TW201434483A - 控制傳遞之美白組成物 - Google Patents
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Abstract
本發明記載雙組份口腔保健系統,其包含:含有過氧化合物且具有第一pH之第一組份及含有至少一種單或多元弱質子酸之鹽且具有第二pH之第二組份,其中該第二pH高於第一pH且小於10.0,其中當組合該第一與第二組份時,形成pH大於6.0及小於10.0之牙齒美白組成物。
Description
本發明關於雙組份口腔保健系統,其包含:含有過氧化合物且具有第一pH之第一組份及含有至少一種單或多元弱質子酸之鹽且具有第二pH之第二組份,其中該第二pH高於第一pH且小於10.0,其中當組合該第一與第二組份時,形成pH大於6.0及小於10.0之牙齒美白組成物。
美容上希望具有美白牙齒。已知有包含各種不同牙齒美白劑之口腔保健調配物適用於清潔及美白牙齒。習知之牙齒美白劑為過氧化氫。過氧化氫可以漂白牙齒,移除齒斑、及殺死致齲細菌。過氧化氫(H2O2)可用於各種不同口腔產品型式,以達到化學性漂白/美白牙齒之效果。其中一種產品型式為潔牙水或漱口水。
調配H2O2形成安定且有效潔牙水時之特別挑戰在於H2O2於水溶液中之不安定特性。已知H2O2對歧化反應不安定。亦即H2O2會自發性氧化成O2及還原成H2O。方程式1與2分別顯示H2O2與O2之還原電位。方程式3顯示H2O2形成H2O及O2之歧化反應之電位。正值電位表示此反應為自發性反應。雖然熱動力學上為自發反應,但已知H2O2之歧化反應高度依賴溶液pH變化。在較低pH下,H2O2通常對歧化反應安定,而在較高pH下,H2O2通常對歧化反應不安
定。當維持在沒有可以作為觸媒之物質(如:重金屬)之低pH環境下時,H2O2即對歧化反應安定。
O2+2H-+2e- → H2O2 E°=0.695V (1)
(2)
2H2O2 → 2H2O+O2 E°=1.236V (3)
調配美白潔牙水時,需要之產品為:
1)可以安定儲存
2)在使用產品時可以有效及快速漂白牙齒。
US2005/0249679說明一種加速美白牙齒之方法。該文件揭示提供一種包含過氧化合物之組成物,其在使用前先與包括過渡金屬觸媒及鹼性化合物之活化劑組合。鹼性化合物及過渡金屬觸媒可協同作用於提高該組成物之牙齒美白活性,並在施用至牙齒上時更快速美白。
期望提供一種口腔保健組成物,其應具有長期儲存安定性,但在使用時具有加強之漂白效力。此外,需要提供一種沒有過渡金屬之口腔保健組成物。
本發明之目標在於至少部份符合相關技藝上之此等需求。
根據本發明第一態樣係提供一種雙組份口腔保健系統,其包含第一組份,其包含過氧化合物且具有第一pH,及第二組份,其包含至少一種單或多元弱質子酸之鹽且具有第二pH,其中該第二pH高於第一pH且小於10.0,其中當組合第一與第二組份時,形成pH大於6.0及小於10.0之牙齒美白組成物。
該第二組份可視需要包含焦磷酸之鹽。此外,該第二組份可視需要包含兩種或更多種焦磷酸之鹽之混合物。該第二組份亦可視需
要包括焦磷酸四鈉。該第二組份亦可視需要包括焦磷酸二鈉。該第二組份亦可視需要包含焦磷酸四鈉及焦磷酸二鈉。
該第二組份可視需要包含焦磷酸四鈉及焦磷酸二鈉,重量比為20:1至1:20。此外該第二組份亦可視需要包含焦磷酸四鈉及焦磷酸二鈉,重量比為17:1至1:17。
可視需要,當組合第一與第二組份時,可形成pH為6.0至10.0之牙齒美白組成物。可視需要,當組合第一與第二組份時,可形成pH為6.8至小於9.0,6.8至8.5或7.5至8.5之牙齒美白組成物。
可視需要,當組合第一與第二組份時,可形成pH為約8.0之牙齒美白組成物。
典型地,第一組份包含0至1%重量比(基於牙齒美白組成物總重量計)之過渡金屬基團。可視需要,該第一組份包含小於0.1%之過渡金屬基團。亦可視需要,該第一組份實質上沒有過渡金屬基團。
可視需要,該第一組份之pH小於或等於7.0。亦可視需要,該第一組份之pH為1.0至7.0、4.0至7.0、4.0至6.8、4.5至5.5或4.8至5.2。典型地,該第一組份之pH為約5.0。
可視需要,該第二組份之pH為7.1至小於9.0。亦可視需要,該第二組份之pH為7.5至小於9.0或7.5至8.5。典型地,該第二組份之pH為約8.0。
可視需要,過氧化合物係選自以下一或多種:過氧化物、過硼酸鹽、過碳酸鹽、過硫酸鹽、過磷酸鹽、過矽酸鹽、過氧酸類、過乙酸鹽及其組合。可視需要,該過氧化合物為過氧化物。亦可視需要,該過氧化合物為過氧化氫。
