JP2016098184A - サラシア属植物の抽出物を含む錠剤及びその製造方法 - Google Patents

Abstract

【課題】サラシア属植物の抽出物の迅速な溶出性を示し、錠剤の摩損耐性を有する、サラシア属植物の抽出物を含有する錠剤を提供することを解決すべき課題とした。
【解決手段】サラシア属植物の抽出物と水溶性食物繊維とを含む粒子であって、粒子の表面に不溶性食物繊維が付着している粒子、を含む錠剤、及びその製造方法。
【選択図】なし

Description

本発明は、サラシア属植物の抽出物と水溶性食物繊維と不溶性食物繊維とを含み、サラシア属植物の抽出物の迅速な溶出性と錠剤の摩損耐性を有する錠剤に関する。

最近、高カロリー食の摂取及び過食、又は運動不足が原因となる肥満や、血糖値が高めのいわゆる糖尿病予備軍と呼ばれる人が増えてきている。肥満の予防のためには、摂取カロリーの規制による過食予防や、定常的な運動によるカロリー消費が必要であるが、毎日の実践は現実的に困難である。そこで、食物として摂取できる、安全かつ安価な天然起源の組成物の開発が要望されていた。このような肥満や糖吸収抑制の要求を満足する有効な天然物として、サラシア属植物が存在する。サラシア属植物の根や幹はインドやスリランカの伝統医学アーユルヴェーダにおいて天然薬物として利用されてきた。スリランカではサラシア・レティキュラータの根皮がリュウマチ、淋病、皮膚病の治療に有効であるとともに、初期糖尿病の治療に用いられると伝承されている。インドではサラシア・オブロンガの根が同様の治療に用いられるほか、サラシア・キネンシスも糖尿病の治療に用いるとされている（非特許文献１）。

一方、医薬品又は健康食品を錠剤に成型するための賦形剤としては、不溶性植物繊維である結晶セルロースが広く使用されており、また水溶性植物繊維も錠剤の賦形剤として知られている。例えば、特許文献１には、水溶性植物繊維、オリゴ糖成分、不溶性植物繊維及びサラシアを含む整腸及び／又は便通改善のための組成物が記載されている。特許文献２には、キトサン、食物繊維、及び消化酵素活性阻害作用を補助する成分（サラシア等）を含む健康食品用組成物が記載されている。特許文献３には、不溶性食物繊維（Ａ）、腸内発酵性水溶性食物繊維（Ｂ）、及び糖及び／又は脂質の吸収抑制作用を有する水溶性食物繊維（Ｃ）を含有する、ダイエット食品が記載されている。さらに特許文献４には、ビール酵母粉末、ミネラル酵母粉末、ヘム鉄粉末、キトサン粉末、プロテイン粉末、ローヤルゼリー粉末、及び植物粉末からなる群から選択される１種以上、並びに可溶性食物繊維を含むことを特徴とする粉末含有錠剤が記載されている。

ＦＯＯＤ Ｓｔｙｌｅ ２１、第６巻、第５号、第７２〜７８頁

特開２００９−１６７１７２号公報 特開２００７−３３０１２４号公報 特開２００６−４２８１６号公報 特開２００３−２５０４８８号公報

近年、日本人の食物繊維摂取量は減少傾向であり、それを補う錠剤食品の提供において、なるべく多量の食物繊維を配合し、かつ嚥下しにくくならない程度の大きさになるよう高い打圧で小さいサイズに圧縮打錠することが望ましい。一般にセルロースを賦形剤として使用した場合は、打圧を上げると硬度が高くなり錠剤は欠けにくくなる（摩損度が低下する）ことが知られている（セルロース利用技術の最先端、１４６〜１５０頁、磯貝明監修、シーエム出版）。水溶性植物繊維を配合した組成では硬度は上がるが、欠けやすくなる（摩損度が高くなる）ことが判明した。本発明は、従来知られていなかった上記の課題を解決することを課題とした。即ち、本発明は、サラシア属植物の抽出物の迅速な溶出性を示し、錠剤の摩損耐性（錠剤の欠けにくさ）を有する、サラシア属植物の抽出物を含有する錠剤を提供することを解決すべき課題とした。なお、特許文献１から４には、サラシア属植物の抽出物などの有効成分の溶出時間や錠剤の摩損耐性を制御することについては記載がない。

本発明者らは上記課題を解決するために鋭意検討した結果、サラシア属植物の抽出物と水溶性食物繊維とを含む粒子であって、粒子の表面に不溶性食物繊維が付着している粒子を用いて錠剤を得ることにより、上記の課題を解決できることを見出し、本発明を完成するに至った。

