキシレートおよびドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムを包含する。適切なノニオン性界面活性剤は、ポロキサマー、ポリオキシエチレンソルビタンエステル、脂肪アルコールエトキシレート、アルキルフェノールエトキシレート、三級アミンオキシド、三級ホスフィンオキシド、ジアルキルスルホキシド等を包含するが、これらに限定されない。適切な両性界面活性剤は、アニオン性基、例えばカルボキシレート、サルフェート、スルホネート、リン酸塩またはホスホナートを有するＣ_８〜２０の脂肪族第二級および第三級アミンの誘導体が挙げられるが、これらに限定されない。適切な例は、ココアミドプロピルベタインである。１以上の界面活性剤は、要すればホワイトニング組成物の総重量に基づいて約０．０１重量％〜約１０重量％、例えば約０．０５重量％〜約５重量％または約０．１重量％〜約２重量％の総量で存在する。

なお更なる態様では、本発明の組成物は、例えば撹拌時に組成物によって発生する泡の量、厚さまたは安定性を増加させるために少なくとも１つの泡モジュレーターを含有する。どのような口腔で許容可能な泡モジュレーターを使用してもよく、例えばポリオキシエチレンとしても知られているポリエチレングリコール（ＰＥＧ）が挙げられるが、これらに限定されない。より高分子量のＰＥＧは適切であり、例えば平均分子量２００，０００〜７，０００，０００、例えば５００，０００〜５，０００，０００または１，０００，０００〜２，５００，０００を有するものである。１以上のＰＥＧは、要すれば、組成物の総重量に基づいて約０．１重量％〜約１５重量％、例えば約０．２重量％〜約７重量％または約０．２５重量％〜約３重量％の総量で存在する。

なお更なる態様では、本発明の組成物は、例えば望ましいコンシステンシーや口腔フィールを組成物に与えるために有用な少なくとも１つの増粘剤を含有する。どのような口腔で許容可能な増粘剤も使用され得るが、例えばカルボキシビニルポリマーとしても知られているカルボマー、アイルランドコケおよび特にι−カラギーナン（イオタカラジーナン）として知られているカラギーナン、セルロースのポリマー、例えばヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロース（ＣＭＣ）およびそれらの塩類（例えば、ＣＭＣナトリウム）、天然のガム（例えばカラヤゴム、キサンタンガム、アラビアガムおよびトラガカンタガム）、コロイダル珪酸アルミウニムマグネシウム、コロイダルシリカ等が挙げられるが、これらに限定されない。増粘剤またはゲル化剤の好ましいクラスは、ペンタエリトリトールのアルキルエーテルまたはスクロースのアルキルエーテルで架橋されたアクリル酸のホモポリマー、またはカルボマーが挙げられるが、これらに限定されない。カルボマーは、Ｂ.Ｆ.グッドリッチからカルボポール・シリーズとして市販である。特に好ましいカルボポールは、カルボポール９３４、９４０、９４１、９５６、９７４Ｐおよびそれらの混合物を包含する。たとえば、１以上の増粘剤は、要すれば組成物の総重量に基づいて約０．０１重量％〜１５重量％、例えば約０．１重量％〜約１０重量％または約０．２重量％〜約５重量％の総量で存在する。

なお更なる態様では、本発明の組成物は成分の沈降または分離を防止し、または液体組成の撹拌時の再分散性を促進するために有用である少なくとも１つの粘度調整剤を含有する。どのような口腔で許容可能な粘度調整剤も、使用され得るが、鉱油、ペトロラタム、クレーおよび有機変性クレー、シリカ等が挙げられるが、これらに限定されない。１以上の粘度調整剤は、要すれば組成物の総重量に基づいて約０．０１重量％〜約１０重量％、例えば約０．１重量％〜約５重量％の総量で存在する。

なお更なる態様では、本発明の組成物は少なくとも１つの湿潤剤を含有する。どのような口腔で許容可能な湿潤剤も使用され得るが、例えば多価アルコール、例えばグリセリン、ソルビトール、キシリトールまたは低分子量ＰＥＧを包含するが、これらに限定されない。また、大部分の湿潤剤は甘味料としても機能する。１以上の湿潤剤は、要すれば組成物の総重量に基づいて約１重量％〜約７０重量％、例えば約１重量％〜約５０重量％、約２重量％〜約２５重量％または約５重量％〜約１５重量％の総量で存在する。

