JP2013529665A - ドロスピレノンを含む医薬組成物及び避妊用キット - Google Patents
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Abstract
【選択図】なし
Description
(i)少なくとも約2.2時間の平均tmax、及び
(ii)約30 ng/ml未満である平均Cmax、
を有するドロスピレノンについての薬物動態学的プロファイルを提供するように適合されている、前記キットに関する。
該一日分活性投与量単位が、インビトロの溶解試験USP XXIII パドル法に付されたときに、
(i)該一日分活性投与量単位中に当初に存在する該ドロスピレノンの50%以下が30分以内に溶解し、及び、
(ii)該ドロスピレノンの少なくとも50%が、3時間〜4時間の時間範囲内で溶解する
形で含み、
ただし、ドロスピレノンのパーセンテージは、該一日分活性投与量単位中に当初に存在するドロスピレノン量に関するものである、
前記キットに関する。
(i) Yasminelle(商標)の1つの投与単位の経口投与後に得られる平均Cmaxの85%より多くない平均Cmax、及び
(ii) Yasminelle(商標)の1つの投与単位の経口投与後に得られる平均tmaxの少なくとも150%である平均tmax、
及び、任意的に、Yasminelle(商標)の1つの投与単位の経口投与後に得られる平均AUC0h-tlastの少なくとも70%である平均AUC0h-tlast。
(i)約30 ng/ml未満である平均Cmax
(ii)少なくとも約2.2 時間の平均tmax
及び、任意的に、少なくとも約300 ng*h/mlの平均AUC0h-tlast。
(i)15 ng/ml〜30 ng/mlの平均Cmax、
(ii)2.2時間〜6時間の平均tmax、及び
(iii)任意的に、少なくとも約300 ng*h/mlの平均AUC0h-tlast。
(i)約100 μm未満のd90粒子サイズ、及び/又は
(ii)約10 μm〜約60 μmのd50粒子サイズ、及び/又は
(iii)約3 μmより大きいd10粒子サイズ
により特徴づけられる。
(i)約100 μm未満のd90粒子サイズ、
(ii)約10 μm〜約30 μmのd50粒子サイズ、及び
(iii)約3 μmより大きいd10粒子サイズ。
(i)約100 μm未満のd90粒子サイズ、
(ii)約10 μm〜約30 μmのd50粒子サイズ、及び
(iii)約3 μmより大きいd10粒子サイズ。
(i) d90粒子サイズが約100μm未満であること
(ii) d50粒子サイズが約10 μm〜約30 μmであること、及び
(iii) d10粒子サイズが約3 μmより大きいこと、
において特徴づけられる粒子サイズ分布を有するマイクロナイズドされていない形にあるドロスピレノンを含む。
(i)約30 μm〜約40 μmのd90粒子サイズ、
(ii)約15 μm〜約25 μmのd50粒子サイズ、及び
(iii)約5 μm〜約9 μmのd10
を有する粒子の形にあるドロスピレノンを含み、且つ、ここで、いずれの粒子も80 μmより大きいサイズを有さず、より好ましくはいずれの粒子も60 μmより大きいサイズを有さない。
(i)ドロスピレノンの量は、1重量%〜 10重量%を占め、
(ii)該少なくとも一つの結合剤の量が、50重量%〜65重量%を占め、及び
(iii)該少なくとも一つのフィラーの量が、25重量%〜35重量%を占め、
重量%は、該避妊用組成物の全重量に関するものである。
(iv)少なくとも一つの滑剤の量が、0.2重量%〜6重量%を占め、及び
(v)少なくとも一つの潤滑剤の量が、0.2重量%〜0.6重量%を占め、
該重量%は、該避妊用組成物の全重量に関するものである。
(i)該少なくとも一つの結合剤が微結晶セルロースであり、
(ii)該少なくとも一つのフィラーが無水ラクトースであり、
(iii)該少なくとも一つの滑剤が二酸化ケイ素であり、且つ
