JP2015516969A - Ｋｃｎｑ２／３調節因子としての置換４−アミノベンズアミド - Google Patents

Ｋｃｎｑ２／３調節因子としての置換４−アミノベンズアミド Download PDF

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Abstract

本発明は、置換４−アミノベンズアミド、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびに、疼痛およびさらなる疾患および／または障害の治療および／または予防において使用するための、これらの化合物にも関する。

Description

本発明は、置換４−アミノベンズアミド、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびに、疼痛およびさらなる疾患および／または障害の治療および／または予防において使用するための、これらの化合物にも関する。
疼痛、特に神経障害性疼痛の治療は、医療において非常に重要である。有効な疼痛療法が世界的に必要とされている。患者にとって成功した満足な疼痛の治療であると理解されるような、疼痛の慢性および非慢性状態の患者に適した目標指向治療のための行動が急務であることは、適用される鎮痛薬および痛覚に関する基礎研究の分野において最近発行された多数の科学的研究論文にも記録されている。
慢性疼痛の病態生理学的特徴は、ニューロンの過興奮性である。神経細胞の興奮性は、細胞の静止膜電位およびしたがって興奮性閾値を決定的に決定するため、Ｋ＋チャネルの活性によって決定的に影響される。分子サブタイプＫＣＮＱ２／３（Ｋｖ７．２／７．３）の異種Ｋ＋チャネルは、中枢（海馬、へんとう体）および末梢（後根神経節）神経系の種々の領域のニューロンにおいて発現され、その興奮性を調節する。ＫＣＮＱ２／３Ｋ＋チャネルの活性化は、細胞膜の過分極、およびこれに付随して、これらのニューロンの電気的興奮性減少につながる。後根神経節のＫＣＮＱ２／３発現ニューロンは、末梢から脊髄への侵害刺激の伝達に関与する（Ｐａｓｓｍｏｒｅら、Ｊ． Ｎｅｕｒｏｓｃｉ． ２００３； ２３（１８）： ７２２７〜３６（非特許文献１））。
その結果、ＫＣＮＱ２／３アゴニストであるレチガビンの前臨床ニューロパシーおよび炎症性疼痛モデルにおいて鎮痛作用を検出することが可能となった（Ｂｌａｃｋｂｕｒｎ−ＭｕｎｒｏおよびＪｅｎｓｅｎ、Ｅｕｒ Ｊ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ． ２００３； ４６０（２〜３）； １０９〜１６（非特許文献２）；Ｄｏｓｔら、Ｎａｕｎｙｎ Ｓｃｈｍｉｅｄｅｂｅｒｇｓ Ａｒｃｈ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ ２００４； ３６９（４）： ３８２〜３９０（非特許文献３））。
故に、ＫＣＮＱ２／３Ｋ＋チャネルは、疼痛の；特に、慢性疼痛、急性疼痛、神経障害性疼痛、炎症性疼痛、内臓疼痛および筋肉疼痛からなる群から選択される疼痛（Ｎｉｅｌｓｅｎら、Ｅｕｒ Ｊ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ． ２００４； ４８７（１〜３）： ９３〜１０３（非特許文献４））の、特に神経障害性および炎症性疼痛の治療に適した出発点を表す。
その上、ＫＣＮＱ２／３Ｋ＋チャネルは、例えば、片頭痛（ＵＳ２００２／０１２８２７７（特許文献１））、認知疾患（Ｇｒｉｂｋｏｆｆ、Ｅｘｐｅｒｔ Ｏｐｉｎ Ｔｈｅｒ Ｔａｒｇｅｔｓ ２００３； ７（６）： ７３７〜７４８（非特許文献５））、不安（Ｋｏｒｓｇａａｒｄら、Ｊ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ Ｅｘｐ Ｔｈｅｒ． ２００５、１４（１）： ２８２〜９２（非特許文献６））、てんかん（Ｗｉｃｋｅｎｄｅｎら、Ｅｘｐｅｒｔ Ｏｐｉｎ Ｔｈｅｒ Ｐａｔ ２００４； １４（４）： ４５７〜４６９（非特許文献７）；Ｇｒｉｂｋｏｆｆ、Ｅｘｐｅｒｔ Ｏｐｉｎ Ｔｈｅｒ Ｔａｒｇｅｔｓ ２００８、１２（５）： ５６５〜８１（非特許文献８）；Ｍｉｃｅｌｉら、Ｃｕｒｒ Ｏｐｉｎ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ ２００８、８（１）： ６５〜７４（非特許文献９））、尿失禁（Ｓｔｒｅｎｇら、Ｊ Ｕｒｏｌ ２００４； １７２： ２０５４〜２０５８（非特許文献１０））、依存（Ｈａｎｓｅｎら、Ｅｕｒ Ｊ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ ２００７、５７０（１〜３）： ７７〜８８（非特許文献１１））、躁病／双極性障害（Ｄｅｎｃｋｅｒら、Ｅｐｉｌｅｐｓｙ Ｂｅｈａｖ ２００８、１２（１）： ４９〜５３（非特許文献１２））およびジストニアに関連する運動障害（Ｒｉｃｈｔｅｒら、Ｂｒ Ｊ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ ２００６、１４９（６）： ７４７〜５３（非特許文献１３））等、多数のさらなる疾患の療法に適した標的である。
ＫＣＮＱ２／３Ｋ＋チャネルに対して親和性を有する置換化合物は、例えば先行技術（ＷＯ２００８／０４６５８２（特許文献２）、ＷＯ２０１０／０４６１０８（特許文献３）、ＷＯ２００２／０６６０３６（特許文献４））から公知である。
ＫＣＮＱ２／３Ｋ＋チャネル自体に対する親和性（力価、効力）に関してだけでなく、同程度またはより良好な特性を有するさらなる化合物が求められている。
故に、代謝安定性、水性媒質への溶解度または化合物の透過性を改善することが有利な場合がある。これらの要因は、経口バイオアベイラビリティに有益な効果を及ぼすことができるか、またはＰＫ／ＰＤ（薬物動態／薬力学的）プロフィールを変化させることができ、このことは、例えばより有益な有効性期間につながる。医薬組成物の摂取および排出に関与する輸送体分子との相互作用が弱いまたは存在しないことは、医薬組成物のバイオアベイラビリティ改善および最大でも低い相互作用の現れともみなされる。さらに、医薬組成物の分解および排出に関与する酵素との相互作用も、可能な限り低くなるはずであり、そのため、試験結果も、医薬組成物の相互作用が最大でも低いかまたは全くないと予測されることを示唆する。
加えて、化合物が、ＫＣＮＱファミリーの他の受容体に対して、例えばＫＣＮＱ１、ＫＣＮＱ３／５またはＫＣＮＱ４に対して高選択性（特異性）を示せば有利な場合がある。高選択性は副作用プロフィールにプラス効果を及ぼし得、例えば、ＫＣＮＱ１に対して親和性を（も）有する化合物は、心臓への（ｃａｒｄｉａｌ）副作用の可能性が高くなりやすいことが公知である。したがって、ＫＣＮＱ１に対する高選択性は望ましい場合がある。しかしながら、化合物が他の受容体に対して高選択性を示すことが有利となる場合もある。例えば、これらの受容体は心臓への副作用の可能性をおそらく有することが公知であるため、化合物がｈＥＲＧイオン・チャネルまたはＬ型カルシウム・イオン・チャネル（フェニルアルキルアミン結合部位、ベンゾチアゼピン結合部位、ジヒドロピリジン結合部位）に対して低親和性を示すことが有利となる場合がある。さらに、他の内因性タンパク質（すなわち、受容体または酵素）との結合に対する選択性改善は、より良好な副作用プロフィールおよび結果として耐性改善をもたらし得る。
ＵＳ２００２／０１２８２７７ ＷＯ２００８／０４６５８２ ＷＯ２０１０／０４６１０８ ＷＯ２００２／０６６０３６
Ｐａｓｓｍｏｒｅら、Ｊ． Ｎｅｕｒｏｓｃｉ． ２００３； ２３（１８）： ７２２７〜３６ Ｂｌａｃｋｂｕｒｎ−ＭｕｎｒｏおよびＪｅｎｓｅｎ、Ｅｕｒ Ｊ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ． ２００３； ４６０（２〜３）； １０９〜１６ Ｄｏｓｔら、Ｎａｕｎｙｎ Ｓｃｈｍｉｅｄｅｂｅｒｇｓ Ａｒｃｈ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ ２００４； ３６９（４）： ３８２〜３９０ Ｎｉｅｌｓｅｎら、Ｅｕｒ Ｊ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ． ２００４； ４８７（１〜３）： ９３〜１０３ Ｇｒｉｂｋｏｆｆ、Ｅｘｐｅｒｔ Ｏｐｉｎ Ｔｈｅｒ Ｔａｒｇｅｔｓ ２００３； ７（６）： ７３７〜７４８ Ｋｏｒｓｇａａｒｄら、Ｊ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ Ｅｘｐ Ｔｈｅｒ． ２００５、１４（１）： ２８２〜９２ Ｗｉｃｋｅｎｄｅｎら、Ｅｘｐｅｒｔ Ｏｐｉｎ Ｔｈｅｒ Ｐａｔ ２００４； １４（４）： ４５７〜４６９ Ｇｒｉｂｋｏｆｆ、Ｅｘｐｅｒｔ Ｏｐｉｎ Ｔｈｅｒ Ｔａｒｇｅｔｓ ２００８、１２（５）： ５６５〜８１ Ｍｉｃｅｌｉら、Ｃｕｒｒ Ｏｐｉｎ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ ２００８、８（１）： ６５〜７４ Ｓｔｒｅｎｇら、Ｊ Ｕｒｏｌ ２００４； １７２： ２０５４〜２０５８ Ｈａｎｓｅｎら、Ｅｕｒ Ｊ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ ２００７、５７０（１〜３）： ７７〜８８ Ｄｅｎｃｋｅｒら、Ｅｐｉｌｅｐｓｙ Ｂｅｈａｖ ２００８、１２（１）： ４９〜５３ Ｒｉｃｈｔｅｒら、Ｂｒ Ｊ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ ２００６、１４９（６）： ７４７〜５３
したがって、本発明の目的は、先行技術の化合物を上回る利点を有する新たな化合物を提供することであった。これらの化合物は、特に、医薬組成物中、好ましくは、少なくとも部分的にＫＣＮＱ２／３Ｋ＋チャネルによって媒介される障害および／または疾患の治療および／または予防用の医薬組成物中の薬理学的活性成分として適切でなくてはならない。
その目的は、特許請求項の主題および本明細書において記述されている主題によって達成される。
驚くべきことに、以下に記す一般式（Ｉ）の置換化合物は、疼痛の治療に適していることが見出された。驚くべきことに、以下に記す一般式（Ｉ）の置換化合物は、ＫＣＮＱ２／３Ｋ＋チャネルに対する優れた親和性も有し、したがって、少なくとも部分的にＫＣＮＱ２／３Ｋ＋チャネルによって媒介される障害および／または疾患の予防および／または治療に適していることも見出された。置換化合物はそれにより、ＫＣＮＱ２／３Ｋ＋チャネルの調節因子、すなわちアゴニストまたはアンタゴニストとして作用する。
したがって、本発明は、一般式（Ｉ）の置換化合物
Figure 2015516969
 ［式中、
Ｒ１は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されているＣ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し、
Ｒ２は、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ；ＣＨＦ２；ＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ；ＯＣＨＦ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）またはＳ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）２（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表し、
Ｒ３は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ；ＣＨＦ２；ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ；ＯＣＨＦ２；ＯＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基またはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表し、
Ｒ４は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し、
Ｒ４が３〜１０員のヘテロ脂環式残基またはヘテロアリールを示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基またはヘテロアリールは炭素原子を介して連結しており、
Ｒ５は、Ｈ、または、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基を示すか、
あるいは、Ｒ４およびＲ５は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、３〜１０員のヘテロ脂環式残基を形成し；
Ｒ６は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ；ＣＨＦ２；ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ；ＯＣＨＦ２；ＯＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、またはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている）；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表し、
Ｒ７は、一置換または多置換されているＣ１−脂肪族残基；非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されているＣ２〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を表し、
Ｒ７が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しているか、
あるいは、
Ｓ−Ｒ８ａ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ８ｂ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ８ｃ、Ｏ−Ｒ９またはＮ（Ｒ１０Ｒ１１）を示し、
ここで、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ９は、各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を表し、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃまたはＲ９が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており、
Ｒ１０は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を表し、
Ｒ１０が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており、
Ｒ１１は、Ｈ、または、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基を示すか、
あるいは、Ｒ１０およびＲ１１は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、３〜１０員のヘテロ脂環式残基を形成し、前記残基は、場合によりアリールまたはヘテロアリールと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール残基はそれぞれの部分に関して、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」は、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基または基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）２、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−ＯＣＨ３、Ｃ２Ｈ４−ＯＨ、Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３ ＣＨ２−ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し、
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）２、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−ＯＣＨ３、Ｃ２Ｈ４−ＯＨ、Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３ ＣＨ２−ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し、
ここで、「アリール」および「ヘテロアリール」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、
Figure 2015516969
 、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＦＨ２、ＯＣＦ２Ｈ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨＦ２、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−ＯＣＨ３、Ｃ２Ｈ４−ＯＨ、Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関する］
であって、
場合により単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物の形態で、遊離化合物ならびに／または生理学的に許容可能なその塩および／もしくは生理学的に許容可能なその溶媒和物、特に水和物の形態である化合物
に関する。
用語「単一の立体異性体」は、好ましくは、本発明の意味で、個々の鏡像異性体またはジアステレオマーを意味する。用語「立体異性体の混合物」は、好ましくは、本発明の意味で、鏡像異性体および／またはジアステレオマーの任意の混合比でのラセミ化合物および混合物を意味する。
用語「生理学的に許容可能な塩」は、好ましくは、本発明の意味で、少なくとも一種の本発明による化合物と少なくとも一種の生理学的に許容可能な酸または塩基との塩を含む。
少なくとも一種の本発明による化合物と少なくとも一種の生理学的に許容可能な酸との、生理学的に許容可能な塩は、好ましくは、本発明の意味で、特にヒトおよび／または他の哺乳動物において使用される場合、少なくとも一種の本発明による化合物と、生理学的に許容可能な少なくとも一種の無機または有機酸との塩を指す。生理学的に許容可能な酸の例は、塩酸、臭化水素酸、硫酸、メタンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、炭酸、ギ酸、酢酸、シュウ酸、コハク酸、酒石酸、マンデル酸、フマル酸、マレイン酸、乳酸、クエン酸、グルタミン酸、サッカリン酸、モノメチルセバシン酸、５−オキソプロリン、ヘキサン−１−スルホン酸、ニコチン酸、２，３または４−アミノ安息香酸、２，４，６−トリメチル安息香酸、α−リポ酸、アセチルグリシン、馬尿酸、リン酸、アスパラギン酸である。クエン酸および塩酸が特に好ましい。したがって、塩酸塩およびクエン酸塩が特に好ましい塩である。
少なくとも一種の本発明による化合物と少なくとも一種の生理学的に許容可能な塩基との、生理学的に許容可能な塩は、好ましくは、本発明の意味で、特にヒトおよび／または他の哺乳動物において使用される場合、アニオンとしての少なくとも一種の本発明による化合物と、生理学的に許容可能な少なくとも一種の好ましくは無機カチオンとの塩を指す。特に好ましいのは、アルカリおよびアルカリ土類金属の塩だけでなく、アンモニウム塩［ＮＨｘＲ４−ｘ］＋［ここで、ｘ＝０、１、２、３または４であり、かつＲは分枝または非分枝Ｃ１〜４脂肪族残基を表す］もであり、特に（一）もしくは（二）ナトリウム、（一）もしくは（二）カリウム、マグネシウムまたはカルシウム塩である。
用語「Ｃ１〜１０−脂肪族残基」、「Ｃ２〜１０−脂肪族残基」、「Ｃ１〜８−脂肪族残基」、「Ｃ２〜８−脂肪族残基」、「Ｃ１〜６−脂肪族残基」、「Ｃ２〜６−脂肪族残基」、および「Ｃ１〜４−脂肪族残基」および「Ｃ１〜２−脂肪族残基」ならびに「Ｃ１−脂肪族残基」、は、本発明の意味で、好ましくは、１〜１０個、または２〜１０個、または１〜８個、または２〜８個。または１〜６個、または２〜６個、または１〜４個、または１〜２個もしくは１個の炭素原子をそれぞれ含有する、分枝鎖状であっても非分枝鎖状であってもよく、また非置換であっても一置換もしくは多置換されていてもよい、非環式飽和または不飽和脂肪族炭化水素残基、すなわち、それぞれＣ１〜１０アルカニル、Ｃ２〜１０アルケニルおよびＣ２〜１０アルキニル、ならびにＣ２〜１０アルカニルならびにＣ１〜８アルカニル、Ｃ２〜８アルカニル、Ｃ２〜８アルケニルおよびＣ２〜８アルキニル、ならびにＣ１〜６アルカニル、Ｃ２〜６アルカニル、Ｃ２〜６アルケニルおよびＣ２〜６アルキニル、ならびにＣ１〜４アルカニル、Ｃ２〜４アルケニルおよびＣ２〜４アルキニル、ならびにＣ１〜２アルカニル、Ｃ２−アルケニルおよびＣ２−アルキニル、およびＣ２−アルカニルを含む。この場合、アルケニルは少なくとも一つのＣ−Ｃ二重結合（Ｃ＝Ｃ−結合）を含み、アルキニルは少なくとも一つのＣ−Ｃ三重結合（Ｃ≡Ｃ−結合）を含む。好ましくは、脂肪族残基は、アルカニル（アルキル）およびアルケニル残基からなる群から選択され、より好ましくは、アルカニル残基である。好ましいＣ１〜１０アルカニル残基は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニルおよびｎ−デシルからなる群から選択される。好ましいＣ２〜１０アルカニル残基は、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニルおよびｎ−デシルからなる群から選択される。好ましいＣ１〜８アルカニル残基は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチルおよびｎ−オクチルからなる群から選択される。好ましいＣ１〜６アルカニル残基は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチルおよびｎ−ヘキシルからなる群から選択される。好ましいＣ１〜４アルカニル残基は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチルおよびｔｅｒｔ．−ブチルからなる群から選択される。好ましいＣ２〜１０アルケニル残基は、エテニル（ビニル）、プロペニル（−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝ＣＨ２）−ＣＨ３）、ブテニル、ペンテニル、ヘキセニル、ヘプテニル、オクテニル、ノネニルおよびデセニルからなる群から選択される。好ましいＣ２〜８アルケニル残基は、エテニル（ビニル）、プロペニル（−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝ＣＨ２）−ＣＨ３）、ブテニル、ペンテニル、ヘキセニル、ヘプテニルおよびオクテニルからなる群から選択される。好ましいＣ２〜６アルケニル残基は、エテニル（ビニル）、プロペニル（−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝ＣＨ２）−ＣＨ３）、ブテニル、ペンテニルおよびヘキセニルからなる群から選択される。好ましいＣ２〜４アルケニル残基は、エテニル（ビニル）、プロペニル（−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝ＣＨ２）−ＣＨ３）およびブテニルからなる群から選択される。好ましいＣ２〜１０アルキニル残基は、エチニル、プロピニル（−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３）、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル、ヘプチニル、オクチニル、ノニニルおよびデシニルからなる群から選択される。好ましいＣ２〜８アルキニル残基は、エチニル、プロピニル（−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３）、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル、ヘプチニルおよびオクチニルからなる群から選択される。好ましいＣ２〜６アルキニル残基は、エチニル、プロピニル（−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３）、ブチニル、ペンチニルおよびヘキシニルからなる群から選択される。好ましいＣ２〜４アルキニル残基は、エチニル、プロピニル（−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３）およびブチニルからなる群から選択される。
用語「Ｃ３〜６−脂環式残基」および「Ｃ３〜１０−脂環式残基」は、本発明においては、好ましくは、３、４、５または６個の炭素原子および３、４、５、６、７、８、９または１０個の炭素原子をそれぞれ含有する環式脂肪族炭化水素を意味し、ここで、各々の場合における炭化水素は、飽和であっても不飽和であってもよく（しかし芳香族ではない）、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい。脂環式残基は、脂環式残基の任意の望ましくかつ考えられる環員を介してそれぞれの上位の一般構造と結合していてよい。脂環式残基は、さらなる飽和、（部分）不飽和、（ヘテロ）環式、芳香族またはヘテロ芳香族環系と、すなわち、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールまたはヘテロアリール残基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）と縮合されていてもよい。Ｃ３〜１０脂環式残基は、さらに、例えばアダマンチル、ビシクロ［２．２．１］ペンチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチルまたはビシクロ［２．２．２］オクチルの場合等、単架橋または多重架橋されていてよい。好ましいＣ３〜１０脂環式残基は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、アダマンチル、
Figure 2015516969
 、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニルおよびシクロオクテニルからなる群から選択される。好ましいＣ３〜６脂環式残基は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニルおよびシクロヘキセニルからなる群から選択される。
用語「３〜６員のヘテロ脂環式残基」、「４〜７員のヘテロ脂環式残基」および「３〜１０員のヘテロ脂環式残基」は、本発明においては、好ましくは、３〜６個、すなわち３、４、５または６個の環員、および４〜７個、すなわち４、５、６または７個の環員、および３〜１０個、すなわち３、４、５、６、７、８、９または１０個の環員をそれぞれ有するヘテロ脂環式飽和または不飽和（しかし芳香族ではない）残基を意味し、ここで、各々の場合において、少なくとも一つ、適切ならば二つまたは三つもの炭素原子が、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｎ、ＮＨおよびＮ（Ｃ１〜８アルキル）からなる群からそれぞれ互いに独立に選択されるヘテロ原子またはヘテロ原子基、好ましくはＮ（ＣＨ３）によって置き換えられており、ここで、前記環員は、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい。ヘテロ脂環式残基は、別段の指示がなければ、前記ヘテロ脂環式残基の任意の望ましくかつ考えられる環員を介して上位の一般構造と結合していてよい。ヘテロ脂環式残基は、さらなる飽和、（部分）不飽和（ヘテロ）脂環式または芳香族またはヘテロ芳香族環系と、すなわち、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールまたはヘテロアリール残基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）と縮合されていてもよい。用語「縮合されている」は、場合により、スピロ環、すなわち、ヘテロ脂環式残基が、ただ一つの（スピロ）原子を経由して、さらなる飽和、（部分）不飽和（ヘテロ）脂環式または芳香族またはヘテロ芳香族環系と結合している、少なくとも二環式の環系も含む。そのようなスピロ環の例は、例えば
Figure 2015516969
 である。ヘテロ脂環式残基は、さらに、場合により、例えば
Figure 2015516969
 の場合等、Ｃ１−またはＣ２−脂肪族基と単架橋または多重架橋されていてよい。好ましいヘテロ脂環式残基は、アゼチジニル、アジリジニル、アゼパニル、アゾカニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロピロリル、ジオキサニル、ジオキソラニル、ジオキセパニル、ジヒドロインデニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロイソキノリニル、ジヒドロインドリニル、ジヒドロイソインドリル、イミダゾリジニル、イソオキサゾリジニル、モルホリニル、オキシラニル、オキセタニル、オキサゼパニル、ピロリジニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、ピペリジニル、ピラゾリジニル、ピラニル、テトラヒドロピロリル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロインドリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリドインドリル、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロカルボリニル、テトラヒドロイソオキサゾロ−ピリジニル、チアゾリジニル、テトラヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジニル、オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニルおよびチオモルホリニルからなる群から選択される。より好ましいヘテロ脂環式残基は、ピロリジニル、ピペリジニル、オキサゼパニル、アゼチジニル、モルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロインドリニル、およびジヒドロイソインドリルである。最も好ましいテロ脂環式残基は、ピロリジニル、ピペリジニル、オキサゼパニル、アゼチジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロインドリニル、およびジヒドロイソインドリルである。
用語「アリール」は、本発明においては、好ましくは、フェニルおよびナフチルを含む、６〜１４個の環員、すなわち６、７、８、９、１０、１１、１２、１３または１４個の環員を有する芳香族炭化水素を意味する。各アリール残基は、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、ここで、アリール置換基は同じであっても異なっていてもよく、前記アリールの任意の望ましくかつ考えられる位置にあってよい。アリールは、前記アリール残基の任意の望ましくかつ考えられる環員を介して上位の一般構造と結合していてよい。アリール残基は、さらなる飽和、（部分）不飽和、（ヘテロ）脂環式、芳香族またはヘテロ芳香族環系と、すなわち、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールまたはヘテロアリール残基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）と縮合されていてもよい。縮合アリール残基の例は、ベンゾジオキソラニルおよびベンゾジオキサニルである。好ましくは、アリールは、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フルオレニルおよびアントラセニルからなる群から選択され、その各々は、それぞれ非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい。特に好ましいアリールは、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されているフェニルである。
用語「ヘテロアリール」は、本発明においては、好ましくは、少なくとも１個、適切ならば２、３、４または５個ものヘテロ原子を含有する５または６員の環式芳香族残基を表し、ここで、記ヘテロ原子は、群Ｓ、ＮおよびＯからそれぞれ互いに独立に選択され、ヘテロアリール残基は、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、ヘテロアリール上での置換の場合、置換基は同じであっても異なっていてもよく、前記ヘテロアリールの任意の望ましくかつ考えられる位置にあってよい。上位の一般構造との結合は、ヘテロアリール残基の任意の望ましくかつ考えられる環員を介して行われ得る。ヘテロアリールは、最大１４個の環員を有する二環または多環系の一部であってもよく、ここで、環系は、さらなる飽和、（部分）不飽和、（ヘテロ）脂環式または芳香族またはヘテロ芳香族環と、すなわち、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールまたはヘテロアリール残基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）と形成され得る。ヘテロアリール残基は、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、キノリニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチエニル、フリル（フラニル）、イミダゾリル、イミダゾチアゾリル、インダゾリル、インドリジニル、インドリル、イソキノリニル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、ナフチリジニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、フェナジニル、フェノチアジニル、フタラジニル、ピラゾリル、ピリジル（２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル）、ピロリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、プリニル、フェナジニル、チエニル（チオフェニル）、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリルおよびトリアジニルからなる群から選択されることが好ましい。フリル、ピリジル、オキサゾリル、チアゾリルおよびチエニルが特に好ましい。
用語「Ｃ１〜４−脂肪族基を介してまたはＣ１〜８−脂肪族基を介して架橋されているアリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式残基または脂環式残基」は、本発明においては、好ましくは、語句「アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式残基および脂環式残基」が上記で定義した意味を意味し、それぞれＣ１〜４−脂肪族基を介してまたはＣ１〜８−脂肪族基を介してそれぞれの上位の一般構造と結合していることを意味する。Ｃ１〜４脂肪族基およびＣ１〜８−脂肪族基は、すべての場合において、分枝鎖状であっても非分枝鎖状であってもよく、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい。Ｃ１〜４脂肪族基は、すべての場合において、さらに飽和または不飽和であってよい、すなわち、Ｃ１〜４アルキレン基、Ｃ２〜４アルケニレン基またはＣ２〜４アルキニレン基であってよい。同じことがＣ１〜８−脂肪族基にも当てはまる、すなわち、Ｃ１〜８−脂肪族基は、すべての場合において、さらに飽和または不飽和であってよい、すなわち、Ｃ１〜８アルキレン基、Ｃ２〜８アルケニレン基またはＣ２〜８アルキニレン基であってよい。好ましくは、Ｃ１〜４−脂肪族基はＣ１〜４アルキレン基またはＣ２〜４アルケニレン基であり、より好ましくはＣ１〜４アルキレン基である。好ましくは、Ｃ１〜８−脂肪族基はＣ１〜８アルキレン基またはＣ２〜８アルケニレン基であり、より好ましくはＣ１〜８アルキレン基である。好ましいＣ１〜４アルキレン基は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−ＣＨ２−（ＣＨ２）２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）−および−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）−からなる群から選択される。好ましいＣ２〜４アルケニレン基は、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）−および−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）＝ＣＨ−からなる群から選択される。好ましいＣ２〜４アルキニレン基は、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−および−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択される。好ましいＣ１〜８アルキレン基は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−ＣＨ２−（ＣＨ２）２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）−、−ＣＨ２−（ＣＨ２）３−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）２−および−ＣＨ２−（ＣＨ２）４−ＣＨ２−からなる群から選択される。好ましいＣ２〜８アルケニレン基は、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−および−ＣＨ＝ＣＨ２−ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２−からなる群から選択される。好ましいＣ２〜８アルキニレン基は、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−および−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃからなる群から選択される。
「脂肪族残基」および「脂肪族基」に関して、用語「一置換または多置換されている」は、本発明の意味で、好ましくは、対応する残基または基について、それぞれ互いに独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）２、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−ＯＣＨ３、Ｃ２Ｈ４−ＯＨ、Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３ ＣＨ２−ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、一つまたは複数の水素原子の単一置換または多重置換、例えば、二置換、三置換および四置換を指す。多置換されている残基および基についての用語「多置換されている」は、異なる原子または同じ原子のいずれか上でのこれらの残基および基の多置換、例えば、ＣＦ３もしくはＣＨ２ＣＦ３の場合のように同じ炭素原子上で、またはＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨＣｌ２の場合のように種々の点で三置換されていることを含む。置換基は、その部分に適切ならば、同様に一置換または多置換されていてよい。多重置換は、同じ置換基を使用して、または異なる置換基を使用して行うことができる。
「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」に関して、用語「一置換または多置換されている」は、本発明の意味で、好ましくは、対応する残基について、それぞれ互いに独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）２、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−ＯＣＨ３、Ｃ２Ｈ４−ＯＨ、Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３ ＣＨ２−ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、一つまたは複数の水素原子の単一置換または多重置換、例えば、二置換、三置換および四置換を指す。多置換されている残基および基についての用語「多置換されている」は、異なる原子または同じ原子のいずれか上でのこれらの残基および基の多置換、例えば、１，１−ジフルオロシクロヘキシルの場合のように同じ炭素原子上で、または１−クロロ−３−フルオロシクロヘキシルの場合のように種々の点で二置換されていることを含む。置換基は、その部分に適切ならば、同様に一置換または多置換されていてよい。多重置換は、同じ置換基を使用して、または異なる置換基を使用して行うことができる。
「脂肪族残基」および「脂肪族基」の好ましい置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）２、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−ＯＣＨ３、Ｃ２Ｈ４−ＯＨ、Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３ ＣＨ２−ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＯＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される。
「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」の好ましい置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）２、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−ＯＣＨ３、Ｃ２Ｈ４−ＯＨ、Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３ ＣＨ２−ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＯＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される。
「アリール」および「ヘテロアリール」に関して、用語「一置換または多置換されている」は、本発明の意味で、好ましくは、それぞれ互いに独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、
Figure 2015516969
 、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＣＦＨ２、ＯＣＦ２Ｈ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨＦ２、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−ＯＣＨ３、Ｃ２Ｈ４−ＯＨ、Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、一つのまたは適切ならば異なる原子上での、一つまたは複数の水素原子の単一置換または多重置換、例えば、二置換、三置換および四置換を指し、ここで、置換基は、その部分に適切ならば、同様に一置換または多置換されていてよい。多重置換は、同じ置換基を用いて、または異なる置換基を使用して行われる。
「アリール」および「ヘテロアリール」の好ましい置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、
Figure 2015516969
 、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＣＦＨ２、ＯＣＦ２Ｈ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨＦ２、Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−ＯＣＨ３、Ｃ２Ｈ４−ＯＨ、Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、ＣＯＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、アリール、好ましくはフェニル、またはベンジル［各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ｉｓｏ−プロピル、ｔｅｒｔ．−ブチル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｏ−ＣＨ３、ＯＣＦ３、Ｏ−ＣＨ２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＳＨ、Ｓ−ＣＨ３、ＳＣＦ３、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）ならびにＮ（Ｃ２Ｈ５）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている］、ヘテロアリール、好ましくはピリジル、チエニル、フリル、チアゾリルまたはオキサゾリル［各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ｉｓｏ−プロピル、ｔｅｒｔ．−ブチル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｏ−ＣＨ３、ＯＣＦ３、Ｏ−ＣＨ２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＳＨ、Ｓ−ＣＨ３、ＳＣＦ３、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）ならびにＮ（Ｃ２Ｈ５）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている］からなる群から選択される。
本発明による化合物は、置換基、例えば、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３（第一世代置換基）によって定義され、適切ならばそれらの一部が置換されている（第二世代置換基）。定義に応じて、これらの置換基の置換基も再置換されていてよい（第三世代置換基）。例えば、Ｒ１が＝Ｃ１〜１０脂肪族残基（第一世代置換基）であれば、Ｃ１〜１０脂肪族残基はその一部が例えばＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基（第二世代置換基）で置換されていてよい。これにより、官能基Ｒ１＝（Ｃ１〜１０脂肪族残基−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基）が生成される。次いで、ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基はその一部が例えばＣｌ（第三世代置換基）で再置換され得る。概して、これにより、ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基のＣ１〜４脂肪族残基がＣｌによって置換されている官能基Ｒ１＝Ｃ１〜１０脂肪族残基−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基が生成される。
しかしながら、好ましい実施形態において、第三世代置換基は再置換されない場合があり、すなわち、次の第四世代置換基はない。
別の好ましい実施形態において、第二世代置換基は再置換されない場合があり、すなわち、次の第三世代置換基すらない。換言すれば、この実施形態において、一般式（Ｉ）の場合、例えば、Ｒ１〜Ｒ７の官能基は適切ならば各々置換されていてよいが、それぞれの置換基は、それらの部分に関しては次いで再置換されないかもしれない。
いくつかの場合において、本発明による化合物は、それぞれ非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されているアリールまたはヘテロアリール残基であるかまたはそれを担持する、または、環員（複数可）としてそれらを結合する炭素原子（複数可）もしくはヘテロ原子（複数可）と一緒になって、各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている環、例えばアリールまたはヘテロアリールを形成する置換基によって定義される。これらのアリールまたはヘテロアリール残基およびこのようにして形成された（ヘテロ）芳香族環系はいずれも、適切ならば、脂環式、好ましくはＣ３〜６脂環式残基、またはヘテロ脂環式残基、好ましくは３〜６員のヘテロ脂環式残基と、またはアリールもしくはヘテロアリールと、例えば、シクロペンチル等のＣ３〜６脂環式残基またはモルホリニル等の３〜６員のヘテロ脂環式残基、またはフェニル等のアリールまたはピリジル等のヘテロアリールと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合された脂環式またはヘテロ脂環式残基、アリールまたはヘテロアリール残基はそれぞれの部分に関して、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい。
いくつかの場合において、本発明による化合物は、各々の場合において、それぞれ、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている脂環式残基またはヘテロ脂環式残基であるかまたはそれを担持する、または、環員（複数可）としてそれらを結合する炭素原子（複数可）もしくはヘテロ原子（複数可）と一緒になって、環、例えば、脂環式またはヘテロ脂環式環系を形成する置換基によって定義される。これらの脂環式またはヘテロ脂環式環系およびこの方式で形成された（ヘテロ）脂環式環系はいずれも、適切ならば、アリールもしくはヘテロアリールと、または脂環式残基、好ましくはＣ３〜６脂環式残基、またはヘテロ脂環式残基、好ましくは３〜６員のヘテロ脂環式残基と、例えば、フェニル等のアリール、好ましくはフェニル、ピリジルおよびチエニルからなる群から選択され、またはピリジル等のヘテロアリール、またはシクロヘキシル等の脂環式残基またはモルホリニル等のヘテロ脂環式残基と縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールもしくはヘテロアリール残基、または脂環式もしくはヘテロ脂環式残基はそれぞれの部分に関して、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい。
本発明の範囲内では、式において使用される記号
Figure 2015516969
 は、対応する残基とそれぞれの上位の一般構造との連結を示す。
残基が分子内に複数生じる場合、この残基は種々の置換基についてそれぞれ異なる意味を有し得、例えば、Ｒ２およびＲ３がいずれも３〜６員のヘテロ脂環式残基を示す場合、３〜６員のヘテロ脂環式残基は、例えばＲ２についてモルホリニルを表し得、Ｒ３についてピペラジニルを表し得る。
一般式（Ｉ）による化合物の好ましい実施形態において、特定のラジカルＲ１〜Ｒ６は、本発明による化合物およびその好ましい実施形態との関連で本明細書において記述されている意味を有し、かつ
Ｒ７は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されているＣ２〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を表し、
Ｒ７が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しているか、
あるいは、
Ｓ−Ｒ８ａ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ８ｂ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ８ｃ、Ｏ−Ｒ９またはＮ（Ｒ１０Ｒ１１）を示し、好ましくはＳ−Ｒ８ａ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ８ｂ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ８ｃまたはＯ−Ｒ９を示し、
ここで、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ９は、各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を表し、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ９が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており、
Ｒ１０は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を表し、
Ｒ１０が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており、
Ｒ１１は、Ｈ、または、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基を示すか、
あるいは、Ｒ１０およびＲ１１は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、３〜１０員のヘテロ脂環式残基を形成し、前記残基は、場合によりアリールまたはヘテロアリールと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール残基はそれぞれの部分に関して、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい。
一般式（Ｉ）による化合物の別の好ましい実施形態において、特定のラジカルＲ１〜Ｒ６は、本発明による化合物およびその好ましい実施形態との関連で本明細書において記述されている意味を有し、かつ