なお更なる態様では、本発明の組成物は、例えば組成物の味覚を向上するために有用な少なくとも１つの甘味料を含有する。どのような口腔で許容可能な天然または人工甘味剤を使用してもよいが、例えばデキストロース、スクロース、マルトース、デキストリン、乾燥転化糖、マンノース、キシロース、リボース、フルクトース、レブロース、ガラクトース、コーンシロップ（高フルクトース・コーンシロップおよびコーンシロップ固体を包含する）、部分的に加水分解された澱粉、水添澱粉加水分解物、ソルビトール、マンニトール、キシリトール、マルチトール、イソモルト、アスパルテーム、ネオテーム、サッカリンおよびその塩、ジペプチド・ベースのインテンス甘味料、シクラマートなどを包含するが、これらに限定されない。１以上の甘味料は、要すれば選択される特定の甘味料に強く依存する総量であるが、典型的には組成物の総重量に基づいて０．００５重量％〜５重量％の総量で存在する。

なお更なる態様では、本発明の組成物は例えば組成物の食味を増すために有用な少なくとも１つのフレーバー剤を含有する。どのような口腔で許容可能な天然または合成フレーバー剤を使用してもよいが、バニリン、セイジ、マヨラナ、パースリーオイル、スペアミント油、シナモン油、ウィンターグリーン油（メチルサリチル酸塩）、ペパーミント油、クローブ油、ベイ油、アニス油、ユーカリ油、シトラス油、果実油および、レモン、オレンジ、ライム、グレープフルーツ、アプリコット、バナナ、ブドウ、リンゴ、イチゴ、サクランボ、パイナップルなどに由来するものを含むエキス、豆およびナッツ誘導フレーバー、例えばコーヒー、ココア、コーラ、ピーナッツ、アーモンド等、吸着およびカプセル化フレーバー剤等が包含するが、これらに限定されない。冷却効果または温める効果を含む口中でフレグランスや他の感覚的効果を提供する成分も、本発明のフレーバー剤の範囲内に含まれる。そのような成分は、メントール、酢酸メンチル、乳酸メンチル、カンファー、ユーカリ油、オイカリプトール、アネトール、オイゲノール、カッシア、オキサノン、α−イリソン、プロペニル・グアエトール、チモール、リナロール、ベンズアルデヒド、シンナムアルデビド、Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキシアミン、Ｎ，２，３−トリメチル−２−イソプロピルブタンアミド、３−（１−メントキシ）−プロパン−１,２−ジオール、シンナムアルデビド・グリセロール・アセタール（ＣＧＡ）、メントン・グリセロール・アセタール（ＭＧＡ）等を例示として包含する。１以上のフレーバー剤は、要すれば組成物の総重量に基づいて約０．０１重量％〜約５重量％、例えば約０．１重量％〜約２．５重量％の総量で存在する。

なお更なる態様では、本発明の組成物は少なくとも１つの着色剤を含有してもよい。着色剤は、特定の光沢または反射率（例えば真珠箔剤）を付与する顔料、染料、レーキおよび薬剤をここでは包含する。どのような口腔で許容可能な着色剤も使用され得るが、タルク、マイカ、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、ケイ酸マグネシウム、珪酸アルミウニムマグネシウム、シリカ、二酸化チタン、酸化亜鉛、赤、黄、茶および黒酸化鉄、フェロシアン化第二鉄アンモニウム、マンガンバイオレット、ウルトラマリン、チタン化マイカ、オキシ塩化ビスマス等を包含するが、これらに限定されない。１以上の着色剤は、要すれば組成物の総重量に基づいて約０．００１重量％〜約２０重量％、例えば約０．０１重量％〜約１０重量％または約０．１重量％〜約５重量％の総量で存在する。

