JP2013064011A - 子宮内膜症の処置のためのjnk阻害剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】特に、本発明は、治療有効量のJNK阻害剤を投与することを含む。当該JNK阻害剤は、ホルモン抑制剤と組み合わせて投与することも出来る。
JNK阻害剤は、ホルモン抑制剤と組み合わせて投与することもできる。本発明は、更に、子宮内膜症関連の不妊症の処置に関する。
【選択図】なし
Description
本発明は、治療有効量のJNK阻害剤を投与することを含んで成る、個体中の子宮内膜症を処置及び/又は予防する方法に関する。
以下の段落は、本発明の化合物を構成する様々な化学的部分の定義を提供し、特段明確に示した定義がより広い定義を提供しない限り、明細書及び特許請求の範囲を通して一様に適用することが意図されている。
Gは、非置換又は置換ピリミジニル基である。
Lは、非置換又は置換C1−C6−アルコキシ、又はアミノ基、又は非置換又は置換3〜8員ヘテロシクロアルキルであり、N、O、Sから選択される少なくとも1つのヘテロ原子を含む(例えば、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、ピロリジン)。
R1は、水素、スルホニル、アミノ、非置換又は置換C1−C6−アルキル、非置換又は置換C2−C6−アルケニル、非置換又は置換C2−C6−アルキニル又はC1−C6−アルコキシ、非置換又は置換アリール(例えば、フェニル)、ハロゲン、シアノ又はヒドロキシを含んで成る又はから成る基から選択される。
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2,6−ジメトキシ−4−ピリミジニル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[2−(1H−イミダゾール−5−イル)エチル]アミノ}−4−ピリミジニル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル[2−(1−ピペラジニル)−4−ピリミジニル]アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル[2−(4−ベンジル−1−ピペリジニル)−4−ピリミジニル]アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル[2−(4−メチル−1−ピペラジニル)−4−ピリミジニル]アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル[2−(4−モルホリニル)−4−ピリミジニル]アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル[2−(メチルアミノ)−4−ピリミジニル]アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{4−[2−(4−モルホリニル)エチル]−1−ピペラジニル}−4−ピリミジニル)−アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル{2−[4−(ベンジルオキシ)−1−ピペリジニル]−4−ピリミジニル}アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル[2−(4−ヒドロキシ−1−ピペリジニル)−4−ピリミジニル]アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[2−(ジメチルアミノ)エチル]アミノ}−4−ピリミジニル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル[2−(ジメチルアミノ)−4−ピリミジニル]アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル{2−[(2−メトキシエチル)アミノ]−4−ピリミジニル}アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル{2−[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]−4−ピリミジニル}アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル[2−(プロピルアミノ)−4−ピリミジニル]アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロピル]アミノ}−4−ピリミジニル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル[2−(1−ピロリジニル)−4−ピリミジニル]アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル{2−[(2−フェニルエチル)アミノ]−4−ピリミジニル}アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[2−(2−ピリジニル)エチル]アミノ}−4−ピリミジニル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル{2−[(2−ピリジニルメチル)アミノ]−4−ピリミジニル}アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル{2−[4−(1H−1,2,3−ベンゾトリアゾール−1−イル)−1−ピペリジニル]−4−ピリミジニル}アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル{2−[4−(2−ピラジニル)−1−ピペラジンイル]−4−ピリミジニル}アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル{2−[4−(2−ピリミジニル)−1−ピペラジンイル]−4−ピリミジニル}アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[2−(3−ピリジニル)エチル]アミノ}−4−ピリミジニル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(5−ブロモ−2−{[2−(ジメチルアミノ)エチル]アミノ}−4−ピリミジニル)−アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル{2−[(2−モルホリン−4−イルエチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル[2−(4−{3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)ピリミジン−4−イル]アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロピル]アミノ}ピリミジン−4−イル)−アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{メチル[3−(メチルアミノ)プロピル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロピル]アミノ}ピリミジン−4−イル)−アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル{2−[(3−モルホリン−4−イルプロピル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[2−(1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)エチル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[2−(1H−インドール−3−イル)エチル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[2−(4−ヒドロキシフェニル)エチル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アセトニトリル
tert−ブチル({4−[1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(シアノ)メチル]ピリミジン−2−イル}アミノ)酢酸塩
{2−[(3−アミノプロピル)アミノ]ピリミジン−4−イル}(1,3−ベンゾチアゾール−2−イル)アセトニトリル
{2−[(2−アミノエチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}(1,3−ベンゾチアゾール−2−イル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル{2−[(2−ピペリジン−1−イルエチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[2−(1−メチル−1H−イミダゾール−5−イル)エチル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル[2−(ベンジルアミノ)ピリミジン−4−イル]アセトニトリル
イソプロピル 3−({4−[1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(シアノ)メチル]ピリミジン−2−イル}アミノ)プロピオン酸塩
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル{2−[(3−ヒドロキシプロピル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル{2−[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル{2−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アセトニトリル
tert−ブチル4−[2−({4−[1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(シアノ)メチル]ピリミジン−2−イル}アミノ)−エチルフェニルカルバメート
(2−{[2−(4−アミノフェニル)エチル]アミノ}ピリミジン−4−イル)(1,3−ベンゾチアゾール−2−イル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[2−(3−メトキシフェニル)エチル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[2−(2−フルオロフェニル)エチル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル[2−({2−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル{2−[(2−ヒドロキシ−2−フェニルエチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル{2−[(2−{[3−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]アミノ}エチル)アミノ]−ピリミジン−4−イル}アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[2−(3−クロロフェニル)エチル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[2−(3,4−ジクロロフェニル)エチル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[2−(4−メトキシフェニル)エチル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[2−(4−メチルフェニル)エチル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[2−(3−フルオロフェニル)エチル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[2−(4−フェノキシフェニル)エチル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[2−(2−フェノキシフェニル)エチル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[2−(4−ブロモフェニル)エチル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[2−(4−フルオロフェニル)エチル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル{2−[(2−[1,1'−ビフェニル]−4−イルエチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル{2−[(2−{4−[ヒドロキシ(オキシド)アミノ]フェニル}エチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[2−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)エチル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[3−(1H−ピラゾール−1−イル)プロピル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アセトニトリル
4−[2−({4−[1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(シアノ)メチル]ピリミジン−2−イル}アミノ)エチル]ベンゼン−スルホンアミド
{2−[(2−ピリジン−3−イルエチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}[5−(トリフルオロメチル)−1,3−ベンゾチアゾール−2−イル]アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル{2−[(1H−テトラゾール−5−イルメチル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル[2−(ベンジルオキシ)ピリミジン−4−イル]アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル{2−[(4−ピリジン−3−イルベンジル)オキシ]ピリミジン−4−イル}アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル[2−(ピリジン−4−イルメトキシ)ピリミジン−4−イル]アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル[2−(ピリジン−2−イルメトキシ)ピリミジン−4−イル]アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル[2−(3−ピリジン−2−イルプロポキシ)ピリミジン−4−イル]アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル{2−[(4−メトキシベンジル)オキシ]ピリミジン−4−イル}アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル[2−(ピリジン−3−イルメトキシ)ピリミジン−4−イル]アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル{2−[2−(4−メトキシフェニル)エトキシ]ピリミジン−4−イル}アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル[2−([1,1'−ビフェニル]−3−イルメトキシ)ピリミジン−4−イル]アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル{2−[(3,4,5−トリメトキシベンジル)オキシ]ピリミジン−4−イル}アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル{2−[(3,4−ジクロロベンジル)オキシ]ピリミジン−4−イル}アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル[2−({3−[(ジメチルアミノ)メチル]ベンジル}オキシ)ピリミジン−4−イル]アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル{2−[(1−オキシドピリジン−3−イル)メトキシ]ピリミジン−4−イル}アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[4−(モルホリン−4−イルメチル)ベンジル]オキシ}ピリミジン−4−イル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル{2−[(4−ピリジン−2−イルベンジル)オキシ]ピリミジン−4−イル}アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[4−(ピペリジン−1−イルメチル)ベンジル]オキシ}ピリミジン−4−イル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル[2−(4−メトキシフェノキシ)ピリミジン−4−イル]アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル[2−(4−ブトキシフェノキシ)ピリミジン−4−イル]アセトニトリル
{2−[4−(4−アセチルピペラジン−1−イル)フェノキシ]ピリミジン−4−イル}(1,3−ベンゾチアゾール−2−イル)アセトニトリル
[2−(4−メトキシフェノキシ)ピリミジン−4−イル][5−(トリフルオロメチル)−1,3−ベンゾチアゾール−2−イル]アセトニトリル
N−[2−({4−[1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(シアノ)メチル]ピリミジン−2−イル}アミノ)エチル]−4−クロロベンズアミド
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−メトキシ−4−ピリミジニル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル[2−({4−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]ベンジル}オキシ)ピリミジン−4−イル]アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル[2−({4−[(4−ベンジル−ピペラジン−1−イル)メチル]−ベンジル}オキシ)ピリミジン−4−イル]アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[4−(ピペラジン−1−イルメチル)ベンジル]オキシ}ピリミジン−4−イル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル[2−({4−[(4−ホルミルピペラジン−1−イル)メチル]ベンジル}オキシ)ピリミジン−4−イル]アセトニトリル
[2−({4−[(4−アセチルピペラジン−1−イル)メチル]ベンジル}オキシ)ピリミジン−4−イル](1,3−ベンゾチアゾール−2−イル)アセトニトリル
(3H−ベンゾチアゾール−2−イリデン)−{2−[4−(4−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イルメチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンジルオキシ]−ピリミジン−4−イル}−アセトニトリル
