JP2016124840A - 抗癌剤 - Google Patents

Abstract

【課題】 牛乳および乳製品に含まれる癌の原因成分を特定し、この原因成分による癌への影響を抑制することができる新規の抗癌剤を提供する。【解決手段】 本発明の抗癌剤は、乳糖の体内への吸収を阻害する活性を有する吸収阻害成分を含み、吸収阻害成分は、乳糖を取り込む活性を有する成分、乳糖を分解する活性を有する成分、乳糖と結合する活性を有する成分および乳糖の吸収メカニズムを阻害する活性を有する成分からなる群より選択される少なくとも1つの成分であることができる。【選択図】 図１

Description

本発明は、癌を治療、改善または予防するための抗癌剤に関する。

癌の発生原因には、様々なものが知られている。たとえば、喫煙は、肺癌をはじめとする様々な癌の原因であることがわかっている。たばこの煙には、ニトロソ化合物、アセトアルデヒドおよび砒素など、約60種類の発癌性化学物質が含まれている。喫煙により、喉、気管支および肺だけでなく、体中の多くの臓器が影響を受けることがわかっている。

食習慣もまた、癌と深く関わることが知られているが、食品や栄養素レベルでの関連はまだ詳しく解明されていない。おそらく癌との関連が確実と言われる食品として、貯蔵肉が結腸および直腸の癌のリスクを高めること、塩蔵品および食塩が胃癌のリスクを高めること、並びに熱い飲食物が口腔、咽頭および食道の癌のリスクを高めることなどが知られている。

また、乳癌および前立腺癌などの癌の原因の1つとして、一説には牛乳および乳製品があげられている。非特許文献1には、著者が乳製品を完全に断つことによって、再発および転移を繰り返す乳癌を克服したことが記載されている。非特許文献1によれば、牛乳は、多くのホルモンおよびホルモン様物質を含んでおり、これらの物質が癌を誘因するとされる。

しかし、牛乳および乳製品に含まれるいずれの成分が癌の原因であるかわかっておらず、普段の食事から牛乳および乳製品を完全に排除することは非常に困難である。

乳がんと牛乳−がん細胞はなぜ消えたのか（ジェイン・プラント著、佐藤章夫訳）

本発明は、牛乳および乳製品に含まれる癌の原因成分を特定し、この原因成分による癌への影響を抑制することができる新規の抗癌剤を提供することを目的とする。

本発明者らは、上記課題を解決するために鋭意検討を行い、まず乳癌患者が牛乳等の乳製品を摂食すると癌によるしこりが大きくなり、乳製品を断つとしこりが小さくなることを確認した。次に、乳製品の中でもヨーグルトを摂食した場合には、しこりの拡大を促す乳製品を同時に摂食してもしこりが大きくならず、むしろ小さくなる傾向があることを確認した。ヨーグルトは、乳酸菌の働きにより牛乳等と比較して乳糖が少なくなっていることから、本発明者らは、乳製品に含まれる乳糖が癌を成長させる原因であることを見出し、本発明を完成させた。

本発明は、乳糖の体内への吸収を阻害する活性を有する吸収阻害成分を含む、抗癌剤を提供する。

また本発明は、上記抗癌剤において、上記吸収阻害成分が、乳糖を取り込む活性を有する成分、乳糖を分解する活性を有する成分、乳糖と結合する活性を有する成分および乳糖の吸収メカニズムを阻害する活性を有する成分からなる群より選択される少なくとも1つの成分である、抗癌剤を提供する。

また本発明は、上記吸収阻害成分が乳酸菌である抗癌剤を提供する。

また本発明は、乳癌を治療、改善または予防するための上記抗癌剤を提供する。

本発明の抗癌剤は、乳糖の体内への吸収を阻害することができるため、癌細胞が乳糖を取り込んで増殖することを抑制することができる。したがって、本発明の抗癌剤は、癌の発生および成長を抑制することができ、また癌の縮小および消滅を促進させることができる。

本発明の抗癌剤の一実施例を摂食したときの乳癌のしこりの大きさの変化を示す図。

本発明は、乳糖の体内への吸収を阻害する活性を有する吸収阻害成分を含む抗癌剤を提供する。

本発明の抗癌剤は、癌を治療、改善または予防するための医薬である。癌を治療、改善または予防することには、癌の発生または成長を抑制すること、並びに癌の縮小または消滅を促進させることなどが含まれる。本発明の抗癌剤はまた、乳糖による癌の発生または成長を抑制するために用いることができる。

乳糖は、ラクトースともよばれ、D-ガラクトースとD-グルコースとがβ-1,4ガラクシド結合した二糖である。乳糖は、通常、小腸粘膜のラクトース分解酵素、たとえばラクターゼまたはβ‐ガラクトシダーゼなどによって単糖類に分解されて吸収されるが、分解されずにそのまま吸収される場合もあると考えられる。

吸収阻害成分は、乳糖の体内への吸収を阻害する活性を有する任意の成分であることができる。乳糖の体内への吸収を阻害する活性とは、乳糖が二糖のまま体内に吸収されることを阻害する活性である。

