JP2013523667A - モノ又はポリグリセロリン酸類などのリポタイコ酸類又はその一部を含む歯科治療用組成物 - Google Patents

モノ又はポリグリセロリン酸類などのリポタイコ酸類又はその一部を含む歯科治療用組成物 Download PDF

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Abstract

本発明は、歯科衛生を含む口腔（口腔）での感染又は炎症プロセスの治療又は予防のための組成物に関し、該組成物は、好ましくは、練り歯磨き、歯磨きジェル、クリーム又は洗浄液などの歯科衛生製品に添加されるリポタイコ酸類と、グリセロリン酸誘導体類とを含み、虫歯などの齲蝕の細菌感染に対する予防としてグリセロリン酸誘導体類の使用、又は、虫歯などの口腔の細菌感染の治療用又は予防用の医薬品の製造のためのポリグリセロリン酸類の使用に関する。
【選択図】なし

Description

本発明は、歯科衛生を含む口腔（ｏｒａｌ ｃａｖｉｔｙ）（口腔（ｃａｖｉｔａｓ ｏｒｉｓ））での感染又は炎症プロセスの予防のための組成物に関する。練り歯磨き、歯磨きジェル、クリーム又は洗浄液などの歯科衛生製品に添加されることが好ましいモノ又はポリグリセロリン酸類又はその誘導体類などのリポタイコ酸類又はその一部を含む組成物は、口腔のグラム陽性菌の感染に対する予防又は治療に用いることができ、その結果、齲蝕と、歯肉及び軟組織の炎症とを予防する。
前記口腔（口腔）は、微生物及びウイルスに日常的に対峙する生体防御の最前線の１つのであり、それらの多くは感染又は炎症をもたらす可能性がある。したがって、本発明の１つの主要な焦点は、細菌感染やその結果として生じる炎症反応に対する予防や治療に置かれ、歯科衛生の分野を特に含む。
歯科衛生はヒトの健康に非常に重要な要因である。歯科衛生の欠如の影響を処理するために注ぎ込まれる公衆衛生費用は、米国又は欧州の地域だけでも数十億ドルとして見積もられる。歯の構造が受ける大部分の損傷は、口腔を覆っているか、若しくは付着している細菌の活動から生じ、それらの多くはグラム陽性菌である。
細菌によって歯の構造が受ける多くの損傷の原因の１つは、虫歯（ｔｏｏｔｈ ｄｅｃａｙ）又は虫歯（ｔｏｏｔｈ ｃａｖｉｔｙ）としても知られる齲蝕（ｄｅｎｔａｌ ｃａｒｉｅｓ）（齲蝕（ｃａｒｉｅｓ ｄｅｎｔｉｕｍ））である。齲蝕は、細菌のプロセスが硬い歯の構造（エナメル質、象牙質及びセメント質）を損傷する疾患である。これらの組織は徐々に破壊され、齲蝕（歯の穴）を産生する。虫歯は、スクロース、フルクトース及びグルコースなどの発酵性糖質の存在下で損傷をもたらす細菌によって産生される酸によってもたらされるといわれている。（ストレプトコッカス・ミュータンス（ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｍｕｔａｎｓ）及びストレプトコッカス・サングイス（ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｓａｎｇｕｉｎｉｓ）などの）連鎖球菌と、乳酸桿菌との２つのグループの細菌は虫歯を惹起するのに関与するであろうと受け止められており、それらの両方はグラム陽性菌である。これらの細菌は、歯に付着する歯垢と呼ばれるバイオフィルムを形成する。今日、虫歯は世界中で最も一般的な疾患の１つとして残される。歯科衛生団体は、虫歯を避けるために、通常の口腔衛生及び食事の変更などの予防（ｐｒｅｖｅｎｔｉｖｅ）及び予防（ｐｒｏｐｈｙｌａｃｔｉｃ）手段を提言する。
したがって、歯科衛生用組成物を含む、口腔での感染プロセスの予防及び治療のための歯科治療組成物などの新しい形態の組成物を提供することが本発明の目的であった。本発明は、歯垢、つまり連鎖球菌及び乳酸桿菌などのグラム陽性菌によって形成される歯のバイオフィルムの形成に対する予防に集中した、虫歯に対する予防に主に焦点を合わせる。したがって、虫歯の予防以外の主題は、歯の歯垢／バイオフィルムの形成の予防である。
現在、リポタイコ酸類と、グリセロリン酸誘導体類とを口腔に投与することが、細菌の感染に対する非常に効果的な予防をもたらす、つまり、虫歯を予防することが驚くべきことに発見された。しかし、非常に重要なことに、リポタイコ酸類と、特にグリセロリン酸誘導体類とを投与することが、歯の歯垢の形成に非常に顕著な予防をもたらす、つまり、虫歯に対する真の予防を効果的に提供することが驚くべきことに発見された。
いくつかの情報（例えば、非特許文献１及び特許文献１）は、歯の治療でグリセロリン酸カルシウムの使用を含む。また、これらの場合には、グリセロリン酸カルシウムは、歯の石灰化の増大を狙ったカルシウム（及びリン酸）のすぐに利用できる資源として含まれただけである。しかし、これらの資源に関して全く驚くべきことは、その効果をもたらすこれらの資源へのガイダンスなしに、発明者は、その使用が本発明でクレームされるグリセロリン酸誘導体類、特にモノグリセロリン酸類と、また、ポリグリセロリン酸誘導体類とが歯で予防的に真に作用することを発見した。それらは、例えば歯科衛生製品で用いられた後に、歯垢の形成を長期間予防している。
ＷＯ２００６／０６８７５０
Ｎａｙｌｏｒ及びＧｌａｓｓ、Ｃａｒｉｅｓ Ｒｅｓ． １３：３９−４６（１９７９）
これらのグリセロリン酸誘導体類は、これらは単に小分子構造であるけれども、グラム陽性菌の付着に対する競合阻害効果を提供している。
したがって、本発明は、一般式Ｉ−Ａのリポタイコ酸類その他のグリセロリン酸誘導体類に関し、


ここで、
ｎは、０、１ないし１１であるか、平均値９を有するかのいずれかであり（又は値８ないし４０）、
そして、
ｎが０である場合には、Ｒ１及びＲ２はＯＨであり、
ｎが１ないし１１である場合には、Ｒ１はＨ、ＯＨ又はＯＭｅ又はＯＥｔのいずれかであり、そしてＲ２はＯＨ又は−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（Ｒ１）−ＣＨ２−ＯＨであり、
ｎが（平均）値８ないし４０を有する場合には、Ｒ１はＯＨ又はＯ−Ｄ−アラニルのいずれかであり、そしてＲ２は、


か、若しくはその互変異体（ｔａｕｔｏｍｅｒｉｃ ｅｑｕｉｖａｌｅｎｔ）

のいずれかであり、
Ｒ３及びＲ４は互いに独立しており、炭素原子１０個ないし２０個を有する飽和又は不飽和の、置換されていない脂肪酸の残基であり、そしてｍは１ないし３から選択され、
式Ｉ−Ａの化合物は、遊離型又は生理学的に許容可能な塩としてのいずれかで存在し、それらの混合物を含む構造異性体のいずれかの形態、好ましくは、純粋なエナンチオマー又はジアステレオマーの形態か、若しくはラセミ混合物を含むそれらの混合物のいずれかであり、
口腔において、感染によってもたらされる炎症プロセスに対してか、感染に対してか、若しくは感染プロセスに対する治療又は予防で使用するためのリポタイコ酸類その他のグリセロリン酸誘導体類に関する。本発明の好ましい態様では、一般式Ｉ−Ａのそれらのリポタイコ酸類その他のグリセロリン酸誘導体類は、虫歯に対する予防及び／又は歯垢の形成の予防において使用される。
一般式Ｉ−Ａによって、及び、また一般式Ｉ（以下を参照せよ。）によって説明されるような化合物と、その定義されるラジカル類とは、「本発明のグリセロリン酸誘導体類」又は「本発明に応じて用いられるグリセロリン酸誘導体類」として本明細書で定義される。
「口腔（Ｃａｖｉｔａｓ ｏｒｉｓ）」は、口腔（Ｏｒａｌ ｃａｖｉｔｙ）についての国際的なラテン語の定義である。本明細書によると、「口腔（Ｃａｖｉｔａｓ ｏｒｉｓ）」、すなわち口腔（Ｏｒａｌ ｃａｖｉｔｙ）は、下咽頭、咽頭の喉頭部を含む歯から咽頭までの固有口腔と同様に、口腔前庭、歯の前部と、内唇との間の部分を含む口の全部の領域として定義される。
「感染」は、植物、動物又はヒトなどの大型生物（ｍａｃｒｏｏｒｇａｎｉｓｍ）内への微生物の伝染、付着及び浸透として定義される。感染する微生物は、ウイルス、細菌、真菌、蠕虫又は原虫の場合がある。本発明に関して、前記微生物は、好ましくは細菌であり、最も好ましくはグラム陽性菌である。また、本明細書の定義によると、虫歯の間か、若しくは初期に、歯の構造への連鎖球菌及び乳酸桿菌などのグラム陽性菌の前記伝染及び付着は感染として定義される。
「感染プロセス」は、「感染」は、植物、動物又はヒトなどの大型生物内への、又は、大型生物に対する微生物の伝染、付着及び浸透として定義される。感染する微生物は、ウイルス、細菌、真菌、蠕虫又は原虫の場合がある。本発明に関して、前記微生物は、好ましくは細菌であり、最も好ましくはグラム陽性菌である。また、本明細書の定義によると、虫歯の間か、若しくは初期に、歯の構造への連鎖球菌及び乳酸桿菌などのグラム陽性菌の前記伝染及び付着が感染プロセスとして定義される。
「感染によってもたらされる炎症プロセス」は、植物、動物又はヒトなどの大型生物内への、又は、大型生物に対する微生物の付着及び浸透の後の局所的な炎症反応として定義される。感染する微生物は、ウイルス、細菌、真菌、蠕虫又は原虫の場合がある。本発明に関して、前記微生物は、好ましくは細菌であり、最も好ましくはグラム陽性菌である。
また、本発明は、主に一般式Ｉのグリセロリン酸誘導体に関し、


ここで、
Ｘ及びＹのうちの１つがＲ１である一方、他方は、


であり、Ｚは、ＯＨ又はＯ−ＰＯ（ＯＨ）２のいずれかであり、
ｎは、０、１ないし１１であるか、平均値９（又は値８ないし４０）を有するかのいずれかであり、
そして、
ｎが０である場合には、Ｒ１及びＲ２はＯＨであり、
ｎが０ないし１１である場合には、ＸがＲ１であり、Ｒ１はＨ、ＯＨ又はＯＭｅ又はＯＥｔのいずれかであり、そしてＲ２はＯＨ又は−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（Ｒ１）−ＣＨ２−ＯＨであり、
ｎが（平均）値８ないし４０又は平均値９を有する場合には、Ｒ１はＯＨ又はＯ−Ｄ−アラニルのいずれかであり、そしてＲ２は、


か、若しくはその互変異体


のいずれかであり、
Ｒ３及びＲ４は互いに独立しており、炭素原子１０個ないし２０個を有する飽和又は不飽和の、置換されていない脂肪酸の残基であり、そしてｍは１ないし３から選択され、
式Ｉの化合物は、遊離型又は生理学的に許容可能な塩としてのいずれかで存在し、それらの混合物を含む構造異性体のいずれかの形態、好ましくは、純粋なエナンチオマー又はジアステレオマーの形態か、若しくはラセミ混合物を含むそれらの混合物のいずれかであり、齲蝕の予防で使用するためのグリセロリン酸誘導体に関する。本発明のもう１つの好ましい態様では、一般式Ｉのグリセロリン酸誘導体は、歯垢の形成の予防において使用される。又は、一般式Ｉのグリセロリン酸誘導体は、一般的に、口腔において、感染によってもたらされる炎症プロセスに対してか、感染に対してか、若しくは感染プロセスに対する治療又は予防で使用される。
上記のように、一般式Ｉによって説明されるような化合物と、定義される範囲内に収まる他の一般式を有する構造とは、「本発明のグリセロリン酸誘導体」、「式Ｉのグリセロリン酸誘導体」など、又は、「本発明に応じて用いられるグリセロリン酸誘導体」／「本発明に応じて用いられる式Ｉのグリセロリン酸誘導体」として本発明で定義される。好ましくは「本発明に応じて用いられる」とは、この段落の直前の段落に応じた使用を意味する。
１つの好ましい実施態様では、本発明に応じて用いられる式Ｉのグリセロリン酸誘導体は式Ｉ−Ａの化合物である。

