JP2016094409A - 製剤組成物 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】呼吸器疾患治療のため肺への吸入送達のための、一方がβ2アゴニスト、抗コリン薬、副腎皮質ステロイド、メチルキサンチン化合物、抗ヒスタミン薬、鬱血除去薬、鎮咳薬物質、PDE1〜6阻害薬、またはカルシウムブロッカー、ならびに、これらの塩、エステル、多形体、水和物または溶媒和物から選択され、他方がトブラマイシン又はシプロフロキサシン、或いはこれらの塩、多形体、水和物若しくは溶媒和物から選択される、2種類の薬理活性成分で構成される共晶組成物を含む製剤組成物。
【選択図】なし
Description
2種類の薬理活性成分を提供する工程と、
i)2種類の薬理活性成分を溶媒に溶解し、溶媒を除去し、共晶組成物の粒子を形成する工程、あるいは、
ii)2種類の活性製剤成分の融解物を形成し、この融解物を固化し、共晶組成物の粒子を形成する工程、あるいは、
iii)第1の活性製剤成分の融解物を形成し、この融解物に第2の活性製剤成分の溶液を導入し、得られる組成物を固化し、共晶組成物の粒子を形成する工程、あるいは、
iv)2種類の薬理活性成分を機械的に粉砕して、共晶組成物の粒子を形成する工程、
を含み、
薬理活性成分が各々独立に、β2アゴニスト、抗コリン薬、副腎皮質ステロイド、メチルキサンチン化合物、抗ヒスタミン薬、鬱血除去薬、鎮咳薬物質、PDE1〜6阻害薬、カルシウムブロッカー、トブラマイシンまたはシプロフロキサシン、ならびに、これらの塩、エステル、多形体、水和物または溶媒和物、から選択される、プロセスを提供する。
InXA=ΔHf A/R[(Tf A)-1−(Tf)-1)]
式中、XAは、融解点がTfである混合物中の材料Aのモル分率、ΔHf Aは純成分Aの融解エンタルピー、Tf Aは純成分Aの融解点、Rは気体定数である。
ΔST=XAΔSA+XBΔSB
しかしながら、理想ではない混合物によるエントロピーの変化量をΔSexとすると、エントロピー変化量の合計は、次のようになる。
ΔST=XAΔSA+XBΔSB+RXALn(1/XA)+RXBLn(1/XB)+ΔSex
この関係は、ΔSTが常に相互溶解度(Schroederおよびvan Laarと一致する)に比例して増加することを示している。共晶の格子エネルギーまたは融解熱は、液体状態での理想的な混合を想定した、個々の成分の単純な加重和である。エントロピーの増加がゆえに、融解温度は常に低下する(すなわち、総融解熱をΔHTとすると、Te=ΔHT/ΔSTである)。提案されたモデルから、固体状態での密着と液体状態での相互溶解度が、共晶形成の重要な基準であることが示唆される。
i)2種類の薬理活性成分を溶媒に溶解し、溶媒を除去し、共晶組成物の粒子を形成する工程、あるいは、
ii)2種類の活性製剤成分の融解物を形成し、この融解物を固化し、共晶組成物の粒子を形成する工程、あるいは、
iii)第1の活性製剤成分の融解物を形成し、この融解物に第2の活性製剤成分の溶液を導入し、得られる組成物を固化し、共晶組成物の粒子を形成する工程、あるいは、
iv)2種類の薬理活性成分を機械的に粉砕して、共晶組成物の粒子を形成する工程、を含み、
薬理活性成分は、各々独立に、β2アゴニスト、抗コリン薬、副腎皮質ステロイド、メチルキサンチン化合物、抗ヒスタミン薬、鬱血除去薬、鎮咳薬物質、PDE1〜6阻害薬、カルシウムブロッカー、トブラマイシンまたはシプロフロキサシン、ならびに、これらの塩、エステル、多形体、水和物または溶媒和物から選択される。
(i)溶媒中の2種類の薬理活性成分で構成される溶液を形成する工程と、
(ii)この溶液に、溶解される薬理活性成分が実質的に乾燥固体材料に変換されるよう、急速沈殿、フリーズドライ、凍結乾燥、超臨界溶液の急速膨張、噴霧乾燥またはこれらの組み合わせからなる群から選択される処理をほどこす工程を含み、
(iii)任意に、固体材料を、工程(ii)の処理の液体成分および/または気体成分から分離する工程を含んでもよく、
