JP2013539758A - ベポタスチン組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
ベポタスチン、(+)−(S)−4−[4−[(4−クロロフェニル)(2−ピリジル)メトキシ]ピペリジノ]酪酸は、ヒスタミンH1受容体の鎮静作用の少ない高度選択的アンタゴニストである。これは、肥満細胞に及ぼす安定化効果を有しており、そして炎症組織への好酸球の遊走を抑制する。これは、3つの作用機序:肥満細胞安定化物質、ヒスタミンアンタゴニスト、及び好酸球のモジュレーター/インヒビターを有する。ベポタスチン及び薬理学的に許容しうるその塩は、抗ヒスタミン作用及び抗アレルギー作用を有する。これらはまた、従来の抗ヒスタミン剤の場合にしばしば見られる中枢神経系の刺激又は抑制のような二次的作用を最小限に抑えることができることを特徴とし、そしてこれらは、ヒト及び動物の処置に有効な医薬品として使用することができる(PCT特許公開WO 98/29409号)。
本明細書には、とりわけ、ベポタスチン及び薬学的に許容しうるその塩を含む新規な組成物が提供される。1つの態様において、ベポタスチン(例えば、ベシル酸ベポタスチン)を含む、ソルビトールを含まないか、又は実質的にソルビトールを含まない組成物が提供される。別の態様において、ベポタスチン(例えば、ベシル酸ベポタスチン)及びヒドロキシプロピルメチルセルロースEl 5 LVのようなヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC、ヒプロメロース(Hypromellose)(米国一般名))を含む組成物が提供される。別の態様において、ベポタスチン(例えば、ベシル酸ベポタスチン)及び塩化ベンザルコニウム(例えば、少なくとも約0.008%(w/v)塩化ベンザルコニウム)のような保存料を含む組成物が提供される。
[1] ベポタスチンの薬学的に許容しうる塩を0.5%(w/v)〜8.00%(w/v)(両端値を含む)の濃度で、少なくとも1種の薬学的に併用できる賦形剤と共に含む医薬組成物であって、ソルビトールを含まないか、又は実質的にソルビトールを含まず、そして鼻腔用スプレーとして処方された組成物。
[2] ベポタスチン濃度が、2.00%(w/v)〜4.00%(w/v)(両端値を含む)である、上記[1]の組成物。
[3] 更に粘度増強剤を含む、上記[1]〜[2]のいずれか1項の組成物。
[4] 粘度増強剤が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)である、上記[3]の組成物。
[5] 粘度増強剤の濃度が、0.01%(w/v)〜1.00%(w/v)である、上記[3]〜[4]のいずれか1項の組成物。
[6] 更に保存料を含む、上記[1]〜[5]のいずれか1項の組成物。
[7] 保存料が、塩化ベンザルコニウムである、上記[6]の組成物。
[8] 組成物中の保存料の濃度が、0.002%(w/v)〜0.200%(w/v)である、上記[6]〜[7]の組成物。
[9] 更に少なくとも1種の薬学的に併用できる緩衝剤、等張化剤、キレート剤、選択的な懸濁剤、及び選択的な味覚マスキング剤を含む、上記[1]〜[8]のいずれか1項の組成物。
[10] 薬学的に併用できる緩衝剤が、リン酸緩衝剤及びクエン酸緩衝剤のそれぞれである、上記[9]の組成物。
[11] リン酸緩衝剤が、リン酸水素二ナトリウム七水和物であり、そしてクエン酸緩衝剤が、クエン酸一水和物である、上記[9]の組成物。
[12] 組成物中の緩衝剤の濃度が、0.10%(w/v)〜1.00%(w/v)である、上記[9]〜[11]のいずれか1項の組成物。
[13] 組成物中の等張化剤が、塩化ナトリウムである、上記[9]の組成物。
[14] 等張化剤の濃度が、0.1%(w/v)〜0.9%(w/v)である、上記[9]又は[13]のいずれか1項の組成物。
[15] 組成物中のキレート剤が、エチレンジアミン四酢酸である、上記[9]又は[15]のいずれか1項の組成物。
[16] キレート剤の濃度が、0.005%(w/v)〜0.100%(w/v)である、上記[9]又は[15]のいずれか1項の組成物。
[17] 組成物中の選択的な懸濁剤が、微結晶性セルロースとカルボキシメチルセルロースの混合物(AVICEL(登録商標))及び/又はポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノオレイン酸エステル(ポリソルベート80)である、上記[9]の組成物。
[18] 懸濁剤の濃度が、0.5%(w/v)〜2.5%(w/v)AVICEL(登録商標)であり、そして0.005%(w/v)〜0.050%(w/v)ポリソルベート80である、上記[9]又は[17]のいずれか1項の組成物。