ある態様では、組成物はフッ化物イオン原料を含有する。フッ化物イオン原料はフッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸カリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸アンモニウム、フルオロ珪酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、フッ化アミン（例えばオラフルル（Ｎ’−オクタデシルトリメチレンジアミン−Ｎ,Ｎ,Ｎ’−トリス（２−エタノール）−ジヒドロフルオライド））、フッ化アンモニウムおよびそれらの組合せを包含するが、これらに限定されない。ある種の態様では、フッ化物イオン原料は、フッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化アミン、モノフルオロリン酸ナトリウムならびにそれらの混合物を包含する。ある種の態様ではまた、本発明のオーラルケア組成物は、フッ化物イオン約５０〜約５０００ｐｐｍ、例えば約１００〜約１０００ｐｐｍ、約２００〜約５００ｐｐｍまたは約２５０ｐｐｍを供給するのに十分な量でフッ化物イオンまたはフッ素提供成分を含有してもよい。フッ化物イオン原料は、本発明の組成物に約０．００１重量％〜約１０重量％、例えば約０．００３重量％〜約５重量％、約０．０１〜約１重量％、または約約０．０５重量％のレベルで添加してもよい。しかしながら、フッ化物イオンの適切なレベルを提供するフッ化物塩の重量は明らかに塩の対イオンの重量に基づいて変化し、当業者は容易にそのような量を決定すると理解すべきである。好ましいフッ化物塩はフッ化ナトリウムであってよい。

本発明の組成物は、要すれば例えばドライマウスの改善に有用な唾液刺激剤を含有する。どのような口腔許容可能な唾液刺激剤も用いられるが、限定されない例としては食品酸、例えばクエン酸、乳酸、リンゴ酸、コハク酸、アスコルビン酸、アジピン酸、フマル酸、酒石酸およびそれらの混合物を包含する。一以上の唾液刺激剤は、要すれば、唾液刺激に効果的な総量で存在する。

本発明の組成物は、１以上の抗センシティビティー剤、例えばカリウム塩、例えば硝酸カリウム、重炭酸カリウム、塩化カリウム、クエン酸カリウムおよびシュウ酸カリウム；カプサイシン；オイゲノール；ストロンチウム塩；亜鉛塩；塩化物塩およびそれらの組合せを必要に応じて導入する。そのような薬剤は、選ばれる薬剤に応じて、組成物の総重量に基づいて効果的量、例えば約１重量％〜約２０重量％の量で添加される。また、本発明の組成物は歯に適用されるとき象牙質細管をブロッキングすることによって知覚過敏を処置するのに使用されてもよい。

ある態様では、本発明の組成物は抗酸化剤を更に含有する。どんな口腔許容可能な酸化防止剤も使用され、ブチル化ヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、ブチル化ヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、ビタミンＡ、カロチノイド、ビタミンＥ、フラボノイド、ポリフェノール、アスコルビン酸、ハーバル酸化防止剤、クロロフィル、メラトニンおよびそれらの混合物を包含する。

別の態様では、組成物は例えば抗菌、抗歯石、または、ブレス−フレッシュニング剤として有用な口腔で許容可能な亜鉛イオン原料を含有する。１以上のそのような原料は存在し得る。適切な亜鉛イオン原料は、酢酸亜鉛、クエン酸亜鉛、グルコン酸亜鉛、亜鉛グリシネイト、酸化亜鉛、硫酸亜鉛、クエン酸ナトリウム亜鉛等を包含するが、これらに限定されない。１以上の亜鉛イオン原料は、要すればおよび代表的に組成物の総重量に基づいて約０．０５重量％〜約３重量％、例えば約０．１重量％〜約１重量％の総量で存在する。

本発明の組成物はさらに必要に応じて以下に記載するような歯石コントロール（抗歯石）剤を含有してもよい。本明細書で有用なそれらの歯石コントロール剤は、指定された薬剤の塩類、例えばアルカリ金属およびアンモニウム塩を包含する。薬剤は、リン酸塩および縮合リン酸塩（例えばピロリン酸塩）、ポリアミノプロパンスルホン酸（ＡＭＰＳ）、ポリオレフィンスルホネート、ポリオレフィンホスフェート、ジホスホネート、例えばアザシクロアルカン−２,２−ジホスホネート（例えば、アザシクロヘプタン−２,２−ジホスホン酸）、Ｎ−メチルアザシクロペンタン−２,３−ジホスホン酸、エタン−１−ヒドロキシ−１,１−ジホスホン酸（ＥＨＤＰ）およびエタン−１−アミノ−１,１−ジホスホン酸塩、ホスホノアルカンカルボン酸および包含する。有用な無機リン酸塩と縮合リン酸塩類は、一塩基、二塩基および三塩基リン酸ナトリウム、トリポリリン酸ナトリウム、テトラポリホスフェート、モノ−、ジ−、トリ−およびテトラナトリウムピロホスフェート、トリメタリン酸ナトリウム、ヘキサメタリン酸ナトリウムおよびそれらの混合物を含む。他の有用な歯石コントロール剤は、ポリカルボキシレートポリマーとポリビニルメチルエーテル/無水マレイン酸（ＰＶＭ／ＭＡ）共重合体（例えばＧＡＮＴＲＥＺ）を包含する。