4−(4−{4−[(3H−ベンゾチアゾール−2−イリデン)−シアノ−メチル]−ピリミジン−2−イルオキシメチル}−ベンジル)−ピペラジン−1−カルボン酸メチルエステル
2−[4−(4−{4−[(3H−ベンゾチアゾール−2−イリデン)−シアノ−メチル]−ピリミジン−2−イルオキシメチル}−ベンジル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド
(2−{4−[4−(2−アミノ−アセチル)−ピペラジン−1−イルメチル]−ベンジルオキシ}−ピリミジン−4−イル)−(3H−ベンゾチアゾール−2−イリデン)−アセトニトリル
[4−(4−{4−[(3H−ベンゾチアゾール−2−イリデン)−シアノ−メチル]−ピリミジン−2−イルオキシメチル}−ベンジル)−ピペラジン−1−イル]−酢酸メチルエステル
(3H−ベンゾチアゾール−2−イリデン)−(2−{4−[4−(2−メトキシ−エチル)−ピペラジン−1−イルメチル]−ベンジルオキシ}−ピリミジン−4−イル)−アセトニトリル
4−(4−{4−[(3H−ベンゾチアゾール−2−イリデン)−シアノ−メチル]−ピリミジン−2−イルオキシメチル}−ベンジル)−ピペラジン−1−カルボン酸ジメチルアミド
(3H−ベンゾチアゾール−2−イリデン)−{2−[4−(4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンジルオキシ]−ピリミジン−4−イル}−アセトニトリル
(3H−ベンゾチアゾール−2−イリデン)−(2−{4−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペラジン−1−イルメチル]−ベンジルオキシ}−ピリミジン−4−イル)−アセトニトリル。
R2及びR2'は、独立に、水素、非置換又は置換C1−C6アルキル、非置換又は置換C2−C6アルケニル、非置換又は置換C2−C6アルキニル、非置換又は置換アリール、非置換又は置換ヘテロアリール、非置換又は置換C1−C6−アルキルアリール、非置換又は置換C1−C6−アルキルヘテロアリールを含んで成る又はから成る群から選択される。好ましくは、R1は、Hであり、nは、0〜3、より好ましくは1の整数である。
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル[2−({4−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]ベンジル}オキシ)ピリミジン−4−イル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル[2−({4−[(4−ベンジル−ピペラジン−1−イル)メチル]−ベンジル}オキシ)ピリミジン−4−イル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[4−(ピペラジン−1−イルメチル)ベンジル]オキシ}ピリミジン−4−イル)アセトニトリル
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル[2−({4−[(4−ホルミルピペラジン−1−イル)メチル]ベンジル}オキシ)ピリミジン−4−イル]アセトニトリル
[2−({4−[(4−アセチルピペラジン−1−イル)メチル]ベンジル}オキシ)ピリミジン−4−イル](1,3−ベンゾチアゾール−2−イル)アセトニトリル
(3H−ベンゾチアゾール−2−イリデン)−{2−[4−(4−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イルメチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンジルオキシ]−ピリミジン−4−イル}−アセトニトリル
4−(4−{4−[(3H−ベンゾチアゾール−2−イリデン)−シアノ−メチル]−ピリミジン−2−イルオキシメチル}−ベンジル)−ピペラジン−1−カルボン酸メチルエステル
2−[4−(4−{4−[(3H−ベンゾチアゾール−2−イリデン)−シアノ−メチル]−ピリミジン−2−イルオキシメチル}−ベンジル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド
(2−{4−[4−(2−アミノ−アセチル)−ピペラジン−1−イルメチル]−ベンジルオキシ}−ピリミジン−4−イル)−(3H−ベンゾチアゾール−2−イリデン)−アセトニトリル
[4−(4−{4−[(3H−ベンゾチアゾール−2−イリデン)−シアノ−メチル]−ピリミジン−2−イルオキシメチル}−ベンジル)−ピペラジン−1−イル]−酢酸メチルエステル
(3H−ベンゾチアゾール−2−イリデン)−(2−{4−[4−(2−メトキシ−エチル)−ピペラジン−1−イルメチル]−ベンジルオキシ}−ピリミジン−4−イル)−アセトニトリル
4−(4−{4−[(3H−ベンゾチアゾール−2−イリデン)−シアノ−メチル]−ピリミジン−2−イルオキシメチル}−ベンジル)−ピペラジン−1−カルボン酸ジメチルアミド
(3H−ベンゾチアゾール−2−イリデン)−{2−[4−(4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンジルオキシ]−ピリミジン−4−イル}−アセトニトリル
(3H−ベンゾチアゾール−2−イリデン)−(2−{4−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペラジン−1−イルメチル]−ベンジルオキシ}−ピリミジン−4−イル)−アセトニトリル。
4−クロロ−N−[5−(ピペラジン−1−スルホニル)−チオフェン−2−イル−メチル]−ベンズアミド
4−クロロ−N−{5−[4−(3−トリフルオロメタンスルホニル−フェニルアミノ)−ピペリジン−1−スルホニル]−チオフェン−2−イルメチル}−ベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−ピリジン−2−イルピペラジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(4−フルオロベンゾイル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペラジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−{2−ニトロフェニル}ピペラジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−{4−ニトロフェニル}ピペラジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(2−フロイル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(4−ヒドロキシフェニル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(2−オキソ−2−ピロリジン−1−イルエチル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(ピリジン−4−イルメチル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(2−チエン−2−イルエチル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(3,5−ジメトキシフェニル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(シクロヘキシルメチル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(2−メトキシフェニル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−({5−[(4−ベンジルピペラジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(2−フェニルエチル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(2−シアノフェニル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペラジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(3−ピペリジン−1−イルプロピル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−{4−クロロ−2−ニトロフェニル}ピペラジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(6−メチルピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−ヒドロキシ−4−フェニルピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
N−({5−[(4−ベンゾイルピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンズイミダゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−({5−[(4−ベンジルピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカ−8−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[2−(メチルアニリノ)−2−オキソエチル]ピペラジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[ヒドロキシ(ジフェニル)メチル]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(3−シアノピラジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−{5−ニトロピリジン−2−イル}ピペラジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]ピペラジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]ピペラジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[3−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]ピペラジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
メチル5−{4−[(5−{[(4−クロロベンゾイル)アミノ]メチル}チエン−2−イル)スルホニル]ピペラジン−1−イル}−7−(トリフルオロメチル)チエノ[3,2−b]ピリジン−3−カルボン酸塩
エチル2−{4−[(5−{[(4−クロロベンゾイル)アミノ]メチル}チエン−2−イル)スルホニル]ピペラジン−1−イル}−5−シアノ−6−メチルニコチン酸塩
4−クロロ−N−{[5−({4−[5−シアノ−4,6−ビス(ジメチルアミノ)ピリジン−2−イル]ピペラジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[6−メチル−2−(トリフルオロメチル)キノリン−4−イル]ピペラジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
tert−ブチル4−[(5−{[(4−クロロベンゾイル)アミノ]メチル}チエン−2−イル)スルホニル]ピペラジン−1−カルボン酸塩
2−{4−[(5−{[(4−クロロベンゾイル)アミノ]メチル}チエン−2−イル)スルホニル]ピペラジン−1−イル}−8−エチル−5−オキソ−5,8−ジヒドロピリド[2,3−d]ピリミジン−6−カルボン酸
7−{4−[(5−{[(4−クロロベンゾイル)アミノ]メチル}チエン−2−イル)スルホニル]ピペラジン−1−イル}−1−エチル−6−フルオロ−4−オキソ−1,4−ジヒドロ[1,8]ナフチリジン−3−カルボン酸
7−{4−[(5−{[(4−クロロベンゾイル)アミノ]メチル}チエン−2−イル)スルホニル]ピペラジン−1−イル}−1−エチル−6−フルオロ−4−オキソ−1,4−ジヒドロキノリン−3−カルボン酸
4−クロロ−N−[(5−{[4−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾダイオキシン−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[(2E)−3−フェニルプロプ−2−エニル]ピペラジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(3−フェニルプロピル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−[(5−{[4−(4−tert−ブチルベンジル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(4−フルオロフェニル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(2−ヒドロキシフェニル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[4−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]ピペラジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(5−シアノピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
tert−ブチル1−[(5−{[(4−クロロベンゾイル)アミノ]メチル}チエン−2−イル)スルホニル]ピペリジン−4−イルカルバメート
4−クロロ−N−({5−[(4−フェニルピペラジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−(ピペリジン−1−イルスルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(1−ナフチル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(3,4−ジクロロフェニル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペラジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({3−ヒドロキシ−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(2−メチルフェニル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−[(5−{[(1R,4R)−5−ベンジル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−4−クロロベンズアミド
N−[(5−{[4−(ベンジルオキシ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(2−クロロジベンゾ[b,f][1,4]オキサゼピン−11−イル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−(4−クロロフェニル)−2−(5−{[4−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンズイミダゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)アセトアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
N−[(5−{[4−(4−アセチルフェニル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(3,5−ジクロロピリジン−4−イル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(3−メトキシフェニル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−({5−[(4−ベンジル−4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−4−クロロベンズアミド
N−{[5−({4−[(2−tert−ブチル−1H−インドール−5−イル)アミノ]ピペラジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[(フェニルアセチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(6−クロロピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(4−クロロフェニル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−[(5−{[4−(2H−1,2,3−ベンゾトリアゾール−2−イル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(4−クロロベンゾイル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−フェノキシピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
N−{[5−({4−[ベンジル(メチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[3−(2,4−ジクロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(5−チエン−2−イル−1H−ピラゾール−3−イル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(2,3,4,5,6−ペンタメチルベンゾイル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(フェニルアセチル)−1,4−ジアゼパン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−3−イル]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
N−({5−[(4−アニリノピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(3−フェニル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(2−フェニルエチル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−ヘプチルピペラジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−オクチルピペラジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
N−[(5−{[4−(1H−1,2,3−ベンゾトリアゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−4−クロロベンズアミド
2−(5−{[4−(1H−1,2,3−ベンゾトリアゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)−N−(4−クロロフェニル)アセトアミド