[19] 組成物中のAVICEL(登録商標)が、AVICEL(登録商標)CL-611である、上記[17]又は[18]のいずれか1項の組成物。
[20] 組成物中の選択的な味覚マスキング剤が、クエン酸(三)ナトリウム、クエン酸ナトリウム、塩化ナトリウム、重炭酸ナトリウム、ポリオール甘味料、高甘味度甘味料、及び/又は着香剤であってよい、上記[9]の組成物。
[21] 選択的な味覚マスキング剤が、スクラロースである、上記[9]又は[20]のいずれか1項の組成物。
[22] 組成物中の選択的な味覚マスキング剤の濃度が、0%〜1.00%(w/v)である、上記[9]、[20]、又は[21]のいずれか1項の組成物。
[23] 組成物中の薬学的に許容しうるベポタスチン塩が、ベシル酸塩である、上記[1]〜[22]のいずれか1項の組成物。
[24] ベシル酸ベポタスチン、リン酸水素二ナトリウム七水和物、塩化ナトリウム、エデト酸二ナトリウム、塩化ベンザルコニウムを含み、そして微結晶性セルロースとカルボキシメチルセルロースの混合物(AVICEL(登録商標))及び/又はポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノオレイン酸エステル(ポリソルベート80)か、あるいはヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、クエン酸一水和物、及び味覚マスキング剤のいずれか一方を含む医薬組成物。
[25] 組成物中のベシル酸ベポタスチンの濃度が、0.5%(w/v)〜8.00%(w/v)であり;リン酸水素二ナトリウム七水和物の濃度が、0.10%(w/v)〜1.00%(w/v)であり;塩化ナトリウムの濃度が、0.9%(w/v)(0.5%ベポタスチンのとき)、0.4%(w/v)(2.00%〜3.00%ベポタスチンのとき)、0.3%(w/v)(4.00%ベポタスチンのとき)、0.2%(w/v)(6.00%ベポタスチンのとき)、0.1%(w/v)(8.00ベポタスチンのとき)であり;エデト酸二ナトリウムの濃度が、0.005%(w/v)〜0.100%(w/v)であり;塩化ベンザルコニウムの濃度が、0.002%(w/v)〜0.200%(w/v)であり;そして使用される場合、AVICEL(登録商標)CL-611の濃度が、0.5%(w/v)〜2.5%(w/v)であり、そしてポリソルベート80の濃度が、0.005%(w/v)〜0.050%(w/v)であるか;又は使用される場合、HPMCの濃度が、0.01%(w/v)〜1.00%(w/v)であり、クエン酸一水和物の濃度が、0.10%(w/v)〜1.00%(w/v)であり、そして味覚マスキング剤の濃度が、0.01%(w/v)〜1.00%(w/v)である、上記[24]の組成物。
[26] ベシル酸ベポタスチンの濃度が、4.00%(w/v)であり、リン酸水素二ナトリウム七水和物の濃度が、0.70%(w/v)であり、塩化ナトリウムの濃度が、0.30%(w/v)であり、エデト酸二ナトリウムの濃度が、0.020%(w/v)であり、塩化ベンザルコニウムの濃度が、0.020%(w/v)であり、そして使用される場合、AVICEL(登録商標)CL-611の濃度が、2.00%(w/v)であり、そしてポリソルベート80の濃度が、0.015%(w/v)であるか;又は使用される場合、HPMC E15 LVの濃度が、0.10%(w/v)であり、クエン酸一水和物の濃度が、0.10%(w/v)であり、そして味覚マスキング剤が、スクラロースであって、その濃度が、0.10%(w/v)である、上記[24]の組成物。
[27] 実質的に不純物を欠いている、上記[24]〜[26]のいずれか1項の組成物。
[28] ソルビトールを含まないか、又は実質的にソルビトールを含まない、上記[24]〜[27]のいずれか1項の組成物。
[29] pH4〜9を有する、上記[24]〜[28]のいずれか1項の組成物。
[30] AVICEL(登録商標)CL-611及びポリソルベート80を含有し、かつpH6.4を有するか、又はHPMC E15 LV、クエン酸一水和物、及び味覚マスキング剤を含有し、かつpH6.8を有する、[24]〜[29]のいずれか1項の組成物。
[31] 鼻炎、鼻炎を伴う粘膜炎症、副鼻腔炎、鼻副鼻腔炎、及び、鼻炎、鼻炎を伴う粘膜炎症、副鼻腔炎又は鼻副鼻腔炎を伴う、症状の少なくとも1つを処置するために経鼻投与用に処方された、上記[24]〜[30]のいずれか1項の組成物の使用。
[32] 鼻炎が、急性鼻炎、慢性鼻炎、アレルギー性鼻炎、季節性アレルギー性鼻炎、通年性アレルギー性鼻炎、血管運動性鼻炎、感染性鼻炎、及び萎縮性鼻炎を包含する、上記[31]の使用。
