JP2015180620A - 膣上皮境界潤滑の治療的調節 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】ゲル、浸透圧平衡塩類水溶液、多相エマルションに懸濁された、または徐放性装置内に封入された治療有効濃度のPRG4タンパク質(例えばPRG4 O結合型プロテオグリカンを含む)の治療量を含有する製剤を患者の膣表面に局所適用するのに適した医薬組成物。医薬組成物は、治療有効濃度の1またはそれ以上の付加的な治療薬、例えば膣内投与した場合に膣への利益をもたらすおよび/または効果を及ぼす薬剤をさらに含有する。
【選択図】図1
Description
本出願は、2009年1月13日出願の米国特許仮出願第61/144,344号および2009年11月12日出願の米国特許仮出願第61/260,402号の優先権を主張するものであり、前記出願はそれらの全体が参照により本明細書に組み込まれる。
技術分野
RG4 O結合型プロテオグリカンを含む)の治療量を含有する製剤を患者の膣表面に局所適用するのに適した医薬組成物を提供する。
参照による組込み
に関する予備データは、C末端の非対合システインと共に、N末端およびC末端の両方の保存されたシステインリッチドメインから予測される単量体形態に加えて、ジスルフィド結合の二量体の存在を明らかにした。
硬化性萎縮性苔癬、外陰部痛、細菌性膣炎、疱疹、カンジダ症、乾癬、接触皮膚炎、コンジローム、薬剤の副作用および加齢を含む、本明細書で述べる望ましくない状態から生じるせん断力(強いせん断力を含む)および不快から膣上皮を保護する必要がある。膣潤滑欠損症の症状または徴候は、非限定的な例として、膣乾燥、膣のかゆみまたは灼熱感、性交疼痛、および性交後の軽度の膣出血を含む。
性を問わずステロイド系または非ステロイド系化合物である。
被覆避妊具
リンおよびアスパラギン酸などの天然酸化窒素前駆体のような酸化窒素を放出する添加剤を含有する。そのような添加剤は、膣への潤滑剤の適用後に加温作用を誘導することができ、従って膣の感覚を高め得る。加えて、酸化窒素の放出は、精子の運動性を維持するまたは増強する作用を有し得る。そのため酸化窒素放出化合物の含有は受胎の可能性を高め得るまたは最大化し得る。
公知の任意の機能を果たし得る。以下はポリヌクレオチドの非限定的な例である:遺伝子または遺伝子フラグメント、エクソン、イントロン、メッセンジャーRNA(mRNA)、転移RNA、リボソームRNA、リボザイム、DNA、cDNA、ゲノムDNA、組換えポリヌクレオチド、分枝ポリヌクレオチド、プラスミド、ベクター、任意の配列の単離DNA、任意の配列の単離RNA、核酸プローブ、およびプライマー。ポリヌクレオチドは、天然に生じ得るか、合成、組換えまたはそれらの任意の組合せであり得る。
もう1つの実施形態では、サブユニットは他の結合、例えばエステル、エーテル結合等によって連結され得る。本明細書で使用される、「アミノ酸」という用語は、グリシンおよびDまたはLの両光学異性体を含む、天然および/または非天然または合成アミノ酸、ならびにアミノ酸類似体およびペプチドミメティックを包含する。3またはそれ以上のアミノ酸のペプチドは一般にオリゴペプチドと称される。3またはそれ以上のアミノ酸のペプチド鎖はポリペプチドまたはタンパク質と称される。
は、ホモログは、PRG4タンパク質をコードする核酸(例えば配列番号:1、例えば図3参照)の対立遺伝子変異体、オーソログ、パラログ、アゴニスト、およびアンタゴニストを含む。
rMax,Bethesda,MD)が使用できる。この方法では、2つの核酸の同一性パーセントを決定するためにギャップ・オープン・ペナルティ15およびギャップ伸長ペナルティ6.66を使用する。2つのポリペプチドの同一性パーセントを決定するためにはギャップ・オープン・ペナルティ10およびギャップ伸長ペナルティ0.1を使用する。他のすべてのパラメータはデフォルト設定にする。多重アラインメント(Clustal Wアルゴリズム)に関しては、blosum62マトリックスでギャップ・オープン