可視需要,該過氧化合物之含量為0.01至10重量%(基於牙齒美白組成物總重量計)。亦可視需要,該過氧化合物之含量為0.01至8重量%、0.01至7重量%、0.01至5重量%、0.01至3重量%、0.01至1%或0.01至0.0%(基於牙齒美白組成物總重量計)。
可視需要,該過氧化合物為過氧化氫,其含量為0.01至5重量%(基於牙齒美白組成物總重量計)。
可視需要,該牙齒美白組成物為漱口水。
可視需要,提供一種口腔保健系統,其中該第一pH為酸性,第二pH為鹼性,及該第一與第二組份之組合之pH為鹼性,其中該第二組份之作用為緩衝劑,及該第一與第二組份之組合之pH低於或等於第二組份之pH。
根據本發明另一態樣,亦提供一種美白牙齒之方法,其包括組合
第一組份,其包含過氧化合物且具有第一pH及第二組份,其包含單或多元弱質子酸之鹽且具有第二pH
其中該第二pH高於第一pH且小於10.0以形成pH大於6.0及小於10.0之牙齒美白組成物,及施用該牙齒美白組成物至牙齒上。
根據本發明另一態樣,亦提供一種以本文所說明雙組份口腔保健系統於美白牙齒上之用途。
咸了解,本詳細說明及明確實例雖然說明本發明之具體實施例,但其僅供舉例說明,並無意限制本發明範圍。下列較佳具體實施例之說明僅具舉例說明性質,絕無意限制本發明、其應用或用途。
本文所採用”範圍”係說明該範圍內各個及每一個數值之縮寫。可選擇該範圍內之任何數值作為該範圍之末端值。
本文之用詞"較佳"及"較佳地"係指本發明該具體實施例可以在某些環境下提供某些效益。然而,其他具體實施例亦可能在相同或
其他環境下較佳。此外,所採用之一或多種較佳具體實施例並未暗示其他具體實施例不適用,且亦無意從本發明範圍內排除其他具體實施例。
本文之用詞“約”當用在本發明組成物或方法之參數值上時,意指該數值之計算或測量在不會實質影響該組成物或方法之物理或化學性質下容許有些微偏差。若基於某些理由,由"約"指示之偏差係熟悉此相關技術者咸了解之一般定義內時,則本文所採用該"約"指示其可能誤差在該數值之至高5%。
本文所採用之所有組份百分比係佔總組成物之重量比,除非另有明確說明。
為了符合上列所需產物之兩種條件,提出一種包含兩個隔間或隔室之潔牙水。其中一個隔室在低pH環境下包含H2O2(或過氧化合物,例如:過乙酸),其中不含具有觸媒作用之物質,如:過渡金屬基團。第二隔室包含較高pH溶液,其係先與包含H2O2之隔室組合後才供消費者使用。較佳係該第二隔室包含單或多元弱質子酸之鹽之混合物,其在該組合隔室內具有緩衝之能力,維持所需之pH。因此過氧化合物係維持在低pH下,改善安定性,直到臨用前才與較高pH之緩衝劑混合,產生改善美白效力之組成物。藉由在使用產物前直接提高H2O2之pH,可以提高H2O2之漂白效力。
已發現藉由使用單或多元弱質子酸之鹽之混合物,可以控制該終組成物之pH。單或多元弱質子酸之鹽對該第一與第二組份之組合具有緩衝之能力,維持所需之pH值。有些具體實施例中,組合該第一與第二組份時,其緩衝能力可以使得該美白組成物之pH低於或等於第二組份之pH。
本發明雙組份口腔保健系統包含第一組份(其包含過氧化合物且具有第一pH),及第二組份(其包含單或多元弱質子酸之鹽且具有第二pH),其中該第二pH高於第一pH,及其中該第一與第二組份
之組合為pH大於6.0之牙齒美白組成物。因此在使用前混合或組合該兩種組份,產生具有改善效力之較高pH之牙齒美白組成物。
該過氧化合物可為任何過氧化物化合物,如:基於過氧化物之漂白劑,其可傳遞過氧化氫離子或有機過氧化物離子。
該過氧化合物可為過氧化氫、有機過氧化物化合物、產生過氧化氫之化合物或其組合。此等有機過氧化物化合物可為例如:脲過氧化氫、甘油基過氧化物、苯甲醯基過氧化物、單過氧酞酸酯或其組合。該產生過氧化氫之化合物可為例如:過硫酸鈉、二過硫酸鈉、過碳酸鈉、過磷酸鈉、過硼酸鈉、過矽酸鈉、過硫酸鉀、二過硫酸鉀、過碳酸鉀、過磷酸鉀、過硼酸鉀、過矽酸鉀、過硫酸鈣、二過硫酸鈣、過碳酸鈣、過磷酸鈣、過硼酸鈣、過矽酸鈣、過氧化鈉、過氧化鉀及過氧化鈣或其組合。
有機過氧化物化合物可包括例如:脲過氧化氫(甲醯胺過氧化物)、甘油基過氧化氫、烷基過氧化氫(R-O-O-H)、二烷基過氧化氫(R-O-O-R’)、過氧酸類(RCO-O-O-H)、過氧酯類(RCO-OOR’)、及二醯基過氧化物(R-CO-O-O-CO-R’)。此等化合物實例包括二醯基過氧化物、苯甲醯基過氧化物及過氧酸單過氧酞酸酯。
有些具體實施例中,該組成物包含部不超過30%重量比之過氧化合物,可視需要不超過8%重量比,可視需要不超過7%重量比,可視需要不超過5%重量比,可視需要不超過3%重量比,可視需要不超過1%重量比。該組成物可包含約0.01至約30%重量比之過氧化合物,可視需要為0.01至8%重量比,可視需要為0.01至7%重量比,可視需要為0.01至5%重量比,可視需要為0.01至3%重量比或可視需要為0.01至1%重量比。
