JP2012509275A - ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼの阻害薬 - Google Patents

Abstract

本発明は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（”ＤＧＡＴ”）阻害薬としての新規ヘテロ環式化合物、該ヘテロ環式化合物を含む医薬組成物、及び、心臓血管疾患、代謝性障害、肥満若しくは肥満関連障害、糖尿病、脂質異常症、糖尿病性合併症、耐糖能異常又は空腹時血糖異常を治療又は予防するための該化合物の使用に関する。本発明の例示的な化合物が下記に示されている。

Description

本発明は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（”ＤＧＡＴ”）阻害薬として有用な、特に、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ１（”ＤＧＡＴ１”）阻害薬として有用な、特定のヘテロ環式化合物、該化合物を含む医薬組成物、並びに、心臓血管疾患、脂質異常症、肥満及び糖尿病（例えば、２型糖尿病）を包含するさまざまな疾患を治療又は予防するために該化合物及び組成物を使用して処置する方法に関する。

代謝症候群に関連した疾患、例えば、脂質異常症、心臓血管疾患、肥満及び糖尿病（例えば、２型糖尿病）などのさらなる治療方法が求められている。

トリグリセリド類又はトリアシルグリセロール類は、真核生物におけるエネルギー貯蔵の主要な形態である。哺乳動物においては、これらの化合物は、主として、３種類の組織（小腸、肝臓、及び、脂肪細胞）で合成される。トリグリセリド類又はトリアシルグリセロール類は、食事性脂肪吸収、新たに合成された脂肪酸のパッケージング及び脂肪組織における貯蔵の主要な機能を支持する（以下のものを参照されたい：Ｓｕｂａｕｓｔｅ ａｎｄ Ｂｕｒａｎｔ， Ｃｕｒｒｅｎｔ Ｄｒｕｇ Ｔａｒｇｅｔｓ−Ｉｍｍｕｎｅ， Ｅｎｄｏｃｒｉｎｅ ＆ Ｍｅｔａｂｏｌｉｃ Ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ （２００３） ３， ｐｐ．２６３−２７０）。

ジアシルグリセロールＯ−アシルトランスフェラーゼ（これは、ジグリセリドアシルトランスフェラーゼ又はＤＧＡＴとしても知られている）は、トリグリセリド合成における鍵酵素である。ＤＧＡＴは、基質としての長鎖脂肪アシルＣｏＡと１，２−ジアシルグリセロール（ＤＡＧ）からのトリアシルグリセロールの合成における最終段階及び律速段階を触媒する。かくして、ＤＧＡＴは、細胞のジアシルグリセロールの代謝において重要な役割を果たし、そして、トリグリセリド産生およびエネルギー貯蔵ホメオスタシスにとって極めて重要である（以下のものを参照されたい：Ｍａｙｏｒｅｋ ｅｔ ａｌ， Ｅｕｒｏｐｅａｎ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ （１９８９） １８２， ｐｐ．３９５−４００）。

２種類の型のＤＧＡＴが既にクローン化されており、そして、それらは、ＤＧＡＴ１及びＤＧＡＴ２と称される［以下のものを参照されたい：「Ｃａｓｅｓ ｅｔ ａｌ， Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇｓ ｏｆ ｔｈｅ Ｎａｔｉｏｎａｌ Ａｃａｄｅｍｙ ｏｆ Ｓｃｉｅｎｃｅ， ＵＳＡ （１９９８） ９５， ｐｐ．１３０１８−１３０２３」、「Ｌａｒｄｉｚａｂａｌ ｅｔ ａｌ， Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ （２００１） ２７６， ｐｐ．３８８６２−３８８６９」、及び、「Ｃａｓｅｓ ｅｔ ａｌ， Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ （２００１） ２７６， ｐｐ．３８８７０−３８８７６］。いずれの酵素も同じ基質を利用するが、ＤＧＡＴ１とＤＧＡＴ２の間に相同性はない。いずれの酵素も広く発現されるが、種々の組織における発現の相対量には若干の相違が存在する。

トリグリセリド代謝（吸収とデノボ合成の両方）の異常又は不均衡は、様々な疾患リスクの病因に関連付けられてきた。そのようなものとしては、肥満、インスリン抵抗性症候群、ＩＩ型糖尿病、脂質異常症、代謝症候群（症候群Ｘ）及び冠状動脈性心疾患などがある［以下のものを参照されたい：「Ｋａｈｎ， Ｎａｔｕｒｅ Ｇｅｎｅｔｉｃｓ （２０００） ２５， ｐｐ．６−７」、「Ｙａｎｏｖｓｋｉ ａｎｄ Ｙａｎｏｖｓｋｉ， Ｎｅｗ Ｅｎｇｌａｎｄ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ （２００２） ３４６， ｐｐ．５９１−６０２」、「Ｌｅｗｉｓ ｅｔ ａｌ， Ｅｎｄｏｃｒｉｎｅ Ｒｅｖｉｅｗｓ （２００２） ２３， ｐｐ．２０１」、「Ｂｒａｚｉｌ， Ｎａｔｕｒｅ Ｒｅｖｉｅｗｓ Ｄｒｕｇ Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ （２００２） １， ｐｐ．４０８」、「Ｍａｌｌｏｙ ａｎｄ Ｋａｎｅ， Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ Ｉｎｔｅｒｎａｌ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ （２００１） ４７， ｐｐ．１１１」、「Ｓｕｂａｕｓｔｅ ａｎｄ Ｂｕｒａｎｔ， Ｃｕｒｒｅｎｔ Ｄｒｕｇ Ｔａｒｇｅｔｓ−Ｉｍｍｕｎｅ， Ｅｎｄｏｃｒｉｎｅ ＆ Ｍｅｔａｂｏｌｉｃ Ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ （２００３） ３， ｐｐ．２６３−２７０」、及び、「Ｙｕ ａｎｄ Ｇｉｎｓｂｅｒｇ， Ａｎｎａｌｓ ｏｆ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ （２００４） ３６， ｐｐ．２５２−２６１」］。ＤＧＡＴ酵素の活性を阻害することによって又は低下させることによってジアシルグリセロールからのトリグリセリドの合成を低減させ得る化合物は、トリグリセリド類の異常な代謝に関連する疾患を処置するための治療薬として価値を有するであろう。

ＤＧＡＴの既知阻害薬としては、以下のものを挙げることができる：ジベンゾオキサゼピノン類（以下のものを参照されたい：「Ｒａｍｈａｒａｃｋ ｅｔ ａｌ， ＥＰ１２１９７１６」、及び、「Ｂｕｒｒｏｗｓ ｅｔ ａｌ， ２６ｔｈ Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ （１９９８） ｐｏｓｔｅｒ Ｃ−２２」）、置換アミノ−ピリミジノ−オキサジン類（以下のものを参照されたい：Ｆｏｘ ｅｔ ａｌ， ＷＯ２００４０４７７５５）、キサントフモールなどのカルコン類（以下のものを参照されたい：「Ｔａｂａｔａ ｅｔ ａｌ， Ｐｈｙｔｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ （１９９７） ４６， ｐｐ．６８３−６８７」、及び、「Ｃａｓａｓｃｈｉ ｅｔ ａｌ， Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎ （２００４） １３４， ｐｐ．１３４０−１３４６）、置換ベンジル−ホスホナート類（以下のものを参照されたい：「Ｋｕｒｏｇｉ ｅｔ ａｌ， Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ （１９９６） ３９， ｐｐ．１４３３−１４３７」、「Ｇｏｔｏ ｅｔ ａｌ， Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ａｎｄ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｂｕｌｌｅｔｉｎ （１９９６） ４４， ｐｐ．５４７−５５１」、「Ｉｋｅｄａ ｅｔ ａｌ， Ｔｈｉｒｔｅｅｎｔｈ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ ｏｎ Ａｔｈｅｒｓｃｌｅｒｏｓｉｓ （２００３）， ａｂｓｔｒａｃｔ ２Ｐ−０４０１」、及び、「Ｍｉｙａｔａ ｅｔ ａｌ， ＪＰ ２００４０６７６３５」）、アリールアルキル酸誘導体（以下のものを参照されたい：「Ｓｍｉｔｈ ｅｔ ａｌ， ＷＯ２００４１００８８１」、及び、「ＵＳ２００４０２２４９９７」）、フラン及びチオフェン誘導体（以下のものを参照されたい：ＷＯ２００４０２２５５１）、ピロロ［１，２ｂ］ピリダジン誘導体（以下のものを参照されたい：Ｆｏｘ ｅｔ ａｌ， ＷＯ２００５１０３９０７）、及び、置換スルホンアミド類（以下のものを参照されたい：Ｂｕｄｄ Ｈａｅｂｅｒｌｅｉｎ ａｎｄ Ｂｕｃｋｅｔｔ， ＷＯ２００５０４４２５００）。

