JP2015510947A5

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Publication number: JP2015510947A5
Application number: JP2015501876A
Authority: JP
Filing date: 2013-03-20
Publication date: 2016-05-19

Claims

（Ｓ）−３−（４’−シアノ−ビフェニル−４−イル）−２−｛［（３Ｒ，７Ｓ）−３−［４−（３，４−ジクロロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−１−メチル−２−オキソ−６−（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−２，３，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１Ｈ−４−オキサ−１，６−ジアザ−アントラセン−７−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸のトリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン塩。
塩中のトリス（ヒドロキシメチル）アミノメタンと（Ｓ）−３−（４’−シアノ−ビフェニル−４−イル）−２−｛［（３Ｒ，７Ｓ）−３−［４−（３，４−ジクロロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−１−メチル−２−オキソ−６−（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−２，３，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１Ｈ−４−オキサ−１，６−ジアザ−アントラセン−７−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸の化学量論的比率が１：１である、請求項１に記載の塩。
（Ｓ）−３−（４’−シアノ−ビフェニル−４−イル）−２−｛［（３Ｒ，７Ｓ）−３−［４−（３，４−ジクロロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−１−メチル−２−オキソ−６−（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−２，３，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１Ｈ−４−オキサ−１，６−ジアザ−アントラセン−７−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸のトリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン塩を含む固体組成物。
塩中のトリス（ヒドロキシメチル）アミノメタンと（Ｓ）−３−（４’−シアノ−ビフェニル−４−イル）−２−｛［（３Ｒ，７Ｓ）−３−［４−（３，４−ジクロロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−１−メチル−２−オキソ−６−（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−２，３，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１Ｈ−４−オキサ−１，６−ジアザ−アントラセン−７−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸の化学量論的比率が１：１である、請求項３に記載の固体組成物。
固体組成物がさらに蒸発残渣を含む、請求項３または４に記載の固体組成物。
蒸発残渣が、（Ｓ）−３−（４’−シアノ−ビフェニル−４−イル）−２−｛［（３Ｒ，７Ｓ）−３−［４−（３，４−ジクロロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−１−メチル−２−オキソ−６−（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−２，３，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１Ｈ−４−オキサ−１，６−ジアザ−アントラセン−７−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸のトリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン塩の少なくとも一部を含む、請求項５に記載の固体組成物。
蒸発残渣がさらに結合剤を含む、請求項６に記載の固体組成物。
結合剤が、酢酸コハク酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣＡＳ）、ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）、およびヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）からなる群から選択される、請求項７に記載の固体組成物。
結合剤が酢酸コハク酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣＡＳ）である、請求項８に記載の固体組成物。
蒸発残渣がさらに水溶性界面活性剤を含む、請求項７〜９のいずれか１項に記載の固体組成物。
水溶性界面活性剤が、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ラウリル硫酸ナトリウム、およびビタミンＥｄ−アルファトコフェリルポリエチレングリコールスクシネート（ビタミンＥＴＰＧＳ）からなる群から選択される、請求項１０に記載の固体組成物。
水溶性界面活性剤がポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルである、請求項１１に記載の固体組成物。
固体組成物がさらに医薬的に許容できる塩基性賦形剤を含む、請求項６〜１２のいずれか１項に記載の固体組成物。
医薬的に許容できる塩基性賦形剤が、リン酸三ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、またはその混合物である、請求項１３に記載の固体組成物。
医薬的に許容できる塩基性賦形剤が、炭酸ナトリウムと炭酸水素ナトリウムの混合物である、請求項１４に記載の固体組成物。
２型糖尿病の処置のための医薬の製造における、請求項１もしくは２に記載の化合物または請求項３〜１５のいずれか１項に記載の固体組成物の使用。
１型糖尿病の処置のための医薬の製造における、請求項１もしくは２に記載の化合物または請求項３〜１５のいずれか１項に記載の固体組成物の使用。
肥満症の処置のための医薬の製造における、請求項１もしくは２に記載の化合物または請求項３〜１５のいずれか１項に記載の固体組成物の使用。
血糖を低下させるための医薬の製造における、請求項１もしくは２に記載の化合物または請求項３〜１５のいずれか１項に記載の固体組成物の使用。
胃内容物排出を遅延させるための医薬の製造における、請求項１もしくは２に記載の化合物または請求項３〜１５のいずれか１項に記載の固体組成物の使用。
ＨｂＡ１ｃレベルを低下させるための医薬の製造における、請求項１もしくは２に記載の化合物または請求項３〜１５のいずれか１項に記載の固体組成物の使用。
グルコース依存性インスリン分泌を増大させるための医薬の製造における、請求項１もしくは２に記載の化合物または請求項３〜１５のいずれか１項に記載の固体組成物の使用。
グルカゴン分泌を抑制するための医薬の製造における、請求項１もしくは２に記載の化合物または請求項３〜１５のいずれか１項に記載の固体組成物の使用。
摂食障害を処置するための医薬の製造における、請求項１もしくは２に記載の化合物または請求項３〜１５のいずれか１項に記載の固体組成物の使用。
ヒトＧＬＰ１受容体を調節するための医薬の製造における、請求項１もしくは２に記載の化合物または請求項３〜１５のいずれか１項に記載の固体組成物の使用。