(iv)工程(ii)または工程(iii)で得られる前記乾燥固体材料を、その材料用の非溶媒で処理する工程と、
(v)工程(iv)で得られる固体材料が前記非溶媒と接触しているときに、この固体材料に超音波を印加する工程を含み、
(vi)任意に、工程(v)で得られる固体材料を分離および/または乾燥する工程を含んでもよい。
(a)2種類の薬理活性成分を機械的に粉砕する工程、好ましくはミル粉砕、ジェットミル粉砕、破砕またはこれらの組み合わせによって、機械的に粉砕する工程、
(b)工程(a)で得られる前記薬理活性成分を、それに合った非溶媒で処理する工程、
(c)工程(b)で得られる固体組成物が前記非溶媒と接触しているときに、この固体組成物に超音波を印加する工程、を含み、
(d)任意に、工程(c)で得られる固体組成物を分離および/または乾燥する工程を含んでもよい。
以下、下記の非限定的な実施例において、本発明を説明する。
臭化グリコピロニウム(GP)−フマル酸ホルモテロール二水和物(FFD)
熱分析用に、比(w/w)が100/0、90/10、80/20、70/30、60/40、50/50、40/60、30/70、20/80、10/90、0/100のGB/FFDの二成分混合物を調製した。乳鉢と乳棒を使用して、各混合物を15分間破砕した。融点測定装置(MPA100 Optimelt、SRS U.S.A)および示差走査熱量測定(DSC)によって、試料を分析した。この破砕手順をさらに15分間継続し、完全な破砕が達成されたことを確認するために、DSC分析を繰り返した。透明融解温度(固相線と液相線の曲線)とモル比の図形表示を使用して、最低融点(共晶点)と、それゆえに共晶組成物のモル比とを規定した。
DSC Q2000 V24.2 build 107(TA Instruments, UK)で、DSCの実験を実施した。約1〜3mgの材料をDSCの試料皿に秤量し、加熱勾配を25℃/分として、最大200℃まで加熱した。以下の工程を用いて、DSC測定を実施した。
→Instrument DSC Q2000 V24.2 Build 107
→モジュールDSCスタンダードセルRC
→試料PXLB040-83
→サイズ1.2800mg
○方法加熱実験25℃−分
○秤量試料を25℃/分の速度で200℃まで加熱する
融点測定装置(MPA100 Optimelt、SRS U.S.A)を使用して、混合物の融解プロファイルをモニタリングした。融点測定用毛細管の開放端を粉末に押し込むことで、この毛細管に試料を入れた。毛細管の閉口端をベンチトップに対して慎重に軽く打ち付けることで、閉口端に粉末を圧密した。深さ1〜2mmの試料が毛細管を通して見えるまで、このサイクルを繰り返した。試料が融解するまで、試料を1分あたり20℃の速度で加熱した。試料のバルクに液体が最初に現れた温度と、試料全体が液体になる温度を記録した。この装置では、光透過率によって融解を検出する。光透過率10%の場合を融解開始点とし、光透過率50%を単一点として、光透過率100%で透明な液体と定義する。
臭化グリコピロニウム(GB)−キシナホ酸サルメテロール(SX)
実施例1の方法に準じて、熱分析用に、比(w/w)が100/0、90/10、80/20、70/30、60/40、50/50、40/60、30/70、20/80、10/90、0/100のGP/SXの二成分混合物を調製した。実施例1で示したものと同じようにして、Optimelt融点測定装置を用いる融解プロファイルの決定を実施した。
臭化グリコピロニウム(GP)−臭化水素酸フェノテロール(FHBr)
実施例1の方法に準じて、熱分析用に、比(w/w)が100/0、90/10、80/20、70/30、60/40、50/50、40/60、30/70、20/80、10/90、0/100のGB/FHBrの二成分混合物を調製した。実施例1で示したものと同じようにして、Optimelt融点測定装置を用いる融解プロファイルの決定を実施した。実測温度を示しておく。
臭化グリコピロニウム(GB)−マレイン酸インダカテロール(IM)