即ち、本発明によれば、以下の発明が提供される。
（１） サラシア属植物の抽出物と水溶性食物繊維とを含む粒子であって、粒子の表面に不溶性食物繊維が付着している粒子、を含む錠剤。
（２） 錠剤中の水溶性食物繊維の含有量が４０質量％以上９０質量％以下である、（１）に記載の錠剤。
（３） 水溶性食物繊維に対する不溶性食物繊維の含有量が０．５質量％以上４０質量％未満である、（１）又は（２）に記載の錠剤。
（４） 水溶性食物繊維が、難消化性デキストリン、イヌリン、ポリデキストロース、ペクチン、グアーガム、βグルカン、グルコマンナン、アガロース、カラギーナン、フコイダン及びアルギン酸ナトリウムから選ばれる少なくとも一種である、（１）から（３）の何れか一に記載の錠剤。
（５） 不溶性食物繊維が、セルロース、ヘミセルロース、キチン、キトサン及びリグナンから選ばれる少なくとも一種である、（１）から（４）の何れか一に記載の錠剤。
（６） 温度３７℃の水９００ｍＬに錠剤１錠を投入し、２００ｒｐｍで攪拌した際にサラシア属植物の抽出物の９０質量％以上が水に溶出する時間が６０分以内である、（１）から（５）の何れか一に記載の錠剤。
（７） 第１６改正日本薬局方に規定される摩損度が０．１質量％以下である、（１）から（６）の何れか一に記載の錠剤。
（８） 硬度が１００Ｎ以上２００Ｎ以下である、（１）から（７）の何れか一に記載の錠剤。
（９） 食品組成物である、（１）から（８）の何れか一に記載の錠剤。
（１０） サラシア属植物の抽出物と水溶性食物繊維とを含む粒子であって、粒子の表面に不溶性食物繊維が付着している粒子、を含む錠剤の製造方法であって、サラシア属植物の抽出物と水溶性食物繊維とを含む造粒物に、不溶性食物繊維を混合し、打錠することを含む、錠剤の製造方法。

本発明の錠剤及びその製造方法によれば、サラシア属植物の抽出物の迅速な溶出性と錠剤の摩損耐性とを同時に達成することができる。

以下、本発明の実施の形態について詳細に説明する。本明細書において「〜」を用いて示された数値範囲は、「〜」の前後に記載される数値をそれぞれ最小値及び最大値として含む範囲を示す。

本発明の錠剤は、サラシア属植物の抽出物と水溶性食物繊維とを含む粒子であって、粒子の表面に不溶性食物繊維が付着している粒子、を含むものである。

サラシア属植物の抽出物と水溶性食物繊維とを含む粒子であって、粒子の表面に不溶性食物繊維が付着している粒子の形状は特に限定されず、球状、略球状、筒状、板状、又は不定形状でもよいが、球状又は略球状が好ましい。

本発明において「粒子の表面に不溶性食物繊維が付着している」とは、例えば、サラシア属植物の抽出物と水溶性食物繊維とを含む造粒物に、不溶性食物繊維を混合することにより得られる状態を包含する。サラシア属植物の抽出物と水溶性食物繊維とを含む造粒物の形状は特に限定されず、球状、略球状、筒状、板状、又は不定形状でもよいが、球状又は略球状が好ましい。本発明における上記粒子の一例としては、粒子の内側部分が、サラシア属植物の抽出物と水溶性食物繊維とを含む造粒物から構成され、粒子の外側部分が、不溶性食物繊維から構成される粒子を挙げることができる。但し、粒子の内側部分が、サラシア属植物の抽出物と水溶性食物繊維とを含む造粒物のみから構成され、粒子の外側部分が、不溶性食物繊維のみから構成される粒子に限定されるわけではなく、粒子の内側部分が、サラシア属植物の抽出物と水溶性食物繊維とを含む造粒物を主成分として含み、粒子の外側部分が、不溶性食物繊維を主成分として含む粒子であればよい。ここで主成分とは、構成成分の５０質量％以上を含む成分を意味する。

本発明者は、サラシア属植物の抽出物を含有する錠剤の製造の際に、サラシア属植物の抽出物の溶出性向上のために水溶性植物繊維を配合することを試みた。しかし、水溶性植物繊維の配合により。錠剤の製造時及び運搬時に錠剤の欠け（日本薬局方の摩損度で評価することができる）が発生しやすくなることが判明した。そこで、本発明においては、水溶性植物繊維に加え、水不溶性植物繊維を併用し、特にサラシア属植物の抽出物と水溶性食物繊維とを含む粒子の表面に不溶性食物繊維を付着させることにより、サラシア属植物の抽出物の迅速な溶出性と、錠剤が欠けない程度の摩損耐性とを有する錠剤を得ることができた。

