JP2014504630A5 - - Google Patents
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Claims (22)
- ａ．水溶性核；
ｂ．前記核をコーティングしている、ナルトレキソンＨＣｌを含むアンタゴニスト含有層；
ｃ．前記アンタゴニスト含有層をコーティングしている隔離用ポリマー層；
ｄ．前記隔離用ポリマー層をコーティングしている、オピオイドアゴニストを含むアゴニスト層；および
ｅ．前記アゴニスト層をコーティングしている制御放出性層
を含む、複数の多層ペレットを含む組成物であって、
前記ナルトレキソンＨＣｌが、前記オピオイドアゴニストの重量に対して少なくとも１０重量％を構成し、ヒトへの投与時に、前記アゴニストが実質的に放出され、前記ナルトレキソンＨＣｌが実質的に隔離されている、組成物。 - 前記ナルトレキソンＨＣｌが、前記オピオイドアゴニストの重量に対して約１０重量％から約３０重量％を構成している、請求項１に記載の組成物。
- 前記ナルトレキソンＨＣｌが、前記オピオイドアゴニストの重量に対して約１０重量％から約２５重量％を構成している、請求項１に記載の組成物。
- 前記ナルトレキソンＨＣｌが、前記オピオイドアゴニストの重量に対して約１０重量％から約２０重量％を構成している、請求項１に記載の組成物。
- 前記オピオイドアゴニストがオキシコドンである、請求項１に記載の組成物。
- ａ．水溶性核；
ｂ．前記核をコーティングしている、ナルトレキソンＨＣｌを含むアンタゴニスト含有層；
ｃ．前記アンタゴニスト含有層をコーティングしている隔離用ポリマー層；
ｄ．前記隔離用ポリマー層をコーティングしている、オピオイドアゴニストを含むアゴニスト層；および
ｅ．前記アゴニスト層をコーティングしている制御放出性層
を含む、複数の多層ペレットを含む組成物であって、
前記ナルトレキソンＨＣｌの重量が、前記水溶性核、アンタゴニスト層、および隔離用ポリマー層の合わせた重量の少なくとも５％を構成し、ヒトへの投与時に、前記アゴニストが実質的に放出され、前記ナルトレキソンＨＣｌが実質的に隔離されている、組成物。 - 前記ナルトレキソンＨＣｌの重量が、前記水溶性核、アンタゴニスト層、および隔離用ポリマー層の合わせた重量の約５％から約３０％を構成している、請求項６に記載の組成物。
- 前記ナルトレキソンＨＣｌの重量が、前記水溶性核、アンタゴニスト層、および隔離用ポリマー層の合わせた重量の約６％から約２５％を構成している、請求項６に記載の組成物。
- 前記ナルトレキソンＨＣｌの重量が、前記水溶性核、アンタゴニスト層、および隔離用ポリマー層の合わせた重量の約７％から約１５％を構成している、請求項６に記載の組成物。
- 前記ナルトレキソンＨＣｌの重量が、前記水溶性核、アンタゴニスト層、および隔離用ポリマー層の合わせた重量の約８％から約１０％を構成している、請求項６に記載の組成物。
- 前記オピオイドアゴニストがオキシコドンである、請求項６に記載の組成物。
- 塩酸オキシコドンおよび隔離されている塩酸ナルトレキソンを含む剤形であって、前記塩酸ナルトレキソンが、重量を基準として塩酸オキシコドンの量の約１０％から約３０％である量で存在し、初めに、前記組成物を、ＵＳＰパドル法を使用して毎分回転数１００で、０．１ＮのＨＣｌ溶液５００ｍｌ中に３７℃で１時間入れ、次いで、前記組成物を、ＵＳＰパドル法を使用して毎分回転数１００で、ｐＨ７．５の０．０５Ｍのリン酸緩衝液５００ｍＬ中に３７℃で７２時間入れ、次いで、隔離されている塩酸ナルトレキソンの量を決定することによって、７３時間目に決定して、前記剤形が前記塩酸ナルトレキソンの１００％を隔離している、剤形。
- 前記塩酸ナルトレキソンが、重量を基準として塩酸オキシコドンの量の約１２％である量で存在する、請求項１２に記載の剤形。
- 前記塩酸ナルトレキソンが、重量を基準として塩酸オキシコドンの量の約１２％である量で存在する、請求項１２に記載の剤形。
- ａ．水溶性核；
ｂ．前記核をコーティングしている、ナルトレキソンＨＣｌを含むアンタゴニスト層；
ｃ．前記アンタゴニスト含有層をコーティングしている隔離用ポリマー層；
ｄ．前記隔離用ポリマー層をコーティングしている、オピオイドアゴニストを含むアゴニスト層；および
ｅ．前記アゴニスト層をコーティングしている制御放出性層
を含む、複数の多層ペレットを含む組成物であって、
前記ナルトレキソンＨＣｌが、前記オピオイドアゴニストの重量に対して少なくとも１０重量％を構成し、ヒトへの投与時に、前記アゴニストが実質的に放出され、最高血漿中濃度到達時間（Ｔｍａｘ）が約１０時間超であり、前記ナルトレキソンＨＣｌが実質的に隔離されている、組成物。 - 前記Ｔｍａｘが約１２時間超である、請求項１５に記載の組成物。
- 前記Ｔｍａｘが約１４時間超である、請求項１５に記載の組成物。
- 前記Ｔｍａｘが約１０時間から約１６時間である、請求項１５に記載の組成物。
- 前記Ｔｍａｘが約１２時間から約１６時間である、請求項１５に記載の組成物。
- 前記ナルトレキソンＨＣｌが、前記オピオイドアゴニストの重量に対して少なくとも１０重量％を構成し、前記アゴニストが、投与後２４時間目での前記アゴニストの血漿中濃度（Ｃ２４）の、最高血漿中濃度（Ｃｍａｘ）に対する比約０．２から約０．８で実質的に放出される、請求項１に記載の組成物。
- 中等度から重度の慢性疼痛を治療するための、請求項１〜１１および１５〜２０のいずれか一項に記載の組成物。
- 中等度から重度の慢性疼痛を治療するための、請求項１２〜１４のいずれか一項に記載の剤形。
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