実施例1の方法に準じて、熱分析用に、比(w/w)が100/0、90/10、80/20、70/30、60/40、50/50、40/60、30/70、20/80、10/90、0/100のGB/IMの二成分混合物を調製した。
テオフィリン(TP)−ブデソニド(BDS)
実施例1の方法に準じて、熱分析用に、比(w/w)が100/0、90/10、80/20、70/30、60/40、50/50、40/60、30/70、20/80、10/90、0/100のTP/BDSの二成分混合物を調製した。実施例1で示したものと同じようにして、Optimelt融点測定装置およびDSCを用いる融解プロファイルの決定を実施した。データを示しておく。
臭化チオトロピウムおよびフマル酸ホルモテロール二水和物
実施例1の方法に準じて、熱分析用に、モル比1:1のTio/FFDの二成分混合物を調製した。実施例1で示したものと同じようにして、Optimelt融点測定装置およびDSCを用いる融解プロファイルの決定を実施した。データを以下に示しておく。
臭化チオトロピウムおよびキシナホ酸サルメテロール
実施例1の方法に準じて、熱分析用に、モル比1:1のTio/SXの二成分混合物を調製した。実施例1で示したものと同じようにして、Optimelt融点測定装置およびDSCを用いる融解プロファイルの決定を実施した。データを以下に示しておく。
Claims (35)
- 肺への吸入送達のための、2種類の薬理活性成分で構成される共晶組成物を含む製剤組成物。
- 呼吸器疾患治療のための、2種類の薬理活性成分で構成される共晶組成物を含む製剤組成物
- 前記呼吸器疾患は、慢性呼吸器疾患であり、好ましくはCOPD、喘息または嚢胞性線維症であってもよい、請求項2に記載の組成物。
- 前記薬理活性成分は、各々独立に、β2アゴニスト、抗コリン薬、副腎皮質ステロイド、メチルキサンチン化合物、抗ヒスタミン薬、鬱血除去薬、鎮咳薬物質、PDE1〜6阻害薬、またはカルシウムブロッカー、ならびに、これらの塩、エステル、多形体、水和物または溶媒和物から選択される、請求項1〜3のいずれか1項に記載の組成物。
- 前記呼吸器疾患は、感染症である、請求項2または3に記載の組成物。
- 前記薬理活性成分のうちの少なくとも一方は、トブラマイシンおよびシプロフロキサシン、ならびに、これらの塩、多形体、水和物または溶媒和物から選択され、
任意に、前記薬理活性成分のうちの1つが、β2アゴニスト、抗コリン薬、副腎皮質ステロイド、メチルキサンチン化合物、抗ヒスタミン薬、鬱血除去薬、鎮咳薬物質、PDE1〜6阻害薬またはカルシウムブロッカー、ならびに、これらの塩、エステル、多形体、水和物、または溶媒和物から選択されてもよい、請求項5に記載の組成物。 - 共晶組成物中に2種類の薬理活性成分を含む製剤組成物であって、
前記薬理活性成分が、各々独立に、β2アゴニスト、抗コリン薬、副腎皮質ステロイド、メチルキサンチン化合物、抗ヒスタミン薬、鬱血除去薬、鎮咳薬物質、PDE1〜6阻害薬、カルシウムブロッカー、トブラマイシン、またはシプロフロキサシン、ならびに、これらの塩、エステル、多形体、水和物、または溶媒和物から選択される、製剤組成物。 - 前記薬理活性成分のうちの少なくとも一方を、前記組成物中に存在する前記薬理活性成分の総重量に対して、50重量%未満となる過剰量、好ましくは40重量%未満、好ましくは30重量%未満となる過剰量でさらに含む、請求項1〜7のいずれか1項に記載の組成物。
- 前記薬理活性成分のうちの少なくとも一方を、前記共晶組成物中に存在する前記薬理活性成分の量に対して、50mol%未満となる過剰量、好ましくは40mol%未満、好ましくは30mol%未満となる過剰量でさらに含む、請求項1〜8のいずれか1項に記載の組成物。
- 前記薬理活性成分のうちの少なくとも一方の90重量%、好ましくは少なくとも95重量%、好ましくは少なくとも99重量%、は、前記共晶組成物の中に含まれている、請求項1〜9のいずれか1項に記載の組成物。
- 前記2種類の薬理活性成分のモル比は、10:1から1:1であり、好ましくは9:1から1:1、好ましくは4:1から1:1、好ましくは2:1から1:1である、請求項1〜10のいずれか1項に記載の組成物。