2−{1−[(5−{[(4−クロロベンゾイル)アミノ]メチル}チエン−2−イル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}−2H−1,2,3−ベンゾトリアゾール−5−カルボン酸
4−クロロ−N−[(5−{[4−(5−クロロ−1H−1,2,3−ベンゾトリアゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
メチル1−{1−[(5−{[(4−クロロベンゾイル)アミノ]メチル}チエン−2−イル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}−1H−1,2,3−ベンゾトリアゾール−5−カルボン酸塩
メチル1−{1−[(5−{[(4−クロロベンゾイル)アミノ]メチル}チエン−2−イル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}−1H−1,2,3−ベンゾトリアゾール−6−カルボン酸塩
メチル2−{1−[(5−{[(4−クロロベンゾイル)アミノ]メチル}チエン−2−イル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}−2H−1,2,3−ベンゾトリアゾール−5−カルボン酸塩
4−クロロ−N−[(5−{[4−(6−クロロ−1H−1,2,3−ベンゾトリアゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[5−(トリフルオロメチル)−1H−1,2,3−ベンゾトリアゾール−1−イル]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
N−[(5−{[4−(7−アザ−1H−ベンズイミダゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−4−クロロベンズアミド
1−{1−[(5−{[(4−クロロベンゾイル)アミノ]メチル}チエン−2−イル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}−1H−1,2,3−ベンゾトリアゾール−5−カルボン酸
1−{1−[(5−{[(4−クロロベンゾイル)アミノ]メチル}チエン−2−イル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}−1H−1,2,3−ベンゾトリアゾール−6−カルボン酸
N−[(5−{[4−(2−アミノ−9H−プリン−9−イル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(9H−プリン−9−イル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−[(5−{[4−(6−アミノ−9H−プリン−9−イル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−{6−ニトロ−1H−ベンズイミダゾール−1−イル}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−{5−ニトロ−1H−ベンズイミダゾール−1−イル}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−[(5−{[4−(1H−ベンズイミダゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[3−プロピルアニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[3−(トリフルオロメチル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[3−(ジメチルアミノ)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
メチル3−({1−[(5−{[(4−クロロベンゾイル)アミノ]−メチル}チエン−2−イル)スルホニル]−ピペリジン−4−イル}アミノ)−安息香酸塩
4−クロロ−N−{[5−({4−[3−(メチルスルファニル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−{3−ニトロアニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(2−メトキシアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
3−({1−[(5−{[(4−クロロベンゾイル)アミノ]メチル}チエン−2−イル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}アミノ)ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[2−(トリフルオロメチル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−{2−ニトロ−4−[(トリフルオロメチル)スルホニル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(4−クロロアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[4−(トリフルオロメチル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−{4−[(トリフルオロメチル)スルホニル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−{2−ニトロアニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
N−{[5−({4−[4−(アミノカルボニル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[4−(1,3−ジチオラン−2−イル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
N−[(5−{[4−(3−クロロアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−ニトロベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(3−クロロアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(3−メトキシアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[3−(メチルスルホニル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
N−({5−[(4−{3−[アミノ(イミノ)メチル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−{3−[(2−ヒドロキシエチル)スルホニル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
N−[(5−{[4−(2−アミノアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(2−ヒドロキシアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(4−ヒドロキシアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−{3−[(トリフルオロメチル)スルファニル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(3−トルイジノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−{[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]アミノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[3−(1,3−オキサゾール−5−イル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
N−[(5−{[4−(3−tert−ブチルアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(2−プロピルアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[(2,2−ジオキシド−1,3−ジヒドロ−2−ベンゾチエン−5−イル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(4−プロピルアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−({3−ニトロピリジン−2−イル}アミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−{[5−({4−[(3−アミノピリジン−2−イル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−4−クロロベンズアミド
N−[(5−{[4−([1,1'−ビフェニル]−3−イルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−4−クロロベンズアミド
N−[(5−{[4−(3−ベンジルアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(ピリミジン−2−イルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[4−(モルホリン−4−イルスルホニル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−{[4−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−イル]アミノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(3−シクロヘキシル−4−ヒドロキシアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−({5−[(4−{3−[(ブチルアミノ)スルホニル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(3−エチルアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(5,6,7,8−テトラヒドロナフタレン−1−イルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−{[5−({4−[3−(アミノスルホニル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(キノリン−5−イルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(キノリン−8−イルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(3−プロピルフェノキシ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[(2E)−3−フェニルプロプ−2−エノイル]ピペラジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−{4−ニトロベンゾイル}ピペラジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
N−({5−[(4−ベンゾイルピペラジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[4−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[4−(ジメチルアミノ)ベンゾイル]ピペラジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(2−フルオロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(2,6−ジフルオロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(3−フルオロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(2−ナフトイル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(1−ナフトイル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−{2−ニトロベンゾイル}ピペラジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(ピリジン−3−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−[(5−{[4−(2,1,3−ベンズオキサジアゾール−5−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(2,4,6−トリフルオロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(2,6−ジクロロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−ヘプタノイルピペラジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(キノリン−8−イルスルホニル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−ニトロ−N−({5−[(4−{3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
N−[(5−{[4−(1H−1,2,3−ベンゾトリアゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−ニトロベンズアミド
4−ニトロ−N−({5−[(4−{3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
N−[(5−{[4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−4−ニトロベンズアミド
N−[(5−{[4−(1H−1,2,3−ベンゾトリアゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−4−ニトロベンズアミド
N−[(5−{[4−(1H−1,2,3−ベンゾトリアゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−ニトロベンズアミド
4−ニトロ−N−({5−[(4−{3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
N−[(5−{[4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−4−ニトロベンズアミド
N−[(5−{[4−(1H−1,2,3−ベンゾトリアゾール−1−イル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−4−ニトロベンズアミド
3−ニトロ−N−[(5−{[4−(3−メトキシアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
3−ニトロ−N−{[5−({4−[3−(トリフルオロメチル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
N−{[5−({4−[3−(ジメチルアミノ)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−ニトロベンズアミド
3−ニトロ−N−{[5−({4−[3−(メチルスルホニル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
3−ニトロ−N−{[5−({4−[3−(メチルスルファニル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
N−{[5−({4−[3−(アミノスルホニル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−ニトロベンズアミド
メチル3−{[1−({5−[({3−ニトロベンゾイル}アミノ)メチル]−チエン−2−イル}スルホニル)−ピペリジン−4−イル]アミノ}安息香酸塩
N−{[5−({4−[3−(アミノカルボニル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−ニトロベンズアミド
3−ニトロ−N−({5−[(4−{3−ニトロアニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
3−ニトロ−N−[(5−{[4−(2−メトキシアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
3−ニトロ−N−{[5−({4−[2−(トリフルオロメチル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
3−ニトロ−N−({5−[(4−{2−ニトロアニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
N−[(5−{[4−(4−クロロアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−ニトロベンズアミド
3−ニトロ−N−{[5−({4−[4−(トリフルオロメチル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
3−ニトロ−N−({5−[(4−{4−[(トリフルオロメチル)スルホニル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
N−{[5−({4−[4−(アミノカルボニル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−ニトロベンズアミド
N−[(5−{[4−(3−プロピルアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−ニトロベンズアミド
N−[(5−{[4−(3−クロロアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−4−ニトロベンズアミド
4−ニトロ−N−[(5−{[4−(3−メトキシアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−ニトロ−N−{[5−({4−[3−(トリフルオロメチル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
N−{[5−({4−[3−(ジメチルアミノ)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−4−ニトロベンズアミド
4−ニトロ−N−[(5−{[4−(3−プロピルアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−ニトロ−N−{[5−({4−[3−(メチルスルホニル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−ニトロ−N−{[5−({4−[3−(メチルスルファニル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