[33] 組成物が、鼻腔用スプレー、点鼻薬(nasal drops)、点鼻液(nasal dropletes)、又はこれらの組合せとして処方された、上記[31]〜[32]のいずれか1項の使用。
[34] 組成物が、定量噴露式吸入器(MDI)により経鼻投与される、上記[31]〜[33]のいずれか1項の使用。
[35] MDIが、呼吸作動式MDI、ドライパウダー吸入器、MDIと組合せたスペーサー/ホールディングチャンバー、又はネブライザーのいずれかである、上記[34]の使用。
[36] 組成物が、湿式スプレー製剤又はドライスプレー製剤である、上記[34]〜[35]のいずれか1項の使用。
[37] 組成物が、定量プランジャースプレーポンプにより経鼻投与される、上記[31]〜[34]のいずれか1項の使用。
[38] 鼻炎、鼻炎を伴う粘膜炎症、副鼻腔炎、鼻副鼻腔炎、及び、鼻炎、鼻炎を伴う粘膜炎症、副鼻腔炎又は鼻副鼻腔炎を伴う、症状の少なくとも1つを、処置を必要とする患者において処置する方法であって、水溶液中に0.5%(w/v)〜8.00%(w/v)の範囲の濃度でベポタスチンの薬学的に許容しうる塩を含む医薬組成物を、これを必要とする患者に、鼻炎、鼻炎を伴う粘膜炎症、副鼻腔炎、鼻副鼻腔炎、及び、鼻炎、鼻炎を伴う粘膜炎症、副鼻腔炎又は鼻副鼻腔炎を伴う、症状の少なくとも1つを処置するために有効な投与レジメンで経鼻投与することを含む方法。
[39] 投与される組成物中のベポタスチンが、2.00%(w/v)〜4.00%(w/v)の範囲の濃度である、上記[38]の方法。
[40] 投与が、1日1回〜1日4回である、上記[38]〜[39]のいずれか1項の方法。
[41] 投与される組成物中のベポタスチンが、3.00%(w/v)又は4.00%(w/v)のいずれかの濃度であり、そして投与が、1日1回である、上記[40]の方法。
[42] 投与される組成物中のベポタスチンが、3.00%(w/v)又は4.00%(w/v)のいずれかの濃度であり、そして投与が、12時間を超える間隔である、上記[40]の方法。
[43] 投与レジメンが、アレルギー性鼻炎を処置するのに有効である、上記[40]〜[42]のいずれか1項の方法。
[44] 投与される組成物が、リン酸水素二ナトリウム七水和物を0.10%(w/v)〜1.00%(w/v)の濃度で;塩化ナトリウムを0.9%(w/v)(0.5%ベポタスチンのとき)、0.4%(w/v)(2.00%〜3.00%ベポタスチンのとき)、0.3%(w/v)(4.00%ベポタスチンのとき)、0.2%(w/v)(6.00%ベポタスチンのとき)、0.1%(w/v)(8.00ベポタスチンのとき)の濃度で;エデト酸二ナトリウムを0.05%(w/v)〜0.100%(w/v)の濃度で;塩化ベンザルコニウムを0.002%(w/v)〜0.200%(w/v)の濃度で含み;かつ、微結晶性セルロースとカルボキシメチルセルロースの混合物(AVICEL(登録商標))を0.5%(w/v)〜2.5%(w/v)の濃度で、及びポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノオレイン酸エステル(ポリソルベート80)を0.005%(w/v)〜0.050%(w/v)の濃度で含むか;あるいはHPMC E15 LVを0.01%(w/v)〜1.00%(w/v)の濃度で、クエン酸一水和物を0.10%(w/v)〜1.00%(w/v)の濃度で、及び味覚マスキング剤を0.01%(w/v)〜1.00%(w/v)の濃度で含むかのいずれか一方である、上記[38]〜[43]のいずれか1項の方法。
[45] 投与される組成物が、リン酸水素二ナトリウム七水和物を0.70%(w/v)の濃度で、塩化ナトリウムを0.30%(w/v)の濃度で、エデト酸二ナトリウムを0.020%(w/v)の濃度で、塩化ベンザルコニウムを0.020%(w/v)の濃度で含み、かつ、AVICEL(登録商標)を2.00%(w/v)の濃度で、及びポリソルベート80を0.015%(w/v)の濃度で含むか、あるいはHPMC E15 LVを0.10%(w/v)の濃度で、クエン酸一水和物を0.10%(w/v)の濃度で、及びスクラロースを0.10%(w/v)の濃度で含むかのいずれか一方である、上記[38]〜[44]のいずれか1項の方法。
[46] ベポタスチンの薬学的に許容しうる塩が、ベシル酸塩である、上記[38]〜[45]のいずれか1項の方法。
[47] AVICEL(登録商標)が、AVICEL(登録商標)CL-611である、上記[44]〜[45]のいずれか1項の方法。
[48] 上記[1]〜[30]のいずれか1項の組成物を含有する容器と一体になった定量プランジャースプレーポンプ、及びこの定量プランジャースプレーポンプを使用して組成物を投与するための取扱説明書を含むキット。
