JP2013513602A5 - - Google Patents
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Claims (25)
- 2010年3月18日に、寄託番号V10/000331号の下で、オーストラリアの国際計測研究所(NMI)に寄託されたEpicoccum purpurascens株SVB−F1の生物学的に純粋な培養物、又はその識別特性を有する培養物。
- 単離された、又は実質的に純粋な化学式(I)の化合物、若しくは、その塩、溶媒和物、又は水和物であって、
R1は水素、ヒドロキシル、又はC1〜C30アルキル、又はアルコキシ基であり、任意に一つ以上の二重結合を含み、任意に一つ以上の三重結合を含み、且つ、任意にヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキル、−NRaRb、−NRaC(=O)Rb、−NRaC(=O)NRaRb、−NRaC(=O)ORb、−NRaSO2Rb、ORa、−C(=O)Ra、−C(=O)ORa、−C(=O)NRaRb、−OC(=O)NRaRb、−SH、−SRa、−SORa、−S(=O)2Ra、−OS(=O)2Ra、−S(=O)2ORaから選択された基で置換され、式中、Ra及びRbは、同じか異なり、且つ、独立的に、水素、ハロゲン、ハロアルキル、チオアルキル、及び置換アルキルを含む群から選択され、且つ、
R2,R3、R4、及びR5は、独立的に、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキルチオ、置換アルキルチオ、ハロアルキル、置換ハロアルキル、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−NRaRb、−NRaC(=O)Rb、−NRaC(=O)NRaRb、−NRaC(=O)ORb、−NRaSO2Rb、ORa、−C(=O)Ra、−C(=O)ORa、−C(=O)NRaRb、−OC(=O)NRaRb、−SH、−SRa、−SORa、−S(=O)2Ra、−OS(=O)2Ra、−S(=O)2ORaから選択され、式中、Ra及びRbは同じか異なり、且つ、独立的に、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、チオアルキル、及び置換アルキルを含む群から選択される、単離された、又は実質的に純粋な化学式(I)の化合物、若しくは、その塩、溶媒和物、又は水和物。 - R 1 はアルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキルオキシアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオアルキル、ヒドロキシアルキル、モノ−又はジ(アルキル)アミノアルキルから選択され、又は置換されるか、或いは、
R 1 は、水素又はヒドロキシルであるか、或いは、任意に一つ以上の二重結合を含み、且つ、任意に低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ、ヒドロキシル、及びカルボキシルからなる群から選択される一つ以上の基で置換された、C 1 〜C 30 アルキル又C 1 〜C 30 アルコキシ基であるか、或いは、
R 1 は、一つ以上の二重結合を含み、且つ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ、ヒドロキシル及びカルボキシルから選択される一つ以上の基で置換された、C 1 〜C 30 アルキル又C 1 〜C 30 アルコキシである、請求項2に記載の化合物。 - R 2 、R 3 、R 4 及びR 5 が独立的に、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロゲン、メチル、メトキシ及びヒドロキシルから選択される、請求項2又は3のいずれか1項に記載の化合物。
- 前記化合物が化学式(II)である、請求項2に記載の化合物であって、
R 2 、R 3 、R 4 、及びR 5 は、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロゲン、メチル、メトキシ及びヒドロキシルから選択され、
各R 6 は、独立的に、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキル、−NR a R b 、−NR a C(=O)R b 、−NR a C(=O)NR a R b 、−NR a C(=O)OR b 、−NR a SO 2 R b 、OR a 、−C(=O)R a 、−C(=O)OR a 、−C(=O)NR a R b 、−OC(=O)NR a R b 、−SH、−SR a 、−SOR a 、−S(=O) 2 R a 、−OS(=O) 2 R a 、−S(=O) 2 OR a から選択され、式中、R a 及びR b は同じか異なっており、且つ、独立的に、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、チオアルキル、及び置換アルキルからなる群から選択される、請求項2に記載の化合物。 - 前記化合物が化学式(III)である、請求項2に記載の化合物であって、