N−{[5−({4−[3−(アミノスルホニル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−4−ニトロベンズアミド
3−{[1−({5−[({4−ニトロベンゾイル}アミノ)メチル]チエン−2−イル}スルホニル)ピペリジン−4−イル]アミノ}ベンズアミド
3−{[1−({5−[({4−ニトロベンゾイル}アミノ)メチル]チエン−2−イル}スルホニル)ピペリジン−4−イル]アミノ}ベンズアミド
4−ニトロ−N−({5−[(4−{3−ニトロアニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
4−ニトロ−N−[(5−{[4−(2−メトキシアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−ニトロ−N−{[5−({4−[2−(トリフルオロメチル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−ニトロ−N−({5−[(4−{2−ニトロアニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
N−[(5−{[4−(4−クロロアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−4−ニトロベンズアミド
4−ニトロ−N−{[5−({4−[4−(トリフルオロメチル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−ニトロ−N−({5−[(4−{4−[(トリフルオロメチル)スルホニル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
N−{[5−({4−[4−(アミノカルボニル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−4−ニトロベンズアミド
N−{[5−({4−[4−(1,3−ジチオラン−2−イル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−4−ニトロベンズアミド
N−({5−[(4−{3−[アミノ(イミノ)メチル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−3−ニトロベンズアミド
N−({5−[(4−{3−[(2−ヒドロキシエチル)スルホニル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−3−ニトロベンズアミド
N−({5−[(4−アニリノピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−3−ニトロベンズアミド
N−({5−[(4−{3−[(2−ヒドロキシエチル)スルホニル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−4−ニトロベンズアミド
N−({5−[(4−アニリノピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−4−ニトロベンズアミド
N−({5−[(4−{3−[アミノ(イミノ)メチル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−4−ニトロベンズアミド
3−ニトロ−N−({5−[(4−{3−[(トリフルオロメチル)スルファニル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
4−ニトロ−N−({5−[(4−{3−[(トリフルオロメチル)スルファニル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
3−ニトロ−N−[(5−{[4−({3−ニトロピリジン−2−イル}アミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−{[5−({4−[(2,2−ジオキシド−1,3−ジヒドロ−2−ベンゾチエン−5−イル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−ニトロベンズアミド
N−[(5−{[4−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−ニトロベンズアミド
3−ニトロ−N−[(5−{[4−(2−プロピルアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
3−ニトロ−N−[(5−{[4−(4−プロピルアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−[(5−{[4−(3−tert−ブチルアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−ニトロベンズアミド
3−ニトロ−N−{[5−({4−[3−(1,3−オキサゾール−5−イル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
3−ニトロ−N−[(5−{[4−(2−フェニルエチル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−({5−[(4−{[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]アミノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−3−ニトロベンズアミド
N−[(5−{[4−([1,1'−ビフェニル]−3−イルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−ニトロベンズアミド
N−[(5−{[4−(3−ベンジルアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−ニトロベンズアミド
3−ニトロ−N−{[5−({4−[3−(モルホリン−4−イルスルホニル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
3−ニトロ−N−[(5−{[4−(3−プロピルフェノキシ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−ニトロ−N−[(5−{[4−(ピリミジン−2−イルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−{[5−({4−[(3−アミノピリジン−2−イル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−4−ニトロベンズアミド
4−ニトロ−N−[(5−{[4−({3−ニトロピリジン−2−イル}アミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−[(5−{[4−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−4−ニトロベンズアミド
4−ニトロ−N−[(5−{[4−(2−プロピルアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−ニトロ−N−[(5−{[4−(4−プロピルアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−[(5−{[4−(3−tert−ブチルアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−4−ニトロベンズアミド
4−ニトロ−N−{[5−({4−[3−(1,3−オキサゾール−5−イル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−ニトロ−N−[(5−{[4−(2−フェニルエチル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−({5−[(4−{[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]アミノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−4−ニトロベンズアミド
N−[(5−{[4−([1,1'−ビフェニル]−3−イルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−4−ニトロベンズアミド
N−[(5−{[4−(3−ベンジルアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−4−ニトロベンズアミド
4−ニトロ−N−{[5−({4−[3−(モルホリン−4−イルスルホニル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
N−[(5−{[4−(2−アミノアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−ニトロベンズアミド
3−ニトロ−N−[(5−{[4−(ピリミジン−2−イルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−{[5−({4−[(3−アミノピリジン−2−イル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−ニトロベンズアミド
N−({5−[(4−{2−ニトロ−4−[(トリフルオロメチル)スルホニル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−3−メトキシベンズアミド
3−ニトロ−N−[(5−{[4−(3−フェニルプロピル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
3−ニトロ−N−({5−[(4−{[4−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−イル]アミノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
N−[(5−{[4−(3−シクロヘキシル−4−ヒドロキシアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−ニトロベンズアミド
N−({5−[(4−{3−[(ブチルアミノ)スルホニル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−3−ニトロベンズアミド
N−[(5−{[4−(3−エチルアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−ニトロベンズアミド
3−ニトロ−N−[(5−{[4−(5,6,7,8−テトラヒドロナフタレン−1−イルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−ニトロ−N−[(5−{[4−(3−プロピルフェノキシ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−[(5−{[4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−ニトロベンズアミド
N−[(5−{[4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−メトキシベンズアミド
2−ヒドロキシ−N−({5−[(4−{3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
N−[(5−{[4−(1H−1,2,3−ベンゾトリアゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−メトキシベンズアミド
N−[(5−{[4−(1H−1,2,3−ベンゾトリアゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−2−ヒドロキシベンズアミド
N−{[5−({4−[4−(1,3−ジチオラン−2−イル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−ニトロベンズアミド
3−メトキシ−N−[(5−{[4−(3−メトキシアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({4−[3−(トリフルオロメチル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
N−{[5−({4−[3−(ジメチルアミノ)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
3−メトキシ−N−[(5−{[4−(3−プロピルアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({4−[3−(メチルスルホニル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({4−[3−(メチルスルファニル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
N−{[5−({4−[3−(アミノスルホニル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
メチル3−({1−[(5−{[(3−メトキシベンゾイル)アミノ]−メチル}チエン−2−イル)スルホニル]−ピペリジン−4−イル}アミノ)−安息香酸塩
N−{[5−({4−[3−(アミノカルボニル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−. メトキシベンズアミド
3−メトキシ−N−[(5−{[4−(2−メトキシアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−({5−[(4−{3−ニトロアニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−3−メトキシベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({4−[2−(トリフルオロメチル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
N−({5−[(4−{2−ニトロアニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−3−メトキシベンズアミド
N−{[5−({4−[4−(アミノカルボニル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
N−{[5−({4−[4−(1,3−ジチオラン−2−イル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
N−[(5−{[4−(3−クロロアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−メトキシベンズアミド
N−[(5−{[4−(4−クロロアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−メトキシベンズアミド
3−メトキシ−N−({5−[(4−{4−[(トリフルオロメチル)スルホニル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
N−({5−[(4−{3−[アミノ(イミノ)メチル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−3−メトキシベンズアミド
N−({5−[(4−{3−[(2−ヒドロキシエチル)スルホニル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−3−メトキシベンズアミド
3−メトキシ−N−({5−[(4−{3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
N−({5−[(4−アニリノピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−3−メトキシベンズアミド
3−メトキシ−N−({5−[(4−{3−[(トリフルオロメチル)スルファニル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
N−[(5−{[4−(4−ヒドロキシアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−メトキシベンズアミド
3−ニトロ−N−({5−[(4−{3−[(トリフルオロメチル)スルファニル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
4−ニトロ−N−({5−[(4−{3−[(トリフルオロメチル)スルファニル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
N−[(5−{[4−(2−ヒドロキシアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−メトキシベンズアミド
3−メトキシ−N−[(5−{[4−(ピリミジン−2−イルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−{[5−({4−[(3−アミノピリジン−2−イル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
N−[(5−{[4−({3−ニトロピリジン−2−イル}アミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−メトキシベンズアミド
N−{[5−({4−[(2,2−ジオキシド−1,3−ジヒドロ−2−ベンゾチエン−5−イル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
N−[(5−{[4−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−メトキシベンズアミド
3−メトキシ−N−[(5−{[4−(2−プロピルアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
3−メトキシ−N−[(5−{[4−(4−プロピルアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−[(5−{[4−(3−tert−ブチルアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−メトキシベンズアミド
N−({5−[(4−{[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]アミノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−3−メトキシベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({4−[3−(1,3−オキサゾール−5−イル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
N−[(5−{[4−([1,1'−ビフェニル]−3−イルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−メトキシベンズアミド
3−メトキシ−N−[(5−{[4−(3−プロピルフェノキシ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({4−[3−(モルホリン−4−イルスルホニル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