[49] ベポタスチンの薬学的に許容しうる塩、リン酸水素二ナトリウム七水和物、塩化ナトリウム、エデト酸二ナトリウム、塩化ベンザルコニウム、並びに微結晶性セルロースとカルボキシメチルセルロースの混合物(AVICEL(登録商標))及び/又はポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノオレイン酸エステル(ポリソルベート80)を含む医薬組成物。
[50] ベポタスチンの薬学的に許容しうる塩、リン酸水素二ナトリウム七水和物、塩化ナトリウム、エデト酸二ナトリウム、塩化ベンザルコニウム、並びにヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、クエン酸一水和物、及び味覚マスキング剤を含む医薬組成物。
[51] ベポタスチンの薬学的に許容しうる塩が、ベシル酸塩であり、そしてベポタスチンの濃度が、0.5%(w/v)〜8.00%(w/v)であり;リン酸水素二ナトリウム七水和物の濃度が、0.10%(w/v)〜1.00%(w/v)であり;塩化ナトリウムの濃度が、0.9%(w/v)(0.5%ベポタスチンのとき)、0.4%(w/v)(2.00%〜3.00%ベポタスチンのとき)、0.3%(w/v)(4.00%ベポタスチンのとき)、0.2%(w/v)(6.00%ベポタスチンのとき)、0.1%(w/v)(8.00ベポタスチンのとき)であり;エデト酸二ナトリウムの濃度が、0.05%(w/v)〜0.100%(w/v)であり;塩化ベンザルコニウムの濃度が、0.002%(w/v)〜0.200%(w/v)であり;AVICEL(登録商標)の濃度が、0.5%(w/v)〜2.5%(w/v)であり、そしてポリソルベート80の濃度が、0.005%(w/v)〜0.050%(w/v)である、上記[49]の組成物。
[52] ベポタスチンの薬学的に許容しうる塩が、ベシル酸塩であり、そしてベポタスチンの濃度が、0.5%(w/v)〜8.00%(w/v)であり;リン酸水素二ナトリウム七水和物の濃度が、0.10%(w/v)〜1.00%(w/v)であり;塩化ナトリウムの濃度が、0.9%(w/v)(0.5%ベポタスチンのとき)、0.4%(w/v)(2.00%〜3.00%ベポタスチンのとき)、0.3%(w/v)(4.00%ベポタスチンのとき)、0.2%(w/v)(6.00%ベポタスチンのとき)、0.1%(w/v)(8.00ベポタスチンのとき)であり;エデト酸二ナトリウムの濃度が、0.05%(w/v)〜0.100%(w/v)であり;塩化ベンザルコニウムの濃度が、0.002%(w/v)〜0.200%(w/v)であり;HPMC E15 LVの濃度が、0.01%(w/v)〜1.00%(w/v)であり、クエン酸一水和物の濃度が、0.10%(w/v)〜1.00%(w/v)であり、そして味覚マスキング剤の濃度が、0.01%(w/v)〜1.00%(w/v)である、上記[50]の組成物。
[53] ベシル酸ベポタスチンの濃度が、4.00%(w/v)であり、リン酸水素二ナトリウム七水和物の濃度が、0.70%(w/v)であり、塩化ナトリウムの濃度が、0.30%(w/v)であり、エデト酸二ナトリウムの濃度が、0.020%(w/v)であり、塩化ベンザルコニウムの濃度が、0.020%(w/v)であり、AVICEL(登録商標)CL-611の濃度が、2.00%(w/v)であり、そしてポリソルベート80の濃度が、0.015%(w/v)である、上記[49]又は[51]のいずれか1項の組成物。
[54] ベシル酸ベポタスチンの濃度が、4.00%(w/v)であり、リン酸水素二ナトリウム七水和物の濃度が、0.70%(w/v)であり、塩化ナトリウムの濃度が、0.30%(w/v)であり、エデト酸二ナトリウムの濃度が、0.020%(w/v)であり、塩化ベンザルコニウムの濃度が、0.020%(w/v)であり、HPMC E15 LVの濃度が、0.10%(w/v)であり、クエン酸一水和物の濃度が、0.10%(w/v)であり、そして味覚マスキング剤が、スクラロースであって、その濃度が、0.10%(w/v)である、上記[50]又は[52]のいずれか1項の組成物。
[55] 実質的に不純物を欠いている、上記[49]〜[54]のいずれか1項の組成物。
[56] ソルビトールを含まないか、又は実質的にソルビトールを含まない、上記[49]〜[55]のいずれか1項の組成物。
[57] pH6.4を有する、上記[49]、[51]、又は[53]のいずれか1項の組成物。
[58] pH6.8を有する、上記[50]、[52]、又は[54]のいずれか1項の組成物。
プラセボ及び活性濃度のベシル酸ベポタスチンの鼻腔用スプレーの組成
プラセボ及び活性濃度のベシル酸ベポタスチンの鼻腔用スプレーの組成
味覚マスキング剤