ある態様では、本発明の組成物は栄養素を更に含有する。適切な栄養素は、ビタミン、ミネラル、アミノ酸およびそれらの混合物を含む。ビタミンは、ビタミンＣおよびＤ、チアミン、リボフラビン、パントテン酸カルシウム、ナイアシン、葉酸、ニコチンアミド、ピリドキシン、シアノコバラミン、パラアミノ安息香酸、ビオフラボノイドおよびそれらの混合物を含む。栄養補給は、アミノ酸（例えばＬ−トリプトファン、Ｌ−リシン、メチオニン、スレオニン、レボカルニチンおよびＬ−カルニチン）、リポトロピック（例えばコリン、イノシトール、ベタインおよびリノール酸）およびそれらの混合物を包含する。

本発明のオーラルケア組成物は口腔リンス（二相マウスウォッシュを包含する）、練り歯磨き、ビーズ/ストリップの活性剤、イリゲーション液体、プラーク除去液体、Ｗｉｓｐ配合、装置（例えばペン、歯ブラシの後面および前面）を通って分配される配合、多孔性ウィッキング材料を通して提供される配合、歯間ブラシ、液体カプセル化デンタルストリップ、配合または乾燥配合で満たされたまたは被覆されたフロス、ポータブル、オーラル・トレイ、ハードまたはソフトキャンディ、液体を中に有するトローチ剤、ピーラブル（ｐｅｅｌａｂｌｅ）ゲル、パッチ、はじけた時に口腔周りに配合の微細ミストを拡散するポップロック配合およびデンタルストリップに使用のための口腔で許容可能なキャリアを好ましくは含有する。従って、機会が本発明の組成物の専門家使用（例えば洗浄、イリゲーションまたは積極的な歯根膜処置、例えばルートプランニングおよびスケーリングの間）のために存在する。本発明の組成物は、本明細書で記載される製品のいずれかにおいて提供され得る。

本発明のいくつかの態様が、歯−ホワイトニング組成物が第１および第２成分が組み合わされて５分以内に歯に適用される歯のホワイトニング方法を提供する。ある態様では、歯−ホワイトニング組成物は、第１および第２成分が組み合わされて３分以内に歯に適用される。ある態様では、歯−ホワイトニング組成物は、第１および第２成分が組み合わされて２分以内に歯に適用される。ある態様では、歯−ホワイトニング組成物は、第１および第２成分が組み合わされて１分以内に歯に適用される。

ある態様では、歯−ホワイトニング組成物は、第１および第２成分が組み合わされて３０秒以内に歯に適用される。ある態様では、歯−ホワイトニング組成物は、第１および第２成分が組み合わされて１５秒以内に歯に適用される。

ある態様では、第１成分の粘度は、第２の成分の粘度未満である。ある態様では、第１成分の粘性は、第２の成分の粘性と同じである。

どちらのチャンバー、コンパートメントまたはコンポーネントでも、多くのオーラルケアまたはマウスリンス配合に典型的である付加的な成分を含んでもよい。

実施例１
６つの濃縮マウスウォッシュ液体は、表１で示すように調製された。ＴＳＰＰは、ピロリン酸のテトラナトリウム塩である。ＳＡＰＰは、ピロリン酸のジナトリウム塩である。Ｐｏｌｏｘｏｍｅｒは、ＢＡＳＦからの共通のノニオン性界面活性剤である。ＴＳＰＰ／ＳＡＰＰの比率を変えることによって、各々の配合のｐＨが調節される。

リサミングリーン（ＣＩ４４０９０）の貯蔵液は、脱イオン水で１．７３ｍＭの濃度で調製された。Ｈ_２Ｏ_２の貯蔵液は、脱イオン水で１．４％（ｗ／ｗ）の濃度で市販のグレードＨ_２Ｏ_２から調製された。下で記載されるシリーズの分光光度的測定は、パーキンエルマーラムダ２５ＵＶ／Ｖｉｓスペクトロメータを使用して集められた。