3−メトキシ−N−[(5−{[4−(2−フェニルエチル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−[(5−{[4−(3−ベンジルアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−メトキシベンズアミド
3−メトキシ−N−[(5−{[4−(3−フェニルプロピル)ピペラジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
3−メトキシ−N−({5−[(4−{[4−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−イル]アミノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
N−[(5−{[4−(3−シクロヘキシル−4−ヒドロキシアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−メトキシベンズアミド
N−({5−[(4−{3−[(ブチルアミノ)スルホニル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−3−メトキシベンズアミド
N−[(5−{[4−(3−エチルアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−メトキシベンズアミド
3−メトキシ−N−[(5−{[4−(5,6,7,8−テトラヒドロナフタレン−1−イルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−[(5−{[4−(1H−1,2,3−ベンゾトリアゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−5−ニトロ−1H−ピラゾール−3−カルボキサミド
N−[(5−{[4−(1H−1,2,3−ベンゾトリアゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−3−カルボキサミド
N−[(5−{[4−(1H−1,2,3−ベンゾトリアゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−2−チオキソ−1,2−ジヒドロピリジン−3−カルボキサミド
N−[(5−{[4−(1H−1,2,3−ベンゾトリアゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3,4−ジヒドロキシベンズアミド
N−[(5−{[4−(1H−1,2,3−ベンゾトリアゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ピリジン−2−カルボキサミド
N−[(5−{[4−(ヘキシルオキシ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−メトキシベンズアミド
N−({5−[(4−ヘプタノイルピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−3−メトキシベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(3−プロピルアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}−2−フリル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(3−クロロアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}−2−フリル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(3−メトキシアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}−2−フリル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[3−(トリフルオロメチル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)−2−フリル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[3−(ジメチルアミノ)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)−2−フリル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[3−(メチルスルホニル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)−2−フリル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[3−(メチルスルファニル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)−2−フリル]メチル}ベンズアミド
N−{[5−({4−[3−(アミノスルホニル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)−2−フリル]メチル}−4−クロロベンズアミド
メチル3−({1−[(5−{[(4−クロロベンゾイル)アミノ]メチル)−2−フリル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}アミノ)安息香酸塩
3−({1−[(5−{[(4−クロロベンゾイル)アミノ]メチル}−2−フリル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}アミノ)ベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−{3−ニトロアニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]−2−フリル}メチル)ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(2−メトキシアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}−2−フリル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[2−(トリフルオロメチル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)−2−フリル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−{2−ニトロアニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]−2−フリル}メチル)ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(4−クロロアニリノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}−2−フリル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[4−(トリフルオロメチル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)−2−フリル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−{4−[(トリフルオロメチル)スルホニル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]−2−フリル}メチル)ベンズアミド
N−{[5−({4−[4−(アミノカルボニル)アニリノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)−2−フリル]メチル}−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[4−(1,3−ジチオラン−2−イル)アニリノ]ピペラジン−1−イル}スルホニル)−2−フリル]メチル}ベンズアミド
N−({5−[(4−{3−[アミノ(イミノ)メチル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]−2−フリル}メチル)−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−{3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]−2−フリル}メチル)ベンズアミド
N−({5−[(4−アニリノピペリジン−1−イル)スルホニル]−2−フリル}メチル)−4−クロロベンズアミド
4−ニトロ−N−({5−[(4−{3−[(トリフルオロメチル)スルファニル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]2−フリル}メチル)ベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(3−{3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]アニリノ}ピロリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−{3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]アニリノ}アゼパン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
5−{[(3−メトキシベンゾイル)アミノ]メチル}−2−[(4−{3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]−アニリノピペリジン−1−イルスルホニル]チオフェン−3−カルボン酸
5−{[(3−メトキシベンゾイル)アミノ]メチル}−2−{[4−(オクチルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チオフェン−3−カルボン酸
N−(2−ヒドロキシエチル)−5−{[(3−メトキシベンゾイル)アミノ]メチル}−2−[(4−{3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チオフェン−3−カルボキサミド
N−({4−(ヒドラジノカルボニル)−5−[(4−{3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]アニリノ}−ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−3−メトキシベンズアミド
5−{[(3−メトキシベンゾイル)アミノ]メチル}−2−[(4−{3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]−アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チオフェン−3−カルボキサミド
N−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−5−{[(3−メトキシベンゾイル)アミノ]メチル}−2−[(4−{3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チオフェン−3−カルボキサミド
N−({4−(ヒドロキシメチル)−5−[(4−{3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]アニリノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−3−メトキシベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(ヘキシルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({4−[(4−トリフルオロメチルベンジル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(1,3−チアゾール−2−イルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(ヘプチルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(ペンチルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(ブチルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(ドデシルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[(2−シクロヘキシルエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[(シクロヘキシルメチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−{[(1R)−1−シクロヘキシルエチル]アミノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
N−{[5−({4−[(1R,2R,4S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イルアミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[(2−プロポキシエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
N−{[5−({4−[(1−アダマンチルメチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[(2−ピリジン−2−イルエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[(2−ピペリジン−1−イルエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[(2−エチルヘキシル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−{[3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロピル]アミノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(オクチルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−[(5−{[4−(ヘプチルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−メトキシベンズアミド
3−メトキシ−N−[(5−{[4−(オクチルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
3−メトキシ−N−[(5−{[4−(ペンチルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−[(5−{[4−(ブチルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−メトキシベンズアミド
N−[(5−{[4−(ドデシルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−メトキシベンズアミド
N−{[5−({4−[(2−シクロヘキシルエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
N−({5−[(4−{[(1R)−1−シクロヘキシルエチル]アミノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−3−メトキシベンズアミド
N−{[5−({4−[(1R,2R,4S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イルアミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({4−[(2−プロポキシエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
N−{[5−({4−[(1−アダマンチルメチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
N−{[5−({4−[(3,3−ジエトキシプロピル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({4−[(3−モルホリン−4−イルプロピル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({4−[(2−ピリジン−2−イルエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({4−[(2−ピペリジン−1−イルエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
N−{[5−({4−[(2−エチルヘキシル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
N−({5−[(4−{[3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロピル]アミノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−3−メトキシベンズアミド
N−[(5−{[4−(ヘキシルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−メトキシベンズアミド
N−[(5−{[4−(ヘプチルアミノ)アゼパン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−メトキシベンズアミド
3−メトキシ−N−[(5−{[4−(オクチルアミノ)アゼパン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
3−メトキシ−N−[(5−{[4−(ペンチルアミノ)アゼパン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−[(5−{[4−(ブチルアミノ)アゼパン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−メトキシベンズアミド
N−[(5−{[4−(ドデシルアミノ)アゼパン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−メトキシベンズアミド
N−{[5−({4−[(2−シクロヘキシルエチル)アミノ]アゼパン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
N−({5−[(4−{[(1R)−1−シクロヘキシルエチル]アミノ}アゼパン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−3−メトキシベンズアミド
N−{[5−({4−[(1R,2R,4S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イルアミノ]アゼパン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({4−[(2−プロポキシエチル)アミノ]アゼパン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
N−{[5−({4−[(シクロヘキシルメチル)アミノ]アゼパン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