もう１つの好ましい実施態様では、本発明に応じて用いられる式Ｉのグリセロリン酸誘導体は式Ｉ−Ｂの化合物である。

もう１つの好ましい実施態様では、本発明に応じて用いられる式Ｉのグリセロリン酸誘導体は式Ｉ−Ｃの化合物である。

もう１つの好ましい実施態様では、式Ｉのグリセロリン酸誘導体は、以下の式Ｖ−Ａ又はＶ−Ｂ


又は


のうちの１つのグリセロリン酸誘導体であって、式Ｉの化合物では、ｎは０であり、ＺはＯＨであり、Ｒ１及びＲ２はＯＨである。
グリセロリン酸類に関する１つの非常に好ましい実施態様では、本発明に応じて用いられるグリセロリン酸誘導体は、以下の式Ｖ−Ａ、Ｖ−Ａａ、Ｖ−Ａｂ又はＶ−Ａｃ






又は


のいずれかのグリセロリン酸誘導体である式Ｉ又は式Ｉ−Ａの化合物であって、
ここで、Ｍ＋は、アルカリ金属イオン（又はアルカリ土類金属イオン）か、陽電荷型の１級、２級、３級又は４級アンモニウムイオンなどの陽電荷型イオンから選択されるか、若しくはＭ＋は、１つのナトリウム又は２つのナトリウムイオンである。この段落及び本明細書を通じて、Ｍ＋は、１価のイオンだけでなく、Ｃａ２＋などのアルカリ土類イオンのように多価（２価）のイオンを表すか、若しくは、例えば２つのナトリウムイオンのように１つのイオンよりも多くを表す際に用いられる。
好ましくは、前記式Ｉのグリセロリン酸誘導体は、遊離のグリセロリン酸誘導体、グリセロリン酸ナトリウム、グリセロリン酸カリウム、又は、グリセロリン酸マグネシウムから選択される以下の式Ｖ−Ａ、Ｖ−Ａａ、Ｖ−Ａｂ又はＶ−Ａｃのいずれかのグリセロリン酸誘導体であり、最も好ましくは、式Ｖ−Ａｂ又はＶ−Ａｃのグリセロリン酸ナトリウム（例えば、１又は２ナトリウム塩）であって、式Ｉの化合物では、ｎは０であり、ＺはＯＨであり、Ｒ１及びＲ２はＯＨである。式Ｖ−Ａの遊離のグリセロリン酸誘導体、又は、式Ｖ−Ａａのグリセロリン酸カルシウムが好ましい場合がある。
グリセロリン酸に関する１つの他の非常に好ましい実施態様では、本発明に応じて用いられるグリセロリン酸誘導体は、以下の式Ｖ−Ｂ又はＶ−Ｂａ




のいずれかのグリセロリン酸誘導体である式Ｉ又は式Ｉ−Ａの化合物であり、
ここで、Ｍ＋は、アルカリ金属イオン、アルカリ土類イオンか、陽電荷型の１級、２級、３級又は４級アンモニウムイオンなどの陽電荷型イオンから選択されるか、若しくはＭ＋は１つ又は２つのナトリウムイオンであり、好ましくは、以下の式Ｖ−Ｂ又はＶ−Ｂａのいずれかの化合物は、遊離のグリセロリン酸誘導体、グリセロリン酸ナトリウム、グリセロリン酸カリウム、又は、グリセロリン酸マグネシウムから選択され、最も好ましくは、式Ｖ−Ｂａのグリセロリン酸ナトリウム（例えば、１又は２ナトリウム塩）である。また、式Ｖ−Ｂの遊離のグリセロリン酸、又は、式Ｖ−Ｂａのグリセロリン酸カルシウムが好ましい場合がある。
本発明に応じて用いられるグリセロリン酸に関する１つの他の非常に好ましい実施態様では、本発明に応じて用いられるグリセロリン酸は、２つのかかる化合物の組合せの一部であって、
前記組合せの一部である１つのグリセロリン酸誘導体は、遊離酸、又は、ナトリウム（例えば、１又は２ナトリウム塩）又はカルシウムなどの塩としてのグリセロリン酸誘導体と、


前記組合せのもう１つの一部である他のグリセロリン酸誘導体は、エナンチオマー又はラセミ体か、若しくは遊離酸、又は、ナトリウム（例えば、１又は２ナトリウム塩）又はカルシウムなどの塩としてのグリセロリン酸誘導体と


である。
したがって、本発明の１つの最も好ましい態様「Ａ」は、虫歯の予防で使用するための式Ｖ−Ｂａか、式Ｖ−Ａｂ又はＶ−Ａｃかのグリセロリン酸ナトリウム（例えば、１又は２ナトリウム塩）である。
本発明のもう１つの最も好ましい態様「Ｂ」は、歯垢の形成の予防で使用するための式Ｖ−Ａ又はＶ−Ｂ（又は、式ＶＡａ、Ｖ−Ａｂ、Ｖ−Ａｃ、Ｖ−Ｂａのエナンチオマー及び／又は塩）のいずれかのグリセロリン酸であり、好ましくは、式Ｖ−Ｂａか、若しくは式Ｖ−Ａｂ又はＶ−Ａｃのグリセロリン酸ナトリウム（例えば、１又は２ナトリウム塩）である。
本発明のもう１つの最も好ましい態様「Ｃ」は、虫歯の予防で使用するための、遊離酸、又は、ナトリウム（例えば、１又は２ナトリウム塩）又はカルシウムなどの塩としてのグリセロリン酸と、


エナンチオマー又はラセミ体か、若しくは遊離酸、又は、ナトリウム（例えば、１又は２ナトリウム塩）又はカルシウムなどの塩としてのグリセロリン酸と


の組合せである。
本発明のもう１つの最も好ましい態様「Ｄ」は、歯垢の形成の予防で使用するための、遊離酸、又は、ナトリウム（例えば、１又は２ナトリウム塩）又はカルシウムなどの塩としてのグリセロリン酸と、


エナンチオマー又はラセミ体か、若しくは遊離酸、又は、ナトリウム（例えば、１又は２ナトリウム塩）又はカルシウムなどの塩としてのグリセロリン酸と


の組合せである。
一般式Ｖ−Ａ、Ｖ−Ａａ、Ｖ−Ａｂ、Ｖ−Ａｃか、若しくはＶ−Ｂ又はＶ−Ｂａによって説明されるような化合物と、それらの上記で定義されたラジカル類とは、「本発明のグリセロリン酸／類」又は「本発明に応じて用いられるグリセロリン酸／類」として本発明で定義される。
グリセロリン酸に関する１つの好ましい実施態様では、本発明に応じて用いられるグリセロリン酸誘導体は、一般式Ｉ−Ａのポリグリセロリン酸であって、


ここで、
ｎは、１ないし１１であり、
Ｒ１はＨ、ＯＨ又はＯＭｅ又はＯＥｔのいずれかであり、
そしてＲ２はＯＨ又は−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（Ｒ１）−ＣＨ２−ＯＨであり、
式Ｉ−Ａの化合物は、遊離型又は生理学的に許容可能な塩としてのいずれかで存在し、それらの混合物を含む構造異性体のいずれかの形態、好ましくは、純粋なエナンチオマー又はジアステレオマーの形態か、若しくはラセミ混合物を含むそれらの混合物のいずれかである。一般式ＩＩ、ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ、ＩＩｄ又はＩＩｅと、下記に定義されるラジカル類とによって説明されるものと同様に、それらの化合物は、「本発明のポリグリセロリン酸／類」又は「本発明に応じて用いられるポリグリセロリン酸／類」として本発明で定義される。
本発明に応じて用いられるグリセロリン酸誘導体に関する１つの好ましい実施態様では、前記グリセロリン酸誘導体は、式Ｉのグリセロリン酸誘導体では、ＺはＯＨ又はＯ−ＰＯ（ＯＨ）２のいずれかであり、そしてｎは０ないし１０であり、ＸはＲ１であり、Ｒ１はＨ、ＯＨ又はＯＭｅ又はＯＥｔのいずれかであり、そしてＲ２はＯＨ又は−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（Ｒ１）−ＣＨ２−ＯＨであり、したがって、一般式Ｉ−Ａ又はＩ−Ｃのポリグリセロリン酸類である化合物であって、




ここで、
ｎは０ないし１１であり、好ましくは１ないし１１であり、
Ｒ１はＨ、ＯＨ又はＯＭｅ又はＯＥｔのいずれかであり、
そしてＲ２はＯＨ又は−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（Ｒ１）−ＣＨ２−ＯＨであり、
式Ｉ、Ｉ−Ａ又はＩ−Ｃの化合物は、遊離型又は生理学的に許容可能な塩としてのいずれかで存在し、それらの混合物を含む構造異性体のいずれかの形態、好ましくは、純粋なエナンチオマー又はジアステレオマーの形態か、若しくはラセミ混合物を含むそれらの混合物のいずれかであり、好ましくは式Ｉ、Ｉ−Ａ又はＩ−Ｃの化合物は、一般式ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ａ’、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｂ’、ＩＩ−Ｃ又はＩＩ−Ｃ’のいずれかの化合物であり、












ここで、
ｎは０ないし１０であるか、若しくはｎは１ないし１０であり、
ｍは０ないし９であり、
Ｒ１はＨ、ＯＨ又はＯＭｅ又はＯＥｔのいずれかであるか、若しくはＲ１はＯＨであり、
式Ｉ、Ｉ−Ａ又はＩ−Ｃの化合物は、遊離型、又は、アルカリ金属、アルカリ土類金属又は陽電荷型の１級、２級、３級又は４級アンモニウムイオンとの塩、好ましくは、ナトリウム塩（例えば、１又は２ナトリウム塩）などの生理学的に許容可能な塩としてのいずれかで存在する。
本発明のポリグリセロリン酸誘導体に関する好ましい実施態様では、本発明に応じて用いられるグリセロリン酸誘導体類は、一般式ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ａａ、ＩＩ−Ａ’、ＩＩ−Ａ’ａ、ＩＩ−Ａ’’又はＩＩ−Ａ’’ａのいずれかのポリグリセロリン酸類であり、












ここで、
ｎは０ないし１０であるか、若しくはｎは１ないし１０であり、
Ｒ１はＨ、ＯＨ又はＯＭｅ又はＯＥｔのいずれかであるか、若しくはＲ１はＯＨであり、そして、
Ｍ＋は、アルカリ金属イオンか、陽電荷型の１級、２級、３級又は４級アンモニウムイオンなどの陽電荷型イオンから選択されるか、若しくはＭ＋は１つのナトリウムイオン又は２つのナトリウムイオンである。
本明細書のポリグリセロリン酸類に関する好ましい実施態様では、本発明に応じて用いられるグリセロリン酸誘導体は、一般式ＩＩ−Ａ’のポリグリセロリン酸であり、

ここで、
ｎは３であり、
そしてＲ１はＯＨであり、
遊離型又は生理学的に許容可能な塩としてのいずれかである。
この化合物は本明細書で「ＰＧＰ１」として定義される。
前記化合物は、コンスタンツ大学のＡ．Ｓｔａｄｅｌｍａｉｅｒ（２００３）のＰｈＤ−学位論文に従って合成することができ、また、一般的な合成原理は、Ｓｔａｄｅｌｍａｉｅｒら、Ａｎｇｅｗ．Ｃｈｅｍ．Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｅｄｉｔｉｏｎ、４２（８）、９１６−９２０頁（２００３）で説明されている。概略図は、図６として含まれる。原則として、上記及び下記のポリグリセロリン酸類の全ては、そのアプローチに従って合成される場合があるか、若しくは本明細書で説明される。
本発明のポリグリセロリン酸に関する好ましい実施態様では、本発明に応じて用いられるグリセロリン酸誘導体は、式ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ又はＩＩ−Ｃのポリグリセロリン酸誘導体であって、
ここで、前記ポリグリセロリン酸は一般式ＩＩ−Ａ’の化合物であり、

