JP2015221773A - カフェインの生理作用増強剤 - Google Patents
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Abstract
Description
例えば、国内のエナジードリンク(エネルギー補給を目的とした、カフェインを含有する炭酸飲料)市場は、飲料メーカー等の参入が相次いだ2012年から急成長し、現在も商品ラインナップの充実により市場は活性化している。
また、運転中やデスクワーク中の眠気対策は手軽に行えること等が求められるが、カフェインを活性成分として含む眠気対策商品(眠気対策飲料、眠気対策食品等)は、こうしたニーズに応え、その市場も拡大を遂げている。近年では、飲料、ガム、タブレット等の多数の眠気対策商品が上市され、市場規模は50億円以上に拡大している。
即ち、本発明は以下の通りである。
[2] ヒスチジンの含有量が、1回摂取量として300mg以上である、[1]記載の剤。
[3] カフェインの生理作用が、覚醒作用、抗疲労作用、眠気防止作用、精神機能向上、認知機能向上及び、交感神経興奮様作用から選ばれる少なくとも1種である、[1]又は[2]記載の剤。
[4] カフェインにヒスチジンを添加することを含む、カフェインの生理作用増強方法。
[5] ヒスチジンの添加量が、1回摂取量として300mg以上である、[4]記載の方法。
[6] カフェインの生理作用が、覚醒作用、抗疲労作用、眠気防止作用、精神機能向上、認知機能向上及び、交感神経興奮様作用から選ばれる少なくとも1種である、[4]又は[5]記載の方法。
[7] カフェイン及びヒスチジンを組み合わせてなる、カフェイン含有組成物。
[8] ヒスチジンを1回摂取量として300mg以上含有する、[7]記載の組成物。
[9] 覚醒用、疲労改善用、眠気防止用、精神機能向上用、認知機能向上用又は、交感神経賦活用である、[7]又は[8]記載の組成物。
[10] カフェインを1回摂取量として1〜400mg含有する、[7]〜[9]のいずれか1つに記載の組成物。
[11] ヒスチジンの1回摂取量が、カフェインの1回摂取量1重量部に対して、1〜2000重量部である、[7]〜[10]のいずれか1つに記載の組成物。
本発明においてヒスチジンとは、下記構造式からなる必須アミノ酸である。
無機酸との塩としては、例えば、ハロゲン化水素酸(塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸等)、硫酸、硝酸、リン酸等との塩が挙げられる。
有機酸との塩としては、例えば、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、シュウ酸、コハク酸、マレイン酸、フマル酸、クエン酸等との塩が挙げられる。
無機塩基との塩としては、例えば、ナトリウム、カリウム、リチウム等のアルカリ金属との塩、カルシウム、マグネシウム等のアルカリ土類金属との塩、アンモニウムとの塩等が挙げられる。
有機塩基との塩としては、例えば、エチレンジアミン、プロピレンジアミン、エタノールアミン、モノアルキルエタノールアミン、ジアルキルエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン等との塩が挙げられる。
本発明の一実施態様は、ヒスチジンを含有するカフェインの生理作用増強剤(以下、単に「本発明の剤」とも称する)である。本発明の剤は、カフェインを含有する食品、医薬及び医薬部外品等の添加物(食品添加物、医薬品添加物、医薬部外品添加物等)として用いてよく、また適用対象(例、ヒト等)に直接摂取させてもよい。