N−{[5−({4−[(1−アダマンチルメチル)アミノ]アゼパン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({4−[(3−モルホリン−4−イルプロピル)アミノ]アゼパン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({4−[(2−ピリジン−2−イルエチル)アミノ]アゼパン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({4−[(2−ピペリジン−1−イルエチル)アミノ]アゼパン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
N−{[5−({4−[(2−エチルヘキシル)アミノ]アゼパン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
N−({5−[(4−{[3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロピル]アミノ}アゼパン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−3−メトキシベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(ヘプチルアミノ)アゼパン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(オクチルアミノ)アゼパン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(ペンチルアミノ)アゼパン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−[(5−{[4−(ブチルアミノ)アゼパン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(ドデシルアミノ)アゼパン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[(2−シクロヘキシルエチル)アミノ]アゼパン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
N−{[5−({4−[(1R,2R,4S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イルアミノ]アゼパン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[(2−プロポキシエチル)アミノ]アゼパン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[(2−エチルヘキシル)アミノ]アゼパン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(ヘキシルアミノ)アゼパン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−[(5−{[4−(ヘキシルアミノ)アゼパン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−メトキシベンズアミド
3−メトキシ−N−[(5−{[4−({2−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}アミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
3−メトキシ−N−({5−[(4−{[2−(4−メチルフェニル)エチル]アミノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
3−メトキシ−N−({5−[(4−{[(1S,2R)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({4−[(1−ナフチルメチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({4−[(2−フェニルプロピル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
N−({5−[(4−{[2−(4−ヒドロキシフェニル)エチル]アミノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−3−メトキシベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({4−[(3−フェニルプロピル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
N−{[5−({4−[(2,3−ジヒドロキシプロピル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
N−{[5−({4−[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
3−メトキシ−N−[(5−{[4−(ノニルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
3−メトキシ−N−[(5−{[4−(デシルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
3−メトキシ−N−[(5−{[4−(エチルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−{[5−({4−[(2−[1,1'−ビフェニル]−4−イルエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
N−{[5−({4−[([1,1'−ビフェニル]−3−イルメチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({4−[(2−チエン−2−イルエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
3−メトキシ−N−[(5−{[4−({4−[(トリフルオロメチル)スルホニル]ベンジル}アミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({4−[(キノリン−4−イルメチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
N−{[5−({4−[([1,1'−ビフェニル]−4−イルメチル)アミノ]−1−ピペリジニル}スルホニル)−2−チエニル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[(2−{[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}エチル)アミノ]−1−ピペリジニル}スルホニル)−2−チエニル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−(プロピルアミノ)−1−ピペリジニル]スルホニル}−2−チエニル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−({4−[(トリフルオロメチル)スルホニル]ベンジル}アミノ)−1−ピペリジニル]スルホニル}−2−チエニル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[(3,4−ジヒドロキシベンジル)アミノ]−1−ピペリジニル}スルホニル)−2−チエニル]メチル}ベンズアミド
メチル[{1−[(5−{[(4−クロロベンゾイル)アミノ]メチル}−2−チエニル)スルホニル]−4−ピペリジニル}(ヘキシル)アミノ]酢酸塩
tert−ブチル[{1−[(5−{[(4−クロロベンゾイル)アミノ]メチル}−2−チエニル)スルホニル]−4−ピペリジンイル}(ヘキシル)アミノ]酢酸塩
[{1−[(5−{[(4−クロロベンゾイル)アミノ]メチル}−2−チエニル)スルホニル]−4−ピペリジニル}(ヘキシル)アミノ]酢酸
N−[(5−{[3−(ヘプチルアミノ)ピロリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−メトキシベンズアミド
3−メトキシ−N−[(5−{[3−(オクチルアミノ)ピロリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
3−メトキシ−N−[(5−{[3−(ペンチルアミノ)ピロリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−[(5−{[3−(ブチルアミノ)ピロリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−メトキシベンズアミド
N−[(5−{[3−(ドデシルアミノ)ピロリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−メトキシベンズアミド
N−{[5−({3−[(2−シクロヘキシルエチル)アミノ]ピロリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
N−({5−[(3−{[(1R)−1−シクロヘキシルエチル]アミノ}ピロリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−3−メトキシベンズアミド
N−{[5−({3−[(1R,2R,4S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イルアミノ]ピロリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({3−[(2−プロポキシエチル)アミノ]ピロリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
N−{[5−({3−[(シクロヘキシルメチル)アミノ]ピロリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
N−{[5−({3−[(1−アダマンチルメチル)アミノ]ピロリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({3−[(3−モルホリン−4−イルプロピル)アミノ]ピロリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({3−[(2−ピリジン−2−イルエチル)アミノ]ピロリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({3−[(2−ピペリジン−1−イルエチル)アミノ]ピロリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
N−{[5−({3−[(2−エチルヘキシル)アミノ]ピロリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
N−[(5−{[3−(ヘキシルアミノ)ピロリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−メトキシベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[3−(ヘプチルアミノ)ピロリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[3−(ヘキシルアミノ)ピロリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[3−(ペンチルアミノ)ピロリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
N−[(5−{[3−(ブチルアミノ)ピロリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({3−[(2−シクロヘキシルエチル)アミノ]ピロリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
N−{[5−({3−[(1R,2R,4S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イルアミノ]ピロリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(3−{[(1−ヒドロキシシクロヘキシル)メチル]アミノ}ピロリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
N−{[5−({3−[(1−アダマンチルメチル)アミノ]ピロリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({3−[(3−モルホリン−4−イルプロピル)アミノ]ピロリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({3−[(2−ピリジン−2−イルエチル)アミノ]ピロリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({3−[(2−ピペリジン−1−イルエチル)アミノ]ピロリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({3−[(2−エチルヘキシル)アミノ]ピロリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[3−(オクチルアミノ)ピロリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
メチル(2S)−1−[(5−{[(4−クロロベンゾイル)アミノ]メチル}−2−チエニル)スルホニル]−4−(ヘキシルアミノ)−2−ピロリジンカルボン酸塩
3−メトキシ−N−{[5−({4−[(ペンチルアミノ)メチル]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
N−{[5−({4−[2−(ブチルアミノ)エチル]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
N−{[5−({4−[(4−ブチルアニリノ)メチル]−1−ピペリジニル}スルホニル)−2−チエニル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[ヘキシル(メチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[(シクロヘキシルメチル)(ヘキシル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
N−{[5−({4−[ベンジル(ヘキシル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[ヘキシル(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[ヘキシル(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[ヘキシル(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
N−{[5−({4−[ブチル(ヘキシル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[ヘキシル(3−フェニルプロピル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[ヘキシル(2−フェニルエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
N−{[5−({4−[[(5−ブロモ−2−フリル)メチル](ヘキシル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−4−クロロベンズアミド
3−メトキシ−N−({5−[(4−{メチル[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−1−ピペリジニル)スルホニル]−2−チエニル}メチル)ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[(3−クロロベンジル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
3−メトキシ−N−({5−[(4−{[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({4−[(3−メチルベンジル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({4−[(4−プロピルベンジル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
3−メトキシ−N−({5−[(4−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
3−メトキシ−N−({5−[(4−{[4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)ベンズアミド
N−({5−[(4−{[4−(ジフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}ピペリジン−1−イル)スルホニル]チエン−2−イル}メチル)−3−メトキシベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({4−[(2,3,4,5,6−ペンタメチルベンジル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({4−[(4−プロポキシベンジル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
N−{[5−({4−[(4−ブトキシベンジル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({4−[(4−メトキシベンジル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({4−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({4−[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({4−[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
N−{[5−({4−[(4−tert−ブチルベンジル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
N−{[5−({4−[(3−エトキシベンジル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({4−[(4−フェノキシベンジル)アミノ]ピペリジン−1−イル}スルホニル)チエン−2−イル]メチル}ベンズアミド
3−メトキシ−N−[(5−{[4−({4−[(トリフルオロメチル)スルファニル]ベンジル}アミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミド
3−メトキシ−N−({5−[(4−{[4−(メチルスルホニル)ベンジル]アミノ}−1−ピペリジニル)スルホニル]−2−チエニル}メチル)ベンズアミド
N−({5−[(4−{[3,5−ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−1−ピペリジニル)スルホニル]−2−チエニル}メチル)−3−メトキシベンズアミド
N−({5−[(4−{[2,5−ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−1−ピペリジニル)スルホニル]−2−チエニル}メチル)−3−メトキシベンズアミド
