JP2016503034A - 皮膚保護剤の保護成分並びにそれを含む化粧用及び／又は皮膚科用製剤 - Google Patents

Abstract

本発明は皮膚保護製剤の保護成分並びに該保護成分を含む化粧用及び／又は皮膚科用製剤について記載し、その一般的な特性に従って、基本原理としてリンゴ属のリンゴのエキスに由来する画分由来の皮膚保護剤の保護成分を供給し、特定の濃度でリポソーム（大豆レシチン）内に組み込んで、このようにリポソーム化したリンゴ属のリンゴのエキスの画分に異なる湿潤剤活性をもたらし、前記湿潤剤活性は皮膚保護機能を強化し改善する作用、皮膚細胞（ケラチノサイト）の増殖及び分化の誘導、表皮の発生、細胞制御及び分化の発達、血液循環の適正化並びに皮膚のセラミド代謝の活性化により、皮膚を保護し加齢のサインを最小限にする。

Description

本発明は一般的に化粧用及び／又は皮膚科用製品のための成分に関し、より特定的には皮膚保護用の保護成分並びにそれを含む化粧用及び／又は皮膚科用製剤に関し、それらは一般的なそれらの特性に従い基本原理として皮膚保護用の保護成分を提供し、前記保護成分はリンゴ属のリンゴのエキス（extract）由来の画分からえられ、リンゴ属のリンゴのエキスのリポソーム画分に差別化される保湿剤活性をもたらすために、前記エキスはリポソーム（大豆レシチン）内に特定の濃度で組み込まれ、前記保湿剤活性により、皮膚保護の強化及び改良作用、上皮細胞（ケラチノサイト）の増殖及び分化の誘導、上皮発達、細胞の発達及び分化の制御、血液循環の適正化及び皮膚セラミド代謝の活性化によって、皮膚への保護効果がもたらされ加齢の兆候が最小限になる。

典型的に細胞が経験しうる分裂の数には限りがあり、この現象はヘイフリックの限界として広く知られていることが注目される。各細胞分裂でテロメアは臨界の長さに達するまで短くなり、そのとき細胞増殖を停止でき前記細胞は老化又は加齢に到達する。

組織の再生能力における低下が加齢の主因の１つである。有機体の再生過程が増殖能により決定されれば、加齢は皮膚細胞の増殖能力に直接的に依存する。加えて、細胞再生はケラチノサイトの増殖及び分化を含む皮膚の恒常性を維持するための既知の機構である。加齢に伴い、皮膚を再生する能力は低下する。従って、ケラチノサイトの増殖を刺激することは加齢皮膚を治療し皮膚保護増強を促進するための広範な関連アプローチである。

これに関連して、皮膚保護機能の保護が最初に指示され、加齢の主な兆候のいくつかをできるだけ少なくし、即ち、実績のある応用を有する様々な種類の化粧用及び／又は皮膚科用製品を提供することができ、ヒトの皮膚治療に新規な選択肢を構成する、異なるタイプの製品、例えば、石鹸、シャンプー、口紅及び一般的な化粧品、日焼け止めローション及びクリーム等の製品において皮膚応用に利用度の高いものを構築することは必須となる。

同時に、ヒトの皮膚に関連する種々の機能を発揮する植物の添加に注目が集まり、全種類の植物成分に対する要求は近年著しく高まっている。ヒトの皮膚組織の適切な機能化及び維持に直接反映するので、増殖及び分化、活力並びに皮膚保護機能に関連する作用のメカニズムについては化粧品及び皮膚科の領域で大変興味がもたれている。

これに沿って、リンゴエキスは例えば、クリーム、ローション、石鹸、セラム、シャンプー及び日焼け止めやその他の、スキンケア及びメーキャップ分野から始まり化粧品及び皮膚科用製品に幅広く長年にわたり適用されている。

