JP2013040216A

JP2013040216A - スキンケア組成物

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Publication number: JP2013040216A
Application number: JP2012259611A
Authority: JP
Inventors: Kevin C Fowler; シー．フォウラーケビン
Original assignee: MSD Consumber Care Inc
Current assignee: Bayer Consumer Care Holdings LLC
Priority date: 2004-06-14
Filing date: 2012-11-28
Publication date: 2013-02-28
Also published as: SI1765274T1; JP2015155474A; MXPA05005896A; ATE418958T1; DE602005012101D1; JP2007063293A; EP1765274B1; EP1765274A1; HK1099522A1; CA2509441A1; AU2005202294B2; PT1765274E; JP2006001930A; CA2509441C; HRP20090098T3; AU2005202294A1; WO2006001940A1; ES2318496T3; JP2007320968A; US20050276833A1

Abstract

【課題】改善された耐水性能を示し、処方物をつけた人の皮膚を横切る処方物の移動を減少させる物理的特性を有し、そして限定された滑り握り（ｓｌｉｐｇｒｉｐ）性能特性を提供する、紫外線の物理的および生化学的影響に対して皮膚を保護するための処方物を提供すること。
【解決手段】皮膚への局所適用のためのエマルジョン処方物であって、水相、油相、少なくとも一種の乳化剤、およびエチレンジアミン／ネオペンチルグリコール／ステアリル水素化ダイマージリノレエートコポリマーを含む、処方物。
【選択図】なし

Description

（発明の背景）
太陽放射線に対する曝露が、有害な健康上の結果を有し得、時々、曝露後数年まで現れないことが、現在一般的に認識されている。もちろん、過剰な曝露に由来するすぐに現れる「日焼け」自体が、重大な急性の健康上の問題であり得る。

太陽の光線に曝露される間に皮膚によって受容される太陽の紫外線の量を減少するために多くの製品が、利用可能である。代表的な製品処方物は、紫外線透過に対する化学的および／または物理的障壁を含む、ローション、クリーム、軟膏またはゲルである。これらは、紫外線の物理的および生化学的影響に対して皮膚を保護するそれらの能力においてかなり変動がある。

より初期の日焼け止め処方物は、制限された太陽の曝露期間に由来する日焼け（ｓｕｎｂｕｒｎ）に対して保護し、一方、皮膚の日焼け（ｔａｎｎｉｎｇ）を可能にするのに十分な放射線を透過するように設計された。しかし、現在、できるだけ多くの紫外線曝露を排除することに焦点があり、皮膚の日焼け（ｔａｎｎｉｎｇ）は、あるものには、審美的に好ましいものの、太陽放射線に対する過剰な曝露に由来する組織の損傷の明らかな徴候であることが認識されている。任意の量の保護されていない曝露が、潜在的に、免疫系の抑制を引き起こし、そして将来の健康上の問題（例えば、皮膚癌および他の皮膚学的な障害）を導くことが最近発見された。

ＳＰＦ（太陽保護因子（ＳｕｎＰｒｏｔｅｃｔｉｏｎＦａｃｔｏｒ））評点付けシステムが、任意の所定のアウトドア活動に適切な日焼け止めを選択する際の消費者の手引きを与えるために開発された。一般的に、ＳＰＦ数は、保護されていない皮膚が赤化を示す曝露時間に対する、適切に適用された日焼け止めが皮膚の明らかな赤化を妨げる時間の倍数におよそ対応する。従って、ＳＰＦ８の日焼け止め処方物が適切に適用された場合、通常の保護されていない期間の８倍の間、視覚的な影響なしで、日向にとどまり得る。もちろん、皮膚に対する視覚的な影響を生み出す保護されていない曝露の期間は、皮膚細胞の違いに起因して、個体間で変動する。少なくとも３０のＳＰＦ値を有する、高いＳＰＦ「サンブロッカー（ｓｕｎｂｌｏｃｋｅｒ）」製品が現在人気がある。

大部分の市販の日焼け止め処方物は、身体からの発汗が、適用される処方物と相互作用する傾向に起因して、建築工事、園芸、運動競技および他の多くのような激しいアウトドア活動に従事するヒトによる使用にはあまり適していない。例えば、発汗または他の供給源からの水分（雨を含む）は、日焼け止めの活性成分および処方物の他の刺激性成分を眼に入れ、不快にさせる。適用される日焼け止め処方物が、適用後潤滑なままであるか、または発汗または他の水分と混合した場合に潤滑になることはまた、特に、用具の確実な握りを必要とするテニスまたはゴルフのような活動において、しばしば有害である。

耐水性のサンケア（ｓｕｎｃａｒｅ）処方物を有することが有利である。耐水性処方物によって、使用者は、紫外線に対して保護されながら、水泳のような活動に従事し得る。疎水性材料は、代表的に、耐水性薬剤として役立ち、エマルジョンにフィルム形成特性および耐水特性を与える。しかし、改善された耐水性能を示し、処方物をつけた人の皮膚を横切る処方物の移動を減少させる物理的特性を有し、そして限定された滑り握り（ｓｌｉｐｇｒｉｐ）性能特性を提供する製品についての必要性が依然として存在する。