ここで、
ｎは３であり、
そしてＲ１はＯＨであり、
遊離型又は生理学的に許容可能な塩としてのいずれかで存在するか、又は、
























から選択され、
Ｒ１はＯＨであり、
遊離型又は生理学的に許容可能な塩としてのいずれか、又は、ラセミ体の形態又はエナンチオマーとしてのいずれかで存在するか、又は、























のうちの１つから選択され、
遊離型又は生理学的に許容可能な塩としてのいずれかで存在する。
本発明の１つのさらなる最も好ましい態様「Ｅ」は、虫歯の予防で使用するための上記の式ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ又はＩＩ−Ｃ（又はＩＩ−Ａ’、ＩＩ−Ｂ’又はＩＩ−Ｃ’）の本発明のポリグリセロリン酸である。
本発明のもう１つの最も好ましい態様「Ｆ」は、歯垢の形成の予防で使用するための上記の式ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ又はＩＩ−Ｃ（又はＩＩ−Ａ’、ＩＩ−Ｂ’又はＩＩ−Ｃ’）の本発明のポリグリセロリン酸である。
本発明の１つの態様及び実施態様は、口腔において、感染によってもたらされる炎症プロセスに対してか、感染に対してか、若しくは感染プロセスに対する治療又は予防で使用するためのタイコ酸に関する。本明細書で用いられるところの「タイコ酸類」は、グラム陽性菌の細胞壁の大部分を形成するａ）リポタイコ酸類（ＬＴＡ）及びｂ）細胞壁タイコ酸類（ｗａｌｌ ｔｅｉｃｈｏｉｃ ａｃｉｄｓ）（ＷＴＡ）を含む総称である。
本発明の非常に好ましい態様及び実施態様は、口腔において、感染によってもたらされる炎症プロセスに対してか、感染に対してか、若しくは感染プロセスに対する治療又は予防で使用するための（一般的な）リポタイコ酸に関する。グラム陽性菌の細胞壁の大部分を形成する既知のリポタイコ酸類が多く存在する。
既知のリポタイコ酸類は、合成、半合成及び天然のリポタイコ酸類を含む。合成リポタイコ酸類と同様に合成の非常に幅広い紹介が、Ｐｅｄｅｒｓｅｎ，Ｃｈｒｉｓｔｉａｎ Ｍａｒｃｕｓ；Ｓｃｈｍｉｄｔ，Ｒｉｃｈａｒｄ Ｒ．（Ｍｏｒａｎ，Ａｎｔｈｏｎｙ Ｐ編）、Ｍｉｃｒｏｂｉａｌ Ｇｌｙｃｏｂｉｏｌｏｇｙ、４５５−４７６（２００９）で見ることができ、本明細書で説明されるリポタイコ酸類全てが、使用されるはずのリポタイコ酸類の例として本出願に引用によって包含される。タイプＩないしＩＶに分類される前記リポタイコ酸類のさらなる概観が、Ｇｒｅｅｎｂｅｒｇら、Ｉｎｆｅｃｔ Ｉｍｍｕｎ．８月；６４（８）：３３１８−２５（１９９６）で見られ得る。（例えば、表１又は２におけるような）本明細書で説明される全てのものと同様に、全てのリポタイコ酸類タイプＩ、タイプＩＩ、タイプＩＩＩ及びタイプＩＶは、使用されるリポタイコ酸類の例として本出願に引用によって包含される。
本明細書で定義されるような前記（一般的な）リポタイコ酸類は、ａ）Ｄ−アラニンその他の分子で任意に置換された直鎖状の親水性１，３結合したグリセロリン酸鎖、ｂ）リン酸ジエステルを介して共有結合されるグリセロリン酸鎖、ｃ）糖脂質、好ましくはグリセロ糖脂質を含む。
本明細書の定義下に収まるリポタイコ酸類は、既に以前に及び以下で「（一般的な）リポタイコ酸類」と呼ばれる。
糖脂質は細胞膜でアンカーとして作用する。前記糖脂質類は、本発明の定義によると、１つ又は２つ以上のモノ−又はオリゴ糖質が脂質分子にグリコシド結合を介して結合される膜の脂質である。前記脂質分子は、グリセロールにエステル結合によってか、若しくはスフィンゴシンにアミド結合によって結合される脂肪酸類からなっている。
好ましくは、前記糖脂質は、１つ又は２つ以上のモノ−又はオリゴ糖質が前記グリセロールにエステル結合によって結合される脂質分子にグリコシド結合を介して結合されるグリセロ糖脂質である。好ましくは、前記グリセロ糖脂質は、前記グリセロールにエステル結合によって互いに結合される炭素原子１０個ないし２０個の脂肪酸鎖２つを有するジアシルグリセロールを含む。好ましくは、前記脂肪酸鎖は、直鎖状であるか、若しくは分岐され、置換されておらず、及び／又は、各炭素原子１０個ないし２０個、最も好ましくは、炭素原子１２個、１４個、１６個又は１８個の長さを互いに有する。
多くの（一般的な）リポタイコ酸類は一般式Ｉ−Ａによってカバーされ、上記や直下の置換体と、いくつかの好ましい実施態様とが以下に説明されるが、いくつかは稀である。これらの稀なものは、合成が、近年、ＰｅｄｅｒｓｅｎらによってＡｎｇｅｗ．Ｃｈｅｍ．、１２２，１−７．（２０１０）で説明されたストレプトコッカス・ニューモニエ（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）（以下を参照せよ。）からのリポタイコ酸を含み、


ここで、ある事例では、ＸはＮＨ３ ＋又はＮＨＡｃであり、ＹはＨ、Ｄ−Ａｌａ又はα−ＧａｌＮＡｃであり、そしてｐは８までであり、別の事例では、ＸはＮＨ３ ＋であり、ＹはＨであり、ｐは１である。
（リポタイコ酸に関する）本発明の１つの好ましい実施態様では、本発明に応じて用いられるグリセロリン酸誘導体は、一般式Ｉ−Ａのリポタイコ酸であって、


ここで、
ｎの平均値は８ないし４０であり、
Ｒ１はＯＨ又はＯ−Ｄ−アラニルのいずれかであり、
そしてＲ２は


か、若しくはその互変異体であり、


Ｒ３及びＲ４は互いに独立しており、炭素原子１０個ないし２０個を有する飽和又は不飽和の、置換されていない脂肪酸の残基であり、そしてｍは１ないし３から選択され、
式Ｉ−Ａの化合物は、遊離型又は生理学的に許容可能な塩としてのいずれかで存在し、それらの混合物を含む構造異性体のいずれかの形態、好ましくは、純粋なエナンチオマー又はジアステレオマーの形態か、若しくはラセミ混合物を含むそれらの混合物である。
（リポタイコ酸に関する）本発明の１つのさらなるより好ましい実施態様では、本発明に応じて用いられるグリセロリン酸誘導体は、一般式Ｉ−Ａのリポタイコ酸であって、


ここで、
ｎの平均値は９であり、
Ｒ１はＯＨ又はＯ−Ｄ−アラニルのいずれかであり、
そしてＲ２は


であり、
Ｒ３は炭素原子１２個、１４個、１６個又は１８個を有する飽和又は不飽和の脂肪酸の残基であり、
式Ｉ−Ａの化合物は、遊離型又は生理学的に許容可能な塩としてのいずれかで存在し、それらの混合物を含む構造異性体のいずれかの形態、好ましくは、純粋なエナンチオマー又はジアステレオマーの形態か、若しくはラセミ混合物を含むそれらの混合物である。一般式ＩＩＩ、ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ又はＩＩＩｃによって説明されるものや、以下で定義されるラジカル類（ストレプトコッカス属ＰＴ株ＤＳＭ ８７４７から単離されるリポタイコ酸のいずれかと同様に）と同様に、直前で定義されたこれらの化合物（リポタイコ酸類）は、「本発明のリポタイコ酸」又は「本発明に応じて用いられるリポタイコ酸」として本発明で定義される。
さらなる実施態様では、本発明は、口腔において、感染によってもたらされる炎症プロセスに対してか、感染に対してか、若しくは感染プロセスに対する治療又は予防で使用するための、好ましくは、ベータ−ガラクトフラノシル（１−３）グリセロール−ジ−エステル部分を含む、ストレプトコッカス・エスピー（ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｓｐ．）ＰＴ株ＤＳＭ ８７４７から単離可能な精製されたリポタイコ酸に関する。
（リポタイコ酸に関する）本発明の１つの好ましい実施態様では、本発明に応じて用いられるリポタイコ酸は、一般式ＩＩＩ、ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ又はＩＩＩｃのいずれかの化合物であって、








ｎは平均値９を有し、好ましくは６ないし１２である一方、平均値９を有し、
Ｒ１＊はＨ又はＤ−アラニルのいずれかであり、
Ｒ３は、炭素原子１２個、１４個、１６個又は１８個を有する飽和又は不飽和の脂肪酸の残基であり、
Ｍ＋は、アルカリ金属イオンか、若しくは陽電荷型の１級、２級、３級又は４級アンモニウムイオンなどの陽電荷型イオンから選択され、好ましくはＭ＋はナトリウムイオンである。
（リポタイコ酸に関する）１つの好ましい実施態様では、本発明に応じて用いられるリポタイコ酸は、ストレプトコッカス属の細菌、好ましくはストレプトコッカス・エスピー、最も好ましくはストレプトコッカス・エスピー（ＤＳＭ ８７４７）から単離された、精製リポタイコ酸（以下、ＬＴＡ−Ｔと呼ばれる。）である。
リポタイコ酸類、特に前記リポタイコ酸（ＬＴＡ−Ｔ）は、抗腫瘍コレステロール低下活性及びＬＴＡ−Ｔを単離する方法とともにＰＣＴ出願公報ＷＯ９６／２３８９６で説明される。ＷＯ０６／２３８９６の全体の開示内容は引用によって本明細書に含まれる。
（リポタイコ酸に関する）１つのさらなる実施態様では、一般式Ｉ−Ａの化合物である本発明に応じて用いられるリポタイコ酸は、スタフィロコッカス・アウレウス（ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ）のリポタイコ酸（以下）であり、