特定の場合、リンゴ属の種、セイヨウリンゴ（Malus domestica）は当該技術分野においてその優れた保存性と長期にわたって安定性を維持する能力がよく知られている。その木、ウトビラー・スパトラウバー（Uttwiler Spatlauber）という呼称で知られているスイス産のリンゴの木から、組織のいくつかの部分をその組成及びその性質を広く研究できる植物組織培養物をえるために切り取った。本特許の対象である皮膚保護剤の保護成分に関する当該技術分野の現状を確定するために幅広く文献を再調査したところ、当該技術分野の状況では本特許において請求される特定の対象、即ち、リポソーム（大豆レシチン）内に特定の濃度で組み込まれたリンゴ属のリンゴのエキスから生じる画分由来の皮膚保護剤の保護性の化粧用及び／又は皮膚科用成分と相互に関連して開示する関連文献はなかった。しかしながら、参考文献に適合する補助的な文献には本特許の障害にはならないが以下の開示がなされている：
−フランス特許文献、ＦＲ2916972はリンゴエキス、リンゴ酢、アーモンド糖タンパク質、シリコーン及び少なくとも１つの精油を組み合わせることを含む。この組み合わせを含む組成物及び化粧品はメタロプロテイナーゼの作用を阻害し、それにより真皮基質におけるエラスチン繊維の分解を防ぐことを単に意図しているにすぎず、これはリンゴエキスを含む成分の特殊な組み合わせを構成するので、本特許において請求される対象からは逸脱している。
−米国特許文献、US20070036742は以下の植物の１つ又は複数のエキスの組み合わせを含む：ボスウェリア・セラータ（Boswellia Serrata）、ワカメ（Undaria Pinnatifida）、緑茶、プエラリア（Pureraria Mirifica）、ルテオリン、アスチルビン、ビタミンＥ、アメントフラボン、テトラヒドロピペリン、リコカルオン、アスタキサンチン、レッド・クローバー、カラシナ（Brassica Juncea）、CoQI0酵素、セージ、シキミ酸、ホップの含油樹脂、リンゴ、大豆、エラグ酸、又はこれらのいかなる誘導体。この組み合わせを含む組成物及び化粧品はヒトの毛髪の成長又は再生を単に意図しているにすぎない。

前述の当該技術分野の状況の文献を鑑みると、セイヨウリンゴのリンゴエキス由来の画分が提供されていないことは明らかであり、前記画分を含む化粧用及び／又は皮膚科用製剤は皮膚保護機能の保護において適用され、皮膚に関連する特定の細胞及び組織の機構、即ち、ケラチノサイトの増殖活性、皮膚保護機能の改善及び増大した細胞代謝に作用する。

従って、本件特許は異なる設計で構成成分を集めることによって特徴付けられ、使用要求の性質である種々の要求に合致し、即ち、皮膚への保護を提供する皮膚保護機能を広範に改善し加齢の主な兆候のいくつかを最小限にし、加えて、脂質代謝を高めるように作用するであろう。ヒト皮膚の一般的なバランスの維持に対して有利性及び改善をもたらす一体化した技術品質に起因して、このような設計により皮膚保護の成分保護剤は確実に効果的で信頼性が高いものになる。

この概念において、本発明の皮膚保護の保護成分並びに前記保護成分を含む化粧用及び／又は皮膚科用製剤はスイス起源のリンゴ属のリンゴのエキス由来の画分に基づき、ヒト皮膚の加齢に関連する特定の細胞及び組織の機構に直接作用でき、即ち、広範なアンチエイジング活性及び皮膚保護機能の完全な保護を確実なものとする。

更に特定的には、定義された濃度のアラビノース、マンノース、ガラクトース及びイノシトールから成るリンゴ属のエキス由来の画分は特定の濾過工程によってえられ、この画分は、リポソームとなるように、即ち、その放出制御を可能とするリン脂質の層によって保護されるように、大豆リン脂質（レシチン）に由来するリポソーム濃縮物内に組み込んだ。