数年間において入手可能であるが、上記のような不利益を示さない日焼け止め製品は、Ｓｃｈｅｒｉｎｇ−ＰｌｏｕｇｈＨｅａｌｔｈＣａｒｅＰｒｏｄｕｃｔｓ，Ｉｎｃ．，Ｍｅｍｐｈｉｓ，Ｔｅｎｎ．Ｕ．Ｓ．Ａ．によって、ＣＯＰＰＥＲＴＯＮＥ^ＴＭＳＰＯＲＴ^ＴＭＳＰＦ３０ローションとして販売される。この製品は、活性成分オクチルサリシレート、オクチルメトキシシンナメート、ホモサレート（ｈｏｍｏｓａｌａｔｅ）、およびオキシベンゾンを合計して処方物の２５．５重量％含み、疎水性表面処理を有する１．５重量％のヒュームドシリカを用いて処方された水中油エマルジョンである。シリカは、処方物の内相に活性薬剤を固定化し、そして皮脂および／または外部の水分の影響下での移動を妨げるのに役立つと考えられる。この製品はまた、適用した場合、非常に望ましい「乾燥した」感じを有し、日焼け止め活性成分としての使用を承認された成分以外の特定の成分を含まない通常のローションの非常に液状の性質とは全く異なる。

ＣＯＰＰＥＲＴＯＮＥＳＰＯＲＴＳＰＦ３０製品のような物理的特性および特性を有するが、より予測可能な処方物の挙動および安定性を有する製品についての必要性が存在する。

上記目的を達成するために、本発明は、例えば、以下を提供する。
（項目１）皮膚への局所適用のためのエマルジョン処方物であって、水相、油相、少なくとも一種の乳化剤、およびエチレンジアミン／ネオペンチルグリコール／ステアリル水素化ダイマージリノレエートコポリマーを含む、処方物。
（項目２）前記処方物が、水中油エマルジョンである、項目１に記載の処方物。
（項目３）前記少なくとも一種の乳化剤が、約１重量％〜約１０重量％の量で存在する、項目２に記載の処方物。
（項目４）前記処方物が、油中水エマルジョンである、項目１に記載の処方物。
（項目５）前記少なくとも一種の乳化剤が、約１重量％〜約１０重量％の量で存在する、項目４に記載の処方物。
（項目６）項目１に記載の処方物であって、前記エチレンジアミン／ネオペンチルグリコール／ステアリル水素化ダイマージリノレエートコポリマーが、約０．１重量％〜約２０重量％の量で存在する、処方物。
（項目７）少なくとも一種の日焼け止め活性剤をさらに含む、項目１に記載の処方物。（項目８）前記処方物が、少なくとも約３０のＳＰＦを有する、項目７に記載の処方物。
（項目９）前記処方物が、少なくとも約４０のＳＰＦを有する、項目７に記載の処方物。
（項目１０）少なくとも一種の皮膚保護剤をさらに含む、項目１に記載の処方物。
（項目１１）少なくとも一種の防虫剤をさらに含む、項目１に記載の処方物。
（項目１２）少なくとも一種の皮膚保護剤をさらに含む、項目７に記載の処方物。
（項目１３）少なくとも一種の防虫剤をさらに含む、項目７に記載の処方物。
（項目１４）皮膚への局所適用のための処方物であって、一価アルコールおよびエチレンジアミン／ネオペンチルグリコール／ステアリル水素化ダイマージリノレエートコポリマーを含む溶媒を含む、処方物。
（項目１５）項目１４に記載の処方物であって、前記エチレンジアミン／ネオペンチルグリコール／ステアリル水素化ダイマージリノレエートコポリマーが、約０．１重量％〜約２０重量％の量で存在する、処方物。
（項目１６）少なくとも一種の日焼け止め活性剤をさらに含む、項目１４に記載の処方物。
（項目１７）前記処方物が、少なくとも約３０のＳＰＦを有する、項目１４に記載の処方物。
（項目１８）前記処方物が、少なくとも約４０のＳＰＦを有する、項目１７に記載の処方物。
（項目１９）少なくとも一種の皮膚保護剤をさらに含む、項目１４に記載の処方物。
（項目２０）少なくとも一種の防虫剤をさらに含む、項目１４に記載の処方物。
（項目２１）少なくとも一種の皮膚保護剤をさらに含む、項目１６に記載の処方物。
（項目２２）少なくとも一種の防虫剤をさらに含む、項目１６に記載の処方物。

（発明の要旨）
従って、皮膚への局所適用のためのエマルジョン処方物が開示され、これは、水相、油相、少なくとも一種の乳化剤、およびエチレンジアミン／ネオペンチルグリコール／ステアリル水素化ダイマージリノレエートコポリマーを含む。

皮膚への局所適用のためのエマルジョン処方物がまた開示され、これは、水相、油相、少なくとも一種の乳化剤、エチレンジアミン／ネオペンチルグリコール／ステアリル水素化ダイマーおよび少なくとも一種の日焼け止め活性剤を含む。

皮膚への局所適用のためのエマルジョン処方物がまた開示され、これは、水相、油相、少なくとも一種の乳化剤、エチレンジアミン／ネオペンチルグリコール／ステアリル水素化ダイマージリノレエートコポリマーおよび少なくとも一種の防虫剤を含む。

皮膚への局所適用のためのエマルジョン処方物がまた開示され、これは、水相、油相、少なくとも一種の乳化剤、エチレンジアミン／ネオペンチルグリコール／ステアリル水素化ダイマージリノレエートコポリマー、少なくとも一種の日焼け止め活性剤、および防虫剤を含む。

皮膚への局所適用のためのエマルジョン処方物がまた開示され、これは、水相、油相、少なくとも一種の乳化剤、エチレンジアミン／ネオペンチルグリコール／ステアリル水素化ダイマージリノレエートコポリマーおよび少なくとも一種の皮膚保護剤を含む。

皮膚への局所適用のためのエマルジョン処方物がまた開示され、これは、水相、油相、少なくとも一種の乳化剤、エチレンジアミン／ネオペンチルグリコール／ステアリル水素化ダイマージリノレエートコポリマー、少なくとも一種の日焼け止め活性剤、および少なくとも一種の皮膚保護剤を含む。