Ｒ７は、一置換または多置換されているＣ１−脂肪族残基；非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されているＣ２〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を表し；好ましくは、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されているＣ２〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を表し、
Ｒ７が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、炭素原子を介して連結している。
一般式（Ｉ）による化合物のさらに好ましい実施形態は、一般式（Ｉ−ａ）、（Ｉ−ｂ）および／または（Ｉ−ｃ）
Figure 2015516969
 ［式中、特定のラジカルＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、本発明による化合物およびその好ましい実施形態との関連で本明細書において記述されている意味を有する］
を有する。
一般式（Ｉ）による化合物の別の好ましい実施形態は、一般式（Ｉ−ｄ）
Figure 2015516969
 ［式中、特定のラジカルＲ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、本発明による化合物およびその好ましい実施形態との関連で本明細書において記述されている意味を有する］を有する。
一般式（Ｉ）による化合物のまた別の好ましい実施形態において、ラジカルＲ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、本発明による化合物およびその好ましい実施形態との関連で本明細書において記述されている意味を有し、かつＲ１は、各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール、好ましくはアリールを表す。
一般式（Ｉ）の化合物のＲ４およびＲ５が、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、３〜１０員のヘテロ脂環式残基、好ましくは３〜６員のヘテロ脂環式残基を形成する場合、前記ヘテロ脂環式残基は、場合により、アリールもしくはヘテロアリールと、またはＣ３〜１０脂環式残基と、または３〜１０員のヘテロ脂環式残基と縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜１０脂環式または３〜１０員のヘテロ脂環式残基はそれぞれの部分に関して、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい。
一般式（Ｉ）による化合物の別の特に好ましい実施形態において、ラジカルＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６およびＲ７は、本発明による化合物およびその好ましい実施形態との関連で本明細書において記述されている意味を有し、かつＲ４およびＲ５は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、モルホリニル、ピペラジニルおよびピペリジニルからなる群から選択される３〜１０員のヘテロ脂環式残基、好ましくは３〜１０員のヘテロ脂環式残基を形成し、より好ましくは、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、モルホリニルを形成する。
一般式（Ｉ）による化合物の別の特に好ましい実施形態において、ラジカルＲ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５およびＲ７は、本発明による化合物およびその好ましい実施形態との関連で本明細書において記述されている意味を有し、かつ残基Ｒ３およびＲ６の少なくとも一方はＨを示し、好ましくはＲ３およびＲ６の両方がＨを示す。
一般式（Ｉ）の化合物のＲ１０およびＲ１１が、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、３〜１０員のヘテロ脂環式残基、好ましくは３〜６員のヘテロ脂環式残基を形成する場合、前記ヘテロ脂環式残基は、場合によりアリールまたはヘテロアリールと、またはＣ３〜１０脂環式残基と、または３〜１０員のヘテロ脂環式残基と縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜１０脂環式または３〜１０員のヘテロ脂環式残基はそれぞれの部分に関して、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい。
本発明のさらに別の好ましい実施形態は、一般式（Ｉ）による化合物
［式中、
Ｒ１は、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示し、ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
または、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2015516969
 、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｏ−ＣＨ２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示し、
ここでアリールまたはヘテロアリール残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ２は、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、またはＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）；
各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を表し、
ここで、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてよく、
Ｒ３は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）；
各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表し、
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示し、
ここで、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよい］
である。
Ｒ４は、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、
ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ４が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しているか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2015516969
 、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｏ−ＣＨ２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、ここで、アリールまたはヘテロアリール残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ５は、Ｈ、または、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
あるいは、Ｒ４およびＲ５は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、３〜１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい」
を形成し、ここで、Ｒ４およびＲ５によって形成された３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、場合によりアリールまたはヘテロアリールと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール残基はそれぞれの部分に関して、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2015516969
 、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、
ここで、Ｒ４およびＲ５によって形成された３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、場合により、Ｃ３〜１０脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基と縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたＣ３〜１０脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基はそれぞれの部分に関して、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、＝Ｏ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリル
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｏ−ＣＨ２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、
Ｒ６は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基
［ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］；
各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を表し、ここで、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ７は、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｃｌ、ＣＦＣｌ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ２〜１０−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換または多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ７が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、結合は３〜１０員のヘテロ脂環式残基の炭素原子を介して行われるか、
あるいは、
Ｒ７は、Ｓ−Ｒ８ａ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ８ｂ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ８ｃ、Ｏ−Ｒ９またはＮ（Ｒ１０Ｒ１１）を示し、
ここで、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ９は、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を表すか、あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を各々の場合において表し、ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃまたはＲ９が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、結合は３〜１０員のヘテロ脂環式残基の炭素原子を介して行われ、
Ｒ１０は、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ１０が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、結合は３〜１０員のヘテロ脂環式残基の炭素原子を介して行われ、
Ｒ１１は、Ｈ、または、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
あるいは、Ｒ１０およびＲ１１は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、３〜１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を形成し、ここで、Ｒ１０およびＲ１１によって形成された３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、場合によりアリールまたはヘテロアリールと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール残基はそれぞれの部分に関して、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2015516969
 、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリル
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｏ−ＣＨ２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい。
一般式（Ｉ）による化合物の好ましい実施形態において、残基Ｒ１は、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６−脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、
ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2015516969
 、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリル
からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｏ−ＣＨ２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、ここで、アリールまたはヘテロアリール残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよい。
一般式（Ｉ）による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基Ｒ１は、部分構造（Ｔ１）
Figure 2015516969
 ［式中、
ｍは、０、１、２、３または４を示し、好ましくは０、１、２または３を示し、より好ましくは０、１または２を示し、
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４脂肪族残基もしくはＣ（＝Ｏ）−ＯＨを表すか、または一緒になって＝Ｏを示し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基もしくはＣ１〜４脂肪族残基を表すか、または一緒になって＝Ｏを示し、
より好ましくは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基もしくはＣ１〜４脂肪族残基を表すか、または一緒になって＝Ｏを示し、
さらに一層好ましくは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基もしくはＣ１〜４脂肪族残基を表すか、または一緒になって＝Ｏを示し、かつ
Ｒ１２ｃは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基を示し、好ましくは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基を示すか、
あるいは、好ましくはｍが０でない場合、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
あるいは、好ましくはｍが０または２である場合、より好ましくはｍが０である場合、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2015516969
 、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリールを示し、好ましくはｍが０である場合、好ましくは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2015516969
 、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示す］
を表す。
好ましくは、
Ｒ１は、部分構造（Ｔ１）
［式中、
ｍは、０、１、２または３を示し、好ましくは０、１または２を示し、
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基もしくはＣ１〜４脂肪族残基を表すか、または一緒になって＝Ｏを示し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜２脂肪族残基もしくはＣ１〜２脂肪族残基を表すか、または一緒になって＝Ｏを示し、
かつ
Ｒ１２ｃは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基を示し、好ましくは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
あるいは、好ましくはｍが０または２である場合、より好ましくはｍが０である場合、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＮＯ２、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、
Figure 2015516969
 、Ｃ３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルもしくはオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリールを示し、好ましくはｍが０である場合、好ましくは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルもしくはオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはＦ、Ｃｌ、ＣＨ３、Ｏ−ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＯＣＦ３ならびにＯＣＨ２ＦおよびＯＣＨＦ２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてよく、
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示す］
を表す。
より好ましくは、
Ｒ１は、部分構造（Ｔ１）
［式中、
ｍは、０、１、または２もしくは３、好ましくは０、１または２を示し、
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基を表すか、または一緒になって＝Ｏを示し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜２脂肪族残基またはＣ１〜２脂肪族残基を表すか、または一緒になって＝Ｏを示し、かつ
Ｒ１２ｃは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基を示し、好ましくは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
あるいは、好ましくはｍが０または２である場合、より好ましくはｍが０である場合、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、ＣＨ２−ＯＨ、ＣＨ２−ＯＣＨ３、Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、ＳＣＦ３、ＮＯ２、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、
Figure 2015516969
 、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニルもしくはピリジルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリールを示し、好ましくはｍが０または２である場合、より好ましくはｍが０である場合、好ましくは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニルもしくはピリジルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジルは、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはＦ、Ｃｌ、ＣＨ３、Ｏ−ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＯＣＦ３、およびＯＣＨ２Ｆ、およびＯＣＨＦ２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示す］
を表す。
一般式（Ｉ）による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
Ｒ１は、部分構造（Ｔ１）
［式中、
ｍは、０、１または２、好ましくは０または２、より好ましくは２であり、かつ
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基を表すか、または一緒になって＝Ｏを示し、好ましくはＨ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３またはＯＣＨ３を表すか、または一緒になって＝Ｏを示し；
Ｒ１２ｃは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、非置換Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基を示し、好ましくは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示す］、
あるいは
［式中、
ｍは０または２であり、より好ましくは０であり、かつ
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基、好ましくはＨ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３またはＯＣＨ３を表し、かつ
Ｒ１２ｃは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＣＨ２−ＯＨ、ＣＨ２−ＯＣＨ３、Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、ＳＣＦ３、ＮＯ２、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、
Figure 2015516969
 、ＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５およびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリールを示し、好ましくは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５およびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、フェニルは、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはＦ、Ｃｌ、ＣＨ３、Ｏ−ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２およびＯＣＦ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよい）
を示す］
を表す。
好ましくは、
Ｒ１は、部分構造（Ｔ１）
［式中、
ｍは、０、１または２であり、好ましくは０または２であり、より好ましくは２であり、かつ
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３もしくはＯＣＨ３を表すか、または一緒になって＝Ｏ、より好ましくはＨ、Ｆ、ＯＨもしくはＣＨ３、さらに一層好ましくはＨを示し、
Ｒ１２ｃは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、好ましくはＯ−メチルおよびＯ−ｔｅｒｔ．−ブチル、ならびにＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基、好ましくはメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチルまたはｔｅｒｔ．−ブチルを示し、好ましくは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、好ましくはＯ−メチルおよびＯ−ｔｅｒｔ．−ブチル、ならびにＣＦ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基、好ましくはメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチルまたはｔｅｒｔ．−ブチルを示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、好ましくはＯ−メチルおよびＯ−エチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ならびに非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基、好ましくはメチルもしくはエチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基、好ましくはシクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、モルホリニル、オキセタニルまたはテトラヒドロピラニルを示す］
あるいは
［式中、
ｍは０または２、より好ましくは０であり、かつ
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３またはＯＣＨ３；好ましくはＨ、ＯＨまたはＣＨ３を表し、かつ
Ｒ１２ｃは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、好ましくはＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＣＨ２−ＯＨ、ＣＨ２−ＯＣＨ３、Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、ＳＣＦ３、ＮＯ２、Ｎ（ＣＨ３）２、
Figure 2015516969
 、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５およびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール、好ましくはフェニルまたはピリジルを示し、好ましくは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５およびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール、好ましくはフェニルまたはピリジル
（ここで、フェニルは、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはＦ、Ｃｌ、ＣＨ３、Ｏ−ＣＨ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＯＣＦ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよい）
を示す］
を表す。
特に好ましいのは、下記の一般式（Ｉ−ｅ）：
Figure 2015516969
 ［式中、特定のラジカルおよびパラメーターは、本発明による化合物およびその好ましい実施形態との関連で本明細書において記述されている意味を有する］
を有する一般式（Ｉ）による化合物である。
一般式（Ｉ）による化合物の好ましい実施形態において、残基
Ｒ２は、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基［ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい］；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表す。
好ましくは、
Ｒ２は、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］、
各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を表し、
ここで、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよい。
より好ましくは、
Ｒ２は、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］、
各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、モルホリニルまたはピペリジニル、好ましくはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表し、
ここで、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、モルホリニルまたはピペリジニルは、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよい。
さらに一層好ましくは、
Ｒ２は、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；メチル；エチル；ｎ−プロピル；ｉｓｏ−プロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ．−ブチル；ｔｅｒｔ．−ブチル；ＣＨ２ＯＨ；ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３；ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ；ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ３；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３；Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨ；Ｓ−メチル；Ｓ−エチル；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルを指し；好ましくは、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；メチル；エチル；ｎ−プロピル；イソ−プロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ．−ブチル；ｔｅｒｔ．−ブチル；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３；Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨ；Ｓ−メチル；Ｓ−エチル；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルを指す。
なお一層好ましくは、
Ｒ２は、Ｆ；Ｃｌ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＣＮ；ＳＣＦ３；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；ＣＨ３；Ｃ２Ｈ５；ｎ−プロピル；ｉｓｏ−プロピル；ｔ−ブチル；ＣＨ２ＯＨ；ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３；シクロプロピル；Ｏ−ＣＨ３およびＯ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択され、より好ましくは、Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；ＣＮ；ＳＣＦ３；ＯＣＦ３；ＣＨ３；Ｃ２Ｈ５；ｎ−プロピル；ｉｓｏ−プロピル；ｔ−ブチル；シクロプロピル；Ｏ−ＣＨ３およびＯ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される。
特に、
Ｒ２は、Ｆ；Ｃｌ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＣＨ３；Ｃ２Ｈ５、ｉｓｏ−プロピル；シクロプロピル；ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３；シクロプロピル；およびＯ−ＣＨ３からなる群から選択され、好ましくはＦ；Ｃｌ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＣＨ３；Ｃ２Ｈ５、ｉｓｏ−プロピル；シクロプロピル；およびＯ−ＣＨ３からなる群から選択される。
より詳細には、
Ｒ２は、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＣＨ３；Ｃ２Ｈ５、ｉｓｏ−プロピル；ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３およびＯ−ＣＨ３からなる群から選択され；好ましくは、ＣＨ３；Ｃ２Ｈ５、ｉｓｏ−プロピル；ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３およびＯ−ＣＨ３からなる群から選択される。
一般式（Ｉ）による化合物の特に好ましい実施形態において、残基
Ｒ２は、ＣＨ３またはＣＦ３を示し、最も好ましくはＲ２は、ＣＨ３を示す。
一般式（Ｉ）による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
Ｒ３は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基
［ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］、
各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を表し、
ここで、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、Ｃ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して、場合により架橋されていてもよい。
好ましくは、
Ｒ３は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基
［ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を表す。
より好ましくは、
Ｒ３は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；メチル；エチル；ｎ−プロピル；ｉｓｏ−プロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ．−ブチル；ｔｅｒｔ．−ブチル；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３；Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨ；Ｓ−メチル；またはＳ−エチルを表す。
さらに一層好ましくは、
Ｒ３は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；メチル；エチル；Ｏ−メチル；またはＯ−エチルを表し、好ましくは、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；メチル；エチル；Ｏ−メチル；またはＯ−エチルを表す。
なお一層好ましくは、
Ｒ３は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；Ｏ−メチルまたはメチルを表し、好ましくは、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；Ｏ−メチルまたはメチルを表す。
特に、
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮまたはメチル、好ましくはＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＣＮ、より好ましくはＨ、ＣｌまたはＢｒ、最も好ましくはＨを表す。
一般式（Ｉ）による化合物の好ましい実施形態において、残基
Ｒ４は、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ４が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しているか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2015516969
 、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｏ−ＣＨ２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、
ここで、アリールまたはヘテロアリール残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ５は、Ｈ、または、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
あるいは、Ｒ４およびＲ５は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、３〜１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を形成し、
ここで、Ｒ４およびＲ５によって形成された３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、場合によりアリールまたはヘテロアリールと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール残基はそれぞれの部分に関して、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2015516969
 、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、
ここで、Ｒ４およびＲ５によって形成された３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、場合により、Ｃ３〜１０脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基と縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたＣ３〜１０脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基はそれぞれの部分に関して、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、＝Ｏ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリル
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｏ−ＣＨ２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい。
一般式（Ｉ）による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
Ｒ４は、部分構造（Ｔ２）
Figure 2015516969
 ［式中、
ｎは、０、１、２または３を示し、好ましくは１、２または３を示し、より好ましくは１または２を示し、さらに一層好ましくは１を示し、
Ｒ１３ａおよびＲ１３ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４脂肪族残基もしくはＣ（＝Ｏ）−ＯＨを表すか、または一緒になって＝Ｏを示し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基もしくはＣ１〜４脂肪族残基を表すか、または一緒になって＝Ｏを示し、
より好ましくは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基もしくはＣ１〜４脂肪族残基を表すか、または一緒になって＝Ｏを示し、
さらに一層好ましくは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基もしくはＣ１〜４脂肪族残基を表すか、または一緒になって＝Ｏを示し、かつ
Ｒ１３ｃは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基を示すか、
あるいは、好ましくはｎが０でない場合、より好ましくはｎが１である場合、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
あるいは、好ましくはｎが０でない場合、より好ましくはｎが１である場合、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2015516969
 、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示し、
Ｒ５は、Ｈ、または、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜６−脂肪族残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
あるいは、Ｒ４およびＲ５は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６脂環式残基、好ましくはシクロプロピル、シクロブチルまたはシクロペンチル、および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、３〜１０員のヘテロ脂環式残基、好ましくは３〜６員のヘテロ脂環式残基（または、好ましくは、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、オキサゼパニル、チオモルホリニル、アゼパニル、
Figure 2015516969
 からなる群から選択され、より好ましくは、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、オキサゼパニルからなる群から選択される）、
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される、好ましくはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を形成し、
ここで、Ｒ４およびＲ５によって形成された３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、場合によりアリールまたはヘテロアリールと、好ましくはフェニル、ピリジルまたはチエニルと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール残基はそれぞれの部分に関して、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2015516969
 、ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、
かつ、Ｒ４およびＲ５によって形成された３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、場合によりＣ３〜１０脂環式残基、好ましくはシクロプロピル、シクロブチルもしくはシクロペンチル（ｃｙｃｃｌｏｐｅｎｔｙｌ）、または３〜１０員のヘテロ脂環式残基、好ましくはオキセタニルもしくはオキシラニルと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたＣ３〜１０脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基はそれぞれの部分に関して、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、＝Ｏ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｏ−ＣＨ２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を表す。
好ましくは、
Ｒ４は、部分構造（Ｔ２）
［式中、
ｎは、０、１、２または３を示し、好ましくは１、２または３を示し、より好ましくは１または２を示し、さらに一層好ましくは１を示し、
Ｒ１３ａおよびＲ１３ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基もしくはＣ１〜４脂肪族残基を表すか、または一緒になって＝Ｏを示し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜２脂肪族残基もしくはＣ１〜２脂肪族残基を表すか、または一緒になって＝Ｏを示し、かつ
Ｒ１３ｃは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基を示すか、
あるいは、好ましくはｎが０でない場合、より好ましくはｎが１である場合、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
あるいは、好ましくはｎが０でない場合、より好ましくはｎが１である場合、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルもしくはオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはＦ、Ｃｌ、ＣＨ３、Ｏ−ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＯＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ならびにＯＣＨＦ２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよく、
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示し、
Ｒ５は、Ｈ、または、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜６−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜４−脂肪族残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
あるいは、Ｒ４およびＲ５は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基、ならびにＣ３〜６脂環式残基、好ましくはシクロプロピル、シクロブチルまたはシクロペンチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、３〜１０員のヘテロ脂環式残基、好ましくは４から７員のヘテロ脂環式残基（または、好ましくは、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、オキサゼパニル、チオモルホリニル、アゼパニル、
Figure 2015516969
 からなる群から選択され、より好ましくは、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、オキサゼパニルからなる群から選択される）
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される、好ましくはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、
Ｃ３〜６脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を形成し、ここで、Ｒ４およびＲ５によって形成された３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、場合によりアリールまたはヘテロアリールと、好ましくはフェニルまたはピリジルと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール残基はそれぞれの部分に関して、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、
かつ、Ｒ４およびＲ５によって形成された３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、場合によりＣ３〜１０脂環式残基、好ましくはシクロプロピル、シクロブチルもしくはシックロペンチル、または３〜１０員のヘテロ脂環式残基、好ましくはオキセタニルもしくはオキシラニルと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたＣ３〜１０脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基はそれぞれの部分に関して、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｏ−ＣＨ２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を表す。
より好ましくは、
Ｒ４は、部分構造（Ｔ２）
［式中、
ｎは、０、１、２または３を示し、好ましくは１または２を示し、より好ましくは１を示し、
Ｒ１３ａおよびＲ１３ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基もしくはＣ１〜４脂肪族残基を表すか、または一緒になって＝Ｏを示し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜２脂肪族残基もしくはＣ１〜２脂肪族残基を表すか、または一緒になって＝Ｏを示し、かつ
Ｒ１３ｃは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニルまたはピリジルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジルは、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはＦ、Ｃｌ、ＣＨ３、Ｏ−ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示し、
Ｒ５は、Ｈ、または、非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基またはＯ−メチルで一置換されているＣ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４−脂肪族残基は、各々の場合において、好ましくはメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチルおよびｔｅｒｔ．−ブチルからなる群から、より好ましくはメチルおよびエチルからなる群から選択される）を示すか、
あるいは、
Ｒ４およびＲ５は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基、シクロプロピル、シクロブチルおよびシクロペンチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、３〜１０員のヘテロ脂環式残基（より好ましくは、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、オキサゼパニル、チオモルホリニル、アゼパニル、
Figure 2015516969
 からなる群から形成される）
（ここで、Ｃ１〜４−脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、好ましくは、各々の場合において非置換である）
を形成し、ここで、Ｒ４およびＲ５によって形成された３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、場合によりフェニルまたはピリジルと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたフェニルまたはピリジル残基はそれぞれの部分に関して、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨおよびＣ３〜６脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、
ここで、Ｒ４およびＲ５によって形成された３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、場合によりＣ３〜６脂環式残基、好ましくはシクロプロピル、シクロブチルもしくはシックロペンチル、または４から７員のヘテロ脂環式残基、好ましくはオキセタニルもしくはオキシラニルと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたＣ３〜６脂環式残基または４から７員のヘテロ脂環式残基はそれぞれの部分に関して、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を表す。
さらに一層好ましくは、
Ｒ４は、部分構造（Ｔ２）
［式中、
ｎは、０、１、２または３を示し、好ましくは１または２を示し、より好ましくは１を示し、
Ｒ１３ａおよびＲ１３ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基もしくはＣ１〜４脂肪族残基を表すか、または一緒になって＝Ｏを示し；好ましくは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３もしくはＯＣＨ３を表すか、または一緒になって＝Ｏを示し；