吸収阻害成分は、乳糖を取り込む活性を有する成分であってもよく、たとえば胃腸内で乳糖が吸収される前に乳糖を取り込むことによって乳糖の吸収を阻害する成分であってもよい。乳糖を取り込むとは、乳糖をそのままあるいは分解して取り込み、摂食し、もしくは包含し、または乳糖と一体化して、体内に吸収されない形態にすることをいう。乳糖を取り込む活性を有する成分は、たとえば乳糖を栄養分として取り込む乳酸菌などの腸内細菌であることができる。

本発明の抗癌剤は、吸収阻害成分として乳糖を取り込んで分解することができる乳酸菌を含んでもよい。本発明の抗癌剤に含まれる乳酸菌は、特に限定されないが、たとえば乳糖を分解することができるストレプトコッカス属、ラクトバチルス属およびビフィドバクテリウム属などに属する乳酸菌であることができる。乳酸菌は、一種の乳酸菌からなってもよいし、二種以上の乳酸菌の組み合わせであってもよい。

吸収阻害成分は、乳糖を分解する活性を有する成分であってもよく、たとえば胃腸内で乳糖が吸収される前に乳糖を分解することによって、乳糖がそのまま吸収されることを阻害する成分であってもよい。乳糖を分解するとは、乳糖を2種以上の化合物に分解することをいい、たとえばガラクトースとグルコースとに分解することおよびその他の化合物に分解することを含む。乳糖を分解する活性を有する成分には、たとえばラクターゼおよびβ‐ガラクトシダーゼなどのグリコシドヒドロラーゼが含まれる。

吸収阻害成分は、乳糖と結合する活性を有する成分であってもよく、たとえば胃腸内で乳糖が吸収される前に乳糖と結合することによって、乳糖の吸収を阻害する成分であってもよい。乳糖と結合するとは、たとえば乳糖と共有結合、配位結合、水素結合および分子間力などによって結合して、体内に吸収されない形態にすることをいう。

吸収阻害成分は、乳糖の吸収メカニズムを阻害する活性を有する成分であってもよい。乳糖の吸収メカニズムを阻害することには、たとえば乳糖の小腸粘膜への接触を阻害することなどが含まれる。

本発明の抗癌剤に含まれる吸収阻害成分は、上述した成分から選択される一種の成分であってもよいし、二種以上の成分の組み合わせであってもよい。吸収阻害成分は、任意の含有量にて抗癌剤に含まれることができる。

癌細胞は、ブドウ糖と乳糖とが存在する場合にはブドウ糖を優先して利用するが、乳糖のみが存在する場合には乳糖を利用し、急激に増殖するといわれている。本発明の抗癌剤は、上述した吸収阻害成分を含むことによって、乳糖が体内に吸収されて癌細胞を増殖させることを防ぐことができる。したがって、本発明の抗癌剤は、乳糖の癌に対する影響を無効化することができる。

本発明の抗癌剤は、種々の癌を治療、改善または予防するために使用することができ、特に乳糖によって癌の成長が促進される癌、たとえば乳癌および前立腺癌を治療、改善または予防するために使用することができる。

本発明の抗癌剤は、さらに任意の成分を含むことができる。たとえば、本発明の抗癌剤は、薬学的に許容される賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤および着色剤などを含む形態にて提供することができる。

抗癌剤に使用する賦形剤の例には、水、アルコール、グリセリン、白糖、ブドウ糖、D-マンニトール等の糖類、塩化ナトリウム、デンプン、デキストリン、炭酸カルシウム、カオリン、微結晶セルロース、珪酸などが含まれる。

抗癌剤に使用する結合剤の例には、白糖、デンプン、ゼラチン、シロップ、アラビアゴム、トラガントゴム、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、ポリビニルエーテル、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロースおよびカルボキシメチルセルロースなどが含まれる。

抗癌剤に使用する崩壊剤の例には、白糖、デンプン、寒天、ゼラチン末、結晶セルロース、炭酸カルシウム、炭酸水素ナトリウム、アルギン酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロースナトリウムおよびカルボキシメチルセルロースカルシウムなどが含まれる。

抗癌剤に使用する滑沢剤の例には、ステアリン酸、ステアリン酸塩、タルクおよび珪酸塩類などが含まれる。また、着色剤は、医薬品に添加することが許容されている任意の着色剤を使用することができる。

また、抗癌剤は、必要に応じて、糖衣コーティング、フィルムコーティング、腸溶コ−ティング、多層コ−ティングおよび圧縮コ−ティングなどが施されてもよい。また、抗癌剤は、必要に応じて、液状製剤における溶剤、溶解補助剤、懸濁化剤および等張化剤などが添加されてもよい。また、抗癌剤は、必要に応じて、pH調節剤、緩衝剤、安定化剤、防腐剤、抗酸化剤、甘味剤および可溶化剤などが添加されてもよい。