（発明の詳細な説明）
本明細書中において一般的に化学物質に与えられる名称は、一般に認められた化学名であるか、あるいは、Ｊ．Ａ．Ｗｅｎｎｉｎｇｅｒら編、ＣＴＦＡＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＣｏｓｍｅｔｉｃＩｎｇｒｅｄｉｅｎｔＤｉｃｔｉｏｎａｒｙ、第８版、ＴｈｅＣｏｓｍｅｔｉｃ，ＴｏｉｌｅｔｒｙａｎｄＦｒａｇｒａｎｃｅＡｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ，Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ，Ｄ．Ｃ．，２０００に列挙されるような、ＣＴＦＡＡｄｏｐｔｅｄＮａｍｅｓのような業界団体または監督官庁が認可した名称であるかのいずれかである。

用語「重量％」は、本明細書中で使用される場合、処方物全体の重量当たりの成分の重量％を意味する。

本発明での使用に適切な耐水剤としては、二量化されたＣ_１８ポリアミド樹脂である材料が挙げられる。この材料のＩＮＣＩ名は、エチレンジアミン／ネオペンチルグリコール／ステアリル水素化ダイマージリノレエートコポリマーである。本明細書中に記載されるポリアミド樹脂は、より乾燥し、より審美的に好ましい皮膚の感じを有する処方物を生じる。さらに、この材料を含む処方物は、手において滑りやすくなく、使用者による確実な手の握りを可能にさせる。多くの他のポリアミド樹脂とは異なり、この材料は、８０℃以下の軟化点を有し、これは、処方においてさらに都合がよい。なぜなら、この耐水剤の添加によって、処方物が、より低い温度で処方され得、従って、より便利であるからである。この成分の別の利点は、多くの他の耐水性を与える薬剤と同程度には処方物を濃くせず、従って、粘度制御におけるさらなる柔軟性を可能にすることである。さらに、この成分の使用は、ある程度の迅速な耐水性能を提供し、従って、従来の耐水性組成物の使用で推奨される水に入る前の待ち時間を除く組成物をもたらす。この材料は、エマルジョン日焼け止め組成物内に組み込まれ、そして流れる水の下、実質的なフィルムを形成することを見いだされた。この耐水性薬剤は、商品名「Ｓｙｌｖａｃｌｅａｒ（登録商標）Ｃ７５Ｖ」で販売され、そしてＦｌｏｒｉｄａ、ＬａｋｅｌａｎｄのＡｒｉｚｏｎａＣｈｅｍｉｃａｌＣｏｍｐａｎｙから市販される。これは、米国特許第６，５５２，１６０号（これは、本明細書中においてその全体が、参考として援用される）に記載される手順に従って、報告されるように調製され得る。

エチレンジアミン／ネオペンチルグリコール／ステアリル水素化ダイマージリノレエートコポリマーは、約０．０５重量％〜約２０重量％、好ましくは、約１重量％〜約５重量％、最も好ましくは、約１または２重量％の量で存在し得る。

用語「エマルジョン」は、皮膚への適用が意図された、水中油（ｏ／ｗ）型または油中水（ｗ／ｏ）型の分散処方物（特に、美容的または治療的利点を提供する、ローションおよびクリーム）を同定するために本明細書中で使用される。エマルジョンは、処方物についての意図される用途に依存して、数多くの所望される「活性」成分（皮膚着色剤、薬物物質（例えば、抗炎症剤、抗生物質、局所麻酔剤、抗真菌剤、角質溶解剤、など）、皮膚保護剤またはコンディショナー、湿潤剤、紫外線吸収剤、太陽光無しでの日焼け剤（ｓｕｎｌｅｓｓｔａｎｎｉｎｇａｇｅｎｔ）など、酸化防止剤、抗老化剤、皮膚の色を薄くする薬剤（ｓｋｉｎｌｉｇｈｔｅｎｉｎｇａｇｅｎｔ）、および防虫剤を含む）のいずれかを含み得る。

ｏ／ｗエマルジョンおよびｗ／ｏエマルジョンを形成するための技術は、当該分野において非常に周知である。本発明は、任意の特定の処方技術に依存せず、特定の処方成分の選択が、必要ないくつかの特定の処方手順を十分に行い得ることが認識される。

本発明の１つの局面に適切な乳化剤は、水中油型エマルジョンおよび／または油中水型エマルジョンを作製するための当該分野で公知の乳化剤である。水性の外側相は、皮膚接触のために多くの人々によって好まれる。なぜなら、油の外側相を有するエマルジョンのように、適用される場合に脂っこいかまたはねばねばした感覚を作り出さないからである。代表的な水中油乳化剤は、当該分野で周知なように、約９より大きい疎水性−親水性平衡（しばしば、「ＨＬＢ」と略される）を有する；しかし、この「規則」は、多くの例外を有することが公知である。選択された乳化剤は、その化学的性質に依存して、油相または水相のいずれかの成分であり、エマルジョンの形成および維持の両方、または安定性を補助する。本発明の別の局面に適切な乳化剤は、油中水型のエマルジョンを作製するために当該分やで公知な乳化剤である。代表的な油中水乳化剤は、当該分野で周知なように約４〜約６のＨＬＢ値を有する；しかし、この「規則」もまた、多くの例外を有することが公知である。適切な油中水乳化剤の選択は、処方の分野で周知である。