N−({5−[(4−{[4−(エチルスルファニル)ベンジル]アミノ}−1−ピペリジニル)スルホニル]−2−チエニル}メチル)−3−メトキシベンズアミド
3−メトキシ−N−[(5−{[4−({3−[(トリフルオロメチル)スルファニル]ベンジル}アミノ)−1−ピペリジニル]スルホニル}−2−チエニル)メチル]ベンズアミド
N−({5−[(4−{[(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)メチル]アミノ}−1−ピペリジニル)スルホニル]−2−チエニル}メチル)−3−メトキシベンズアミド
N−{[5−({4−[(4−ヨードベンジル)アミノ]−1−ピペリジニル}スルホニル)−2−チエニル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
N−({5−[(4−{[4−(ベンジルオキシ)ベンジル]アミノ}−1−ピペリジニル)スルホニル]−2−チエニル}メチル)−3−メトキシベンズアミド
N−{[5−({4−[(メシチルメチル)アミノ]−1−ピペリジニル}スルホニル)−2−チエニル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
N−{[5−({4−[(4−クロロベンジル)アミノ]−1−ピペリジニル}スルホニル)−2−チエニル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
N−{[5−({4−[(4−エチルベンジル)アミノ]−1−ピペリジニル}スルホニル)−2−チエニル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({4−[(4−ペンチルベンジル)アミノ]−1−ピペリジニル}スルホニル)−2−チエニル]メチル}ベンズアミド
3−メトキシ−N−[(5−{[4−({1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}アミノ)−1−ピペリジニル]スルホニル}−2−チエニル)メチル]ベンズアミド
3−メトキシ−N−{[5−({4−[(4−メチルベンジル)アミノ]−1−ピペリジニル}スルホニル)−2−チエニル]メチル}ベンズアミド
N−{[5−({4−[(4−ブチルベンジル)アミノ]−1−ピペリジニル}スルホニル)−2−チエニル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
N−{[5−({4−[(4−イソプロピルベンジル)アミノ]−1−ピペリジニル}スルホニル)−2−チエニル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
N−{[5−({4−[(4−イソブチルベンジル)アミノ]−1−ピペリジニル}スルホニル)−2−チエニル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
N−({5−[(4−{[(1−ヒドロキシ−1ラムダ〜5〜−ピリジン−4−イル)メチル]アミノ}−1−ピペリジニル)スルホニル]−2−チエニル}メチル)−3−メトキシベンズアミド
N−{[5−({4−[(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾダイオキシン−6−イルメチル)アミノ]−1−ピペリジニル}スルホニル)−2−チエニル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
N−{[5−({4−[(2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−5−イルメチル)アミノ]−1−ピペリジニル}スルホニル)−2−チエニル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[(4−プロピルベンジル)アミノ]−1−ピペリジニル}スルホニル)−2−チエニル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−{[4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}−1−ピペリジニル)スルホニル]−2−チエニル}メチル)ベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−{[4−(ジフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}−1−ピペリジニル)スルホニル]−2−チエニル}メチル)ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[(4−プロポキシベンジル)アミノ]−1−ピペリジニル}スルホニル)−2−チエニル]メチル}ベンズアミド
N−{[5−({4−[(4−ブトキシベンジル)アミノ]−1−ピペリジニル}スルホニル)−2−チエニル]メチル}−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[(4−キノリンイルメチル)アミノ]−1−ピペリジニル}スルホニル)−2−チエニル]メチル}ベンズアミド
N−{[5−({4−[(4−tert−ブチルベンジル)アミノ]−1−ピペリジニル}スルホニル)−2−チエニル]メチル}−4−クロロベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({4−[(4−フェノキシベンジル)アミノ]−1−ピペリジニル}スルホニル)−2−チエニル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−({4−[(トリフルオロメチル)スルファニル]ベンジル}アミノ)−1−ピペリジニル]スルホニル}−2−チエニル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(4−{[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−1−ピペリジニル)スルホニル]−2−チエニル}メチル)ベンズアミド
3−メトキシ−N−({5−[(4−{[2−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−1−ピペリジニル)スルホニル]−2−チエニル}メチル)ベンズアミド
3−メトキシ−N−[(5−{[4−({[6−(トリフルオロメチル)−3−ピリジニル]メチル}アミノ)−1−ピペリジニル]スルホニル}−2−チエニル)メチル]ベンズアミド
N−[(5−{[4−(ベンジルアミノ)−1−ピペリジニル]スルホニル}−2−チエニル)メチル]−3−メトキシベンズアミド
3−メトキシ−N−[(5−{[4−({1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]プロピル}アミノ)−1−ピペリジニル]スルホニル}−2−チエニル)メチル]ベンズアミド
3−メトキシ−N−[(5−{[4−({1−メチル−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}アミノ)−1−ピペリジニル]スルホニル}−2−チエニル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−({1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}アミノ)−1−ピペリジニル]スルホニル}−2−チエニル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−({1−メチル−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}アミノ)−1−ピペリジニル]スルホニル}−2−チエニル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[2−({[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}メチル)−1−ピロリジニル]スルホニル}−2−チエニル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[(3R)−3−({[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}メチル)ピロリジニル]スルホニル}−2−チエニル)メチル]ベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(3−{[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−1−ピペリジニル)スルホニル]−2−チエニル}メチル)ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({3−[(ヘキシルアミノ)メチル]−1−ピペリジニル}スルホニル)−2−チエニル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−({5−[(3−{[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−1−ピロリジニル)スルホニル]−2−チエニル}メチル)ベンズアミド
4−クロロ−N−{[5−({(3R)−3−[(ヘキシルアミノ)メチル]ピロリジニル}スルホニル)−2−チエニル]メチル}ベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[3−({[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}メチル)−1−ピペリジニル]スルホニル}−2−チエニル)メチル]ベンズアミド
2−オキソ−N−({5−[(4−{[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−1−ピペリジニル)スルホニル]−2−チエニル}メチル)−1,2−ジヒドロ−3−ピリジンカルボキサミド
N−[(5−{[4−(ヘキシルアミノ)−1−ピペリジニル]スルホニル}−2−チエニル)メチル]−2−オキソ−1,2−ジヒドロ−3−ピリジンカルボキサミド
N−[(5−{[4−(ヘキシルアミノ)−1−ピペリジニル]スルホニル}−2−チエニル)メチル]−2−ヒドロキシベンズアミド
2−ヒドロキシ−N−({5−[(4−{[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−1−ピペリジニル)スルホニル]−2−チエニル}メチル)ベンズアミド
N−[(5−{[4−(ヘキシルアミノ)−1−ピペリジニル]スルホニル}−2−チエニル)メチル]−2−チオキソ−1,2−ジヒドロ−3−ピリジンカルボキサミド
2−チオキソ−N−({5−[(4−{[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−1−ピペリジニル)スルホニル]−2−チエニル}メチル)−1,2−ジヒドロ−3−ピリジンカルボキサミド
N−[(5−{[4−(ブチルアミノ)−1−ピペリジニル]スルホニル}−2−チエニル)メチル]−2−オキソ−1,2−ジヒドロ−3−ピリジンカルボキサミド
N−({5−[(4−{エチル[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−1−ピペリジニル)スルホニル]−2−チエニル}メチル)−3−メトキシベンズアミド
4−クロロ−N−[(5−{[4−({イミノ[4−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}アミノ)−1−ピペリジニル]スルホニル}−2−チエニル)メチル]ベンズアミド
1−[(5−{[(4−クロロベンゾイル)アミノ]メチル}−2−チエニル)スルホニル]−4−(ヘキシルアミノ)プロリンエチル2−{[4−(ヘキシルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}−5−{[(3−メトキシベンゾイル)アミノ]メチル}チオフェン−3−カルボン酸塩
N−{[5−{[4−(ヘキシルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}−4−(トリメチルシリル)チエン−2−イル]メチル}−3−メトキシベンズアミド
N−({5−{[4−(ヘキシルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}−4−[ヒドロキシ(フェニル)メチル]チエン−2−イル}メチル)−3−メトキシベンズアミド
5−[(3−メトキシ−ベンゾイルアミノ)−メチル]−2−[4−(4−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ)−ピペリジン−1−スルホニル]−チオフェン−3−カルボン酸エチルエステル
N−[(4−クロロ−5−{[4−(ヘキシルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]−3−メトキシベンズアミド。
JNK阻害剤の効果を、子宮内膜症のインビトロ及びインビボ両方のモデルにおいて評価した。子宮内膜症の阻害における薬剤処置の有効性は、2つのインビボモデル、i)ヌードマウスモデル及びii)ラットモデル、並びにインビトロ増殖性臓器培養モデルにおいて試験した。
インビトロの試験のために、ヒト子宮内膜細胞(12Z)を用いた(Zeitvogel et al 2001)。これらの細胞は侵襲性であって、N−カドヘリンを発現する一方で、より侵襲性でない細胞は、より低いN−カドヘリンのレベルを有する。これらの細胞をJNK阻害剤で処理し、細胞をパラホルムアルデヒドで固定した。固定した細胞を、N−カドヘリン及びサイトケラチンに対する特異的抗体、その後Alexafluor(蛍光色素)に結合した二次抗体を用いて、これらのタンパク質に関して染色した。細胞を蛍光顕微鏡で観察し、位相差顕微鏡写真及び蛍光写真の両方を撮った。図1は、これらの細胞中のサイトケラチン及びN−カドヘリンの発現パターンを示す。JNK阻害剤で処理した細胞は、N−カドヘリンの発現を減少させた(図1)。これは、この経路が、N−カドヘリン発現及び子宮内膜症の侵襲活性の制御に関連することを示す。一方で、サイトケラチンの発現(上皮細胞のためのマーカー)は、この化合物の処理後に変わらなかった(図1)。これは、子宮内膜細胞のみがJNK阻害剤による処理により影響を受ける一方で、上皮細胞が影響を受けないことを示す。従って、JNK経路をブロックすることにより、子宮内膜症に関連する侵襲性は特異的に阻害され、その結果、子宮内膜症の処置に非常に有用であり得る。
ヒト子宮内膜組織を、卵巣切除したヌードマウス中に注入し、疾患を確立した(Bruner−Tran et al 2002)。概説すると、正常なボランティア又は子宮内膜患者から得られた子宮内膜生検を小さな断片に切り、24時間エストラジオールの存在下で培養した。処理組織を、エストラジオール注入と共に、皮下又は腹腔内により、卵巣切除したヌードマウスに注入した。注入の2〜4日以内に、異所性子宮内膜病変が、動物中で発達した。プロゲステロン又はJNK阻害剤のいずれかによる処置を、組織注入の10〜12日後に開始した。この化合物を、10mg/kg及び30mg/kg/動物の用量で、30日間投与した。このモデルを用いた初期の実施は、プロゲステロン処置が疾患進行を妨害し、従ってこれが対照として用いられたことを確立した。処置の完了後に、動物を屠殺し、皮下及び腹腔内部位の両方に見出される移植組織から発達した病変を測定した(大きさ及び数の両方)。
子宮内膜症を、以前説明されたように、ラットにおいて誘導された(D'Antonio et al 2000)。概説すると、自己子宮角断片を、ラットの腹壁の内側表面に移植した。移植の3週間後に、移植組織の大きさ及び生存率を測定した。組織結合の確認の1週間後に、処理を開始した。対照群は、ビヒクルのみを受けた。JNK阻害剤を、1日あたり10mg/kg及び30mg/kgの用量で経口(po)投与した。JNK阻害剤の処理を9日間実施し、最後の処理の2時間後に動物を麻酔し、血液試料を回収した。子宮内膜様病巣の表面積を測定し、PBS及び対側子宮フラッシングで洗い流した子宮内膜様病巣も、サイトカインの測定のために回収した。組織学及びNK細胞活性測定それぞれのために、子宮内膜様病巣及び脾臓を、除去した。このモデルにおいて、10mg/kgの用量のJNK阻害剤の効果はビヒクルと異ならなかったが、30 mg/kg及び60mg/kgの用量では、確立した子宮内膜病変の顕著な退化が観察された(図2)。アンチド(antide)による処理(比較のため)は、約85%の退化を示した(データは示さない)。
子宮内膜病巣又は病変を有さない対側子宮角のいずれかで測定したサイトカイン濃度の変化が、これらの最近の研究から更に重要である。JNK阻害剤のサイトカイン濃度への効果を、ラットモデルにおいて測定した(実施例1.3を参照のこと)。この結果は、JNK阻害剤による処理が、子宮内膜病巣中の炎症性サイトカイン、IL−12、INF−γ、IL−10及びMCP−1の濃度を減少させたことを実証する(図3)。これらのサイトカインは、疾患を有する女性の腹水中で上昇することが以前報告された。対側角においては、JNK阻害剤はサイトカインの発現に対して効果を有さなかった(図4)。更に、阻害剤の処理は、ビヒクル処理群と比較して、NK細胞活性を増大させた(図5)。減少した細胞傷害性リンパ球活性は、子宮内膜症の女性において観察された。従って、これらの結果は、JNK阻害剤処置によるNK細胞の細胞傷害活性の増大が、異所性子宮内膜の除去に寄与し得ることを示唆する。更に、JNK阻害剤を用いたこれらの結果は、阻害剤の効果が、疾患を有さない子宮の一部又は腹膜腔に影響を与えずに罹患組織を処置し得ることを示唆する。
正常な子宮内膜組織を、ドナー集団(子宮内膜症の既往歴を有さない)及び外科的に確認された子宮内膜症を有する女性から、生検により、排卵の直前に取得した。生検の前にインフォームド・コンセントを得、ヒト組織の使用は、バンダービルト大学施設内倫理委員会(Vanderbilt University's Institutional Review Board)及び被験者の保護のための委員会(Committee for the Protection of Human Subjects)により承認された。
Claims (23)
- 治療有効量のJNK阻害剤を投与することを含んで成る、個体中の子宮内膜症を処置及び/又は予防する方法。
- JNK阻害剤がホルモン抑制剤と組み合わせて投与される、請求項1に記載の方法。
- ホルモン抑制剤が、GnRHアンタゴニスト、GnRHアゴニスト、アロマターゼ阻害剤、プロゲステロン受容体モジュレーター及びエストロゲン受容体モジュレーターから成る群から選択される、請求項1又は2に記載の方法。
- JNK阻害剤が、単独で又は子宮内膜症関連の不妊症の処置のための他の排卵誘発剤と組み合わせて投与される、請求項1〜3のいずれか一項に記載の方法。
- JNK阻害剤が、式(I)のベンゾチアゾール誘導体
{式中、
Gは、ピリミジニル基であり、
Lは、C1−C6−アルコキシ、又はアミノ基、又は3〜8員ヘテロシクロアルキルであって、N、O、Sから選択される少なくとも1つのヘテロ原子を含み;
R1は、水素、スルホニル、アミノ、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル又はC1−C6−アルコキシ、アリール、ハロゲン、シアノ及びヒドロキシから成る群から選択される}。 - R1がH又はC1−C3アルキルである、請求項1〜5のいずれか一項に記載の方法。
- JNK阻害剤が、式(Ia)、(Ia')又は(Ia'')のいずれかである、請求項1〜6のいずれか一項に記載の方法:
R1は、水素、スルホニル、アミノ、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル又はC1−C6−アルコキシ、アリール、ハロゲン、シアノ及びヒドロキシら成る群から選択され;