この画分は、脂質の代謝を増大する作用に加えて、細胞増殖の誘導作用及び皮膚保護機能の改善作用に緊密に関連することに留意すべきであり、即ち、化粧用及び／又は皮膚科用製剤に適用すると高い安定性を有することに加えて、ヒトの皮膚の異なる細胞及び組織の機構において作用できるセイヨウリンゴからえられる前記画分を含む組成物の提案が検討される。

「皮膚保護剤の保護成分並びに前記保護成分を含む化粧用及び／又は皮膚科用製剤」である本発明の特許は適正に組み込まれる一組の化粧用及び／又は皮膚科用溶液を含み、皮膚保護剤の保護成分を構成要素とし、その基本製剤は、それら自身の特性によって、最終的に差別化される品質と一致し、特定の濾過工程によって定義される濃度のアラビノース、マンノース、ガラクトース及びイノシトールから成るリンゴ属のリンゴのエキスに由来する画分からえられ、リポソームとなるように、前記画分は大豆リン脂質（レシチン）に由来するリポソームの濃縮物内に組み込まれ、製剤であり皮膚への広範で効果的な全体バランスをもたらし種々の化粧用及び／又は皮膚科用製剤によって加齢を軽減する皮膚保護剤の優れた保護成分をえることができるようにその後意図した応用に直接基づいた量を用いる。

前記「皮膚保護剤の保護成分並びに前記保護成分を含む化粧用及び／又は皮膚科用製剤」はこれらの基本製剤が前記皮膚保護剤の保護成分の約１００重量％〜約１０重量％の範囲から成る化粧用及び／又は皮膚科用製剤を含む。

前記「皮膚保護剤の保護成分並びに前記保護成分を含む化粧用及び／又は皮膚科用製剤」は前記皮膚保護剤の保護成分が最終的に添加されるであろう化粧用及び／又は皮膚科用製剤を含み、それは前記基本組成物の構成成分又は、例えば、数ある中でも、界面活性剤、保湿剤、増粘剤、香料、保存剤、金属イオン封鎖剤、日焼け止め剤、芳香剤、着色剤、乳化剤、有効成分、知覚改良剤等の他の有効若しくは機能的成分を含んでいてもよい。前記の特性及び利点を考慮して、本特許の対象である皮膚保護剤の保護成分を含む前記製剤の前記成分の利点及び有効性を証明するために種々の方法論によって試験を行った。用いたプロトコル及びこれらのパラメータに関連する結果は、前記製剤と共に実施例として以下に示す。

前記リンゴエキス画分の細胞毒性はＭＴＳ技術（テトラゾール化合物）を用いて調べ、細胞死の機序はフローサイトメトリーによって、特異的なタンパク質マーカーを定量することによって評価した。これらの試験により試験した最高濃度までヒト皮膚線維芽細胞における細胞毒性は示されず、加えて評価した濃度におけるアポトーシス又は壊死の重大な機序は示されなかった。

従って、リンゴエキスの前記画分に対して細胞毒性に関連する過程がないことが証明された。

その後、前記リンゴエキス画分の有効性を、前記リンゴエキス画分の存在下又は非存在下で４８時間後、細胞培養物におけるケラチノサイトの増殖速度の技術評価を用いてケラチノサイトの増殖において調べた。再構成された皮膚における増殖能も２１日目に表皮における層の数の可視化について評価した。生物学的試験の結果により前記リンゴエキス画分が約４０％のケラチノサイトの増殖において有意な増大を誘導することが示された。前記再構成皮膚において、前記画分に供した状態は１５±２から２０±２の表皮層に増大した。インビトロのケラチノサイトの増殖に関しては、前記画分と４８時間接触させた後の細胞数は有意に増大した（ｐ ＜ ０．０５）。これらの結果から前記リンゴエキス画分はケラチノサイトの増殖における増大を誘導でき、皮膚保護機能を高めることができることが立証された。このような結果により前記リンゴエキス画分の皮膚構造維持における役割がより強調される。