経験的にベシル酸ベポタスチン活性成分の苦味をマスクできる成分を同定するために、臨床検査を実施した。代用苦味モデルを使用して、苦味をマスクする成分それぞれ又はこれらの組合せの性能を評価した。これらの実験では、代用苦味剤としてカフェインを使用して、ソルビトール及びスクラロース;塩;クエン酸及びリン酸緩衝剤;並びにオレンジ、タンジェリン、及びレモン着香剤のような配合成分と混合した。配合マトリックスの味覚結果に基づいて、スクラロース及びソルビトールは、他の成分に比較して苦味に対して最も大きな影響を及ぼした。
環境曝露チャンバー内でのベシル酸ベポタスチン2%、4%、6%鼻腔用スプレーの安全性及び有効性
環境曝露チャンバー(EEC)モデルで季節性アレルギー性鼻炎(SAR)の症状を処置するための、プラセボ鼻腔用スプレーと比較した、2%、4%及び6%ベシル酸ベポタスチン鼻腔用スプレーの製剤1での単回投与後(1用量)及び1日2回(BID)8日間の頻回投与後の安全性及び有効性を評価するために、ランダム化、プラセボ対照、二重盲検、並行群間、用量範囲探索臨床試験を実施した。薬物動態(PK)の評価も行った。
自然曝露(野外)臨床試験における季節性アレルギー性鼻炎の処置におけるベシル酸ベポタスチン鼻腔用スプレーの安全性及び有効性
マウンテンシダー(Mountain Cedar)花粉アレルギーの証明された病歴を持つ被験者における季節性アレルギー性鼻炎(SAR)の処置において、ベシル酸ベポタスチン鼻腔用スプレー、製剤1の安全性及び有効性を評価するために、用量範囲探索試験を実施した。これは、SARでありマウンテンシダー花粉アレルギーの証明された病歴を持つ男性及び女性被験者(12〜78歳)により6箇所の診療所で実施されたランダム化、二重盲検、プラセボ対照、並行群間の2週間の外来患者試験であった。601名の登録被験者の人口統計学的データは、4つの処置群間でバランスが取れていた(女性被験者363名/601名(60.4%)及び男性被験者238名/601名(39.6%))。被験者平均年齢は、40.5歳(範囲12〜78歳)であった。PK評価可能な亜集団(被験者93名)はわずかに若く、平均年齢36.1歳(範囲13〜74歳)であり、PK被験者19名/93名(20.4%)は13〜17歳の青年期の範囲であった。登録被験者は、主として白人(被験者547名/601名、91.0%)であり、そして被験者243名/601名(40.4%)は自身をヒスパニック又はラテン系と報告した。全ての被験者は、皮膚プリックテストによるとマウンテンシダー花粉に対して敏感であった。
Claims (58)
- ベポタスチンの薬学的に許容しうる塩を0.5%(w/v)〜8.00%(w/v)(両端値を含む)の濃度で、少なくとも1種の薬学的に併用できる賦形剤と共に含む医薬組成物であって、ソルビトールを含まないか、又は実質的にソルビトールを含まず、そして鼻腔用スプレーとして処方された組成物。
- ベポタスチン濃度が、2.00%(w/v)〜4.00%(w/v)(両端値を含む)である、請求項1に記載の組成物。
- 更に粘度増強剤を含む、請求項1〜2のいずれか1項に記載の組成物。
- 粘度増強剤が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)である、請求項3に記載の組成物。
- 粘度増強剤の濃度が、0.01%(w/v)〜1.00%(w/v)である、請求項3〜4のいずれか1項に記載の組成物。
- 更に保存料を含む、請求項1〜5のいずれか1項に記載の組成物。
- 保存料が、塩化ベンザルコニウムである、請求項6に記載の組成物。
- 保存料の濃度が、0.002%(w/v)〜0.200%(w/v)である、請求項6〜7のいずれか1項に記載の組成物。
- 更に少なくとも1種の薬学的に併用できる緩衝剤、等張化剤、キレート剤、選択的な懸濁剤、及び選択的な味覚マスキング剤を含む、請求項1〜8のいずれか1項に記載の組成物。
- 薬学的に併用できる緩衝剤が、リン酸緩衝剤及びクエン酸緩衝剤のそれぞれである、請求項9に記載の組成物。
- リン酸緩衝剤が、リン酸水素二ナトリウム七水和物であり、そしてクエン酸緩衝剤が、クエン酸一水和物である、請求項10に記載の組成物。
- 緩衝剤の濃度が、0.10%(w/v)〜1.00%(w/v)である、請求項9〜11のいずれか1項に記載の組成物。
- 等張化剤が、塩化ナトリウムである、請求項9に記載の組成物。
- 等張化剤の濃度が、0.1%(w/v)〜0.9%(w/v)である、請求項9又は13のいずれか1項に記載の組成物。
- キレート剤が、エチレンジアミン四酢酸である、請求項9に記載の組成物。
- キレート剤の濃度が、0.005%(w/v)〜0.100%(w/v)である、請求項9又は15のいずれか1項に記載の組成物。