ここで、ＸはＨ又はＤ−アラニンであり、そして、「ｎ」の平均値は１６ないし４０である。
本発明に応じて用いられるグリセロリン酸誘導体、グリセロリン酸、ポリグリセロリン酸又はリポタイコ酸（及び（一般的な）リポタイコ酸）に関する好ましい実施態様では、感染は細菌感染であり、感染プロセスは細菌の感染プロセスであり、及び／又は、炎症は細菌感染によってもたらされ、好ましくは、前記感染はグラム陽性菌によってもたらされ、前記感染プロセスはグラム陽性菌によってもたらされ、及び／又は、炎症はグラム陽性菌によってもたらされる。
好ましくは、前記グラム陽性菌は乳酸桿菌及び連鎖球菌である。
本発明に応じて用いられるグリセロリン酸誘導体、グリセロリン酸、ポリグリセロリン酸又はリポタイコ酸（及び（一般的な）リポタイコ酸）に関する好ましい実施態様では、感染プロセスは、齲蝕又は歯周疾患であり、好ましくは齲蝕であり、又は、使用が、齲蝕又は歯周疾患に対してか、好ましくは齲蝕に対する治療又は予防においてである。
本発明に応じて用いられるグリセロリン酸誘導体、グリセロリン酸、ポリグリセロリン酸又はリポタイコ酸（及び（一般的な）リポタイコ酸）に関する好ましい実施態様では、使用が、プラーク／バイオフィルムの形成の予防によって達成される齲蝕に対する予防である。
「齲蝕（Ｄｅｎｔａｌ ｃａｒｉｅｓ）＝齲蝕（ｃａｒｉｅｓ ｄｅｎｔｉｕｍ）」は周知であり、細菌プロセスが硬い歯の構造（エナメル質、象牙質及びセメント質）を損傷する虫歯（ｔｏｏｔｈ ｄｅｃａｙ ｏｒ ｃａｖｉｔｙ）として知られる。
「歯周疾患」は歯周組織の疾患全ての一般的な記載である。これは特に細菌的に生じた辺縁性歯周疾患を含む。
上記で定義されるような本発明に応じて用いられるグリセロリン酸誘導体、グリセロリン酸、ポリグリセロリン酸又はリポタイコ酸（及び（一般的な）リポタイコ酸）に関するもう１つの好ましい実施態様では、齲蝕に対する予防においてのそれらの使用である。
上記で定義されたような本発明に応じて用いられるグリセロリン酸誘導体、グリセロリン酸、ポリグリセロリン酸又はリポタイコ酸（及び（一般的な）リポタイコ酸）に関するさらなる好ましい実施態様では、歯垢の形成の予防においてのそれらの使用である。
「歯垢」は細菌細胞（主にグラム陽性菌）に付着し、それらからなる歯の表面上のバイオフィルムであるが、ポリマー及び細菌の細胞外産物も含む。歯垢の形成は、齲蝕などの歯科疾患の主な原因の１つである。
本発明に応じて用いられるグリセロリン酸誘導体、グリセロリン酸、ポリグリセロリン酸又はリポタイコ酸（及び（一般的な）リポタイコ酸）に関する好ましい実施態様では、使用は、口腔又は歯科の衛生製品の使用、好ましくは、グリセロリン酸誘導体が、練り歯磨き、歯磨きジェル、クリーム又は洗浄液の形態で用いられる使用を含む。
「口腔又は歯科の衛生製品」は、歯科衛生効果のために、口腔及び特に歯で用いられるいずれかの衛生製品として本発明で定義される。例は、練り歯磨き、歯磨きジェル、クリーム又は洗浄液（洗口液）を含む。これらの製品の全ては、口臭、齲蝕、（辺縁性）歯周疾患、炎症等などの既に生じている障害を治療するために用いられるか、発生することから（齲蝕を確立するような）事象を予防するための、たいてい予防として用いられるかのいずれかである。
本発明に応じて用いられるグリセロリン酸誘導体、グリセロリン酸、ポリグリセロリン酸又はリポタイコ酸（及び（一般的な）リポタイコ酸）に関する好ましい実施態様では、使用は、口腔又は歯科の衛生製品（に含まれた）などの組成物の使用を含み、一般式Ｉ−Ａの前記グリセロリン酸誘導体か、若しくはグリセロリン酸、ポリグリセロリン酸又はリポタイコ酸は、前記口腔又は歯科の衛生製品における組成物の０．１ないし１００ｍｇ／ｍｌ、好ましくは１ないし１０ｍｇ／ｍｌ、より好ましくは２ないし５ｍｇ／ｍｌ、最も好ましくは３ないし３．５ｍｇ／ｍｌ、又は、０．０２ないし２．０重量％、好ましくは０．０５ないし１．０ｍｇ／ｍｌ、より好ましくは０．１ないし０．７５重量％、最も好ましくは０．２ないし０．４重量％の量で存在する。
本発明に応じて用いられるグリセロリン酸誘導体、グリセロリン酸、ポリグリセロリン酸又はリポタイコ酸（及び（一般的な）リポタイコ酸）に関するもう１つの好ましい実施態様では、使用は、口腔又は歯科の衛生製品などの組成物の使用を含み、一般式Ｉ−Ａの前記グリセロリン酸誘導体か、若しくはグリセロリン酸、ポリグリセロリン酸又はリポタイコ酸は、口腔又は歯科の衛生製品における組成物（特にリポタイコ酸類の場合に）の０．１ないし１００ｍｇ／ｍｌ、好ましくは０．５ないし１０ｍｇ／ｍｌ、より好ましくは０．７ないし７ｍｇ／ｍｌ、最も好ましくは２ないし５ｍｇ／ｍｌ、又は、最も好ましくは３ないし３．５ｍｇ／ｍｌの量で存在する。
本発明に応じて用いられるグリセロリン酸誘導体、グリセロリン酸、ポリグリセロリン酸又はリポタイコ酸（及び（一般的な）リポタイコ酸）に関する好ましい実施態様では、使用は、口腔又は歯科の衛生製品（に含まれた）などの組成物の使用を含み、口腔又は歯科の衛生製品における前記組成物は、フッ化物又は甘味料又は保存剤から選択される物質をさらに含み、（練り歯磨き、歯磨きジェル、歯のクリームの場合には）好ましくは、フッ化物、研磨剤、酵素、界面活性剤、酸化剤、香味物質、甘味料、結合剤、保湿剤、又は、保存剤から選択されるか、若しくは（洗浄液の場合には）好ましくは、水、アルコール、緩衝物質、甘味料、香味物質、保存剤、フッ化物、酵素又は酸化剤から選択される。
本発明に応じて用いられるグリセロリン酸誘導体、グリセロリン酸、ポリグリセロリン酸又はリポタイコ酸（及び（一般的な）リポタイコ酸）に関する好ましい実施態様では、使用は、口腔又は歯科の衛生製品（に含まれた）などの組成物の使用を含み、口腔又は歯科の衛生製品における前記組成物は、ｐＨ≧５．５、好ましくはｐＨ≧７．０をさらに示す。
前記「研磨剤」は、例えば、炭酸カルシウム、又は、粉状の白雲母などのケイ酸、又は、リンケイ酸カルシウムナトリウム、又は、水和型ケイ酸から選択される。
前記「界面活性剤」は、例えば、ラウリル硫酸ナトリウム（ＳＬＳ）又はコカミドプロピルベタインから選択される。
前記「酸化剤」は、過酸化水素から選択される。
好ましくは、前記「アルコール」はエタノールである。
前記「酵素」は生物洗剤（ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ ｄｅｔｅｒｇｅｎｔ）から選択される。
前記「フッ化物」は、例えば、フッ化ナトリウム、オラフルル、デクタフルル、ヘキサフルオロケイ酸（Ｈ２ＳｉＦ６）、そのナトリウム塩（Ｎａ２ＳｉＦ６）から選択され、好ましくは、フッ化ナトリウムである。
前記「結合剤」は、例えば、ヒドロキシエチルセルロースか、ポリエチレングリコールか、若しくはキサンタンガム又はセルロースガム又はカラギーナンなどのゴムから選択される。
前記「保湿剤」は、例えば、プロピレングリコール又はグリセリン又はソルビトールから選択される。
前記「甘味料」は、ソルビトール、スクラロース又はサッカリンなどの人工甘味料を含む。
前記「緩衝剤」は、例えばリン酸緩衝生理食塩水（ＰＢＳ）から選択される。
前記「保存剤」は、例えば、安息香酸ナトリウムか、若しくは、メチルパラベン又はプロピルパラベンなどのパラベンから選択される。
前記組成物に含まれる他の物質は、二酸化チタンなどの着色剤、重曹、ピロリン酸四ナトリウム、トリクロサン、水酸化ナトリウム、ビタミン、ハーブ、リモネン又はハーブオイルなどの芳香剤、アクリル酸塩／Ｃ１０−３０アクリル酸アルキルのクロスポリマー又は亜鉛塩などのフィルム素材（ｆｉｌｍ ｂｕｉｌｄｅｒｓ）を含む。
さらなる態様では、本発明は、一般式Ｉ−Ａのグリセロリン酸誘導体、又は、本発明のグリセロリン酸、本発明のポリグリセロリン酸、又は、上記で説明され、定義されるような本発明のリポタイコ酸（また（一般的な）リポタイコ酸）を含む歯科治療組成物に関する。
したがって、本発明の態様は、一般式Ｉ−Ａのグリセロリン酸誘導体を含む歯科治療組成物に関し、


ここで、
ｎは、０、１ないし１１であるか、平均値９（又は値８ないし４０）を有するかのいずれかであり、そして、
ｎが０である場合には、Ｒ１及びＲ２はＯＨであり、
ｎが１ないし１１である場合には、Ｒ１はＨ、ＯＨ又はＯＭｅ又はＯＥｔのいずれかであり、そしてＲ２はＯＨ又は−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（Ｒ１）−ＣＨ２−ＯＨであり、
ｎが（平均）値８ないし４０又は平均値９を有する場合には、Ｒ１はＯＨ又はＯ−Ｄ−アラニルのいずれかであり、そしてＲ２は、


か、若しくはその互変異体


のいずれかであり、
Ｒ３及びＲ４は互いに独立しており、炭素原子１０個ないし２０個を有する飽和又は不飽和の、置換されていない脂肪酸の残基であり、そしてｍは１ないし３から選択され、
式Ｉ―Ａの化合物は、遊離型又は生理学的に許容可能な塩としてのいずれかで存在し、それらの混合物を含む構造異性体のいずれかの形態、好ましくは、純粋なエナンチオマー又はジアステレオマーの形態か、若しくはラセミ混合物を含むそれらの混合物のいずれかである。
「歯科治療組成物」は、歯の治療で用いられる組成物として本発明で定義される。この組成物が含まれる例は、練り歯磨き、歯磨きジェル、クリーム又は洗浄液（洗口液）を含む。前記歯科治療組成物は、確立された齲蝕又は歯周疾患などの既に生じている障害を治療するために用いられるか、発生することから（齲蝕を確立するような）事象を予防するための、たいてい予防として用いられるかのいずれかである。
本発明の前記歯科治療組成物のさらなる実施態様では、前記組成物は、感染又は感染プロセスに対する治療又は予防に使用するためであり、好ましくは、前記組成物は、細菌感染及び／又は細菌感染プロセスに対する治療又は予防のためであり、より好ましくは、前記感染はグラム陽性菌によってもたらされ、及び／又は、前記感染プロセスはグラム陽性菌によってもたらされる。好ましくは、前記感染又は感染プロセスは、齲蝕又は歯周疾患であり、好ましくは齲蝕である。
本発明の歯科治療組成物のさらなる実施態様では、前記組成物は、口腔又は歯科の衛生製品の形態であり、好ましくは、練り歯磨き、歯磨きジェル、クリーム又は洗浄液の形態である。
本発明の歯科治療組成物のさらなる実施態様では、上記で説明され、定義されるような一般式Ｉ−Ａのグリセロリン酸誘導体、又は、グリセロリン酸、ポリグリセロリン酸又はリポタイコ酸（また、（一般的な）リポタイコ酸）は、前記組成物の０．１ないし１００ｍｇ／ｍｌ、好ましくは１ないし１０ｍｇ／ｍｌ、より好ましくは２ないし５ｍｇ／ｍｌ、最も好ましくは３ないし３．５ｍｇ／ｍｌ又は０．０２ないし２．０重量％、好ましくは０．０５ないし１．０ｍｇ／ｍｌ、より好ましくは０．１ないし０．７５重量％、最も好ましくは０．２ないし０．４重量％の量で存在する。
本発明の歯科治療組成物のさらなる実施態様では、上記で説明され、定義されるような一般式Ｉ−Ａのグリセロリン酸誘導体、又は、グリセロリン酸、ポリグリセロリン酸又はリポタイコ酸（また、（一般的な）リポタイコ酸）は、前記製品における前記組成物（特にリポタイコ酸の場合には）の０．１ないし１００ｍｇ／ｍｌ、好ましくは０．５ないし１０ｍｇ／ｍｌ、より好ましくは０．７ないし７ｍｇ／ｍｌ、最も好ましくは２ないし５ｍｇ／ｍｌ又は最も好ましくは３ないし３．５ｍｇ／ｍｌの量で存在する。
本発明の歯科治療組成物のさらなる実施態様では、前記歯科治療組成物は、フッ化物又は甘味料から選択される補助物質をさらに含み、好ましくは（練り歯磨き、歯磨きジェル又はクリームの場合には）フッ化物、研磨剤、酵素、界面活性剤、酸化剤、香味物質、甘味料、結合剤、保湿剤、又は、保存剤から選択されるか、若しくは好ましくは（洗浄液の場合には）、水、アルコール、緩衝物質、甘味料、香味物質、保存剤、フッ化物、酵素又は酸化剤から選択される。
好ましくは、前記歯科治療組成物は、ｐＨ≧５．５、好ましくはｐＨ≧７．０を示す。
さらなる態様では、本発明は、上記で説明され、定義されるような一般式Ｉ−Ａのグリセロリン酸誘導体、又は、本発明のグリセロリン酸、本発明のポリグリセロリン酸／類又は本発明のリポタイコ酸（また、（一般的な）リポタイコ酸）を含む歯科衛生製品に関する。好ましくは、前記歯科衛生製品はフッ化物をさらに含み、最も好ましくは、フッ化ナトリウム、オラフルル、デクタフルル、又は、ヘキサフルオロケイ酸（Ｈ２ＳｉＦ６）及びそのナトリウム塩（Ｎａ２ＳｉＦ６）から選択され、特にフッ化ナトリウムである。
したがって、本発明の態様は、一般式Ｉのグリセロリン酸誘導体を含む歯科治療組成物に関し、