以下のものもＤＧＡＴの阻害薬であることが知られている：２−ブロモ−パルミチン酸（以下のものを参照されたい：Ｃｏｌｍａｎ ｅｔ ａｌ， Ｂｉｏｃｈｉｍｉｃａ ｅｔ Ｂｉｏｐｈｙｓｉｃａ Ａｃｔａ （１９９２） ｐｐ．１１２５， ２０３−９）、２−ブロモ−オクタン酸（以下のものを参照されたい：Ｍａｙｏｒｅｋ ａｎｄ Ｂａｒ−Ｔａｎａ， Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ （１９８５） ２６０， ｐｐ．６５２８−６５３２）、ローズリピン類（以下のものを参照されたい：Ｎｏｒｉｋｏ ｅｔ ａｌ， Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ａｎｔｉｂｉｏｔｉｃｓ （１９９９） ５２， ｐｐ．８１５−８２６）、アミデプシン（以下のものを参照されたい：Ｔｏｍｏｄａ ｅｔ ａｌ， Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ａｎｔｉｂｉｏｔｉｃｓ （１９９５） ４８， ｐｐ．４２−７）、イソクロモフィロン、プレニルフラボノイド類（以下のものを参照されたい： Ｃｈｕｎｇ ｅｔ ａｌ， Ｐｌａｎｔａ Ｍｅｄｉｃａ （２００４） ７０， ｖ５８−２６０）、ポリアセチレン類（以下のものを参照されたい：Ｌｅｅ ｅｔ ａｌ， Ｐｌａｎｔａ Ｍｅｄｉｃａ （２００４） ７０， ｐｐ．９７−２００）、コクリオキノン類（以下のものを参照されたい：Ｌｅｅ ｅｔ ａｌ， Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ａｎｔｉｂｉｏｔｉｃｓ （２００３） ５６， ｐｐ．９６７−９６９）、タンシノン類（以下のものを参照されたい：Ｋｏ ｅｔ ａｌ， Ａｒｃｈｉｖｅｓ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｒｅｓｅａｒｃｈ （２００２） ２５， ｐｐ．４４６−４４８）、ゲムフィブロジル（以下のものを参照されたい：Ｚｈｕ ｅｔ ａｌ，Ａｔｈｅｒｏｓｃｌｅｒｏｓｉｓ （２００２） １６４， ｐｐ．２２１−２２８）、及び、置換キノロン類（以下のものを参照されたい：Ｋｏ ｅｔ ａｌ， Ｐｌａｎｔａ Ｍｅｄｉｃａ （２００２） ６８， ｐｐ．１１３１−１１３３）。アンチセンスオリゴヌクレオチドも、ＤＧＡＴ活性のモジュレーターであることが知られている（以下のものを参照されたい：Ｍｏｎｉａ ａｎｄ Ｇｒａｈａｍ， ＵＳ２００４０１８５５５９）。

特に、ＰＣＴ公開ＷＯ ２００７／０６０１４０（公開日、２００７年５月３１日；出願人：Ｆ．Ｈｏｆｆｍａｎｎ−Ｌａ Ｒｏｃｈｅ ＡＧ）が挙げられる。その請求項１は、式：

〔式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６及びＲ_７は、記載されているとおりである〕
で表される化合物について開示している。さらなる刊行物としては、ＷＯ ２００８／１４１９７６（公開日 ２００８年５月１３日）；ＵＳ ２００９／００９３４９７（公開日 ２００９年５月１日）及びＵＳ ２００９／０１０５２７３（公開日 ２００９年５月１日）などがある。

欧州特許第ＥＰ１２１９７１６号 国際特許出願公開第ＷＯ２００４０４７７５５号 特開２００４０６７６３５号 国際特許出願公開第ＷＯ２００４１００８８１号 米国特許出願公開第ＵＳ２００４０２２４９９７号 国際特許出願公開第ＷＯ２００４０２２５５１号 国際特許出願公開第ＷＯ２００５１０３９０７号 国際特許出願公開第ＷＯ２００５０４４２５００号 米国特許出願公開第ＵＳ２００４０１８５５５９号 国際特許出願公開第ＷＯ２００７／０６０１４０号 国際特許出願公開第ＷＯ２００８／１４１９７６号 米国特許出願公開第ＵＳ２００９／００９３４９７号 米国特許出願公開第ＵＳ２００９／０１０５２７３号

Ｓｕｂａｕｓｔｅ ａｎｄ Ｂｕｒａｎｔ， Ｃｕｒｒｅｎｔ Ｄｒｕｇ Ｔａｒｇｅｔｓ−Ｉｍｍｕｎｅ， Ｅｎｄｏｃｒｉｎｅ ＆ Ｍｅｔａｂｏｌｉｃ Ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ （２００３）３，ｐｐ．２６３−２７０ Ｍａｙｏｒｅｋ ｅｔ ａｌ， Ｅｕｒｏｐｅａｎ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ （１９８９） １８２， ｐｐ．３９５−４００ Ｃａｓｅｓ ｅｔ ａｌ， Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇｓ ｏｆ ｔｈｅ Ｎａｔｉｏｎａｌ Ａｃａｄｅｍｙ ｏｆ Ｓｃｉｅｎｃｅ， ＵＳＡ （１９９８） ９５， ｐｐ．１３０１８−１３０２３ Ｌａｒｄｉｚａｂａｌ ｅｔ ａｌ， Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ （２００１） ２７６， ｐｐ．３８８６２−３８８６９ Ｃａｓｅｓ ｅｔ ａｌ， Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ （２００１） ２７６， ｐｐ．３８８７０−３８８７６ Ｋａｈｎ， Ｎａｔｕｒｅ Ｇｅｎｅｔｉｃｓ （２０００） ２５， ｐｐ．６−７ Ｙａｎｏｖｓｋｉ ａｎｄ Ｙａｎｏｖｓｋｉ， Ｎｅｗ Ｅｎｇｌａｎｄ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ （２００２） ３４６， ｐｐ．５９１−６０２ Ｌｅｗｉｓ ｅｔ ａｌ， Ｅｎｄｏｃｒｉｎｅ Ｒｅｖｉｅｗｓ （２００２） ２３， ｐｐ．２０１ Ｂｒａｚｉｌ， Ｎａｔｕｒｅ Ｒｅｖｉｅｗｓ Ｄｒｕｇ Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ （２００２） １， ｐｐ．４０８ Ｍａｌｌｏｙ ａｎｄ Ｋａｎｅ， Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ Ｉｎｔｅｒｎａｌ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ （２００１） ４７， ｐｐ．１１１ Ｓｕｂａｕｓｔｅ ａｎｄ Ｂｕｒａｎｔ， Ｃｕｒｒｅｎｔ Ｄｒｕｇ Ｔａｒｇｅｔｓ−Ｉｍｍｕｎｅ， Ｅｎｄｏｃｒｉｎｅ ＆ Ｍｅｔａｂｏｌｉｃ Ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ （２００３） ３， ｐｐ．２６３−２７０ Ｙｕ ａｎｄ Ｇｉｎｓｂｅｒｇ， Ａｎｎａｌｓ ｏｆ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ （２００４） ３６， ｐｐ．２５２−２６１ Ｂｕｒｒｏｗｓ ｅｔ ａｌ， ２６ｔｈ Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ （１９９８） ｐｏｓｔｅｒ Ｃ−２２ Ｔａｂａｔａ ｅｔ ａｌ， Ｐｈｙｔｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ （１９９７） ４６， ｐｐ．６８３−６８７ Ｃａｓａｓｃｈｉ ｅｔ ａｌ， Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎ （２００４） １３４， ｐｐ．１３４０−１３４６ Ｋｕｒｏｇｉ ｅｔ ａｌ， Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ （１９９６） ３９， ｐｐ．１４３３−１４３７ Ｇｏｔｏ ｅｔ ａｌ， Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ａｎｄ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｂｕｌｌｅｔｉｎ （１９９６） ４４， ｐｐ．５４７−５５１ Ｉｋｅｄａ ｅｔ ａｌ， Ｔｈｉｒｔｅｅｎｔｈ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ ｏｎ Ａｔｈｅｒｓｃｌｅｒｏｓｉｓ （２００３）， ａｂｓｔｒａｃｔ ２Ｐ−０４０１ Ｃｏｌｍａｎ ｅｔ ａｌ， Ｂｉｏｃｈｉｍｉｃａ ｅｔ Ｂｉｏｐｈｙｓｉｃａ Ａｃｔａ （１９９２） ｐｐ．１１２５， ２０３−９ Ｍａｙｏｒｅｋ ａｎｄ Ｂａｒ−Ｔａｎａ， Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ （１９８５） ２６０， ｐｐ．６５２８−６５３２ Ｎｏｒｉｋｏ ｅｔ ａｌ， Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ａｎｔｉｂｉｏｔｉｃｓ （１９９９） ５２， ｐｐ．８１５−８２６ Ｔｏｍｏｄａ ｅｔ ａｌ， Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ａｎｔｉｂｉｏｔｉｃｓ （１９９５） ４８， ｐｐ．４２−７ Ｃｈｕｎｇ ｅｔ ａｌ， Ｐｌａｎｔａ Ｍｅｄｉｃａ （２００４） ７０， ｖ５８−２６０ Ｌｅｅ ｅｔ ａｌ， Ｐｌａｎｔａ Ｍｅｄｉｃａ （２００４） ７０， ｐｐ．９７−２００ Ｌｅｅ ｅｔ ａｌ， Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ａｎｔｉｂｉｏｔｉｃｓ （２００３） ５６， ｐｐ．９６７−９６９ Ｋｏ ｅｔ ａｌ， Ａｒｃｈｉｖｅｓ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｒｅｓｅａｒｃｈ （２００２） ２５， ｐｐ．４４６−４４８ Ｚｈｕ ｅｔ ａｌ，Ａｔｈｅｒｏｓｃｌｅｒｏｓｉｓ （２００２） １６４， ｐｐ．２２１−２２８ Ｋｏ ｅｔ ａｌ， Ｐｌａｎｔａ Ｍｅｄｉｃａ （２００２） ６８， ｐｐ．１１３１−１１３３