本發明組成物可施用至牙齒上,以達成牙齒美白。此等施用法之時間期稱為“有效牙齒美白期”。此代表該組成物在施用一次期間接觸牙齒之時間期。“有效牙齒美白期”可為約10分鐘或更短,約15
分鐘或更短,約20分鐘或更短,約25分鐘或更短或約30分鐘或更短。或者,該“有效牙齒美白期”可能超過約30分鐘。
該組成物可單次施用或重覆施用。此等重覆或連續施用法可在一天內進行一或多次,如,例如:一天一次、一天2次、一天3次。或者,連續施用頻率可以減少,如,例如:每2天一次、每3天一次或一週一次。施用期可持續例如:約一週、約2週、約3週或約4週或更久。
亦可在雙組份系統之第二組份中包含一或多種會被過氧化氫氧化之氧化還原變色指示劑。該變色指示劑可為一種適合吾等用於牙齒漂白組成物之染劑,如:食品藥品化妝品法(the Food Drug & Cosmetic Act)核准用於食品及內服藥物之食用色素添加劑。例如:染劑包括FD&C紅色3號(三碘螢光素鈉鹽)、FD&C黃色5號(4-對磺基苯基偶氮-1-對磺基苯基-5-羥基吡唑-3-羧酸鈉鹽)、FD&C黃色6號(對磺基苯基偶氮-B-萘酚-6-單磺酸鈉鹽)、FD&C綠色3號(4-{[4-(N-乙基-對磺基苯甲基胺基)-苯基]-(4-羥基-2-鋶苯基)-亞甲基}-[1-(N-乙基-N-對磺基苯甲基)-△-3,5-環己二烯亞胺二鈉鹽]、FD&C藍色1號(靛藍之二苯甲基二乙基二胺基三苯基甲醇三磺酸二鈉鹽)。此等染劑與過氧化物化合物接觸,當有效美白期完成時,會改變顏色,藉以傳遞信號給使用者。此等染劑(不論單獨使用或組合使用)均可加至第二組份中,濃度為例如:約0.005%至約0.5%重量比或約0.025%至約0.15%重量比(基於該組成物總重量計)。
本發明口腔保健系統亦包含大多數口腔保健或漱口組成物調配物常用之其他成份。第一組份或第二組份可包含此等其他成份或該第一與第二組份二者均包含該等其他成份。
可視需要含在本發明系統中之適用載劑為稀釋劑、碳酸氫鹽類、pH修飾劑、表面活性劑、泡沫調控劑、增稠劑、黏度修飾劑、保濕劑、甜味劑、調味劑、著色劑、防齲齒劑、抗細菌劑、脫敏劑
及防結石劑或牙垢控制劑。所選擇之載劑應彼此相容或與該系統中其他成份相容。
水為較佳稀釋劑,且通常伴隨使用醇類,例如:乙醇。漱口水組成物中之水與醇類之重量比通常為1:1至20:1,例如:3:1至20:1或4:1至10:1。因此本發明牙齒美白組成物可包含此等水對醇類之比例。在美白液體中,水對醇類之重量比可落在或低於上述範圍內,例如:1:10至2:1。
另一項具體實施例中,該一或兩種組份包含至少一種碳酸氫鹽,基於其可以起泡及釋出二氧化碳,而適用於例如:賦與牙齒與牙齦有“清潔感”。任何口腔可接受之碳酸氫鹽均可使用,包括(但不限於):鹼金屬碳酸氫鹽,如:碳酸氫鈉及碳酸氫鉀、碳酸氫銨,等等。一或多種碳酸氫鹽之總含量可視需要佔組成物總重量約0.1重量%至約50重量%,例如:約1重量%至20重量%。
另一項具體實施例中,本發明組成物包含至少一種其他pH修飾劑。此等製劑包括降低pH之酸化劑、提高pH之鹼化劑、及控制pH在所需反範圍內之緩衝劑。任何口腔可接受之pH修飾劑均可使用,包括(但不限於):羧酸類、磷酸類及磺酸類、酸鹽類(例如:檸檬酸一鈉、檸檬酸二鈉、蘋果酸一鈉,等等)、鹼金屬氫氧化物(如:氫氧化鈉)、碳酸鹽類(如:碳酸鈉)、碳酸氫鹽類、倍半碳酸鹽類、硼酸鹽類、矽酸鹽類、磷酸鹽類(例如:磷酸一鈉、磷酸三鈉、焦磷酸鹽類等等)、咪唑,等等。
另一項具體實施例中,本發明組成物包含至少一種表面活性劑。任何口腔可接受之表面活性劑均可使用,其主要為陰離子性、非離子性或兩性離子性。合適之陰離子性表面活性劑包括(但不限於):C8-20烷基硫酸鹽之水溶性鹽類、C8-20脂肪酸之磺酸化單甘油酯、肌胺酸鹽、牛磺酸鹽,等等。此等及其他類之實例包括月桂基硫酸鈉、椰油基單甘油酯磺酸鈉、月桂基肌胺酸鈉、月桂基羥乙基磺酸鈉、月桂基醚羧酸鈉及十二烷基苯磺酸鈉。合適之非離子性表
面活性劑包括(但不限於):泊洛沙姆(poloxamers)、聚氧乙烯山梨糖醇酐酯、脂肪醇乙氧化物、烷基酚乙氧化物、三級胺氧化物、三級膦氧化物、二烷基亞碸,等等。合適之兩性離子性表面活性劑包括(但不限於):具有陰離子性基團(如:羧酸根、硫酸根、磺酸根、磷酸根或膦酸根)之C8-20脂系二級與三級胺衍生物。合適之實例為椰油醯胺基丙基甜菜鹼。一或多種表面活性劑之總含量可視需要佔美白組成物總重量之約0.01重量%至約10重量%,例如:約0.05重量%至約5重量%、或約0.1重量%至約2重量%。