本発明の抗癌剤は、任意の形態の製剤として提供することができる。たとえば、抗癌剤は、経口投与製剤として、糖衣錠、バッカル錠、コーティング錠およびチュアブル錠等の錠剤、ソフトカプセル等のカプセル剤、トローチ剤、丸剤、散剤、顆粒剤、懸濁剤、乳剤、ドライシロップ等のシロップ剤並びにエリキシル剤等の液剤であることができる。

また、抗癌剤は、非経口投与製剤として、たとえば静脈内注射剤、皮下注射剤、腹腔内注射剤および筋肉内注射剤などの注射剤、経皮投与製剤、経鼻投与製剤および経皮吸収テープなどの外用剤、直腸坐剤および膣坐剤などの坐剤、経肺投与剤、口腔内投与剤、エアゾール剤並びに経粘膜投与剤などであることができる。

本発明の抗癌剤は、吸収阻害成分が体内で乳糖の吸収阻害効果を発揮し得る用量にて提供することができる。

以下に実施例を示し、本発明の実施の形態についてさらに詳しく説明するが、本発明は以下の実施例に限定されるものではない。

本実施例において、乳糖を含有する市販の食品を使用した。乳糖の摂食は、このような乳糖を含む食品を摂食することによって行った。また、抗癌剤として、生きた乳酸菌を含み、かつ乳糖をほとんど含まないヨーグルト（製品名：ダノンBIO；ダノン社製）を用いた。

乳癌の増大または抑制は、医師が測定した。乳癌の増大または抑制は、しこりの大きさ増減として測定した。しこりの大きさは、医師がノギスを用いてしこりの縦および横の長さ（mm）、面積（cm²）並びに体積（cm³）を計測することにより測定した。

1名の乳癌患者が乳糖を摂食したとき、および抗癌剤としてヨーグルトを摂食したときの乳癌のしこりの大きさの変化を測定した。測定は月1回行い、2009年12月から2014年10月までの経時的変化を調べた。測定期間中、乳糖は、2010年9月、11月、2011年10月、11月、2012年5月、2013年4月、6月、2014年6月および8月の測定後の計9回摂食した。抗癌剤としてのヨーグルトは、2013年10月以降、毎日約3gずつ摂食した。

図1は、乳癌のしこりの大きさの変化を示すグラフである。乳糖を摂食した2010年9月、11月、2011年10月、11月、2012年5月、2013年4月および6月の翌月には、しこりの大きさの増加が見られた。この結果から、乳糖を摂食すると乳癌が増大することが明らかであった。

一方、ヨーグルトを摂食し始めた2013年10月以降では、しこりの大きさの増加は見られなかった。従来、乳癌患者が乳製品を摂食すると乳癌が増大することが明らかであった。しかし、ヨーグルトを摂食しても乳癌が増大しないことから、乳製品が乳癌を増大しているのではないことが分かった。

ヨーグルトは、その製造過程において乳酸菌によって乳糖が取り込まれて分解されるため、乳糖を含まない。乳糖を含む食品を摂食すると乳癌が増大するという上記の結果と併せると、乳糖が乳癌を増大させる因子であることが明らかである。

また、2013年10月からヨーグルトを摂食開始した後は、乳糖を摂食した2014年6月および8月の翌月においても、しこりの大きさの増加は見られなかった。むしろ乳糖摂食後の2014年9月には、前月よりもしこりの大きさの減少が見られた。

これらの結果から、ヨーグルトは、乳糖を摂食しても乳糖による癌の成長を抑制するとともに、癌の縮小を促進させることが示された。

ヨーグルトは、その製造過程において乳酸菌によって乳糖が取り込まれて分解されるため、乳糖を含まないだけでなく、ヨーグルト中に生きた乳酸菌が含まれている。また、ヨーグルトを摂食した人は、その体内においても乳酸菌が生存している。乳癌患者が生きた乳酸菌を含むヨーグルトを摂食すると、乳糖を取り込んだとしても、乳糖の体内への吸収を阻害する活性を有する。したがって、乳酸菌を含むヨーグルトは、乳癌患者における癌の治療、改善および予防の効果を有する。

また、上記の結果から、乳糖を取り込む活性を有する成分、乳糖を分解する活性を有する成分、乳糖と結合する活性を有する成分および乳糖の吸収メカニズムを阻害する活性を有する成分は、乳糖の体内への吸収を阻害する活性を有するため、抗癌剤としての効果を有する。

本発明は、癌の治療、改善および予防に好適に利用することができる。

Claims (4)

1. 乳糖の体内への吸収を阻害する活性を有する吸収阻害成分を含む、抗癌剤。
2. 前記吸収阻害成分は、乳糖を取り込む活性を有する成分、乳糖を分解する活性を有する成分、乳糖と結合する活性を有する成分および乳糖の吸収メカニズムを阻害する活性を有する成分からなる群より選択される少なくとも1つの成分である、請求項1に記載の抗癌剤。
3. 前記吸収阻害成分が乳酸菌である、請求項1または2に記載の抗癌剤。
4. 乳癌を治療、改善または予防するための、請求項1〜3のいずれか1項に記載の抗癌剤。