ＵＶ／ＶＩＳ較正：以下の方法は、表１においてマウスウォッシュ液体ごとに実行される。１．５ｍＬの脱イオン水と組み合わせられる１．５ｍＬのマウスウォッシュ液体の第１溶液は、バックグラウンド信号を集めるために調製され使用される。１．５ｍＬの水と２０ｕＬリサミングリーンＢ溶液とを組み合わせた１．５ｍＬのマウスウォッシュ液体の第２の溶液は、テストサンプルとして調製される。４００ｎｍ−８００ｎｍからの測定用試料のスペクトルの走査は、走査速度４８０ｎｍ／分、スリット幅１．０ｎｍで集められる。リサミングリーンのスペクトルは、最大吸光度波長を確認するのに使用される。各々のｐＨで最大の吸光度を確認した後に、７つの較正試料は様々な量のリサミングリーンを表２で詳述されるように調製される。各々の濃度の吸光度は、測定されて、リサミングリーン濃度を生の吸光度と関連づけている較正曲線を生み出すのに使用される。表３は、リサミングリーンの各々のマウスウォッシュ液体での較正係数をリストする。ｙ−インターセプトは、０に強制的にさせられた。各々のサンプルにおいて、Ｒ^２値は、Ｒ^２＞０．９９として測定され、実験データに非常に良い線状フィットを示している。

リサミングリーンの時間変化漂白：以下の方法は、表１における各マウスウォッシュ液体について行われる。１．５ｍＬのマウスウォッシュ液体は、キュベット中で２０μＬリサミングリーン溶液と１．５ｍＬのＨ_２Ｏ_２溶液と組み合わせられる。サンプルをすぐにバックグラウンド修正をすでに行ったスペクトロメータに入れる。混合する試薬と第１データ点との間の典型的な経過時間は、３〜５秒である。最大吸光度波長でのリサミングリーンの吸光度は、０．１秒の収集間隔で１分間モニターされる。吸光度は、Ｈ_２Ｏ_２がＬＧ分子中の共有ｐｉシステムの部分を酸化若しくは還元するので、経時的に減少またはクエンチすることが見られる。生の吸光度値は、表３で較正係数を使用するリサミングリーン濃度に換算される。若干の単純理論を適用して、リサミングリーンのｐＨ依存的な漂白を支配している疑似一次速度定数を決定することができる。ｐＨ依存的な生物学的に関連した着色分子の代わりにＬＧを使用して速度定数が決定されるが、データは漂白基質としてのＨ_２Ｏ_２の活性が溶液ｐＨに強く依存していることを示す。この傾向は漂白されている着色分子の正確な構造に関係なく、真実として維持されなければならない反応機構のｐＨ依存を暗示する。

理論：
リサミングリーン（ＬＧ）の漂白のための一般速度式が以下に与えられる：

ａおよびｂは、それぞれＨ_２Ｏ_２とリサミングリーンに関する反応次数である。Ｈ_２Ｏ_２の濃度がＬＧの濃度より非常に大きい範囲内で、我々はＨ_２Ｏ_２の濃度が反応を通して本質的に一定であると仮定することができる。この実験で使用されるＬＧとＨ_２Ｏ_２との相対濃度の単純試験は、［Ｈ２Ｏ２］＞＞＞［ＬＧＢ］を確認する。この推定は、疑似速度定数（ｋ）以下のように定義されることを可能にする：

速度式は、このように単純化される

そこでｂ＝１場合には、反応は、疑似一次集積速度法則がなるように、記載される

これは、別に次のように書かれ得る

ｌｎ［ＬＧ］対ｔのグラフは傾き−ｋ’の直線を表すことが明らかである。

速度定数のｐＨ依存：マウスウォッシュ液体５中においてリサミングリーン漂白は、ＬＧ濃度（μＭ）が時間（分）に対してプロットされる場合に評価される。ＬＧの見かけ濃度は、〜１０．５μＭから〜０．０μＭに１分間で減少する。ＬＧの開始濃度は理想的に１１．５３μＭであり、若干のクエンチングがｔ＝０実験的な時間点の前に起こったことを示す。ｌｎ［ＬＧ］と時間との線形関係はすべての試験液ついて観察される。そして、一次キネティックスを示す。疑似一次速度定数（ｋ’）は、簡単に決定され得る。表４は、試験液ごとに疑似一次速度定数を表にする。