- 選択的な懸濁剤が、微結晶性セルロースとカルボキシメチルセルロースの混合物(AVICEL(登録商標))及び/又はポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノオレイン酸エステル(ポリソルベート80)である、請求項9に記載の組成物。
- 懸濁剤の濃度が、AVICEL(登録商標)では0.5%(w/v)〜2.5%(w/v)であり、そしてポリソルベート80では0.005%(w/v)〜0.050%(w/v)である、請求項9又は17のいずれか1項に記載の組成物。
- AVICEL(登録商標)が、AVICEL(登録商標)CL-611である、請求項17又は18のいずれか1項に記載の組成物。
- 選択的な味覚マスキング剤が、クエン酸(三)ナトリウム、クエン酸ナトリウム、塩化ナトリウム、重炭酸ナトリウム、ポリオール甘味料、高甘味度甘味料、及び/又は着香剤である、請求項9に記載の組成物。
- 選択的な味覚マスキング剤が、スクラロースである、請求項9又は20のいずれか1項に記載の組成物。
- 選択的な味覚マスキング剤の濃度が、0%〜1.00%(w/v)である、請求項9、20、又は21のいずれか1項に記載の組成物。
- 薬学的に許容しうるベポタスチン塩が、ベシル酸塩である、請求項1〜22のいずれか1項に記載の組成物。
- ベシル酸ベポタスチン、リン酸水素二ナトリウム七水和物、塩化ナトリウム、エデト酸二ナトリウム、塩化ベンザルコニウムを含み、そして微結晶性セルロースとカルボキシメチルセルロースの混合物(AVICEL(登録商標))及び/又はポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノオレイン酸エステル(ポリソルベート80)か、あるいはヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、クエン酸一水和物、及び味覚マスキング剤のいずれか一方を含む医薬組成物。
- ベシル酸ベポタスチンの濃度が、0.5%(w/v)〜8.00%(w/v)であり;
リン酸水素二ナトリウム七水和物の濃度が、0.10%(w/v)〜1.00%(w/v)であり;
塩化ナトリウムの濃度が、0.9%(w/v)(0.5%ベポタスチンのとき)、0.4%(w/v)(2.00%〜3.00%ベポタスチンのとき)、0.3%(w/v)(4.00%ベポタスチンのとき)、0.2%(w/v)(6.00%ベポタスチンのとき)、0.1%(w/v)(8.00ベポタスチンのとき)であり;
エデト酸二ナトリウムの濃度が、0.005%(w/v)〜0.100%(w/v)であり;
塩化ベンザルコニウムの濃度が、0.002%(w/v)〜0.200%(w/v)であり;そして
使用される場合、AVICEL(登録商標)CL-611の濃度が、0.5%(w/v)〜2.5%(w/v)であり、そしてポリソルベート80の濃度が、0.005%(w/v)〜0.050%(w/v)であるか;又は
使用される場合、HPMCの濃度が、0.01%(w/v)〜1.00%(w/v)であり、クエン酸一水和物の濃度が、0.10%(w/v)〜1.00%(w/v)であり、そして味覚マスキング剤の濃度が、0.01%(w/v)〜1.00%(w/v)である、請求項24に記載の組成物。 - ベシル酸ベポタスチンの濃度が、4.00%(w/v)であり、リン酸水素二ナトリウム七水和物の濃度が、0.70%(w/v)であり、塩化ナトリウムの濃度が、0.30%(w/v)であり、エデト酸二ナトリウムの濃度が、0.020%(w/v)であり、塩化ベンザルコニウムの濃度が、0.020%(w/v)であり、そして
使用される場合、AVICEL(登録商標)CL-611の濃度が、2.00%(w/v)であり、そしてポリソルベート80の濃度が、0.015%(w/v)であるか;又は
使用される場合、HPMC E15 LVの濃度が、0.10%(w/v)であり、クエン酸一水和物の濃度が、0.10%(w/v)であり、そして味覚マスキング剤が、スクラロースであって、その濃度が、0.10%(w/v)である、請求項24に記載の組成物。 - 実質的に不純物を欠いている、請求項24〜26のいずれか1項に記載の組成物。
- ソルビトールを含まないか、又は実質的にソルビトールを含まない、請求項24〜27のいずれか1項に記載の組成物。
- pH4〜9を有する、請求項24〜28のいずれか1項に記載の組成物。
- AVICEL(登録商標)CL-611及びポリソルベート80を含有し、かつpH6.4を有するか、又はHPMC E15 LV、クエン酸一水和物、及び味覚マスキング剤を含有し、かつpH6.8を有する、請求項24〜29のいずれか1項に記載の組成物。
- 鼻炎、鼻炎を伴う粘膜炎症、副鼻腔炎、鼻副鼻腔炎、及び、鼻炎、鼻炎を伴う粘膜炎症、副鼻腔炎又は鼻副鼻腔炎を伴う、症状の少なくとも1つを処置するために経鼻投与用に処方された、請求項24〜30のいずれか1項に記載の組成物の使用。