また、食物繊維としては水溶性植物繊維のみを使用し、不溶性植物繊維を使用せずに錠剤を成型すると、経時により錠剤の厚みが増加することが判明した。この問題についても、水溶性植物繊維に加えて不溶性植物繊維を併用することによって防止できることが判明した。

特許文献１から４には、サラシア属植物の抽出物などの有効成分の溶出時間や錠剤の摩損耐性を制御することについては記載がない。また、特許文献１から４には、サラシア属植物の抽出物と水溶性食物繊維とを含む粒子の表面に、不溶性食物繊維が付着させるという本発明の構成についても記載がない。サラシア属植物の抽出物と水溶性食物繊維とを含む粒子の表面に不溶性食物繊維を付着させるという本発明の構成によって、サラシア属植物の抽出物の迅速な溶出性と錠剤の摩損耐性とを両立できることは本発明によって初めて見出されたことであり、従来技術からは予想できない顕著な効果である。

＜サラシア属植物の抽出物＞
本発明の錠剤は、サラシア属植物の抽出物を含む。サラシア属植物とは、主としてスリランカやインドや東南アジア地域に自生するニシキギ科の植物で、より具体的にはサラシア・レティキュラータ（Ｓａｌａｃｉａｒｅｔｉｃｕｌａｔａ）、サラシア・オブロンガ（Ｓ． ｏｂｌｏｎｇａ）、サラシア・プリノイデス（Ｓ． ｐｒｉｎｏｉｄｅｓ）、サラシア・キネンシス（Ｓ．ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ）から選ばれる１種類以上の植物である。サラシア属植物の抽出物としては、これらの植物を粉砕したものや、根、幹、葉、花、果実など部位から抽出した抽出物（好ましくはエキス末）が用いられる。また、１種類以上の部位を混合して使用してもよい。より好ましくは根、幹から抽出した抽出物が用いられる。

サラシア属植物の抽出物としては、上記の部位から溶媒抽出によって得られたものを乾燥させたものであることが好ましい。抽出溶媒としては、水、アルコール類（メタノール又はエタノールなど）、あるいは水とアルコール類又はケトン類（アセトンなど）との混合溶媒から選択されてよい。好ましくは水、アルコール、含水アルコールを用いることができる。より好ましくは、抽出溶媒として熱水もしくはエタノールあるいは含水エタノールを用いることができる。含水アルコールのアルコール濃度は、３０ｖ／ｖ％〜９０ｖ／ｖ％、好ましくは４０ｖ／ｖ％〜７０ｖ／ｖ％とすることができる。乾燥方法は噴霧乾燥、凍結乾燥などが挙げられるが、これに限られるものではない。

本発明の錠剤におけるサラシア属植物の抽出物の含有量は、特に限定されないが、好ましくは３質量％以上５０質量％以下であり、より好ましくは５質量％以上３０質量％以下であり、さらに好ましくは５質量％以上２５質量％以下であり、特に好ましくは７質量％以上２０質量％以下である。

＜水溶性食物繊維＞
水溶性食物繊維とは、ヒトの消化酵素により消化されない又は消化され難い食品中の多糖類を主体とした高分子成分のうち水溶性のものをいう。水溶性食物繊維としては、例えば、難消化性デキストリン、イヌリン、ポリデキストロース、ペクチン、グアーガム、βグルカン、グルコマンナン、アガロース、カラギーナン、フコイダン及びアルギン酸ナトリウムから選ばれる少なくとも一種を用いることができるが、これらに限定されるものではない。水溶性食物繊維としては、これらの中でも、難消化性デキストリン又はイヌリンが好ましく、難消化性デキストリンがより好ましい。

錠剤中の水溶性食物繊維の含有量は、特に限定されないが、４０質量％以上９０質量％以下であることが好ましく、５０質量％以上８０質量％以下であることがより好ましく、６０質量％以上７０質量％以下であることがさらに好ましい。錠剤中の水溶性食物繊維の含有量を４０質量％以上にすることにより、サラシア成分の溶出をより迅速にすることができ、錠剤中の水溶性食物繊維の含有量を９０質量％以下にすることにより、錠剤の摩損耐性をより向上させることができる。

＜不溶性食物繊維＞
不溶性食物繊維とは、ヒトの消化酵素により消化されない又は消化され難い食品中の多糖類を主体とした高分子成分のうち水に不溶のものをいう。不溶性食物繊維としては、例えば、セルロース（例えば、結晶セルロース等）、ヘミセルロース、キチン、キトサン及びリグナンから選ばれる少なくとも一種を用いることができるが、これらに限定されるものではない。不溶性食物繊維としては、これらの中でも、セルロース、キチン又はキトサンが好ましく、セルロースがより好ましい。