データは室温で１週間後に、ｐＨ８でより多くの過酸化物損失があることを暗示した。

実施例２
本発明の実施例組成物のホワイトニング効果と比較組成物のそれとを比較する。

特に、ｐＨ５ｖｓｐＨ８でのＨＡＰディスク上のインビトロ・ステイン除去（ホワイトニング）効能を脱イオン水（ネガティブコントロール）と比べ、ステインディスク（ベースライン）と比べる。（より高いΔＥ＝より大きな有効性である）。

表６（上記）で記載されるデータは、本発明の組成物が本発明の組成物のｐＨで維持されない同様に配合された過酸化物配合組成物と比べて、ホワイトニングの非常に高いレベルを提供することを示す。このデータは、表５に記載する結果においても、ｐＨが増加するにつれて、より過酸化物が失われることから、更に非常に予想外である。

本発明が本発明を実施する好ましい態様を含む特定の実施例に関して説明したが、当業者は上記システムおよび技術の多くの変形と置換が存在すると理解するだろう。他の態様が使用されてもよく、構造的かつ機能的修正が本発明の要旨を逸脱しない範囲でなされてもよいと理解されるべきである。従って、本発明の範囲は、添付の請求項に記載したように広く解釈されなければならない。

Claims (45)

1. 第１のｐＨを有する過酸素化合物を含有する第１成分と、
   第２のｐＨを有する弱いモノまたは多塩基酸の少なくとも１つの塩を含有する第２の成分とを、含有し、
   前記第２のｐＨが第１のｐＨより高くかつ１０．０未満であり、
   第１の成分と第２の成分とを組合せた時に、ｐＨ６．０より大きく、ｐＨ１０．０未満の歯−ホワイトニング組成物を形成する二成分オーラルケアシステム。
2. 第２の成分がピロリン酸の塩を含有する請求項１記載のオーラルケアシステム。
3. 第２の成分がピロリン酸四ナトリウムを包含する上記請求項のいずれかに記載のオーラルケアシステム。
4. 第２の成分がピロリン酸二ナトリウムを包含する上記請求項のいずれかに記載のオーラルケアシステム。
5. 第２の成分がピロリン酸の２以上の塩の混合物である上記請求項のいずれかに記載のオーラルケアシステム。
6. 第２の成分がピロリン酸四ナトリウムおよびピロリン酸二ナトリウムを含有する請求項５記載のオーラルケアシステム。
7. 第２の成分がピロリン酸四ナトリウムおよびピロリン酸二ナトリウムを２０：１〜１：２０の比率で含有する請求項６記載のオーラルケアシステム。
8. 第２の成分がピロリン酸四ナトリウムおよびピロリン酸二ナトリウムを１７：１〜１：１７の比率で含有する請求項７記載のオーラルケアシステム。
9. 第１の成分と第２の成分を組合せた時に、ｐＨ６．８〜９．０未満を有する歯−ホワイトニング組成物を形成する上記請求項のいずれかに記載のオーラルケアシステム。
10. 第１の成分と第２の成分を組合せた時に、ｐＨ６．８〜８．５を有する歯−ホワイトニング組成物を形成する上記請求項のいずれかに記載のオーラルケアシステム。
11. 第１の成分と第２の成分を組合せた時に、ｐＨ７．５〜８．５を有する歯−ホワイトニング組成物を形成する上記請求項のいずれかに記載のオーラルケアシステム。
12. 第１の成分と第２の成分を組合せた時に、約ｐＨ８．０を有する歯−ホワイトニング組成物を形成する上記請求項のいずれかに記載のオーラルケアシステム。
13. 第１成分が１％未満の遷移金属イオン、金属酸化物（例えば二酸化チタンまたは二酸化マグネシウム）を含有する上記請求項のいずれかに記載のオーラルケアシステム。
14. 第１成分が０．１％未満の遷移金属イオン、金属酸化物（例えば二酸化チタンまたは二酸化マグネシウム）を含有する上記請求項のいずれかに記載のオーラルケアシステム。
15. 第１成分が遷移金属イオン、金属酸化物（例えば二酸化チタンまたは二酸化マグネシウム）を実質上有さない上記請求項のいずれかに記載のオーラルケアシステム。
16. 第１成分のｐＨが７．０以下である上記請求項のいずれかに記載のオーラルケアシステム。
17. 第１成分のｐＨが１．０〜７．０である上記請求項のいずれかに記載のオーラルケアシステム。
18. 第１成分のｐＨが４．０〜７．０である上記請求項のいずれかに記載のオーラルケアシステム。