しかしながら、当技術分野においては、代謝性障害（例えば、肥満、ＩＩ型糖尿病、及び、代謝症候群など）を治療するのに有効なさらなるＤＧＡＴ阻害薬が求められている。

一実施形態では、本発明は、一般式Ｉで表される化合物、又は、該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステル若しくはプロドラッグ、又は、該プロドラッグの製薬上許容される塩、溶媒和物若しくはエステルについて開示するものであり：

ここで、上記式中、
各Ａは、独立して、Ｃ（Ｒ^３）及びＮから選択され；又は、代替的に、部分構造：

は、

のいずれかであり；
Ｘは、独立して、Ｃ（Ｒ^３）、Ｎ、Ｎ（Ｒ^４）、Ｏ及びＳから選択され（但し、２つ以上のＸがＳ又はＯであることはなく、及び、少なくも１のＸ又は１のＹはＮ、Ｏ又はＳである）；
Ｙは、独立して、Ｃ及びＮから選択され；
Ｚは、結合、Ｎ（Ｒ^４）又はＯであり；
Ｌは、３つの選択肢（ｉ）、（ｉｉ）又は（ｉｉｉ）のうちのいずれか１つであり：
（ｉ）

〔ここで、Ｗは、アルキル、アルケニル、アルキニル、

から選択され［ここで、Ｑは、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ^１１）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−及び−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；ｔは、０、１、２又は３であり；Ｒ^１１は、Ｈ又はアルキルである］；及び、Ｒ^１は、アルキル、アリール又はシクロアルキルから選択される［ここで、該アルキル、アリール及びシクロアルキルは、それぞれ、置換されていないか、又は、同一であるか若しくは異なっている１以上の部分構造で場合により独立して置換されており、その際、各置換基は、アルキル、ハロアルコキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^ｃ、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（Ｒ^ｃ）_３、−ＳＲ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−ＣＨ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^ｃ）Ｒ^ｄ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｃ）（ＯＲ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−ＣＨ_２−Ｒ^ｃ；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、＝ＮＯＲ^ｃ、−Ｎ_３、−ＮＯ_２及び−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃからなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ及びＲ^ｄは、独立して選択される］〕；又は、
（ｉｉ）

〔ここで、Ｗは、アルキル、アルケニル、アルキニル、

から選択され［ここで、Ｑは、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ^１１）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−及び−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；ｔは、０、１、２又は３であり；Ｒ^１１は、Ｈ又はアルキルである］；及び、Ｒ^１２は、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から独立して選択される同一であるか又は異なっていてもよい１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキルである［ここで、該ヘテロシクロアルキルは、置換されていないか、又は、同一であるか若しくは異なっている１以上の部分構造で場合により独立して置換されており、その際、各置換基は、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^ｃ、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（Ｒ^ｃ）_３、−ＳＲ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−ＣＨ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^ｃ）Ｒ^ｄ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｃ）（ＯＲ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−ＣＨ_２−Ｒ^ｃ；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、＝ＮＯＲ^ｃ、−Ｎ_３、−ＮＯ_２及び−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃからなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ及びＲ^ｄは、独立して選択される］〕；
又は、代替的に、（ｉｉ）のＲ^１２における該ヘテロシクロアルキルは、アリールと縮合することができ［ここで、該アリールは、置換されていないか、又は、同一であるか若しくは異なっている１以上の部分構造で場合により独立して置換されていてもよく、その際、各置換基は、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（Ｒ^ｃ）_３、−ＳＲ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−ＣＨ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^ｃ）Ｒ^ｄ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｃ）（ＯＲ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−ＣＨ_２−Ｒ^ｃ；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｎ_３、−ＮＯ_２及び−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃからなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ及びＲ^ｄは、独立して選択される］；
又は、さらに代替的に、（ｉｉ）のＲ^１２における該ヘテロシクロアルキルは、アリールと縮合することができ［ここで、該ヘテロシクロアルキルとアリールは、それぞれ、置換されていないか、又は、同一であるか若しくは異なっている１以上の部分構造で場合により独立して置換されていてもよく、その際、各置換基は、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^ｃ、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（Ｒ^ｃ）_３、−ＳＲ^ｃ、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−ＣＨ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^ｃ）Ｒ^ｄ、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｃ）（ＯＲ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−ＣＨ_２−Ｒ^ｃ；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、＝ＮＯＲ^ｃ、−Ｎ_３、−ＮＯ_２及び−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃからなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ及びＲ^ｄは、独立して選択される］；
又は、
（ｉｉｉ） Ｌは、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から独立して選択される同一であるか又は異なっていてもよい１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキルであり［ここで、該ヘテロシクロアルキルは、置換されていないか、又は、同一であるか若しくは異なっている１以上の部分構造で場合により独立して置換されており、その際、各置換基は、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^ｃ、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（Ｒ^ｃ）_３、−ＳＲ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−ＣＨ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^ｃ）Ｒ^ｄ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｃ）（ＯＲ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−ＣＨ_２−Ｒ^ｃ；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、＝ＮＯＲ^ｃ、−Ｎ_３、−ＮＯ_２及び−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃからなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ及びＲ^ｄは、独立して選択される］；
又は、代替的に、（ｉｉｉ）のＬにおける該ヘテロシクロアルキルは、アリールと縮合することができ［ここで、該アリールは、置換されていないか、又は、同一であるか若しくは異なっている１以上の部分構造で場合により独立して置換されていてもよく、その際、各置換基は、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（Ｒ^ｃ）_３、−ＳＲ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−ＣＨ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^ｃ）Ｒ^ｄ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｃ）（ＯＲ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−ＣＨ_２−Ｒ^ｃ；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｎ_３、−ＮＯ_２及び−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃからなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ及びＲ^ｄは、独立して選択される］；
又は、さらに代替的に、（ｉｉｉ）のＬにおける該ヘテロシクロアルキルは、アリールと縮合することができ［ここで、該ヘテロシクロアルキルとアリールは、それぞれ、置換されていないか、又は、同一であるか若しくは異なっている１以上の部分構造で場合により独立して置換されていてもよく、その際、各置換基は、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^ｃ、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（Ｒ^ｃ）_３、−ＳＲ^ｃ、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−ＣＨ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^ｃ）Ｒ^ｄ、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｃ）（ＯＲ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−ＣＨ_２−Ｒ^ｃ；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、＝ＮＯＲ^ｃ、−Ｎ_３、−ＮＯ_２及び−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃからなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ及びＲ^ｄは、独立して選択される］；
Ｒ^３は、Ｈ、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロ、Ｏ−アルキル、Ｏ−ハロアルキル、Ｏ−シクロアルキル、Ｓ−アルキル、Ｓ−ハロアルキル、ＣＮ、ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（Ｒ^ｃ）_３、−ＳＲ^ｃ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｎ−アルキル、Ｎ−ハロアルキル及びＮ−シクロアルキルの群から選択され；
Ｒ^４は、Ｈ、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロアルキル、アリール及びヘテロアリールの群から選択され；
Ｒ^５は、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロアルキル、アリール及びヘテロアリールの群から選択され；及び、
Ｒ^１０は、（ｉ）１〜３個の環Ｎ原子を有する５員〜６員のヘテロシクリル環、（ｉｉ）アリール環、又は、（ｉｉｉ）ヘテロアリール環であり、ここで、該ヘテロシクリル環、アリール環及びヘテロアリール環は、それぞれ、置換されていないか、又は、環Ｎ原子若しくは環Ｃ原子において、１以上のＧ部分構造で場合により独立して置換されており、その際、Ｇは、同一であるか又は異なっていて、以下のものから独立して選択され：
〜〜〜−（ＣＨ_２）_ｔ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｒ^ａ；
〜〜〜−（ＣＨ_２）_ｔ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^５；
〜〜〜−（ＣＨ_２）_ｔ−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ；
〜〜〜−Ｃ（Ｏ）−（シクロアルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｒ^ａ；
〜〜〜−Ｃ（Ｏ）−（シクロアルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^５；
〜〜〜−Ｃ（Ｏ）−（シクロアルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ；及び、
〜〜〜−Ｃ（Ｏ）−（シクロアルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨの生物学的等価体（ｂｉｏｉｓｏｓｔｅｒｅ）；
ここで、Ｒ^ａは、アルキル，アリール，ヘテロアリール，ヘテロシクリル及びシクロアルキルからなる群から選択され［ここで、該アルキル，アリール，ヘテロアリール，ヘテロシクリル及びシクロアルキルは、それぞれ、置換されていないか、又は、同一であるか若しくは異なっている１以上の部分構造で場合により独立して置換されており、その際、各部分構造は、Ｏ−ハロアルキル、Ｓ−ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｎ−アルキル、Ｎ−ハロアルキル及びＮ−シクロアルキル；アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＲ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（Ｒ^ｃ）_３、−ＳＲ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−ＣＨ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^ｃ）Ｒ^ｄ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｃ）（ＯＲ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−ＣＨ_２−Ｒ^ｃ；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、＝ＮＯＲ^ｃ、−Ｎ_３及び−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃからなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ及びＲ^ｄは、独立して選択される］；
Ｒ^ｂは、Ｈ、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ^ｃは、Ｈ、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ^ｄは、Ｈ、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルであり；
ここで、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ及びＲ^ｄにおける該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、それぞれ、置換されていないか、又は、ハロ、ＯＨ、ＮＨ_２、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｏアルキル、ＮＨアルキル、Ｎ（アルキル）_２及びＳｉ（アルキル）_３から独立して選択される１〜２の置換基で場合により独立して置換されていてもよく；及び、
ｔは、０、１、２又は３である。