加えて、前記リンゴエキス画分を用いて体外で処理した皮膚断片をＤＮＡマイクロアレイ分析に２４時間かけた。前記マイクロアレイの結果により６３８の遺伝子が前記リンゴ画分エキスによって調節されたことが示され、これらは以下の生物活性に含まれる：表皮分化、細胞成長、ケラチノサイト分化、スフィンゴ脂質の細胞分化機序の発達及び制御。

本発明の特許の対象である皮膚保護剤の保護成分を含有する化粧用及び／又は皮膚科用製剤の非限定的な実施例として、化粧用及び／又は皮膚科用製剤を以下の詳細な表によって口紅又は一般的な化粧品、シャワー用ジェル、顔用／体用／保護ローション及び化粧下地用の皮膚保護剤の保護基材用として示し、これらにおいて構成成分を組み合わせ前記組成物の全重量に基づいた重量％で含有量を示す。

実施例１−口紅

実施例２−シャワー用ジェル

実施例３−顔用クリーム／体用／防御用

実施例４：下地用化粧品

前記した全てに関しては、本発明の皮膚保護剤の保護成分並びに前記保護成分を含む化粧用及び／又は皮膚科用製剤は例えば、高い安定性、費用効率の高さ等の多数の利点を有し、広範な化粧用及び／又は皮膚科用製品に直接適用され、皮膚保護剤の保護成分を確実に含んでいるため現在の規則及び実施に必要な基本的条件を満たしている前記保護成分を含む化粧用及び／又は皮膚科用製剤であるので、一般的な化粧用及び／又は皮膚科用製剤のユーザーに好評となるであろう皮膚保護剤の保護成分である。

全てのこれらの特性により、この皮膚保護剤の保護成分並びに前記保護成分を含む化粧用及び／又は皮膚科用製剤を広範な化粧用及び／又は皮膚科用製剤に適用される１つの多目的で高効率かつ安全な成分として分類でき、前記特性は存在しうる一般的な性質とは独立しており、いかなるときも本明細書に記載された表現に限定されず、より広い特許請求の範囲において理解されるべきであり、即ち、開示された特定の形態には限定されず、他の形態が添付した特許請求の範囲内に含まれることが理解される。

Claims (3)

1. 皮膚保護剤の保護成分並びに該保護成分を含む化粧用及び／又は皮膚科用製剤であって、
   皮膚保護剤の保護成分、基本製剤を構成要素とする一組の化粧用及び／又は皮膚科用溶液を含み、前記保護成分はアラビノース、マンノース、ガラクトース、イノシトールを特定の濃度で含むリンゴ属のリンゴのエキスに由来する画分からえられリポソームとなるように大豆リン脂質（レシチン）に由来するリポソーム濃縮物内に組み込まれ、製剤でありその後意図した応用に直接基づいた量を用い、種々の化粧用及び／又は皮膚科用製剤により加齢の効果的な軽減がもたらされることを特徴とする、皮膚保護剤の保護成分並びに該保護成分を含む化粧用及び／又は皮膚科用製剤。
2. 前記基本製剤は前記皮膚保護剤の保護成分の約１００重量％〜約１０重量％の範囲から成る化粧用及び／又は皮膚科用製剤を含むことを特徴とする、請求項１記載の皮膚保護剤の保護成分並びに該保護成分を含む化粧用及び／又は皮膚科用製剤。
3. 最終的に添加される前記皮膚保護剤の保護成分は前記基本製剤の構成成分又は、例えば、数ある中で、界面活性剤、保湿剤、増粘剤、香料、保存剤、金属イオン封鎖剤、日焼け止め、芳香剤、着色剤、乳化剤、有効成分、感覚刺激剤等の他の有効成分若しくは機能的成分を含みうる化粧用及び／又は皮膚科用製剤を含むことを特徴とする、請求項１又は２記載の皮膚保護剤の保護成分並びに該保護成分を含む化粧用及び／又は皮膚科用製剤。