Ｒ１３ｃは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択されるＣ３〜１０−脂環式残基、または、好ましくはピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニルおよびテトラヒドロピラニルからなる群から選択される３〜１０員のヘテロ脂環式残基、より好ましくはテトラヒドロピラニルを示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５およびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール、好ましくはフェニルまたはピリジル
（ここで、フェニルは、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはＦ、Ｃｌ、ＣＨ３、Ｏ−ＣＨ３、ＣＦ３およびＯＣＦ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよい）
を示し、
Ｒ５は、Ｈ、または非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基、またはＯＣＨ３で一置換されているＣ１〜４−脂肪族残基、好ましくはＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチルまたはｔｅｒｔ．−ブチルまたはＣＨ２−ＯＣＨ３、Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３またはＣ３Ｈ６−ＯＣＨ３、より好ましくはＨ、メチルまたはエチルを示し、好ましくはＨまたは非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基、好ましくはＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチルまたはｔｅｒｔ．−ブチル、より好ましくはＨ、メチルまたはエチルを示すか、
あるいは、Ｒ４およびＲ５は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基、シクロプロピル、シクロブチルおよびシクロペンチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、オキサゼパニル、チオモルホリニル、アゼパニル、
Figure 2015516969
 、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジニル、オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニル、
Figure 2015516969
 、ジヒドロインドリニルまたはジヒドロイソインドリル、好ましくは、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、オキサゼパニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロインドリニルまたはジヒドロイソインドリル
（ここで、Ｃ１〜４−脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、ＯＨ、＝Ｏ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、各々の場合において非置換である）
を形成する］
を表す。
なお一層好ましくは、
Ｒ４は、部分構造（Ｔ２）
［式中、
ｎは、０、１、２または３を示し、好ましくは１または２を示し、より好ましくは１を示し、
Ｒ１３ａおよびＲ１３ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３もしくはＯＣＨ３を表すか、または一緒になって＝Ｏを示し、好ましくは、それぞれ互いに独立に、ＨまたはＣＨ３、より好ましくはＨを表し、
Ｒ１３ｃは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、およびＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基、好ましくはメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチルまたはｔｅｒｔ．−ブチルを示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニルおよびテトラヒドロピラニル、より好ましくはテトラヒドロピラニルまたはモルホリニルを示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール、好ましくはフェニルまたはピリジル、より好ましくはフェニルを示し、
Ｒ５は、Ｈ、メチルまたはエチルまたはＣ２Ｈ４ＯＣＨ３またはＣ３Ｈ６ＯＣＨ３、より好ましくはＨまたはメチルまたはエチル、さらに一層好ましくはメチルを示すか、
あるいは、
Ｒ４およびＲ５は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＣＨ３、Ｏ−メチル、Ｏ−エチル、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、メチル、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２−ＯＣＨ３、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、シクロプロピルおよびシクロブチルからなる群から選択される、好ましくはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｏ−メチル、Ｏ−エチル、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、シクロプロピルおよびシクロブチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、オキサゼパニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、チオモルホリニル、アゼパニル、
Figure 2015516969
 、テトラヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジニル、オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニル、
Figure 2015516969
 、ジヒドロインドリニルまたはジヒドロイソインドリル、好ましくは、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、オキサゼパニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロインドリニルまたはジヒドロイソインドリル、より好ましくは、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、オキサゼパニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、より好ましくは、モルホリニル、オキサゼパニル、テトラヒドロキノリニルまたはテトラヒドロイソキノリニルを形成する］
を表す。
特に、
Ｒ４およびＲ５は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＣＨ３、Ｏ−メチル、Ｏ−エチル、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、メチル、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２−ＯＣＨ３、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、シクロプロピルおよびシクロブチルからなる群から選択される、好ましくはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｏ−メチル、Ｏ−エチル、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＳＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、シクロプロピルおよびシクロブチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、オキサゼパニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、チオモルホリニル、アゼパニル、テトラヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジニル、オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニル、ジヒドロインドリニルまたはジヒドロイソインドリル、好ましくは、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、オキサゼパニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロインドリニルまたはジヒドロイソインドリル、より好ましくは、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、オキサゼパニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、さらに一層好ましくは、モルホリニル、オキサゼパニル、テトラヒドロキノリニルまたはテトラヒドロイソキノリニル、特にモルホリニルを形成する。
一般式（Ｉ）による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
Ｒ６は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基
［ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］、
各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を表し、ここで、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよい。
好ましくは、
Ｒ６は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、
［ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を表す。
より好ましくは、
Ｒ６は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；メチル；エチル；ｎ−プロピル；イソ−プロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ．−ブチル；ｔｅｒｔ．−ブチル；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３；Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨ；Ｓ−メチル；またはＳ−エチルを表す。
さらに一層好ましくは、
Ｒ６は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；メチル；エチル；Ｏ−メチル；またはＯ−エチルを表し、好ましくはＨ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；メチル；エチル；Ｏ−メチル；またはＯ−エチルを表す。
なお一層好ましくは、
Ｒ６は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；Ｏ−メチルまたはメチルを表し、好ましくはＨ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；Ｏ−メチルまたはメチルを表す。
特に、
Ｒ６は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；ＣＮ；またはメチル、好ましくはＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＣＮ、より好ましくはＨ、ＣｌまたはＢｒ、最も好ましくはＨを表す。
一般式（Ｉ）による化合物の好ましい実施形態において、残基
Ｒ７は、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｃｌ、ＣＦＣｌ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３；非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ２〜１０−脂肪族残基、好ましくはＣ２〜８−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、
ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ７が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、結合は３〜１０員のヘテロ脂環式残基の炭素原子を介して行われ、
あるいは、
Ｒ７は、Ｓ−Ｒ８ａ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ８ｂ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ８ｃ、Ｏ−Ｒ９またはＮ（Ｒ１０Ｒ１１）、好ましくはＳ−Ｒ８ａ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ８ｂ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ８ｃまたはＯ−Ｒ９を示し、
ここで、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ９は、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜８−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を表すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を各々の場合において表し、ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃまたはＲ９が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、結合は３〜１０員のヘテロ脂環式残基の炭素原子を介して行われ、
Ｒ１０は、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜８−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ１０が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、結合は３〜１０員のヘテロ脂環式残基の炭素原子を介して行われ、
Ｒ１１は、Ｈ、または、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜４−脂肪族残基を示し、好ましくは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基、より好ましくはＣ１〜４−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
あるいは、
Ｒ１０およびＲ１１は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、３〜１０員のヘテロ脂環式残基、好ましくは３〜６員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を形成し、ここで、Ｒ１０およびＲ１１によって形成された３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、場合によりアリールまたはヘテロアリールと、好ましくはフェニルまたはピリジルと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール残基はそれぞれの部分に関して、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2015516969
 、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリル
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｏ−ＣＨ２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
からなる群から選択される少なくとも一つの置換基によって一置換もしくは多置換されていてもよい。
好ましくは、
Ｒ７は、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｃｌ、ＣＦＣｌ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３；非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ２〜１０−脂肪族残基、好ましくはＣ２〜８−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ７が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しているか、
あるいは、
Ｒ７は、Ｓ−Ｒ８ａ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ８ｂ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ８ｃ、Ｏ−Ｒ９を示し、
ここで、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ９は、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜８−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を表すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を各々の場合において示し、ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃまたはＲ９が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しているか、
あるいは、
Ｒ７はＮ（Ｒ１０Ｒ１１）を示し、
ここで、
Ｒ１０は、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜８−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ１０が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており、
かつ
Ｒ１１は、Ｈ、または、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜６−脂肪族残基を示し、好ましくは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基、より好ましくはＣ１〜６−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
あるいは、Ｒ１０およびＲ１１は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるかまたは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、３〜１０員のヘテロ脂環式残基、好ましくは３〜６員のヘテロ脂環式残基（より好ましくは、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニルおよびピペラジニルからなる群から選択される）
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を形成し、
ここで、Ｒ１０およびＲ１１によって形成された３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、場合によりアリールまたはヘテロアリールと、好ましくはフェニルまたはピリジルと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール残基はそれぞれの部分に関して、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2015516969
 、ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジル
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｏ−ＣＨ２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい。
より好ましくは、
Ｒ７は、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｃｌ、ＣＦＣｌ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３または、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ２〜８−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、
ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ７が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しているか、
あるいは、
Ｒ７は、Ｓ−Ｒ８ａ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ８ｂ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ８ｃまたはＯ−Ｒ９を示し、
ここで、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ９は、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜８−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜６−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を各々の場合において示し、ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、Ｃ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてよく、好ましくは架橋されており、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃまたはＲ９が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しているか、
あるいは、
Ｒ７は、Ｎ（Ｒ１０Ｒ１１）を示し、
ここで、
Ｒ１０は、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜８−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜６−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、Ｃ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてよく、好ましくは架橋されており、
Ｒ１０が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており、
かつ
Ｒ１１は、Ｈ、または、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜６−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜４−脂肪族残基を示し、好ましくは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜６−脂肪族残基、より好ましくはＣ１〜４−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
あるいは、Ｒ１０およびＲ１１は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、３〜１０員のヘテロ脂環式残基（好ましくは、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニルおよびピペラジニルからなる群から選択される）
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を形成し、ここで、Ｒ１０およびＲ１１によって形成された３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、場合によりアリールまたはヘテロアリールと、好ましくはフェニルまたはピリジルと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール残基はそれぞれの部分に関して、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、残基、
Figure 2015516969
 、ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジル
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｏ−ＣＨ２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい。
さらに一層好ましくは、
Ｒ７は、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、または、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ２〜６−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は非置換である］
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基、好ましくはＣ３〜６−脂環式残基、または３〜１０員のヘテロ脂環式残基、好ましくは３〜６員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＯＨもしくは非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、
ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合により非置換Ｃ１〜４脂肪族基を介して架橋されていてもよく、
Ｒ７が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しているか、
あるいは、
Ｒ７は、Ｓ−Ｒ８ａ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ８ｂ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ８ｃまたはＯ−Ｒ９を示し、
ここで、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ９は、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜８−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜６−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を各々の場合において示し、ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換Ｃ１〜８脂肪族基、好ましくは非置換Ｃ１〜４脂肪族基を介して架橋されていてよく、好ましくは架橋（ｂｒｉｓｄｇｅｄ）されており、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃまたはＲ９が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しているか、
あるいは、
Ｒ７は、Ｎ（Ｒ１０Ｒ１１）を示し、
ここで、
Ｒ１０は、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜８−脂肪族残基、好ましくはＣ１〜６−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換Ｃ１〜８脂肪族基、好ましくは非置換Ｃ１〜４脂肪族基を介して架橋されており、
Ｒ１０が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており、
かつ
Ｒ１１は、Ｈ、または、非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基（好ましくは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチルおよびｔｅｒｔ．−ブチルからなる群から選択され、より好ましくは、メチルおよびエチルからなる群から選択される）を示し、好ましくは、非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基（好ましくは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチルおよびｔｅｒｔ．−ブチルからなる群から選択され、より好ましくは、メチルおよびエチルからなる群から選択される）を示すか、
あるいは、
Ｒ１０およびＲ１１は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、３〜６員のヘテロ脂環式残基（好ましくは、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルおよびアゼチジニルからなる群から選択される）
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を形成し、ここで、Ｒ１０およびＲ１１によって形成された３〜６員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、場合により、フェニルまたはピリジルと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたフェニルまたはピリジル残基はそれぞれの部分に関して、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、残基、ベンジル、フェニルおよびピリジル
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニルおよびピリジルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｏ−ＣＨ２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい。
なお一層好ましくは、
Ｒ７は、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、エテニルおよびプロペニル（−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝ＣＨ２）−ＣＨ３）からなる群から好ましくは選択されるＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、またはＣ２〜６−脂肪族残基［非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、ＣｌおよびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、好ましくはＯ−メチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、さらに一層好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は非置換である）］を示すか、あるいは
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から好ましくは選択されるＣ３〜６−脂環式残基、またはピペリジニル（好ましくはピペリジン−４−イルまたはピペリジン−３−イル）、テトラヒドロフラニルおよびテトラヒドロピラニルからなる群から好ましくは選択される３〜６員のヘテロ脂環式残基［各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、ＣｌおよびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基、好ましくはＯ−メチルで一置換もしくは多置換されている、さらに一層好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は非置換である）］を示し、
ここで、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合により非置換Ｃ１〜４脂肪族基を介して、好ましくは非置換Ｃ１〜２脂肪族基を介して架橋されていてよく、
Ｒ７が３〜６員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜６員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している、
あるいは
Ｒ７は、Ｓ−Ｒ８ａ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ８ｂ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ８ｃまたはＯ−Ｒ９を示し、
ここで、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ９は、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨおよびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜６−脂肪族残基［好ましくは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、エテニルおよびプロペニル（−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝ＣＨ２）−ＣＨ３）からなる群から選択される］
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は非置換である］
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜６−脂環式残基、好ましくはシクロプロピル、または３〜６員のヘテロ脂環式残基、好ましくはオキセタニル
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＯＨもしくは非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換Ｃ１〜４脂肪族基を介して架橋されていてよく、好ましくは架橋されており、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃまたはＲ９が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しているか、
あるいは、
Ｒ７は、Ｎ（Ｒ１０Ｒ１１）を示し、
ここで、
Ｒ１０は、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜６−脂肪族残基、好ましくは、非置換Ｃ１〜６−脂肪族残基（より好ましくは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチルおよびｎ−ヘキシルからなる群から選択される）
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は非置換である］
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、さらに一層好ましくは、各々の場合において、非置換である、Ｃ３〜６−脂環式残基（好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択される）、または３〜６員のヘテロ脂環式残基（好ましくは、ピペリジニル（好ましくはピペリジン−４−イルまたはピペリジン−３−イル）、テトラヒドロフラニルおよびテトラヒドロピラニルからなる群から選択される）
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は非置換である］
を示し、ここで、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合により非置換Ｃ１〜４脂肪族基を介して架橋されていてもよく、
Ｒ１０が３〜６員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜６員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており、
Ｒ１１は、Ｈまたは非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基を示し、好ましくは非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基を表し、またはＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチルもしくはｔｅｒｔ．−ブチルを示し、好ましくはメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチルもしくはｔｅｒｔ．−ブチルを示すか、
あるいは、
Ｒ１０およびＲ１１は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基およびＣ１〜４−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＯＨもしくは非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはアゼチジニルを形成する。
最も好ましくは、
Ｒ７は、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、エテニルまたはプロペニル（−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝ＣＨ２）−ＣＨ３）（各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｏ−ＣＨ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、好ましくはＯ−メチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は非置換である）］を示すか、または
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピラニル、好ましくはシクロプロピルまたはテトラヒドロピラニル、より好ましくはシクロプロピル（各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、ＣｌおよびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基、好ましくはＯ−メチルで一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、（ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は非置換である））を示し、
ここで、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニルおよびテトラヒドロピラニルは、各々の場合において、非置換Ｃ１〜４脂肪族基を介して、好ましくは非置換Ｃ１〜２脂肪族基を介して場合により架橋されていてよく、
Ｒ７がピペリジニル、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピラニルを示すならば、これらの残基の各々は炭素原子を介して連結している］を表し、
あるいは、
Ｒ７は、Ｓ−Ｒ８ａ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ８ｂ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ８ｃまたはＯ−Ｒ９を示し、
ここで、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ９は、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、エテニルおよびプロペニル（−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝ＣＨ２）−ＣＨ３）
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は非置換である］
を各々の場合において示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、ＣおよびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、各々の場合において非置換である、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、オキセタニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピラニル、好ましくはシクロプロピルまたはオキセタニル
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は非置換である］
を各々の場合において示し、ここで、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシル、オキセタニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、ならびにテトラヒドロピラニルは、各々の場合において、場合により非置換Ｃ１〜４脂肪族基を介して架橋されていてもよく、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃまたはＲ９が、ピペリジニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピラニルを示すならば、これらの残基のそれぞれは炭素原子を介して連結しており、
あるいは、
Ｒ７は、Ｎ（Ｒ１０Ｒ１１）を示し、
ここで、
Ｒ１０は、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、＝Ｏ、ＯＨおよびＯ−メチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、非置換であるかまたはＦ、ＣｌおよびＯ−メチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、非置換であるかまたはＦおよびＯ−メチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜６−脂肪族残基を示し、好ましくは、非置換Ｃ１〜６−脂肪族残基（より好ましくは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチルおよびｎ−ヘキシルからなる群から選択される）を示し、
Ｒ１１は、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチルまたはｔｅｒｔ．−ブチル、好ましくはメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチルまたはｔｅｒｔ．−ブチル、より好ましくはメチルまたはエチルを示すか、
あるいは、
Ｒ１０およびＲ１１は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、非置換であるかまたはＦ、ＣｌおよびＯ−Ｃ１〜４脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはアゼチジニルを形成し、好ましくは、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において非置換である、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはアゼチジニルを形成する。
特に、
Ｒ７は、各々の場合において非置換である、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、Ｃ（ＣＨ３）２（Ｃ２Ｈ５）、エテニルまたはプロペニル（−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝ＣＨ２）−ＣＨ３）、ＣＨ２−ＯＣＨ３、Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３、Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ３、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロブチル、またはテトラヒドロピラニルを示すか、
あるいは、
Ｒ７は、Ｓ−Ｒ８ａ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ８ｂ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ８ｃまたはＯ−Ｒ９を示し、
ここで、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ９は、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはＦ、ＯＨ、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｏ−メチルおよびＯ−エチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチルまたはｎ−ヘキシルを各々の場合において示すか、あるいは、各々の場合において、ＣＨ２−シクロプロピルまたはオキセタニルを示し、好ましくは、各々の場合におけるＲ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ９は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、またはｎ−ヘキシル、ＣＨ２−ＣＨ２−Ｆ、ＣＨ２ＣＨＦ２、ＣＨ２−ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２−ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２−シクロプロピルまたはオキセタニル
［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は非置換である］
を示すか、
あるいは、
Ｒ７は、Ｎ（Ｒ１０Ｒ１１）を示し、
ここで、
Ｒ１０は、メチル、エチル、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチルまたはｎ−ヘキシルを示し、
Ｒ１１は、Ｈ、メチルまたはエチル、好ましくはメチルまたはエチルを示すか、
あるいは、
Ｒ１０およびＲ１１は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において非置換である、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはアゼチジニルを形成する。
特に好ましいのは、一般式（Ｉ）による化合物
［式中、
Ｒ１は、部分構造（Ｔ１）
Figure 2015516969
 ｛式中、
ｍは、０、１または２、好ましくは０または２、より好ましくは２であり、かつ
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３もしくはＯＣＨ３を表すか、または一緒になって＝Ｏ、より好ましくはＨ、Ｆ、ＯＨもしくはＣＨ３、さらに一層好ましくはＨを示し、
Ｒ１２ｃは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、好ましくはＯ−メチルおよびＯ−ｔｅｒｔ．−ブチル、ならびにＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基、好ましくはメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチルまたはｔｅｒｔ．−ブチルを示し、好ましくは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、好ましくはＯ−メチルおよびＯ−ｔｅｒｔ．−ブチル、ならびにＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２およびＣＦ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基、好ましくはメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチルまたはｔｅｒｔ．−ブチルを示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、好ましくはＯ−メチルおよびＯ−エチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基、好ましくはメチルもしくはエチルで一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基、好ましくはシクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、モルホリニル、オキセタニルまたはテトラヒドロピラニルを示す｝
あるいは、
｛式中、
ｍは、０、１または２、より好ましくは０であり、かつ
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３またはＯＣＨ３を表し、かつ
Ｒ１２ｃは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＣＨ２−ＯＨ、ＣＨ２−ＯＣＨ３、Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、ＳＣＦ３、ＮＯ２、Ｎ（ＣＨ３）２、
Figure 2015516969
 、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５およびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール、好ましくはフェニルまたはピリジルを示し、好ましくは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５およびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール、好ましくはフェニルまたはピリジル
（ここで、フェニルは、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはＦ、Ｃｌ、ＣＨ３、Ｏ−ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＯＣＦ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよい）
を示す｝
を表し、
Ｒ２は、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；メチル；エチル；ｎ−プロピル；イソ−プロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ．−ブチル；ｔｅｒｔ．−ブチル；ＣＨ２−ＯＨ；ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３；ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ；ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＣＨ３；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３；Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨ；Ｓ−メチル；Ｓ−エチル；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルを表し、好ましくはＦ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；メチル；エチル；ｎ−プロピル；イソ−プロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ．−ブチル；ｔｅｒｔ．−ブチル；ＣＨ２−ＯＨ；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３；Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨ；Ｓ−メチル；Ｓ−エチル；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルを表し、
Ｒ３は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；メチル；エチル；ｎ−プロピル；イソ−プロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ．−ブチル；ｔｅｒｔ．−ブチル；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３；Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨ；Ｓ−メチル；またはＳ−エチルを表し、
Ｒ４は、部分構造（Ｔ２）
Figure 2015516969
 ｛式中、
ｎは、０、１、２または３を示し、好ましくは１または２を示し、より好ましくは１を示し、