用語「スピロシクリル」は、同一の炭素原子で置換されている環式基を意味する。幾つかの非限定的な例は、

である。

用語「オキソ」は、同一の炭素原子で置換されている部分構造＝Ｃ（Ｏ）を意味する。

用語「二環式ヘテロシクリル」は、環原子の一部としてヘテロ原子を含む二環式化合物を意味する。非限定的な例は、

〔ここで、ヘテロ原子の位置に関しては、制限はない〕
である。

用語「ＣＯＯＨの生物学的等価体」は、「Ｔｈｅ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ， Ｃ．Ｇ．Ｗｅｒｍｕｔｈ Ｅｄ．；Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓ：Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ， １９９６， ｐ．２０３」において定義されているとおりである。ＣＯＯＨの生物学的等価体の非限定的な例としては、−ＳＯ_３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^７、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^７、−ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^７、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^７、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、−ＣＨ（ＣＦ_３）ＯＨ、−Ｃ（ＣＦ_３）_２ＯＨ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）_２及び以下に挙げられている基などがある：

〔ここで、Ｒ^７は、アルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される〕。

二置換されている部分構造が両方の端において「〜〜〜」で示されている場合、その結合点は、親化学式（例えば、式Ｉ）を眺めたときに左から右である。従って、例えば、部分構造

が、式Ｉ中の

である場合、それは、式Ｉ中において、当該ピラジン環が、左側の端でＮＨに結合し、右側の端でＲ^１０に結合していることを意味する。

別の態様において、本発明は、式Ｉで表される少なくとも１の化合物を含む組成物を提供する。

別の態様において、本発明は、式Ｉで表される少なくとも１の化合物及び少なくとも１種類の製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。

別の態様において、本発明は、糖尿病の治療が必要な患者において糖尿病を治療する方法を提供し、ここで、該方法は、治療有効量の式Ｉで表される少なくとも１の化合物又は式Ｉで表される少なくとも１の化合物を含む治療有効量の組成物を使用することによる。

別の態様において、本発明は、糖尿病（例えば、２型糖尿病）の治療が必要な患者において糖尿病（例えば、２型糖尿病）を治療する方法を提供し、ここで、該方法は、治療有効量の式Ｉで表される少なくとも１の化合物又は式Ｉで表される少なくとも１の化合物を含む治療有効量の組成物を使用することによる。

別の態様において、本発明は、代謝症候群の治療が必要な患者において代謝症候群を治療する方法を提供し、ここで、該方法は、治療有効量の式Ｉで表される少なくとも１の化合物又は式Ｉで表される少なくとも１の化合物を含む治療有効量の組成物を使用することによる。

別の態様において、本発明は、ＤＧＡＴを阻害する方法を提供し、ここで、該方法は、治療有効量の式Ｉで表される少なくとも１の化合物又は式Ｉで表される少なくとも１の化合物を含む治療有効量の組成物を使用することによる。

別の態様において、本発明は、ＤＧＡＴ１を阻害する方法を提供し、ここで、該方法は、治療有効量の式Ｉで表される少なくとも１の化合物又は式Ｉで表される少なくとも１の化合物を含む治療有効量の組成物を使用することによる。

一実施形態では、本発明は、式Ｉで表される化合物又はその製薬上許容される塩、溶媒和物、エステル又はプロドラッグについて開示する。

以下の実施形態（「別の実施形態」として示されている）は、互いに独立している；そのような種々の実施形態は、独立して選択することが可能であり、また、さまざまな組合せで組み合わせることが可能である。そのような組合せは、本発明の一部分であると見なされるべきである。

別の実施形態では、Ａは、Ｃ（Ｒ^３）である。

別の実施形態では、Ａは、Ｎである。

別の実施形態では、１つのＡはＮであり、且つ、残りのＡ部分構造はＣ（Ｒ^３）である。

別の実施形態では、１つのＡはＣ（Ｒ^３）であり、且つ、残りのＡ部分構造はＮである。

別の実施形態では、２つのＡ部分構造はＮであり、且つ、残りの２つのＡ部分構造はＣ（Ｒ^３）である。

別の実施形態では、Ｘは、Ｃ（Ｒ^３）である。

別の実施形態では、Ｘは、Ｎである。

別の実施形態では、Ｘは、Ｎ（Ｒ^４）である。

別の実施形態では、Ｘは、Ｏである。

別の実施形態では、Ｘは、Ｓである。

別の実施形態では、少なくとも１のＸは、Ｏである。

別の実施形態では、少なくとも１のＹは、Ｎである。

別の実施形態では、１のＸはＯであり、且つ、１つの別のＸはＮである。

別の実施形態では、１のＸはＯであり、且つ、１つの別のＸはＳである。

別の実施形態では、１つのＸはＯであり、１つのＸはＮであり、且つ、残りのＸはＣ（Ｒ^３）である。

別の実施形態では、Ｙは、Ｃである。

別の実施形態では、Ｙは、Ｎである。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉ）である場合、Ｒ^１は、置換されていないアリールである。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉ）である場合、Ｒ^１は、先に記載されているように置換されているアリールである。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉ）である場合、Ｒ^１は、置換されていないアルキルである。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉ）である場合、Ｒ^１は、先に記載されているように置換されているアルキルである。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉ）である場合、Ｒ^１は、置換されていないシクロアルキルである。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉ）である場合、Ｒ^１は、先に記載されているように置換されているシクロアルキルである。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉ）である場合、Ｗは、アルキルである。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉ）である場合、Ｗは、アルケニルである。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉ）である場合、Ｑは、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ_３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−及び−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉ）である場合、Ｑは、−ＮＨ−である。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉ）である場合、Ｑは、−Ｎ（ＣＨ_３）−である。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉ）である場合、Ｑは、−Ｏ−である。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉ）である場合、Ｑは、−Ｓ−である。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉ）である場合、Ｑは、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉ）である場合、Ｑは、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｗは、アルキルである。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｗは、アルケニルである。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｑは、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ_３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−及び−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｑは、−ＮＨ−である。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｑは、−Ｎ（ＣＨ_３）−である。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｑは、−Ｏ−である。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｑは、−Ｓ−である。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｑは、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｑは、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、ｔは、０である。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、ｔは、１である。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、ｔは、２である。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、ｔは、３である。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｒ^１２は、ヘテロシクリルである。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｒ^１２は、置換されていないヘテロシクリルである。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｒ^１２は、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から独立して選択される同一であるか又は異なっていてもよい１〜３個のヘテロ原子を含む４員〜８員のヘテロシクリルであり、ここで、該ヘテロシクリルは、置換されていなくてもよく、若しくは、場合により置換されていてもよく、及び／又は、先に定義されているように縮合していてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｒ^１２は、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から独立して選択される同一であるか又は異なっていてもよい１〜３個のヘテロ原子を含む３員〜７員のヘテロシクリルであり、ここで、該ヘテロシクリルは、置換されていなくてもよく、若しくは、場合により置換されていてもよく、及び／又は、先に定義されているように縮合していてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｒ^１２は、ピロリジニルであり、ここで、該ヘテロシクリルは、置換されていなくてもよく、若しくは、場合により置換されていてもよく、及び／又は、先に定義されているように縮合していてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｒ^１２は、ピペリジニルであり、ここで、該ヘテロシクリルは、置換されていなくてもよく、若しくは、場合により置換されていてもよく、及び／又は、先に定義されているように縮合していてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｒ^１２は、ピペラジニルであり、ここで、該ヘテロシクリルは、置換されていなくてもよく、若しくは、場合により置換されていてもよく、及び／又は、先に定義されているように縮合していてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｒ^１２は、モルホリニルであり、ここで、該ヘテロシクリルは、置換されていなくてもよく、若しくは、場合により置換されていてもよく、及び／又は、先に定義されているように縮合していてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｒ^１２は、チオモルホリニルであり、ここで、該ヘテロシクリルは、置換されていなくてもよく、若しくは、場合により置換されていてもよく、及び／又は、先に定義されているように縮合していてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｒ^１２は、アゼチジニルであり、ここで、該ヘテロシクリルは、置換されていなくてもよく、若しくは、場合により置換されていてもよく、及び／又は、先に定義されているように縮合していてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｒ^１２は、アゼピニルであり、ここで、該ヘテロシクリルは、置換されていなくてもよく、若しくは、場合により置換されていてもよく、及び／又は、先に定義されているように縮合していてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｒ^１２は、オキソアゼピニルであり、ここで、該ヘテロシクリルは、置換されていなくてもよく、若しくは、場合により置換されていてもよく、及び／又は、先に定義されているように縮合していてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｒ^１２は、部分構造：