- 前記薬理活性成分は、β2アゴニストおよび抗コリン薬である、請求項1〜5または7〜11のいずれか1項に記載の組成物。
- 前記薬理活性成分は、長時間作用型のβ2アゴニストおよび長時間作用型のムスカリンアンタゴニストである、請求項12に記載の組成物。
- 前記薬理活性成分は、副腎皮質ステロイドおよびメチルキサンチン化合物であり、好ましくは、前記メチルキサンチン化合物は、テオフィリン、アミノフィリンまたはオキシトリフィリン、ならびに、これらの塩、エステル、多形体、水和物、または溶媒和物である、請求項1〜5または7〜11のいずれか1項に記載の組成物。
- 前記薬理活性成分は、副腎皮質ステロイドおよびβ2アゴニストである、請求項1〜5または7〜11のいずれか1項に記載の組成物。
- 前記抗コリン薬は、ムスカリンアンタゴニストであり、好ましくは、チオトロピウム、イプラトロピウム、アクリジニウム、ダロトロピウム、グリコピロレートまたはウメクリジニウムからなる群から選択されるムスカリンアンタゴニスト、ならびに、これらの塩、エステル、多形体、水和物、または溶媒和物である、請求項12または13に記載の組成物。
- 前記β2アゴニストは、ホルモテロール、サルメテロール、カルモテロール、インダカテロール、ビランテロール、アルホルモテロール、バンブテロール、イソプロテレノール、ミルベテロール、クレンブテロール、オロダテロール、フェノテロール、サルブタモール、レバルブテロール、プロカテロール、テルブタリン、ピルブテロール、プロカテロール、メタプロテレノール、ビトルテロールまたはリトドリン、アルブテロール、ならびに、これらの塩、エステル、多形体、水和物または溶媒和物からなる群から選択され、好ましくは、フマル酸ホルモテロール、キシナホ酸サルメテロール、または臭化水素酸フェノテロールである、請求項12、13または15に記載の組成物。
- 前記副腎皮質ステロイドは、モメタゾン、ベクロメタゾン、ブデソニド、フルチカゾン、シクレソニドまたはトリアムシノロン、ならびに、これらの塩、エステル、多形体、水和物または溶媒和物からなる群から選択され、好ましくは、ジプロピオン酸ベクロメタゾン、プロピオン酸フルチカゾン、フランカルボン酸フルチカゾン、フランカルボン酸モメタゾン、またはブデソニドである、請求項14または15に記載の組成物。
- 前記薬理活性成分は、2種類の鎮咳薬物質であって、好ましくは、グアイフェネシン、カルベタペンタン、ベンゾナテート,デキストロメトルファン、ヒドロコドン、コデイン、エフェドリン、カンファー、メントール、ジフェンヒドラミン、フェニルプロパノールアミン、イソアミニル、ジペプロール、モルクロホン、プレノクスジアジン、ドロプロピジン、ピペリジオン、ペントキシベリン、オキソラミン、オキセラジン、ネピナロン、メプロチキソール、インダンタドール、ジメモルファン、ジブナート、クロペラスチン、クロフェダノール、ブタミラート、ビベンゾニウム、ベンプロペリン、フェドリレートまたはテオブロミン、ならびに、これらの塩、エステル、多形体、水和物、または溶媒和物から選択される2種類の鎮咳薬物質である、請求項1〜5または7〜11のいずれか1項に記載の組成物。
- 前記薬理活性成分は、2種類の抗ヒスタミン薬であって、好ましくは、アクリバスチン、セチリジン、デスロラタジン、フェキソフェナジン、レボセチリジン、ロラタジン、ミゾラスチン、アリメマジン、クロルフェナミン、クレマスチン、シプロヘプタジン、ヒドロキシジン、ケトチフェンおよびプロメタジン、シメチジン、アザタジン、ブロムフェニラミン、カルビノキサミンまたはピリラミン、ならびに、これらの塩、エステル、多形体、水和物、または溶媒和物から選択される2種類の抗ヒスタミン薬である、請求項1〜5または7〜11のいずれか1項に記載の組成物。
- 前記薬理活性成分は、2種類または3種類以上の鬱血除去薬であって、好ましくは、プソイドエフェドリン、オキシメタゾリン、フェニレフリン、またはキシロメタゾリン、ならびに、これらの塩、エステル、多形体、水和物または溶媒和物から選択される2種類または3種類以上の鬱血除去薬である、請求項1〜5または7〜11のいずれか1項に記載の組成物。