Ｒ１３ａおよびＲ１３ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３もしくはＯＣＨ３を表すか、または一緒になって＝Ｏを示し、好ましくは、それぞれ互いに独立に、ＨまたはＣＨ３、より好ましくはＨを表し、
Ｒ１３ｃは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基およびＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基、好ましくはメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチルまたはｔｅｒｔ．−ブチルを示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニルおよびテトラヒドロピラニル、より好ましくはテトラヒドロピラニルまたはモルホリニルを示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール、好ましくはフェニルまたはピリジル、より好ましくはフェニルを示す｝
を表し、
Ｒ５は、Ｈ、メチルまたはエチル、Ｃ２Ｈ４ＯＣＨ３またはＣ３Ｈ６ＯＣＨ３、より好ましくはＨまたはメチル、さらに一層好ましくはメチルを示すか、
あるいは、
Ｒ４およびＲ５は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｏ−メチル、Ｏ−エチル、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２−ＯＣＨ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、シクロプロピル、およびシクロブチルからなる群から形成される、好ましくはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｏ−メチル、Ｏ−エチル、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、シクロプロピル、およびシクロブチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、オキサゼパニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロインドリニルまたはジヒドロイソインドリル、好ましくは、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、オキサゼパニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、チオモルホリニル、アゼパニル、
Figure 2015516969
 、テトラヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジニル、オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニル、
Figure 2015516969
 、ジヒドロインドリニルまたはジヒドロイソインドリル、好ましくは、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、オキサゼパニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロインドリニルまたはジヒドロイソインドリル、より好ましくは、モルホリニル、ピペリジニルまたはピロリジニルを形成し、
Ｒ６は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；メチル；エチル；ｎ−プロピル；イソ−プロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ．−ブチル；ｔｅｒｔ．−ブチル；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３；Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨ；Ｓ−メチル；またはＳ−エチルを表し、
Ｒ７は、各々の場合において非置換である、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、Ｃ（ＣＨ３）２（Ｃ２Ｈ５）、エテニルまたはプロペニル（−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝ＣＨ２）−ＣＨ３）、ＣＨ２−ＯＣＨ３、Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３、Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ３、シクロプロピル、シクロブチル、シクロルペンチルまたはテトラヒドロピラニルを示すか、
あるいは、
Ｒ７は、Ｓ−Ｒ８ａ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ８ｂ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ８ｃまたはＯ−Ｒ９を示し、
ここで、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ９は、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはＦ、ＯＨ、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｏ−メチルおよびＯ−エチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチルまたはｎ−ヘキシルを各々の場合において示すか、あるいは、各々の場合において、ＣＨ２−シクロプロピルまたはオキセタニルを示し、好ましくは、各々の場合におけるＲ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ９は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチルまたはｎ−ヘキシル、ＣＨ２−ＣＨ２−Ｆ、ＣＨ２ＣＨＦ２、ＣＨ２−ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２−ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２−シクロプロピルまたはオキセタニル
｛ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は非置換である｝
を示すか、
あるいは、
Ｒ７は、Ｎ（Ｒ１０Ｒ１１）を示し、
ここで、
Ｒ１０は、メチル、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチルまたはｎ−ヘキシルを示し、
Ｒ１１は、Ｈ、メチルまたはエチル、好ましくはメチルまたはエチルを示すか、
あるいは、
Ｒ１０およびＲ１１は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において非置換である、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはアゼチジニルを形成する］
である。
一般式（Ｉ）による化合物の別の特に好ましい実施形態において、
Ｒ１は、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣＨ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されている、フェニルまたはピリジル、好ましくはフェニルを表すか、
または、ＣＨ２ＣＨ２−ｔｅｒｔ．−ブチルを表し、
Ｒ２は、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；メチル；エチル；ｉｓｏ−プロピル；Ｏ−メチル；またはシクロプロピルを表し、好ましくはメチルを表し；
Ｒ３は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；メチル；またはＯ−メチルを表し；好ましくはＨを表し、
Ｒ４およびＲ５は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において、非置換であるかまたはメチルで一置換されている、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、オキサゼパニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロインドリニルまたはジヒドロイソインドリル、好ましくは、モルホリニル、ピペリジニルまたはピロリジニルを形成し；
Ｒ６は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；メチル；またはＯ−メチルを表し；好ましくはＨを表し、
Ｒ７は、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル（ｉｓｏ−プロピル）、ｔｅｒｔ．−ブチル、エテニル、プロペニル、シクロプロピル、シクロブチルまたはシクロペンチルまたはテトラヒドロピラニルを示すか、
あるいは、
Ｒ７は、Ｓ−Ｒ８ａ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ８ｂ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ８ｃまたはＯ−Ｒ９を示し、
ここで、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ９は、各々の場合において、メチル、エチル、２−プロピルまたはｔｅｒｔ．−ブチルを示すか、
あるいは、
Ｒ６は、Ｎ（Ｒ１０Ｒ１１）を示し、
ここで、
Ｒ１０は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピルまたはｔｅｒｔ．−ブチルを示し、
Ｒ１１は、Ｈ、メチルまたはエチル、好ましくはメチルまたはエチルを示すか、
あるいは、
Ｒ９およびＲ１０は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはアゼチジニルを形成する。
とりわけ特に好ましいのは：
１ ２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
２ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−エチルスルファニル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
３ Ｎ−（４，４−ジメチル−ペンチル）−２−エチルスルファニル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
４ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−エチルスルファニル−６−メチル−４−［（３Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル］−ベンズアミド；
５ Ｎ−（４，４−ジメチル−ペンチル）−２−エチルスルファニル−６−メチル−４−［（３Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル］−ベンズアミド；
６ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−（エチルスルフィニル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
７ Ｎ−（４，４−ジメチル−ペンチル）−２−（エチルスルフィニル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
８ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−（エチルスルホニル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
９ Ｎ−（４，４−ジメチル−ペンチル）−２−（エチルスルホニル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
１０ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−メトキシ−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
１１ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−エトキシ−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
１２ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−エチル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
１３ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−メチル−４−モルホリン−４−イル−６−プロピル−ベンズアミド；
１４ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−イソプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
１５ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−シクロプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
１６ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−シクロペンチル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
１７ Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−２−イソプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
１８ ２−シクロプロピル−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
１９ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−メチル−４−モルホリン−４−イル−６−（トリフルオロメチル）−ベンズアミド；
２０ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−（ジフルオロ−メチル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド、
２１ ２−イソプロペニル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−Ｎ−［［４−（トリフルオロメチル）−フェニル］−メチル］−ベンズアミド；
２２ ２−イソプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−Ｎ−［［４−（トリフルオロメチル）−フェニル］−メチル］−ベンズアミド；
２３ ２−イソプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−Ｎ−［［４−（トリフルオロメチルオキシ）−フェニル］−メチル］−ベンズアミド；
２４ ２−シクロプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−Ｎ−［［４−（トリフルオロメチル）−フェニル］−メチル］−ベンズアミド；
２５ ２−シクロプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−Ｎ−［［４−（トリフルオロメチルオキシ）−フェニル］−メチル］−ベンズアミド；
２６ Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−２−メチル−４−ピロリジン−１−イル−６−（トリフルオロメチル）−ベンズアミド；
２７ Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−２−メチル−４−ピペリジン−１−イル−６−（トリフルオロメチル）−ベンズアミド、
２８ ２−シクロプロピル−Ｎ−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチル−ペンチル］−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
２９ ２−シクロプロピル−Ｎ−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチル−ペンチル］−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
３０ Ｎ−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチル−ペンチル］−２−イソプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
３１ Ｎ−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチル−ペンチル］−２−イソプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
３２ ２−シクロプロピル−Ｎ−（２−ヒドロキシ−４，４−ジメチル−ペンチル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
３３ Ｎ−（２−ヒドロキシ−４，４−ジメチル−ペンチル）−２−イソプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
３４ Ｎ−［（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−メチル］−２−イソプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
３５ ２−イソプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−Ｎ−［［５−（トリフルオロメチル）−ピリジン−２−イル］−メチル］−ベンズアミド；
３６ ２−シクロプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−Ｎ−［［５−（トリフルオロメチル）−ピリジン−２−イル］−メチル］−ベンズアミド；
３７ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−メチル−４−モルホリン−４−イル−６−テトラヒドロ−フラン−３−イル−ベンズアミド；
３８ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−［（３Ｒ）−３−フルオロ−ピロリジン−１−イル］−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
３９ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−フルオロ−６−イソプロピル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
４０ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−イソプロピル−６−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；および
４１ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２，６−ジエチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド
を含む群から選択される、一般式（Ｉ）による化合物であって、場合により単一の立体異性体または立体異性体の混合物の形態である、遊離化合物および／または生理学的に許容可能なその塩の形態である化合物である。
前述の一般式（Ｉ）の本発明による置換化合物および対応する立体異性体、ならびにまたそれぞれの対応する塩および溶媒和物は、毒物学的に安全であり、したがって、医薬組成物中の薬学的活性成分として適している。
したがって、本発明はさらに、各々の場合において、場合により単一の立体異性体または立体異性体の混合物の形態である、遊離化合物ならびに／または生理学的に許容可能なその塩および／もしくは溶媒和物、特に水和物の形態の少なくとも一種の一般式（Ｉ）による化合物、ならびにさらに、場合により一種または複数の薬学的に許容可能な助剤を含有する、医薬組成物に関する。
これらの本発明による医薬組成物は、特にＫＣＮＱ２／３Ｋ＋チャネルの調節に、好ましくはＫＣＮＱ２／３Ｋ＋チャネル阻害および／またはＫＣＮＱ２／３Ｋ＋チャネル刺激に適しており、すなわち、アゴニストまたはアンタゴニスト作用を発揮する。
同様に、本発明による医薬組成物は、好ましくは、少なくとも部分的にＫＣＮＱ２／３Ｋ＋チャネルによって媒介される障害および／または疾患の予防および／または治療に適している。
本発明による医薬組成物は、成人ならびに幼児および乳児を含む小児への投与に適している。
本発明による医薬組成物は、液体、半固体または固体医薬品形態として、例えば、注射液、点滴剤、ジュース、シロップ剤、スプレー剤、懸濁剤、錠剤、パッチ剤、カプセル剤、硬膏剤、坐剤、軟膏剤、クリーム剤、ローション剤、ゲル剤、乳剤、エアゾール剤の形態で、またはマルチ粒子形態の形態で、例えばペレット剤もしくは顆粒剤の形態で調製することができ、適切ならば、錠剤にプレス加工し、カプセル中にデカントし、または液体に懸濁してよく、そのまま投与してもよい。
場合により単一の立体異性体または立体異性体の混合物の形態である、遊離化合物ならびに／または生理学的に許容可能なその塩および／もしくは溶媒和物、特に水和物の形態の少なくとも一種の一般式（Ｉ）の置換化合物に加えて、本発明による医薬組成物は、慣例的に、例えば賦形剤、増量剤、溶媒、希釈剤、界面活性物質、染料、保存剤、ブラスチング剤（ｂｌａｓｔｉｎｇ ａｇｅｎｔ）、スリップ剤、滑沢剤、香料および結合剤からなる群から選択され得る、生理学的に許容可能な医薬品助剤をさらに含有し得る。
使用される生理学的に許容可能な助剤およびその量の選択は、医薬組成物が、経口的に、皮下に、非経口的に、静脈内に、腹腔内に、皮内に、筋肉内に、鼻腔内に、頬側に、直腸内に、または皮膚、粘膜および目の感染部へ局所的に、のいずれで適用されるかによって決まる。錠剤、糖剤、カプセル剤、顆粒剤、ペレット剤、点滴剤、ジュースおよびシロップ剤の形態の製剤は、好ましくは経口適用に適しており、液剤、懸濁剤、容易に再構成可能な乾燥製剤およびスプレー剤は、好ましくは非経口、局所および吸入適用に適している。貯蔵中の、溶解形態の、または硬膏剤中の、本発明による医薬組成物中に使用される本発明による置換化合物、および適切ならば添加される皮膚浸透を促進するさらなる作用物質は、適切な経皮適用製剤である。経口的にまたは経皮的に適用可能な製剤形態は、本発明によるそれぞれの置換化合物を遅延方式で放出することもできる。
本発明による医薬組成物は、例えば、「Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ」、Ａ．Ｒ． Ｇｅｎｎａｒｏ（編）、第１７版、Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏｍｐａｎｙ、Ｅａｓｔｏｎ、Ｐａ、１９８５、特に第８部、第７６から９３章において記述されているもの等の、当技術分野において公知である従来の手段、デバイス、方法およびプロセスを活用して調製できる。対応する記述は、参照することにより本明細書に導入され、本開示の一部を形成する。上記で示した一般式（Ｉ）の本発明によるそれぞれの置換化合物の、患者に投与される量は変動し得、例えば、患者の体重または年齢、ならびに適用の種類、適応症および障害の重症度にも依存する。慣例的に、患者の体重１ｋｇ当たり、０．００１〜１００ｍｇ／ｋｇ、好ましくは０．０５〜７５ｍｇ／ｋｇ、特に好ましくは０．０５〜５０ｍｇの、少なくとも一つの本発明による化合物が適用される。
本発明による医薬組成物は、好ましくは、少なくとも部分的にＫＣＮＱ２／３Ｋ＋チャネルによって媒介される障害および／または疾患の予防および／または治療に適している。本発明による医薬組成物は、より好ましくは、疼痛、特に急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、筋肉疼痛、内臓疼痛および炎症性疼痛からなる群から選択される疼痛、てんかん、尿失禁、不安、依存、躁病、双極性障害、片頭痛、認知疾患ならびにジストニアに関連する運動障害からなる群から選択される一つまたは複数の疾患および／または障害の治療および／または予防に適している。
本発明による医薬組成物は、特に好ましくは、疼痛の、より特に好ましくは急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、内臓疼痛、炎症性疼痛および筋肉疼痛の治療、最も詳細には神経障害性疼痛の治療に適している。
本発明による医薬組成物は、好ましくは、てんかんの治療および／または予防にも適している。
本発明はさらに、ＫＣＮＱ２／３Ｋ＋チャネルの調節において使用するための、好ましくはＫＣＮＱ２／３Ｋ＋チャネル阻害および／または刺激において使用するための、場合により単一の立体異性体または立体異性体の混合物の形態である、遊離化合物ならびに／または生理学的に許容可能なその塩および／もしくは溶媒和物、特に水和物の形態の少なくとも一種の一般式（Ｉ）による化合物、ならびにさらに、場合により一つまたは複数の薬学的に許容可能な助剤に関する。
したがって、本発明はさらに、少なくとも部分的にＫＣＮＱ２／３Ｋ＋チャネルによって媒介される障害および／または疾患の予防および／または治療において使用するための、少なくとも一つの一般式（Ｉ）による化合物であって、場合により単一の立体異性体または立体異性体の混合物の形態である、遊離化合物ならびに／または生理学的に許容可能なその塩および／もしくは溶媒和物、特に水和物の形態である化合物、および場合により、一つまたは複数の薬学的に許容可能な助剤にも関する。
疼痛、特に急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、筋肉疼痛、内臓疼痛および炎症性疼痛からなる群から選択される疼痛、てんかん、尿失禁、不安、依存、躁病、双極性障害、片頭痛、認知疾患ならびにジストニアに関連する運動障害からなる群から選択される障害および／または疾患の予防および／または治療において使用するための、少なくとも一つの一般式（Ｉ）による化合物であって、場合により単一の立体異性体または立体異性体の混合物の形態である、遊離化合物ならびに／または生理学的に許容可能なその塩および／もしくは溶媒和物、特に水和物の形態である化合物、および場合により一つまたは複数の薬学的に許容可能な助剤が好ましい。
疼痛、特に急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、筋肉疼痛、内臓疼痛および炎症性疼痛からなる群から選択される疼痛、最も特定すれば神経障害性疼痛からなる群から選択される障害および／または疾患の予防および／または治療において使用するための、少なくとも一つの一般式（Ｉ）による化合物、および場合により一つまたは複数の薬学的に許容可能な助剤が特に好ましい。
てんかんの予防および／または治療において使用するための、少なくとも一つの一般式（Ｉ）による化合物、および場合により一つまたは複数の薬学的に許容可能な助剤も特に好ましい。
したがって、本発明はさらに、ＫＣＮＱ２／３Ｋ＋チャネルの調節のための、好ましくはＫＣＮＱ２／３Ｋ＋チャネル阻害および／または刺激のための、少なくとも一つの一般式（Ｉ）による化合物、および場合により、一つまたは複数の薬学的に許容可能な助剤にも関する。
本発明はさらに、少なくとも部分的にＫＣＮＱ２／３Ｋ＋チャネルによって媒介される障害および／または疾患の予防および／または治療のための、少なくとも一つの一般式（Ｉ）による化合物、および場合により、一つまたは複数の薬学的に許容可能な助剤にも関する。
疼痛、とりわけ急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、筋肉疼痛、内臓疼痛および炎症性疼痛からなる群から選択される疼痛、てんかん、尿失禁、不安、依存、躁病、双極性障害、片頭痛、認知疾患ならびにジストニアに関連する運動障害からなる群から選択される障害および／または疾患の予防および／または治療のための、少なくとも一つの一般式（Ｉ）による化合物、および場合により一つまたは複数の薬学的に許容可能な助剤が好ましい。
疼痛、特に急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、筋肉疼痛、内臓疼痛および炎症性疼痛からなる群から選択される疼痛、最も特定すれば神経障害性疼痛からなる群から選択される障害および／または疾患の予防および／または治療のための、少なくとも一つの一般式（Ｉ）による化合物、および場合により一つまたは複数の薬学的に許容可能な助剤が特に好ましい。
てんかんの予防および／または治療のための、少なくとも一つの一般式（Ｉ）による化合物、および場合により一つまたは複数の薬学的に許容可能な助剤も特に好ましい。
本発明はさらに、少なくとも部分的にＫＣＮＱ２／３Ｋ＋チャネルによって媒介される障害および／または疾患の予防および／または治療用医薬の調製において使用するための、少なくとも一種の一般式（Ｉ）による化合物、および場合により一種または複数の薬学的に許容可能な助剤にも関する。
疼痛、特に急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、筋肉疼痛、内臓疼痛および炎症性疼痛からなる群から選択される疼痛、てんかん、尿失禁、不安、依存、躁病、双極性障害、片頭痛、認知疾患ならびにジストニアに関連する運動障害からなる群から選択される障害および／または疾患の予防および／または治療用医薬の調製において使用するための、少なくとも一種の一般式（Ｉ）による化合物および場合により一種または複数の薬学的に許容可能な助剤が好ましい。
疼痛、特に急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、筋肉疼痛、内臓疼痛および炎症性疼痛、最も特定すれば神経障害性疼痛からなる群から選択される疼痛からなる群から選択される障害および／または疾患の予防および／または治療用医薬の調製において使用するための、少なくとも一種の一般式（Ｉ）による化合物および場合により一種または複数の薬学的に許容可能な助剤が特に好ましい。
てんかんの予防および／または治療用医薬の調製において使用するための、少なくとも一種の一般式（Ｉ）による化合物および場合により一種または複数の薬学的に許容可能な助剤も特に好ましい。
本発明の別の態様は、哺乳動物における、少なくとも部分的にＫＣＮＱ２／３Ｋ＋チャネルによって媒介される障害および／または疾患の、好ましくは、疼痛、好ましくは急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、筋肉疼痛、内臓疼痛および炎症性疼痛からなる群から選択される疼痛、てんかん、尿失禁、不安、依存、躁病、双極性障害、片頭痛、認知疾患ならびにジストニアに関連する運動障害からなる群から選択される障害および／または疾患の治療および／または予防の方法であって、有効量の少なくとも一つの一般式（Ｉ）の化合物を、前記哺乳動物に投与するステップを含む方法である。
疼痛に対する有効性は、例えば、ベネットもしくはチャン・モデル（Ｂｅｎｎｅｔｔ， Ｇ．Ｊ．およびＸｉｅ， Ｙ．Ｋ．、Ａ ｐｅｒｉｐｈｅｒａｌ ｍｏｎｏｎｅｕｒｏｐａｔｈｙ ｉｎ ｒａｔ ｔｈａｔ ｐｒｏｄｕｃｅｓ ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ ｏｆ ｐａｉｎ ｓｅｎｓａｔｉｏｎ ｌｉｋｅ ｔｈｏｓｅ ｓｅｅｎ ｉｎ ｍａｎ、Ｐａｉｎ １９８８、３３（１）、８７〜１０７；Ｋｉｍ， Ｓ．Ｈ．およびＣｈｕｎｇ， Ｊ．Ｍ．、Ａｎ ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ ｍｏｄｅｌ ｆｏｒ ｐｅｒｉｐｈｅｒａｌ ｎｅｕｒｏｐａｔｈｙ ｐｒｏｄｕｃｅｄ ｂｙ ｓｅｇｍｅｎｔａｌ ｓｐｉｎａｌ ｎｅｒｖｅ ｌｉｇａｔｉｏｎ ｉｎ ｔｈｅ ｒａｔ、Ｐａｉｎ １９９２、５０（３）、３５５〜３６３）において、テイル・フリック実験（例えば、Ｄ’ＡｍｏｕｒおよびＳｍｉｔｈ （Ｊ． Ｐｈａｒｍ． Ｅｘｐ． Ｔｈｅｒ． ７２、７４ ７９ （１９４１））による）によって、またはホルマリン試験（例えば、Ｄ． Ｄｕｂｕｉｓｓｏｎら、Ｐａｉｎ １９７７、４、１６１〜１７４による）によって示すことができる。てんかんに対する有効性は、例えば、ＤＢＡ／２マウス・モデル（Ｄｅ Ｓａｒｒｏら、Ｎａｕｎｙｎ−Ｓｃｈｍｉｅｄｅｂｅｒｇ’ｓ Ａｒｃｈ． Ｐｈａｒｍａｃｏｌ． ２００１、３６３、３３０〜３３６）において実証することができる。
本発明による化合物は、好ましくは、１００００ｎＭ以下または８０００ｎＭ以下、より好ましくは７０００ｎＭ以下または６０００ｎＭ以下、またさらに好ましくは５０００ｎＭ以下または３０００ｎＭ以下、さらに一層好ましくは２０００ｎＭ以下または１０００ｎＭ以下、またさらに一層好ましくは８００ｎＭ以下または７００ｎＭ以下、なお一層好ましくは６００ｎＭ以下または５００ｎＭ以下、またなお一層好ましくは４００ｎＭ以下または３００ｎＭ以下、最も好ましくは２００ｎＭ以下または１５０ｎＭ以下、とりわけ１２０ｎＭ以下または１００ｎＭ以下のＥＣ５０値を有する。ＥＣ５０値を決定するための方法は、当業者に公知である。ＥＣ５０値は、好ましくは蛍光測定法によって、特に好ましくは、「薬理学的実験」の箇所で後述する通りに決定される。
本発明はさらに、本発明による置換化合物を調製するためのプロセスを提供する。
後述する反応およびスキームにおいて使用される化学物質および反応成分は、市販されているか、または各々の場合において、当業者に公知である従来の方法によって調製できる。
記述されている反応はそれぞれ、例えば圧力または成分が添加される順序に関して、当業者が精通している従来の条件下で行われ得る。適切ならば、当業者は、簡単な予備試験を行うことにより、それぞれの条件下で最適な手順を決定することができる。以上に記述した反応を使用して得られる中間体および最終生成物を、所望かつ／または必要ならば、当業者に公知である従来の方法を使用して、それぞれ精製および／または単離してよい。適切な精製プロセスは、例えば、抽出プロセス、およびカラム・クロマトグラフィーまたは分取クロマトグラフィー等のクロマトグラフィー・プロセスである。後述するプロセス・ステップ、ならびに中間体または最終生成物のそれぞれの精製および／または単離はいずれも、部分的にまたは完全に、不活性ガス雰囲気下、好ましくは窒素雰囲気下で行うことができる。
前述の一般式（Ｉ）の本発明による置換化合物が、その調製後に、それらの立体異性体の混合物の形態で、好ましくは、それらの種々の鏡像異性体および／またはジアステレオマーのラセミ化合物または他の混合物の形態で得られる場合、当業者に公知である従来のプロセスを使用して、分離し、適切ならば単離することができる。例は、クロマトグラフ分離プロセス、特に標準圧下または昇圧下での液体クロマトグラフィー・プロセス、好ましくはＭＰＬＣおよびＨＰＬＣプロセス、ならびにまた分別結晶プロセスを含む。これらのプロセスにより、個々の鏡像異性体、例えば、キラル固定相ＨＰＬＣを利用して、またはキラル酸、例えば（＋）−酒石酸、（−）−酒石酸もしくは（＋）−１０−カンファースルホン酸との結晶化を利用して形成されたジアステレオマー塩を、互いに分離することが可能になる。
一般的な反応スキームＩ（前駆体ＳＭ０１−ＳＭ０６の合成）：
Figure 2015516969
残基Ｒ２からＲ７について非常に広範な置換パターンを有する一般式ＳＭ０１からＳＭ０６の化合物の、複数の合成およびそれらへの合成経路が、最新の専門文献において公知である。残基Ｒ２からＲ７について同様の置換パターンを有し、後に概説する通りの、その合成があまり詳細には記述されていない、一般式ＳＭ０１からＳＭ０６のこれまで未知の中間体は、これらの公知の方法に従い当業者によって、または公知の方法の組合せによって生成できる。
一般的な反応スキームＩＩ：
Figure 2015516969
 段階０１において、一般式ＳＭ０１のアニリンは、当業者に公知の方法に従い、例えば、適切な臭素化試薬、例えば臭素またはＮ−ブロモコハク酸イミドを使用して、一般式ＩＭ０１の４−ブロモ−アニリンに転換できる。
段階０２において、一般式ＩＭ０１の４−ブロモ−アニリンは、当業者に公知の方法に従い、例えば、適切なジアゾ化試薬、例えば亜硝酸ナトリウムおよび鉱酸または有機亜硝酸塩を使用することによってＩＭ０１から調製した対応するジアゾニウム溶液の、シアン化ナトリウム水溶液中のシアン化銅（Ｉ）の溶液での処理により、一般式ＩＭ０２の４−ブロモ−ベンゾニトリルに転換できる。
段階０３、段階０６および段階１３において、一般式ＩＭ０２、ＩＭ０４およびＩＭ１０のベンゾニトリルは、当業者に公知の方法に従い、例えば、ニトリルの加水分解により対応するカルボキサミドを生じさせること、続いて、当業者に公知の方法に従う、一般式Ｒ１−ＣＨ２−Ｘのアルキル化試薬［式中、Ｘは、ハロゲンまたはスルホン酸エステル、例えばメシレートを示す］による処理により、あるいは、ニトリルの加水分解により対応するカルボン酸を生じさせること、続いて、当業者に公知の方法に従い、例えば、適切なカップリング試薬、例えばＯ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェートを使用して、一般式Ｒ１−ＣＨ２−ＮＨ２のアミンで処理することにより、あるいは、例えば水素化ジイソブチルアルミニウムを使用することによるニトリルの還元により対応するアルデヒドを生じさせること、続いて、例えば亜塩素酸ナトリウムを使用することによる酸化により対応するカルボン酸を生じさせること、続いて、当業者に公知の方法に従う、一般式Ｒ１−ＣＨ２−ＮＨ２のアミンによる処理により、それぞれ一般式ＩＭ０３、ＩＭ０５およびＩのＮ−置換ベンズアミドに転換できる。
段階０４、段階０５、段階１４および段階１７において、一般式ＩＭ０２、ＩＭ１２およびＳＭ０２の４−ハロゲノ−ベンゾニトリル、または一般式ＩＭ０３の４−ハロゲノ−ベンズアミドはそれぞれ、一般式ＨＮＲ４Ｒ５のアミンで、当業者に公知の方法に従い、例えば、場合により適切な塩基、例えばトリエチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、炭酸カリウム、炭酸セシウム、ナトリウムｔｅｒｔ−ブトキシドまたはカリウムｔｅｒｔ−ブトキシドの存在下、未希釈または溶液中、例えばアセトニトリル、ジメチルホルムアミド、ジオキサン、Ｎ−メチル−２−ピロリドンもしくはテトラヒドロフラン中の従来のまたはマイクロ波加熱により、場合により追加のリガンド、例えば（２−ビフェニル）ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィンまたは２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチルの存在下、適切なカップリング試薬、例えばテトラキス（トリフェニルホスフィン）−パラジウム、ビス（ジベンジリデンアセトン）−パラジウム（０）またはトリス（ジベンジリデンアセトン）−ジパラジウム（０）の添加により、それぞれ一般式ＩＭ０４、ＩＭ１０およびＩＭ１１の４−アミノ−ベンゼノニトリルまたは一般式ＩＭ０５の４−ハロゲノ−ベンズアミドに転換できる。
段階０７および段階０８において、一般式ＩＭ０４の４−アミノ−２−メトキシ−ベンゾニトリルまたは一般式ＩＭ０５のＮ−置換４−アミノ−２−メトキシ−ベンズアミドは、当業者に公知の方法に従い、例えば、適切なＯ−脱メチル化試薬、例えば三臭化ホウ素を使用して、一般式ＩＭ０６の４−アミノ−２−ヒドロキシ−ベンゾニトリルまたは一般式ＩＭ０７のＮ−置換４−アミノ−２−ヒドロキシ−ベンズアミドに転換できる。
段階０９および段階１０において、一般式ＩＭ０６の４−アミノ−２−ヒドロキシ−ベンゾニトリルまたは一般式ＩＭ０７のＮ−置換４−アミノ−２−ヒドロキシ−ベンズアミドは、当業者に公知の方法に従い、例えば、場合により適切な塩基、例えばトリエチルアミンまたは炭酸セシウムの存在下、Ｎ−フェニルビス（リフルオロメタン（ｒｉｆｌｕｏｒｏｍｅｔｈａｎｅ）スルホンアミド）またはトリフルオロメタンスルホン酸無水物を使用することにより、対応するトリフルオロ−メタンスルホン酸エステルＩＭ０８およびＩＭ０９に転換できる。
段階１１、段階１２、段階１５および段階１６において、一般式ＩＭ０８およびＳＭ０９のトリフルオロ−メタンスルホン酸２−カルバモイルフェニルエステルまたは一般式ＩＭ１１およびＳＭ０２の２−ハロゲノ−ベンゾニトリルは、当業者に公知の方法に従い、一般式Ｙ−Ｒ７の化合物［式中、Ｙは、水素、金属もしくは有機金属残基、例えばナトリウム、臭化マグネシウム、塩化マグネシウム、トリブチルスズもしくはボロン酸、または有機金属試薬を形成するための残基を示す］で、当業者に公知の方法に従い、例えば、場合により適切な塩基、例えばトリエチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、炭酸カリウム、炭酸セシウム、ナトリウムｔｅｒｔ−ブトキシドまたはカリウムｔｅｒｔ−ブトキシドの存在下、未希釈または溶液中、例えばアセトニトリル、ジメチルホルムアミド、ジオキサン、Ｎ−メチル−２−ピロリドン、テトラヒドロフラン、メタノールもしくはエタノール中の従来のまたはマイクロ波加熱により、場合により追加のリガンド、例えば（２−ビフェニル）ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィンまたは２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチルの存在下、適切なカップリング試薬、例えばテトラキス（トリフェニルホスフィン）−パラジウム、ビス（ジベンジリデンアセトン）−パラジウム（０）、トリス（ジベンジリデンアセトン）−ジパラジウム（０）、［１，３−ビス（ジフェニルホスフィノ）プロパン］−ジクロロニッケル（ＩＩ）またはアセチルアセトン鉄（ＩＩＩ）の添加により、一般式ＩＭ１２、ＩＭ１０の中間体、または一般式Ｉ（段階１２）のベンズアミドに転換できる。
一般的な反応スキームＩＩＩ：
Figure 2015516969
 段階１７において、一般式ＳＭ０３のアニリンは、当業者に公知の方法に従い、例えば、適切な臭素化試薬、例えば臭素またはＮ−ブロモコハク酸イミドを使用して、一般式ＩＭ１３の４−ブロモ−アニリンに転換できる。
段階１８において、一般式ＩＭ１３の４−ブロモ−アニリンは、当業者に公知の方法に従い、例えば、一酸化炭素を使用し、場合により追加のリガンド、例えば４，５−ビス（ジフェニルホスフィノ）−９，９−ジメチルキサンテンの存在下、場合により適切な塩基、例えばトリエチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミンの存在下、適切なカップリング試薬、例えばテトラキス（トリフェニルホスフィン）−パラジウムまたは酢酸パラジウム（ＩＩ）の添加により、一般式ＩＭ１４の４−アミノ−安息香酸エステルに転換できる。
段階１９において、一般式ＩＭ１４の４−アミノ−安息香酸エステルは、当業者に公知の方法に従い、例えば、適切なジアゾ化試薬、例えば亜硝酸ナトリウムおよび鉱酸または有機亜硝酸塩を使用してＩＭ１４から調製した対応するジアゾニウム溶液の、ハロゲン化銅（Ｉ）での処理により、一般式ＩＭ１５の４−ハロゲノ−安息香酸エステルに転換できる。
段階２０および段階２１において、一般式ＳＭ０４およびＩＭ１５の４−ハロゲノ−安息香酸エステルは、一般式ＨＮＲ４Ｒ５のアミンで、当業者に公知の方法に従い、例えば、場合により適切な塩基、例えばトリエチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、炭酸カリウム、炭酸セシウム、ナトリウムｔｅｒｔ−ブトキシドまたはカリウムｔｅｒｔ−ブトキシドの存在下、未希釈または溶液中、例えばアセトニトリル、ジメチルホルムアミド、ジオキサン、Ｎ−メチル−２−ピロリドンもしくはテトラヒドロフラン中の従来のまたはマイクロ波加熱により、場合により追加のリガンド、例えば（２−ビフェニル）ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィンまたは２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチルの存在下、場合により適切なカップリング試薬、例えばテトラキス（トリフェニルホスフィン）−パラジウム、ビス（ジベンジリデンアセトン）−パラジウム（０）またはトリス（ジベンジリデンアセトン）−ジパラジウム（０）の添加により、それぞれ一般式ＩＭ１６およびＩＭ１７の４−アミノ−安息香酸エステルに転換できる。
段階２２および段階２３において、一般式ＳＭ０４およびＩＭ１６の２−ハロゲノ−安息香酸エステルは、当業者に公知の方法に従い、一般式Ｙ−Ｒ７の化合物［式中、Ｙは、水素、金属もしくは有機金属残基、例えばナトリウム、臭化マグネシウム、塩化マグネシウム、トリブチルスズもしくはボロン酸、または有機金属試薬を形成するための残基を示す］で、当業者に公知の方法に従い、例えば、場合により適切な塩基、例えばトリエチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、炭酸カリウム、炭酸セシウム、ナトリウムｔｅｒｔ−ブトキシドまたはカリウムｔｅｒｔ−ブトキシドの存在下、未希釈または溶液中、例えばアセトニトリル、ジメチルホルムアミド、ジオキサン、Ｎ−メチル−２−ピロリドン、テトラヒドロフラン、メタノールもしくはエタノール中の従来のまたはマイクロ波加熱により、場合により追加のリガンド、例えば（２−ビフェニル）ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィンまたは２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチルの存在下、場合により適切なカップリング試薬、例えばテトラキス（トリフェニルホスフィン）−パラジウム、ビス（ジベンジリデンアセトン）−パラジウム（０）、トリス（ジベンジリデンアセトン）−ジパラジウム（０）、［１，３−ビス（ジフェニルホスフィノ）プロパン］−ジクロロニッケル（ＩＩ）またはアセチルアセトン鉄（ＩＩＩ）の添加により、それぞれ一般式ＩＭ１５およびＩＭ１７の中間体に転換できる。
段階２４において、一般式ＳＭ０５の４−アミノペンタ−３−エン−２−オンは、例えば、適切な溶媒、例えば酢酸中で加熱することにより、一般式ＳＭ０６の３−オキソカルボン酸エステルと反応して、一般式ＩＭ１７の４−アミノ−安息香酸エステルを生成することができる。
段階２５において、一般式ＩＭ１７の安息香酸エステルは、一般式Ｒ１−ＣＨ２−ＮＨ２のアミンで、当業者に公知の方法に従い、例えば、トリメチルアルミニウムの添加により、またはエステル加水分解によって対応するカルボン酸を生成し、続いて、当業者に公知の方法に従い、例えば、適切なカップリング試薬、例えばＯ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェートを使用して、一般式Ｒ１−ＣＨ２−ＮＨ２のアミンと反応させることにより、変換して一般式Ｉのアミドを生成できる。
このようにして得られた一般式Ｉの化合物を、当業者に公知である簡単な誘導体化反応、例えば、エステル化、エステル形成、アミド形成、エーテル化、エーテル開裂、酸化、還元、水素化、置換またはクロスカップリング反応によってさらに転換して、置換基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の一つまたは複数を導入および／または交換することができる。
以後、多数の例を活用して本発明について記述する。この記述は、例として意図されているに過ぎず、本発明の概念を限定するものではない。
表示「Ｍ」はｍｏｌ／ｌでの濃度の表示であり、「ｄ」は日を意味し、「ブライン」は飽和塩化ナトリウム水溶液を意味し、「ｈ」は時間を意味し、「ＭＳ」は質量分析を意味し、「ＲＴ」は室温（２３±７℃）を意味し、「ＴＬＣ」は薄層クロマトグラフィーを意味し、「ｖ／ｖ」は体積対体積を意味する。
調製された化合物の収率は、最適化されなかった。すべての温度は、補正されていない。
カラム・クロマトグラフィーに使用した固定相は、Ｅ．Ｍｅｒｃｋ、Ｄａｒｍｓｔａｄｔ製のシリカ・ゲル６０（０．０４〜０．０６３ｍｍ）であった。
明示的に記述されていないすべての出発材料は、市販されていた（例えば、Ａｃｒｏｓ、Ａｖｏｃａｄｏ、Ａｌｄｒｉｃｈ、Ｂａｃｈｅｍ、Ｆｌｕｋａ、Ｌａｎｃａｓｔｅｒ、Ｍａｙｂｒｉｄｇｅ、Ｍｅｒｃｋ、Ｓｉｇｍａ、ＴＣＩ、Ｏａｋｗｏｏｄ等の供給業者の詳細は、例えば、ＭＤＬ、Ｓａｎ Ｒａｍｏｎ、ＵＳのＳｙｍｙｘ（登録商標）利用可能な化学物質データベース、またはＡＣＳ、Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ ＤＣ、ＵＳのＳｃｉＦｉｎｄｅｒ（登録商標）データベースにおいてそれぞれ見ることができる）か、またはその合成が専門文献において既に正確に記述されている（実験指針は、例えば、Ｅｌｓｅｖｉｅｒ、Ａｍｓｔｅｒｄａｍ、ＮＬのＲｅａｘｙｓ（登録商標）データベース、またはＡＣＳ、Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ ＤＣ、ＵＳのＳｃｉＦｉｎｄｅｒ（登録商標）データベースにおいてそれぞれ見ることができる）か、または当業者に公知である従来の方法を使用して調製できるかのいずれかであった。
クロマトグラフィー用の溶媒または溶離液の混合比は、ｖ／ｖで明記する。
１Ｈ−ＮＭＲ分光法を利用して、すべての中間生成物および例示化合物を分析的に特徴付けた。加えて、すべての例示化合物および選択した中間生成物について質量分析試験（ＭＳ、ｍ／ｚ［Ｍ＋Ｈ］＋）を行った。
例示化合物の合成
例１の合成：２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド
Figure 2015516969
 ａ）４−クロロ−２−エチルスルファニル−６−メチル−ベンゾニトリルの合成
密封管内、ＤＭＦ（５０ｍｌ）中の２，４−ジクロロ−６−メチル−ベンゾニトリル（５．０ｇ、２６．９ｍｍｏｌ）の溶液に、リン酸三カリウム（５．７ｇ、２６．９ｍｍｏｌ）およびＬ−プロリン（０．６２ｇ、５．３７ｍｍｏｌ）を室温で添加する。反応混合物を脱気し、アルゴンで３０分間フラッシュし、次いでＣｕＩ（０．５１ｇ、２．６８ｍｍｏｌ）およびエタンチオール（６．０ｍｌ、８０．６ｍｍｏｌ）を室温で添加する。反応混合物を８０℃で１６時間撹拌する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、反応混合物を水（５０ｍｌ）で希釈し、酢酸エチル（５０×３ｍｌ）で抽出する。有機層を水（５０ｍｌ）、ブライン（１５ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させて粗製物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、５％アセトン／ヘキサン）によって精製して、４−クロロ−２−エチルスルファニル−６−メチル−ベンゾニトリル（１．３ｇ、６．１４ｍｍｏｌ、２３％）を生成する。
ｂ）２−エチルスルファニル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンゾニトリルの合成
ジオキサン（９０ｍｌ）中の４−クロロ−２−エチルスルファニル−６−メチル−ベンゾニトリル（０．９ｇ、４．２６ｍｍｏｌ）の溶液に、モルホリン（０．５６ｇ、６．３９ｍｍｏｌ）およびナトリウムｔｅｒｔ−ブトキシド（１．２ｇ、１２．８ｍｍｏｌ）を添加する。反応混合物を脱気し、アルゴンで３０分間フラッシュし、次いで、（２−ビフェニル）ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィン（０．２５ｇ、０．８５ｍｍｏｌ）およびビス（ジベンジリデンアセトン）−パラジウム（０）（０．５ｇ、０．８５ｍｍｏｌ）を添加する。反応混合物を１００℃で１６時間撹拌する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、反応混合物をセライト・パッドのパッドに通して濾過する。濾液を濃縮して粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、５％アセトン／ヘキサン）によって精製して、２−エチルスルファニル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンゾニトリル（０．３０ｇ、１．１４ｍｍｏｌ、２７％）を生成する。
ｃ）２−エチルスルファニル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドの合成
濃硫酸（１５ｍｌ）中の２−エチルスルファニル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンゾニトリル（０．３０ｇ、１．１４ｍｍｏｌ）の溶液を、１００℃で４時間撹拌する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、反応混合物を水（３０ｍｌ）で希釈し、アンモニア水溶液で塩基性化し、酢酸エチル（３×１５ｍｌ）で抽出する。有機層を水（２０ｍｌ）、ブライン（１５ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させて２−エチルスルファニル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドを得、これをさらに精製することなく次のステップにおいて使用する（０．２６ｇ、０．９２ｍｍｏｌ、８１％）。
ｄ）２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドの合成
ベンゼン−テトラヒドロフラン（１：１）（２０ｍｌ）中の２−エチルスルファニル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（０．２６ｇ、０．９２ｍｍｏｌ）の溶液に、硫酸水素テトラブチルアンモニウム（０．０３１ｇ、０．０９１ｍｍｏｌ）および５０％水酸化ナトリウム溶液（８ｍｌ）を室温で添加する。反応混合物を８０℃に加熱し、３−フルオロベンジルブロミド（０．１４ｍｌのベンゼン中２Ｍ溶液、０．２８ｍｍｏｌ）を添加する。反応混合物を８０℃で１５分間撹拌する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、反応混合物を水（１５ｍｌ）で希釈し、酢酸エチル（１５×３ｍｌ）で抽出する。有機層を水（２０ｍｌ）、ブライン（１５ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させて粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、２５％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（例１）（０．０６ｇ、０．１５ｍｍｏｌ、１６％）を生成する。［Ｍ＋Ｈ］＋３８９．１。