日焼け止め処方物のための幅広く使用されている乳化剤系の大部分が、本発明において使用され得る。特に好ましい乳化剤は、Ｈｅｎｋｅｌ製のＥｍｅｒｅｓｔ２７１２の商品名で入手可能なＰＥＧ−８Ｄｉｓｔｅａｒａｔｅ、ＲｉｋｅｎＶｉｔａｍｉｎＯｉｌ製の商品名ＰＯＥＭ−Ｓ−１０５で入手可能なＰＥＧ−５ＧｌｙｃｅｒｙｌＳｔｅａｒａｔｅ、Ｓａｂｏ製の商品名ＳａｂｏｗａｘＥＬＨ６で入手可能なＰＥＧ−６ＨｙｄｒｏｇｅｎａｔｅｄＣａｓｔｏｌＯｉｌ、Ｓｔｅｐａｎ製の商品名ＳＴＥＰＡＮＰＥＧ−３００ＭＯで入手可能なＰＥＧ−６Ｏｌｅａｔｅ、ＩＣＩＳｕｒｆａｃｔａｎｔｓ製の商品名Ａｒｌａｃｅｌ８３およびＡｒｌａｃｅｌＣで入手可能なＳｏｒｂｉｔａｎＳｅｓｑｕｉｏｌｅａｔｅ、ＧａｔｔｅｆｏｓｓｅＳ．Ａ．製のＣｅｔａｓａｌの商品名で入手可能なＴＥＡ−Ｓｔｅａｒａｔｅである。別の好ましい乳化剤は、ＬａＲｏｃｈｅ製の商品名ＡｍｐｈｉｓｏｌＡで入手可能な中和セチルホスフェートである。最も好ましくは、Ｂ．Ｆ．Ｇｏｏｄｒｉｃｈ製のＰｅｍｕｌｅｎＴＲ−１およびＰｅｍｕｌｅｎＴＲ−２の商品名で入手可能な、Ｃ_{１０−３０}アルキルアクリレート、およびアクリル酸、メタクリル酸またはスクロースのアリルエーテルもしくはペンタエリスリトールのアリルエーテル内で架橋されたそれらの単純エステルのうちの１つのうちの１つ以上のモノマーの、アクリレート／Ｃ_１０−Ｃ_３０アルキルアクリレート架橋ポリマーである。本発明で使用される乳化剤の量は、約０．１〜約１０重量％、好ましくは、約０．５重量％〜約５重量％、最も好ましくは、約２重量％〜約４重量％の量で存在する。乳化剤の選択は、十分に当業者の範囲内であり、本発明の重要な局面ではない。使用され得るさらなる好ましい乳化剤としては、ＣｒｏｄａＯｌｅｏｃｈｅｍｉｃａｌｓ製の商品名Ｃｒｉｌｌ６で入手可能なＳｏｒｂｉｔａｎＴｒｉｉｓｏｓｔｅａｒａｔｅ、およびＢＡＳＦ製の商品名ＣｒｅｍｏｐｈｏｒＧＳ３２で入手可能なＰｏｌｙｇｌｙｃｅｒｙｌ−３Ｄｉｓｔｅａｒａｔｅが挙げられる。

当該分野において公知であるように、個々のエマルジョン液滴が、小さく均一な大きさを有することが好ましい。なぜなら、これらの特性は、より安定なエマルジョンをもたらすからである。逆に、幅広い粒子サイズ分布は、液滴間の界面張力が実質的に減少されなかったこと、従って、これらの液滴が、合体して、不安定なエマルジョンを生じる凝集を形成する傾向があることを示す。

本発明の処方物は、皮膚に適用した際に上品な感じを提供し、一方で、現在製造されている他のスキンケア製品と比べて、処方の間の高温および剪断に耐える能力を改善し、および長時間の安定性を改善する。

本発明の目的のために、「日焼け止め活性剤」は、活性な日焼け止め成分としての使用のために受け入れ可能であるとしてみなされる物質のすべてを、単独でまたは組み合わせて含む。監督官庁による認可は、一般的に、ヒトとの接触が意図された処方物中の活性剤の含有のために必要とされ、米国における日焼け止めでの使用について認可されているかまたは現在認可されている活性剤としては、パラアミノ安息香酸、アボベンゾン（ａｖｏｂｅｎｚｏｎｅ）、シノキセート、ジオキシベンゾン、ホモサレート、メンチルアントラニレート、オクトクリレン（ｏｃｔｏｃｒｙｌｅｎｅ）、オクチルメトキシシンアメート、オクチルサリシレート、オキシベンゾン、パジメート（ｐａｄｉｍａｔｅ）Ｏ、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸、スルイソベンゾン、トロラミン（ｔｒｏｌａｍｉｎｅ）サリシレート、二酸化チタン、酸化亜鉛、ジエタノールアミンメトキシシンナメート、ジガロイルトリオレエート（ｄｉｇａｌｌｏｙｔｒｉｏｌｅａｔｅ）、エチルジヒドロキシプロピルＰＡＢＡ、グリセリルアミノベンゾエート、ジヒドロキシアセトンを有するローソーン（ｌａｗｓｏｎｅ）、レッドペトロラタム（ｒｅｄｐｅｔｒｏｌａｔｕｍ）が挙げられるが、これらに限定されない。

特に好ましい日焼け止め活性剤としては、ＵｎｉｖｅｒｓａｌＰｒｅｓｅｒｖ−Ａ−Ｃｈｅｍ製の商品名ＵｎｉｄｅｒｍＨｏｍｓａｌで入手可能なホモメンチルサリシレート、ＩＳＰＶａｎＤｙｋ製の商品名Ｅｓｃａｌｏｌ５６７で入手可能なＢｅｎｚｏｐｈｅｎｏｎｅ−３、ＢＡＳＦ製のＵｖｉｎｕｌＭＳ−４０および３ＶＩｎｃ．製のＵｖａｓｏｒｂＭＥＴ／Ｃ、Ｈａａｒｍａｎｎ＆Ｒｅｉｍｅｒ製の商品名ＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎＯＳで入手可能なＯｃｔｙｌＳａｌｉｃｙｌａｔｅ、ＢＡＳＦ製の商品名ＵｖｉｎｕｌＮ−５３９−ＳＧおよびＨａａｒｍａｎｎ＆Ｒｅｉｍｅｒ製の商品名ＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ３０３で入手可能なＯｃｔｏｃｒｙｌｅｎｅ、ならびにＧｉｖａｕｄｏｎＲｏｕｒｅおよびＲａＲｏｃｈｅ製の商品名ＰａｒｓｏｌＭＣＸで入手可能なＯｃｔｙｌｍｅｔｈｏｘｃｉｎｎａｍａｔｅ、またはこれらの混合物が挙げられる。