Lは、式−NR3R4のアミノ基であり、ここで、R3及びR4は、それぞれ互いに独立に、H、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C1−C6−アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、飽和又は不飽和3〜8員シクロアルキル、3〜8員ヘテロシクロアルキル、(ここで、当該シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基は、1〜2個の更なるシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基と縮合することができ)、C1−C6−アルキルアリール、C1−C6−アルキルヘテロアリール、C2−C6−アルケニルアリール、C2−C6−アルケニルヘテロアリール、C2−C6−アルキニルアリール、C2−C6−アルキニルヘテロアリール、C1−C6−アルキルシクロアルキル、C1−C6−アルキルヘテロシクロアルキル、C2−C6−アルケニルシクロアルキル、C2−C6−アルケニルヘテロシクロアルキル、C2−C6−アルキニルシクロアルキル、C2−C6−アルキニルヘテロシクロアルキルであり、或いは
R3及びR4は、それらが結合する窒素と一緒に環を形成することができる}。 - R3が、水素又はメチル又はエチル又はプロピル基であり、R4が、(C1−C6)−アルキル、C1−C6アルキル−アリール、C1−C6−アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール及び4〜8員飽和又は不飽和シクロアルキルから成る群から選択される、請求項1〜7のいずれか一項に記載の方法。
- R3及びR4が、それらが結合する窒素と一緒に、任意に置換されたピペラジン又はピペリジン又はモルホリン又はピロリジン環を形成し、当該任意の置換基は、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C1−C6−アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、飽和又は不飽和3〜8員シクロアルキル、3〜8員ヘテロシクロアルキル、(ここで、当該シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基は、1〜2個の更なるシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基と縮合することができ)、C1−C6−アルキルアリール、C1−C6−アルキルヘテロアリール、C2−C6−アルケニルアリール、C2−C6−アルケニルヘテロアリール、C2−C6−アルキニルアリール、C2−C6−アルキニルヘテロアリール、C1−C6−アルキルシクロアルキル、C1−C6−アルキルヘテロシクロアルキル、C2−C6−アルケニルシクロアルキル、C2−C6−アルケニルヘテロシクロアルキル、C2−C6−アルキニルシクロアルキル、C2−C6−アルキニルヘテロシクロアルキルから成る群から選択される、請求項1〜8のいずれか一項に記載の方法。
- Lが以下のものから選択される、請求項1〜9のいずれか一項に記載の方法:
nは、1〜10、好ましくは1〜6であり、
R5及びR5'は、互いに独立に、H、C1−C10アルキル、アリール又はヘテロ−アリール、C1−C6アルキル−アリール及びC1−C6−アルキル−ヘテロアリールから成る群から選択される}。 - Lが以下のものから選択される、請求項1〜10のいずれか一項に記載の方法
nは、1〜10、好ましくは1〜6であり;且つ
R5及びR5'は、互いに独立に、H、C1−C10アルキル、アリール又はヘテロ−アリール、C1−C6アルキル−アリール及びC1−C6−アルキル−ヘテロアリールから成る群から選択される}。 - JNK阻害剤が、以下のものである、請求項1〜11のいずれか一項に記載の方法:
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[4−(モルホリン−4−イルメチル)ベンジル]オキシ}ピリミジン−4−イル)アセトニトリル。 - JNK阻害剤が、式(III)の化合物
{式中、
Yは、少なくとも1つの窒素原子を含む、4〜12員飽和環式又は二環式アルキルであり、当該環の中の1つの窒素原子は、式(III)のスルホニル基と結合を形成し、それによりスルホンアミドを提供し;
R1は、水素、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、アミノ、スルファニル、スルフィニル、スルホニル、スルホニルオキシ、スルホンアミド、アシルアミノ、アミノカルボニル、C1−C6アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ及びヒドラジドから成る群から選択され;
R2は、水素、COOR3、−CONR3R3'、OH、OH又はアミノ基により置換されたC1−C4アルキル、ヒドラジドカルボニル基、硫酸塩、スルホン酸塩、アミン又はアンモニウム塩から成る群から選択され;
R3、R3'は、H、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−C1−C6−アルキル、及びヘテロアリール−C1−C6−アルキルから成る群から独立に選択される置換基である}。 - R1が、水素、ハロゲン、C1−C6アルキル及びC1−C6アルコキシから成る群から選択される、請求項13に記載の方法。
- Yが、以下の一般式を有するいずれかの環状アミンである、請求項13又は14に記載の方法:
L1及びL2は、互いに独立に、任意に1〜3個のヘテロ原子を含むC1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C4−C8−シクロアルキルから成る群から選択され、任意にアリール又はヘテロアリールと縮合し;又は、L1及びL2は、独立にアリール、ヘテロアリール、アリール−C1−C6−アルキル、ヘテロアリール−C1−C6−アルキル、−C(O)−OR3、−C(O)−R3、−C(O)−NR3'R3、−NR3'R3、−NR3'C(O)R3、−NR3'C(O)NR3'R3、−(SO)R3、−(SO2)R3、−NSO2R3、及び−SO2NR3'R3から成る群から選択され、
R3、R3'は、H、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−C1−C6−アルキル、及びヘテロアリール−C1−C6−アルキルから成る群から独立に選択される置換基であり;
或いは、L1及びL2は、一緒に、4〜8員の飽和環式アルキル又はヘテロアルキル基を形成し;且つ
R6は、水素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、OH、ハロゲン、ニトロ、シアノ、スルホニル、オキソ(=O)から成る群から選択され、且つ
n'は、0〜4、好ましくは1又は2の整数である}。 - R6がHであり、L2がHであり、L1が−NR3'R3であり、ここで、R3'及びR3の少なくとも1つは、水素ではなく、C3−C12−シクロアルキル若しくは−ビシクロ若しくは−トリシクロアルキルにより置換された直鎖又は分岐のC4−C18−アルキル、アリール−C1−C18−アルキル、ヘテロアリール−C2−C18−アルキル、C1−C14−アルキルから成る群から選択される置換基であり、当該アルキル鎖は1〜3個のO又はS原子を含むことができる、請求項13〜15のいずれか一項に記載の方法。
- L1が−NHR3であり、ここで、R3は、シクロヘキシル基又はベンジル基により任意に置換された直鎖又は分岐のC4−C12−アルキル、好ましくはC6−C12−アルキルである、請求項13〜16のいずれか一項に記載の方法。
- Yが、ピペリジン基
- JNK阻害剤が、以下のものから成る群から選択される、請求項13〜18のいずれか一項に記載の方法:
1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[2−(3−ピリジニル)エチル]アミノ}−4−ピリミジニル)アセトニトリル
4−クロロ−N−[(5−{[4−(ブチルアミノ)ピペリジン−1−イル]スルホニル}チエン−2−イル)メチル]ベンズアミドアセトニトリル。 - JNK阻害剤、ホルモン抑制剤及び医薬として許容される賦形剤を含んで成る医薬組成物。
- ホルモン抑制剤が、GnRHアンタゴニスト、GnRHアゴニスト、アロマターゼ阻害剤、プロゲステロン受容体モジュレーター及びエストロゲン受容体モジュレーターから成る群から選択される、請求項20に記載の医薬組成物。
- JNK阻害剤が、請求項5〜12に記載の式(I)のベンゾチアゾール誘導体、又は請求項13〜19に記載の式(III)の化合物である、請求項20又は21に記載の医薬組成物。
- ベンズアゾール誘導体が、1,3−ベンゾチアゾール−2−イル(2−{[4−(モルホリン−4−イルメチル)ベンジル]−オキシ}ピリミジン−4−イル)−アセトニトリルである、請求項20〜22のいずれか一項に記載の医薬組成物。
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---|---|---|---|---|
JP2003519142A (ja) * | 1999-12-24 | 2003-06-17 | アプライド リサーチ システムズ エーアールエス ホールディング ナームロゼ フェンノートシャップ | ベンザゾール誘導体と、そのjnkモジュレータとしての利用法 |
Family Cites Families (39)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE3486474T2 (de) | 1983-11-02 | 2000-08-03 | Applied Research Systems | Produkte und Methoden für die Herstellung einer heterodimerer menschlicher LH mit einem Met42 Val55 alpha Untereinheit |
US4923805A (en) | 1983-11-02 | 1990-05-08 | Integrated Genetics, Inc. | Fsh |
IT1206302B (it) | 1987-06-26 | 1989-04-14 | Serono Cesare Ist Ricerca | Ormone follicolo-stimolante urinario |
US4988679A (en) | 1989-01-03 | 1991-01-29 | Leonard Chavkin | Liquid sustained release composition |
IE82916B1 (en) | 1990-11-02 | 2003-06-11 | Elan Corp Plc | Formulations and their use in the treatment of neurological diseases |
RU2166955C2 (ru) | 1991-01-18 | 2001-05-20 | Эмген Инк. | Способ лечения и профилактики заболеваний, обусловленных повышением уровня фактора, вызывающего некроз опухолевых клеток |
US5433951A (en) | 1993-10-13 | 1995-07-18 | Bristol-Myers Squibb Company | Sustained release formulation containing captopril and method |
EP0727406B1 (de) | 1995-02-16 | 2001-09-05 | MERCK PATENT GmbH | Vinylenverbindungen und flüssigkristallines Medium |
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KR20010101266A (ko) | 1998-12-17 | 2001-11-14 | 프리돌린 클라우스너, 롤란드 비. 보레르 | Jnk 단백질 키나제의 억제제로서의 4-아릴옥신돌 |
AU770060B2 (en) | 1998-12-17 | 2004-02-12 | F. Hoffmann-La Roche Ag | 4,5-azolo-oxindoles |
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EP1088815A1 (en) | 1999-09-28 | 2001-04-04 | Applied Research Systems ARS Holding N.V. | Pharmaceutically active sulfonyl amino acid derivatives |
EP1088822A1 (en) | 1999-09-28 | 2001-04-04 | Applied Research Systems ARS Holding N.V. | Pharmaceutically active sulfonyl hydrazide derivatives |
US20020115689A1 (en) | 1999-12-21 | 2002-08-22 | Joanne Waldstreicher | Combination therapy for treating neurodegenerative disease |
BR0108685A (pt) | 2000-02-25 | 2003-12-30 | Procrea Biosciences Inc | Marcadores relacionados com endometriose |
EP1193268A1 (en) | 2000-09-27 | 2002-04-03 | Applied Research Systems ARS Holding N.V. | Pharmaceutically active sulfonamide derivatives bearing both lipophilic and ionisable moieties as inhibitors of protein Junkinases |
EP1193267A1 (en) | 2000-09-27 | 2002-04-03 | Applied Research Systems ARS Holding N.V. | Pharmaceutically active hydrophilic sulfonamide derivatives as inhibitors of protein JunKinases |
US6399626B1 (en) | 2000-10-02 | 2002-06-04 | Wyeth | Hydroxyesters of 7-desmethylrapamycin |
US20030134836A1 (en) | 2001-01-12 | 2003-07-17 | Amgen Inc. | Substituted arylamine derivatives and methods of use |
US7115617B2 (en) | 2001-08-22 | 2006-10-03 | Amgen Inc. | Amino-substituted pyrimidinyl derivatives and methods of use |
ATE340572T1 (de) | 2001-12-07 | 2006-10-15 | Applied Research Systems | Benzazole derivate zur behandlung von scleroderma |
US7803749B2 (en) | 2002-01-09 | 2010-09-28 | Xigen Sa | Peptide inhibitors of MKK7 kinase binding to insulin binding proteins |
GB0204159D0 (en) | 2002-02-22 | 2002-04-10 | British Biotech Pharm | Metalloproteinase inhibitors |
NZ535349A (en) | 2002-03-08 | 2007-01-26 | Signal Pharm Inc | JNK inhibitors with chemotherapeutic agents in a combination therapy for treating or preventing cancer and other proliferative disorders in refractory patients in particular |
EA009682B1 (ru) | 2002-04-25 | 2008-02-28 | Апплайд Резеч Системз Арс Холдинг Н. В. | Пиперазинбензотиазолы, используемые в качестве средств для лечения церебральных ишемических расстройств или расстройств цнс |
TW200410631A (en) | 2002-09-25 | 2004-07-01 | Meiji Seika Kaisha | Slow-releasable pesticide granules |
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WO2004082665A1 (ja) | 2003-03-17 | 2004-09-30 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | 放出制御組成物 |
DE602004010178T2 (de) | 2003-09-12 | 2008-09-11 | Laboratoires Serono S.A., Coinsins | Benzothiazol-derivate zur behandlung von diabetes |
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-
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-
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Patent Citations (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2003519142A (ja) * | 1999-12-24 | 2003-06-17 | アプライド リサーチ システムズ エーアールエス ホールディング ナームロゼ フェンノートシャップ | ベンザゾール誘導体と、そのjnkモジュレータとしての利用法 |
Non-Patent Citations (2)
Title |
---|
JPN5008010310; YOSHINO OSAMU: AMERICAN JOURNAL OF REPRODUCTIVE IMMUNOLOGY V52 N5, 200411, P306-311 * |
JPN6013003159; hong, in-sun: 'The role of p38 and jnk in the proliferaton and immortalization of normal human endometrial cells' Annual meeting of the American Association for Cancer Research. Proceedings vol.45, 2004, 940 * |
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