である。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｒ^１２は、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から独立して選択される同一であるか又は異なっていてもよい１〜３個のヘテロ原子を含む４員〜８員のヘテロシクリルであり、ここで、該ヘテロシクリルは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよく、そして、アリールと縮合しており、ここで、該アリールは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｒ^１２は、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から独立して選択される同一であるか又は異なっていてもよい１〜３個のヘテロ原子を含む４員〜８員のヘテロシクリルであり、ここで、該ヘテロシクリルは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよく、そして、フェニルと縮合しており、ここで、該フェニルは、置換されていなくてもよくか、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｒ^１２は、ピロリジニルであり、ここで、該ピロリジニルは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよく、そして、フェニルと縮合しており、ここで、該フェニルは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｒ^１２は、ピペリジニルであり、ここで、該ピペリジニルは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよく、そして、フェニルと縮合しており、ここで、該フェニルは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｒ^１２は、ピペラジニルであり、ここで、該ピペラジニルは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよく、そして、フェニルと縮合しており、ここで、該フェニルは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｒ^１２は、モルホリニルであり、ここで、該モルホリニルは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよく、そして、フェニルと縮合しており、ここで、該フェニルは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｒ^１２は、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から独立して選択される同一であるか又は異なっていてもよい１〜３個のヘテロ原子を含む４員〜８員のヘテロシクリルであり、ここで、該ヘテロシクリルは、アリールで置換されており、ここで、該アリールは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｒ^１２は、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から独立して選択される同一であるか又は異なっていてもよい１〜３個のヘテロ原子を含む４員〜８員のヘテロシクリルであり、ここで、該ヘテロシクリルは、フェニルで置換されており、ここで、該フェニルは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｒ^１２は、ピロリジニルであり、ここで、該ピロリジニル（ｐｙｒｒｏｌｄｉｎｙｌ）は、フェニルで置換されており、ここで、該フェニルは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｒ^１２は、ピペリジニルであり、ここで、該ピロリジニル（ｐｙｒｒｏｌｄｉｎｙｌ）は、フェニルで置換されており、ここで、該フェニルは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｒ^１２は、ピペラジニルであり、ここで、該ピロリジニル（ｐｙｒｒｏｌｄｉｎｙｌ）は、フェニルで置換されており、ここで、該フェニルは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合、Ｒ^１２は、モルホリニルであり、ここで、該ピロリジニル（ｐｙｒｒｏｌｄｉｎｙｌ）は、フェニルで置換されており、ここで、該フェニルは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉｉ）である場合、Ｌは、ヘテロシクリルである。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉｉ）である場合、Ｌは、置換されていないヘテロシクリルである。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉｉ）である場合、Ｌは、は、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から独立して選択される同一であるか又は異なっていてもよい１〜３個のヘテロ原子を含む４員〜８員のヘテロシクリルであり、ここで、該ヘテロシクリルは、置換されていなくてもよく、若しくは、場合により置換されていてもよく、及び／又は、先に定義されているように縮合していてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉｉ）である場合、Ｌは、は、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から独立して選択される同一であるか又は異なっていてもよい１〜３個のヘテロ原子を含む３員〜７員のヘテロシクリルであり、ここで、該ヘテロシクリルは、置換されていなくてもよく、若しくは、場合により置換されていてもよく、及び／又は、先に定義されているように縮合していてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉｉ）である場合、Ｌは、ピロリジニルであり、ここで、該ヘテロシクリルは、置換されていなくてもよく、若しくは、場合により置換されていてもよく、及び／又は、先に定義されているように縮合していてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉｉ）である場合、Ｌは、ピペリジニルであり、ここで、該ヘテロシクリルは、置換されていなくてもよく、若しくは、場合により置換されていてもよく、及び／又は、先に定義されているように縮合していてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉｉ）である場合、Ｌは、ピペラジニルであり、ここで、該ヘテロシクリルは、置換されていなくてもよく、若しくは、場合により置換されていてもよく、及び／又は、先に定義されているように縮合していてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉｉ）である場合、Ｌは、モルホリニルであり、ここで、該ヘテロシクリルは、置換されていなくてもよく、若しくは、場合により置換されていてもよく、及び／又は、先に定義されているように縮合していてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉｉ）である場合、Ｌは、チオモルホリニルであり、ここで、該ヘテロシクリルは、置換されていなくてもよく、若しくは、場合により置換されていてもよく、及び／又は、先に定義されているように縮合していてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉｉ）である場合、Ｌは、アゼチジニルであり、ここで、該ヘテロシクリルは、置換されていなくてもよく、若しくは、場合により置換されていてもよく、及び／又は、先に定義されているように縮合していてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉｉ）である場合、Ｌは、アゼピニルであり、ここで、該ヘテロシクリルは、置換されていなくてもよく、若しくは、場合により置換されていてもよく、及び／又は、先に定義されているように縮合していてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉｉ）である場合、Ｌは、オキソアゼピニルであり、ここで、該ヘテロシクリルは、置換されていなくてもよく、若しくは、場合により置換されていてもよく、及び／又は、先に定義されているように縮合していてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉｉ）である場合、Ｌは、部分構造：

である。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉｉ）である場合、Ｌは、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から独立して選択される同一であるか又は異なっていてもよい１〜３個のヘテロ原子を含む４員〜８員のヘテロシクリルであり、ここで、該ヘテロシクリルは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよく、そして、アリールと縮合しており、ここで、該アリールは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉｉ）である場合、Ｌは、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から独立して選択される同一であるか又は異なっていてもよい１〜３個のヘテロ原子を含む４員〜８員のヘテロシクリルであり、ここで、該ヘテロシクリルは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよく、そして、フェニルと縮合しており、ここで、該フェニルは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉｉ）である場合、Ｌは、ピロリジニルであり、ここで、該ピロリジニルは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよく、そして、フェニルと縮合しており、ここで、該フェニルは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉｉ）である場合、Ｌは、ピペリジニルであり、ここで、該ピペリジニルは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよく、そして、フェニルと縮合しており、ここで、該フェニルは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉｉ）である場合、Ｌは、ピペラジニルであり、ここで、該ピペラジニルは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよく、そして、フェニルと縮合しており、ここで、該フェニルは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉｉ）である場合、Ｌは、モルホリニルであり、ここで、該モルホリニルは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよく、そして、フェニルと縮合しており、ここで、該フェニルは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉｉ）である場合、Ｌは、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から独立して選択される同一であるか又は異なっていてもよい１〜３個のヘテロ原子を含む４員〜８員のヘテロシクリルであり、ここで、該ヘテロシクリルは、アリールで置換されており、ここで、該アリールは、置換されていなくてもよいか、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉｉ）である場合、Ｌは、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から独立して選択される同一であるか又は異なっていてもよい１〜３個のヘテロ原子を含む４員〜８員のヘテロシクリルであり、ここで、該ヘテロシクリルは、フェニルで置換されており、ここで、該フェニルは、置換されていなくてもよいか、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉｉ）である場合、Ｌは、ピロリジニルであり、ここで、該ピロリジニル（ｐｙｒｒｏｌｄｉｎｙｌ）は、フェニルで置換されており、ここで、該フェニルは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉｉ）である場合、Ｌは、ピペリジニルであり、ここで、該ピロリジニル（ｐｙｒｒｏｌｄｉｎｙｌ）は、フェニルで置換されており、ここで、該フェニルは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉｉ）である場合、Ｌは、ピペラジニルであり、ここで、該ピロリジニル（ｐｙｒｒｏｌｄｉｎｙｌ）は、フェニルで置換されており、ここで、該フェニルは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよい。