- 前記薬理活性成分は、
鎮咳薬物質、好ましくは、グアイフェネシン、カルベタペンタン、ベンゾナテートおよびデキストロメトルファン、ヒドロコドン、コデイン、エフェドリン、カンファー、メントール、ジフェンヒドラミン、フェニルプロパノールアミン、イソアミニル、ジペプロール、モルクロホン、プレノクスジアジン、ドロプロピジン、ピペリジオン、ペントキシベリン、オキソラミン、オキセラジン、ネピナロン、メプロチキソール、インダンタドール、ジメモルファン、ジブナート、クロペラスチン、クロフェダノール、ブタミラート、ビベンゾニウム、ベンプロペリン、フェドリレート、またはテオブロミン、ならびに、これらの塩、エステル、多形体、水和物、または溶媒和物から選択される鎮咳薬物質;
抗ヒスタミン薬、好ましくは、アクリバスチン、セチリジン、デスロラタジン、フェキソフェナジン、レボセチリジン、ロラタジン、ミゾラスチン、アリメマジン、クロルフェナミン、クレマスチン、シプロヘプタジン、ヒドロキシジン、ケトチフェンおよびプロメタジン、シメチジン、アザタジン、ブロムフェニラミン、カルビノキサミンまたはピリラミンから選択される抗ヒスタミン薬;および、
抗ヒスタミン薬、好ましくは、プソイドエフェドリン、オキシメタゾリン、フェニレフリンまたはキシロメタゾリン、ならびに、これらの塩、エステル、多形体、水和物、または溶媒和物から選択される鬱血除去薬;
から独立に選択される、請求項1〜5または7〜11のいずれか1項に記載の組成物。 - 前記薬理活性成分は、2種類のPDE1〜6阻害薬であって、好ましくは、カフェイン、アミノフィリン、3−イソブチル−1−メチルキサンチン、パラキサンチン、ペントキシフィリン、テオブロミン、テオフィリン、ビンポセチン、エリスロ−9−(2−ヒドロキシ−3−ノニル)アデニン、アナグレリド、エノキシモン、ミルリノン、メセンブリン、ロリプラム、イブジラスト、ピクラミラスト、ルテオリン、ドロタベリン、ロフルミラスト、シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィル、ウデナフィル、アバナフィルおよびジピリダモール、(1−[[5−(1(S)−アミノエチル)−2−[8−メトキシ−2−(トリフルオロメチル)−5−キノリニル]−4−オキサゾリル]カルボニル]−4(R)−[(シクロプロピルカルボニル)アミノ]−L−プロリン、エチルエステルキシナホ酸塩)、GSK256066:(6−({3−[(ジメチルアミノ)カルボニル]フェニル}スルホニル)−8−メチル−4−{[3−メチルオキシ)フェニル]アミノ}−3−キノリンカルボキサミド)またはロフルミラスト:(3−シクロプロピルメトキシ−4−ジフルオロメトキシ−N−[3,5−ジクロロピリジ−4−イル]−ベンズアミド、ならびに、これらの塩、エステル、多形体、水和物、または溶媒和物から選択される2種類のPDE1〜6阻害薬である、請求項1〜5または7〜11のいずれか1項に記載の組成物。
- 前記薬理活性成分は、2種類のPDE4阻害薬であって、好ましくは、(1−[[5−(1(S)−アミノエチル)−2−[8−メトキシ−2−(トリフルオロメチル)−5−キノリニル]−4−オキサゾリル]カルボニル]−4(R)−[(シクロプロピルカルボニル)アミノ]−L−プロリン、エチルエステルキシナホ酸塩)、GSK256066:(6−({3−[(ジメチルアミノ)カルボニル]フェニル}スルホニル)−8−メチル−4−{[3−メチルオキシ)フェニル]アミノ}−3−キノリンカルボキサミド)またはロフルミラスト:(3−シクロプロピルメトキシ−4−ジフルオロメトキシ−N−[3,5−ジクロロピリジ−4−イル]−ベンズアミド、ならびに、これらの塩、エステル、多形体、水和物または溶媒和物から選択される2種類のPDE4阻害薬である、請求項23に記載の組成物。