・ペナルティは10、ギャップ伸長ペナルティは0.05である。DNA配列をRNA配列に比較する場合の配列同一性の決定に関しては、チミジンヌクレオチドはウラシルヌクレオチドと等価であることが了解されるべきである。
RG4タンパク質をコードするポリヌクレオチドにハイブリダイズするポリヌクレオチドによってコードされるPRG4タンパク質を包含する。本明細書で使用される、「ハイブリダイゼーション」は、1またはそれ以上のポリヌクレオチドが反応して、ヌクレオチド残基の塩基間の水素結合によって安定化された複合体を形成する反応を含む。水素結合は、ワトソン−クリック塩基対合、フーグスティーン結合によって、または任意の他の配列特異的方式で起こり得る。複合体は、二重鎖構造を形成する2本鎖、多重鎖複合体を形成する3本またはそれ以上の鎖、1本の自己ハイブリダイズ鎖、またはこれらの任意の組合せを含み得る。ハイブリダイゼーション反応は、PCR反応の開始、またはリボザイムによるポリヌクレオチドの酵素的切断などの、より広範囲のプロセスにおける工程を構成し得る。
た試料を包含する。特定実施形態では、「細胞物質を実質的に含まない」という語は、約30%(乾燥重量比)未満の他のタンパク質(本明細書では「夾雑タンパク質」とも称される)、より好ましくは約20%未満、さらに一層好ましくは約10%未満、最も好ましくは約5%未満の他のタンパク質を有するPRG4タンパク質の試料を包含する。タンパク質またはポリヌクレオチドが組換えによって生産される場合、該タンパク質またはポリヌクレオチドも、好ましくは培地を実質的に含まない、すなわち、培地は対象タンパク質の試料の約20%未満、より好ましくは約10%未満、最も好ましくは約5%未満の容積を占める。
実施例
65歳の閉経後患者が、膣表面の刺激、排尿の際の灼熱感、性交疼痛症、性交後の間欠的な軽度の出血を訴えたため、定期的な膣分泌物を検査したところ、急性感染症を有する可能性は除外されたが、萎縮性膣炎を有すると判定された。特に、骨盤検査では、膣壁の外観が薄くて淡色であることが示されている。
最近タモキシフェン化学療法を終えた60歳の閉経期乳癌患者は、小さな外陰部病変に加えて、膣上皮の炎症、発赤斑、点状出血、および脆弱性上昇を呈している。さらに、膣の超音波検査では、子宮内膜が幅約4mmと薄いことが明らかになる。トリコモナス、カンジダまたは他の細菌の証拠は認められない。パパニコラウスミアにより、無定形の好塩基性顆粒状デブリおよび炎症性滲出物のバックグラウンドに、拡大した核を有する未熟な傍基底扁平上皮細胞が示される。
Claims (35)
- ゲル、浸透圧平衡塩類水溶液、多相エマルション、または徐放性もしくは持続放出性装置に製剤された有効量および有効濃度の単離または精製PRG4を含有する膣境界潤滑を改善するための医薬組成物であって、単離または精製PRG4の有効量および有効濃度が膣境界潤滑を改善するために十分である医薬組成物。
- 以下のもの、つまりアンドロゲンもしくはアンドロゲン類似体、選択的アンドロゲン受容体調節剤、選択的エストロゲン受容体調節剤、エストロゲンアンタゴニスト、アロマターゼ阻害剤、アンチプロテアーゼ、炎症性サイトカインアンタゴニスト、サイトカイン放出阻害剤、抗炎症性サイトカイン、抗炎症薬、NF−κB阻害剤、またはプロテアソーム阻害剤、ヒアルロン酸、中性もしくは極性脂質、脂肪酸、エストロゲンもしくはエストロゲン類似体、エストラジオール、プロゲステロン、卵胞刺激ホルモン、または黄体形成ホルモンから選択される治療薬をさらに含有する、請求項1に記載の医薬組成物。
- 前記治療薬が、アンドロゲンもしくはその類似体、17α−メチル−17β−ヒドロキシ−2−オキサ−5α−アンドロスタン−3−オン誘導体、テストステロン誘導体、4,5α−ジヒドロテストステロン誘導体、環A不飽和を含む17β−ヒドロキシ−5α−アンドロスタン誘導体、19−ノルテストステロン誘導体、窒素置換アンドロゲン、異常な構造特徴を有するアンドロゲン化合物を含むアンドロゲンの構造サブクラス、またはそれらの組合せである、請求項2に記載の医薬組成物。
- 前記選択的アンドロゲン受容体調節剤がアリール−プロピオンアミド化合物である、請求項1に記載の医薬組成物。
- 前記選択的アンドロゲン受容体調節剤が、二環式ヒダントイン類似体、キノリン類似体、またはテトラヒドロキノリン類似体である、請求項4に記載の医薬組成物。