別の実施形態では、Ｌが選択肢（ｉｉｉ）である場合、Ｌは、モルホリニルであり、ここで、該ピロリジニル（ｐｙｒｒｏｌｄｉｎｙｌ）は、フェニルで置換されており、ここで、該フェニルは、置換されていなくてもよく、又は、先に定義されているように場合により置換されていてもよい。

別の実施形態では、Ｒ^３は、Ｈである。

別の実施形態では、Ｒ^３は、低級アルキルである。

別の実施形態では、Ｒ^３は、ヒドロキシルである。

別の実施形態では、Ｒ^３は、−Ｏ−アルキルである。

別の実施形態では、Ｒ^３は、−ＣＮである。

別の実施形態では、Ｒ^３は、−ＣＦ_３である。

別の実施形態では、Ｒ^３は、−Ｏ−ハロアルキルである。

別の実施形態では、Ｒ^３は、−ＯＳＦ_５である。

別の実施形態では、Ｒ^３は、−ＳＦ_５である。

別の実施形態では、Ｒ^４は、Ｈである。

別の実施形態では、Ｒ^４は、低級アルキルである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１〜３個の環Ｎ原子を有する５員〜６員のヘテロシクリル環であり、ここで、該ヘテロシクリル環は、環Ｎ原子において、〜〜〜−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｒ^ａで置換されており、ここで、Ｒ^ａ及びＲ^ｂは、先に記載されているとおりである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、ピペリジニル環であり、ここで、該ピペリジニル環は、環Ｎ原子において、〜〜〜−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｒ^ａで置換されており、ここで、Ｒ^ａ及びＲ^ｂは、先に記載されているとおりである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、ピペラジニル環であり、ここで、該ピペラジニル環は、環Ｎ原子において、〜〜〜−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｒ^ａで置換されており、ここで、Ｒ^ａ及びＲ^ｂは、先に記載されているとおりである。

別の実施形態では、Ｒ^ａは、置換されていないアルキルである。

別の実施形態では、Ｒ^ａは、式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているアルキルである。

別の実施形態では、Ｒ^ａは、置換されていないアリールである。

別の実施形態では、Ｒ^ａは、式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているアリールである。

別の実施形態では、Ｒ^ａは、置換されていないヘテロアリールである。

別の実施形態では、Ｒ^ａは、式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているヘテロアリールである。

別の実施形態では、Ｒ^ａは、置換されていないシクロアルキルである。

別の実施形態では、Ｒ^ａは、式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているシクロアルキルである。

別の実施形態では、Ｒ^ａは、置換されていないヘテロシクリルである。

別の実施形態では、Ｒ^ａは、式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているヘテロシクリルである。

別の実施形態では、Ｒ^ｂは、Ｈである。

別の実施形態では、Ｒ^ｂは、低級アルキルである。

別の実施形態では、式Ｉにおいて、部分構造：

は、

である。

別の実施形態では、式Ｉにおいて、部分構造：

は、

である。

別の実施形態では、式Ｉにおいて、部分構造：

は、

である。

別の実施形態では、式Ｉにおいて、部分構造：

は、

である。

別の実施形態では、式Ｉにおいて、部分構造：

は、

である。

別の実施形態では、式Ｉにおいて、部分構造：

は、

である。

別の実施形態では、式Ｉにおいて、部分構造：

は、

である。

別の実施形態では、式Ｉにおいて、部分構造：

は、

である。

別の実施形態では、式Ｉにおいて、部分構造：

は、

である。

別の実施形態では、式Ｉにおいて、部分構造：

は、

である。

別の実施形態では、式Ｉにおいて、部分構造：

は、

である。

別の実施形態では、式Ｉにおいて、部分構造：

は、

である。

別の実施形態では、式Ｉにおいて、部分構造：

は、

である。

別の実施形態では、式Ｉにおいて、部分構造：

は、

である。

別の実施形態では、式Ｉにおいて、部分構造：

は、

である。

別の実施形態では、式Ｉにおいて、部分構造：

は、

である。

別の実施形態では、式Ｉにおいて、部分構造：

は、

である。

別の実施形態では、式Ｉにおいて、部分構造：

は、

である。

Ｉ． Ｌが選択肢（ｉ）である場合
式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、Ｒ^１０及びＲ^ａは先に定義されているとおりであり、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡ部分構造はＣであり、並びに、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、Ｒ^１０及びＲ^ａは先に定義されているとおりであり、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は置換されていないアリールであり、並びに、Ｒ^３はアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、Ｒ^１０及びＲ^ａは先に定義されているとおりであり、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は先に定義されているように置換されているアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、Ｒ^１０及びＲ^ａは先に定義されているとおりであり、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているアリールであり、並びに、Ｒ^３はアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、Ｒ^１０及びＲ^ａは先に定義されているとおりであり、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、Ｒ^１０及びＲ^ａは先に定義されているとおりであり、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は置換されていないアリールであり、並びに、Ｒ^３はアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、Ｒ^１０及びＲ^ａは先に定義されているとおりであり、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は先に定義されているように置換されているアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、Ｒ^１０及びＲ^ａは先に定義されているとおりであり、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているアリールであり、並びに、Ｒ^３はアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、Ｒ^１０及びＲ^ａは先に定義されているとおりであり、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は置換されていないアリールであり、並びに、Ｒ^３はハロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、Ｒ^１０及びＲ^ａは先に定義されているとおりであり、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は置換されていないアリールであり、並びに、Ｒ^３はハロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は置換されていないアリールであり、並びに、Ｒ^３は−ＣＮである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は置換されていないアリールであり、並びに、Ｒ^３は−ＣＮである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、並びに、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、
部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は、式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているアリールである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡ部分構造はＣであり、並びに、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は置換されていないアルキルであり、並びに、Ｒ^３はアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているアルキルであり、並びに、Ｒ^３はアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は置換されていないアルキルであり、並びに、Ｒ^３はハロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は置換されていないアルキルであり、並びに、Ｒ^３はハロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は置換されていないアルキルであり、並びに、Ｒ^３は−ＣＮである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は置換されていないアルキルであり、並びに、Ｒ^３は−ＣＮである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は置換されていないアルキルであり、Ｒ^１０はピペラジニル環であり、並びに、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡ部分構造はＣであり、並びに、Ｒ^１は置換されていないシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は置換されていないシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は置換されていないシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は置換されていないシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているシクロアルキルであり、並びに、Ｒ^３はアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は置換されていないシクロアルキルであり、並びに、Ｒ^３はハロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は置換されていないシクロアルキルであり、並びに、Ｒ^３はハロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は置換されていないシクロアルキルであり、並びに、Ｒ^３は−ＣＮである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は置換されていないシクロアルキルであり、Ｒ^３は−ＣＮである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は置換されていないシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は置換されていないシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は置換されていないシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は置換されていないシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｒ^１は置換されていないシクロアルキルである。

式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は置換されていないシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は置換されていないシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は、置換されていないシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は置換されていないシクロアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｗ、Ｑ、Ｒ^１、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているシクロアルキルである。