ここで、
Ｘ及びＹの１つはＲ１である一方、
他のものは、


であり、そして、
ＺはＯＨ又はＯ−ＰＯ（ＯＨ）２のいずれかであり、
ｎが０か、０ないし１１かのいずれかであり、
そして、
ｎが０の場合には、Ｒ１及びＲ２はＯＨであり、そして、
前記グリセロリン酸誘導体は、式Ｖ−Ａ又はＶ−Ｂのいずれかの化合物のナトリウム塩（例えば、１又は２ナトリウム塩）であり、


又は


又は、
ｎが０ないし１１の場合には、Ｒ１はＨ、ＯＨ又はＯＭｅ又はＯＥｔのいずれかであり、そしてＲ２はＯＨ又は−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（Ｒ１）−ＣＨ２−ＯＨであり、前記グリセロリン酸誘導体は式Ｉ−Ａ又はＩ−Ｃのいずれかの化合物であり、




ここで、
ｎは０ないし１１であり、好ましくは１ないし１１であり、
Ｒ１はＨ、ＯＨ又はＯＭｅ又はＯＥｔのいずれかであり、そして、
Ｒ２はＯＨ又は−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（Ｒ１）−ＣＨ２−ＯＨであり、
式Ｉの前記化合物は、遊離型又は生理学的に許容可能な塩としてのいずれかで存在し、それらの混合物を含む構造異性体のいずれかの形態、好ましくは、純粋なエナンチオマー又はジアステレオマーの形態か、若しくはラセミ混合物を含むそれらの混合物のいずれかである。
また、本発明の態様は、一般式Ｉ−Ａのグリセロリン酸誘導体を含む歯科衛生製品に関し、


ここで、
ｎは、０、１ないし１１であるか、平均値９（又は値８ないし４０）を有するかのいずれかであり、そして、
ｎが０である場合には、Ｒ１及びＲ２はＯＨであり、
ｎが１ないし１１である場合には、Ｒ１はＨ、ＯＨ又はＯＭｅ又はＯＥｔのいずれかであり、そしてＲ２はＯＨ又は−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（Ｒ１）−ＣＨ２−ＯＨであり、
ｎが（平均）値８ないし４０を有する場合には、Ｒ１はＯＨ又はＯ−Ｄ−アラニルのいずれかであり、そしてＲ２は、


か、若しくはその互変異体


のいずれかであり、
Ｒ３及びＲ４は互いに独立しており、炭素原子１０個ないし２０個を有する飽和又は不飽和の、置換されていない脂肪酸の残基であり、そしてｍは１ないし３から選択され、
式Ｉ−Ａの化合物は、遊離型又は生理学的に許容可能な塩としてのいずれかで存在し、それらの混合物を含む構造異性体のいずれかの形態、好ましくは、純粋なエナンチオマー又はジアステレオマーの形態か、若しくはラセミ混合物を含むそれらの混合物のいずれかである。
さらなる態様では、本発明は、歯科衛生製品、特に、齲蝕又は歯周疾患、好ましくは齲蝕に対する予防のための歯科衛生製品の製造において上記で説明され、定義されるような一般式Ｉ−Ａのグリセロリン酸誘導体、又は、本発明のグリセロリン酸／類、本発明のポリグリセロリン酸、又は、本発明のリポタイコ酸（また、（一般的な）リポタイコ酸）の使用に関する。
したがって、本発明の態様は、歯科衛生製品、特に、齲蝕又は歯周疾患、好ましくは齲蝕に対する予防のための歯科衛生製品の製造において、一般式Ｉ−Ａのグリセロリン酸誘導体の使用に関し、


ここで、
ｎは、０、１ないし１１であるか、平均値９（又は値８ないし４０）を有するかのいずれかであり、そして、
ｎが０である場合には、Ｒ１及びＲ２はＯＨであり、
ｎが１ないし１１である場合には、Ｒ１はＨ、ＯＨ又はＯＭｅ又はＯＥｔのいずれかであり、そしてＲ２はＯＨ又は−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（Ｒ１）−ＣＨ２−ＯＨであり、
ｎが（平均）値８ないし４０又は平均値９を有する場合には、Ｒ１はＯＨ又はＯ−Ｄ−アラニルのいずれかであり、そしてＲ２は、


か、若しくはその互変異体


のいずれかであり、
Ｒ３及びＲ４は互いに独立しており、炭素原子１０個ないし２０個を有する飽和又は不飽和の、置換されていない脂肪酸の残基であり、そしてｍは１ないし３から選択され、
式Ｉ−Ａの化合物は、遊離型又は生理学的に許容可能な塩としてのいずれかで存在し、それらの混合物を含む構造異性体のいずれかの形態、好ましくは、純粋なエナンチオマー又はジアステレオマーの形態か、若しくはラセミ混合物を含むそれらの混合物のいずれかである。
既に上記で定義されたように、「歯科衛生製品」は、歯科衛生効果のために、口腔及び特に歯で用いられるいずれかの衛生製品として本発明で定義される。例は、練り歯磨き、歯磨きジェル、クリーム又は洗浄液（洗口液）を含む。これらの製品の全ては、口臭、齲蝕、（辺縁性）歯周疾患、炎症等などの既に生じている障害を治療するために用いられるか、発生することから（齲蝕を確立するような）事象を予防するための、たいてい予防として用いられるかのいずれかである。
歯科衛生製品は、感染（例えば、好ましくはグラム陽性菌による細菌感染）、感染プロセス（例えば、好ましくはグラム陽性菌による細菌感染プロセス）、及び／又は、感染（例えば、好ましくはグラム陽性菌による細菌感染）によってもたらされる炎症に対する治療又は予防のために用いられる。最も好ましくは、この使用は、齲蝕又は周辺疾患、好ましくは齲蝕に対する治療又は予防である。
また、前記歯科衛生製品は、例えば競合阻害を通じて、歯の表面への細菌の付着を予防するために用いられ得る。これは、感染（例えば、好ましくはグラム陽性菌による細菌感染）、感染プロセス（例えば、好ましくはグラム陽性菌による細菌感染プロセス）、及び／又は、感染（例えば、好ましくはグラム陽性菌による細菌感染）によってもたらされる炎症に対する治療又は予防のために用いられる場合がある。最も好ましくは、これは、齲蝕又は周辺疾患、好ましくは齲蝕に対する治療又は予防で使用される場合がある。
好ましくは、前記歯科衛生製品は、練り歯磨き、歯磨きジェル、クリーム又は洗浄液（洗口液）の形態をとり、及び／又は、一般式Ｉ−Ａのグリセロリン酸誘導体、又は、グリセロリン酸、ポリグリセロリン酸又は本発明のリポタイコ酸（また、（一般的な）リポタイコ酸類）は、前記製品の０．１ないし１００ｍｇ／ｍｌ、好ましくは１ないし１０ｍｇ／ｍｌ、より好ましくは２ないし５ｍｇ／ｍｌ、最も好ましくは３ないし３．５ｍｇ／ｍｌ又は０．０２ないし２．０重量％、好ましくは０．０５ないし１．０ｍｇ／ｍｌ、より好ましくは０．１ないし０．７５重量％、最も好ましくは０．２ないし０．４重量％の量で存在する。また、前記製品における前記組成物（特にリポタイコ酸の場合には）の０．１ないし１００ｍｇ／ｍｌ、好ましくは０．５ないし１０ｍｇ／ｍｌ、より好ましくは０．７ないし７ｍｇ／ｍｌ、最も好ましくは２ないし５ｍｇ／ｍｌ又は最も好ましくは３ないし３．５ｍｇ／ｍｌの量で存在する場合がある。さらに、前記製品は、フッ化物又は甘味料から選択される物質をさらに含む場合があり、好ましくは（練り歯磨き、歯磨きジェル又はクリームの場合には）フッ化物、研磨剤、酵素、界面活性剤、酸化剤、香味物質、甘味料、結合剤、保湿剤、又は、保存剤から選択されるか、若しくは好ましくは（洗浄液の場合には）、水、アルコール、緩衝物質、甘味料、香味物質、保存剤、フッ化物、酵素又は酸化剤から選択される。
好ましくは、前記歯科衛生製品は、ｐＨ≧５．５、好ましくはｐＨ≧７．０を示す。
さらなる態様では、本発明は、口腔での感染によってもたらされる炎症プロセスに対してか、感染に対してか、若しくは感染プロセスに対する治療又は予防のための医薬組成物の製造において、上記で説明され、定義される一般式Ｉ−Ａの前記グリセロリン酸誘導体、又は、本発明のグリセロリン酸／類、本発明のポリグリセロリン酸又は本発明のリポタイコ酸（また、（一般的な）リポタイコ酸）の使用に関する。
したがって、本発明の態様は、口腔での感染によってもたらされる炎症に対してか、感染に対してか、若しくは感染プロセスに対する治療又は予防のための医薬組成物の製造において、一般式Ｉ−Ａのグリセロリン酸誘導体の使用に関し、


ここで、
ｎは、０、１ないし１１であるか、平均値９（又は値８ないし４０）を有するかのいずれかであり、そして、
ｎが０である場合には、Ｒ１及びＲ２はＯＨであり、
ｎが１ないし１１である場合には、Ｒ１はＨ、ＯＨ又はＯＭｅ又はＯＥｔのいずれかであり、そしてＲ２はＯＨ又は−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（Ｒ１）−ＣＨ２−ＯＨであり、
ｎが（平均）値８ないし４０又は平均値９を有する場合には、Ｒ１はＯＨ又はＯ−Ｄ−アラニルのいずれかであり、そしてＲ２は、


か、若しくはその互変異体


のいずれかであり、
Ｒ３及びＲ４は互いに独立しており、炭素原子１０個ないし２０個を有する飽和又は不飽和の、置換されていない脂肪酸の残基であり、そしてｍは１ないし３から選択され、
式Ｉ−Ａの化合物は、遊離型又は生理学的に許容可能な塩としてのいずれかで存在し、それらの混合物を含む構造異性体のいずれかの形態、好ましくは、純粋なエナンチオマー又はジアステレオマーの形態か、若しくはラセミ混合物を含むそれらの混合物のいずれかである。
さらなる態様では、本発明は、上記で説明され、定義されるような一般式Ｉ又は式Ｉ−Ａのグリセロリン酸誘導体、又は、本発明のグリセロリン酸／類、本発明のポリグリセロリン酸又は本発明のリポタイコ酸（また、（一般的な）リポタイコ酸）及びフッ化物を含む組成物に関する。好ましくは、前記フッ化物は、フッ化ナトリウム、オラフルル、デクタフルル、又は、ヘキサフルオロケイ酸（Ｈ２ＳｉＦ６）及びそのナトリウム塩（Ｎａ２ＳｉＦ６）から選択され、最も好ましくはフッ化ナトリウムである。
したがって、本発明の態様は、一般式Ｉ−Ａのグリセロリン酸誘導体を含む組成物に関し、


ここで、
ｎは、０、１ないし１１であるか、平均値９（又は値８ないし４０）を有するかのいずれかであり、そして、
ｎが０である場合には、Ｒ１及びＲ２はＯＨであり、
ｎが１ないし１１である場合には、Ｒ１はＨ、ＯＨ又はＯＭｅ又はＯＥｔのいずれかであり、そしてＲ２はＯＨ又は−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（Ｒ１）−ＣＨ２−ＯＨであり、
ｎが（平均）値８ないし４０又は平均値９を有する場合には、Ｒ１はＯＨ又はＯ−Ｄ−アラニルのいずれかであり、そしてＲ２は、