水溶性食物繊維に対する不溶性食物繊維の含有量は、特に限定されないが、０．５質量％以上４０質量％未満であることが好ましく、３質量％以上２５質量％以下であることがより好ましく、７質量％以上１５質量％以下であることがさらに好ましい。水溶性食物繊維に対する不溶性食物繊維の含有量を上記の範囲内にすることにより、サラシア成分の溶出をより迅速にすることができ、かつ錠剤の摩損耐性をより向上させることができる。

＜その他の成分＞
本発明の錠剤は、上記した成分以外に、所望により下記から選択される１以上の成分を含んでいてもよい。

（海藻ポリフェノール）
海藻ポリフェノールは、海藻から抽出された、ポリフェノール又はポリフェノールを含有する画分の総称であり、フロロタンニン類（フロログルシノール及びその重合体）を主成分として含有している。海藻類としては、褐藻類であることが好ましく、例えば、アスコフィラム属藻類、コンブ、ホンダワラ、アラメ、カジメ、クロメ等が挙げられ、脂質吸収抑制効果の点で、アスコフィラム属藻類、特に、アスコフィラム・ノドサム（Aschophllum nodsum）であることが好ましい。

海藻ポリフェノールを抽出するために使用されうる抽出溶剤としては、水もしくは有機溶剤、又はこれらの混合液が用いられる。有機溶剤としては、例えば、メタノール、エタノール、プロパノール、イソプロパノール、ｎ−ブタノール、イソブタノール、ｓｅｃ−ブタノール、ｔｅｒｔ−ブタノール等の炭素数１〜４の低級アルコール、ジメチルケトン、メチルエチルケトン、アセトン及びメチルイソブチルケトン等のケトン類などの極性有機溶剤、酢酸メチル、酢酸エチル、酢酸ブチル、又はジエチルエーテル等の非極性有機溶剤が挙げられる。更にこれら極性有機溶剤と非極性有機溶剤を適宜組み合わせた混合物を使用することもできる。抽出物を得るための抽出方法としては、浸漬による抽出、加熱抽出、連続抽出又は超臨界抽出等の公知の方法を挙げることができる。抽出物は、その後、公知の方法で濃縮してもよい。得られた抽出物又は濃縮物等は、公知の方法で更に精製してもよい。精製方法としては、限外ろ過、吸着樹脂処理、分子クロマトグラフィー、分配クロマトグラフィー又は液−液抽出等が挙げられる。本発明では、海藻ポリフェノールは、リパーゼ阻害活性を有することが好ましい。海藻ポリフェノールの調製方法としては、例えば、特開２００５−１７０８３６号公報の段落［００１７］［００１８］及び［００２１］に記載された方法を挙げることができる。

海藻ポリフェノールとしては、所望のリパーゼの５０％阻害濃度を有する市販品を適宜使用してもよい。市販品としては、例えば、「海藻ポリフェノール」（アスコフィラム・ノドサム由来、理研ビタミン社製）等を挙げることができる。

本発明の錠剤における海藻ポリフェノールの含有量は、特に限定されないが、例えば０．００１質量％〜５０質量％、好ましくは０．０１質量％〜２０質量％とすることができる。

（茶抽出物）
茶抽出物としては、ツバキ科の常緑樹である茶の木より作製した抽出物を使用することができる。茶の木は、インドやスリランカ、東南アジアで栽培されているアッサミカと中国や日本で栽培されているカメリア・シネンシスのどちらも用いられる。茶としては腸内環境改善効果の点で緑茶であることが好ましい。

抽出には、通常、好ましくは水、アルコール、含水アルコールを用いる。より好ましくは、抽出溶媒として熱水もしくはエタノール又は含水エタノールを用いる。含水アルコールのアルコール濃度は、含水アルコールの全体の質量の３０質量％〜９０質量％、好ましくは４０質量％〜７０質量％とすることができる。乾燥方法は噴霧乾燥、凍結乾燥などが挙げられるが、これに限られるものではない。

茶抽出物中には、ポリフェノールやカテキン類などの抗酸化物質が含まれていることが好ましい。茶抽出物は、カテキン、エピカテキン、ガロカテキン、エピガロカテキン、カテキンガレート、エピカテキンガレート、ガロカテキンガレート又はエピガロカテキンガレートを含有していることが好ましく、エピガロカテキンガレートを含有していることが更に好ましい。

本発明の錠剤における茶抽出物の含有量は、特に限定されないが、例えば０．５質量％〜８０質量％、好ましくは１質量％〜７０質量％とすることができる。

本発明の錠剤において、海藻ポリフェノールに対する茶抽出物の比（茶抽出物／海藻ポリフェノール、質量比）は、好ましくは１００〜０．０１とすることができ、より好ましくは８０〜０．０５とすることができる。０．０１以上とすることにより、より良好な腸内環境の改善効果が発揮できる。