- 前記薬理活性成分は、2種類または3種類以上のカルシウムブロッカーであって、好ましくは、アムロジピン、アラニジピン、アゼルニジピン、バルニジピン、ベニジピン、シルニジピン、クレビジピン、イスラジピン、エホニジピン、フェロジピン、ラシジピン、レルカニジピン、マニジピン、ニカルジピン、ニフェジピン、ニルバジピン、ニモジピン、ニソルジピン、ニトレンジピン、またはパラニジピン、ならびに、これらの塩、多形体、水和物、または溶媒和物から選択される2種類または3種類以上のカルシウムブロッカーである、請求項1〜5または7〜11のいずれか1項に記載の組成物。
- 前記共晶組成物は粒子状であり、好ましくは、空気動力学的質量中央径が最大10μmであり、好ましくは最大5μmである、請求項1〜25のいずれか1項に記載の組成物。
- 請求項7から26のいずれか1項に記載の組成物を製造するためのプロセスであって、
2種類の薬理活性成分を提供する工程、および、
i)前記2種類の薬理活性成分を溶媒に溶解し、前記溶媒を除去し、共晶組成物の粒子を形成する工程、あるいは、
ii)前記2種類の活性製剤成分の融解物を形成し、前記融解物を固化し、共晶組成物の粒子を形成する工程、あるいは、
iii)第1の活性製剤成分の融解物を形成し、前記融解物に第2の活性製剤成分の溶液を導入し、得られる組成物を固化し、共晶組成物の粒子を形成する工程、あるいは、
iv)前記2種類の薬理活性成分を機械的に粉砕して、共晶組成物の粒子を形成する
工程、を含み、
前記薬理活性成分が各々独立に、β2アゴニスト、抗コリン薬、副腎皮質ステロイド、メチルキサンチン化合物、抗ヒスタミン薬、鬱血除去薬、鎮咳薬物質、PDE1〜6阻害薬、カルシウムブロッカー、トブラマイシン、またはシプロフロキサシン、ならびに、これらの塩、エステル、多形体、水和物、または溶媒和物から選択される、プロセス。 - 前記共晶組成物の前記粒子を、それに合った非溶媒で処理し、前記粒子が前記非溶媒と接触しているときに、前記粒子に超音波を印加する工程をさらに含む、請求項27に記載のプロセス。
- (i)溶媒中の前記2種類の薬理活性成分で構成される溶液を形成する工程と、
(ii)前記溶液に、前記溶解される薬理活性成分が実質的に乾燥固体材料に変換されるよう、急速沈殿、フリーズドライ、凍結乾燥、超臨界溶液の急速膨張、噴霧乾燥、またはこれらの組み合わせからなる群から選択されるプロセスをほどこす工程を含み、
(iii)任意に、前記固体材料を、プロセスの工程(ii)の液体成分および/または気体成分から分離する工程を含んでもよく、
(iv)工程(ii)または工程(iii)で得られる前記乾燥固体材料を、その材料用の非溶媒で処理する工程と、
(v)工程(iv)で得られる前記固体材料が前記非溶媒と接触しているときに、前記固体材料に超音波を印加する工程を含み、
(vi)任意に、工程(v)で得られる前記固体材料を分離および/または乾燥することを含んでもよい、請求項27または28に記載のプロセス。 - 順次行われるものであって、工程(iv)および(v)は、工程(ii)の直後に行われる、請求項29に記載のプロセス。
- (a)前記2種類の薬理活性成分を機械的に粉砕する工程、好ましくは、機械的な微粉砕、ミル粉砕、ジェットミル粉砕、破砕、またはこれらの組み合わせによって機械的に粉砕する工程と、
(b)工程(a)で得られる前記薬理活性成分を、それに合った非溶媒で処理する工程と、
(c)工程(b)で得られる前記固体組成物が前記非溶媒と接触しているときに、前記固体組成物に超音波を印加する工程とを含み、
(d)任意に、工程(c)で得られる前記固体組成物を分離および/または乾燥する工程を含んでもよい、請求項27に記載のプロセス。 - 前記2種類の薬理活性成分のモル比は、10:1から1:1であり、好ましくは9:1から1:1、好ましくは4:1から1:1、好ましくは2:1から1:1である、請求項27から31のいずれか1項に記載のプロセス。
- 請求項1から26のいずれか1項に記載の組成物を含む乾燥粉末吸入器。
- 請求項1から26のいずれか1項に記載の組成物を含む加圧式定量噴霧式吸入器(pMDI)。
- 請求項1から26のいずれか1項に記載の組成物を含む呼吸作動型経鼻用吸入器。
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