(iv)該少なくとも一つの潤滑剤がステアリン酸マグネシウムである。
(i)本願明細書内で前に十分に記載されたとおりの粒子形態にあるドロスピレノンを用意する工程、
(ii)1又はそれより多くの医薬的に許容できる添加物を用意する工程、及び
(iii)工程(i)において用意された該ドロスピレノンと工程(ii)において用意された該1又はそれより多くの添加物とを混合する工程
を含む。
該組成物がインビトロ溶解試験に付されたときに、
(i)該組成物中に当初に存在する該ドロスピレノンの50%以下が、30分以内に溶解し、且つ、
(ii)該ドロスピレノンの少なくとも50%が、3時間〜4時間の時間範囲内に溶解するような形にあり、
ドロスピレノンの百分率は、該組成物中に当初に存在するドロスピレノンの量に関する。
-第一フェーズ、これにおいてエストロゲンを含まない本発明の活性な一日分投与量単位が、連続した21〜27日の期間にわたって該女性患者に投与される、及び
-第二フェーズ、これにおいて避妊用組成物が連続する1〜7日の期間にわたって該女性患者に投与されない。
該一日分活性投与量単位がインビトロ溶解試験に付されたときに
(i)該一日分活性投与量単位中に当初に存在するドロスピレノンの50%以下が、30分以内に溶解し、且つ
(ii)該ドロスピレノンの少なくとも50%が3時間〜4時間の時間範囲において溶解するようなマイクロナイズドされていない粒子形態にあるドロスピレノンを含み、ドロスピレノンのパーセンテージは該一日分活性投与量単位中に当初に存在するドロスピレノンの量に関する。
(i)少なくとも約2.2時間の平均tmax、及び
(ii)約30 ng/ml未満である平均Cmax。
(a)各一日分活性投与量単位中のドロスピレノンの量が少なくとも2 mgであり、エストロゲンを含まず、且つ
(b) 一日分活性投与量単位の経口投与が、以下の特徴
(i)平均tmaxが2.2時間〜6時間である、及び
(ii)約30 ng/ml未満である平均Cmax、
により特徴づけられる、DRSPについての薬物動態学的プロファイルを提供する。
(a) 各一日分活性投与量単位中のドロスピレノンの量は少なくとも2 mgであり、エストロゲンを含まず、且つ
(b) 各一日分活性投与量単位は、
該一日分活性投与量単位がUSP XXIIIパドル法に従うインビトロ溶解試験に付されたときに
(i)該一日分活性投与量単位中に当初に存在する該ドロスピレノンの50%以下が、30分以内に溶解し、且つ
(ii)該ドロスピレノンの少なくとも50%が3時間〜4時間の時間範囲内で溶解する
形にあるドロスピレノンを含み、
ドロスピレノンの該パーセンテージは、該一日分活性投与量単位中に当初に存在するドロスピレノンの量に関する。
−本願内で十分に記載されたとおりの避妊用組成物からなる、21〜27の一日分活性投与量単位、及び
−任意的に、医薬的に許容できるプラセボの1〜7の一日分投与量単位
を含む。
−第一フェーズ、ここでは、エストロゲンを含まない本発明の一日分活性投与量単位が女性患者に連続する21〜27日の期間にわたって投与される、続いて
−第二フェーズ、ここでは連続する1〜7日の期間にわたって該女性患者に避妊用組成物が投与されない、
を含む本発明の避妊方法を実施する為に特に適している。
−完了が予定された:10
−登録された:19
−スクリーンされただけ:5
−無作為化された:14
−脱落:0
−プロトコル通りに完了した:14
−薬物動態学的分析のためのデータセット:14
−統計分析のためのデータセット:14
−安全性分析のためのデータセット:14
診断及び組み入れ(inclusion)のための主要基準:
[1] コーカサス人女性
[2] 18〜40歳の年齢
[3] 医療的、標準的な実験室検査及び婦人科検査により判断されたときに身体的及び精神的に健康
[4]少なくとも6月間非喫煙者(尿コチニン試験により確認された)
[5]有効な非ホルモン避妊方法の使用
許容される避妊方法のリスト
- 2つのバリア方法の組み合わせ(女性/男性のコンドーム、ペッサリー(diaphragms)、殺精子剤)