R 2 、R 3 、R 4 、及びR 5 は、独立的に、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロゲン、メチル、メトキシ及びヒドロキシルから選択され、
各R 6 は独立的に、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキル、−NR a R b 、−NR a C(=O)R b 、−NR a C(=O)NR a R b 、−NR a C(=O)OR b 、−NR a SO 2 R b 、OR a 、−C(=O)R a 、−C(=O)OR a 、−C(=O)NR a R b 、−OC(=O)NR a R b 、−SH、−SR a 、−SOR a 、−S(=O) 2 R a 、−OS(=O) 2 R a 及び−S(=O) 2 OR a から選択され、式中R a 及びR b は同じか異なっており、且つ、独立的に、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、チオアルキル、及び置換アルキルからなる群から選択される、請求項2に記載の化合物。 - R 2 、R 3 、R 4 、及びR 5 は独立的に、水素及びヒドロキシルから選択される、請求項5又は6に記載の化合物。
- 各R 6 は独立的に、水素、メチル、メトキシ、ヒドロキシル及びカルボキシルから選択される、請求項5〜7のいずれか1項に記載の化合物。
- 少なくとも約1〜99重量%の、請求項2〜10のいずれか1項に記載の化合物又はその塩を含む、Epicoccum purpurascensから得られた、又は得ることが可能である、単離物。
- 前記単離物が、請求項2〜10のいずれか1項に記載の化合物又はその塩の、少なくとも約1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95、又は99重量%含む、請求項11に記載の単離物。
- 請求項2〜10のいずれか1項に記載の化合物、又はその塩、溶媒和物、若しくはその水和物、或いは
少なくとも、約1〜99重量%の請求項2〜10のいずれか1項に記載の化合物又はその塩を含む、Epicoccum purpurascensから得られた、又は得ることが可能である、単離物、
及び農業的に又は薬学的に許容可能な担体
を含む、組成物。 - 寄託番号V10/000331の下、オーストラリアの国立計測研究所(NMI)に寄託されたEpicoccum purpurascens株SVB−F1、又はその識別特性を有する培養物、又はその抽出物若しくは単離物、
及び、農業的又は薬学的に許容可能な担体
を含む、組成物。 - 真菌感染の治療又は予防のための医薬の製造における請求項2〜10のいずれか1項に記載の化合物、請求項11若しくは12に記載の単離物、又は、請求項13若しくは14に記載の組成物の使用。
- 前記真菌感染が、糸状真菌による感染を含む、請求項15に記載の使用。
- 前記真菌が、
(a)Gnomoniaceae科(例えば、Apiognomonia supraseptata)、Cortiaceae科(例えば、Rhizoctonia solani)、Magnoporthaceae科(例えば、Magnaporthe grisea)、Mycosphaerellaceae科、Pleosporaceae科(例えば、Alternaria alternata)、Sclerotiniaceae科(例えば、Botrytis cinerea又はSclerotinia sclerotiorum)、Typhulaceae科(例えば、Sclerotium cepivorumi)、Valsaceae科(例えば、Phomopsis viticola)又はVenturiaceae科(例えば、Venturia inaequalis)であるか;或いは、
(b)Apiognomonia属(例えば、Apiognomonia supraseptata)、Alternaria属(例えば、Alternaria alternata)、Botrytis属(例えば、Botrytis cinerea)、Botryotinia、Magnaporthe属(例えば、Magnaporthe grisea)、Phomopsis属(例えば、Phomopsis viticola)、Rhizoctonia属(例えば、Rhizoctonia solani)、Sclerotinia属(例えば、Sclerotinia sclerotiorum)、Sclerotium属(例えば、Sclerotium cepivorumi)、又はVenturiaceae属(例えば、Venturia inaequalis)であるか;或いは、