另一項具體實施例中,本發明組成物包含至少一種泡沫調控劑,其適用於例如:在攪拌組成物時增加所產生泡沫之量、稠度或安定性。任何口腔可接受之泡沫調控劑均可使用,包括(但不限於):聚乙二醇(PEG),亦稱為聚氧乙烯。適用之高分子量PEG包括彼等平均分子量為200,000至7,000,000者,例如:500,000至5,000,000、或1,000,000至2,500,000。一或多種PEG之總含量可視需要佔該組成物總重量之約0.1重量%至約15重量%,例如:約0.2重量%至約7重量%、或約0.25重量%至約3重量%。
另一項具體實施例中,本發明組成物包含至少一種增稠劑,其適用於例如:賦與該組成物所需之稠度與/或口感。任何口腔可接受之增稠劑均可使用,包括(但不限於):卡波姆(carbomers)(亦稱為羧乙烯基聚合物)、鹿角菜膠(亦稱為角叉菜(Irish moss),更特定言之-鹿角菜膠(iota-鹿角菜膠))、纖維素聚合物(如:羥乙基纖維素、羧甲基纖維素(CMC)及其鹽,例如:CMC鈉)、天然膠質(如:卡拉膠(karaya)、三仙膠(xanthan)、阿拉伯膠及黃著膠)、膠體矽酸鎂鋁、膠體矽酸鹽,等等。較佳增稠劑或膠凝劑類包括丙烯酸與季戊四醇之烷基醚或蔗糖之烷基醚交聯形成之均聚物或卡波姆(carbomers)。卡波姆可自B.F.Goodrich取得商品Carbopol®系列。特別佳之Carbopol包括Carbopol 934、940、941、956、974P及其混合物。一或多種增稠劑之總含量可視需要佔該組成物總重量之約0.01重量%
至15重量%,例如:約0.1重量%至約10重量%、或約0.2重量%至約5重量%。
另一項具體實施例中,本發明組成物包含至少一種黏度修飾劑,其適用於例如:抑制成份沉降或分離,或在攪拌液體組成物時促進再度分散。任何口腔可接受之黏度修飾劑均可使用,包括(但不限於):礦物油、石蠟、黏土及有機修飾黏土、矽石,等等。一或多種黏度修飾劑之總含量可視需要佔該組成物總重量之約0.01重量%至約10重量%,例如:約0.1重量%至約5重量%。
另一項具體實施例中,本發明組成物包含至少一種保濕劑。任何口腔可接受之保濕劑均可使用,包括(但不限於):多元醇類,如:甘油、山梨糖醇、木糖醇或低分子量PEG。大多數保濕劑亦具有甜味劑功能。一或多種保濕劑之總含量可視需要佔該組成物總重量之約1重量%至約70重量%,例如:約1重量%至約50重量%、約2重量%至約25重量%、或約5重量%至約15重量%。
另一項具體實施例中,本發明組成物包含至少一種甜味劑,其適用於例如:加強該組成物之口味。任何口腔可接受之天然或人工甜味劑均可使用,包括(但不限於):右旋糖、蔗糖、麥芽糖、糊精、無水轉化糖、甘露糖、木糖、核糖、果糖、左旋糖、半乳糖、玉米糖漿(包括高果糖玉米糖漿及玉米糖漿固體)、部份水解澱粉、氫化澱粉水解物、山梨糖醇、甘露糖醇、木糖醇、麥芽糖醇、異麥芽酮糖醇、阿斯巴甜(aspartame)、紐甜(neotame)、糖精及其鹽類、基於二肽之高強度甜味劑、甜蜜素(cyclamate),等等。一或多種甜味劑可視需要之總含量極依賴所選用之特定甜味劑(群)而定,典型地佔該組成物總重量之0.005重量%至5重量%。
另一項具體實施例中,本發明組成物包含至少一種調味劑,其適用於例如:加強該組成物之口味。任何口腔可接受之天然或合成調味劑均可使用,包括(但不限於):香草精、鼠尾草、墨角蘭、洋芹油、綠薄荷油、桂皮油、冬青油(水楊酸甲酯)、辣薄荷油、丁香
油、月桂油、洋茴香油、尤加利油、柑橘油、果油及精油,包括彼等衍生自檸檬、柳橙、萊姆、葡萄柚、杏子、香蕉、葡萄、蘋果、草莓、櫻桃、鳳梨,等等者,衍生自豆類及堅果類之香料,如:咖啡、可可、可樂、花生、杏仁,等等,吸附及包埋之調味劑,等等。本文之調味劑亦包括可在口中提供香氣與/或其他感官效果之成份,包括清涼或溫暖效果者。此等成份實例包括薄荷醇、乙酸薄荷酯、乳酸薄荷酯、樟腦、尤加利油、桉油醇、茴香腦、丁香酚、決明子、覆盆子酮、α-芷香酮、丙烯基癒瘡木酚、麝香草酚、沈香醇、苯甲醛、肉桂醛、N-乙基-對-薄荷烷-3-羧胺、N,2,3-三甲基-2-異丙基丁醯胺、3-(1-薄荷基氧)-丙烷-1,2-二醇、肉桂醛甘油乙縮醛(CGA)、薄荷酮甘油乙縮醛(MGA),等等。一或多種調味劑之總含量可視需要佔該組成物總重量之約0.01重量%至約5重量%,例如:約0.1重量%至約2.5重量%。