単一の活性成分による場合で可能であるよりも、より高いレベルの紫外線吸収を達成するために、またはより幅広い範囲の紫外線波長にわたって有用な吸収を提供するために、処方物中で２つ以上の日焼け止め成分の組み合わせを使用することが典型的である。いくつかの他の日焼け止め活性成分（例えば、Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＳＸの商標で販売される、テレフタリリデンジカンファー（ｄｉｃａｍｐｈｏｒ）スルホン酸）は、他の国での使用に受け入れられており、そしてこれらはまた、本発明の範囲内であると考えられる。

本発明の処方物は、日焼け止め（ｓｕｎｓｃｒｅｅｎ）能力（ＳＰＦ＜３０）および／またはサンブロック（ｓｕｎｂｌｏｃｋ）能力（ＳＰＦ＞３０）を有する。好ましくは、本発明の処方物は、少なくとも約３０より大きい、好ましくは、少なくとも約４０より大きい、好ましくは、約５０のＳＰＦを有する。

防虫成分は、日焼け止めエマルジョンが通常、主にアウトドア活動に従事するヒトによって使用されるので、日焼け止めエマルジョンにおいて所望される。パーソナルケア製品のための最も幅広く使用される活性剤は、Ｎ，Ｎ−ジエチル−ｍ−トルアミドであり、しばしば「ＤＥＥＴ」と呼ばれ、少なくとも約９５％ＤＥＥＴを含む濃度の形態で入手可能である。他の合成化学防虫剤としては、ジメチルフタレート、エチルヘキサンジオール、インダロン、ジ−ｎ−プロピルイソシンクロネート（ｄｉ−ｎ−ｐｒｏｐｙｌｉｓｏｃｉｎｃｈｏｒｏｎａｔｅ）、ビシクロヘプテン、ジカルボキシミド（ｄｉｃａｒｂｏｘｉｍｉｄｅ）、およびテトラヒドロフルアルデヒドが挙げられる。特定の植物由来の材料はまた、防虫活性を有し、これには、シトロネラ油およびシトロネラの他の供給源（レモングラス油を含む）、リモネン、ローズマリー油およびユーカリ油が挙げられる。日焼け止めエマルジョンへ組み込むための防虫剤の選択は、防虫剤の臭いによってしばしば影響を受ける。使用される防虫剤の量は、薬剤の選択に依存する；ＤＥＥＴは、高い濃度（例えば、約１５％以上まで）で有用であり、一方、植物由来の物質のうちのいくつかは、代表的に、かなり少ない量（例えば、０．１％以下）で使用される。

本明細書中で使用される場合、日焼け後エマルジョン（ａｆｔｅｒｓｕｎｅｍｕｌｓｉｏｎ）処方物は、使用者に心地よい鎮静効果または治癒効果を提供する、使用者が任意の時間の間、日向にいた後に投与され得る処方物として規定される。このような処方物としては、例えば、アロエベラ、ビタミンＡ、ビタミンＣおよびビタミンＥ、緑茶抽出物などが挙げられ得る。

皮膚保護活性剤がまた本発明の範囲内である。適切な例としては、とりわけ、以下が挙げられる：（ａ）アラントイン、０．５〜２％；（ｂ）水酸化アルミニウムゲル、０．１５〜５％；（ｃ）カラミン、１〜２５％、（ｄ）ココアバター、５０より多い；（ｅ）タラ肝油、５〜１３．５６％；（ｆ）コロイド状オートミール；（ｇ）ジメチコン、１〜３０％；（ｈ）グリセリン、２０〜４５％；（ｉ）固い脂肪（Ｈａｒｄｆａｔ）、５０より多い；（ｊ）カオリン、４〜２０％；（ｋ）ラノリン、１２．５〜５０％；（ｌ）鉱油、５０％より多い；（ｍ）ペトロラタム、３０％より多い；（ｎ）重炭酸ナトリウム；（ｏ）局所用デンプン、１０〜９８％；（ｐ）白色ワセリン、３０％より多い；（ｑ）酢酸亜鉛、０．１〜２％；（ｒ）炭酸亜鉛、０．２〜２％；および（ｓ）酸化亜鉛、１〜２５％。

本発明の組成物は、幅広い範囲のさらなる任意の成分を含み得る。ＴｈｅＣＴＦＡＣｏｓｍｅｔｉｃＩｎｇｒｅｄｉｅｎｔＨａｎｄｂｏｏｋ，第７版、１９９７および第８版、２０００（これらは、本明細書中においてその全体が参考として援用される）は、スキンケア組成物中で一般的に使用される幅広い種々の美容的および薬学的成分を記載し、これらは、本発明の組成物での使用に適切である。この参考文献に開示されるこれらの機能クラスの例としては、以下が挙げられる：吸収剤、研磨剤、抗ケーキング（ａｎｔｉｃａｋｉｎｇ）剤、消泡剤、酸化防止剤、結合剤、生物学的添加剤、緩衝剤、充填剤（ｂｕｌｋｉｎｇａｇｅｎｔ）、キレート剤、化学的添加剤、着色剤、美容収斂剤、美容殺生物剤、変性剤、薬物収斂剤、外用鎮痛剤、フィルム形成剤、芳香成分、湿潤剤、乳白剤、ｐＨ調節剤、可塑剤、保存剤、噴霧剤、還元剤、皮膚漂白剤、皮膚調整剤（皮膚軟化剤、湿潤剤、種々雑多、および閉鎖剤（ｏｃｃｌｕｓｉｖｅ））、皮膚保護剤、溶媒、泡効果促進剤、ヒドロトロープ、可溶化剤、懸濁剤（非界面活性剤）、日焼け防止剤、紫外線光吸収剤、防水剤、および粘度増加剤（水性および非水性）。