ＩＩ． Ｌが選択肢（ｉｉ）である場合
式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡ部分構造はＣであり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペリジニル環であり、並びに、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^３はアルキルであり、Ｒ^１０はピペリジニル環であり、並びに、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペリジニル環であり、並びに、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているヘテロシクリルであり、Ｒ^３アルキルであり、Ｒ^１０はピペリジニル環であり、並びに、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペラジニル環であり、並びに、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）、３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^３はアルキルであり、Ｒ^１０はピペラジニル環であり、並びに、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペラジニル環であり、並びに、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているヘテロシクリルであり、Ｒ^３はアルキルであり、Ｒ^１０はピペラジニル環であり、並びに、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^３はハロアルキルであり、Ｒ^１０はピペリジニル環であり、並びに、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^３はハロアルキルであり、Ｒ^１０はピペラジニル環であり、並びに、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^３は−ＣＮであり、Ｒ^１０はピペリジニル環であり、並びに、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^３は−ＣＮであり、Ｒ^１０はピペラジニル環であり、並びに、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペラジニル環であり、並びに、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペラジニル環であり、並びに、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペリジニル環であり、並びに、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペリジニル環であり、並びに、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペラジニル環であり、並びに、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペラジニル環であり、並びに、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペラジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペラジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペリジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペリジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペリジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペリジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペラジニル環であり、並びに、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペリジニル環であり、並びに、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペリジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペリジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペラジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペラジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペリジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペリジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペラジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペラジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているヘテロシクリルであり、Ｒ^１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ａＲ^ｂを有しているピペリジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているヘテロシクリルであり、Ｒ^１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ａＲ^ｂを有しているピペリジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているヘテロシクリルであり、Ｒ^１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ａＲ^ｂを有しているピペラジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているヘテロシクリルであり、Ｒ^１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ａＲ^ｂを有しているピペラジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ａＲ^ｂを有しているピペリジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ａＲ^ｂを有しているピペリジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ａＲ^ｂを有しているピペラジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ａＲ^ｂを有しているピペラジニルであり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペラジニル環であり、並びに、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペラジニル環であり、並びに、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペリジニル環であり、並びに、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペリジニル環であり、並びに、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペラジニル環であり、並びに、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は、式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペラジニル環であり、並びに、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペラジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペラジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペリジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペリジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペリジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペリジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペラジニル環であり、並びに、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペリジニル環であり、並びに、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペリジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペリジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペラジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペラジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペリジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペリジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペラジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０はピペラジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているヘテロシクリルであり、Ｒ^１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ａＲ^ｂを有しているピペリジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているヘテロシクリルであり、Ｒ^１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ａＲ^ｂを有しているピペリジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているヘテロシクリルであり、Ｒ^１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ａＲ^ｂを有しているピペラジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は式Ｉのもとで先に記載されているように置換されているヘテロシクリルであり、Ｒ^１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ａＲ^ｂを有しているピペラジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ａＲ^ｂを有しているピペリジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ａＲ^ｂを有しているピペリジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ａＲ^ｂを有しているピペラジニル環であり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｗ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｒ^１は置換されていないヘテロシクリルであり、Ｒ^１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ａＲ^ｂを有しているピペラジニルであり、及び、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

ＩＩＩ． Ｌが選択肢（ｉｉｉ）である場合
Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造が独立して選択される別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡ部分構造はＣであり、並びに、Ｌは置換されていないヘテロシクリルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡ部分構造はＣであり、並びに、Ｌは先に記載されているように置換されているヘテロシクリルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｌは置換されていないピロリジニルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｌは先に記載されているように置換されているピロリジニルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｌは置換されていないピペリジニルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｌは先に記載されているように置換されているピペリジニルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｌは置換されていないピペラジニルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｒ^１は先に記載されているように置換されているピペラジニルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｌは置換されていないモルホリニルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｌは先に記載されているように置換されているモルホリニルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｌは置換されていないピロリジニルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｌは記載されているようなピロリジニルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｌは置換されていないピペリジニルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｌは記載されているように置換されているピペリジニルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｌは置換されていないピペラジニルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｌは先に記載されているようなピペラジニルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｌは置換されていないモルホリニルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｌは先に記載されているようなモルホリニルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｌはヘテロシクリル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｌはヘテロシクリル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｌはヘテロシクリル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｌはヘテロシクリル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｌはピロリジニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｌはピペリジニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、Ｌはピペラジニル（置換されていないか、又は、記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｌはモルホリニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｌはピロリジニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｌはピペリジニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｌはピペラジニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｌはモルホリニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｌはピロリジニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｌはピペリジニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｌはピペラジニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｌはモルホリニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｌはピロリジニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｌはピペリジニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｌはピペラジニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｌはモルホリニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｌはピロリジニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｌはピペリジニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｌはピペラジニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｌはモルホリニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｌはピロリジニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｌはピペリジニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｌはピペラジニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｌはモルホリニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｌはアゼチジニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、部分構造：

は、

であり、及び、Ｌはチオモルホリニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｌはアゼパニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、部分構造：

は、

であり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｌはオキソアゼパニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）であり、Ｒ^１０はピペラジニル環であり、並びに、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡ部分構造はＣであり、Ｌはピロリジニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）であり、Ｒ^１０はピペリジニル環であり、並びに、Ｒ^ａは先に記載されているとおりである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｌはピペリジニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｌはピペラジニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｌはモルホリニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｌはチオモルホリニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｌはアゼチジニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）であり、並びに、Ｒ^３はアルキルである。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣであり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、並びに、Ｌはアゼパニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）である。

式Ｉ〔式中、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｒ^１０、Ｒ^ａ及び残りの部分構造は、独立して選択される〕の別の実施形態では、１つのＸはＮであり、２番目のＸはＣ（Ｒ^３）であり及び３番目のＸはＯであり、両方のＹはＣであり、１つのＡはＮであり及び残りのＡはＣであり、Ｌはオキソアゼパニル（置換されていないか、又は、先に記載されているように置換されているか及び／若しくは縮合している）であり、並びに、Ｒ^３はアルキルである。

式Ｉで表される化合物の非限定的な例を、以下に示す：

上記化合物のうちの数種類の化合物は、後の方で記載されているアッセイにおいて、５００ｎＭ未満のＩＣ_５０値を示す。多くの化合物は、１００ｎＭ未満のＩＣ_５０値を示す。

上記で使用されている場合、及び、本開示を通して、以下の用語は、特に別途示されていない限り、下記意味を有するものと理解される。

「患者」は、ヒトと動物の両方を包含する。

「哺乳動物」は、ヒト及び他の哺乳動物を意味する。

「アルキル」は、約１個〜約２０個の炭素原子を鎖内に含んでいる、線状又は分枝状であり得る脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルキル基は、約１個〜約１２個の炭素原子を鎖内に含んでいる。さらに好ましいアルキル基は、約１個〜約６個の炭素原子を鎖内に含んでいる。「分枝状」は、線状アルキル鎖に１以上の低級アルキル基（例えば、メチル、エチル又はプロピル）が結合していることを意味する。低級アルキルは、線状又は分枝状であり得る鎖内に約１個〜約６個の炭素原子を有している基を意味する。アルキルは、置換されていなくてもよく、又は、同一であるか若しくは異なっていてもよい１以上の置換基で場合により置換されていてもよく、その際、各置換基は、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シアノ、ピリジン、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、オキシム（例えば、＝Ｎ−ＯＨ）、−ＮＨ（アルキル）、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、カルボキシ及び−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルからなる群から独立して選択される。適切なアルキル基の非限定的な例としては、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル及びｔ−ブチルなどを挙げることができる。

「アルケニル」は、約２個〜約１５個の炭素原子を鎖内に含んでいて、線状又は分枝状であり得る、少なくとも１の炭素−炭素二重結合をを含む脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルケニル基は、約２個〜約１２個の炭素原子を鎖内に有しており；及び、さらに好ましくは、約２個〜約６個の炭素原子を鎖内に有している。「分枝状」は、線状アルケニル鎖に１以上の低級アルキル基（例えば、メチル、エチル又はプロピル）が結合していることを意味する。低級アルケニルは、線状又は分枝状であり得る鎖内の約２個〜約６個の炭素原子を意味する。アルケニルは、置換されていなくてもよく、又は、同一であるか若しくは異なっていてもよい１以上の置換基で場合により置換されていてもよく、その際、各置換基は、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シアノ、アルコキシ及び−Ｓ（アルキル）からなる群から独立して選択される。適切なアルケニル基の非限定的な例としては、エテニル、プロペニル、ｎ−ブテニル、３−メチルブタ−２−エニル、ｎ−ペンテニル、オクテニル及びデセニルなどを挙げることができる。

「アルキレン」は、上記で定義されているアルキル基から１個の水素原子を除去することによって得られた二官能性基を意味する。アルキレンの非限定的な例としては、メチレン、エチレン及びプロピレンなどを挙げることができる。

「アルキニル」は、約２個〜約１５個の炭素原子を鎖内に含んでいて、線状又は分枝状であり得る、少なくとも１の炭素−炭素三重結合を含む脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルキニル基は、約２個〜約１２個の炭素原子を鎖内に有しており；及び、さらに好ましくは、約２個〜約４個の炭素原子を鎖内に有している。「分枝状」は、線状アルキニル鎖に１以上の低級アルキル基（例えば、メチル、エチル又はプロピル）が結合していることを意味する。低級アルキニルは、線状又は分枝状であり得る鎖内の約２個〜約６個の炭素原子を意味する。適切なアルキニル基の非限定的な例としては、エチニル、プロピニル、２−ブチニル及び３−メチルブチニルなどを挙げることができる。アルキニルは、置換されていなくてもよく、又は、同一であるか若しくは異なっていてもよい１以上の置換基で場合により置換されていてもよく、その際、各置換基は、アルキル、アリール及びシクロアルキルからなる群から独立して選択される。