另一項具體實施例中,本發明組成物可包含至少一種著色劑。本文之著色劑包括色素、染劑、色澱及賦與特定光澤或反射性之製劑,如:珍珠光澤劑。任何口腔可接受之著色劑均可使用,包括(但不限於):滑石、雲母、碳酸鎂、碳酸鈣、矽酸鎂、矽酸鎂鋁、矽石、二氧化鈦、氧化鋅、紅色、黃色、褐色與黑色鐵氧化物、亞鐵氰化鐵銨、錳紫、群青、雲母鈦、氯氧化鉍,等等。一或多種著色劑之總含量可視需要佔該組成物總重量之約0.001重量%至約20重量%,例如:約0.01重量%至約10重量%,或約0.1重量%至約5重量%。
有些具體實施例中,該組成物包含氟離子來源。氟離子來源包括(但不限於):氟化亞錫、氟化鈉、氟化鉀、單氟磷酸鉀、單氟磷酸鈉、單氟磷酸銨、氟矽酸鈉、氟矽酸銨、胺氟化物,如:奧拉氟(olaflur)(N'-十八碳烷基三亞甲基二胺-N,N,N'-參(2-乙醇)-二氫氟化物)、氟化銨、及其組合。某些具體實施例中,氟離子來源包括氟化亞錫、氟化鈉、氟化胺、單氟磷酸鈉,及其混合物。某些具體實施
例中,本發明口腔保健組成物亦可包含氟離子來源或提供氟之成份,其含量應足以提供約50至約5000ppm之氟離子,例如:約100至約1000、約200至約500、或約250ppm之氟離子。可加至本發明組成物中之氟離子來源用量為約0.001重量%至約10重量%,例如:約0.003重量%至約5重量%、0.01重量%至約1重量、或約0.05重量%。然而,咸了解,該提供適量氟離子之氟化物鹽類之重量顯然會隨該鹽中抗衡離子之重量變化,且熟悉此相關技術者均很容易決定此等用量。較佳氟化物鹽類可為氟化鈉。
本發明組成物可視需要包含唾液刺激劑,其適用於例如:緩解口乾。任何口腔可接受之唾液刺激劑均可使用,包括(但不限於):食用酸類,如:檸檬酸、乳酸、蘋果酸、琥珀酸、抗壞血酸、己二酸、富馬酸及酒石酸、及其混合物。一或多種唾液刺激劑之含量可視需要為有效刺激唾液之總含量。
本發明組成物可視需要包含一或多種抗敏感劑,例如:鉀鹽類,如:硝酸鉀、碳酸氫鉀、氯化鉀、檸檬酸鉀及草酸鉀;辣椒素;丁香酚;鍶鹽類;鋅鹽類;氯化物鹽類及其組合。此等製劑可添加有效量,例如:佔組成物總重量之約1重量%至約20重量%,依所選用製劑而定。本發明組成物當施用至牙齒上時,亦可阻斷牙本質小管,用於治療過度敏感。
有些具體實施例中,本發明組成物進一步包含抗氧化劑。任何口腔可接受之抗氧化劑均可使用,包括丁基化羥基苯甲醚(BHA)、丁基化羥基甲苯(BHT)、維生素A、類胡蘿蔔素、維生素E、類黃酮、多酚類、抗壞血酸、藥草類抗氧化劑、葉綠素、褪黑激素及其混合物。
另一項具體實施例中,該組成物包含口腔可接受之鋅離子來源,其適用於例如:作為抗微生物劑、防結石劑或口氣清香劑。可包含一或多種此等來源。合適鋅離子來源包括(但不限於):乙酸鋅、檸檬酸鋅、葡糖酸鋅、甘胺酸鋅、氧化鋅、硫酸鋅、檸檬酸鋅鈉,
等等。一或多種鋅離子來源可視需要之例示性總含量為佔該組成物總重量之約0.05重量%至約3重量%,例如:約0.1重量%至約1重量%。
本發明組成物亦可視需要包含如下文提供之牙垢控制劑(防結石劑)。彼等適用於本文之牙垢控制劑包括特定製劑之鹽類,包括鹼金屬鹽與銨鹽。該等製劑包括:磷酸鹽及聚磷酸鹽(例如:焦磷酸鹽)、聚胺基丙磺酸(AMPS)、聚烯烴磺酸鹽、聚烯烴磷酸鹽、二膦酸鹽,如:氮雜環烷-2,2-二膦酸鹽(例如:氮雜環庚烷-2,2-二膦酸)、N-甲基氮雜環戊烷-2,3-二膦酸、乙烷-1-羥基-1,1-二膦酸(EHDP)及乙烷-1-胺基-1,1-二膦酸鹽、亞磷羧基烷羧酸。適用之無機磷酸鹽及聚磷酸鹽鹽類包括一鹼價、二鹼價及三鹼價磷酸鈉、三聚磷酸鈉、四聚磷酸鈉、焦磷酸單鈉、-二鈉、-三鈉及-四鈉、三偏磷酸鈉、六偏磷酸鈉及其混合物。其他適用之牙垢控制劑包括聚羧酸鹽聚合物及聚乙烯甲基醚/馬來酸酐(PVM/MA)共聚物,如:GANTREZ®。
有些具體實施例中,本發明組成物可進一步包含營養素。合適營養素包括維生素、礦物質、胺基酸及其混合物。維生素包括維生素C與D、硫胺素、核黃素、泛酸鈣、菸鹼、葉酸、菸鹼醯胺、吡哆醇、氰鈷銨素、對胺基苯甲酸、生物類黃酮及其混合物。營養補充劑包括胺基酸(如:L-色胺酸、L-離胺酸、甲硫胺酸、蘇胺酸、左旋肉鹼及L-肉鹼)、趨脂因子(如:膽鹼、肌醇、甜菜鹼及亞油酸)、及其混合物。
本發明口腔保健組成物較佳係包含口腔可接受之載劑,用於漱口水(包括雙相漱口水)、牙膏、含在珠粒/條片中之活性物、灌洗液、除菌斑液體、Wisp®配方、透過裝置傳遞之調配物(如:筆式、牙刷之背面與前面)、透過多孔式芯吸材料傳遞之調配物、牙間刷、包埋流體之牙用貼片、浸泡過或包覆該調配物或乾燥之調配物之牙線、或可攜式牙托、硬式或軟式糖果、內含液體之口含錠、可撕離之凝膠、貼布、用於跳跳糖”pop-rocks”爆出之調配物、可在口腔周圍分
