JP2015509509A - 慢性閉塞性疾患を治療するための医薬品組成物の製造のための、ルパタジンの使用 - Google Patents
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Abstract
Description
1.COPD動物モデルの製造
主要試薬及び実験動物:実験に用いられるタバコはThe Kentucky Tobacco Research and Development Center (KTRDC) から購入し、型番号3R4Fである。実験に使用されるマウスはSPF・C57BL/6(雄・6~8週齢・16~18g)で、中国医学科学院動物所から購入した。
主要な試薬:ルパタジンは浙江賜富医薬有限公司で製造された。ルパタジンはフマル酸・ルパタジン(Rupatadine fumarate)の原料である。ルパタジンの含有量は99%以上である。
治療方法:動物モデルは群別に分け、薬を投与する。実験の組分けは表1を示すとおりであった。
マウスの頸部を解剖し、露出した気管に挿管した。PBSの洗浄液の量は0.8mlであり、洗浄回数は3-5回であった。回収した洗浄液は4°C 1500rで10分間にそれを遠心力によって沈殿させた。細胞因子の検査のために、回収した上澄は-20°Cで保存し待機した。
1mlの1%BSAを含むPBSで細胞を再選択して沈殿させ、10μlを採取しその懸濁液をもって細胞計数を行った。血液学アナライザーを用いて分析した。その結果は図1に示され、具体的なデータは表2に示されたとおりである。図1に見られるように、偽手術群と比較すると、タバコの煙を吸い込んだCOPDマウスの肺胞洗浄液における全白血球数(図1A)、単球(図1B)、好中球(図1C)、リンパ球(図1D)、好塩基球(図1E)と好酸球(図1F)は、顕著に上昇している。そして、6mg/Kgのルパタジン処置群においては、モデル群と比べ、COPDマウスの肺胞洗浄液における炎症性細胞を顕著に減少することができた。
マウスの頸部を解剖し、露出した気管に挿管した。PBSの洗浄液の量は0.8mlであり、洗浄回数は3-5回であった。回収した洗浄液は4°C 1500rで10分間にそれを遠心力によって沈殿させた。試験のために回収した上澄を-20°Cで保存し、待機した。
HE染色法はヘマトキシリン‐エオジン染色とも呼ばれる。ヘマトキシリンの染色液は塩基性であり、主に細胞核内のクロマチンと胞体内のリボソームを青紫色に着色させる。エオジンは酸性染料であり、主に細胞質と細胞外基質における成分を着色させる。
1.TLR4変異により誘導される肺気腫モデルの調製
実験動物:野生SPF・C3H/HeNマウスは北京維通利華実験動物技術有限公司から購入し、TLR4変異SPF・C3H/HeNマウスは南京大学模式動物研究所から購入した。
方法:SPFマウスとTLR4変異マウスは中国国医学科学院薬物研究所実験動物センターで飼育され、恒温恒湿の環境で飼料を自由に摂取させた。マウスは3ヶ月の年齢でと殺された。
主要な試薬及び実験動物:ルパタジンは浙江賜富医薬有限公司により製造された。ルパタジンはフマル酸・ルパタジン(Rupatadine fumarate)の活性成分である。ルパタジンの含有量は99%以上であった。ポジティブコントロール群に用いられるIL-17Aは、R&D公司から購入した。
HE染色法はヘマトキシリン‐エオジン染色とも呼ばれる。ヘマトキシリンの染色液は塩基性であり、主に細胞核内のクロマチンと胞体内のリボソームを青紫色に着色させる。エオジンは酸性染料であり、主に細胞質と細胞外基質における成分を着色させる。
Claims (8)
- 慢性閉塞性気管支炎、閉塞性肺気腫又は慢性閉塞性肺疾患を、予防又は治療するための医薬品組成物の製造のための、ルパタジンの使用。
- 前記ルパタジンが、ルパタジン又はルパタジンの薬学的に許容される誘導体であることを特徴とする、請求項1に記載の使用。
- 前記ルパタジンの薬学的に許容される誘導体が、ルパタジンの薬学的に許容される塩又はエステルであることを特徴とする請求項2に記載の使用。
- 前記医薬組成物が、ルパタジン及び薬学的に許容される担体を含有することを特徴とする、請求項1に記載の使用。
- 前記医薬品組成物は0.1%-99%のルパタジン及び0.1%-99%の薬学的に許容される担体を含み、パーセンテージは、各成分の医薬組成物総量の質量パーセンテージであることを特徴とする、請求項4に記載の使用。
- 前記医薬組成物が、さらに、ヒスタミン1〜4型受容体拮抗薬及び/又はPAF受容体拮抗薬を含有することを特徴とする、請求項4に記載の使用。
- 前記医薬組成物が、経口、静脈、筋肉、皮内又は皮下に投与されることを特徴とする、請求項1に記載の使用。
- 前記医薬組成物が、水溶性液剤、非水溶性液剤又は懸濁液であることを特徴とする、請求項1に記載の使用。
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