本発明における「覚醒作用」とは、中枢神経の興奮作用を意味する。また「抗疲労作用」とは、疲労軽減作用、疲労改善作用を意味する。本発明において「疲労」は、精神疲労及び肉体疲労の両方を意図する。「疲労軽減作用」又は「疲労改善作用」とは、体を疲労の状態からいち早く回復する疲労回復作用、運動負荷や精神負荷(睡眠不足負荷等も含まれる)を与えた際に疲れにくくする作用、又は、日常的に感じる肉体疲労(例えば、眼精疲労等)、精神疲労(精神不全等も含まれる)を軽減し、さらには頭脳作業の効率を改善する作用を意味する。また「眠気防止作用」とは、睡眠不足による眠気や日常的に感じる眠気を防止、抑制又は軽減したり、起床している時間を延長させたりする作用を意味する。また「精神機能向上」とは、弱まった状態又は通常の状態の精神機能又は精神的活力を、亢進させたり、効率を高めたり、又は増強させたりする作用を意味する。また「認知機能向上」とは、集中力、注意力、意欲、思考速度等を回復、維持、向上する作用を意味する。また「交感神経興奮様作用」とは、運動能力向上作用、筋収縮力増大作用、平滑筋弛緩作用、利尿作用等を意味する。
本発明の別の一実施態様は、カフェインにヒスチジンを添加することを含む、カフェインの生理作用増強方法(以下、単に「本発明の方法(i)」とも称する)である。
本発明において用いられるカフェインは、カフェインそのものであってよく、又は、食品、医薬及び医薬部外品等に含まれているカフェインであってもよい。従って、本発明の方法(i)には、例えば、カフェインを含有する食品(例えば、コーヒー、緑茶、紅茶、ウーロン茶、ココア、チョコレート、ガラナ、コーラ等)、カフェインを含有する医薬、医薬部外品等にヒスチジンを添加することを含む、カフェインの生理作用増強方法が含まれる。
カフェインの摂取とヒスチジンの摂取に時間差がある場合、摂取の順番は特に制限されず、カフェインを摂取させた対象にヒスチジンを摂取させてもよいし、ヒスチジンを摂取させた対象にカフェインを摂取させてもよい。
カフェインの摂取とヒスチジンの摂取に時間差がある場合、その間隔は、カフェインの生理作用増強効果が得られれば特に限定されないが、一方を摂取させてから4時間後(好ましくは2時間後、より好ましくは1時間後、特に好ましくは30分後)までに他方を摂取させることが好ましい。
本発明の別の一実施態様は、カフェイン及びヒスチジンを組み合わせてなる、カフェイン含有組成物(以下、単に「本発明の組成物」とも称する)である。カフェイン含有組成物は、カフェインを含有すれば、その種類は特に限定されないが、カフェインを活性成分として含有する組成物が好ましい。
本発明の組成物の摂取形態としては、例えば、
(1)カフェインとヒスチジンとを同時に含有する単一の組成物としての摂取、
(2)カフェインとヒスチジンとを別々に含有する2種の組成物の同一投与経路での同時摂取、
(3)カフェインとヒスチジンとを別々に含有する2種の組成物の同一投与経路での時間差をおいての摂取(例えば、カフェイン、ヒスチジンの順序での摂取、あるいは逆の順序での摂取)、
(4)カフェインとヒスチジンとを別々に含有する2種の組成物の異なる投与経路での同時摂取、
(5)カフェインとヒスチジンとを別々に含有する2種の組成物の異なる投与経路での時間差をおいての摂取(例えば、カフェイン、ヒスチジンの順序での摂取、あるいは逆の順序での摂取)
等が挙げられる。
カフェインとヒスチジンとを時間差をおいて摂取する場合、両者が体内で共存することが好ましい。
本発明において「覚醒用」カフェイン含有組成物とは、カフェインによる覚醒作用を主に期待して用いられる組成物をいう。「疲労改善用」カフェイン含有組成物とは、カフェインによる抗疲労作用を主に期待して用いられる組成物をいう。「眠気防止用」カフェイン含有組成物とは、カフェインによる眠気防止作用を主に期待して用いられる組成物をいう。「精神機能向上用」カフェイン含有組成物とは、カフェインによる精神機能向上を主に期待して用いられる組成物をいう。「認知機能向上用」カフェイン含有組成物とは、カフェインによる認知機能向上を主に期待して用いられる組成物をいう。「交感神経賦活用」カフェイン含有組成物とは、カフェインの交感神経興奮様作用を主に期待して用いられる組成物をいう。