（脂質吸収抑制成分）
本発明の錠剤は、所望により、サラシア属植物の抽出物以外の脂質吸収抑制成分を含むことができる。脂質吸収抑制成分としては、黒ウーロン茶ポリフェノール、タマネギ外皮エキス、赤ワインポリフェノール、コーヒー豆マンノオリゴ糖、オーリスタット、スターフルーツ抽出物、小麦抽出物などを使用することができるが、特に限定されない。
本発明の錠剤における上記脂質吸収抑制成分の含有量は、特に限定されないが、例えば０．１質量％〜２０質量％、好ましくは０．１質量％〜１０質量％、より好ましくは０．２質量％〜５質量％とすることができる。

（ケルセチン）
本発明の錠剤は、ケルセチンを含有することができる。ケルセチンはポリフェノールの一種であり、抗酸化物質として着目されている。ケルセチンは、フラバン構造を有しており、タマネギの外皮に多く含まれる。ケルセチンは、ビタミンＣの吸収サポート、抗酸化作用、免疫作用等の生理作用が報告されており、さらには、脂肪吸収抑制に有効であることがわかっており、生活習慣病予防素材として優れた効果を持つことがわかっている。

本発明の錠剤におけるケルセチンの含有量は、０．００１〜１５質量％が好ましく、０．０５〜１０質量％がより好ましく、０．１〜５質量％がさらに好ましい。

本発明の錠剤はケルセチン配糖体を含有することができる。ケルセチン配糖体はケルセチンに各種の糖が結合した化合物であり、高い溶解性を有することから体内吸収性に優れ、また様々な生理作用が報告されている。特に特許第５５０３１２５号に記載されているように、優れた内臓脂肪蓄積抑制作用を有していることが近年わかってきた。
本発明の錠剤におけるケルセチン配糖体の含有量は、０．００１〜１５質量％が好ましく、０．０５〜１０質量％がより好ましく、０．１〜５質量％がさらに好ましい。

（クロム）
本発明の錠剤は、クロムを含有することができる。クロムは血糖値の上昇を調整するホルモンであるインスリンの働きを活性化し、糖質の代謝を良くし、脂肪の蓄積を抑制する。また、糖尿病を予防し、血液中の中性脂肪やコレステロールの値を正常にすることが知られている。クロムは、通常、クロム酵母の形で摂取される。即ち、本発明の錠剤には、クロム酵母を配合することができる。

本発明の錠剤は、クロム酵母１ｇ中に２０００μｇのクロム成分を含有するクロム酵母を、クロム換算で０．０００１〜０．１質量％含有することが好ましく、０．０００４〜０．０５質量％含有することが更に好ましく、０．００１〜０．０２５質量％含有することが特に好ましい。

（炭酸カルシウム及び二酸化ケイ素）
本発明の錠剤は、所望により、炭酸カルシウム及び二酸化ケイ素の少なくとも一方を含むことができる。これにより、錠剤に含まれる成分の経時による変色を防止することができ、特に、サラシア属植物の抽出物の経時による変色を抑制することができる。本発明の錠剤における炭酸カルシウムの含有量は、０．１質量％〜１０質量％であることが好ましく、二酸化ケイ素の含有量は、組成物の０．５質量％〜２０質量％であることが好ましい。また、炭酸カルシウムと二酸化ケイ素とを併用する場合には、炭酸カルシウムと二酸化ケイ素との比として、質量基準で１：０．０５〜１：２００の範囲で使用することができる。

（低吸湿性原料）
本発明の錠剤は、好ましくは低吸湿性原料を含むことができる。低吸湿性原料としては、ステアリン酸マグネシウム又はステアリン酸カルシウムなどを配合することができるが、特に限定されない。本発明の錠剤における低吸湿性原料の含有量は特に限定されないが、０．０１〜５質量％が好ましく、０．０２〜３質量％がより好ましい。

（その他）
本発明の錠剤には、上記以外にも、例えば、ヒハツ抽出物、唐辛子抽出物などを、所望により配合することができる。

＜錠剤の特性＞
本発明の錠剤の溶出性については、温度３７℃の水９００ｍＬに錠剤１錠を投入し、２００ｒｐｍで攪拌した際にサラシア属植物の抽出物の９０質量％以上が水に溶出する時間は、好ましくは６０分以内であり、より好ましくは５０分以内であり、さらに好ましくは４０分以内であり、特に好ましくは３０分以内である。上記の範囲内とすることにより、本発明の錠剤を生体が摂取した際においても、サラシア属植物の抽出物のより迅速な溶出性が担保される。