例２の合成：Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−エチルスルファニル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド
Figure 2015516969
 ａ）４−クロロ−２−エチルスルファニル−６−メチル−ベンゾニトリルの合成
乾燥テトラヒドロフラン（１５ｍｌ）中の水素化ナトリウム（鉱油中６０％懸濁液、０．５４ｇ、１３．６ｍｍｏｌ）の懸濁液に、エタンチオール（０．３６ｍｌ、４．８４ｍｍｏｌ）を０℃で添加する。泡立ちがやんだ後、ＴＨＦ（５ｍｌ）中の２，４−ジクロロ−６−メチル−ベンゾニトリル（１．００ｇ、５．３７ｍｍｏｌ）の溶液を０℃で滴加する。反応混合物を室温で１６時間撹拌する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、反応物を氷水でクエンチし、酢酸エチル（３×３０ｍｌ）で抽出する。有機層を飽和炭酸水素ナトリウム溶液（２０ｍｌ）、水（２０ｍｌ）、ブライン（２０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させて粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、５％ジクロロメタン／ヘキサン）によって精製して、４−クロロ−２−エチルスルファニル−６−メチル−ベンゾニトリル（０．５０ｇ、２．３７ｍｍｏｌ、４４％）を生成する。
ｂ）Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−エチルスルファニル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドの合成
ベンゼン−テトラヒドロフラン（１：１）（１６ｍｌ）中の２−エチルスルファニル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（例１の節ｂ）およびｃ）において記述されている方法に従って合成したもの）（０．２０ｇ、０．７１ｍｍｏｌ）の溶液に、硫酸水素テトラブチルアンモニウム（０．０２４ｇ、０．０７１ｍｍｏｌ）および５０％水酸化ナトリウム溶液（６ｍｌ）を室温で添加する。反応混合物を７０℃に加熱し、４−クロロベンジルブロミド（０．１５ｇ、０．７１ｍｍｏｌ）を添加する。反応混合物を７０℃で２０分間撹拌する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、有機層を分離し、水層を酢酸エチル（２×２０ｍｌ）で抽出する。有機層を水（２０ｍｌ）、ブライン（２０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させて粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、２８％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−エチルスルファニル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（例２）（０．０９５ｇ、０．２４ｍｍｏｌ、５０％）を生成する。［Ｍ＋Ｈ］＋４０５．１。
例３の合成：Ｎ−（４，４−ジメチル−ペンチル）−２−エチルスルファニル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド
Figure 2015516969
 ａ）４，４−ジメチル−ペンタ−２−イン−１−オールの合成
ジエチルエーテル（５０ｍｌ）中の３，３−ジメチル−ブタ−１−イン（５．０ｇ、６０．９ｍｍｏｌ）の溶液に、ｎ−ブチルリチウム（ヘキサン中２．４７Ｍ）（２３．４ｍｌ、５７．９ｍｍｏｌ）を−７８℃で添加し、その温度で１５分間撹拌する。反応混合物の温度を−４０℃に１時間かけてゆっくり上昇させ、再度−７８℃に冷却し、続いてパラホルムアルデヒド（２．２ｇ、７３．２ｍｍｏｌ）を添加する。次いで、温度を室温に３時間かけてゆっくり上昇させる。反応物を飽和塩化アンモニウム溶液でクエンチし、生成物を酢酸エチル（３×１００ｍｌ）で抽出する。合わせた有機抽出物をブライン（５０ｍｌ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させる。真空下での蒸発により、４，４−ジメチル−ペンタ−２−イン−１−オール（６．１ｇ、５４．５ｍｍｏｌ、９０％）が生じた。
ｂ）４，４−ジメチル−ペンタン−１−オールの合成
エタノール（３０ｍｌ）中の４，４−ジメチル−ペンタ−２−イン−１−オール（３．１ｇ、２７．６ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、１０％パラジウム炭素（０．３ｇ）を添加する。混合物を水素雰囲気下で１６時間撹拌する。反応混合物をセライトのパッドに通して濾過し、セライト・ベッドをメタノール（１０ｍｌ）で洗浄する。このようにして得られた濾液を濃縮し、粗生成物をカラム・クロマトグラフィー（５〜１０％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、４，４−ジメチル−ペンタン−１−オールおよび４，４−ジメチル−ペンタン−１−アールを生じさせる。メタノール（１２ｍｌ）中の４，４−ジメチル−ペンタン−１−アール（０．８５ｇ、７．４５ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、水素化ホウ素ナトリウム（０．５６ｇ、１４．９ｍｍｏｌ）を０℃で添加する。反応混合物を室温で１．５時間撹拌する。完了したら、溶媒を蒸発させ、次いで酢酸エチル（３０ｍｌ）で希釈する。有機層を水（２×２０ｍｌ）、ブライン（２０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮して、４，４−ジメチル−ペンタン−１−オール（１．５２ｇ、１３．１ｍｍｏｌ、４８％）を生じさせる。
ｃ）メタンスルホン酸４，４−ジメチル−ペンタン−１−オールエステルの合成
ジクロロメタン（２０ｍｌ）中の４，４−ジメチル−ペンタン−１−オール（０．７ｇ、６．０３ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、塩化メタンスルホニル（０．９３ｍｌ、１２．１ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（４．２ｍｌ、３０．２ｍｍｏｌ）を０℃で添加する。反応混合物を室温で１．５時間撹拌する。完了したら、反応混合物を水（２０ｍｌ）で希釈し、ジクロロメタン（２×３０ｍｌ）で抽出する。有機層を飽和クエン酸溶液（２０ｍｌ）、水（２０ｍｌ）、ブライン（２０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮乾固して、メタンスルホン酸４，４−ジメチル−ペンタン−１−オールエステル（０．９ｇ、４．６３ｍｍｏｌ、７７％）を生じさせる。
ｄ）Ｎ−（４，４−ジメチル−ペンチル）−２−エチルスルファニル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドの合成
ベンゼン−テトラヒドロフラン（１：１）（５ｍｌ）中の２−エチルスルファニル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（例１の節ｂ）およびｃ）において記述されている方法に従って合成したもの）（０．１２ｇ、０．４３ｍｍｏｌ）の溶液に、硫酸水素テトラブチルアンモニウム（０．０１４ｇ、０．０４３ｍｍｏｌ）および５０％水酸化ナトリウム溶液（３．５ｍｌ）を室温で添加する。反応混合物を７０℃に加熱し、メタンスルホン酸４，４−ジメチル−ペンタン−１−オールエステル（０．０８ｇ、０．４３ｍｍｏｌ）を添加する。反応混合物を７０℃で２０分間撹拌する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、有機層を分離し、水層を酢酸エチル（２×２０ｍｌ）で抽出する。有機層を水（２０ｍｌ）、ブライン（２０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させて粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、１０％アセトン／ヘキサン）によって精製して、Ｎ−（４，４−ジメチル−ペンチル）−２−エチルスルファニル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（例３）（０．０４ｇ、０．１０６ｍｍｏｌ、３３％）を生成する。［Ｍ＋Ｈ］＋３７９．２。
例４の合成：Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−エチルスルファニル−６−メチル−４−［（３Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル］−ベンズアミド
Figure 2015516969
 ａ）２−エチルスルファニル−６−メチル−４−［（３Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル］−ベンゾニトリルの合成
４−クロロ−２−エチルスルファニル−６−メチル−ベンゾニトリル（例２の節ａ）において記述されている方法に従って合成したもの）（０．２０ｇ、０．９５ｍｍｏｌ）、（Ｒ）−３−メチルモルホリン（０．１４ｇ、１．４２ｍｍｏｌ）およびナトリウムｔｅｒｔ−ブトキシド（０．２７ｇ、２．８５ｍｍｏｌ）を、マイクロ波バイアル内、ジオキサン（１ｍｌ）と一緒に混合する。得られた混合物を脱気し、アルゴンで２０分間フラッシュし、続いて（２−ビフェニル）ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィン（０．０５６ｇ、０．１９ｍｍｏｌ）およびビス（ジベンジリデンアセトン）−パラジウム（０）（０．１１ｇ、０．１９ｍｍｏｌ）を添加する。反応混合物を、マイクロ波オーブン内、１００℃で１時間加熱する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、混合物をセライトのパッドに通して濾過し、濾液を濃縮して粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、８％アセトン／ヘキサン）によって精製して、２−エチルスルファニル−６−メチル−４−［（３Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル］−ベンゾニトリル（０．０６ｇ、０．２１７ｍｍｏｌ、２２％）を生成する。
ｂ）２−エチルスルファニル−６−メチル−４−［（３Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル］−ベンズアミドの合成
濃硫酸（５ｍｌ）を、２−エチルスルファニル−６−メチル−４−［（３Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル］−ベンゾニトリル（０．１１ｇ、０．４０ｍｍｏｌ）に室温で添加し、得られた混合物を１００℃で４時間撹拌する。完了したら（ＴＬＣによってモニターする）、反応物を０℃の氷でゆっくりクエンチする。混合物をアンモニア水溶液（ｐＨ＝１０）で塩基性化する。水性部分を酢酸エチル（３×１０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層を水（１０ｍｌ）、ブライン（１０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させて２−エチルスルファニル−６−メチル−４−［（３Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル］−ベンズアミドを得、これをさらに精製することなく次のステップにおいて使用する（０．０７５ｇ、０．２６ｍｍｏｌ、５５％）。
ｃ）Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−エチルスルファニル−６−メチル−４−［（３Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル］−ベンズアミドの合成
ベンゼン−テトラヒドロフラン（１：１）（２ｍｌ）中の２−エチルスルファニル−６−メチル−４−［（３Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル］−ベンズアミド（０．０５ｇ、０．１７ｍｍｏｌ）の溶液に、硫酸水素テトラブチルアンモニウム（０．００６ｇ、０．０１７ｍｍｏｌ）および５０％水酸化ナトリウム溶液（１．５ｍｌ）を室温で添加する。４−クロロベンジルブロミド（０．０３８ｇ、０．１９ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を７０℃にゆっくり加熱する。反応混合物を７０℃でさらに４５分間撹拌する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、有機層を分離し、水層を酢酸エチル（２×２０ｍｌ）で抽出する。有機層を水（２０ｍｌ）、ブライン（２０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させて粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、８％アセトン／ヘキサン）によって精製して、Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−エチルスルファニル−６−メチル−４−［（３Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル］−ベンズアミド（例４）（０．０２３ｇ、０．０５５ｍｍｏｌ、３２％）を生成する。［Ｍ＋Ｈ］＋４１９．２。
例５の合成：Ｎ−（４，４−ジメチル−ペンチル）−２−エチルスルファニル−６−メチル−４−［（３Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル］−ベンズアミド
Figure 2015516969
 ベンゼン−テトラヒドロフラン（１：１）（４ｍｌ）中の２−エチルスルファニル−６−メチル−４−［（３Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル］−ベンズアミド（例４の節ａ）およびｂ）において記述されている方法に従って合成したもの）（０．０９ｇ、０．３１ｍｍｏｌ）の溶液に、硫酸水素テトラブチルアンモニウム（０．０１ｇ、０．０３１ｍｍｏｌ）および５０％水酸化ナトリウム溶液（２．７ｍｌ）を室温で添加する。メタンスルホン酸４，４−ジメチル−ペンタン−１−オールエステル（例３の節ａ）、ｂ）およびｃ）において記述されている方法に従って合成したもの）（０．０６ｇ、０．３１ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を７０℃に加熱する。反応混合物を７０℃でさらに４５分間撹拌する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、有機層を分離し、水層を酢酸エチル（２×２０ｍｌ）で抽出する。有機層を水（２０ｍｌ）、ブライン（２０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させて粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、５％アセトン／ヘキサン）によって精製して、Ｎ−（４，４−ジメチル−ペンチル）−２−エチルスルファニル−６−メチル−４−［（３Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル］−ベンズアミド（例５）（０．０２２ｇ、０．０５６ｍｍｏｌ、６０％）を生成する。［Ｍ＋Ｈ］＋３９３．３。
例６の合成：Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−（エチルスルフィニル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド
Figure 2015516969
 ａ）４−クロロ−２−（エチルスルフィニル）−６−メチル−ベンゾニトリルの合成
ジクロロメタン（２０ｍｌ）中の４−クロロ−２−エチルスルファニル−６−メチル−ベンゾニトリル（例２の節ａ）において記述されている方法に従って合成したもの）（１．００ｇ、４．７３ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、メタ−クロロ過安息香酸（０．５８ｇ、２．３６ｍｍｏｌ、７０％懸濁液）を０℃で小分けにして添加する。得られた混合物を０℃で１５分間撹拌する。白色懸濁液を酢酸エチル（２５ｍｌ）に溶解し、溶媒を留去する。残留物を再度酢酸エチル（１５ｍｌ）で希釈し、１０％亜硝酸ナトリウム溶液（３×１５ｍｌ）、飽和硫酸水素ナトリウム溶液（３×１５ｍｌ）、ブライン（１５ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させて粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、８％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、４−クロロ−２−（エチルスルフィニル）−６−メチル−ベンゾニトリル（０．４ｇ、１．７６ｍｍｏｌ、３７％）を生成する。
ｂ）２−（エチルスルフィニル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンゾニトリルの合成
４−クロロ−２−（エチルスルフィニル）−６−メチル−ベンゾニトリル（０．３１ｇ、１．３６ｍｍｏｌ）、モルホリン（０．３６ｍｌ、４．０９ｍｍｏｌ）および炭酸カリウム（０．２４ｇ、１．７７ｍｍｏｌ）を、密封管内のＮ−メチル−２−ピロリドン（３ｍｌ）に溶かし、得られた混合物を１００℃で１６時間加熱する。次いで、混合物を水（６ｍｌ）で希釈し、酢酸エチル（３×１０ｍｌ）で抽出する。有機層を水（２×１０ｍｌ）、ブライン（２０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させて粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、５０％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、２−（エチルスルフィニル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンゾニトリル（０．２２ｇ、０．７９ｍｍｏｌ、５８％）を生成する。
ｃ）２−（エチルスルフィニル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドの合成
エタノール（８．５ｍｌ）中の２−（エチルスルフィニル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンゾニトリル（０．７８ｇ、２．８１ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、水酸化ナトリウムの５Ｍ溶液（８．５ｍｌ）を添加し、混合物を８０℃で１６時間加熱する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、反応混合物を濃縮して残留物を得、これを水（１０ｍｌ）で希釈し、酢酸エチル（３×３０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層を水（１０ｍｌ）、ブライン（１０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させて粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（アルミナ、５％メタノール／ジクロロメタン）によって精製して、２−（エチルスルフィニル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（０．３０ｇ、１．０１ｍｍｏｌ、３６％）を生成する。
ｄ）Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−（エチルスルフィニル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドの合成
ベンゼン−テトラヒドロフラン（１：１）（８ｍｌ）中の２−（エチルスルフィニル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（０．１７ｇ、０．５７ｍｍｏｌ）の溶液に、硫酸水素テトラブチルアンモニウム（０．０２ｇ、０．０５７ｍｍｏｌ）および１５％水酸化ナトリウム溶液（５ｍｌ）を室温で添加する。テトラヒドロフラン（０．５ｍｌ）中の４−クロロベンジルブロミド（０．０８３ｇ、０．４０ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を７０℃にゆっくり加熱する。反応混合物を７０℃でさらに２５分間撹拌する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、有機層を分離し、水層を酢酸エチル（２×２０ｍｌ）で抽出する。有機層を水（２０ｍｌ）、ブライン（２０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させて粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、２０％アセトン／ヘキサン）によって精製して、Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−（エチルスルフィニル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（例６）（０．１２ｇ、０．２８ｍｍｏｌ、５０％）を生成する。［Ｍ＋Ｈ］＋４２１．１。
例７の合成：Ｎ−（４，４−ジメチル−ペンチル）−２−（エチルスルフィニル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド
Figure 2015516969
 乾燥ジメチルホルムアミド（３ｍｌ）中の水素化ナトリウム（鉱油中６０％懸濁液、０．０８ｇ、１．９２ｍｍｏｌ）の撹拌懸濁液に、ジメチルホルムアミド（５．５ｍｌ）中の２−（エチルスルフィニル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（例６の節ａ）、ｂ）およびｃ）において記述されている方法に従って合成したもの）（０．３８ｇ、１．１８ｍｍｏｌ）の溶液を０℃で添加する。得られた混合物を０℃で撹拌し、室温に３０分間かけてゆっくり上昇させ、続いてジメチルホルムアミド（０．５ｍｌ）中のメタンスルホン酸４，４−ジメチル−ペンタン−１−オールエステル（例３の節ａ）、ｂ）およびｃ）において記述されている方法に従って合成したもの）（０．２５ｇ、１．２８ｍｍｏｌ）の溶液を添加する。得られた混合物を室温で１６時間撹拌する。反応物を氷でクエンチし、酢酸エチル（３×１５ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層を水（２０ｍｌ）、ブライン（２０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させて粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、１８％アセトン／ヘキサン）、続いて分取ＴＬＣ（シリカ・ゲル、４０％アセトン／ヘキサン）によって精製して、Ｎ−（４，４−ジメチル−ペンチル）−２−（エチルスルフィニル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（例７）（０．０６ｇ、０．１５ｍｍｏｌ、１６％）を生成する。［Ｍ＋Ｈ］＋３９５．２。
例８の合成：Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−（エチルスルホニル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド
Figure 2015516969
 ａ）４−クロロ−２−（エチルスルホニル）−６−メチル−ベンゾニトリルの合成
ジクロロメタン（３５ｍｌ）中の４−クロロ−２−エチルスルファニル−６−メチル−ベンゾニトリル（例２の節ａ）において記述されている方法に従って合成したもの）（１．５０ｇ、７．１１ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、メタ−クロロ過安息香酸（５．２６ｇ、２１．３ｍｍｏｌ、７０％懸濁液）を０℃で小分けにして添加する。得られた混合物を室温で１．５時間撹拌する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、白色懸濁液を酢酸エチル（２５ｍｌ）に溶解し、ジクロロメタンを留去する。残留物を再度酢酸エチル（１５ｍｌ）で希釈し、１０％亜硝酸ナトリウム溶液（３×１５ｍｌ）、飽和炭酸水素ナトリウム溶液（３×１５ｍｌ）、ブライン（１５ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させて粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、１０％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、４−クロロ−２−（エチルスルホニル）−６−メチル−ベンゾニトリル（１．２０ｇ、４．９４ｍｍｏｌ、６９％）を生成する。
ｂ）２−（エチルスルホニル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンゾニトリルの合成
４−クロロ−２−（エチルスルホニル）−６−メチル−ベンゾニトリル（０．４３ｇ、１．７７ｍｍｏｌ）、モルホリン（０．４６ｍｌ、５．３１ｍｍｏｌ）および炭酸カリウム（０．３２ｇ、２．３０ｍｍｏｌ）を、密封管内のＮ−メチル−２−ピロリドン（３ｍｌ）に溶かし、得られた混合物を１５０℃で２日間加熱する。次いで、混合物を水（６ｍｌ）で希釈し、酢酸エチル（３×１０ｍｌ）で抽出する。有機層を水（２×１０ｍｌ）、ブライン（２０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させて粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、２５％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、２−（エチルスルホニル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンゾニトリル（０．５０ｇ、１．７０ｍｍｏｌ、９６％）を生成する。
ｃ）２−（エチルスルホニル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドの合成
濃硫酸（４ｍｌ）中の２−（エチルスルホニル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンゾニトリル（０．５０ｇ、１．７０ｍｍｏｌ）の溶液を、１００℃で１．５時間撹拌する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、反応混合物を水（３０ｍｌ）で希釈し、アンモニア水溶液で塩基性化し、酢酸エチル（３×１５ｍｌ）で抽出する。有機層を水（２０ｍｌ）、ブライン（１５ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させて２−（エチルスルホニル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドを得、これをさらに精製することなく次のステップにおいて使用する（０．５０ｇ、１．６０ｍｍｏｌ、９４％）。
ｄ）Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−（エチルスルホニル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドの合成
ベンゼン−テトラヒドロフラン（１：１）（１０ｍｌ）中の２−（エチルスルホニル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（０．２７ｇ、０．８８ｍｍｏｌ）の溶液に、硫酸水素テトラブチルアンモニウム（０．０３ｇ、０．０９ｍｍｏｌ）および１５％水酸化ナトリウム溶液（８ｍｌ）を室温で添加する。テトラヒドロフラン（１．５ｍｌ）中の４−クロロベンジルブロミド（０．０８３ｇ、０．４０ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を７０℃にゆっくり加熱する。反応混合物を７０℃でさらに２５分間撹拌する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、有機層を分離し、水層を酢酸エチル（２×２０ｍｌ）で抽出する。有機層を水（２０ｍｌ）、ブライン（２０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させて粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、１５％アセトン／ヘキサン）によって精製して、Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−（エチルスルホニル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（例８）（０．２０ｇ、０．４６ｍｍｏｌ、７４％）を生成する。［Ｍ＋Ｈ］＋４３７．１。
例９の合成：Ｎ−（４，４−ジメチル−ペンチル）−２−（エチルスルホニル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド
Figure 2015516969
 乾燥ジメチルホルムアミド（５ｍｌ）中の水素化ナトリウム（鉱油中６０％懸濁液、０．０７ｇ、１．６８ｍｍｏｌ）の撹拌懸濁液に、ジメチルホルムアミド（２ｍｌ）中の２−（エチルスルホニル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（例８の節ａ）、ｂ）およびｃ）において記述されている方法に従って合成したもの）（０．３５ｇ、１．１２ｍｍｏｌ）の溶液を０℃で添加する。得られた混合物を０℃で撹拌し、室温に３０分間かけてゆっくり上昇させ、続いてジメチルホルムアミド（１ｍｌ）中のメタンスルホン酸４，４−ジメチル−ペンタン−１−オールエステル（例３の節ａ）、ｂ）およびｃ）において記述されている方法に従って合成したもの）（０．２２ｇ、１．１２ｍｍｏｌ）の溶液を添加する。得られた混合物を室温で１６時間撹拌する。反応物を氷でクエンチし、酢酸エチル（３×１０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層を水（１０ｍｌ）、ブライン（１０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させて粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、１０％アセトン／ヘキサン）によって精製して、Ｎ−（４，４−ジメチル−ペンチル）−２−（エチルスルホニル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（例９）（０．０６ｇ、０．１５ｍｍｏｌ、２３％）を生成する。［Ｍ＋Ｈ］＋４１１．２。
例１０の合成：Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−メトキシ−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド
Figure 2015516969
 ａ）（４−ブロモ−２−メトキシ−６−メチル−フェニル）−アミンの合成
メタノール（４５．６ｍｌ）および酢酸（１４．５ｍｌ）中の（２−メトキシ−６−メチル−フェニル）−アミン（１４．５ｇ、０．１１ｍｏｌ）の溶液に、酢酸（４５．６ｍｌ）中の臭素（５．４５ｍｌ）の溶液を、添加漏斗を介して０℃で滴加する。反応混合物を室温に加温させ、室温で２時間撹拌する。酢酸エチル（９０ｍｌ）を添加し、固体を濾過によって収集する。このようにして得られた固体を酢酸エチルで洗浄して、（４−ブロモ−２−メトキシ−６−メチル−フェニル）−アミンを臭化水素酸塩として得る。
ｂ）４−ブロモ−２−メトキシ−６−メチル−ベンゾニトリルの合成
（４−ブロモ−２−メトキシ−６−メチル−フェニル）−アミン臭化水素酸塩（５．０ｇ、２３．２ｍｍｏｌ）を濃塩酸（５．５ｍｌ）および氷（２０ｇ）に懸濁し、続いて、水（５．５ｍｌ）中の亜硝酸ナトリウム（１．６３ｇ、２３．６ｍｍｏｌ）の溶液を０℃で滴加する。得られた混合物を０℃で３０分間撹拌し、炭酸ナトリウム水溶液で中和する。次いで、この混合物を０℃で激しく撹拌しながら、水（１１ｍｌ）中のシアン化銅（Ｉ）（２．６ｇ、２８．９ｍｍｏｌ）を水（５．５ｍｌ）中のシアン化ナトリウム（３．６ｇ、７３．６ｍｍｏｌ）の溶液と０℃で混合することによって調製した懸濁液に添加する。混合物にトルエン（４５ｍｌ）を添加し、０℃で１時間、室温で２時間および５０℃で１時間撹拌する。反応混合物を冷却し、トルエン層を分離する。有機層を水（２×４０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させて粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、１０％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、４−ブロモ−２−メトキシ−６−メチル−ベンゾニトリル（２．８ｇ、１２．４ｍｍｏｌ、５３％）を得る。
ｃ）４−ブロモ−２−メトキシ−６−メチル−ベンズアルデヒドの合成
テトラヒドロフラン（２４．８ｍｌ）中の４−ブロモ−２−メトキシ−６−メチル−ベンゾニトリル（２．８ｇ、１２．３８ｍｍｏｌ）の溶液に、水素化ジイソブチルアルミニウム（トルエン中１．２Ｍ）（２４．８ｍｌ、２９．７ｍｍｏｌ）を−７８℃で添加する。反応混合物を室温にゆっくり加温し、室温で１８時間撹拌する。反応物を１Ｍ塩酸により０℃でクエンチする。得られた混合物を室温で１時間撹拌し、酢酸エチル（３×５０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層を水（４０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させる。粗生成物をカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、１．５％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、４−ブロモ−２−メトキシ−６−メチル−ベンズアルデヒド（１．２５ｇ、５．４５ｍｍｏｌ、４４％）を生成する。
ｄ）４−ブロモ−２−メトキシ−６−メチル−安息香酸の合成
ｔｅｒｔ−ブタノール（２１．７ｍｌ）中の４−ブロモ−２−メトキシ−６−メチル−ベンズアルデヒド（１．２５ｇ、５．４５ｍｍｏｌ）の懸濁液に、水（１１ｍｌ）中の亜塩素酸ナトリウム（０．９８ｇ、１０．９ｍｍｏｌ）およびモノナトリウムリン酸塩（４．２５ｇ、２７．３ｍｍｏｌ）の溶液を添加する。溶液に、２−メチル−２−ブテン（４．６３ｍｌ、４３．７ｍｍｏｌ）を添加する。得られた均一溶液を室温で３０分間撹拌する。反応の完了後、溶媒を蒸発させ、残留物を水で希釈し、１Ｍ塩酸でｐＨ＝１に酸性化し、メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（３×４０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層を１Ｍ水酸化ナトリウム溶液で抽出し、これを６Ｍ塩酸でさらに酸性化し、酢酸エチル（３×５０ｍｌ）で抽出する。有機層をブライン（４０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮して、４−ブロモ−２−メトキシ−６−メチル−安息香酸（１．２ｇ、４．８９ｍｍｏｌ、９０％）を生成する。
ｅ）４−ブロモ−Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−メトキシ−６−メチル−ベンズアミドの合成
ジクロロメタン（１０ｍｌ）中の４−ブロモ−２−メトキシ−６−メチル−安息香酸（１．２ｇ、４．８９ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、塩化オキサリル（０．５２ｍｌ、５．８６ｍｍｏｌ）およびジメチルホルムアミド（触媒量）を０℃で添加する。反応混合物を室温で３０分間撹拌する。過剰な塩化オキサリルを窒素下で留去する。残留物をジクロロメタン（１０ｍｌ）に溶解し、０℃に冷却し、続いてトリエチルアミン（１．７ｍｌ、１２．２ｍｍｏｌ）および４−クロロベンジルアミン（０．７１ｍｌ、５．８６ｍｍｏｌ）を添加する。反応混合物を室温で１時間撹拌する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、混合物を水（５０ｍｌ）で希釈し、ジクロロメタン（３×５０ｍｌ）で抽出する。有機層を水（５０ｍｌ）、ブライン（５０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させて粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、１５％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、４−ブロモ−Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−メトキシ−６−メチル−ベンズアミド（１．６７ｇ、４．５３ｍｍｏｌ、９２％）を生成する。
ｆ）Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−メトキシ−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドの合成
Ｎ−メチル−２−ピロリドン（１ｍｌ）中の４−ブロモ−Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−メトキシ−６−メチル−ベンズアミド（０．３７ｇ、１．０２ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、モルホリン（０．１０ｍｌ、１．２０ｍｍｏｌ）を室温で添加する。反応混合物を脱気し、アルゴンで３０分間フラッシュし、続いて炭酸セシウム（０．４９ｇ、１．５２ｍｍｏｌ）を添加する。反応混合物を４０℃に加熱する。この温度で、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）（０．００９ｇ、０．０１ｍｍｏｌ）および２，２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチル（０．０１９ｇ、０．０３０ｍｍｏｌ）を添加し、１１０℃で１６時間撹拌する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、混合物を水（２０ｍｌ）で希釈し、酢酸エチル（３×２０ｍｌ）で抽出する。有機層を水（２０ｍｌ）、ブライン（２０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させて粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、２０％アセトン／ヘキサン）によって精製して、Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−メトキシ−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（例１０）（０．１１ｇ、０．２９ｍｍｏｌ、２９％）を生成する。［Ｍ＋Ｈ］＋３７５．２。
例１１の合成：Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−エトキシ−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド
Figure 2015516969
 ａ）Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−ヒドロキシ−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドの合成
ジクロロメタン（１０ｍｌ）中のＮ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−メトキシ−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（例１０の節ａ）からｆ）において記述されている方法に従って合成したもの）（０．２５ｇ、０．６７ｍｍｏｌ）の溶液に、未希釈の三臭化ホウ素（０．０９５ｍｌ、１．０ｍｍｏｌ）を−７８℃で添加する。温度を室温に３０分間かけてゆっくり上昇させ、室温で１時間撹拌する。反応混合物を冷水上に注ぎ、ジクロロメタン（３×３０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層をブライン（３０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発乾固させる。粗材料をカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、４０％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−ヒドロキシ−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（０．１１ｇ、０．３０ｍｍｏｌ、４５％）を生じさせる。
ｂ）Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−エトキシ−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドの合成
アセトン（５ｍｌ）中のＮ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−ヒドロキシ−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（０．２ｇ、０．５６ｍｍｏｌ）の溶液に、炭酸カリウム（０．０９２ｇ、０．６６ｍｍｏｌ）およびヨウ化エチル（０．０６６ｍｌ、０．８３ｍｍｏｌ）を添加する。反応混合物を５０℃で１時間撹拌する。追加のヨウ化エチル（０．２２ｍｌ、２．７７ｍｍｏｌ）を添加し、加熱をもう２時間続ける。次いで、追加のヨウ化エチル（０．２２ｍｌ、２．７７ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を１５時間撹拌する。反応の完了後、溶液をセライトのパッドに通して濾過し、濃縮して粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、１５％酢酸エチル／ヘキサン（ｈｅｘａｎ））によって精製して、Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−エトキシ−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（例１１）（０．１２ｇ、０．３ｍｍｏｌ、５６％）を生成する。［Ｍ＋Ｈ］＋３８９．２。
例１２の合成：Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−エチル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド
Figure 2015516969
 ａ）トリフルオロ−メタンスルホン酸［２−［（４−クロロフェニル）−メチル−カルバモイル］−３−メチル−５−モルホリン−４−イル−フェニル］エステルの合成
ジクロロメタン−アセトニトリル（１：１）（３０ｍｌ）中のＮ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−ヒドロキシ−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（例１１の節ａ）において記述されている方法に従って合成したもの）（０．９０ｇ、２．５ｍｍｏｌ）の溶液に、炭酸セシウム（１．２２ｇ、３．７５ｍｍｏｌ）およびＮ−フェニルビス（リフルオロメタンスルホンアミド）（１．３４ｇ、３．７５ｍｍｏｌ）を添加する。混合物を室温で１６時間撹拌する。反応の完了後、混合物をジクロロメタン（３０ｍｌ）で希釈し、飽和塩化アンモニウム溶液（２０ｍｌ）、水（２０ｍｌ）およびブライン（２０ｍｌ）で洗浄する。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮して粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、３０％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、トリフルオロ−メタンスルホン酸［２−［（４−クロロフェニル）−メチル−カルバモイル］−３−メチル−５−モルホリン−４−イル−フェニル］エステル（０．９ｇ、１．８３ｍｍｏｌ、７３％）を生じさせる。
ｂ）Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−メチル−４−モルホリン−４−イル−６−ビニル−ベンズアミドの合成
ジオキサン（１０ｍｌ）中のトリフルオロ−メタンスルホン酸［２−［（４−クロロフェニル）−メチル−カルバモイル］−３−メチル−５−モルホリン−４−イル−フェニル］エステル（０．２０ｇ、０．４ｍｍｏｌ）の溶液に、２，６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メチルフェノール（数個の結晶）、塩化リチウム（０．０５２ｇ、１．２２ｍｍｏｌ）およびトリブチルビニルスズ（０．１３ｍｌ、０．４５ｍｍｏｌ）を添加する。混合物を脱気し、アルゴンで３０分間フラッシュし、続いてテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（０．０１ｇ、０．００８ｍｍｏｌ）を添加する。得られた混合物を１１０℃で１６時間加熱する。反応混合物を濃縮し、水（１０ｍｌ）で希釈し、酢酸エチル（３×３０ｍｌ）で抽出する。有機層を水（２０ｍｌ）、飽和フッ化カリウム溶液（２×２０ｍｌ）、ブライン（２０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させる。真空下での蒸発により粗生成物を生じさせ、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル−１０％ＫＦ、３０％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−メチル−４−モルホリン−４−イル−６−ビニル−ベンズアミド（０．１２ｇ、０．３２ｍｍｏｌ、７９％）を生成する。
ｃ）Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−エチル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドの合成
酢酸エチル中のＮ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−メチル−４−モルホリン−４−イル−６−ビニル−ベンズアミド（０．１８ｇ、０．４８ｍｍｏｌ）の溶液を脱気し、アルゴンで１０分間フラッシュし、続いてパールマン触媒（２０％Ｐｄ（ＯＨ）２／Ｃ、０．０８ｇ）を添加する。得られた混合物を水素雰囲気下で２時間撹拌する。反応の完了後（ＮＭＲによってモニターする）、反応混合物をセライトのパッドに通して濾過する。濾液を濃縮し、残留物を分取ＨＰＬＣによって精製して、Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−エチル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（例１２）（０．１０５ｇ、０．２８ｍｍｏｌ、５９％）を生じさせる。［Ｍ＋Ｈ］＋３７３．２。
例１３の合成：Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−メチル−４−モルホリン−４−イル−６−プロピル−ベンズアミド
Figure 2015516969
 ａ）２−アリル−Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドの合成
ジメチルホルムアミド（３ｍｌ）中の、トリフルオロ−メタンスルホン酸［２−［（４−クロロフェニル）−メチル−カルバモイル］−３−メチル−５−モルホリン−４−イル−フェニル］エステル（例１２の節ａ）において記述されている方法に従って合成したもの）（０．３５ｇ、０．７１ｍｍｏｌ）、塩化リチウム（０．０９ｇ、２．１３ｍｍｏｌ）およびアリルトリブチルスズ（０．４４ｍｌ、１．４３ｍｍｏｌ）の溶液を脱気し、アルゴンで３０分間フラッシュする。テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（０．０１６ｇ、０．０１４ｍｍｏｌ）を添加し、混合物を１１０℃で１６時間加熱する。反応混合物を氷水（１０ｍｌ）で希釈し、酢酸エチル（３×３０ｍｌ）で抽出する。有機層を水（２０ｍｌ）、ブライン（２０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させる。真空下での蒸発により粗生成物を生じさせ、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル−１０％ＫＦ、１０％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、２−アリル−Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（０．２５ｇ、０．６５ｍｍｏｌ、９１％）を生じさせる。
ｂ）Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−メチル−４−モルホリン−４−イル−６−プロピル−ベンズアミドの合成
酢酸エチル（１０ｍｌ）中の２−アリル−Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（０．２５ｇ、０．６５ｍｍｏｌ）および酸化白金（ＩＶ）（アダムス触媒（ＰｔＯ２）、０．０１４ｇ）の混合物を、水素雰囲気下、室温で２時間撹拌する。反応混合物をセライトのパッドに通して濾過し、濾液を蒸発させて粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、１０％アセトン／ヘキサン）によって精製して、Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−メチル−４−モルホリン−４−イル−６−プロピル−ベンズアミド（例１３）（０．１６５ｇ、０．４３ｍｍｏｌ、６６％）を生じさせる。［Ｍ＋Ｈ］＋３８７．２。
例１４の合成：Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−イソプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド
Figure 2015516969
 ａ）Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−イソプロペニル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドの合成
Ｎ−メチル−２−ピロリドン（３ｍｌ）中のトリフルオロ−メタンスルホン酸［２−［（４−クロロフェニル）−メチル−カルバモイル］−３−メチル−５−モルホリン−４−イル−フェニル］エステル（例１２の節ａ）において記述されている方法に従って合成したもの）（０．３０ｇ、０．６１ｍｍｏｌ）の溶液に、塩化リチウム（０．０７８ｇ、１．８３ｍｍｏｌ）およびトリフェニルアルシン（０．０１５ｇ、０．０５ｍｍｏｌ）を添加する。反応混合物を脱気し、アルゴンで３０分間フラッシュした後、ヨウ化銅（Ｉ）（０．００６ｇ、０．０３ｍｍｏｌ）およびトリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）（０．０１１ｇ、０．０１２ｍｍｏｌ）を添加する。混合物を１０分間撹拌し、続いてトリブチル−イソプロペニルスタンナン（０．３２ｇ、１．０４ｍｍｏｌ）を添加する。反応混合物を１２０℃で４時間加熱する。反応の完了後、反応混合物を水上に注ぎ、酢酸エチル（３×３０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層を飽和フッ化カリウム溶液（２×２０ｍｌ）、ブライン（２０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮して粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル−１０％ＫＦ、３０％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−イソプロペニル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（０．１９ｇ、０．４９ｍｍｏｌ、８１％）を生じさせる。
ｂ）Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−イソプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドの合成
酢酸エチル中のＮ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−イソプロペニル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（０．１９ｇ、０．４９ｍｍｏｌ）の溶液を脱気し、アルゴンで１０分間フラッシュし、続いてパールマン触媒（２０％Ｐｄ（ＯＨ）２／Ｃ、０．０８ｇ）を添加する。得られた混合物を水素雰囲気下で２時間撹拌する。反応の完了後（ＮＭＲによってモニターする）、反応混合物をセライトのパッドに通して濾過する。濾液を濃縮し、残留物を分取ＨＰＬＣによって精製して、Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−イソプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（例１４）（０．０７５ｇ、０．２８ｍｍｏｌ、５７％）を生じさせる。［Ｍ＋Ｈ］＋３８７．２。