9〜10週齢のCD2F1マウス(チャールズリバー社)を、下表1に示す5群(各n=4〜12)に群分けし、AIN93G飼料摂取で1週間馴化(明暗条件:明期12時間、暗期12時間)させた後、各群の飼育ケージ中に0.5cmの深さの水をはり24時間の睡眠不足を負荷した。明期開始6時間後に負荷を解除してホームケージに戻し、6時間の休息を設けた。暗期開始30分前に、溶媒群を除く各群に対し、下表1に示す投与量で、カフェイン及び/又はヒスチジン(0.5%メチルセルロース400溶液(和光純薬工業株式会社製、Wako133−17815)に溶解)を経口投与した。溶媒群には0.5%メチルセルロース400溶液(溶媒)を経口投与した。その後、マルチデジタルカウンタ(Neuroscience Inc, Tokyo, Japan)により、暗期開始から15分間の自発行動量を測定した。本試験の実験プロトコールを図1に示す。
下記配合を有する、ヒスチジン及びカフェインを含有するカフェイン含有溶液を、常法により製造した。当該カフェイン含有溶液の重量(1回摂取量)は30gであった。
下記配合を有する、ヒスチジン及びカフェインを含有するカフェイン含有顆粒を、常法により製造した。当該カフェイン含有顆粒の重量(1回摂取量)は2gであった。
下記配合を有する、ヒスチジン及びカフェインを含有するカフェイン含有ゼリーを、常法により製造した。当該カフェイン含有ゼリーの重量(1回摂取量)は100gであった。
下記配合を有する、ヒスチジン及びカフェインを含有するカフェイン含有飲料を、常法により製造した。当該カフェイン含有飲料の重量(1回摂取量)は100gであった。
下記配合を有する、ヒスチジン及びカフェインを含有するカフェイン含有チョコレートを、常法により製造した。当該カフェイン含有チョコレートの重量(1回摂取量)は5gであった。
下記配合を有する、ヒスチジン及びカフェインを含有するカフェイン含有ガムを、常法により製造した。当該カフェイン含有ガムの重量(1回摂取量)は4gであった。
下記配合を有する、ヒスチジン及びカフェインを含有するカフェイン含有カプセルを、常法により製造した。当該カフェイン含有カプセルの重量(1回摂取量)は0.65gであった。
下記配合を有する、ヒスチジン及びカフェインを含有するカフェイン含有コーヒーを、常法により製造した。当該カフェイン含有コーヒーの重量(1回摂取量)は140gであった。
Claims (11)
- ヒスチジンを含有する、カフェインの生理作用増強剤。
- ヒスチジンの含有量が、1回摂取量として300mg以上である、請求項1記載の剤。
- カフェインの生理作用が、覚醒作用、抗疲労作用、眠気防止作用、精神機能向上、認知機能向上及び、交感神経興奮様作用から選ばれる少なくとも1種である、請求項1又は2記載の剤。
- カフェインにヒスチジンを添加することを含む、カフェインの生理作用増強方法。
- ヒスチジンの添加量が、1回摂取量として300mg以上である、請求項4記載の方法。
- カフェインの生理作用が、覚醒作用、抗疲労作用、眠気防止作用、精神機能向上、認知機能向上及び、交感神経興奮様作用から選ばれる少なくとも1種である、請求項4又は5記載の方法。
- カフェイン及びヒスチジンを組み合わせてなる、カフェイン含有組成物。
- ヒスチジンを1回摂取量として300mg以上含有する、請求項7記載の組成物。
- 覚醒用、疲労改善用、眠気防止用、精神機能向上用、認知機能向上用又は、交感神経賦活用である、請求項7又は8記載の組成物。
- カフェインを1回摂取量として1〜400mg含有する、請求項7〜9のいずれか1項に記載の組成物。
- ヒスチジンの1回摂取量が、カフェインの1回摂取量1重量部に対して、1〜2000重量部である、請求項7〜10のいずれか1項に記載の組成物。
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