か、若しくはその互変異体


のいずれかであり、
Ｒ３及びＲ４は互いに独立しており、炭素原子１０個ないし２０個を有する飽和又は不飽和の、置換されていない脂肪酸の残基であり、そしてｍは１ないし３から選択され、
式Ｉ−Ａの化合物は、遊離型又は生理学的に許容可能な塩としてのいずれかで存在し、それらの混合物を含む構造異性体のいずれかの形態、好ましくは、純粋なエナンチオマー又はジアステレオマーの形態か、若しくはラセミ混合物を含むそれらの混合物のいずれかと、フッ化物とである。
したがって、本発明の態様は、また一般式Ｉのグリセロリン酸誘導体を含む組成物に関し、


ここで、
Ｘ及びＹのうちの１つがＲ１である一方、他方は、


であり、Ｚは、ＯＨ又はＯ−ＰＯ（ＯＨ）２のいずれかであり、
ｎは、０、０ないし１１であるか、平均値９（又は値８ないし４０）を有するかのいずれかであり、
そして、
ｎが０である場合には、Ｒ１及びＲ２はＯＨであり、
ｎが０ないし１１である場合には、ＸがＲ１であり、Ｒ１はＨ、ＯＨ又はＯＭｅ又はＯＥｔのいずれかであり、そしてＲ２はＯＨ又は−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（Ｒ１）−ＣＨ２−ＯＨであり、
ｎが（平均）値８ないし４０又は平均値９を有する場合には、Ｒ１はＯＨ又はＯ−Ｄ−アラニルのいずれかであり、そしてＲ２は、


か、若しくはその互変異体


のいずれかであり、
Ｒ３及びＲ４は互いに独立しており、炭素原子１０個ないし２０個を有する飽和又は不飽和の、置換されていない脂肪酸の残基であり、そしてｍは１ないし３から選択され、
式Ｉの化合物は、遊離型又は生理学的に許容可能な塩としてのいずれかで存在し、それらの混合物を含む構造異性体のいずれかの形態、好ましくは、純粋なエナンチオマー又はジアステレオマーの形態か、若しくはラセミ混合物を含むそれらの混合物のいずれかと、フッ化物とである。
好ましくは、前記組成物は、感染（例えば、好ましくはグラム陽性菌による細菌感染）、感染プロセス（例えば、好ましくはグラム陽性菌による細菌感染プロセス）、及び／又は、感染（例えば、好ましくはグラム陽性菌による細菌感染）によってもたらされる炎症に対する治療又は予防のために用いられる。最も好ましくは、この使用は、齲蝕又は周辺疾患、好ましくは齲蝕に対する治療又は予防である。
好ましくは、前記組成物は、練り歯磨き、歯磨きジェル、クリーム又は洗浄液（洗口液）の形態をとり、及び／又は、一般式Ｉ又は式Ｉ−Ａのグリセロリン酸誘導体、又は、グリセロリン酸、ポリグリセロリン酸又は本発明のリポタイコ酸（また、（一般的な）リポタイコ酸）は、前記製品の０．１ないし１００ｍｇ／ｍｌ、好ましくは１ないし１０ｍｇ／ｍｌ、より好ましくは２ないし５ｍｇ／ｍｌ、最も好ましくは３ないし３．５ｍｇ／ｍｌ又は０．０２ないし２．０重量％、好ましくは０．０５ないし１．０ｍｇ／ｍｌ、より好ましくは０．１ないし０．７５重量％、最も好ましくは０．２ないし０．４重量％の量で存在する。また、前記製品における前記組成物（特にリポタイコ酸の場合には）の０．１ないし１００ｍｇ／ｍｌ、好ましくは０．５ないし１０ｍｇ／ｍｌ、より好ましくは０．７ないし７ｍｇ／ｍｌ、最も好ましくは２ないし５ｍｇ／ｍｌ又は最も好ましくは３ないし３．５ｍｇ／ｍｌの量で存在する場合がある。さらに、前記組成物は、フッ化物又は甘味料から選択される物質をさらに含む場合があり、好ましくは（練り歯磨き、歯磨きジェル又はクリームの場合には）フッ化物、研磨剤、酵素、界面活性剤、酸化剤、香味物質、甘味料、結合剤、保湿剤、又は、保存剤から選択されるか、若しくは好ましくは（洗浄液の場合には）、水、アルコール、緩衝物質、甘味料、香味物質、保存剤、フッ化物、酵素又は酸化剤から選択される。
好ましくは、前記組成物は、ｐＨ≧５．５、好ましくはｐＨ≧７．０を示す。
さらなる態様では、本発明は、上記で説明され、定義されるような一般式Ｉ又は式Ｉ−Ａのグリセロリン酸誘導体／類、又は、本発明のグリセロリン酸、本発明のポリグリセロリン酸又は本発明のリポタイコ酸（また、（一般的な）リポタイコ酸）の生理学的に許容可能で、薬理学的に活性な量を被験者に適用することによって口腔での感染によってもたらされる炎症か、感染か、若しくは感染プロセスを患っている前記被験者を治療するための方法に関する。好ましくは、前記感染は細菌感染であり、前記感染プロセスは細菌の感染プロセスであり、及び／又は、炎症は細菌感染によってもたらされ、好ましくは、前記感染はグラム陽性菌によってもたらされ、前記感染プロセスはグラム陽性菌によってもたらされ、及び／又は、前記炎症はグラム陽性菌によってもたらされる。
さらなる態様では、本発明は、上記で説明され、定義されるような一般式Ｉ又は式Ｉ−Ａのグリセロリン酸誘導体、又は、グリセロリン酸、ポリグリセロリン酸又はリポタイコ酸（また、（一般的な）リポタイコ酸）の生理学的に許容可能で、薬理学的に活性な量を被験者に適用することによって齲蝕又は歯周疾患、好ましくは虫歯を患っている被験者を治療する方法に関する。
さらなる態様では、本発明は、上記で説明され、定義されるような一般式Ｉ又は式Ｉ−Ａのグリセロリン酸誘導体、又は、グリセロリン酸、ポリグリセロリン酸又はリポタイコ酸（また、（一般的な）リポタイコ酸）の生理学的に許容可能で、薬理学的に活性な量を被験者に適用することによって虫歯を患う危険のある被験者を予防的に治療する方法に関する。
好ましくは、治療又は予備的な治療の上記方法の全ては、組成物の使用に関する。好ましくは、前記組成物は、練り歯磨き、歯磨きジェル、クリーム又は洗浄液（洗口液）の形態をとり、及び／又は、一般式Ｉ又は式Ｉ−Ａのグリセロリン酸誘導体、又は、グリセロリン酸、ポリグリセロリン酸又は本発明のリポタイコ酸（また、（一般的な）リポタイコ酸）は、前記製品の０．１ないし１００ｍｇ／ｍｌ、好ましくは１ないし１０ｍｇ／ｍｌ、より好ましくは２ないし５ｍｇ／ｍｌ、最も好ましくは３ないし３．５ｍｇ／ｍｌ又は０．０２ないし２．０重量％、好ましくは０．０５ないし１．０ｍｇ／ｍｌ、より好ましくは０．１ないし０．７５重量％、最も好ましくは０．２ないし０．４重量％の量で存在する。また、前記製品における前記組成物（特にリポタイコ酸の場合には）の０．１ないし１００ｍｇ／ｍｌ、好ましくは０．５ないし１０ｍｇ／ｍｌ、より好ましくは０．７ないし７ｍｇ／ｍｌ、最も好ましくは２ないし５ｍｇ／ｍｌ又は最も好ましくは３ないし３．５ｍｇ／ｍｌの量で存在する場合がある。さらに、前記組成物は、フッ化物又は甘味料から選択される物質をさらに含む場合があり、好ましくは（練り歯磨き、歯磨きジェル又はクリームの場合には）フッ化物、研磨剤、酵素、界面活性剤、酸化剤、香味物質、甘味料、結合剤、保湿剤、又は、保存剤から選択されるか、若しくは好ましくは（洗浄液の場合には）、水、アルコール、緩衝物質、甘味料、香味物質、保存剤、フッ化物、酵素又は酸化剤から選択される。
好ましくは、前記組成物は、ｐＨ≧５．５、好ましくはｐＨ≧７．０を示す。
本発明のさらなる態様は、










から選択される一般式Ｉのグリセロリン酸誘導体類に関し、
Ｒ１はＯＨであり、
遊離型又は生理学的に許容可能な塩としてのいずれか、ラセミ体の形態又はエナンチオマーとしてのいずれか、又は、










遊離型又は塩などの生理学的に許容可能な塩としてのいずれかで存在し、又は、遊離酸、又は、ナトリウム（例えば、１又は２ナトリウム塩）又はカルシウムなどの塩として、


及び、
エナンチオマー又はラセミ体としてか、若しくは遊離酸、又は、ナトリウム（例えば、１又は２ナトリウム塩）又はカルシウムなどの塩として、


の組合せに関する。
処理なしで、ストレプトコッカス・ミュータンスなしでの投与（対照／ＰＢＳ）を示す図。 処理なしで、ストレプトコッカス・ミュータンスありでの投与（対照／ＰＢＳ）を示す図。 ＬＴＡ−Ｔ処理ありで、ストレプトコッカス・ミュータンスありでの投与（以下を参照せよ。）を示す図。 グリセロリン酸類処理ありで、ストレプトコッカス・ミュータンスありでの投与（低投与量、以下を参照せよ。）を示す図。 ポリグリセロリン酸類処理ありで、ストレプトコッカス・ミュータンスありでの投与（低投与量、以下を参照せよ。）を示す図。 コンスタンツ大学のＡ．Ｓｔａｄｅｌｍａｉｅｒ（２００３）のＰｈＤ−学位論文に従い、一般的な合成原理は、Ｓｔａｄｅｌｍａｉｅｒら、Ａｎｇｅｗ．Ｃｈｅｍ．Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｅｄｉｔｉｏｎ、４２（８）、９１６−９２０頁（２００３）に説明されるＰＧＰ１の合成を示す反応概略図。 コンスタンツ大学のＡ．Ｓｔａｄｅｌｍａｉｅｒ（２００３）のＰｈＤ−学位論文に従い、一般的な合成原理は、Ｓｔａｄｅｌｍａｉｅｒら、Ａｎｇｅｗ．Ｃｈｅｍ．Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｅｄｉｔｉｏｎ、４２（８）、９１６−９２０頁（２００３）に説明されるＰＧＰ１の合成を示す反応概略図。 コンスタンツ大学のＡ．Ｓｔａｄｅｌｍａｉｅｒ（２００３）のＰｈＤ−学位論文に従い、一般的な合成原理は、Ｓｔａｄｅｌｍａｉｅｒら、Ａｎｇｅｗ．Ｃｈｅｍ．Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｅｄｉｔｉｏｎ、４２（８）、９１６−９２０頁（２００３）に説明されるＰＧＰ１の合成を示す反応概略図。
限定することなしに、本発明は以下の実施例及び図によってさらに説明される。
齲蝕予防での実験的な使用
異なる濃度で、全部で３つの異なる化合物（グリセロリン酸、ポリグリセロリン酸（ＰＧＰ１）及びＬＴＡ−Ｔ）が虫歯に対する予防活性を決定するために試験された。
ＰＧＰ１


は、図６と、コンスタンツ大学のＡ．Ｓｔａｄｅｌｍａｉｅｒ（２００３）のＰｈＤ−学位論文とに従って合成され、また、一般的な合成原理は、Ｓｔａｄｅｌｍａｉｅｒら、Ａｎｇｅｗ．Ｃｈｅｍ．Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｅｄｉｔｉｏｎ、４２（８）、９１６−９２０頁（２００３）で説明される。
本実験で用いられた前記グリセロリン酸は、式のベータ・グリセロリン酸の２ナトリウム塩だった。