- 鼻炎が、急性鼻炎、慢性鼻炎、アレルギー性鼻炎、季節性アレルギー性鼻炎、通年性アレルギー性鼻炎、血管運動性鼻炎、感染性鼻炎、及び萎縮性鼻炎を包含する、請求項31に記載の使用。
- 組成物が、鼻腔用スプレー、点鼻薬、点鼻液、又はこれらの組合せとして処方された、請求項31〜32のいずれか1項に記載の使用。
- 組成物が、定量噴露式吸入器(MDI)により経鼻投与される、請求項31〜33のいずれか1項に記載の使用。
- MDIが、呼吸作動式MDI、ドライパウダー吸入器、MDIと組合せたスペーサー/ホールディングチャンバー、及びネブライザーのいずれかである、請求項34に記載の使用。
- 組成物が、湿式スプレー製剤又はドライスプレー製剤である、請求項34〜35のいずれか1項に記載の使用。
- 組成物が、定量プランジャースプレーポンプにより経鼻投与される、請求項31〜34のいずれか1項に記載の使用。
- 鼻炎、鼻炎を伴う粘膜炎症、副鼻腔炎、鼻副鼻腔炎、及び、鼻炎、鼻炎を伴う粘膜炎症、副鼻腔炎又は鼻副鼻腔炎を伴う、症状の少なくとも1つを、処置を必要とする患者において処置する方法であって、水溶液中に0.5%(w/v)〜8.00%(w/v)の範囲の濃度でベポタスチンの薬学的に許容しうる塩を含む医薬組成物を、これを必要とする患者に、鼻炎、鼻炎を伴う粘膜炎症、副鼻腔炎、鼻副鼻腔炎、及び、鼻炎、鼻炎を伴う粘膜炎症、副鼻腔炎又は鼻副鼻腔炎を伴う、症状)の少なくとも1つを処置するために有効な投与レジメンで経鼻投与することを含む方法。
- 投与される組成物中のベポタスチンが、2.00%(w/v)〜4.00%(w/v)の範囲の濃度である、請求項38に記載の方法。
- 投与が、1日1回〜1日4回である、請求項38〜39のいずれか1項に記載の方法。
- 投与される組成物中のベポタスチンが、3.00%(w/v)又は4.00%(w/v)のいずれかの濃度であり、そして投与が、1日1回である、請求項40に記載の方法。
- 投与される組成物中のベポタスチンが、3.00%(w/v)又は4.00%(w/v)のいずれかの濃度であり、そして投与が、12時間を超える間隔である、請求項40に記載の方法。
- 投与レジメンが、アレルギー性鼻炎を処置するのに有効である、請求項40〜42のいずれか1項に記載の方法。
- 投与される組成物が、
リン酸水素二ナトリウム七水和物を0.10%(w/v)〜1.00%(w/v)の濃度で;
塩化ナトリウムを0.9%(w/v)(0.5%ベポタスチンのとき)、0.4%(w/v)(2.00%〜3.00%ベポタスチンのとき)、0.3%(w/v)(4.00%ベポタスチンのとき)、0.2%(w/v)(6.00%ベポタスチンのとき)、0.1%(w/v)(8.00ベポタスチンのとき)の濃度で;
エデト酸二ナトリウムを0.005%(w/v)〜0.100%(w/v)の濃度で;
塩化ベンザルコニウムを0.002%(w/v)〜0.200%(w/v)の濃度で含み;かつ
微結晶性セルロースとカルボキシメチルセルロースの混合物(AVICEL(登録商標))を0.5%(w/v)〜2.5%(w/v)の濃度で、及びポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノオレイン酸エステル(ポリソルベート80)を0.005%(w/v)〜0.050%(w/v)の濃度で含むか;あるいは
HPMC E15 LVを0.01%(w/v)〜1.00%(w/v)の濃度で、クエン酸一水和物を0.10%(w/v)〜1.00%(w/v)の濃度で、及び味覚マスキング剤を0.01%(w/v)〜1.00%(w/v)の濃度で含むかのいずれか一方である、請求項38〜43のいずれか1項に記載の方法。 - 投与される組成物が、リン酸水素二ナトリウム七水和物を0.70%(w/v)の濃度で、塩化ナトリウムを0.30%(w/v)の濃度で、エデト酸二ナトリウムを0.020%(w/v)の濃度で、塩化ベンザルコニウムを0.020%(w/v)の濃度で含み、かつ
AVICEL(登録商標)を2.00%(w/v)の濃度で、及びポリソルベート80を0.015%(w/v)の濃度で含むか、あるいは
HPMC E15 LVを0.10%(w/v)の濃度で、クエン酸一水和物を0.10%(w/v)の濃度で、及びスクラロースを0.10%(w/v)の濃度で含むかのいずれか一方である、請求項38〜44のいずれか1項に記載の方法。 - ベポタスチンの薬学的に許容しうる塩が、ベシル酸塩である、請求項38〜45のいずれか1項に記載の方法。
- AVICEL(登録商標)が、AVICEL(登録商標)CL-611である、請求項44〜45のいずれか1項に記載の方法。