佈細霧之調配物及牙齒貼片。因此本發明組成物有機會提供專業使用(例如:清潔、灌洗或積極之牙周處理,如:牙根整平與洗牙)。本發明組成物可呈本文所定義之任何產品提供。
本發明有些具體實施例提供美白牙齒之方法,其中在第一與第二組份組合後5分鐘內,將該牙齒美白組成物施用至牙齒。有些具體實施例中,在第一與第二組份組合後3分鐘內,將該牙齒美白組成物施用至牙齒。有些具體實施例中,在第一與第二組份組合後2分鐘內,將該牙齒美白組成物施用至牙齒。有些具體實施例中,在第一與第二組份組合後1分鐘內,將該牙齒美白組成物施用至牙齒。
有些具體實施例中,在第一與第二組份組合後30秒內,將該牙齒美白組成物施用至牙齒。有些具體實施例中,在第一與第二組份組合後15秒內,將該牙齒美白組成物施用至牙齒。
有些具體實施例中,第一組份之黏度小於第二組份之黏度。有些具體實施例中,第一組份之黏度與第二組份之黏度相同。
任一隔間、隔室或組份均可包含其他常用於大多數口腔保健或漱口調配物之成份。
依表1所示製備6種濃縮漱口水。TSPP為焦磷酸四鈉鹽。SAPP為焦磷酸二鈉鹽。泊洛沙姆(Poloxomer)為常用之非離子性表面活性劑(來自BASF)。藉由變化TSPP/SAPP之比例,分別調整各配方之pH。
於去離子水中製備麗絲胺綠(Lissamine Green)(CI44090)母液,濃度為1.73mM。由商業級H2O2於去離子水中製備H2O2之母液,濃度為1.4%(w/w)。使用Perkin Elmer Lambda 25UV/Vis分光光度計,如下文說明連續收集分光光度計測定值。
UV/VIS校正:由表1所示之各漱口水進行下列製程。製備1.5mL漱口水與1.5mL去離子水組合之第一溶液,用於收集背景訊號。製備1.5mL漱口水與20uL麗絲胺綠(Lissamine Green)B溶液組合之第二溶液,作為試驗樣本。收集試驗樣本在400nm至800nm下之掃瞄光譜,掃瞄速率為480nm/min,光譜狹縫寬度為1.0mm。採用麗絲胺綠之光譜來判別最高吸收波長。在各pH下判別最大吸光度後,製備7個不同麗絲胺綠含量之校正樣本,如表2所說明。測定各濃度下之吸光度,並用於產生麗絲胺綠濃度與原始吸光度相關之校正曲線。表3列出各漱口水中之麗絲胺綠校正係數。將y-截距設為0。每個樣本中,測得之R2值均為R2>0.99,表示其與實驗數據具有極佳之線性擬合性。
麗絲胺綠隨時間解析之漂白度:由表1中各漱口水進行下列製程。取1.5mL漱口水與20μL麗絲胺綠溶液及1.5mL H2O2溶液於測光管中組合。樣本立即置入已經過背景校正之分光光度計中。試劑混合至第一個數據點之間之距離為3至5秒。以1分鐘時間,每間隔0.1秒,在最高吸收波長下追蹤麗絲胺綠之吸光度。發現其吸光度隨時間遞減或消光,因為H2O2使LG分子中之部份共軛π系統氧化或還原。採用表3所示之校正係數,將原始吸光度換算成麗絲胺綠濃度。應用某些簡單理論即可決定影響麗絲胺綠依賴pH變化之漂白度之擬一級反應速率常數。雖然依賴pH之速率常數改用LG替代生物相關
性有色分子測定,但數據顯示該作為漂白受質之H2O2極依賴溶液pH變化。此趨勢表示其係依賴pH之反應機轉,應不受被漂白之有色分子之確實結構影響。
理論:麗絲胺綠(LG)漂白之一般速率方程式為
a及b分別為H2O2與麗絲胺綠之反應級數。當H2O2濃度遠高於LG濃度時,吾等可假設該反應中之H2O2濃度基本上恆定。在本實驗中簡單檢測LG與H2O2之相對濃度,證實[H2O2]>>>[LGB]。此估算法可以得到擬速率常數k’之定義為k'=k[H2O2] a 因此簡化速率方程式為
當其中b=1時,該反應稱為擬第一級積分速率定律,成為ln[LG]=ln[LG]0- k't 亦可寫成[LG]=[LG]0 e -k't 在ln[LG]相對於時間之圖形中,顯然將出現直線,斜率為-k’。
速率常數之pH依賴性:分析漱口水5中麗絲胺綠之漂白度,其中由LG濃度(μM)相對於時間(分鐘)作圖。LG之表觀濃度在1分鐘期間從約10.5μM降至約0.0μM。LG之理想起始濃度為11.53μM,表示在t=0實驗時間點之前即已發生消光現象。所有試驗溶液均觀察到ln[LG]與時間之間之線性關係,此表示為第一級動力學。很容易決定擬第一級速率常數(k’)。表4列出各試驗溶液之擬第一級速率常數。
表4
比較本發明組成物實例與對照組組成物之美白效力。
明確言之,比較pH 5與pH 8下,在HAP盤上,與去離子水(陰性對照組)比較其相對於有斑點之試驗盤(基線)之活體外除斑(美白)效力。(△E越大=效力越高)。