19. 第１成分のｐＨが４．０〜６．８である上記請求項のいずれかに記載のオーラルケアシステム。
20. 第１成分のｐＨが４．５〜５．５である上記請求項のいずれかに記載のオーラルケアシステム。
21. 第１成分のｐＨが４．８〜５．２である上記請求項のいずれかに記載のオーラルケアシステム。
22. 第１成分のｐＨが約５．０である上記請求項のいずれかに記載のオーラルケアシステム。
23. 第２の成分のｐＨが７．１〜９.０未満である上記請求項のいずれかに記載のオーラルケアシステム。
24. 第２の成分のｐＨが７．５〜９．０未満である上記請求項のいずれかに記載のオーラルケアシステム。
25. 第２の成分のｐＨが７．５〜８．５である上記請求項のいずれかに記載のオーラルケアシステム。
26. 第２の成分のｐＨが約８．０である上記請求項のいずれかに記載のオーラルケアシステム。
27. 過酸素化合物が過酸化物、過ホウ酸塩、過炭酸塩、過硫酸塩、過リン酸塩、過珪酸塩、過酸およびそれらの組合せの一つ以上から選択される上記請求項のいずれかに記載のオーラルケアシステム。
28. 過酸素化合物が過酸化物である上記請求項のいずれかに記載のオーラルケアシステム。
29. 過酸素化合物が過酸化水素である上記請求項のいずれかに記載のオーラルケアシステム。
30. 過酸素化合物が歯ホワイトニング組成物の総重量に基いて０．０１〜２０重量％の量で存在する上記請求項のいずれかに記載のオーラルケアシステム。
31. 過酸素化合物が歯ホワイトニング組成物の総重量に基いて０．０１〜１０重量％の量で存在する上記請求項のいずれかに記載のオーラルケアシステム。
32. 過酸素化合物が歯ホワイトニング組成物の総重量に基いて０．０１〜７．５重量％の量で存在する上記請求項のいずれかに記載のオーラルケアシステム。
33. 過酸素化合物が歯ホワイトニング組成物の総重量に基づいて０．０１〜３重量％の量で存在する過酸化水素である上記請求項のいずれかに記載のオーラルケアシステム。
34. 歯ホワイトニング組成物がマウスウォッシュである上記請求項のいずれかに記載のオーラルケアシステム。
35. 第１のｐＨが酸性であり、
    第２のｐＨはアルカリ性であり、
    第１および第２の成分の組合せのｐＨがアルカリ性であり、
    第２の成分が緩衝剤の働きをし、
    第１および第２の成分の組合せが第２の成分のｐＨ以下であるｐＨを有する上記請求項のいずれかに記載のオーラルケアシステム。
36. 第１の成分の粘度が第２の成分の粘度より小さい上記請求項のいずれかに記載のオーラルケアシステム。
37. 第１の成分の粘度が第２の成分の粘度と同じである上記請求項のいずれかに記載のオーラルケアシステム。
38. 過酸素化合物を含有し第１のｐＨを有する第１の成分と、
    弱いモノまたは多塩基酸の少なくとも１つの塩を含有し第２のｐＨを有する第２の成分とを、組み合わせ、
    その際に第２のｐＨが第１のｐＨより高くかつ１０．０未満であり、
    これによりｐＨ６．０より高く１０．０未満の歯−ホワイトニング組成物を形成し、歯−ホワイトニング組成物を歯に適用することを包含する歯-ホワイトニング方法。
39. 歯−ホワイトニング組成物が第１の成分と第２の成分とを組合せて５分以内に歯に適用される請求項３８記載の方法。
40. 歯−ホワイトニング組成物が第１の成分と第２の成分とを組合せて３分以内に歯に適用される請求項３８記載の方法。
41. 歯−ホワイトニング組成物が第１の成分と第２の成分とを組合せて２分以内に歯に適用される請求項３８記載の方法。
42. 歯−ホワイトニング組成物が第１の成分と第２の成分とを組合せて１分以内に歯に適用される請求項３８記載の方法。
43. 歯−ホワイトニング組成物が第１の成分と第２の成分とを組合せて３０秒以内に歯に適用される請求項３８記載の方法。
44. 歯−ホワイトニング組成物が第１の成分と第２の成分とを組合せて１５秒以内に歯に適用される請求項３８記載の方法。
45. 請求項１〜３７のいずれかに記載の二成分オーラルケアシステムの歯のホワイトニングのための使用。