- 子宮内器具(不活性な又は銅放出性のIUD)
- 既存の不妊手術(女性の卵管閉塞)
主要エンドポイント:ドロスピレノンのAUC0-tlast及びCmax
二次エンドポイント:ドロスピレノンのtmax
追加エンドポイント:計画されていない
有害事象、臨床及び研究室スクリーニングパラメータ
・ドロスピレノンのAUC0-tlast及びCmaxについてパラメトリック法 (ANOVA-log)
・モデルにおける共変数: シークエンス、処置、期間、シークエンス内のボランティア
・ドロスピレノンのtmaxについて非パラメトリック法 (Hauschke et al. 1990)
・ドロスピレノンのAUC0-tlast及びCmaxについての比(試験対参照)について、90%信頼区間
・記述統計的評価のみ
log変換された値の90%信頼区間が、ドロスピレノンのAUC0-tlast及びCmaxについての個人内の試験対参照比について計算され、そして、記述的様式で解釈されるだけであり、そして、各パラメータについて通常の許容範囲と比較されなかった(CPMP/EWP/QWP/1401/98, July 2001)。というのも、本試験は、生物学的同等性を与えることの目的を有さなかったからである。90%信頼区間は、tmaxの差(試験−参照)についての個人内比について計算され、そして、記述的に評価された。
試験処方物及び参照薬剤はよく忍容された。17の深刻でない有害事象(AE)が、該臨床の経過において11の対象において記録された:
・9のAEが、8の対象において、試験製品の投与後に観察された。
・8のAEが、7の対象において、参照薬剤の投与後に観察された。
全ての有害事象は、深刻でないと評価された。すべての有害事象は、調査者によって,
可能であると評価された。すべてのAEが、比較的短い時間枠内で完全に解消された。実験室スクリーニングの結果は、有害事象又は薬物有害反応についてのいずれの表示も与えなかった。
ドロスピレノンのAUC0-tlastに基づき、該試験製品の吸収の程度は、該参照製品のものと同様であるが、吸収の速度は有意に遅らされ、増加したtmax及び減少したCmaxを結果する。試験製品及び参照製品の忍容性は同様に良好であった。
−完了が予定された:10
−登録された:18
−スクリーンされただけ:4
−無作為化された:14
−脱落:0
−プロトコル通りに完了した:14
−薬物動態学的分析のためのデータセット:14
−統計的分析のためのデータセット:14
−安全性分析のためのデータセット:14
−完了が予定された:10
−登録された:15
−スクリーンされただけ:5
−無作為化された:10
−脱落:0
−プロトコル通りに完了した:10
−薬物動態学的分析のためのデータセット:10
−統計分析のためのデータセット:10
−安全性分析のためのデータセット:10
第一のサイクルの1日目のビジットで、本研究処置を開始する直前に除外基準「妊娠している女性」を確認する為に:もしこの試験が要請であったならば、該対象は除外されることになる。
該フォローアップサイクルの7日目でのビジットで。
Claims (16)
- 1以上のパッケージング単位を有する避妊用キットであって、各パッケージング単位が21〜28の一日分活性投与量単位を有し且つ、
(a)各一日分活性投与量単位が、少なくとも2mgの量のドロスピレノンを含み、エストロゲンを含まず、且つ、
(b)絶食条件下で経口投与された場合に、1つの一日分活性投与量単位が、
(i)2.2時間〜6時間である平均tmax、及び
(ii)約30 ng/ml未満である平均Cmax、
を有する、ドロスピレノンについての薬物動態学的プロファイルを提供するように適合されている、
前記避妊用キット。 - ドロスピレノンについての該薬物動態学的プロファイルが、少なくとも300ng.h/ml、好ましくは少なくとも350ng.h/ml、であるAUC0h-tlastを有する、請求項1に記載の避妊用キット。
- 平均Cmaxが15ng/ml〜30ng/mlである、請求項1又は2に記載の避妊用キット。