上表6說明之數據證實本發明組成物傳遞之美白程度意外地高於類似配方之含過氧化物組成物,後者無法維持在本發明組成物之pH下。依據表5所說明之結果,此數據甚至更令人意外,其中更多過氧化物隨pH上升而減少。
雖然本發明已依據明確實例(包括進行本發明之較佳模式)說明,但彼等熟悉此相關技術者咸了解,上述系統與技術可進行許多變化及排列組合。咸了解可利用其他具體實施例,並在不偏離本發明範圍內進行結構與功能修飾。因此本發明之範圍應如附錄之申請專利範圍之廣義界定。
Claims (44)
- 一種雙組份口腔保健系統,其包含第一組份,其包含過氧化合物,具有第一pH,與第二組份,其包含至少一種單或多元弱質子酸之鹽,具有第二pH,其中該第二pH高於第一pH且小於10.0;其中當組合第一與第二組份時,可形成pH大於6.0及小於10.0之牙齒美白組成物。
- 根據申請專利範圍第1項之口腔保健系統,其中該第二組份包含焦磷酸之鹽。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之口腔保健系統,其中該第二組份包括焦磷酸四鈉。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之口腔保健系統,其中該第二組份包括焦磷酸二鈉。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之口腔保健系統,其中該第二組份包含焦磷酸之兩種或更多種鹽類之混合物。
- 根據申請專利範圍第5項之口腔保健系統,其中該第二組份包含焦磷酸四鈉及焦磷酸二鈉。
- 根據申請專利範圍第6項之口腔保健系統,其中該第二組份包含重量比為20:1至1:20之焦磷酸四鈉及焦磷酸二鈉。
- 根據申請專利範圍第7項之口腔保健系統,其中該第二組份包含重量比為17:1至1:17之焦磷酸四鈉及焦磷酸二鈉。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之口腔保健系統,其中當組合第一與第二組份時,可形成pH為6.8至小於9.0之牙齒美白組成物。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之口腔保健系統,其中當組合第一與第二組份時,可形成pH為6.8至8.5之牙齒美白組成物。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之口腔保健系統,其中當組合第一與第二組份時,可形成pH為7.5至8.5之牙齒美白組成物。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之口腔保健系統,其中當組合第一與第二組份時,可形成pH約8.0之牙齒美白組成物。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之口腔保健系統,其中該第一組份包含小於1%之過渡金屬離子、金屬氧化物(例如:二氧化鈦或二氧化鎂)。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之口腔保健系統,其中該第一組份包含小於0.1%之過渡金屬離子、金屬氧化物(例如:二氧化鈦或二氧化鎂)。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之口腔保健系統,其中該第一組份實質上沒有過渡金屬離子、金屬氧化物(例如:二氧化鈦或二氧化鎂)。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之口腔保健系統,其中該第一組份之pH小於或等於7.0。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之口腔保健系統,其中該第一組份之pH為1.0至7.0。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之口腔保健系統,其中該第一組份之pH為4.0至7.0。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之口腔保健系統,其中該第一組份之pH為4.0至6.8。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之口腔保健系統,其中該第一組份之pH為4.5至5.5。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之口腔保健系統,其中該第一組份之pH為4.8至5.2。