例１５の合成：Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−シクロプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド
Figure 2015516969
 乾燥トルエン（４ｍｌ）中の、トリフルオロ−メタンスルホン酸［２−［（４−クロロフェニル）−メチル−カルバモイル］−３−メチル−５−モルホリン−４−イル−フェニル］エステル（例１２の節ａ）において記述されている方法に従って合成したもの）（０．２０ｇ、０．４１ｍｍｏｌ）、フッ化カリウム（０．１０ｇ、１．７１ｍｍｏｌ）、臭化カリウム（０．０６ｇ、０．４９ｍｍｏｌ）およびシクロプロピルボロン酸（０．０７ｇ、０．８１ｍｍｏｌ）の混合物を脱気し、アルゴンで２０分間フラッシュする。反応混合物にテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（０．０４７ｇ、０．０４６ｍｍｏｌ）を添加し、マイクロ波照射に１００℃で１時間供する。反応混合物を氷上に注ぎ、酢酸エチル（３×３０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層を水（２０ｍｌ）、ブライン（２０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させる。溶媒を蒸発させて粗生成物を得る。反応を一度繰り返し、合わせた画分をカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、２０％酢酸エチル／ヘキサン）、続いて分取ＨＰＬＣによって精製して、Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−シクロプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（例１５）（０．０８５ｇ、０．２２ｍｍｏｌ、２７％）を生じさせる。［Ｍ＋Ｈ］＋３８５．２。
例１６の合成：Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−シクロペンチル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド
Figure 2015516969
 ａ）トリブチル−１−シクロペンテン−１−イル−スタンナンの合成
乾燥テトラヒドロフラン（１４０ｍｌ）中のジイソプロピルアミン（２．９７ｍｌ、２１．２ｍｍｏｌ）の溶液に、ｎ−ブチルリチウム（ヘキサン中１．４Ｍ）（１５．３ｍｌ、２１．４ｍｍｏｌ）を０℃で滴加し、得られた混合物を３０分間撹拌する。次いで、反応混合物にトリブチルスタンナン（６．２ｍｌ、２３．１ｍｍｏｌ）を添加し、撹拌を０℃で３０分間続けた後、−７８℃に冷却する。テトラヒドロフラン（１０ｍｌ）中のシクロペンタノン（２．１ｍｌ、２３．８ｍｍｏｌ）を添加し、撹拌を−７８℃で１時間続ける。塩化メタンスルホニル（７．４ｍｌ、９６．０ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（２４．９ｍｌ、１７９ｍｍｏｌ）を、反応混合物に−７８℃で連続的に添加する。反応混合物の温度を室温に１時間かけてゆっくり上昇させる。ヘキサン（３００ｍｌ）を添加し、アセトニトリル（１００ｍｌ）で分配する。合わせたヘキサン層をアセトニトリル（２×１００ｍｌ）で洗浄し、蒸発させて粗生成物を得る。カラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、ヘキサン）により、トリブチル−１−シクロペンテン−１−イル−スタンナン（６．１ｇ、１７．１ｍｍｏｌ、７２％）を生じさせる。
ｂ）Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−シクロペンテン−１−イル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドの合成
ジオキサン（５０ｍｌ）中のトリフルオロ−メタンスルホン酸［２−［（４−クロロフェニル）−メチル−カルバモイル］−３−メチル−５−モルホリン−４−イル−フェニル］エステル（例１２の節ａ）において記述されている方法に従って合成したもの）（１．０ｇ、２．０３ｍｍｏｌ）の混合物に、２，６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メチルフェノール（０．０４４ｇ、０．２０ｍｍｏｌ）、塩化リチウム（０．６８８ｇ、１６．３ｍｍｏｌ）およびトリブチル−１−シクロペンテン−１−イル−スタンナン（１．４６ｇ、４．０６ｍｍｏｌ）を添加する。混合物を脱気し、アルゴンで３０分間フラッシュし、続いてビス（トリフェニルホスフィン）パラジウムクロリド（０．１７ｇ、０．２４ｍｍｏｌ）を添加する。得られた混合物を１２０℃で１６時間加熱する。反応混合物を水（３０ｍｌ）で希釈し、酢酸エチル（３×５０ｍｌ）で抽出する。有機層を水（２０ｍｌ）、飽和フッ化カリウム溶液（２×２０ｍｌ）、ブライン（２０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させる。真空下での蒸発により粗生成物を生じさせ、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル−１０％ＫＦ、２０％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−シクロペンテン−１−イル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（０．５０ｇ、１．２２ｍｍｏｌ、６０％）を生成する。
ｃ）Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−シクロペンチル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドの合成
トルエン（３０ｍｌ）中のＮ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−シクロペンテン−１−イル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（０．５０ｇ、１．２２ｍｍｏｌ）および酸化白金（ＩＶ）（アダムス触媒（ＰｔＯ２）、０．０２７ｇ、０．１２ｍｍｏｌ）の混合物を、水素雰囲気下、室温で１６時間撹拌する。反応混合物をセライトのパッドに通して濾過し、濾液を蒸発させて粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、２５％酢酸エチル／ヘキサン）、続いて分取ＨＰＬＣによって精製して、Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−シクロペンチル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（例１６）（０．２０ｇ、０．４９ｍｍｏｌ、４０％）を生じさせる。［Ｍ＋Ｈ］＋４１３．２。
例１７の合成：Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−２−イソプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド
Figure 2015516969
 ａ）４−ブロモ−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−２−メトキシ−６−メチル−ベンズアミドの合成
ジクロロメタン（５０ｍｌ）中の４−ブロモ−２−メトキシ−６−メチル−安息香酸（例１０の節ａ）からｄ）において記述されている方法に従って合成したもの）（２．０ｇ、８．１６ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、塩化オキサリル（０．８４ｍｌ、９．７９ｍｍｏｌ）およびジメチルホルムアミド（触媒量）を０℃で添加する。反応混合物を室温で３０分間撹拌する。過剰な塩化オキサリルを窒素下で留去する。残留物をジクロロメタン（２０ｍｌ）に溶解し、０℃に冷却し、続いてトリエチルアミン（２．８ｍｌ、２０．４ｍｍｏｌ）および４−フルオロベンジルアミン（１．１２ｍｌ、９．７９ｍｍｏｌ）を添加する。反応混合物を室温で１時間撹拌する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、混合物を水（５０ｍｌ）で希釈し、ジクロロメタン（３×５０ｍｌ）で抽出する。有機層を水（５０ｍｌ）、ブライン（５０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させて粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、１５％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、４−ブロモ−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−２−メトキシ−６−メチル−ベンズアミド（２．７０ｇ、７．６７ｍｍｏｌ、９４％）を生成する。
ｂ）Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−２−メトキシ−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドの合成
Ｎ−メチル−２−ピロリドン（１０ｍｌ）中の４−ブロモ−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−２−メトキシ−６−メチル−ベンズアミド（２．７ｇ、７．６７ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、モルホリン（０．９３ｇ、１０．７ｍｍｏｌ）を室温で添加する。反応混合物を脱気し、アルゴンで３０分間フラッシュし、続いてナトリウムｔｅｒｔ−ブトキシド（０．９５ｇ、９．９ｍｍｏｌ）を添加する。反応混合物を４０℃に加熱する。この温度で、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）（０．３１ｇ、０．３４ｍｍｏｌ）および２，２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチル（０．４７ｇ、０．７６ｍｍｏｌ）を添加し、１００℃で１２時間撹拌する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、混合物を水（５０ｍｌ）で希釈し、酢酸エチル（３×７５ｍｌ）で抽出する。有機層を水（５０ｍｌ）、ブライン（５０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させて粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、４０％アセトン／ヘキサン）によって精製して、Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−２−メトキシ−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（２．５０ｇ、６．９０ｍｍｏｌ、９１％）を生成する。
ｃ）Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−２−ヒドロキシ−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドの合成
ジクロロメタン（７０ｍｌ）中のＮ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−２−メトキシ−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（２．５０ｇ、６．９８ｍｍｏｌ）の溶液に、未希釈の三臭化ホウ素（０．９９ｍｌ、１０．３ｍｍｏｌ）を−７８℃で添加する。温度を室温に３０分間かけてゆっくり上昇させ、室温で１時間撹拌する。反応混合物を冷水上に注ぎ、ジクロロメタン（３×５０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層をブライン（３０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発乾固させる。粗材料をカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、２５％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−２−ヒドロキシ−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（０．９０ｇ、２．５８ｍｍｏｌ、３７％）を生じさせる。
ｄ）トリフルオロ−メタンスルホン酸［２−［（４−フルオロフェニル）−メチル−カルバモイル］−３−メチル−５−モルホリン−４−イル−フェニル］エステルの合成
ジクロロメタン−アセトニトリル（１：１）（３０ｍｌ）中のＮ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−２−ヒドロキシ−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（０．９０ｇ、２．６０ｍｍｏｌ）の溶液に、炭酸セシウム（１．３０ｇ、３．９０ｍｍｏｌ）およびＮ−フェニルビス（リフルオロメタンスルホンアミド）（１．４０ｇ、３．９０ｍｍｏｌ）を添加する。混合物を室温で１６時間撹拌する。反応の完了後、混合物をジクロロメタン（３０ｍｌ）で希釈し、飽和塩化アンモニウム溶液（２０ｍｌ）、水（２０ｍｌ）およびブライン（２０ｍｌ）で洗浄する。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮して粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、３０％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、トリフルオロ−メタンスルホン酸［２−［（４−フルオロフェニル）−メチル−カルバモイル］−３−メチル−５−モルホリン−４−イル−フェニル］エステル（０．９ｇ、１．８９ｍｍｏｌ、７５％）を生じさせる。
ｅ）Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−２−イソプロペニル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドの合成
Ｎ−メチル−２−ピロリドン（５ｍｌ）中のトリフルオロ−メタンスルホン酸［２−［（４−フルオロフェニル）−メチル−カルバモイル］−３−メチル−５−モルホリン−４−イル−フェニル］エステル（０．６０ｇ、１．２６ｍｍｏｌ）の溶液に、塩化リチウム（０．６７ｇ、１．８９ｍｍｏｌ）およびトリフェニルアルシン（０．０３ｇ、０．１０ｍｍｏｌ）を添加する。反応混合物を脱気し、アルゴンで３０分間フラッシュした後、ヨウ化銅（Ｉ）（０．０１１ｇ、０．０３ｍｍｏｌ）およびトリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）（０．０２６ｇ、０．０２ｍｍｏｌ）を添加する。混合物を１０分間撹拌し、続いてトリブチル−イソプロペニルスタンナン（０．６７ｇ、１．８９ｍｍｏｌ）を添加する。反応混合物を１２０℃で１４時間加熱する。反応の完了後、反応混合物を飽和フッ化カリウム溶液上に注ぎ、酢酸エチル（３×７５ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層を水（５０ｍｌ）、ブライン（５０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮して粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、３５％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−２−イソプロペニル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（０．２３ｇ、０．６３ｍｍｏｌ、５０％）を生じさせる。
ｆ）Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−２−イソプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドの合成
エタノール（１０ｍｌ）中のＮ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−２−イソプロペニル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（０．２３ｇ、０．６３ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、１０％パラジウム炭素（０．０６ｇ）を添加する。反応混合物を、水素雰囲気下、室温で２時間撹拌する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、反応混合物をセライトのパッドに通して濾過し、エタノールで洗浄し、濃縮して粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、２５％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−２−イソプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（例１７）（０．１６ｇ、０．４３ｍｍｏｌ、６９％）を生じさせる。［Ｍ＋Ｈ］＋３７１．２。
例１８の合成：２−シクロプロピル−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド
Figure 2015516969
 乾燥トルエン（３ｍｌ）中の、トリフルオロ−メタンスルホン酸［２−［（４−フルオロフェニル）−メチル−カルバモイル］−３−メチル−５−モルホリン−４−イル−フェニル］エステル（例１７の節ａ）からｄ）において記述されている方法に従って合成したもの）（０．１６ｇ、０．３４ｍｍｏｌ）、フッ化カリウム（０．０８ｇ、１．４１ｍｍｏｌ）、臭化カリウム（０．０５ｇ、０．４０ｍｍｏｌ）およびシクロプロピルボロン酸（０．０６ｇ、０．６７ｍｍｏｌ）の溶液を脱気し、アルゴンで２０分間フラッシュする。反応混合物にテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（０．０３９ｇ、０．０３３ｍｍｏｌ）を添加し、マイクロ波照射に１２０℃で１時間供する。反応混合物を氷上に注ぎ、酢酸エチル（３×３０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層を水（２０ｍｌ）、ブライン（２０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させる。溶媒を蒸発させて粗生成物を得る。反応を一度繰り返し、合わせた画分をカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、２０％酢酸エチル／ヘキサン）、続いて分取ＨＰＬＣによって精製して、Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−２−シクロプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（例１８）（０．１２ｇ、０．３２ｍｍｏｌ、２８％）を生じさせる。［Ｍ＋Ｈ］＋３６９．２。
例１９の合成：Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−メチル−４−モルホリン−４−イル−６−（トリフルオロメチル）−ベンズアミド
Figure 2015516969
 ａ）２−メチル−４−モルホリン−４−イル−６−（トリフルオロメチル）−安息香酸エチルエステルの合成
酢酸（４０ｍｌ）中の４−モルホリン−４−イル−ペンタ−３−エン−２−オン（２．５０ｇ、１４．８ｍｍｏｌ）およびエチル４，４，４−トリフルオロ−３−オキソブタノエート（３．０ｇ、１６．３ｍｍｏｌ）の混合物を、１２０℃で３時間加熱する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、溶媒を留去し、残留物を水（２０ｍｌ）に溶かし、混合物のｐＨを２５％アンモニア水溶液でｐＨ＝８に調整する。水層を酢酸エチル（２×２０ｍｌ）で抽出し、合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させ、粗生成物をカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、１０％酢酸エチル／シクロヘキサン）によって精製して、２−メチル−４−モルホリン−４−イル−６−（トリフルオロメチル）−安息香酸エチルエステル（１．５５ｇ、４．８９ｍｍｏｌ、３３％）を生じさせる。
ａ）Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−メチル−４−モルホリン−４−イル−６−（トリフルオロメチル）−ベンズアミドの合成
トルエン（９ｍｌ）中の、２−メチル−４−モルホリン−４−イル−６−（トリフルオロメチル）−安息香酸エチルエステル（０．２７ｇ、０．８５ｍｍｏｌ）、４−クロロベンジルアミン（１．２１ｇ、８．５１ｍｍｏｌ）およびトリメチルアルミニウム（トルエン中２Ｍ）（２．９８ｍｌ、５．９６ｍｍｏｌ）の混合物を、１１０℃で４日間加熱する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、水酸化ナトリウムの２Ｍ水溶液を慎重に添加し、混合物を酢酸エチル（２×１５ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層を水酸化ナトリウムの２Ｍ水溶液（１０ｍｌ）、ブライン（１０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させる。溶媒を蒸発させて粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、３０％酢酸エチル／シクロヘキサン）によって精製して、Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−メチル−４−モルホリン−４−イル−６−（トリフルオロメチル）−ベンズアミド（例１９）（０．２８ｇ、０．６８ｍｍｏｌ、８０％）を生じさせる。［Ｍ＋Ｈ］＋４１３．１。
例２０の合成：Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−（ジフルオロ−メチル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド
Figure 2015516969
 ａ）２−（ジフルオロ−メチル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−安息香酸エチルエステルの合成
酢酸（２５ｍｌ）中の４−モルホリン−４−イル−ペンタ−３−エン−２−オン（１．５０ｇ、８．８７ｍｍｏｌ）およびエチルエチル４，４−ジフルオロ−３−オキソブタノエート（１．６２ｇ、９．７５ｍｍｏｌ）の混合物を、１２０℃で３時間加熱する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、溶媒を留去し、残留物を水（２０ｍｌ）に溶かし、混合物ｐＨを２５％アンモニア水溶液でｐＨ＝８に調整する。水層を酢酸エチル（２×２０ｍｌ）で抽出し、合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させ、粗生成物をカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、３０％酢酸エチル／シクロヘキサン）によって精製して、２−（ジフルオロ−メチル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−安息香酸エチルエステル（０．５５ｇ、１．８４ｍｍｏｌ、２１％）を生じさせる。
ｂ）Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−（ジフルオロ−メチル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドの合成
トルエン（１０ｍｌ）中の、２−（ジフルオロ−メチル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−安息香酸エチルエステル（０．３０ｇ、１．００ｍｍｏｌ）、４−クロロベンジルアミン（１．４２ｇ、１０．０ｍｍｏｌ）およびトリメチルアルミニウム（トルエン中２Ｍ）（３．５０ｍｌ、７．００ｍｍｏｌ）の混合物を、１１０℃で１８時間加熱する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、水酸化ナトリウムの２Ｍ水溶液を慎重に添加し、混合物を酢酸エチル（２×１５ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層を水酸化ナトリウムの２Ｍ水溶液（１０ｍｌ）、ブライン（１０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させる。溶媒を蒸発させて粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、３０％酢酸エチル／シクロヘキサン）によって精製して、Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−（ジフルオロ−メチル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（例２０）（０．０５ｇ、０．１３ｍｍｏｌ、１３％）を生じさせる。［Ｍ＋Ｈ］＋３９５．１。
例２８の合成：２−シクロプロピル−Ｎ−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチル−ペンチル］−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド
Figure 2015516969
 ａ）４−ブロモ−２−メトキシ−６−メチル−安息香酸エチルエステルの合成
ＤＭＦ（９０ｍｌ）中の４−ブロモ−２−メトキシ−６−メチル−安息香酸（例１０の節ａ）からｄ）において記述されている方法に従って合成したもの）（１０．７ｇ、４３．７ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、炭酸カリウム（１２．１ｇ、８７．３ｍｍｏｌ）およびヨウ化エチル（１７．５ｍｌ、２１８ｍｍｏｌ）を添加し、得られた混合物を室温で２時間撹拌する。反応の完了後、反応混合物を水（２００ｍｌ）で希釈し、酢酸エチル（３×５０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層を水（２×３０ｍｌ）、ブライン（２×３０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空で濃縮して、４−ブロモ−２−メトキシ−６−メチル−安息香酸エチルエステル（１０．５ｇ、３９ｍｍｏｌ、８９％）を生成する。
ｂ）２−メトキシ−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−安息香酸エチルエステルの合成
トルエン（１９０ｍｌ）中の４−ブロモ−２−メトキシ−６−メチル−安息香酸エチルエステル（７．３ｇ、２６．７ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、モルホリン（０．１４ｍｌ、１．６ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（１１．９ｇ、３６．４ｍｍｏｌ）を添加し、混合物を脱気し、アルゴンで３０分間フラッシュし、続いてトリス（ジベンジリデンアセトン）−ジパラジウム（０）（１．１０ｇ、１．２ｍｍｏｌ）および２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチル（１．６５ｇ、２．６７ｍｍｏｌ）を添加する。得られた混合物を１２０℃で１６時間撹拌する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、混合物を水（５０ｍｌ）で希釈し、酢酸エチル（３×７０ｍｌ）で抽出する。有機層を水（５０ｍｌ）、ブライン（５０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させて粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、２０％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、化合物２−メトキシ−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−安息香酸エチルエステル（４．５ｇ、１６．１ｍｍｏｌ、６０％）を生成する。
ｃ）２−ヒドロキシ−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−安息香酸エチルエステルの合成
ジクロロメタン（３７０ｍｌ）中の２−メトキシ−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−安息香酸エチルエステル（７．０ｇ、２５．１ｍｍｏｌ）の溶液に、未希釈の三臭化ホウ素（５．９４ｍｌ、６２．７ｍｍｏｌ）を−７８℃で添加する。温度を室温に３０分間かけてゆっくり上昇させ、室温で１時間撹拌する。反応混合物を冷水上に注ぎ、ジクロロメタン（３×３０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層をブライン（３０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発乾固させる。粗材料をさらに精製することなく次のステップにおいて使用する。
ｄ）２−メチル−４−モルホリン−４−イル−６−（トリフルオロメチルスルホニル）オキシ−安息香酸エチルエステルの合成
ジクロロメタン／アセトニトリル（１：１）（１９０ｍｌ）中の化合物２−ヒドロキシ−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−安息香酸エチルエステル（６．７ｇ、２５．３ｍｍｏｌ）の溶液に、炭酸セシウム（１２．４ｇ、３７．９ｍｍｏｌ）およびＮ−フェニルビス（トリフルオロメタンスルホンアミド）（１３．５ｇ、３７．９ｍｍｏｌ）を添加する。混合物を室温で２時間撹拌する。反応の完了後、混合物をジクロロメタン（３０ｍｌ）で希釈し、水（５０ｍｌ）およびブライン（５０ｍｌ）で洗浄する。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空で濃縮して粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、３％アセトン／ヘキサン）によって精製して、化合物２−メチル−４−モルホリン−４−イル−６−（トリフルオロメチルスルホニル）オキシ−安息香酸エチルエステル（７．０ｇ、１７．６ｍｍｏｌ、７０％）を生じさせる。
ｅ）２−シクロプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−安息香酸エチルエステルの合成
乾燥トルエン（１６ｍｌ）中の、２−メチル−４−モルホリン−４−イル−６−（トリフルオロメチルスルホニル）オキシ−安息香酸エチルエステル（０．７ｇ、１．７６ｍｍｏｌ）、フッ化カリウム（０．４３ｇ、７．４１ｍｍｏｌ）、臭化カリウム（０．２５ｇ、２．１２ｍｍｏｌ）およびシクロプロピルボロン酸（０．３０ｇ、３．５３ｍｍｏｌ）の溶液を脱気し、アルゴンで２０分間フラッシュする。反応混合物にテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（０．２０ｇ、０．１８ｍｍｏｌ）を添加し、マイクロ波照射に１２０℃で１時間供する。反応混合物を氷上に注ぎ、酢酸エチル（３×３０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層を水（２０ｍｌ）、ブライン（２０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させる。溶媒を蒸発させて粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、８％アセトン／ヘキサン）によって精製して、２−シクロプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−安息香酸エチルエステル（０．４６ｇ、１．５９ｍｍｏｌ、８５％）を生じさせる。
ｆ）２−シクロプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−安息香酸の合成
エチレングリコール（１０ｍｌ）中の２−シクロプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−安息香酸エチルエステル（０．５４ｇ、１．８６ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、固体水酸化カリウム（０．４２ｇ、７．４７ｍｍｏｌ）を添加し、混合物を１５０〜１６０℃で１６時間撹拌する。反応の完了後、混合物を水（３０ｍｌ）で希釈し、酢酸エチル（２×１０ｍｌ）で抽出する。水層を２Ｍ ＨＣｌでｐＨ３に酸性化し、酢酸エチル（３×３０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層を水（３×４０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空で濃縮して、２−シクロプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−安息香酸（０．３４ｇ、１．３ｍｍｏｌ、７０％）を生成する。
ｇ）（２Ｓ）−３，３−ジメチル−ブタン−１，２−ジオールの合成
テトラヒドロフラン（５０ｍｌ）中の水素化アルミニウムリチウム（２．２８ｇ、６０．５ｍｍｏｌ）の懸濁液に、テトラヒドロフラン（２０ｍｌ）中の（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−酪酸（４．０ｇ、３０．２ｍｍｏｌ）の溶液を０℃でゆっくり添加する。添加後、混合物を室温に加温させ、撹拌を２時間続ける。反応の完了後、混合物を０℃に冷却し、水酸化ナトリウムの１０％水溶液を慎重に添加する。得られた混合物を０℃で３０分間撹拌し、固体を濾過除去する。濾液を硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空で濃縮して、（２Ｓ）−３，３−ジメチル−ブタン−１，２−ジオール（３．１ｇ、２６．３ｍｍｏｌ、８７％）を生じさせる。
ｈ）４−メチル−ベンゼンスルホン酸［（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチル］エステルの合成
ジクロロメタン（２５ｍｌ）中の（２Ｓ）−３，３−ジメチル−ブタン−１，２−ジオール（３．１ｇ、２６．３ｍｍｏｌ）の溶液に、ピリジン（４．３ｍｌ、５２．６ｍｍｏｌ）を添加する。次いで、混合物に、ジクロロメタン（２５ｍｌ）中の４−トルエンスルホニルクロリド（５．０ｇ、２６．３ｍｍｏｌ）の溶液を０℃で滴加する。反応混合物を室温に加温し、さらに１６時間撹拌する。反応混合物をジクロロメタン（５０ｍｌ）で希釈し、１０％硫酸銅（ＩＩ）溶液（２×３０ｍｌ）で洗浄する。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させて粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、５％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、４−メチル−ベンゼンスルホン酸［（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチル］エステル（４．２ｇ、１４．４ｍｍｏｌ、５４％）を生じさせる。
ｉ）（３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチル−ペンタンニトリルの合成
ジメチルスルホキシド（３０ｍｌ）中の４−メチル−ベンゼンスルホン酸［（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチル］エステル（４．２ｇ、１４．４ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、シアン化ナトリウム（３．６ｇ、７１．９ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を６０℃で１６時間加熱する。反応混合物を水（１００ｍｌ）上に注ぎ、酢酸エチル（３×３０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層を水（３×５０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発乾固して（３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチル−ペンタンニトリルを生じさせ、これをさらに精製することなく次のステップにおいて使用する（１．３ｇ、１０．２ｍｍｏｌ、７１％）。
ｊ）Ｎ−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチル−ペンチル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルの合成
メタノール（１０ｍｌ）中の（３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチル−ペンタンニトリル（０．８ｇ、６．３ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、塩化ニッケル（ＩＩ）六水和物（０．１５ｇ、０．６３ｍｍｏｌ）およびジｔｅｒｔ−ブチルジカーボネート（２．８ｍｌ、１２．６ｍｍｏｌ）を０℃で添加する。溶液に、水素化ホウ素ナトリウム（１．６８ｇ、４４．１ｍｍｏｌ）を０℃で小分けにして添加し、混合物をその後室温で３時間撹拌する。反応混合物を真空で濃縮し、得られた固体を２５％アンモニア水溶液に溶かす。懸濁液を３０分間撹拌し、続いてジクロロメタン（３×５０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮してＮ−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチル−ペンチル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルを生成し、これをさらに精製することなく次のステップにおいて使用する（１．２ｇ、５．１９ｍｍｏｌ、８２％）。
ｋ）（３Ｒ）−１−アミノ−４，４−ジメチル−ペンタン−３−オールの合成
ジオキサン（５ｍｌ）中のＮ−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチル−ペンチル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１．２ｇ、５．１９ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、ジオキサン（１２ｍｌ）中の４Ｎ塩酸を０℃で添加し、混合物を室温で１時間撹拌する。反応混合物を真空で濃縮し、固体をペンタンで細砕して、（３Ｒ）−１−アミノ−４，４−ジメチル−ペンタン−３−オール（０．５ｇ、２．９８ｍｍｏｌ、５７％）を生成する。
ｌ）２−シクロプロピル−Ｎ−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチル−ペンチル］−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドの合成
ジクロロメタン（１０ｍｌ）中の２−シクロプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−安息香酸（節ａ）からｆ）において記述されている方法に従って合成したもの）（０．３４ｇ、１．３ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、１−エチル−３−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド（０．３０ｇ、１．５６ｍｍｏｌ）、ヒドロキシベンゾトリアゾール（０．２１ｇ、１．５６ｍｍｏｌ）およびジイソプロピルエチルアミン（０．６５ｍｌ、３．９ｍｍｏｌ）を０℃で添加し、１５分間撹拌した後、（３Ｒ）−１−アミノ−４，４−ジメチル−ペンタン−３−オール（節ｇ）からｋ）において記述されている方法に従って合成したもの）（０．２８ｇ、１．６９ｍｍｏｌ）を添加する。得られた混合物を室温で１６時間撹拌する。水（２０ｍｌ）を混合物に添加し、ジクロロメタン（３×２０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層を１０％炭酸水素ナトリウム溶液（３０ｍｌ）、ブライン（３０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空で濃縮する。粗生成物をカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、５５％酢酸エチル／ジクロロメタン）によって精製して、２−シクロプロピル−Ｎ−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチル−ペンチル］−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（例２８）（０．１９ｇ、０．５１ｍｍｏｌ、３９％）を生成する。［Ｍ＋Ｈ］＋３７５．３。［α］Ｄ ２５＝＋３０．０°（ｃ１．０、メタノール）。
例３８の合成：Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−［（３Ｒ）−３−フルオロ−ピロリジン−１−イル］−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド
Figure 2015516969
 ａ）２−メトキシ−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンゾニトリルの合成
トルエン（７５ｍｌ）中の、４−ブロモ−２−メトキシ−６−メチル−ベンゾニトリル（例１０の節ａ）およびｂ）において記述されている方法に従って合成したもの）（２．０ｇ、８．８５ｍｍｏｌ）、モルホリン（１．２ｍｌ、１２．８ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（３．９ｇ、１２．０ｍｍｏｌ）の溶液を脱気し、アルゴンで３０分間フラッシュし、混合物を４０℃に加熱し、続いてトリス（ジベンジリデンアセトン）−ジパラジウム（０）（０．３７ｇ、０．３９ｍｍｏｌ）および２，２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチル（０．５５ｇ、０．８８ｍｍｏｌ）を添加する。得られた混合物を１１０℃で１６時間撹拌する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、混合物を水（６０ｍｌ）に注ぎ入れ、酢酸エチル（３×５０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層を水（２×５０ｍｌ）、ブライン（２×３０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空で濃縮する。粗生成物をフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、２５％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、２−メトキシ−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンゾニトリル（０．６ｇ、２．５８ｍｍｏｌ、２９％）を生じさせる。
ｂ）２−ヒドロキシ−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンゾニトリルの合成
ジメチルホルムアミド（１５ｍｌ）中の２−メトキシ−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンゾニトリル（０．９ｇ、３．８８ｍｍｏｌ）の溶液に、炭酸カリウム（２．１ｇ、１５．５ｍｍｏｌ）およびエタンチオール（２．３ｍｌ、３１．０ｍｍｏｌ）を添加し、得られた混合物を９０℃で１６時間加熱する。反応混合物を冷水（５０ｍｌ）上に注ぎ、２Ｍ塩酸でｐＨ３に酸性化し、酢酸エチル（３×３０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層をブライン（３０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発乾固する。粗生成物をフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、３０％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、２−ヒドロキシ−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンゾニトリル（０．４１ｇ、１．８８ｍｍｏｌ、４８％）を生じさせる。
ｃ）トリフルオロ−メタンスルホン酸（２−シアノ−３−メチル−５−モルホリン−４−イル−フェニル）エステルの合成
ジクロロメタン／アセトニトリル（１：１）（２０ｍｌ）中の２−ヒドロキシ−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンゾニトリル（０．４１ｇ、１．８８ｍｍｏｌ）の溶液に、炭酸セシウム（１．５ｇ、４．７ｍｍｏｌ）およびＮ−フェニルビス（トリフルオロメタンスルホンアミド）（１．６ｇ、４．７ｍｍｏｌ）を添加する。混合物を室温で１時間撹拌する。反応の完了後、混合物をジクロロメタン（３０ｍｌ）で希釈し、飽和塩化アンモニウム溶液（２０ｍｌ）、水（２０ｍｌ）およびブライン（２０ｍｌ）で洗浄する。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮して粗生成物を得、これをフラッシュ・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、１０％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、トリフルオロ−メタンスルホン酸（２−シアノ−３−メチル−５−モルホリン−４−イル−フェニル）エステル（０．４３ｇ、１．２２ｍｍｏｌ、６５％）を生じさせる。
ｄ）２−［（３Ｒ）−３−フルオロ−ピロリジン−１−イル］−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンゾニトリルの合成
テトラヒドロフラン（２５ｍｌ）中の、生じたトリフルオロ−メタンスルホン酸（２−シアノ−３−メチル−５−モルホリン−４−イル−フェニル）エステル（０．４３ｇ、１．２２ｍｍｏｌ）、（３Ｒ）−３−フルオロ−ピロリジン（０．１９ｇ、１．４７ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（ｃａｅｓｉｕｍ ｃａｑｒｂｏｎａｔｅ）（１．６ｇ、４．９２ｍｍｏｌ）の溶液を脱気し、アルゴンで３０分間フラッシュし、続いて酢酸パラジウム（ＩＩ）（６．０ｍｇ、０．０３ｍｍｏｌ）および２，２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチル（２３ｍｇ、０．０４ｍｍｏｌ）を添加する。得られた混合物を９０℃で１６時間撹拌する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、混合物を水（３０ｍｌ）上に注ぎ、酢酸エチル（３×５０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層を水（２×２０ｍｌ）、ブライン（２×２０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空で濃縮する。粗生成物をフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、１５％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、２−［（３Ｒ）−３−フルオロ−ピロリジン−１−イル］−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンゾニトリル（０．１８ｇ、０．６２ｍｍｏｌ、５０％）を生じさせる。
ｅ）２−［（３Ｒ）−３−フルオロ−ピロリジン−１−イル］−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドの合成
硫酸（８ｍｌ）中の２−［（３Ｒ）−３−フルオロ−ピロリジン−１−イル］−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンゾニトリル（０．１８ｇ、０．６２ｍｍｏｌ）の溶液を、１００℃で１時間加熱する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、混合物を氷水上に注ぐ。水層をアンモニア水溶液でｐＨ１０に塩基性化し、酢酸エチル（３×２０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層を水（１０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空で濃縮して、２−［（３Ｒ）−３−フルオロ−ピロリジン−１−イル］−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（０．１３ｇ、０．４２３ｍｍｏｌ、６８％）を生成する。
ｆ）Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−［（３Ｒ）−３−フルオロ−ピロリジン−１−イル］−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドの合成
テトラヒドロフラン／ベンゼン（１：１）（６ｍｌ）中の２−［（３Ｒ）−３−フルオロ−ピロリジン−１−イル］−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（０．１３ｇ、０．４２ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、硫酸水素テトラブチルアンモニウム（１５．０ｍｇ、０．０４ｍｍｏｌ）を添加し、続いて１５％水酸化ナトリウム水溶液（３．７ｍｌ）を室温で添加する。テトラヒドロフラン（１ｍｌ）中の４−クロロ−ベンジルブロミド（０．０８７ｇ、０．４２ｍｍｏｌ）の溶液を、溶液にゆっくり添加し、得られた混合物を８０℃に４５分間加熱する。混合物を室温に冷却し、酢酸エチル（３×１０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層を水（１０ｍｌ）、ブライン（１０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空で濃縮して粗生成物を得、これをフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、１０％アセトン／ヘキサン）によって精製して、Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−［（３Ｒ）−３−フルオロ−ピロリジン−１−イル］−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（例３８）（０．０４ｇ、０．０９ｍｍｏｌ、２２％）を生成する。［Ｍ＋Ｈ］＋４３２．２。
例３９の合成：Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−フルオロ−６−イソプロピル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド
Figure 2015516969
 ａ）４−ブロモ−２−フルオロ−６−メトキシ−ベンゾニトリルの合成
テトラヒドロフラン（１５０ｍｌ）中の４−ブロモ−２，６−ジフルオロ−ベンゾニトリル（１５．０ｇ、６８．８ｍｍｏｌ）の溶液に、ナトリウムメトキシド（４．５ｇ、８２．６ｍｍｏｌ）を室温で添加し、混合物を１６時間撹拌する。反応混合物を減圧下で濃縮し、得られた固体をカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、５％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、４−ブロモ−２−フルオロ−６−メトキシ−ベンゾニトリル（８．５ｇ、３６．９ｍｍｏｌ、５３％）を得る。
ｂ）４−ブロモ−２−フルオロ−６−メトキシ−ベンズアルデヒドの合成
ジクロロメタン（４００ｍｌ）中の４−ブロモ−２−フルオロ−６−メトキシ−ベンゾニトリル（８．５ｇ、３６．９ｍｍｏｌ）の溶液に、水素化ジイソブチルアルミニウム（トルエン中２５％、５０．４ｍｌ、８８．７ｍｍｏｌ）を０℃で滴加し、混合物を同じ温度で２時間撹拌する。反応の完了後、混合物を２Ｎ塩酸（５０ｍｌ）でクエンチし、０℃でもう３０分間撹拌する。混合物をジクロロメタン（３×１００ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層をブライン（５０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発乾固する。得られた残留物をカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、２％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、４−ブロモ−２−フルオロ−６−メトキシ−ベンズアルデヒド（３．４ｇ、１４．６ｍｍｏｌ、３９％）を得る。
ｃ）４−ブロモ−２−フルオロ−６−メトキシ−安息香酸の合成