- 前記治療薬が選択的エストロゲン受容体調節剤である、請求項2に記載の医薬組成物。
- 前記治療薬がエストロゲンアンタゴニストである、請求項2に記載の医薬組成物。
- 前記治療薬がアロマターゼ阻害剤である、請求項2に記載の医薬組成物。
- 前記治療薬がアンチプロテアーゼである、請求項2に記載の医薬組成物。
- 前記治療薬が炎症性サイトカインアンタゴニストである、請求項6に記載の医薬組成物。
- 前記炎症性サイトカインアンタゴニストが、抗TNFα抗体、可溶性TNFα受容体、およびIL−1受容体アンタゴニストから成る群より選択される、請求項10に記載の医薬組成物。
- 前記治療薬がサイトカイン放出阻害剤である、請求項2に記載の医薬組成物。
- 前記治療薬がNF−κB阻害剤である、請求項2に記載の医薬組成物。
- 前記治療薬が抗炎症性サイトカインである、請求項2に記載の医薬組成物。
- 前記治療薬が抗炎症薬である、請求項2に記載の医薬組成物。
- 前記抗炎症薬が、シクロスポリンA、ならびにω3およびω6脂肪酸から成る群より選択される、請求項15に記載の医薬組成物。
- 前記治療薬がプロテアソーム阻害剤である、請求項2に記載の医薬組成物。
- 前記治療薬が中性または極性脂質、ならびにそのような成分の組合せである、請求項2に記載の医薬組成物。
- 前記治療薬がヒアルロン酸ナトリウムまたはヒアルロン酸である、請求項2に記載の医薬組成物。
- 組成物が10〜100,000μg/mLの濃度のヒアルロン酸ナトリウムまたはヒアルロン酸を含有する、請求項19に記載の医薬組成物。
- 組成物が500〜5,000μg/mLの濃度のヒアルロン酸ナトリウムまたはヒアルロン酸を含有する、請求項19に記載の医薬組成物。
- 組成物が10〜10,000μg/mLの濃度のPRG4を含有する、請求項1に記載の医薬組成物。
- PRG4が50kDa〜400kDaの平均モル質量を有する、請求項1に記載の医薬組成物。
- PRG4が、その潤滑性フラグメント、多量体またはホモログを含む、請求項1に記載の医薬組成物。
- PRG4が、組換えPRG4タンパク質またはその機能的フラグメントである、請求項1に記載の医薬組成物。
- PRG4が、精製された天然に生じるPRG4タンパク質である、請求項1に記載の医薬組成物。
- アミノ酸、例えばL−アルギニン、シトルリンおよびアスパラギン酸などの天然酸化窒素前駆体のような酸化窒素をさらに含有する、請求項1に記載の医薬組成物。
- 膣境界潤滑の低下を治療するまたは膣境界潤滑を改善する方法であって、それを必要とする被験者の膣表面に治療有効量の単離または精製PRG4を局所投与することを含む方法。
- 単離または精製PRG4が請求項1〜27のいずれか一項に記載の医薬組成物中に存在する、請求項27に記載の方法。
- 膣萎縮症、性交疼痛症、シェーグレン症候群、更年期障害、アンドロゲン欠損症、エストロゲン欠損症、エストロゲン補充療法、アレルギー、慢性炎症、閉経、早発閉経、化学療法、授乳、閉経前の卵巣の外科的切除、生殖器硬化性萎縮性苔癬、外陰部痛、細菌性膣炎、疱疹、カンジダ症、乾癬、接触皮膚炎、コンジローム、薬剤の副作用および加齢を含む、膣境界潤滑の低下に関連する症状を有する疾患を治療する方法であって、それを必要とする被験者の膣表面に請求項1〜27のいずれか一項に記載の医薬組成物の治療有効量を局所投与することを含む方法。
- 避妊具に付着した有効量の単離または精製PRG4を含有する避妊具。
- 有効量の単離または精製PRG4の局所投与で避妊具を補完する方法。
- 有効量の単離または精製PRG4を膣表面、陰茎表面またはその組合せに局所投与することを含む、性交の間の潤滑を提供する方法。
- 単離または精製PRG4が請求項1〜27のいずれか一項に記載の医薬組成物中に存在する、請求項31〜33のいずれか一項に記載の方法。
- 請求項1〜27のいずれか一項に記載の医薬組成物を、それを必要とする患者の膣に適用することを含む、受胎を促進する方法。
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