水は、エマルジョンを形成するために有効な量で使用される。給水において溶解された固体によって引き起こされ得るバッチ間の処方物の不一致を改善するために、脱イオン化または逆浸透のようなプロセスによって精製された水を使用することが一般的に好ましい。エマルジョンまたは組成物における水の量は、約１５重量％〜９５重量％、好ましくは、約４５重量％〜７５重量％、最も好ましくは、約６０重量％〜約７５重量％の範囲であり得る。

あるいは、本発明の別の実施形態において、成分は、一価アルコール溶媒中に溶解され得る。本発明は、９０％までの一価アルコールを含み得る。一価アルコールの好ましい量は、約２５％〜約８５％であり、最も好ましくは、約３５％〜約７５％である。この実施形態において、日焼け防止活性剤は、約２５％〜約３０％の量で存在し得、そして防水剤は、約１％〜約５％の量で存在し得る。本発明のなおさらなる実施形態において、処方物は、一価アルコールに基づくゲル処方物であり得る。

皮膚軟化剤は、皮膚を滑らかにかつ柔らかくすることを補助する油性のまたは油状の物質であり、皮膚の粗さ、割れ、または刺激をまた減少させ得る。代表的な適切な皮膚軟化剤としては、５０〜５００センチポアズ（ｃｐｓ）の範囲の粘度を有する鉱油、ラノリン油、ココナツヤシ油、ココアバター、オリーブ油、アーモンド油、マカダミアナッツ油、アロエ抽出物（例えば、アロエベラリポキノン（ｌｉｐｏｑｕｉｎｏｎｅ）、合成ホホバ油、天然ソノーラ（ｓｏｎｏｒａ）ホホバ油、ベニバナ油、トウモロコシ油、液体ラノリン、綿実油、およびピーナッツ油が挙げられる。好ましくは、皮膚軟化剤は、ＨｅｎｋｅｌＫＧａＡ製のＭｙｒｉｔｏｌ３３１の商品名で販売されるココア油モノグリセリド、ジグリセリドおよびトリグリセリドの混合物であるココグリセリド、またはＨｅｎｋｅｌＫＧａＡ製の商品名ＣｅｔｉｏｌＯＥで入手可能なジカプリリルエーテル、もしくはＦｉｎｅｔｅｘ製の商品名ＦｉｎｓｏｌｖＴＮで販売されるＣ_１２〜Ｃ_１５アルキルベンゾエートである。一種以上の皮膚軟化剤が、約１重量％〜約１０重量％、好ましくは、約５重量％の量の範囲で存在し得る。別の適切な皮膚軟化剤は、ＤｏｗＣｏｒｎｉｎｇＣｏｒｐから入手可能なＤＣ２００Ｆｌｕｉｄ３５０、シリコーン流体である。

他の適切な皮膚軟化剤としては、スクアレン、ひまし油、ポリブテン、スイートアーモンド油、アボガド油、カロフィラム（ｃａｌｏｐｈｙｌｌｕｍ）油、リシン油、ビタミンＥアセテート、オリーブ油、シリコーン油（例えば、ジメチロポリシロキサン（ｄｉｍｅｔｈｙｌｏｐｏｌｙｓｉｌｏｘａｎｅ）およびシクロメチコーン（ｃｙｃｌｏｍｅｔｈｉｃｏｎｅ））、リノレンアルコール、オレイルアルコール、穀物の胚の油（例えば、麦芽の油、イソプロピルパルミテート、オクチルパルミテート、イソプロピルミリステート、ヘキサデシルステアレート、ブチルステアレート、デシルオレアート、アセチルグリセリド、（Ｃ_１２〜Ｃ_１５）アルコールのオクタノエートおよびベンゾエート、アルコールおよびポリアルコールのオクタノエートおよびデカノエート（例えば、グリコールおよびグリセリル）、リシノール酸エステル（例えば、イソプロピルアジペート、ヘキシルラウレートおよびオクチルドデカノエート）、ジカプリルリルマレエート、水素化植物油、フェニルトリメチコーン（ｐｈｅｎｙｌｔｒｉｍｅｔｈｉｃｏｎｅ）、ホホバ油ならびにアロエベラ抽出物が挙げられる。

周囲温度で固体または半固体である他の適切な皮膚軟化剤が使用され得る。このような固体または半固体の美容皮膚軟化剤としては、グリセリルジラウレート、水素化ラノリン、ヒドロキシル化ラノリン、アセチル化ラノリン、ペトロラタム、イソプロピルラノレート、ブチルミリステート、セチルミリステート、ミリスチルミリステート、ミリスチルラクテート、セチルアルコール、イソステアリルアルコール、およびイソセチルラノレートが挙げられる。１種以上の皮膚軟化剤が、必要に応じて処方物中に含まれ得る。

湿潤剤は、その吸湿特性に起因して、水の保持を促進する、湿らせる薬剤である。適切な湿潤剤としては、グリセリン、ポリマー性グルコール（例えば、ポリエチレングリコールおよびポリプロピレングリコール）、マンニトールおよびソルビトールが挙げられる。好ましくは、湿潤剤は、Ｓｏｒｂｉｔｏｌ、７０％ＵＳＰまたはポリエチレングリコール４００、ＮＦである。１種以上の湿潤剤が、必要に応じて、約１重量％〜約１０重量％、好ましくは、約５重量％の量で処方物中に含まれ得る。

