JP2014101315A - クルクミン含有製剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】クルクミノイド、ガティガム、グリセリン、水を含有し、クルクミノイドの平均粒子径が1μm以下である溶液をヒドロキシメチルセルロースからなるカプセル内包させてカプセル製剤を調製する。
【選択図】図1
Description
尚、本発明においてクルクミノイドとは、クルクミン、デメトキシクルクミン、ビスデメトキシクルクミン、ヤクチノンA、ヤクチノンB、テトラヒドロクルクミン、及びジヒドロキシテトラヒドロクルクミン等の直鎖状ジアリルヘプタノイドのほか、これら直鎖状ジアリルヘプタノイドの塩、エステル、並びにその他直鎖状ジアリルヘプタノイドの類縁化合物、たとえばクルクミンの重合物と呼ばれているカシュムニンA、カシュムニンB、及びカシュムニンCなどの総称である。
例えば、水性物質にウコン色素で着色するために水性ウコン色素製剤が開発され、これを用いて着色する方法が提案されている(特許文献2:特開2005−185237号公報)。特許文献2の技術は水溶性のポリソルベートにクルクミンを溶解させたのち、このポリソルベートを水に分散させるものであるが、保存中にクルクミンが沈殿(不溶化)する。
また特許文献4(特開2009−263638号公報)にはガティガムとクルクミノイドを含有する水溶液を超高圧ホモジナイザーなどで高圧処理をして、不溶性のクルクミノイド粒子をナノサイズ(1μm以下の粒子径)まで再凝集の起こらない超微粒子分散液として得る技術が提案されている。
特許文献4の組成物は、ヒトに経口投与したとき、吸収率(AUC)が、30倍に高まることが確認されている(非特許文献1)。そしてこの特許文献4の発明の組成物は吸収性の良いクルクミン(商品名:セラクルクミン)として市販されている。
この商品は、水を30%以上含有する水溶性の組成物であり、飲料や食品に配合するに適している。しかし、このような飲料や食品の場合、日常的に体内に吸収されるべきであるとするクルクミン量を摂取するためには、飲料の場合であれば100ml以上を摂取する必要があり、ウコン独特の風味をマスキングする必要性が生じる。このような量を摂取することが困難な場合も多い。
一方サプリメントの錠剤やカプセル剤とすることは困難である。特に、カプセル剤とする場合には含有する水分によってカプセルが溶けてしまい、製造困難である。
(1)クルクミノイドを内包するカプセル製剤であって、クルクミノイド、増粘多糖類、グリセリン、水を含有し、クルクミノイドの平均粒子径が1μm以下である溶液を内包するヒドキシプロピルセルロースをカプセル構成成分とするカプセル製剤。
(2)クルクミノイドが内包溶液中に2〜7質量%含有している(1)記載のカプセル製剤。
(3)内包液中の水分が20質量%以下、グリセリンが70質量%以上である(1)記載のカプセル製剤。
(4)増粘多糖類がガティガムである(1)〜(3)のいずれかに記載のカプセル製剤。
本発明のカプセル剤に内包するクルクミノイド溶液(以下、「クルクミノイド液状組成物」ともいう。)は、増粘多糖類、平均粒子径が1μm以下のクルクミノイド、グリセリンおよび水を含有することを特徴とする。このクルクミノイド溶液は、特許文献4(特開2009−263638号公報)の記載に従って調製することが出来る。この溶液中には、カプセルに充填したとき水とグリセリンに加えて、他の溶媒を含んでもよい。例えば、水と相溶性のあるエタノールなどの低級アルコール:プロピレングリコールなどの多価アルコール:果糖ブドウ糖液、ショ糖液、異性化糖液などの糖液などが挙げられる。水は20質量%以下、好ましくは10質量%以下である。
なお水が20質量%を超えるとヒドロキシプロピルセルロース製のカプセルが溶解、あるいは変形してしまう。グリセリンは70質量%以上、特に好ましくは86質量%以上である。グリセリンが70質量%以下場合もカプセルの変形や溶解が発生する。
なお、簡便には、市販されているクルクミノイド(クルクミンの粉末)を使用することができる。
