JP2013514319A5

JP2013514319A5 -

Info

Publication number: JP2013514319A5
Application number: JP2012543742A
Authority: JP
Filing date: 2010-12-16
Publication date: 2014-02-06
Anticipated expiration: 2030-12-16

Claims

次の式Ｉのインビボイメージング剤。
式中、
Ａ¹は−ＣＲ¹Ｒ²−（ＣＨ₂）_n−（式中、Ｒ¹及びＲ²は水素、フルオロ及びＣ_1-3アルキルから独立に選択され、ｎは０、１又は２である。）であって、
Ａ²は−ＣＨ₂−、−Ｏ−又は−Ｏ−ＣＨ₂−であるか、或いは
−Ａ¹−Ａ²は−ＣＨ＝ＣＨ−である。
Ａ¹が−ＣＲ¹Ｒ²−（ＣＨ₂）_n−である、請求項１記載のインビボイメージング剤。
Ａ¹が−（ＣＨ₂）_m−（式中、ｍは１、２又は３である。）である、請求項２記載のインビボイメージング剤。
請求項１乃至請求３のいずれか１項記載のインビボイメージング剤の製造方法であって、¹⁸Ｆの適当な供給源を次の式ＩＩの前駆体化合物と反応させる段階を含む方法。
式中、Ａ¹及びＡ²は請求項１乃至請求項３の式Ｉのインビボイメージング剤に関して定義した通りであり、ＬＧは脱離基である。
ＬＧがクロリド、ブロミド、ヨージド、トシレート、メシレート及びトリフレートから選択される、請求項４記載の方法。
当該方法が自動化される、請求項４又は請求項５記載の方法。
請求項４乃至請求項６のいずれか１項記載の方法で定義される前駆体化合物。
請求項１乃至請求３のいずれか１項記載のインビボイメージング剤を、哺乳動物への投与に適した形態の生体適合性キャリヤーと共に含む放射性医薬組成物。
請求項６記載の方法を実施するためのカセットであって、
（ｉ）請求項７記載の前駆体化合物を含む容器と、
（ｉｉ）請求項４に記載された¹⁸Ｆの適当な供給源を用いて容器を溶出するための手段と
を備えるカセット。
被験体におけるＰＢＲ発現の分布及び／又は程度を決定するためのインビボイメージング方法に用いられる請求項８記載の放射性医薬組成物を製造するための、請求項１乃至請求３のいずれか１項記載のインビボイメージング剤の使用であって、前記インビボイメージング方法が、
（ｉ）請求項１乃至請求３のいずれか１項記載のインビボイメージング剤を予め投与しておいた被験体を用意する段階と、
（ｉｉ）前記インビボイメージング剤を前記被験体内のＰＢＲに結合させる段階と、
（ｉｉｉ）前記インビボイメージング剤の¹⁸Ｆから放出される信号をインビボイメージング技法によって検出する段階と、
（ｉｖ）前記信号の位置及び／又は量を表す画像を生成する段階と、
（ｖ）前記被験体におけるＰＢＲ発現の分布及び程度を決定する段階であって、前記発現は前記インビボイメージング剤から放出される前記信号と直接に相関している段階と
を含んでいる、使用。