(c)Apiognomonia supraseptata、Alternaria alternata、Botrytis cinerea、Botryotinia spp.、Magnaporthe grisea、Phomopsis viticola、Rhizoctonia solani、Sclerotinia sclerotiorum、Sclerotium cepivorumi、又はVenturia inaequalisであるか;或いは、
(d)Dothioraceae科(例えば、Hortaea werneckii、syn.Phaeoannellomyces werneckii)、Trichosporonaceae科(例えば、Trichosporon beigelii)、Piedraiaceae科(例えば、Piedraia hortae)、Arthrodermataceae科(例えば、Trichophyton rubrum、Microsporum gypseum又はEpidermophyton floccosum)、Sphaeropsidaceae科(例えば、Scytalidium dimidiatum、syn Hendersonula toruloidea又はScytalidium hyalinum)、又はMicroascaceae科(例えば、Scopulariopsis brevicaulis)であるか;或いは、
(e)Hortaea属(例えば、Hortaea werneckii、syn.Phaeoannellomyces werneckii)、Trichosporon属(例えば、Trichosporon beigelii、Piedraia属(例えば、Piedraia hortae)、Trichophyton属(例えば、Trichophyton rubrum)、Microsporum属(例えば、Microsporum gypseum)、Epidermophyton属(例えば、Epidermophyton floccosum)、Hendersonula属(例えば、Hendersonula toruloidea)、Scytalidium属(例えば、Scytalidium hyalium)、又はScopulariiopsis属(例えば、Scopulariopsis brevicaulis)であり、或いは、
前記真菌感染が、炭疽病(例えば、樫の炭疽病)、潰瘍(例えば、トマトの茎潰瘍)、リングスポット病(例えば、梨のリングスポット病)、胴枯れ病及び野菜の病変(例えば、パセリ葉枯病)、果実の腐敗(例えば、灰色腐敗及びぶどうの貴腐)、いもち病又はブライト病(例えば、米腐敗ネック、イネ苗立枯病、イネのいもち病、イネ科の楕円形の葉スポット、食病、ライグラスいもち病、ジョンソンスポット)、サトウキビ及び葉スポット(例えば、葡萄の葉及び果実のスポット)、減衰(例えば、農業における苗の枯死)、ワイヤーステム(例えば、キャベツ、カリフラワー及び関連植物の病気)、白カビ(例えば、大豆及び乾燥した食用豆の白カビ)、立ち枯れ病又は茎腐敗(例えば、キャノーラの蒸気腐敗)、白絹病(小麦、トマトの疫病)、及び黒星病の病変(例えば、リンゴ黒星病)から選択される、請求項16に記載の使用。 - 前記組成物が、
請求項2〜10のいずれか1項に記載の化合物、又はその塩、溶媒和物、若しくはその水和物;及び、
寄託番号V10/000331番の下、オーストラリアの国立測定機関に(NMI)寄託されたEpicoccum purpurascens株SVB−F1、又はその識別特性を有する培養物の、生殖可能な形態及び量
を含む、請求項15〜17のいずれか1項に記載の使用。 - 前記組成物が、寄託番号V10/000331番の下、オーストラリアの国立測定機関に(NMI)寄託されたEpicoccum purpurascens株SVB−F1、又はその識別特性を有する培養物の、生殖可能な形態及び量を含む、請求項15〜18のいずれか1項に記載の使用。
- 請求項2〜10のいずれか1項に記載の化合物、請求項11若しくは12に記載の単離物、又は請求項13若しくは14に記載の組成物を、それを必要とする標的表面へ塗布することを含む、真菌感染の治療又は予防方法(ただし、前記表面はヒトを含まず、ヒトの一部も含まない)。
- 前記真菌感染が、糸状真菌による感染を含む、請求項20に記載の方法。
- 前記真菌が、
(a)Gnomoniaceae科(例えば、Apiognomonia supraseptata)、Cortiaceae科(例えば、Rhizoctonia solani)、Magnoporthaceae科(例えば、Magnaporthe grisea)、Mycosphaerellaceae科、Pleosporaceae科(例えば、Alternaria alternata)、Sclerotiniaceae科(例えば、Botrytis cinerea又はSclerotinia sclerotiorum)、Typhulaceae科(例えば、Sclerotium cepivorumi)、Valsaceae科(例えば、Phomopsis viticola)又はVenturiaceae科(例えば、Venturia inaequalis)であるか;或いは、