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之口腔保健系統,其中該第一組份之pH為約5.0。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之口腔保健系統,其中該第二組份之pH為7.1至小於9.0。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之口腔保健系統,其中該第二組份之pH為7.5至小於9.0。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之口腔保健系統,其中該第二組份之pH為7.5至8.5。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之口腔保健系統,其中該第二組份之pH為約8.0。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之口腔保健系統,其中該過氧化合物係選自以下之一或多種:過氧化物、過硼酸鹽、過碳酸鹽、過硫酸鹽、過磷酸鹽、過矽酸鹽、過氧酸類、及其組合。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之口腔保健系統,其中該過氧化合物為過氧化物。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之口腔保健系統,其中該過氧化合物為過氧化氫。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之口腔保健系統,其中基於該牙齒美白組成物總重量計,該過氧化合物之含量為0.01至20重量%。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之口腔保健系統,其中基於該牙齒美白組成物總重量計,該過氧化合物之含量為0.01至10重量%。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之口腔保健系統,其中基於該牙齒美白組成物總重量計,該過氧化合物之含量為0.01至7.5重量%。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之口腔保健系統,其中基於該牙齒美白組成物總重量計,該過氧化合物為過氧化氫,其含量為0.01至3重量%。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之口腔保健系統,其中該牙齒美白組成物為漱口水。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之口腔保健系統,其中第一pH為酸性,第二pH為鹼性,及該第一與第二組份之組合之pH為鹼性,其中該第二組份具有緩衝劑之作用,及該第一與第二組份之組合之pH低於或等於第二組份之pH。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之口腔保健系統,其中該第一組份之黏度小於第二組份之黏度。
- 根據前述申請專利範圍中任一項之口腔保健系統,其中該第一組份之黏度與第二組份之黏度相同。
- 一種以雙組份口腔保健系統於製造牙齒美白組成物上之用途,其中該雙組份口腔保健系統包含下列組合:第一組份,其包含過氧化合物且具有第一pH,及第二組份,其包含至少一種單或多元弱質子酸之鹽且具有第二pH,其中該第二pH高於第一pH且小於10.0;由第一組份與第二組份組合形成pH大於6.0及小於10.0之牙齒美白組成物,及施用該牙齒美白組成物至牙齒上。
- 根據申請專利範圍第38項之用途,其中在第一與第二組份組合後5分鐘內施用該牙齒-美白組成物至牙齒上。
- 根據申請專利範圍第38項之用途,其中在第一與第二組份組合後3分鐘內施用該牙齒-美白組成物至牙齒上。
- 根據申請專利範圍第38項之用途,其中在第一與第二組份組合後2分鐘內施用該牙齒-美白組成物至牙齒上。
- 根據申請專利範圍第38項之用途,其中在第一與第二組份組合後1分鐘內施用該牙齒-美白組成物至牙齒上。
- 根據申請專利範圍第38項之用途,其中在第一與第二組份組合後30秒內施用該牙齒-美白組成物至牙齒上。
- 根據申請專利範圍第38項之用途,其中在第一與第二組份組合後15秒內施用該牙齒-美白組成物至牙齒上。
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