ｔｅｒｔ−ブタノール（７０ｍｌ）および水（３５ｍｌ）中の４−ブロモ−２−フルオロ−６−メトキシ−ベンズアルデヒド（３．４ｇ、１４．６ｍｍｏｌ）の溶液に、亜塩素酸ナトリウム（２．６４ｇ、２９．２ｍｍｏｌ）、リン酸モノナトリウム二水和物（１１．４ｇ、７２．９ｍｍｏｌ）および２−メチル−２−ブテン（１２．４ｍｌ、１１６．７ｍｍｏｌ）を室温で連続的に添加し、混合物を２時間撹拌する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、混合物を減圧下で濃縮し、残留物を氷水（５０ｍｌ）で希釈し、２Ｎ塩酸を添加することによってｐＨ５に酸性化する。混合物をメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（２×１００ｍｌ）で抽出する。メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル層を１０％水酸化ナトリウム水溶液（１００ｍｌ）で再度抽出する。水層を５Ｎ塩酸でｐＨ２に酸性化し、ジクロロメタン（２×５０ｍｌ）で抽出する。有機層をブライン（５０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発乾固して、４−ブロモ−２−フルオロ−６−メトキシ−安息香酸（２．５ｇ、１０．０ｍｍｏｌ、６８％）を得る。
ｄ）４−ブロモ−Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−フルオロ−６−メトキシ−ベンズアミドの合成
ジクロロメタン（３０ｍｌ）中の４−ブロモ−２−フルオロ−６−メトキシ−安息香酸（２．５ｇ、１０．０ｍｍｏｌ）の溶液に、塩化オキサリル（１．０４ｍｌ、１２．０ｍｍｏｌ）を０℃で滴加し、続いて触媒量のジメチルホルムアミドを添加する。混合物を同じ温度で２時間撹拌する。溶液を、カニューレを介して、乾燥テトラヒドロフラン（５０ｍｌ）中の４−クロロベンジルアミン（１．７ｇ、１２．０ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（４．２ｍｌ、３０．０ｍｍｏｌ）の混合物に０℃で添加する。室温で１６時間撹拌した後、混合物をジクロロメタン（５０ｍｌ）で希釈し、水（５０ｍｌ）、ブライン（５０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空で蒸発させる。粗生成物をカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、５％酢酸エチル／ジクロロメタン）によって精製して、４−ブロモ−Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−フルオロ−６−メトキシ−ベンズアミド（２．８ｇ、７．５２ｍｍｏｌ、７４％）を得る。
ｅ）Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−フルオロ−６−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドの合成
２，２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチル（４６８ｍｇ、０．７５ｍｍｏｌ）を、トルエン（９０ｍｌ）中の、４−ブロモ−Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−フルオロ−６−メトキシ−ベンズアミド（２．８ｇ、７．５２ｍｍｏｌ）、モルホリン（０．９２ｇ、１０．５ｍｍｏｌ）およびナトリウムｔｅｒｔ−ブトキシド（０．９４ｇ、９．７８ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に添加し、混合物を脱気し、アルゴンで４５分間フラッシュする。トリス（ジベンジリデンアセトン）−ジパラジウム（０）（３４４ｍｇ、０．３８ｍｍｏｌ）を添加し、混合物を１２０℃で１６時間加熱する。混合物を室温に冷却し、水（５０ｍｌ）で希釈する。混合物を酢酸エチル（２×３０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層を水（３０ｍｌ）、ブライン（４０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させて粗製物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、５％酢酸エチル／ジクロロメタン）によって精製して、Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−フルオロ−６−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（１．３ｇ、３．２ｍｍｏｌ、３３％）を生成する。
ｆ）Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−フルオロ−６−ヒドロキシ−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドの合成
ジクロロメタン（４０ｍｌ）中のＮ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−フルオロ−６−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（１．３ｇ、３．４４ｍｍｏｌ）の溶液に、未希釈の三臭化ホウ素（０．８２ｍｌ、８．６ｍｍｏｌ）を−７８℃で添加する。温度を室温に２時間かけて上昇させる。反応混合物を冷水上に注ぎ、ジクロロメタン（３×５０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層をブライン（３０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発乾固する。粗生成物をカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、５％酢酸エチル／ジクロロメタン）によって精製して、Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−フルオロ−６−ヒドロキシ−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（０．５ｇ、１．３ｍｍｏｌ、３９％）を生成する。
ｇ）トリフルオロ−メタンスルホン酸［２−［（４−クロロフェニル）−メチル−カルバモイル］−３−フルオロ−５−モルホリン−４−イル−フェニル］エステルの合成
ジクロロメタン／アセトニトリル（１：１）（４０ｍｌ）中のＮ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−フルオロ−６−ヒドロキシ−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（０．５ｇ、１．３７ｍｍｏｌ）の溶液に、炭酸セシウム（０．６７ｇ、２．０５ｍｍｏｌ）およびＮ−フェニルビス（トリフルオロメタンスルホンアミド）（０．７３ｇ、２．０５ｍｍｏｌ）を添加する。混合物を室温で４時間撹拌する。反応の完了後、混合物をジクロロメタン（３０ｍｌ）で希釈し、飽和塩化アンモニウム溶液（１０ｍｌ）、水（１０ｍｌ）およびブライン（１０ｍｌ）で洗浄する。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮して粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、５％アセトン／ヘキサン）によって精製して、トリフルオロ−メタンスルホン酸［２−［（４−クロロフェニル）−メチル−カルバモイル］−３−フルオロ−５−モルホリン−４−イル−フェニル］エステル（０．５ｇ、１．０ｍｍｏｌ、７３％）を生じさせる。
ｈ）Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−フルオロ−６−イソプロペニル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドの合成
ジメチルホルムアミド（２０ｍｌ）中のトリフルオロ−メタンスルホン酸［２−［（４−クロロフェニル）−メチル−カルバモイル］−３−フルオロ−５−モルホリン−４−イル−フェニル］エステル（０．５０ｇ、１．０ｍｍｏｌ）の溶液に、リン酸カリウム（６３７ｍｇ、３．０ｍｍｏｌ）および２−イソプロペニル−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン（２１８ｍｇ、１．３ｍｍｏｌ）を添加する。混合物を脱気し、アルゴンで３０分間フラッシュし、続いて１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン−パラジウム（ＩＩ）ジクロリド（７３ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）を添加し、得られた混合物を１２０℃で１６時間加熱する。反応の完了後、混合物を室温に冷却し、メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（７５ｍｌ）で希釈し、水（３×２０ｍｌ）およびブライン（２０ｍｌ）で洗浄する。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空で濃縮して粗生成物を得、これをカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、１０％アセトン／ヘキサン）によって精製して、Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−フルオロ−６−イソプロペニル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（０．１２ｇ、０．３１ｍｍｏｌ、３０％）を生じさせる。
ｉ）Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−フルオロ−６−イソプロピル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドの合成
メタノール（１０ｍｌ）中のＮ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−フルオロ−６−イソプロペニル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（０．１２ｇ、０．３１ｍｍｏｌ）の撹拌溶液を脱気し、窒素でフラッシュした後、１０％パラジウム炭素（２５ｍｇ）を添加し、混合物を水素下室温で４５分間水素化する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、混合物をセライトのパッドに通して濾過し、真空で濃縮する。得られた粗生成物を分取ＨＰＬＣによって精製して、Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−フルオロ−６−イソプロピル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（例３９）（０．０４ｇ、０．１０ｍｍｏｌ、３３％）を得る。［Ｍ＋Ｈ］＋３９１．２。
例４０の合成：Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−イソプロピル−６−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド
Figure 2015516969
 ａ）５−フルオロ−３−メトキシ−２−ニトロ−フェノールの合成
ジメチルスルホキシド（５０ｍｌ）中の１，５−ジフルオロ−３−メトキシ−２−ニトロ−ベンゼン（２０ｇ、１０５ｍｍｏｌ）の溶液に、水酸化ナトリウムの１０Ｎ水溶液（３１．５ｍｌ）を添加し、混合物を室温で１８時間および６０℃で３時間撹拌する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、混合物を水（５０ｍｌ）で希釈し、２Ｎ塩酸でｐＨ３に酸性化し、酢酸エチル（３×１００ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層を水（５０ｍｌ）、ブライン（５０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空で濃縮する。粗生成物をフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（１５％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、５−フルオロ−３−メトキシ−２−ニトロ−フェノール（１２．０ｇ、６３．５ｍｍｏｌ、６０％）を生成する。
ｂ）３−メトキシ−５−モルホリン−４−イル−２−ニトロ−フェノールの合成
ジメチルスルホキシド（２５ｍｌ）中の５−フルオロ−３−メトキシ−２−ニトロ−フェノール（２．０ｇ、１０．６ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、モルホリン（９．２ｍｌ、１０６ｍｍｏｌ）を室温で添加する。得られた混合物を１００℃で２時間加熱する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、混合物を水（４０ｍｌ）で希釈し、水層を酢酸エチル（３×３０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層を水（３０ｍｌ）、ブライン（２０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空で濃縮する。粗生成物をフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（４５％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、３−メトキシ−５−モルホリン−４−イル−２−ニトロ−フェノール（０．７１ｇ、２．７８ｍｍｏｌ、２６％）を生成する。
ｃ）トリフルオロ−メタンスルホン酸（３−メトキシ−５−モルホリン−４−イル−２−ニトロ−フェニル）エステルの合成
ジクロロメタン／アセトニトリル（１：１）（２０ｍｌ）中の３−メトキシ−５−モルホリン−４−イル−２−ニトロ−フェノール（０．７ｇ、２．７ｍｍｏｌ）の溶液に、炭酸セシウム（１．５ｇ、４．１ｍｍｏｌ）およびＮ−フェニルビス（トリフルオロメタンスルホンアミド）（１．３ｇ、４．１ｍｍｏｌ）を添加する。混合物を室温で２時間撹拌する。反応の完了後、混合物をジクロロメタン（３０ｍｌ）で希釈し、水（５０ｍｌ）およびブライン（５０ｍｌ）で洗浄する。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空で濃縮して粗生成物を得、これをフラッシュ（ｆｌａｃｈ）・カラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、１０％酢酸エチル／ジクロロメタン）によって精製して、トリフルオロ−メタンスルホン酸（３−メトキシ−５−モルホリン−４−イル−２−ニトロ−フェニル）エステル（１．０ｇ、２．５８ｍｍｏｌ、９４％）を生じさせる。
ｄ）４−（３−イソプロペニル−５−メトキシ−４−ニトロ−フェニル）−モルホリンの合成
ジメチルホルムアミド（８０ｍｌ）中の、トリフルオロ−メタンスルホン酸（３−メトキシ−５−モルホリン−４−イル−２−ニトロ−フェニル）エステル（１５．０ｇ、３８．７ｍｍｏｌ）、リン酸カリウム（２４．６ｇ、１１６ｍｍｏｌ）および２−イソプロペニル−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン（８．４ｇ、５０．３ｍｍｏｌ）の溶液を脱気し、アルゴンで２０分間フラッシュする。反応混合物に、１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン−パラジウム（ＩＩ）ジクロリド（２．９ｇ、３．９ｍｍｏｌ）を添加し、得られた混合物を１２０℃で１６時間撹拌する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、混合物を水（５０ｍｌ）で希釈し、酢酸エチル（３×７０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層を水（５０ｍｌ）、ブライン（５０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空で蒸発させて粗生成物を得、これをフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、５％アセトン／ヘキサン）によって精製して、４−（３−イソプロペニル−５−メトキシ−４−ニトロ−フェニル）−モルホリン（５．６ｇ、２０．０ｍｍｏｌ、５２％）を生成する。
ｅ）（２−イソプロピル−６−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−フェニル）−アミンの合成
メタノール（１７０ｍｌ）中の４−（３−イソプロペニル−５−メトキシ−４−ニトロ−フェニル）−モルホリン（３．０ｇ、１０．７ｍｍｏｌ）の溶液を脱気し、アルゴンで２０分間フラッシュする。反応混合物に１０％パラジウム炭素（１．１ｇ）を添加し、得られた混合物をパー・シェーカー（ｐａｒ ｓｈａｋｅｒ）（５０ｐｓｉ）内で１６時間水素化する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、混合物をセライトのパッドに通して濾過する。濾液を真空で濾過して、（２−イソプロピル−６−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−フェニル）−アミンを生成する。粗材料をさらに精製することなく次のステップにおいて使用する（２．３ｇ、９．２ｍｍｏｌ、８６％）。
ｆ）２−イソプロピル−６−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−ベンゾニトリルの合成
シアン化銅（Ｉ）（１．０７ｇ、１１．９ｍｍｏｌ）をジメチルスルホキシド（１５ｍｌ）に５０℃で添加し、続いて亜硝酸ｔｅｒｔ−ブチル（３．８ｍｌ、２７．６ｍｍｏｌ）を一度に添加する。ジメチルスルホキシド（１５ｍｌ）中の（２−イソプロピル−６−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−フェニル）−アミン（２．３ｇ、９．２ｍｍｏｌ）の溶液を、添加漏斗を介して上記の混合物に滴加する。添加の完了後、反応混合物を５０℃で１時間撹拌させる。４５℃に冷却した後、反応混合物を５Ｎ塩酸でゆっくり処理し、周囲温度に冷却する。得られた混合物を酢酸エチル（３×５０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層を水（３０ｍｌ）、ブライン（３０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発乾固する。粗生成物をフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、２０％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、２−イソプロピル−６−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−ベンゾニトリル（０．４ｇ、１．５４ｍｍｏｌ、１７％）を生じさせる。
ｇ）２−イソプロピル−６−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドの合成
硫酸（２０ｍｌ）中の２−イソプロピル−６−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−ベンゾニトリル（０．３７ｇ、１．４２ｍｍｏｌ）の溶液を、１００℃で３時間加熱する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、混合物を氷水上に注ぐ。水層をアンモニア水溶液でｐＨ１０に塩基性化し、酢酸エチル（３×２０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層を水（１０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空で濃縮して、２−イソプロピル−６−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（０．３４ｇ、１．２２ｍｍｏｌ、８６％）を生成する。
ｈ）Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−イソプロピル−６−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドの合成
テトラヒドロフラン／ベンゼン（１：２）（１０ｍｌ）中の２−イソプロピル−６−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（０．３１ｇ、１．１ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、硫酸水素テトラブチルアンモニウム（３８．０ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）を添加し、続いて３０％水酸化ナトリウム水溶液（１０ｍｌ）を室温で添加する。テトラヒドロフラン（４ｍｌ）中の４−クロロ−ベンジルブロミド（０．２３ｇ、１．１ｍｍｏｌ）の溶液を、溶液にゆっくり添加し、得られた混合物を９０℃に４５分間加熱する。混合物を室温に冷却し、酢酸エチル（３×１０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層を水（１０ｍｌ）、ブライン（１０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空で濃縮して粗生成物を得、これをフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、１０％アセトン／ヘキサン）によって精製して、Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−イソプロピル−６−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（例４０）（０．１１５ｇ、０．４５ｍｍｏｌ、２８％）を生成する。［Ｍ＋Ｈ］＋４０３．２。
例４１の合成：Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２，６−ジエチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド
Figure 2015516969
 ａ）４−ブロモ−Ｎ−キノリン−８−イル−ベンズアミドの合成
ジクロロメタン（４０ｍｌ）およびトリエチルアミン（３．１ｍｌ、２１．９ｍｍｏｌ）中の化合物キノリン−８−イル−アミン（３．０ｇ、２０．８ｍｍｏｌ）の溶液に、ジクロロメタン（２０ｍｌ）中の４−ブロモ−ベンゾイルクロリド（４．８ｇ、２１．９ｍｍｏｌ）を室温で滴加し、得られた混合物を１６時間撹拌する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、混合物をジクロロメタン（１００ｍｌ）で希釈し、水および飽和炭酸水素ナトリウム溶液で洗浄する。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空で濃縮する。得られた粗生成物をカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、１０％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、４−ブロモ−Ｎ−キノリン−８−イル−ベンズアミド（５．２ｇ、１５．９ｍｍｏｌ、７６％）を得る。
ｂ）４−ブロモ−２，６−ジエチル−Ｎ−キノリン−８−イル−ベンズアミドの合成
ｔｅｒｔ−アミルアルコール（１０ｍｌ）中の４−ブロモ−Ｎ−キノリン−８−イル−ベンズアミド（３．２ｇ、９．７９ｍｍｏｌ）の溶液に、密封管内、ピバル酸（０．２ｇ、１．９６ｍｍｏｌ）、炭酸カリウム（３．３７ｇ、２４．５ｍｍｏｌ）およびヨウ化エチル（６．３６ｍｌ、７８．３ｍｍｏｌ）を添加する。アルゴンで３０分間脱気した後、酢酸パラジウム（ＩＩ）（０．１１ｇ、０．４９ｍｍｏｌ）を添加し、混合物を１００℃で４８時間加熱する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、混合物を酢酸エチル（５０ｍｌ）で希釈し、水（２×３０ｍｌ）で洗浄し、有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空で濃縮する。得られた粗生成物をカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、１０％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、４−ブロモ−２，６−ジエチル−Ｎ−キノリン−８−イル−ベンズアミド（２．９ｇ、７．５７ｍｍｏｌ、７７％）を生成する。
ｃ）４−ブロモ−２，６−ジエチル−安息香酸の合成
４０％硫酸（１５ｍｌ）中の４−ブロモ−２，６−ジエチル−Ｎ−キノリン−８−イル−ベンズアミド（２．９ｇ、７．６ｍｍｏｌ）の混合物を、１２０℃で１６時間加熱する。完了後、反応混合物をエーテル（２×１００ｍｌ）で抽出し、合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮して、４−ブロモ−２，６−ジエチル−安息香酸（１．１ｇ、４．２８ｍｍｏｌ、５６％）を得る。
ｄ）４−ブロモ−Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２，６−ジエチル−ベンズアミドの合成
ジクロロメタン（３．６ｍｌ）中の４−ブロモ−２，６−ジエチル−安息香酸（０．３０ｇ、１．２０ｍｍｏｌ）の溶液に、ジイソプロピルエチルアミン（０．５８ｍｌ、３．５６ｍｍｏｌ）およびＯ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート（０．５４ｇ、１．４２ｍｍｏｌ）を０℃で添加し、混合物を２０分間撹拌し、続いて４−クロロ−ベンジルアミン（０．１７ｍｌ、１．４２ｍｍｏｌ）を添加する。得られた混合物を室温で１６時間撹拌する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、反応混合物をジクロロメタン（２０ｍｌ）で希釈し、水（３０ｍｌ）で洗浄する。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空で濃縮する。得られた粗生成物をカラム・クロマトグラフィー（シリカ・ゲル、２５％酢酸エチル／ヘキサン）によって精製して、４−ブロモ−Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２，６−ジエチル−ベンズアミド（０．３４ｇ、０．９０ｍｍｏｌ、７５％）を得る。
ｅ）Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２，６−ジエチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミドの合成
トルエン（３ｍｌ）中の４−ブロモ−Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２，６−ジエチル−ベンズアミド（０．３４ｇ、０．９０ｍｍｏｌ）の溶液に、モルホリン（０．１１ｇ、１．２９ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム（０．４０ｇ、１．２２ｍｍｏｌ）および２，２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチル（０．０６ｇ、０．０９ｍｍｏｌ）を添加する。アルゴンで３０分間脱気した後、トリス（ジベンジリデンアセトン）−ジパラジウム（０）（０．０４ｇ、０．０４ｍｍｏｌ）を添加し、混合物を１２０℃で１６時間加熱する。反応の完了後（ＴＬＣによってモニターする）、混合物をセライトのパッドに通して濾過し、酢酸エチル（３０ｍｌ）で希釈し、有機層を水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空で濃縮する。得られた粗生成物を分取ＨＰＬＣによって精製して、Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２，６−ジエチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド（例４１）（０．１８ｇ、０．４７ｍｍｏｌ、２６％）を得る。［Ｍ＋Ｈ］＋３８７．２。
さらなる例の合成
さらなる例の合成は、既述した方法に従って行った。表１は、いずれの化合物がいずれの方法に従って生成されたかを示す。各々の場合においていずれの遊離体および試薬が使用されたか、当業者には明白である。
Figure 2015516969
薬理学的実験
方法Ｉ．電位感受性色素を使用する蛍光アッセイ（蛍光測定法）
本発明による化合物等の試験化合物によるＫＣＮＱ開口状態（および結果として細胞の電位）の調節は、被験細胞の細胞質における電位感受性色素の量の増大または低減をもたらす。これらの電位感受性色素は蛍光色素であり、したがって、ＫＣＮＱ調節によって影響される細胞電位と蛍光強度との間に連結を形成している。ＫＣＮＱアゴニストは、チャネルの開口、カリウムおよび色素流出、その後の過分極、ならびに動力学的プロトコールにおける内部蛍光強度の低減につながる。ＫＣｌ脱分極によるイオン・ジャンプを適用すれば、ＫＣＮＱアゴニストはΔＦ／Ｆ値を増大する。アンタゴニストはそれぞれ逆に機能する。
「蛍光法ＥＣ５０」は、薬物／化合物の濃度がベースラインと最大プラトー効果との間の中間で応答を誘発する、半最大効果濃度（ＥＣ５０）である。換言すれば、前記値は、物質濃度を対応するΔＦ／Ｆ値に対してグラフ化（それについての算出方法は以下に記述する）した場合に、蛍光アッセイにおいてその最大効果の５０％が観察される、化合物の濃度を表す。したがって、「蛍光法ＥＣ５０」は化合物効力の測定単位である。化合物効能は、「蛍光法％効能」（「％効能」）に酷似しており、試験化合物によって達成可能な最大応答、すなわちプラトー効果を指す。この薬物のプラトー効果は、飽和濃度の参照化合物、例えばレチガビン（５０μＭ）を、同じ実験プレートまたはシリーズの独立したウェル内に適用することによって達成できるプラトー効果に関連する。１００％効能を示す化合物は、飽和濃度を持つ参照化合物（レチガビン）と同じくらい効果的である。異なる実験のΔＦ／Ｆ値を一般的な比較化合物に対して正規化し、試験薬物効果を同程度にするために、この算出「％効能」方法を導入した。
ＫＣＮＱ２／３チャネルを発現しているヒトＣＨＯ−Ｋ１細胞を、細胞培養ボトル（例えば、８０ｃｍ２のＴＣフラスコ、Ｎｕｎｃ）中、１０％のＦＣＳ（ＰＡＮ Ｂｉｏｔｅｃｈ、例えば３３０２−Ｐ２７０５２１）を含むＤＭＥＭ−高グルコース（Ｓｉｇｍａ Ａｌｄｒｉｃｈ、Ｄ７７７７）、またはＭＥＭアルファ培地（１×、液体、Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ、２２５７１番）、１０％のウシ胎仔血清（ＦＣＳ）（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ、１０２７０−１０６番、加熱不活性化したもの）および必須選択の抗生物質とともに、３７℃、５％ＣＯ２および９５％湿度で粘着性に培養する。
測定用に播種する前に、細胞をＣａ２＋／Ｍｇ２＋を含まない１×ＤＰＢＳ緩衝液（例えば、Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ、１４１９０−０９４番）で洗浄し、アキュターゼ（ＰＡＡ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ、Ｌ１１−００７番）を使用（アキュターゼとともに３７℃で１５分間インキュベーション）することによって培養容器の底から取り除く。ＣＡＳＹ（商標）細胞計数器（ＴＣＣ、Ｓｃｈａｅｒｆｅ Ｓｙｓｔｅｍ）を使用して、細胞数を決定する。各個々の細胞株の最適密度に応じて、２０，０００〜３０，０００個の細胞／ウェル／１００μｌを９６ウェルＣｏｒｎｉｎｇ（商標）ＣｅｌｌＢＩＮＤ（商標）アッセイ・プレート（Ｆｌａｔ Ｃｌｅａｒ Ｂｏｔｔｏｍ Ｂｌａｃｋ Ｐｏｌｙｓｔｙｒｅｎｅ Ｍｉｃｒｏｐｌａｔｅｓ、３３４０番）に播種する。次いで、新たに播種した細胞を室温で１時間定着させ、続いて、３７℃、５％ＣＯ２および９５％湿度で２４時間インキュベーションする。
膜電位アッセイ・キット（ＦＬＩＰＲ用Ｒｅｄ（商標）バルク・フォーマット部品Ｒ８１２３、ＭＤＳ Ａｎａｌｙｔｉｃａｌ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ（商標））の電位感受性蛍光色素は、一つの容器の膜電位アッセイ・キットＲｅｄ成分Ａの内容物を、２００ｍｌの細胞外緩衝液（ＥＳ緩衝液、１２０ｍＭのＮａＣｌ、１ｍＭのＫＣｌ、１０ｍＭのＨＥＰＥＳ、２ｍＭのＣａＣｌ２、２ｍＭのＭｇＣｌ２、１０ｍＭのグルコース；ｐＨ７．４）に溶解することによって調製する。栄養培地を除去した後、細胞を２００μｌのＥＳ緩衝液で１回洗浄し、次いで、１００μｌの色素溶液中、暗所、室温で４５分間ロードする。
蛍光測定は、ＢＭＧ Ｌａｂｔｅｃｈ ＦＬＵＯｓｔａｒ（商標）、ＢＭＧ Ｌａｂｔｅｃｈ ＮＯＶＯｓｔａｒ（商標）またはＢＭＧ Ｌａｂｔｅｃｈ ＰＯＬＡＲｓｔａｒ（商標）機器（５２５ｎｍ励起、５６０ｎｍ発光、ボトム・リード・モード）で行う。色素とともにインキュベーションした後、所望の濃度の５０μｌの被験物質または対照とする目的で５０μｌのＥＳ緩衝液をアッセイ・プレートのウェルに塗布し、遮光しながら室温で３０分間インキュベートする。次いで、色素の蛍光強度を５分間測定し、そして各ウェルの蛍光値Ｆ１を所定の一定時間で決定する。次いで、１５μｌのＫＣｌ溶液を各ウェルに添加する（カリウム・イオンの最終濃度９２ｍＭ）。その後、すべての関連値が得られるまで（ほとんどの場合５〜３０分間）、蛍光強度の変化をモニターする。ＫＣｌ適用後の所定の時刻、この場合には蛍光ピークの時刻に、蛍光値Ｆ２を決定する。
算出のために、蛍光強度Ｆ２を蛍光強度Ｆ１に対して補正し、カリウム・チャネルにおける標的化合物の活性（ΔＦ／Ｆ）を次の通りに決定する：
Figure 2015516969
物質がアゴニスト活性を有するか否かを決定するために、
Figure 2015516969
 を対照ウェルの
Figure 2015516969
 と関連付けてよい。
Figure 2015516969
 は、被験物質の代わりに緩衝溶液のみをウェルに添加し、蛍光強度の値Ｆ１Ｋを決定し、上述した通りのカリウム・イオンを添加し、蛍光強度の値Ｆ２Ｋを測定することによって決定される。次いで、Ｆ２ＫおよびＦ１Ｋを次の通りに算出する：
Figure 2015516969
物質は、
Figure 2015516969
 が
Figure 2015516969
 よりも大きい：
Figure 2015516969
 場合、カリウム・チャネルにおいてアゴニスト活性を有する。
Figure 2015516969
 と
Figure 2015516969
 との比較とは無関係に、
Figure 2015516969
 が用量依存的に増大するならば、標的化合物はアゴニスト活性を有すると結論付けることが可能である。
ＥＣ５０およびＩＣ５０値の算出は、「プリズムｖ４．０」ソフトウェア（ＧｒａｐｈＰａｄ Ｓｏｆｔｗａｒｅ（商標））を活用して行われる。
方法ＩＩ．低強度テイル・フリック試験（ラット）
低強度テイル・フリック試験において、急性有害熱刺激に対する本発明による化合物の抗侵害受容作用の決定は、Ｄ’ＡｍｏｕｒおよびＳｍｉｔｈ （Ｊ． Ｐｈａｒｍ． Ｅｘｐ． Ｔｈｅｒ． ７２、７４ ７９ （１９４１）によって記述されている方法に従い、放射熱ビーム（鎮痛メーター；ｃｏｍｐａｎｙ Ｒｈｅｍａ Ｌａｂｏｒｔｅｃｈｎｉｋ、Ｈｏｆｈｅｉｍ、Ｇｅｒｍａｎｙのモデル２０１１）に応答したラット尾の引っ込め反射（テイル・フリック）を測定することによって行われる。この目的のために、ラットをプレキシガラスの保定器に入れ、低強度放射熱ビーム（４８℃）の焦点を尾根の背面に合わせた。約７秒の平均投薬前対照（ｐｒｅ−ｄｒｕｇ ｃｏｎｔｒｏｌ）引っ込め潜時をもたらすように刺激強度を調整し、それにより、脊髄介在急性侵害受容反射の脊柱上での調節も可能となった。組織損傷を回避するために、３０秒のカットオフ時間を適用した。体重２００〜２５０ｇの雄スプラーグ・ドーリー系ラット（Ｊａｎｖｉｅｒ、Ｌｅ Ｇｅｎｅｓｔ Ｓｔ．Ｉｓｌｅ、Ｆｒａｎｋｒｅｉｃｈ）を使用した。１グループ当たり１０匹のラットを使用した。本発明による化合物を投与する前に、５分間の間に２回、動物を予備試験し、これらの測定値の平均を予備試験平均として算出した。抗侵害受容作用は、経口化合物投与の２０、４０および６０分後に決定した。抗侵害受容作用は、下記の式に従って尾引っ込め潜時の増大に基づいて算出したものであり、起こり得る最大効果のパーセンテージ（ＭＰＥ［％］）として表現される：
ＭＰＥ＝［（Ｔ１−Ｔ０）／（Ｔ２−Ｔ０）］＊１００
式中、Ｔ０は化合物の投与前の対照潜伏時間、Ｔ１は投与後の潜伏時間であり、Ｔ２はカットオフ時間であり、ＭＰＥは起こり得る最大効果である。バリアント分析（反復測定ＡＮＯＶＡ）を用いることにより、本発明による化合物とビヒクル群との間の統計的有意差を試験することが可能になった。有意水準はｐ≦０．０５に設定した。用量依存性を決定するために、閾値用量および最大有効用量を含む３〜５の対数的に増大する用量で本発明の特定の化合物を投与し、回帰分析を活用してＥＤ５０値を決定した。ＥＤ５０算出は、最大効能の時刻（通常は化合物投与の２０分後）に実施した。
薬理学的データ
本発明による化合物の薬理学的効果は、以上に記述した通りに決定した（薬理学的実験、それぞれ方法ＩおよびＩＩ）。
対応する薬理学的データを表２にまとめる。
Figure 2015516969

Claims (15)

  1. 一般式（Ｉ）の置換化合物
    Figure 2015516969
     ［式中、
    Ｒ１は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されているＣ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し、
    Ｒ２は、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ；ＣＨＦ２；ＣＦ３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ；ＯＣＨＦ２；ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）またはＳ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）２（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または０ヘテロ脂環式残基を表し、
    Ｒ３は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ；ＣＨＦ２；ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ；ＯＣＨＦ２；ＯＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基またはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であってもまたは一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表し、
    Ｒ４は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し、
    ここで、Ｒ４が３〜１０員のヘテロ脂環式残基またはヘテロアリールを示す場合、３〜１０員のヘテロ脂環式残基またはヘテロアリールは炭素原子を介して連結されていることを条件とし、
    Ｒ５は、Ｈ、または、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されているＣ１〜１０−脂肪族残基を示し、
    あるいは、
    Ｒ４およびＲ５は、それらを結合している窒素原子と一緒に、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている３〜１０員のヘテロ脂環式残基を形成し；
    Ｒ６は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ；ＣＨＦ２；ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ；ＯＣＨＦ２；ＯＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、またはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている）；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表し、
    Ｒ７は、一置換または多置換されているＣ１−脂肪族残基；非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されているＣ２〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を表し、
    ここで、Ｒ７が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示す場合、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結されていることを条件とし、
    あるいは、
    Ｓ−Ｒ８ａ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ８ｂ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ８ｃ、Ｏ−Ｒ９またはＮ（Ｒ１０Ｒ１１）を示し、
    ここで、
    Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ９は、各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を表し、
    ここで、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃまたはＲ９が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示す場合、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結されていることを条件とし、
    Ｒ１０は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を表し、
    ここでＲ１０が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示す場合、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結されていることを条件とし、
    Ｒ１１は、Ｈ、または、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されているＣ１〜１０−脂肪族残基を示し、
    あるいは、
    Ｒ１０およびＲ１１は、それらを結合している窒素原子と一緒に、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、３〜１０員のヘテロ脂環式残基を形成し；前記残基は、場合によりアリールまたはヘテロアリールと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール残基はそれらの部分に関してそれぞれ、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、
    ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、
    ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」は、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、
    ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基または基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）２、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−ＯＣＨ３、Ｃ２Ｈ４−ＯＨ、Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３、ＣＨ２−ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し、
    ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）２、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−ＯＣＨ３、Ｃ２Ｈ４−ＯＨ、Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３、ＣＨ２−ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立にした一つまたは複数の水素原子の置換に関し、
    ここで、「アリール」および「ヘテロアリール」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、
    Figure 2015516969
     、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＣＦＨ２、ＯＣＦ２Ｈ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１〜４−脂肪族残基）２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨＦ２、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−ＯＣＨ３、Ｃ２Ｈ４−ＯＨ、Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関する］
    であって、
    場合により単一の立体異性体または立体異性体の混合物の形態であり、遊離化合物および／または生理学的に許容可能なその塩の形態である化合物。
  2. Ｒ１が、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を示すか、
    または、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
    Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を示し、
    ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
    または、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、
    Figure 2015516969
     、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
    ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｏ−ＣＨ２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
    Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基が、各々の場合において、非置換であってもまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を示し、
    ここで、アリールまたはヘテロアリール残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族残基（同様に非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
    Ｒ２が、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基またはＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］；各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつＣ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（同様に非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよい］を表し、
    Ｒ３が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基
    ［ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］；
    各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を表し、ここで、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（同様に非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
    Ｒ４が、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を示すか、
    または、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
    Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を示し、
    ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
    ここで、Ｒ４が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示す場合、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結されていることを条件とし、
    あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、
    Figure 2015516969
     、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
    ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｏ−ＣＨ２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
    Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を示し、ここで、アリールまたはヘテロアリール残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
    Ｒ５が、Ｈ、または、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を示すか、
    あるいは、
    Ｒ４およびＲ５が、それらを結合している窒素原子と一緒に、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、３〜１０員のヘテロ脂環式残基
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
    Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい」
    を形成し、ここで、Ｒ４およびＲ５によって形成された３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒に、場合によりアリールまたはヘテロアリールと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール残基はそれらの部分に関してそれぞれ、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、
    Figure 2015516969
     、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、
    ここで、Ｒ４およびＲ５によって形成された３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒に、場合により、Ｃ３〜１０脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基と縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたＣ３〜１０脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基はそれらの部分に関してそれぞれ、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、＝Ｏ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリル
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
    ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｏ−ＣＨ２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
    Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、
    Ｒ６が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基
    ［ここで、Ｃ１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］；
    各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を表し、ここで、Ｃ３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（同様に非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
    Ｒ７が、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｃｌ、ＣＦＣｌ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ２〜１０−脂肪族残基