(b)Apiognomonia属(例えば、Apiognomonia supraseptata)、Alternaria属(例えば、Alternaria alternata)、Botrytis属(例えば、Botrytis cinerea)、Botryotinia、Magnaporthe属(例えば、Magnaporthe grisea)、Phomopsis属(例えば、Phomopsis viticola)、Rhizoctonia属(例えば、Rhizoctonia solani)、Sclerotinia属(例えば、Sclerotinia sclerotiorum)、Sclerotium属(例えば、Sclerotium cepivorumi)、又はVenturiaceae属(例えば、Venturia inaequalis)であるか;或いは、
(c)Apiognomonia supraseptata、Alternaria alternata、Botrytis cinerea、Botryotinia spp.、Magnaporthe grisea、Phomopsis viticola、Rhizoctonia solani、Sclerotinia sclerotiorum、Sclerotium cepivorumi、又はVenturia inaequalisであるか;或いは、
(d)Dothioraceae科(例えば、Hortaea werneckii、syn.Phaeoannellomyces werneckii)、Trichosporonaceae科(例えば、Trichosporon beigelii)、Piedraiaceae科(例えば、Piedraia hortae)、Arthrodermataceae科(例えば、Trichophyton rubrum、Microsporum gypseum又はEpidermophyton floccosum)、Sphaeropsidaceae科(例えば、Scytalidium dimidiatum、syn Hendersonula toruloidea又はScytalidium hyalinum)、又はMicroascaceae科(例えば、Scopulariopsis brevicaulis)であるか;或いは、
(e)Hortaea属(例えば、Hortaea werneckii、syn.Phaeoannellomyces werneckii)、Trichosporon属(例えば、Trichosporon beigelii、Piedraia属(例えば、Piedraia hortae)、Trichophyton属(例えば、Trichophyton rubrum)、Microsporum属(例えば、Microsporum gypseum)、Epidermophyton属(例えば、Epidermophyton floccosum)、Hendersonula属(例えば、Hendersonula toruloidea)、Scytalidium属(例えば、Scytalidium hyalium)、又はScopulariiopsis属(例えば、Scopulariopsis brevicaulis)であり、或いは、
前記真菌感染が、炭疽病(例えば、樫の炭疽病)、潰瘍(例えば、トマトの茎潰瘍)、リングスポット病(例えば、梨のリングスポット病)、胴枯れ病及び野菜の病変(例えば、パセリ葉枯病)、果実の腐敗(例えば、灰色腐敗及びぶどうの貴腐)、いもち病又はブライト病(例えば、米腐敗ネック、イネ苗立枯病、イネのいもち病、イネ科の楕円形の葉スポット、食病、ライグラスいもち病、ジョンソンスポット)、サトウキビ及び葉スポット(例えば、葡萄の葉及び果実のスポット)、減衰(例えば、農業における苗の枯死)、ワイヤーステム(例えば、キャベツ、カリフラワー及び関連植物の病気)、白カビ(例えば、大豆及び乾燥した食用豆の白カビ)、立ち枯れ病又は茎腐敗(例えば、キャノーラの蒸気腐敗)、白絹病(小麦、トマトの疫病)、及び黒星病の病変(例えば、リンゴ黒星病)から選択される、請求項21に記載の方法。 - 前記組成物が、
請求項2〜10のいずれか1項に記載の化合物、又はその塩、溶媒和物、若しくはその水和物;及び、
寄託番号V10/000331番の下、オーストラリアの国立測定機関に(NMI)寄託されたEpicoccum purpurascens株SVB−F1、又はその識別特性を有する培養物の、生殖可能な形態及び量
を含む、
請求項20〜22のいずれか1項に記載の方法。 - 前記組成物が、寄託番号V10/000331番の下、オーストラリアの国立測定機関に(NMI)寄託されたEpicoccum purpurascens株SVB−F1、又はその識別特性を有する培養物の、生殖可能な形態及び量を含む、請求項20〜23のいずれか1項に記載の方法。
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