乾燥感覚改変剤は、エマルジョンに添加された場合、エマルジョンが乾燥した場合に皮膚に「乾燥した感じ」を与える薬剤である。乾燥感覚改変剤としては、タルク、カオリン、チョーク、酸化亜鉛、シリコーン流体、無機塩（例えば、硫酸バリウム）、表面処理シリカ、沈殿シリカ、ヒュームドシリカ（例えば、Ｕ．Ｓ．Ａ．、Ｎ．Ｙ．、ＮｅｗＹｏｒｋのＤｅｇｕｓｓａＩｎｃ．から入手可能なＡｅｒｏｓｉｌ）が挙げられ得る。別の乾燥感覚改変剤は、Ｆｏｗｌｅｒの名称で発行され、そしてＳｃｈｅｒｉｎｇ−ＰｌｏｕｇｈＨｅａｌｔｈｃａｒｅＰｒｏｄｕｃｔｓ，Ｉｎｃ．に譲渡された米国特許第６，４８８，９１６号に開示される型のエピクロロヒドリン架橋グリセリルデンプンである。

例えば、Ｂ．Ｆ．ＧｏｏｄｒｉｃｈＣｏ．から入手可能なＣａｒｂｏｐｏｌＵｌｔｒｅｚ、あるいはＣａｒｂｏｐｏｌＥＴＤ２００１のようなさらなる濃化剤を組み込むことが有利であり得る。さらなる濃化剤の選択は、十分に当業者の範囲内である。

さらなる防水剤または耐水剤は、フィルム形成特性および防水特性をエマルジョンに与える疎水性材料である。適切なさらなる防水剤は、ビニルピロリドンならびにエイコセンおよびドデカンモノマーのコポリマー（例えば、Ｕ．Ｓ．Ａ．、Ｎ．Ｊ．、ＷａｙｎｅのＩＳＰＩｎｃ．のそれぞれ、ＧａｎｅｘＶ２２０およびＧａｎｅｘＶ２１６Ｐｏｌｙｅｍｒの商品名）である。なお他の適切な防水剤としては、ポリエチレンポリマー（例えば、ＮｅｗＰｈａｓｅＴｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓから入手可能なＰｅｒｆｏｒｍａＶ８２５）およびＣｈｅｖｒｏｎ製の商品名ＰＡ−１８で入手可能なポリ無水物樹脂Ｎｏ．１８が挙げられる。防水剤は、Ｕ．Ｓ．ＦｏｏｄａｎｄＤｒｕｇＡｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎｉｎ「ＳｕｎｓｃｒｅｅｎＤｒｕｇＰｒｏｄｕｃｔｓｆｏｒＯＴＣＨｕｍａｎＵｓｅ」，ＦｅｄｅｒａｌＲｅｇｉｓｔｅｒ，Ｖｏｌ．４３，Ａｕｇ．２５，１９７８，Ｐａｒｔ２，ｐｐ．３８２０６−３８２６９によって記載される手順を使用して、耐水性については少なくとも４０分間、そして防水性については少なくとも８０分間、循環する水に曝露した後に、日焼け止め剤が、皮膚において有効なままであるようにさせるのに有効な量で使用される。

抗菌性保存剤は、日焼け止め組成物において微生物を駆除するか、またはその増殖を予防または阻害する物質または調製物であり、これはまた、酸化からの保護を提供し得る。保存剤は、エマルジョンのような水性ベースの製品を自己滅菌するためにしばしば使用され得る。これは、製品の製造および配布の間、ならびに通常の使用の間に製品をさらに不注意に汚染し得る消費者による使用の間の増殖に由来する製品内に存在し得る微生物の発生を妨げるためになされる。代表的な保存剤としては、パラ−ヒドロキシベンゾエート（パラベン）（特に、メチルパラベン、プロピルパラベン、イソブチルパラベンおよびこれらの混合物）の低級アルキルエステル、ベンジルアルコール、フェニルエチルアルコールおよび安息香酸、ジアゾリジニル、尿素、クロロフェネシン、ヨードプロピニルおよびブチルカルバメートが挙げられる。好ましい保存剤は、Ｓｕｔｔｏｎ製のＧｅｒｍａｂｅｎ
ＩＩの商品名で入手可能である。一種以上の抗菌性保存剤は、必要に応じて、約０．００１〜約１０重量％、好ましくは、約０．０５〜約１重量％の範囲の量で含まれ得る。

酸化防止剤は、空気中での酸素の作用（酸化）に起因する劣化から保護するためまたは悪化を遅延させるために日焼け止め剤に添加される天然または合成の物質である。これらはまた、皮膚組織における酸化反応を減少させ得る。酸化防止剤は、酸敗（ｒａｎｃｉｄｉｔｙ）および非酵素的な褐変反応産物の生成を導き得る酸化性の劣化を妨げる。代表的に適切な酸化防止剤としては、没食子酸プロピルエステル、没食子酸オクチルエステル、および没食子酸ドデシルエステル、ブチル化ヒドロキシアニソール（ＢＨＡ、オルト異性体およびメタ異性体の混合物として通常購入される）、ブチル化ヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、緑茶抽出物、尿酸、システイン、ピルベート（ｐｙｒｕｖａｔｅ）、ノルジヒドログアイアレチン酸、ビタミンＡ、ビタミンＥおよびビタミンＣ、ならびにそれらの誘導体が挙げられる。一種以上の酸化防止剤は、必要に応じて、約０．００１〜約５重量％、好ましくは、約０．０１〜約０．５重量％の範囲の量で日焼け止め組成物中に含まれ得る。