- 1以上のパッケージング単位を有する避妊用キットであって、各パッケージング単位が21〜28の一日分活性投与量単位を有し、且つ、
(a)各一日分活性投与量単位中のドロスピレノン量が少なくとも2mgであり、当該単位がエストロゲンを含まず、且つ、
(b)各一日分活性投与量単位が、
該一日分活性投与量単位がUSP XXIII パドル法に従うインビトロ溶解試験に付されたときに、
(i)該一日分活性投与量単位中に当初に存在する該ドロスピレノンの50%以下が30分以内に溶解し、且つ、(ii)該ドロスピレノンの少なくとも50%が、3時間〜4時間の時間範囲内で溶解する
形でドロスピレノンを含み、
ただし、ドロスピレノンのパーセンテージは、該一日分活性投与量単位中に当初に存在するドロスピレノン量に関するものである、
前記避妊用キット。 - 該ドロスピレノンが唯一の避妊成分である、請求項1〜4のいずれか1項に記載の避妊用キット。
- 各一日分活性投与量単位中のドロスピレノンの量が、約2.0 mg〜約6.0 mg、好ましくは約3.0 mg〜約4.5 mgである、請求項1〜5のいずれか1項に記載の避妊用キット。
- 前記1以上のパッケージング単位がさらに、医薬的に許容できるプラセボの1〜7の一日分投与量単位を含む、請求項1〜6のいずれか1項に記載の避妊用キット。
- 各パッケージング単位が、24の一日分活性投与量単位を含む、請求項1〜7のいずれか1項に記載の避妊用キット。
- 4つの一日分プラセボ投与量単位をさらに含む、請求項8に記載の避妊用キット。
- 避妊が必要である女性患者の為の避妊方法であって、請求項1〜9のいずれか1項に定義されたとおりの一日分活性投与量単位を、該女性患者に、連続する21〜28日の期間にわたって投与する工程を含む、前記方法。
- 以下の2つのフェーズを含む、請求項10に記載の避妊方法:
第1フェーズにおいて一日分活性投与量単位が、連続する21〜27日の期間にわたって該女性患者に投与される、続いて
第2フェーズにおいて避妊薬が、連続する1〜7日の期間にわたって該女性患者に投与されない。 - 一日分プラセボ投与量単位が、該第2フェーズの間に投与される、請求項11に記載の避妊方法。
- 該第1のフェーズが、連続する24日続き、且つ、該第2のフェーズが連続する4日続く、請求項11又は請求項12に記載の避妊方法。
- 避妊の必要がある女性患者の為の避妊薬としての使用の為のドロスピレノン含有医薬組成物であって、
(a) 該組成物の一日分活性投与量単位が少なくとも2mgの量のドロスピレノンを含み、エストロゲンを含まず、且つ、
(b) 1つの一日分活性投与量単位は、絶食条件下で経口投与された場合に、
(i)2.2時間〜6時間である平均tmax、且つ
(ii)約30 ng/ml未満である平均Cmax、
を有する、ドロスピレノンについての薬物動態学的プロファイルを提供するように適合されている、
前記組成物。 - 避妊の必要がある女性患者の為の避妊薬としての使用の為のドロスピレノン含有医薬組成物であって、
(a)該組成物の一日分活性投与量単位が少なくとも2mgの量のドロスピレノンを含み、エストロゲンを含まず、且つ、
(b)該一日分活性投与量単位は、
該一日分活性投与量単位がUSP XXIIIパドル法に従うインビトロ溶解試験に付されたときに、
(i)該一日分活性投与量単位中に当初に存在する該ドロスピレノンの50%以下が30分以内に溶解し、且つ、
(ii)該ドロスピレノンの少なくとも50%が3時間〜4時間の時間範囲内において溶解する
形でドロスピレノンを含み、
ただし、ドロスピレノンのパーセンテージは、該一日分活性投与量単位中に当初に存在するドロスピレノン量に関するものである、
前記組成物。 - 該組成物の該一日分投与量単位が、請求項10〜13のいずれか1項に定義されたとおりに投与される、請求項14又は請求項15に記載の医薬組成物。
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