１．１． 手順
１．１．１． 歯の実験
ヒトの歯でのステレプトコッカス・ミュータンスのバイオフィルムの形成でグリセロリン酸、ポリグリセロリン酸及びＬＴＡ−Ｔの影響を調査するために、門歯（１つ／条件）は、１．ＰＢＳ中で５０００μｇ／ｍｌ グリセロリン酸、２．ＰＢＳ中で２００００μｇ／ｍｌ グリセロリン酸、３．ＰＢＳ中で２７７μｇ／ｍｌ グリセロリン酸（ＰＧＰ１）、４．ＰＢＳ中で１１０６μｇ／ｍｌ グリセロリン酸（ＰＧＰ１）、５．ＰＢＳ中で２５μｇ／ｍｌ ＬＴＡ−Ｔ、６．対照としてＰＢＳでの回転条件（５０ｒｐｍ）下で３７°Ｃで１時間プレインキュベーションされた。
その後、これらの歯は、繰り返し浸漬することによって超純水で洗浄され（３回の液相気相界面）、ストレプトコッカス・ミュータンスの飽和懸濁液（３％スクロースのＢＨＩ培養液で）で回転条件（５０ｒｐｍ）下で３７°Ｃで３日間インキュベーションされた。毎日、細菌は、バイオフィルムの形成を向上するためにＰＢＳ中に３０％スクロースの溶液１ｍｌを供給された。インキュベーション後、前記歯は超純水で洗浄され、２時間風乾され、サフラニン（０．５％ｖ／ｖ）液で染色された。染色された歯は風乾され、写真を撮られた（上記を参照せよ。）。
１．１．２． 統計解析
各歯の４つの代表的な写真が撮られた。前記写真は位相解析を用いるシグマプロット・ソフトウェア、バージョン１１．０で解析された。細菌のバイオフィルムの色（相）は定義され、各写真において選択された色の面積％が算出された。
１．２． 結果
１．２．１ 細菌で覆われた面積％

１．２．２． 対応のないｔ−検定
グループ間の違いは、対応のないｔ−検定を用いて比較された。

１．３． 概要
前処理での歯は対照の歯（前処理なし、細菌あり）と比較された。細菌の付着は、５０００μｇ／ｍｌ及び２００００μｇ／ｍｌ グリセロリン酸と、２７７μｇ／ｍｌ ポリグリセロリン酸での前処理後と、２５μｇ／ｍｌ ＬＴＡ−Ｔでの前処理後とで顕著に低下した。１１０６μｇ／ｍｌ ポリグリセロリン酸［ＰＧＰ１］での前処理後に、細菌は、歯の表面にまだ付着できるが、バイオフィルムの形成の低下は、対照の歯と比較してまだ顕著であった。
練り歯磨き ＣＯ−ＬＴＡ−Ｔ
７５ｍｌの練り歯磨きは、フッ化ナトリウム（１４５０ｐｐｍ Ｆ−）、リポタイコ酸類（ＬＴＡ−Ｔ）２５０μｇ、他の成分：純水、ソルビトール、水和型ケイ酸、グリセリン、ラウリル硫酸ナトリウム、ＰＥＧ−１２（ポリエチレングリコール）、セルロースガム、ピロリン酸四ナトリウム、コカミドプロピルベタイン、キサンタンガム、サッカリンナトリウム、メチルパラベン、プロピルパラベン、リモネン、着色剤：ＣＩ ７４１６０＝［２９Ｈ，３１Ｈ−フタロシアニナト（２−）−Ｎ２９，Ｎ３０，Ｎ３１，Ｎ３２］銅；ＣＩ ７４２６０（ピグメントグリーン７）；Ｃｌ ７７８９１（二酸化チタン）を含む。
練り歯磨き ＣＯ−ＰＧＰ
７５ｍｌの練り歯磨きは、フッ化ナトリウム（１４５０ｐｐｍ Ｆ−）、ｎは３であり、Ｒ１はＯＨであり、そしてＲ２はＯＨである式ＩＩ−Ａ’ポリグリセロリン酸［＝ＰＧＰ１］：５０−５００μｇ、他の成分：純水、ソルビトール、水和型ケイ酸、グリセリン、ラウリル硫酸ナトリウム、ＰＥＧ−１２（ポリエチレングリコール）、セルロースガム、ピロリン酸四ナトリウム、コカミドプロピルベタイン、キサンタンガム、サッカリンナトリウム、メチルパラベン、プロピルパラベン、リモネン、着色剤：ＣＩ ７４１６０＝［２９Ｈ，３１Ｈ−フタロシアニナト（２−）−Ｎ２９，Ｎ３０，Ｎ３１，Ｎ３２］銅；ＣＩ ７４２６０（ピグメントグリーン７）；Ｃｌ ７７８９１（二酸化チタン）を含む。
練り歯磨き ＣＯ−ＳＧＰ
７５ｍｌの練り歯磨きは、フッ化ナトリウム（１４５０ｐｐｍ Ｆ−）、グリセロリン酸ナトリウム（グリセロリン酸２ナトリウム）５０−５００μｇ、他の成分：純水、ソルビトール、水和型ケイ酸、グリセリン、ラウリル硫酸ナトリウム、ＰＥＧ−１２（ポリエチレングリコール）、セルロースガム、ピロリン酸四ナトリウム、コカミドプロピルベタイン、キサンタンガム、サッカリンナトリウム、メチルパラベン、プロピルパラベン、リモネン、着色剤：ＣＩ ７４１６０＝［２９Ｈ，３１Ｈ−フタロシアニナト（２−）−Ｎ２９，Ｎ３０，Ｎ３１，Ｎ３２］銅；ＣＩ ７４２６０（ピグメントグリーン７）；Ｃｌ ７７８９１（二酸化チタン）を含む。
練り歯磨き ＯＤ−ＬＴＡ−Ｔ
７５ｍｌの練り歯磨きは、フッ化ナトリウム（１４５０ｐｐｍ Ｆ−）、リポタイコ酸（ＬＴＡ−Ｔ）２５０μｇ、他の成分：純水、ソルビトール、水和型ケイ酸、グリセリン、ラウリル硫酸ナトリウム、ＰＥＧ−６（ポリエチレングリコール）、キサンタンガム、アクリル酸塩／Ｃ１０−３０アクリル酸アルキルクロスポリマー、サッカリンナトリウム、コンドラス・クリスパス（ｃｈｏｎｄｒｕｓ ｃｒｉｓｐｕｓ）（カラギーナン）、水酸化ナトリウム、リモネン、着色剤：ＣＩ ７４１６０＝［２９Ｈ，３１Ｈ−フタロシアニナト（２−）−Ｎ２９，Ｎ３０，Ｎ３１，Ｎ３２］銅；ＣＩ ７３３６０（６−クロロ−２−（６−クロロ−４−メチル−３−オキソベンゾ［ｂ］チエン−２（３Ｈ）−イリデン）−４−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−３（２Ｈ）−オン）；Ｃｌ ７７８９１（二酸化チタン）を含む。
練り歯磨き ＯＤ−ＰＧＰ
７５ｍｌの練り歯磨きは、フッ化ナトリウム（１４５０ｐｐｍ Ｆ−）、ｎは３であり、Ｒ１はＯＨであり、そしてＲ２はＯＨである式ＩＩ−Ａ’ポリグリセロリン酸［＝ＰＧＰ１］：５０−５００μｇ、他の成分：純水、ソルビトール、水和型ケイ酸、グリセリン、ラウリル硫酸ナトリウム、ＰＥＧ−６（ポリエチレングリコール）、キサンタンガム、アクリル酸塩／Ｃ１０−３０アクリル酸アルキルクロスポリマー、サッカリンナトリウム、コンドラス・クリスパス（ｃｈｏｎｄｒｕｓ ｃｒｉｓｐｕｓ）（カラギーナン）、水酸化ナトリウム、リモネン、着色剤：ＣＩ ７４１６０＝［２９Ｈ，３１Ｈ−フタロシアニナト（２−）−Ｎ２９，Ｎ３０，Ｎ３１，Ｎ３２］銅；ＣＩ ７３３６０（６−クロロ−２−（６−クロロ−４−メチル−３−オキソベンゾ［ｂ］チエン−２（３Ｈ）−イリデン）−４−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−３（２Ｈ）−オン）；Ｃｌ ７７８９１（二酸化チタン）を含む。
練り歯磨き ＯＤ−ＳＧＰ
７５ｍｌの練り歯磨きは、フッ化ナトリウム（１４５０ｐｐｍ Ｆ−）、グリセロリン酸ナトリウム（グリセロリン酸２ナトリウム）５０−５００μｇ、他の成分：純水、ソルビトール、水和型ケイ酸、グリセリン、ラウリル硫酸ナトリウム、ＰＥＧ−６（ポリエチレングリコール）、キサンタンガム、アクリル酸塩／Ｃ１０−３０アクリル酸アルキルクロスポリマー、サッカリンナトリウム、コンドラス・クリスパス（ｃｈｏｎｄｒｕｓ ｃｒｉｓｐｕｓ）（カラギーナン）、水酸化ナトリウム、リモネン、着色剤：ＣＩ ７４１６０＝［２９Ｈ，３１Ｈ−フタロシアニナト（２−）−Ｎ２９，Ｎ３０，Ｎ３１，Ｎ３２］銅；ＣＩ ７３３６０（６−クロロ−２−（６−クロロ−４−メチル−３−オキソベンゾ［ｂ］チエン−２（３Ｈ）−イリデン）−４−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−３（２Ｈ）−オン）；Ｃｌ ７７８９１（二酸化チタン）を含む。
練り歯磨き ＥＬ−ＬＴＡ−Ｔ
７５ｍｌの練り歯磨きは、（アミノフルオリド・オラフルルの形態の）フッ化ナトリウム１４４０ｐｐｍ フッ化物、リポタイコ酸類（ＬＴＡ−Ｔ）２５０μｇ、他の成分：純水、ソルビトール、水和型ケイ酸、ポリエチレングリコール、サッカリン、リモネン、二酸化チタンを含む。この製品のｐＨは４．５から５．０までの間である。
練り歯磨き ＥＬ−ＰＧＰ
７５ｍｌの練り歯磨きは、（アミノフルオリド・オラフルルの形態の）フッ化ナトリウム１４４０ｐｐｍ フッ化物、ｎは３であり、Ｒ１はＯＨであり、そしてＲ２はＯＨである式ＩＩ−Ａ’ポリグリセロリン酸［＝ＰＧＰ１］：５０−５００μｇ、他の成分：純水、ソルビトール、水和型ケイ酸、ポリエチレングリコール、サッカリン、リモネン、二酸化チタンを含む。この製品のｐＨは４．５から５．０までの間である。
練り歯磨き ＥＬ−ＳＧＰ
７５ｍｌの練り歯磨きは、（アミノフルオリド・オラフルルの形態の）フッ化ナトリウム１４４０ｐｐｍ フッ化物、グリセロリン酸ナトリウム（グリセロリン酸２ナトリウム）５０−５００μｇ、他の成分：純水、ソルビトール、水和型ケイ酸、ポリエチレングリコール、サッカリン、リモネン、二酸化チタンを含む。この製品のｐＨは４．５から５．０までの間である。
歯磨きジェル ＥＪ−ＬＴＡ−Ｔ
１００ｇの歯磨きジェルは、フッ化ナトリウム２．２１０ｇ、アミノフルオリド・デクタフルル０．２８７ｇ、アミノフルオリド・オラフルル３．０３２ｇ、総量（１．２５重量−％フッ化物）、リポタイコ酸類（ＬＴＡ−Ｔ）４００μｇ、他の成分：純水、ポリエチレングリコール、ヒドロキシエチルセルロース、サッカリン、香料を含む。
歯磨きジェル ＥＪ−ＰＧＰ
１００ｇの歯磨きジェルは、フッ化ナトリウム２．２１０ｇ、アミノフルオリド・デクタフルル０．２８７ｇ、アミノフルオリド・オラフルル３．０３２ｇ、総量（１．２５重量−％フッ化物）、ｎは３であり、Ｒ１はＯＨであり、そしてＲ２はＯＨである式ＩＩ−Ａ’ポリグリセロリン酸［＝ＰＧＰ１］：５０−８００μｇ、他の成分：純水、ポリエチレングリコール、ヒドロキシエチルセルロース、サッカリン、香料を含む。
歯磨きジェル ＥＪ−ＳＧＰ
１００ｇの歯磨きジェルは、フッ化ナトリウム２．２１０ｇ、アミノフルオリド・デクタフルル０．２８７ｇ、アミノフルオリド・オラフルル３．０３２ｇ、総量（１．２５重量−％フッ化物）、グリセロリン酸ナトリウム（グリセロリン酸２ナトリウム）５０−８００μｇ、他の成分：純水、ポリエチレングリコール、ヒドロキシエチルセルロース、サッカリン、香料を含む。