本発明の錠剤の第１６改正日本薬局方に規定される摩損度は、好ましくは０．１質量％以下であり、より好ましくは０．０９質量％以下であり、さらに好ましくは０．０７質量％以下であり、特に好ましくは０．０５質量％以下である。摩損度を上記の範囲内とすることにより、錠剤の製造時及び運搬時における錠剤の欠けをより効果的に防止することができる。第１６改正日本薬局方に規定される摩損度の測定方法を以下に記載する。内径２８３〜２９１ｍｍ、深さ３６〜４０ｍｍの内面が滑らかな透明な合成樹脂製で、静電気をおびにくいドラムを用いる。ドラムの一方の側面は取り外しができる。錠剤はドラムの中央から外壁まで伸びている内側半径７５．５〜８５．５ｍｍの湾曲した仕切り版に沿ってドラムの回転ごとに転がり落ちる。中心軸リング部の外径は２４．５〜２５．５ｍｍとする。ドラムは、２５±１ｒｐｍで回転する装置の水平軸に取り付けられる。錠剤は回転ごとに転がり若しくは滑ってドラム壁に又は他の錠剤の上に落ちる。１錠の質量が６５０ｍｇ以下のときは、６．５ｇにできるだけ近い量に相当するｎ錠を試料とする。１錠の質量が６５０ｍｇを超えるときは１０錠を試料とする。試験前に錠剤に付着している粉末を取り除き、錠剤試料の質量を精密に量り、ドラムに入れる。ドラムを１００回転させた後、錠剤を取り出す。試験開始前と同様に錠剤に付着した粉末を取り除いた後、質量を精密に量る。通常、試験は１回行う。試験後の錠剤試料に明らかなひび、割れ、あるいは欠けの見られる錠剤があるとき、その試料は不適合である。もし結果が判断しにくいとき、あるいは質量減少が目標値より大きいときは、更に試験を二回繰り返し、三回の試験結果の平均を求める。

本発明の錠剤の硬度は、特に限定されないが、１００Ｎ以上２００Ｎ以下であることが好ましく、１１０Ｎ以上１９０Ｎ以下であることがより好ましく、１２０Ｎ以上１８０Ｎ以下であることがさらに好ましい。硬度を上記の範囲とすることにより、サラシア属植物の抽出物の溶出性の阻害を回避することができる。錠剤の硬度は、硬度計（例えば、錠剤破壊強度測定器（富山産業株式会社製「ＴＨ−２０３ＭＰ」）など）を用いて測定することができる。

＜錠剤の製造方法＞
本発明の錠剤の製造方法としては、サラシア属植物の抽出物と水溶性食物繊維とを含む粒子であって、粒子の表面に不溶性食物繊維が付着している粒子、を含む錠剤を製造することができる限り特に限定されないが、例えば、サラシア属植物の抽出物と水溶性食物繊維とを含む造粒物に、不溶性食物繊維を混合し、打錠することを含む方法が挙げられる。
例えば、サラシア属植物の抽出物、水溶性食物繊維、並びに所望により上記の＜その他の成分＞に記載した１以上の成分を造粒機に入れ、６０〜９５℃の熱風で加熱混合しながらバインダー液（グアーガムを含む液など）を噴霧することにより造粒することができる。造粒物の大きさは特に限定されないが、１５０μｍ〜５００μｍの粒子が造粒物全体の５０質量％以上、好ましくは７０質量％以上、より好ましくは８０質量％以上、さらに好ましくは９０質量％以上とすることができる。その後、熱風により乾燥してもよい。次いで、上記により得られた造粒物を常温に戻し、不溶性食物繊維、並びに所望により上記の＜その他の成分＞に記載した１以上の成分を、上記の造粒物に混合し、得られた混合粉体を打錠することにより、本発明の錠剤を製造することができる。

打錠は、ロータリー式打錠機又は単発打錠機を用いた通常の圧縮成型法により行うことができる。

本発明の錠剤の形状は、特に限定されず、円盤状、レンズ型、円形、楕円形及び三角形やひし形等の多角形のものでもよい。錠剤の形状が円盤状又円形である場合、直径は好ましくは５ｍｍ〜１０ｍｍであり、より好ましくは６ｍｍ〜８ｍｍであり、厚さは好ましくは２ｍｍ〜６ｍｍであり、より好ましくは３ｍｍ〜５ｍｍである。

＜錠剤の用途及び用法＞
本発明の錠剤の用途は特に限定されず、食品組成物、又は医薬組成物（医薬品又は医薬部外品など）として使用することができるが、好ましくは食品組成物として使用することができる。
本発明の錠剤の投与形態としては、経口投与であることが好ましいが、非経口投与、例えば、経直腸投与、舌下投与を適用してもよい。

以下に、本発明の実施例を挙げて本発明をさらに具体的に説明する。なお、以下の実施例に示される材料、使用量、割合、処理内容、処理手順等は、本発明の趣旨を逸脱しない限り適宜変更することができる。したがって、本発明の範囲は以下に示す具体例により限定的に解釈されるべきものではない。