キレート剤は、イオンが、関与する環のそれぞれから化学結合によって保持されるように、例えば、複素環構造で金属イオンをキレートするかまたは結合するために使用される物質である。適切なキレート剤としては、エチレンジアミンテトラ酢酸（ＥＤＴＡ）、ＥＤＴＡ二ナトリウム、エデト酸カルシウム二ナトリウム、ＥＤＴＡ三ナトリウム、アルブミン、トランスフェリン、デスフェロキサミン、デスフェラル（ｄｅｓｆｅｒａｌ）、デスフェロキサミンメシレート、ＥＤＴＡ四ナトリウムおよびＥＤＴＡ二カリウムが挙げられる。一種以上のキレート剤が、必要に応じて約０．００１〜約０．５重量％、好ましくは、約０．０１重量％の範囲の量で日焼け止め組成物中に含まれ得る。

芳香剤は、審美的に好ましい芳香を日焼け止め組成物に与え得る芳香性物質である。代表的な芳香剤としては、精油を作り出すために、単独でまたは任意の組み合わせで使用され得る、植物的供給源（すなわち、バラの花びら、クチナシの花、ジャスミンの花など）から抽出された芳香性材料が挙げられる。あるいは、アルコール抽出物は、芳香を混ぜ合わせるために調製され得る。しかし、天然の物質からの芳香を得ることの比較的高い費用に起因して、特に高容量の製品において、合成的に調製された芳香を使用するのが現在の傾向である。本発明での使用のための好ましい芳香は、Ｓｏｚｉｏ，Ｉｎｃ．から入手可能なＦｒａｇｒａｎｃｅＳＺ−２１０８およびＦｒａｇｒａｎｃｅＳＺ−１４０５である。一種以上の芳香が、必要に応じて、約０．００１〜約５重量％、好ましくは、約０．０１〜約０．５重量％の範囲の量で日焼け止め組成物中に含まれ得る。

ｐＨ改変剤は、処方物のｐＨを低く（例えば、より酸性のｐＨ値へ）またはより高く（例えば、より塩基性のｐＨ値へ）調節する化合物である。適切なｐＨ改変剤の選択は、十分に当業者の範囲内である。

本発明は、以下の実施例によってさらに記載されるが、これらの実施例は、いかなる様式においても、添付の特許請求の範囲によって規定されるように、本発明を制限することを意図しない。

部分Ａの成分を、Ｐｅｍｕｌｅｎおよびアラントインを除いて混合した。Ｐｅｍｕｌｅｎを、ゆっくりまき、次いで、アラントインを迅速に撹拌することによって混合した。部分ｂの成分を、第二のビーカーで混合し、そして約１７５℃に加熱した。次いで、二つの相を、約１５分間、分散器を用いて混合した。次いで、トリエタノールアミン（ｔｒｉｅｔｈａｎｏｌｏｍｉｎｅ）および水を添加した。次いで、約２分間、撹拌しながら芳香剤を添加した。

部分Ａの成分を、Ｐｅｍｕｌｅｎを除いて混合した。Ｐｅｍｕｌｅｎをゆっくりまいた。部分Ｂの成分を、第二のビーカーで混合し、そして約１７５℃に加熱した。次いで、二つの相を、約１５分間、分散器を用いて混合した。次いで、トリエタノールアミンｔｒｉｅｔｈａｎｏｌｏｍｉｎｅ）および水を添加した。次いで、約２分間、撹拌しながら芳香剤を添加した。

この実施例に記載される手順に従って調製した日焼け止めローションは、約５０のＳＰＦを有する高いＳＰＦサンブロックを生じる。

水相、油相、少なくとも一種の乳化剤、およびエチレンジアミン／ネオペンチルグリコール／ステアリル水素化ダイマージリノレエートコポリマー耐水性形成剤を含む、エマルジョン処方物であるスキンケア組成物が開示される。

本発明の現在好ましい実施形態を本明細書中に記載したが、記載される実施形態の特定の変更および改変が、本発明の精神および範囲から逸脱することなくなされ得ることが、本発明が関係する当業者に明らかである。従って、本発明が、添付の特許請求の範囲および適用され得る法の規則によって必要とされる程度にのみ制限されることが意図される。

Claims

皮膚への局所適用のための処方物であって、一価アルコール溶媒および耐水剤としてのエチレンジアミン／ネオペンチルグリコール／ステアリル水素化ダイマージリノレエートコポリマーを含み、ここで該処方物は油中水型あるいは水中油型のエマルジョンであって、ここで、該エチレンジアミン／ネオペンチルグリコール／ステアリル水素化ダイマージリノレエートコポリマーが、０．１重量％〜２０重量％の量で存在する、処方物。
少なくとも一種の日焼け止め活性剤をさらに含む、請求項１に記載の処方物。
前記処方物が、少なくとも３０のＳＰＦを有する、請求項１に記載の処方物。
前記処方物が、少なくとも４０のＳＰＦを有する、請求項３に記載の処方物。
水酸化アルミニウムゲル、カラミン、ココアバター、タラ肝油、コロイド状オートミール、ジメチコン、グリセリン、カオリン、ラノリン、鉱油、ペトロラタム、重炭酸ナトリウム、局所用デンプン、酢酸亜鉛、炭酸亜鉛、および酸化亜鉛からなる群より選択される少なくとも一種の皮膚保護剤をさらに含む、請求項１に記載の処方物。
少なくとも一種の防虫剤をさらに含む、請求項１に記載の処方物。
水酸化アルミニウムゲル、カラミン、ココアバター、タラ肝油、コロイド状オートミール、ジメチコン、グリセリン、カオリン、ラノリン、鉱油、ペトロラタム、重炭酸ナトリウム、局所用デンプン、酢酸亜鉛、炭酸亜鉛、および酸化亜鉛からなる群より選択される少なくとも一種の皮膚保護剤をさらに含む、請求項２に記載の処方物。
少なくとも一種の防虫剤をさらに含む、請求項２に記載の処方物。