- 請求項1〜30のいずれか1項に記載の組成物を含有する容器と一体になった定量プランジャースプレーポンプ、及びこの定量プランジャースプレーポンプを使用して組成物を投与するための取扱説明書を含むキット。
- ベポタスチンの薬学的に許容しうる塩、リン酸水素二ナトリウム七水和物、塩化ナトリウム、エデト酸二ナトリウム、塩化ベンザルコニウム、微結晶性セルロースとカルボキシメチルセルロースの混合物(AVICEL(登録商標))及び/又はポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノオレイン酸エステル(ポリソルベート80)を含む医薬組成物。
- ベポタスチンの薬学的に許容しうる塩、リン酸水素二ナトリウム七水和物、塩化ナトリウム、エデト酸二ナトリウム、塩化ベンザルコニウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、クエン酸一水和物、及び味覚マスキング剤を含む医薬組成物。
- ベポタスチンの薬学的に許容しうる塩が、ベシル酸塩であり、そしてベポタスチンの濃度が、0.5%(w/v)〜8.00%(w/v)であり;
リン酸水素二ナトリウム七水和物の濃度が、0.10%(w/v)〜1.00%(w/v)であり;
塩化ナトリウムの濃度が、0.9%(w/v)(0.5%ベポタスチンのとき)、0.4%(w/v)(2.00%〜3.00%ベポタスチンのとき)、0.3%(w/v)(4.00%ベポタスチンのとき)、0.2%(w/v)(6.00%ベポタスチンのとき)、0.1%(w/v)(8.00ベポタスチンのとき)であり;
エデト酸二ナトリウムの濃度が、0.005%(w/v)〜0.100%(w/v)であり;
塩化ベンザルコニウムの濃度が、0.002%(w/v)〜0.200%(w/v)であり;
AVICEL(登録商標)の濃度が、0.5%(w/v)〜2.5%(w/v)であり、そしてポリソルベート80の濃度が、0.005%(w/v)〜0.050%(w/v)である、請求項49に記載の組成物。 - ベポタスチンの薬学的に許容しうる塩が、ベシル酸塩であり、そしてベポタスチンの濃度が、0.5%(w/v)〜8.00%(w/v)であり;
リン酸水素二ナトリウム七水和物の濃度が、0.10%(w/v)〜1.00%(w/v)であり;
塩化ナトリウムの濃度が、0.9%(w/v)(0.5%ベポタスチンのとき)、0.4%(w/v)(2.00%〜3.00%ベポタスチンのとき)、0.3%(w/v)(4.00%ベポタスチンのとき)、0.2%(w/v)(6.00%ベポタスチンのとき)、0.1%(w/v)(8.00ベポタスチンのとき)であり;
エデト酸二ナトリウムの濃度が、0.005%(w/v)〜0.100%(w/v)であり;
塩化ベンザルコニウムの濃度が、0.002%(w/v)〜0.200%(w/v)であり;
HPMC E15 LVの濃度が、0.01%(w/v)〜1.00%(w/v)であり、クエン酸一水和物の濃度が、0.10%(w/v)〜1.00%(w/v)であり、そして味覚マスキング剤の濃度が、0.01%(w/v)〜1.00%(w/v)である、請求項50に記載の組成物。 - ベシル酸ベポタスチンの濃度が、4.00%(w/v)であり、リン酸水素二ナトリウム七水和物の濃度が、0.70%(w/v)であり、塩化ナトリウムの濃度が、0.30%(w/v)であり、エデト酸二ナトリウムの濃度が、0.020%(w/v)であり、塩化ベンザルコニウムの濃度が、0.020%(w/v)であり、AVICEL(登録商標)CL-611の濃度が、2.00%(w/v)であり、そしてポリソルベート80の濃度が、0.015%(w/v)である、請求項49又は51のいずれか1項に記載の組成物。
- ベシル酸ベポタスチンの濃度が、4.00%(w/v)であり、リン酸水素二ナトリウム七水和物の濃度が、0.70%(w/v)であり、塩化ナトリウムの濃度が、0.30%(w/v)であり、エデト酸二ナトリウムの濃度が、0.020%(w/v)であり、塩化ベンザルコニウムの濃度が、0.020%(w/v)であり、HPMC E15 LVの濃度が、0.10%(w/v)であり、クエン酸一水和物の濃度が、0.10%(w/v)であり、そして味覚マスキング剤が、スクラロースであって、その濃度が、0.10%(w/v)である、請求項50又は52のいずれか1項に記載の組成物。
- 実質的に不純物を欠いている、請求項49〜54のいずれか1項に記載の組成物。
- ソルビトールを含まないか、又は実質的にソルビトールを含まない、請求項49〜55のいずれか1項に記載の組成物。
- pH6.4を有する、請求項49、51、又は53のいずれか1項に記載の組成物。
- pH6.8を有する、請求項50、52、又は54のいずれか1項に記載の組成物。
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