増粘多糖類は、1〜10質量%となるように、水含有溶媒(好ましくは水)に溶解する。
次いでこの増粘多糖類含水溶液にクルクミノイドを添加し混合する。
増粘多糖類含水溶液とクルクミノイドの混合物は、次いで微粒子化処理する。微粒子化処理の方法としては、物理的破砕法が好ましい。物理的破砕法としては、クルクミノイドを平均粒子径(メジアン径:d50)が1μm以下となるまで微粒子化することができる湿式粉砕機を用いた処理を挙げることができる。湿式粉砕機として、具体的には、ウルトラビスコミルおよびダイノミルを挙げることができる。また、サンドミルやコボールミル等の湿式粉砕機も用いることができる。
クルクミノイドの平均粒子径が1μm以下となるまで微粒子化することで、クルクミノイドを水中に安定して分散し、腸管内での吸収が促進される。さらに長期保存した場合でも凝集や沈殿が有意に抑制された状態でクルクミノイドを水含有溶媒中に安定に分散させたクルクミノイドを得る。
さらに微粒子化するために再度均質化処理を行うこともできる。均質化処理の方法としては、微粒子化したクルクミノイドなどの成分を均質に分散する方法であれば特に制限されず、ナノマイザー、マイクロフルイタイザー、ホモジナイザー等の乳化・分散装置、超音波分散機を使用して行うことができる。均質化処理をすることにより、微粒子化されたクルクミノイドの凝集がほぐれて水への分散性及び分散安定性がより向上する。
<参考例1>
特開2009−263638号に基づくクルクミノイド液状組成物の調製方法
表1に示す組成のクルクミノイド液状組成物の調製
次いで、その水溶液中に、クルクミノイドの粉末(粉末クルクミンNo.3705:三栄源エフ・エフ・アイ(株)、平均粒子径(d50):13.81μm、結晶状)を添加し分散混合した後、水で質量調整を行った。
クルクミノイドの粉末を分散させた混合液を湿式摩砕機ダイノミル(WA・BR>A社製ダイノミルKDL)に供して湿式粉砕を行った後、ホモジナイザー(APV GAULIN社製高圧ホモジナイザー15MR-8TA)にて分散均一化処理して、液状のクルクミノイド(クルクミノイド液状組成物)を得た。
参考例として表1に示すクルクミノイド液状組成物を用いて、これにグリセリンを添加して以下の表2に示す組成の組成物を調製し、これを各種硬質カプセルに充填した。
各カプセルを室温、相対湿度40〜50%の室内に7日間静置して状態を観察した。
観察結果を図1に示す。
各試料の観察結果から、試料3試料4ヒドロキメチルセルロースカプセルに充填した製剤だけが安定であった。したがってグリセリン含量約70%以上、水分含量20%以下にした場合に製剤が安定性を維持できることが明らかとなった。
ヒトの吸収試験
上述したBiological & Pharmaceutical Bulletin 34(5), 660-665, 2011に記載されたヒト試験の方法に準じて健常人の吸収を確認した。上記試験例1の試料4のカプセル及び粉末のクルクミノイド12.6mgを内包させたヒドロキシメチルセルロース製カプセルを各10粒経口投与し(一人当たり)、4時間後の血中に出現するクルクミンを測定した。本発明のカプセル製剤を投与した場合は血中クルクミンが検出されたが、粉末クルクミノイドを投与した場合は血中にクルクミンが検出されなかった。
Claims (4)
- クルクミノイドを内包する硬質カプセル製剤であって、クルクミノイド、増粘多糖類、グリセリン、水を含有し、クルクミノイドの平均粒子径が1μm以下である溶液を内包するヒドキシプロピルセルロースをカプセル構成成分とするカプセル製剤。
- クルクミノイドが内包溶液中に2〜7質量%含有している請求項1記載のカプセル製剤。
- 内包液中の水分が20質量%以下、グリセリンが70質量%以上である請求項1又は請求項2に記載のカプセル製剤。
- 増粘多糖類がガティガムである請求項1〜3のいずれかに記載のカプセル製剤。
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