Claims (16)

  1. 虫歯の予防で用いるための一般式Ｉ−Ａのグリセロリン酸誘導体であって、


    ここで、
    Ｘ及びＹのうち１つはＲ１である一方、他のものは


    であり、ＺはＯＨ又はＯ−ＰＯ（ＯＨ）２であり、
    ｎは、０、０ないし１１であるか、平均値９（又は値８ないし４０）を有するかのいずれかであり、
    そして、
    ｎが０である場合には、Ｒ１及びＲ２はＯＨであり、
    ｎが０ないし１１である場合には、Ｒ１はＨ、ＯＨ又はＯＭｅ又はＯＥｔのいずれかであり、そしてＲ２はＯＨ又は−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（Ｒ１）−ＣＨ２−ＯＨであり、
    ｎが（平均）値８ないし４０又は平均値９を有する場合には、Ｒ１はＯＨ又はＯ−Ｄ−アラニルのいずれかであり、そしてＲ２は、


    か、若しくはその互変異体（ｔａｕｔｏｍｅｒｉｃ ｅｑｕｉｖａｌｅｎｔ）


    のいずれかであり、
    Ｒ３及びＲ４は互いに独立しており、炭素原子１０個ないし２０個を有する飽和又は不飽和の、置換されていない脂肪酸の残基であり、そしてｍは１ないし３から選択され、
    式Ｉ−Ａの化合物は、遊離型又は生理学的に許容可能な塩としてのいずれかで存在し、それらの混合物を含む構造異性体のいずれかの形態、好ましくは、純粋なエナンチオマー又はジアステレオマーの形態か、若しくはラセミ混合物を含むそれらの混合物のいずれかであることを特徴とする、グリセロリン酸誘導体。
  2. 前記グリセロリン酸誘導体は式Ｉ−Ａの化合物であることを特徴とする、請求項１に記載のグリセロリン酸誘導体。

  3. 前記グリセロリン酸誘導体は式Ｉ−Ｂの化合物であることを特徴とする、請求項１に記載のグリセロリン酸誘導体。

  4. 前記グリセロリン酸誘導体は式Ｉ−Ｃの化合物であることを特徴とする、請求項１に記載のグリセロリン酸誘導体。

  5. 式Ｉの化合物で、ｎが０であり、ＺはＯＨであり、Ｒ１及びＲ２はＯＨであり、以下の式Ｖ−Ａ又はＶ−Ｂのうちの１つのグリセロリン酸であることを特徴とする、請求項１に記載のグリセロリン酸誘導体。



  6. 式Ｉ又はＩ−Ａの化合物は、以下の式Ｖ−Ａ、Ｖ−Ａａ、Ｖ−Ａｂ又はＶ−Ａｃのうちのいずれかのグリセロリン酸であって、








    ここで、Ｍ＋は、アルカリ金属イオン、アルカリ土類金属イオンか、陽電荷型の１級、２級、３級又は４級アンモニウムイオンなどの陽電荷型イオンから選択されるか、若しくはＭ＋は、１つ又は２つのナトリウムイオンであり、好ましくは、以下の式Ｖ−Ａ、Ｖ−Ａａ、Ｖ−Ａｂ又はＶ−Ａｃのうちのいずれかの化合物は、遊離のグリセロリン酸誘導体、グリセロリン酸ナトリウム、グリセロリン酸カリウム、又は、グリセロリン酸マグネシウムから選択され、最も好ましくは式Ｖ−Ａｂ又はＶ−Ａｃのグリセロリン酸であることを特徴とする、請求項５に記載のグリセロリン酸誘導体。
  7. 式Ｉ又はＩ−Ｂの化合物は、以下の式Ｖ−Ｂ又はＶ−Ｂａのうちのいずれかのグリセロリン酸であって、




    ここで、Ｍ＋は、アルカリ金属イオン、アルカリ土類金属イオンか、陽電荷型の１級、２級、３級又は４級アンモニウムイオンなどの陽電荷型イオンから選択されるか、若しくはＭ＋は、１つ又は２つのナトリウムイオンであり、
    好ましくは、以下の式Ｖ−Ｂ又はＶ−Ｂａのうちのいずれかの化合物は、遊離のグリセロリン酸誘導体、グリセロリン酸ナトリウム、グリセロリン酸カリウム、又は、グリセロリン酸マグネシウムから選択され、最も好ましくは式Ｖ−Ｂａのグリセロリン酸ナトリウムであり、
    又は、
    請求項５のグリセロリン酸誘導体は、


    の遊離酸、又は、ナトリウム又はカルシウムなどの塩と、


    のエナンチオマー又はラセミ体としてか、若しくは遊離酸、又は、ナトリウム又はカルシウムなどの塩との組合せの一部であることを特徴とする、請求項５に記載のグリセロリン酸誘導体。
  8. 請求項１に記載のグリセロリン酸誘導体であって、ここで、式Ｉの該グリセロリン酸誘導体で、Ｚは、ＯＨ又はＯ−ＰＯ（ＯＨ）２のいずれかであり、ｎは０ないし１０であり、ＸはＲ１であり、Ｒ１は、Ｈ、ＯＨ又はＯＭｅ又はＯＥｔのいずれかであり、Ｒ２はＯＨ又は−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（Ｒ１）−ＣＨ２−ＯＨであり、したがって、一般式Ｉ−Ａ又はＩ−Ｃのポリグリセロリン酸であり、




    ここで、ｎは０ないし１１であり、好ましくは１ないし１１であり、
    Ｒ１は、Ｈ、ＯＨ又はＯＭｅ又はＯＥｔのいずれかであり、Ｒ２はＯＨ又は−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（Ｒ１）−ＣＨ２−ＯＨであり、
    式Ｉ、Ｉ−Ａ又はＩ−Ｃの化合物は、遊離型又は生理学的に許容可能な塩としてのいずれかで存在し、それらの混合物を含む構造異性体のいずれかの形態、好ましくは、純粋なエナンチオマー又はジアステレオマーの形態か、若しくはラセミ混合物を含むそれらの混合物のいずれかであり、
    好ましくは、式Ｉ、Ｉ−Ａ又はＩ−Ｃの化合物は、一般式ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ａ’、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｂ’、ＩＩ−Ｃ又はＩＩ−Ｃ’のいずれかの化合物であり、












    ここで、
    ｎが０ないし１０か、若しくはｎが１ないし１０であり、
    ｍは０ないし９であり、
    Ｒ１はＨ、ＯＨ又はＯＭｅ又はＯＥｔのいずれかであるか、若しくはＲ１はＯＨであり、
    式Ｉ、Ｉ−Ａ又はＩ−Ｃの化合物は、アルカリ金属、アルカリ土類金属又は陽電荷型の１級、２級、３級又は４級アンモニウムイオンを有する塩、好ましくはナトリウム塩などの生理学的に許容可能な塩かのいずれかで存在することを特徴とする、グリセロリン酸誘導体。
  9. 請求項８に記載のグリセロリン酸誘導体であって、ここで、該ポリグリセロリン酸は一般式ＩＩ−Ａ’の化合物であり、


    ここで、ｎは３であり、そして、
    Ｒ１はＯＨであり、
    遊離型又は生理学的に許容可能な塩として、又は、
























    のいずれかであり、
    Ｒ１はＯＨであり、
    遊離型又は生理学的に許容可能な塩としてか、若しくはラセミ体の形態又はエナンチオマーとしてのいずれか、又は、
























    のうちの１つは遊離型又は生理学的に許容可能な塩としてのいずれかで存在することを特徴とする、グリセロリン酸誘導体。
  10. プラーク／バイオフィルムの形成の予防によって達成される虫歯に対する予防のために使用されることを特徴とする、請求項１ないし９のいずれかに記載のグリセロリン酸誘導体。
  11. 口腔又は歯科の衛生製品の使用、好ましくは、グリセロリン酸誘導体が、練り歯磨き、歯磨きジェル、クリーム又は洗浄液の形態で用いられる使用を含むを含むことを特徴する、請求項１ないし１０のいずれかに記載のグリセロリン酸誘導体。
  12. 前記グリセロリン酸誘導体は、０．１ないし１００ｍｇ／ｍｌ、好ましくは０．５ないし１０ｍｇ／ｍｌ、より好ましくは０．７ないし７ｍｇ／ｍｌ、最も好ましくは２ないし５ｍｇ／ｍｌの量で口腔又は歯科の衛生製品の組成物中に存在することを特徴とする、請求項１１に記載のグリセロリン酸誘導体。
  13. 口腔又は歯科の衛生製品の組成は、フッ化物又は甘味料から選択される物質をさらに含み、（練り歯磨き、歯磨きジェル、歯のクリームの場合には）好ましくは、フッ化物、研磨剤、酵素、界面活性剤、酸化剤、香味物質、甘味料、結合剤、保湿剤、又は、保存剤から選択されるか、若しくは（洗浄液の場合には）好ましくは、水、アルコール、緩衝物質、甘味料、香味物質、保存剤、フッ化物、酵素又は酸化剤から選択されることを特徴とする、請求項１１又は１２のグリセロリン酸誘導体。
  14. 口腔又は歯科の衛生製品の組成は、ｐＨ≧５．５、好ましくはｐＨ≧７．０を示すことを特徴とする、請求項１１ないし１３に記載のグリセロリン酸誘導体。
  15. 一般式Ｉのグリセロリン酸誘導体を含む歯科衛生製品であって、


    ここで、
    Ｘ及びＹのうち１つはＲ１である一方、他のものは


    であり、ＺはＯＨ又はＯ−ＰＯ（ＯＨ）２であり、
    ｎは、０又は０ないし１１であり、
    そして、ｎが０である場合には、Ｒ１及びＲ２はＯＨであり、前記グリセロリン酸誘導体は請求項５に記載の式Ｖ−Ａ又はＶ−Ｂのいずれかの化合物のナトリウム塩であり、


    又は


    ｎが０ないし１１である場合には、Ｒ１はＨ、ＯＨ又はＯＭｅ又はＯＥｔのいずれかであり、そしてＲ２はＯＨ又は−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（Ｒ１）−ＣＨ２−ＯＨであり、
    前記グリセロリン酸誘導体は請求項８に記載の式Ｉ−Ａ又はＩ−Ｃのいずれかの化合物のナトリウム塩であり、




    ここで、
    ｎが０ないし１１であり、好ましくは１ないし１１であり、
    Ｒ１はＨ、ＯＨ又はＯＭｅ又はＯＥｔのいずれかであり、そしてＲ２はＯＨ又は−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（Ｒ１）−ＣＨ２−ＯＨであり、式Ｉの化合物は、遊離型又は生理学的に許容可能な塩としてかのいずれかで存在し、それらの混合物を含む構造異性体のいずれかの形態、好ましくは、純粋なエナンチオマー又はジアステレオマーの形態か、ラセミ混合物を含むそれらの混合物のいずれかであることを特徴とする、グリセロリン酸誘導体。










  16. から選択される一般式Ｉのグリセロリン酸誘導体であって、
    Ｒ１はＯＨであり、
    遊離型又は生理学的に許容可能な塩としてか、若しくはラセミ体の形態又はエナンチオマーとしてのいずれか、又は










    は、遊離酸又は生理学的に許容可能な塩として存在するか、又は、


    遊離酸、又は、ナトリウム又はカルシウムなどの塩としてと、


    エナンチオマーか、若しくはラセミ体として、又は、遊離酸として、又は、ナトリウム若しくはカルシウムなどの塩としての組合せであることを特徴とする、グリセロリン酸誘導体。
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