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を示すか、あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換または多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を示し、ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
    ここで、Ｒ７が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示す場合、結合は３〜１０員のヘテロ脂環式残基の炭素原子を介して行われていることを条件とし、
    あるいは、
    Ｒ７が、Ｓ−Ｒ８ａ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ８ｂ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ８ｃ、Ｏ−Ｒ９またはＮ（Ｒ１０Ｒ１１）を示し、
    ここで、
    Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ９は、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を表すか、あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
    Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を各々の場合において表し、ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
    ここで、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃまたはＲ９が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示す場合、結合は３〜１０員のヘテロ脂環式残基の炭素原子を介して行われることを条件とし、
    Ｒ１０が、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を示すか、あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
    Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を示し、ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
    ここで、Ｒ１０が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示す場合、結合は３〜１０員のヘテロ脂環式残基の炭素原子を介して行われていることを条件とし、
    Ｒ１１が、Ｈ、または、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を示すか、
    あるいは、
    Ｒ１０およびＲ１１が、それらを結合している窒素原子と一緒に、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、３〜１０員のヘテロ脂環式残基
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
    Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を形成し、ここで、Ｒ１０およびＲ１１によって形成された３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒に、場合によりアリールまたはヘテロアリールと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール残基はそれらの部分に関してそれぞれ、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、
    Figure 2015516969
     、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリル
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
    ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｏ−ＣＨ２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
    Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
  3. Ｒ１が、部分構造（Ｔ１）
    Figure 2015516969
     ［式中、
    ｍは、０、１、２、３または４を示し、
    Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４脂肪族残基もしくはＣ（＝Ｏ）−ＯＨを表すか、または一緒になって＝Ｏを示し、かつ
    Ｒ１２ｃは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基を示すか、
    あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
    （ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
    Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
    を示すか、
    あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、
    Figure 2015516969
     、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
    （ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
    ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
    Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
    を示す］
    を表すことを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物。
  4. Ｒ１が、部分構造（Ｔ１）
    Figure 2015516969
     ［式中、
    ｍは、０、１、または２または３を示し、
    Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基もしくはＣ１〜４脂肪族残基を表すか、または一緒になって＝Ｏを示し、かつ
    Ｒ１２Ｃは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＮ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基
    （ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
    を示すか、
    あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
    （ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）、
    あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２−ＯＨ、ＣＨ２−ＯＣＨ３、Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、ＳＣＦ３、ＮＯ２、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、
    Figure 2015516969
     、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニルまたはピリジルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
    （ここで、ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジルは、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはＦ、Ｃｌ、ＣＨ３、Ｏ−ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよく、かつ
    Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
    を示す］
    を表すことを特徴とする、請求項１〜３のいずれか一つに記載の化合物。
  5. Ｒ２が、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；ＳＣＦ３；Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、またはＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を表すか、
    あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、モルホリニルまたはピペリジニル
    ［ここで、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、モルホリニルまたはピペリジニルは、各々の場合において、場合によりＣ１〜４脂肪族基（同様に非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよい］
    を示すことを特徴とする、請求項１〜４のいずれか一つに記載の化合物。
  6. Ｒ３およびＲ６が、互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、またはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、またはＳ−Ｃ１〜４−脂肪族残基［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］を表す
    ことを特徴とする、請求項１〜５のいずれか一つに記載の化合物。
  7. Ｒ４が、部分構造（Ｔ２）
    Figure 2015516969
     ［式中、
    ｎは、０、１、２または３を示し、
    Ｒ１３ａおよびＲ１３ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、またはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ（＝Ｏ）−ＯＨを表すか、もしくは一緒になって＝Ｏを示し、
    Ｒ１３ｃは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、またはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基を示すか、
    または、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、またはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
    （ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
    Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、またはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
    を示すか、
    または、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、またはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、
    Figure 2015516969
     、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
    （ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
    ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、またはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
    Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
    を示し、
    Ｒ５は、Ｈ、または、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜１０−脂肪族残基
    （ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
    を示すか、
    あるいは、
    Ｒ４およびＲ５は、それらを結合している窒素原子と一緒に、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基、Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、３〜１０員のヘテロ脂環式残基
    （ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、
    Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
    を形成し、ここで、Ｒ４およびＲ５によって形成された３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒に、場合によりアリールまたはヘテロアリールと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール残基はそれらの部分に関してそれぞれ、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、
    Figure 2015516969
     、ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、
    かつ、Ｒ４およびＲ５によって形成された３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒に、場合により、Ｃ３〜１０脂環式残基、好ましくはシクロプロピル、シクロブチルもしくはシクロペンチル、または３〜１０員のヘテロ脂環式残基、好ましくはオキセタニルもしくはオキシラニルと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたＣ３〜１０脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基はそれらの部分に関してそれぞれ、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、＝Ｏ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５
    （ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
    ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｏ−ＣＨ２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
    Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
    からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を表すことを特徴とする、請求項１〜６のいずれか一つに記載の化合物。
  8. Ｒ４が、部分構造（Ｔ２）
    Figure 2015516969
     ［式中、
    ｎは、０、１、２または３を示し、
    Ｒ１３ａおよびＲ１３ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基またはＣ１〜４脂肪族残基を表すか、または一緒になって＝Ｏを示し、
    Ｒ１３ｃは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基
    （ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
    を示すか、
    または、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
    （ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
    を示すか、
    または、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｃ３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニルもしくはピリジルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
    （ここで、ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは非置換または一置換もしくは二置換であり、かつ
    Ｃ３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
    を示し、
    Ｒ５は、Ｈ、または、非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基またはＯ−メチルで一置換されているＣ１〜４−脂肪族残基を示すか、
    あるいは、
    Ｒ４およびＲ５は、それらを結合している窒素原子と一緒に、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基、シクロプロピル、シクロブチルおよびシクロペンチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、３〜１０員のヘテロ脂環式残基
    （ここで、Ｃ１〜４−脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている）
    を形成し、ここで、Ｒ４およびＲ５によって形成された３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒に、場合により、フェニルまたはピリジルと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたフェニルまたはピリジル残基はそれらの部分に関してそれぞれ、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨおよびＣ３〜６脂環式残基
    （ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
    Ｃ３〜６脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
    からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、
    かつ、Ｒ４およびＲ５によって形成された３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒に、場合により、Ｃ３〜６脂環式残基、好ましくはシクロプロピル、シクロブチルもしくはシクロペンチル、または４から７員のヘテロ脂環式残基と縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたＣ３〜６脂環式残基または４から７員のヘテロ脂環式残基はそれらの部分に関してそれぞれ、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を示す］
    を表すことを特徴とする、請求項１〜７のいずれか一つに記載の化合物。
  9. Ｒ７が、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、またはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＦ３、およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｃｌ、ＣＦＣｌ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、Ｃ２〜８−脂肪族残基
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を示すか、
    または、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、またはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を示し、
    ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ１〜８脂肪族基（同様に非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、またはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
    ここで、Ｒ７が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示す場合、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結されていることを条件とし、
    あるいは、
    Ｒ７が、Ｓ−Ｒ８ａ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ８ｂ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ８ｃまたはＯ−Ｒ９を示し、
    ここで、
    Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ９は、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜８−脂肪族残基
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を示すか、
    あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を各々の場合において示し、ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、Ｃ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族基（同様に非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
    ここで、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ９が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示す場合、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結されていることを条件とし、
    あるいは、
    Ｒ７が、Ｎ（Ｒ１０Ｒ１１）を示し、
    ここで、
    Ｒ１０は、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜８−脂肪族残基
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を示すか、
    あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を示し、ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、Ｃ１〜８脂肪族基、好ましくはＣ１〜４脂肪族基（同様に非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてよく、好ましくは架橋されており、
    ここで、Ｒ９が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示す場合、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結されていることを条件とし、
    かつ
    Ｒ１１は、Ｈ、または、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜６−脂肪族残基
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を示すか、
    あるいは、
    Ｒ１０およびＲ１１は、それらを結合している窒素原子と一緒に、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、３〜１０員のヘテロ脂環式残基
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を形成し、ここで、Ｒ１０およびＲ１１によって形成された３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒に、場合により、アリールまたはヘテロアリール、好ましくはフェニルまたはピリジルと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール残基はそれらの部分に関してそれぞれ、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、残基、
    Figure 2015516969
     、ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジル
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
    ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｏ−ＣＨ２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１〜８のいずれか一つに記載の化合物。
  10. Ｒ７が、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、または、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ２〜６−脂肪族残基
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は非置換である］
    を示すか、あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＯＨもしくは非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を示し、ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合により非置換Ｃ１〜４脂肪族基を介して架橋されていてよく、
    ここで、Ｒ７が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示す場合、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結されていることを条件とし、
    あるいは、
    Ｒ７が、Ｓ−Ｒ８ａ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ８ｂ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ８ｃまたはＯ−Ｒ９を示し、
    ここで、
    Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ９は、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）２、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜８−脂肪族残基を示し、
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を示すか、
    または、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基、またはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を、各々の場合において示し、
    ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換Ｃ１〜８脂肪族基を介して架橋されていてもよく、
    ここで、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃまたはＲ９が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示す場合、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結されていることを条件とし、
    あるいは、
    Ｒ７が、Ｎ（Ｒ１０Ｒ１１）を示し、
    ここで、
    Ｒ１０は、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜８−脂肪族残基
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を示すか、あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を示し、ここで、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換Ｃ１〜８脂肪族基、好ましくは非置換Ｃ１〜４脂肪族基を介して架橋されており、
    ここで、Ｒ１０が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示す場合、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結されていることを条件とし、
    かつ
    Ｒ１１は、Ｈまたは非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基を示すか、
    あるいは、
    Ｒ１０およびＲ１１は、それらを結合している窒素原子と一緒に、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、３〜６員のヘテロ脂環式残基
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
    を形成し、ここで、Ｒ９およびＲ１０によって形成された３〜６員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒に、場合により、フェニルまたはピリジルと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたフェニルまたはピリジル残基はそれらの部分に関してそれぞれ、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜４脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４−脂肪族残基もしくはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４−脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、残基、ベンジル、フェニルおよびピリジル
    （ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
    ベンジル、フェニルおよびピリジルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｏ−ＣＨ２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
    からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１〜９のいずれか一つに記載の化合物。
  11. Ｒ１が、部分構造（Ｔ１）
    Figure 2015516969
     ［式中、
    ｍは、０、１または２であり、
    Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３またはＯＣＨ３を表すか、または一緒になって＝Ｏを示し、
    Ｒ１２ｃは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、およびＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、およびＣＦ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基を示すか、または
    各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、およびＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すか、
    あるいは
    ｍは０、１または２であり、
    Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３またはＯＣＨ３を表し、
    Ｒ１２ｃは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２Ｈ、ＣＨ２−ＯＨ、ＣＨ２−ＯＣＨ３、Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３，ＳＣＦ３、ＮＯ２、Ｎ（ＣＨ３）２、
    Figure 2015516969
     、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５およびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール（ここで、フェニルは、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは非置換または一置換もしく二置換である）を示す］
    を表し、
    Ｒ２が、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＳＣＦ３；メチル；エチル；ｎ−プロピル；イソ−プロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ．−ブチル；ｔｅｒｔ．−ブチル；ＣＨ２−ＯＨ；ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３；ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ；ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＣＨ３；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３；Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨ；Ｓ−メチル；Ｓ−エチル；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルを表し、
    Ｒ３が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；メチル；エチル；ｎ−プロピル；イソ−プロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ．−ブチル；ｔｅｒｔ．−ブチル；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３；Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨ；Ｓ−メチル；またはＳ−エチルを表し、
    Ｒ４が、部分構造（Ｔ２）
    Figure 2015516969
     ［式中、
    ｎは、０、１、２または３を示し、
    Ｒ１３ａおよびＲ１３ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３もしくはＯＣＨ３を表すか、または一緒になって＝Ｏを示し、
    Ｒ１３ｃは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基およびＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２およびＣＦ３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ１〜４脂肪族残基を示すか、
    あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３および非置換Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニルまたはテトラヒドロピラニルを示すか、
    あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４脂肪族残基、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮおよびＣ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリールを示す］
    を表し、
    Ｒ５が、Ｈ、メチルまたはエチル、Ｃ２Ｈ４ＯＣＨ３またはＣ３Ｈ６ＯＣＨ３を示すか、
    あるいは、
    Ｒ４およびＲ５が、それらを結合している窒素原子と一緒に、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｏ−メチル、Ｏ−エチル、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２−ＯＣＨ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、シクロプロピル、およびシクロブチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、オキサゼパニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、チオモルホリニル、アゼパニル、
    Figure 2015516969
     、テトラヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジニル、オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニル、
    Figure 2015516969
     、ジヒドロインドリニルまたはジヒドロイソインドリルを形成し、
    Ｒ６が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３；ＳＣＦ３；ＮＯ２；ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３；メチル；エチル；ｎ−プロピル；イソ−プロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ．−ブチル；ｔｅｒｔ．−ブチル；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３；Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨ；Ｓ−メチル；またはＳ−エチルを表し、
    Ｒ７が、各々の場合において非置換であるＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、Ｃ（ＣＨ３）２（Ｃ２Ｈ５）、ＣＨ２−ＯＣＨ３、Ｃ２Ｈ４−ＯＣＨ３、Ｃ３Ｈ６−ＯＣＨ３、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはテトラヒドロピラニル、エテニルまたはプロペニル（−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（（＝ＣＨ２）−ＣＨ３）を示すか、
    あるいは、
    Ｒ７が、Ｓ−Ｒ８ａ、Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ８ｂ、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ８ｃまたはＯ−Ｒ９を示し、
    ここで、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ９は、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族残基）およびＯ−Ｃ１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチルまたはｎ−ヘキシルを各々の場合において示すか、あるいは、各々の場合において、ＣＨ２−シクロプロピルまたはオキセタニル
    ［ここで、各々の場合におけるＣ１〜４−脂肪族残基は非置換である］
    を示すか、
    あるいは、
    Ｒ７が、Ｎ（Ｒ１０Ｒ１１）を示し、
    ここで、
    Ｒ１０は、メチル、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチルまたはｎ−ヘキシルを示し、
    Ｒ１１は、Ｈ、メチルまたはエチルを示すか、
    あるいは、
    Ｒ１０およびＲ１１は、それらを結合している窒素原子と一緒に、各々の場合において非置換である、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはアゼチジニルを形成することを特徴とする、請求項１〜１０のいずれか一つに記載の化合物。
  12. 場合により単一の立体異性体または立体異性体の混合物の形態であり、遊離化合物および／または生理学的に許容可能なその塩の形態の形態にあることを特徴とする、以下：
    １ ２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
    ２ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−エチルスルファニル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
    ３ Ｎ−（４，４−ジメチル−ペンチル）−２−エチルスルファニル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
    ４ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−エチルスルファニル−６−メチル−４−［（３Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル］−ベンズアミド；
    ５ Ｎ−（４，４−ジメチル−ペンチル）−２−エチルスルファニル−６−メチル−４−［（３Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル］−ベンズアミド；
    ６ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−（エチルスルフィニル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
    ７ Ｎ−（４，４−ジメチル−ペンチル）−２−（エチルスルフィニル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
    ８ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−（エチルスルホニル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
    ９ Ｎ−（４，４−ジメチル−ペンチル）−２−（エチルスルホニル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
    １０ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−メトキシ−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
    １１ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−エトキシ−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
    １２ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−エチル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
    １３ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−メチル−４−モルホリン−４−イル−６−プロピル−ベンズアミド；
    １４ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−イソプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
    １５ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−シクロプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
    １６ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−シクロペンチル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
    １７ Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−２−イソプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
    １８ ２−シクロプロピル−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
    １９ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−メチル−４−モルホリン−４−イル−６−（トリフルオロメチル）−ベンズアミド；および
    ２０ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−（ジフルオロ−メチル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド、
    ２１ ２−イソプロペニル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−Ｎ−［［４−（トリフルオロメチル）−フェニル］−メチル］−ベンズアミド；
    ２２ ２−イソプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−Ｎ−［［４−（トリフルオロメチル）−フェニル］−メチル］−ベンズアミド；
    ２３ ２−イソプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−Ｎ−［［４−（トリフルオロメチルオキシ）−フェニル］−メチル］−ベンズアミド；
    ２４ ２−シクロプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−Ｎ−［［４−（トリフルオロメチル）−フェニル］−メチル］−ベンズアミド；
    ２５ ２−シクロプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−Ｎ−［［４−（トリフルオロメチルオキシ）−フェニル］−メチル］−ベンズアミド；
    ２６ Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−２−メチル−４−ピロリジン−１−イル−６−（トリフルオロメチル）−ベンズアミド；
    ２７ Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−２−メチル−４−ピペリジン−１−イル−６−（トリフルオロメチル）−ベンズアミド；
    ２８ ２−シクロプロピル−Ｎ−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチル−ペンチル］−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
    ２９ ２−シクロプロピル−Ｎ−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチル−ペンチル］−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
    ３０ Ｎ−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチル−ペンチル］−２−イソプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
    ３１ Ｎ−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシ−４，４−ジメチル−ペンチル］−２−イソプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
    ３２ ２−シクロプロピル−Ｎ−（２−ヒドロキシ−４，４−ジメチル−ペンチル）−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
    ３３ Ｎ−（２−ヒドロキシ−４，４−ジメチル−ペンチル）−２−イソプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
    ３４ Ｎ−［（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−メチル］−２−イソプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
    ３５ ２−イソプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−Ｎ−［［５−（トリフルオロメチル）−ピリジン−２−イル］−メチル］−ベンズアミド；
    ３６ ２−シクロプロピル−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−Ｎ−［［５−（トリフルオロメチル）−ピリジン−２−イル］−メチル］−ベンズアミド；
    ３７ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−メチル−４−モルホリン−４−イル−６−テトラヒドロ−フラン−３−イル−ベンズアミド；
    ３８ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−［（３Ｒ）−３−フルオロ−ピロリジン−１−イル］−６−メチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
    ３９ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−フルオロ−６−イソプロピル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；
    ４０ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２−イソプロピル−６−メトキシ−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド；および
    ４１ Ｎ−［（４−クロロフェニル）−メチル］−２，６−ジエチル−４−モルホリン−４−イル−ベンズアミド
    を含む群から選択される化合物であることを特徴とする、請求項１〜１１のいずれか一つに記載の化合物。
  13. 場合により単一の立体異性体または立体異性体の混合物の形態であり、遊離化合物および／または生理学的に許容可能なその塩の形態にある、請求項１〜１２のいずれか一つに記載の化合物の少なくとも一種、ならびに場合により少なくとも一種の薬学的に許容可能な助剤を含む、医薬組成物。
  14. 少なくとも部分的にＫＣＮＱ２／３Ｋ＋チャネルによって媒介される障害および／または疾患の治療および／または予防において使用するための、好ましくは、疼痛、好ましくは急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、筋肉疼痛、内臓疼痛および炎症性疼痛からなる群から選択される疼痛、てんかん、尿失禁、不安、依存、躁病、双極性障害、片頭痛、認知疾患ならびにジストニアに関連する運動障害からなる群から選択される障害および／または疾患の治療および／または予防において使用するための、請求項１〜１２のいずれか一つに記載の化合物。
  15. 哺乳動物における、少なくとも部分的にＫＣＮＱ２／３Ｋ＋チャネルによって媒介される障害および／または疾患の、好ましくは、疼痛、好ましくは急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、筋肉疼痛、内臓疼痛および炎症性疼痛からなる群から選択される疼痛、てんかん、尿失禁、不安、依存、躁病、双極性障害、片頭痛、認知疾患ならびにジストニアに関連する運動障害からなる群から選択される障害および／または疾患の治療および／または予防の方法であって、有効量の請求項１〜１２のいずれか一つに記載の少なくとも一つの化合物を前記哺乳動物に投与することを含む方法。
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