実施例及び比較例では、以下の成分を使用した。
サラシア属植物の抽出物：サラシア・レティキュラータとサラシア・オブロンガの根及び幹の部分を粉砕後、熱水抽出工程を経て得られた液をスプレー乾燥し、サラシアエキス末を得た。
緑茶抽出物：サンフェノン９０ＭＢ−ＯＰ：太陽化学株式会社
海藻ポリフェノール：海藻ポリフェノール：理研ビタミン株式会社
赤ワインポリフェノール：ｅｘＧｒａｐｅ Ｔｏｔａｌ ＰＰＲ：サンブライト株式会社
ケルセチン配糖体：αＧルチンＰＳ：東洋精糖株式会社
ヒハツ抽出物：ヒハツエキスパウダーＭＦ：丸善製薬株式会社
クロム酵母：ＬＡＬＭＩＮ Ｃｒ２０００：三輪製薬株式会社
炭酸カルシウム：カルミゲン：備北粉化工業株式会社
二酸化ケイ素：サイロページ７２０：富士シリシア化学株式会社
難消化性デキストリン：ファイバーソル２：松谷化学工業株式会社
イヌリン：フラクトファイバー：フジ日本精糖株式会社
ポリデキストロース：ポリデキストロース：ハイケム株式会社
ペクチン：ＨＭペクチン：ユニテックフーズ株式会社
グアーガム：グアーコールＵ４０：三栄薬品貿易株式会社
結晶セルロース：セオラスＳＴ−１００：旭化成株式会社
ステアリン酸Ｃａ：ステアリン酸カルシウム：大平化学産業株式会社
唐辛子抽出物：カプシクムペッパー：日本新薬株式会社
結晶セルロース：セオラスＳＴ−１００：旭化成株式会社
キトサン：コーヨーキトサンＦＬ−８０：甲陽ケミカル株式会社
リグナン：ニップンアマニリグナン：日本製粉株式会社

（１）製造方法
原料組成物として、表１〜３に記載の粉末成分Ｉを、流動層造粒機（フローコーター、フロイント産業社製）に入れ、熱風温度８５℃で加熱混合しながら、５０分間にわたり、１００質量部の粉末成分Ｉに対して、グアーガム０．３質量％のバインダー液を１５質量部噴霧し、造粒した（造粒物の大きさ：１５０μｍ〜５００μｍの粒子が全粒子の９４質量％）。その後、熱風温度８５℃で、水分が２．５質量％になるまで、乾燥を行った。
得られた造粒物を常温に戻し、表１〜３に記載の粉末成分ＩＩを更に混合し、得られた混合粉体をロータリー式打錠機にて打錠し、質量１８５ｍｇ、直径７．００ｍｍ、厚さ４．２２ｍｍ（いずれも１０錠の平均値）の円盤状の錠剤を得た。
上記により表１から３に記載した実施例１から１２及び比較例１から３の錠剤を製造した。実施例１から１２の錠剤では、サラシア属植物の抽出物と水溶性食物繊維とを含む粒子の表面に、不溶性食物繊維が付着している。
表１から表３における各成分についての％は、質量％を示す。

（２）溶出試験法
恒温水槽式溶出試験器ＮＴＲ−６０００（富山産業株式会社）を用いた。ガラス製容器内の精製水（温度３７±０．５℃）９００ミリリットルに錠剤１粒を投入し、２００ｒｐｍで１５０分間攪拌した。１０分おきに錠剤成分が溶出した容器内の精製水をろ過しながら採取し、分光光度計ＵＶ−２５５０（株式会社島津製作所）により、波長３５０ｎｍのサラシア属植物の抽出物成分に由来する吸光度を測定した。いずれの錠剤も１２０分以上の攪拌を行えば、３５０ｎｍの吸光度は上昇しないことから、全量（１００質量％）が溶出していることを確認した。この吸光度になる時間をサラシア属植物の抽出物の溶出１００質量％時間と定義し、その吸光度の９０％を示した時間を「サラシア属植物の抽出物の溶出９０質量％時間」とした。

（３）摩損度試験法
錠剤摩損度試験器ＴＦＴ−１２００（富山産業株式会社）を用いた。錠剤３５粒をドラム内部に入れ、第１６改正日本薬局方に定められた錠剤の摩損度試験法にしたがい、試験を行い、摩損度を測定した。測定した摩損度に基づいて、錠剤の欠けは、以下の基準で評価した。
Ａ：摩損度が０．０５％以下
Ｂ：摩損度が０．０５％より大きく０．０８％以下
Ｃ：摩損度が０．０８％より大きく０．１％以下
Ｄ：摩損度が０．１％より大きい

（４）硬度の測定
錠剤破壊強度測定器（富山産業株式会社製「ＴＨ−２０３ＭＰ」）を用いて錠剤の硬度を測定した。

（５）錠剤の厚みの測定
打錠直後及び１ヵ月後の錠剤の厚みを測定した。

上記の（２）から（５）の評価の結果を表１〜３に示す。

（実施例のまとめ）
サラシア属植物の抽出物と水溶性食物繊維とを含む粒子であって、粒子の表面に不溶性食物繊維が付着している粒子、を含む、実施例１から１２の錠剤においては、サラシア属植物の抽出物の溶出性が高く、摩損度（錠剤の欠け）が低かった。一方、水溶性食物繊維を含まない比較例１の錠剤では、サラシア属植物の抽出物の溶出性が劣り、不溶性食物繊維を含まない比較例２の錠剤では、摩損度（錠剤の欠け）が劣っていた。また、サラシア属植物の抽出物と不溶性食物繊維（結晶セルロース）とを含む粒子の表面に、水溶性食物繊維が付着している粒子、を含む、比較例３の錠剤においては、サラシア属植物の抽出物の溶出性及び摩損度（錠剤の欠け）の両方が劣っていた。上記の結果から、本発明の構成により、サラシア属植物の抽出物の溶出性及び摩損度（錠剤の欠け）を両立できることが分かる。

また、食物繊維としては水溶性植物繊維のみを使用し、不溶性植物繊維を使用せずに錠剤を成型した比較例２においては、経時により錠剤の厚みが増加することが判明したが、水溶性植物繊維と不溶性植物繊維とを含有する実施例１から１２の錠剤においては経時による錠剤の厚みの増大は抑制された。

実施例１から６においては、水溶性食物繊維である難消化性デキストリンの含有量を変化させている。難消化性デキストリンの含有量が６７質量％である実施例３が最も良好な結果を示し、難消化性デキストリンの含有量が７５質量％又は５５質量％である実施例２及び４が次に良好な結果を示す、難消化性デキストリンの含有量が８５質量％又は４５質量％である実施例１、５及び６が、更に次に良好な結果を示した。

実施例７から１０においては、水溶性食物繊維として、難消化性デキストリン以外の成分を使用したが、何れにおいてもサラシア属植物の抽出物の溶出性及び摩損度（錠剤の欠け）は良好であった。
実施例１１及び１２においては、不溶性食物繊維として、キトサン又はリグナンを使用したが、何れにおいてもサラシア属植物の抽出物の溶出性及び摩損度（錠剤の欠け）は良好であった。キトサンとリグナンとの比較では、キトサンの方が優れていた。

本発明の錠剤は、糖質の体内吸収抑制を目的とした機能性食品として利用可能である。

Claims (10)

1. サラシア属植物の抽出物と水溶性食物繊維とを含む粒子であって、粒子の表面に不溶性食物繊維が付着している粒子、を含む錠剤。
2. 錠剤中の水溶性食物繊維の含有量が４０質量％以上９０質量％以下である、請求項１に記載の錠剤。
3. 水溶性食物繊維に対する不溶性食物繊維の含有量が０．５質量％以上４０質量％未満である、請求項１又は２に記載の錠剤。
4. 水溶性食物繊維が、難消化性デキストリン、イヌリン、ポリデキストロース、ペクチン、グアーガム、βグルカン、グルコマンナン、アガロース、カラギーナン、フコイダン及びアルギン酸ナトリウムから選ばれる少なくとも一種である、請求項１から３の何れか一項に記載の錠剤。
5. 不溶性食物繊維が、セルロース、ヘミセルロース、キチン、キトサン及びリグナンから選ばれる少なくとも一種である、請求項１から４の何れか一項に記載の錠剤。
6. 温度３７℃の水９００ｍＬに錠剤１錠を投入し、２００ｒｐｍで攪拌した際にサラシア属植物の抽出物の９０質量％以上が水に溶出する時間が６０分以内である、請求項１から５の何れか一項に記載の錠剤。
7. 第１６改正日本薬局方に規定される摩損度が０．１質量％以下である、請求項１から６の何れか一項に記載の錠剤。
8. 硬度が１００Ｎ以上２００Ｎ以下である、請求項１から７の何れか一項に記載の錠剤。
9. 食品組成物である、請求項１から８の何れか一項に記載の錠剤。
10. サラシア属植物の抽出物と水溶性食物繊維とを含む粒子であって、粒子の表面に不溶性食物繊維が付着している粒子、を含む錠剤の製造方法であって、
    サラシア属植物の抽出物と水溶性食物繊維とを含む造粒物に、不溶性食物繊維を混合し、打錠することを含む、錠剤の製造方法。