「アリール」は、約６個〜約１４個の炭素原子（好ましくは、約６個〜約１０個の炭素原子）を含む単環式又は多環式の芳香族環系を意味する。該アリール基は、同一であるか又は異なっていてもよい、本明細書中で定義されている１以上の「環系置換基」で場合により置換されていてもよい。適切なアリール基の非限定的な例としては、フェニル及びナフチルなどを挙げることができる。

「ヘテロアリール」は、約５個〜約１４個の環原子（好ましくは、約５個〜約１０個の環原子）を含む単環式又は多環式の芳香族環系において、該環原子のうちの１個以上が炭素以外の元素（例えば、窒素、酸素又は硫黄の単独又は組み合わされたもの）である単環式又は多環式の芳香族環系を意味する。好ましいヘテロアリールは、約５個〜約６個の環原子を含む。該「ヘテロアリール」は、同一であるか又は異なっていてもよい、本明細書中で定義されている１以上の「環系置換基」で場合により置換されていてもよい。ヘテロアリール骨格名（ｒｏｏｔ ｎａｍｅ）の前にある接頭語「アザ」、「オキサ」又は「チア」は、少なくとも窒素原子、酸素原子又は硫黄原子が、それぞれ、環原子として存在していることを意味する。ヘテロアリールの窒素原子は、場合により、酸化して、対応するＮ−オキシドとすることができる。「ヘテロアリール」には、上記で定義されているアリールに縮合している上記で定義されているヘテロアリールも包含され得る。適切なヘテロアリールの非限定的な例としては、ピリジル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピリジン（これは、Ｎ−置換ピリドン類を包含する）、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、フラザニル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、キノキサリニル、フタラジニル、オキシインドリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、ベンゾフラザニル、インドリル、アザインドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、イミダゾリル、チエノピリジル、キナゾリニル、チエノピリミジル、ピロロピリジル、イミダゾピリジル、イソキノリニル、ベンゾアザインドリル、１，２，４−トリアジニル、ベンゾチアゾリルなどを挙げることができる。用語「ヘテロアリール」は、さらにまた、部分的に飽和しているヘテロアリール部分構造（例えば、テトラヒドロイソキノリル、テトラヒドロキノリルなど）も意味する。

「アラルキル」又は「アリールアルキル」は、アリールとアルキルが先に記載されているとおりであるアリール−アルキル−基を意味する。好ましいアラルキルは、低級アルキル基を含む。適切なアラルキル基の非限定的な例としては、ベンジル、２−フェネチル及びナフタレニルメチルなどを挙げることができる。親部分構造への結合は、当該アルキルを介している。

「アルキルアリール」は、アルキルとアリールが先に記載されているとおりであるアルキル−アリール−基を意味する。好ましいアルキルアリールは、低級アルキル基を含む。適切なアルキルアリール基の非限定的な例は、トリルである。親部分構造への結合は、当該アリールを介している。

「シクロアルキル」は、約３個〜約１０個の炭素原子（好ましくは、約５個〜約１０個の炭素原子）を含む単環式又は多環式の非芳香族環系を意味する。好ましいシクロアルキル環は、約５個〜約７個の環原子を含む。該シクロアルキルは、同一であるか又は異なっていてもよい、上記で定義されている１以上の「環系置換基」で場合により置換されていてもよい。適切な単環式シクロアルキルの非限定的な例としては、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどを挙げることができる。適切な多環式シクロアルキルの非限定的な例としては、１−デカリニル、ノルボルニルなどを挙げることができる。

「シクロアルキルアルキル」は、親分子のコアにアルキル部分構造（上記で定義されている）を介して結合している上記で定義されているシクロアルキル部分構造を意味する。適切なシクロアルキルアルキルの非限定的な例としては、シクロヘキシルメチル、アダマンチルメチルなどを挙げることができる。

「シクロアルケニル」は、約３個〜約１０個の炭素原子（好ましくは、約５個〜約１０個の炭素原子）を含み、少なくとも１の炭素−炭素二重結合を含む単環式又は多環式の非芳香族環系を意味する。好ましいシクロアルケニル環は、約５個〜約７個の環原子を含む。該シクロアルケニルは、同一であるか又は異なっていてもよい、上記で定義されている１以上の「環系置換基」で場合により置換されていてもよい。適切な単環式シクロアルケニルの非限定的な例としては、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプタ−１，３−ジエニルなどを挙げることができる。適切な多環式シクロアルケニルの非限定的な例は、ノルボルニレニルである。

「シクロアルケニルアルキル」は、親分子のコアにアルキル部分構造（上記で定義されている）を介して結合している上記で定義されているシクロアルケニル部分構造を意味する。適切なシクロアルケニルアルキルの非限定的な例としては、シクペンテニルメチル、シクロヘキセニルメチルなどを挙げることができる。

「ハロゲン」又は「ハロ」は、フッ素、塩素、臭素又はヨウ素を意味する。フッ素、塩素及び臭素が好ましい。

「環系置換基」は、芳香族環系又は非芳香族環系に結合している置換基（ここで、該置換基は、例えば、該環系上の利用可能な水素と置き換わっている）を意味する。環系置換基は、同一であるか又は異なっていてもよく、それぞれ、以下のものからなる群から独立して選択される：アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルキルアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、アルキルヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アシル、アロイル、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ（アルキル）、オキシム（例えば、＝Ｎ−ＯＨ）、Ｙ_１Ｙ_２Ｎ−、Ｙ_１Ｙ_２Ｎ−アルキル−、Ｙ_１Ｙ_２ＮＣ（Ｏ）−、Ｙ_１Ｙ_２ＮＳＯ_２−及び−ＳＯ_２ＮＹ_１Ｙ_２〔ここで、Ｙ_１及びＹ_２は、同一であるか又は異なっていることが可能であり、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル及びアラルキルからなる群から独立して選択される〕。「環系置換基」は、環系における隣接する２個の炭素原子上の利用可能な２個の水素（各炭素上の１個の水素）と同時に置き換わっている単一の部分構造も意味し得る。そのような部分構造の例は、例えば、

などの部分構造を形成するメチレンジオキシン、エチレンジオキシ及び−Ｃ（ＣＨ_３）_２−などである。

「ヘテロアリールアルキル」は、親分子のコアにアルキル部分構造（上記で定義されている）を介して結合している上記で定義されているヘテロアリール部分構造を意味する。適切なヘテロアリールの非限定的な例としては、２−ピリジニルメチル及びキノリニルメチルなどを挙げることができる。

「ヘテロシクリル」は、約３個〜約１０個の環原子（好ましくは、約５個〜約１０個の環原子）を含む単環式又は多環式の非芳香族飽和環系において、該環系内の原子のうちの１個以上が炭素以外の元素（例えば、窒素、酸素又は硫黄の単独又は組み合わされたもの）である単環式又は多環式の非芳香族飽和環系を意味する。該環系内には、隣接する酸素及び／又は硫黄原子は存在しない。好ましいヘテロシクリルは、約５個〜約６個の環原子を含む。ヘテロシクリル骨格名（ｒｏｏｔ ｎａｍｅ）の前にある接頭語「アザ」、「オキサ」又は「チア」は、少なくとも窒素原子、酸素原子又は硫黄原子が、それぞれ、環原子として存在していることを意味する。ヘテロシクリル環内にある−ＮＨは何れも、保護された状態で、例えば、−Ｎ（Ｂｏｃ）基、−Ｎ（ＣＢｚ）基及び−Ｎ（Ｔｏｓ）基などとして、存在することができる。そのような保護も、本発明の一部であると見なされる。該ヘテロシクリルは、同一であるか又は異なっていてもよい、本明細書中で定義されている１以上の「環系置換基」で場合により置換されていてもよい。該ヘテロシクリルの窒素原子又は硫黄原子は、場合により、酸化して、対応するＮ−オキシド、Ｓ−オキシド又はＳ，Ｓ−ジオキシドとすることができる。適切な単環式ヘテロシクリル環の非限定的な例としては、ピペリジル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル、１，４−ジオキサニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ラクタム及びラクトンなどを挙げることができる。「ヘテロシクリル」は、環系における同一の炭素原子上の利用可能な２個の水素と同時に置き換わっている単一の部分構造（例えば、カルボニル）も意味し得る。そのような部分構造の例は、ピロリドン：

である。

「ヘテロシクリルアルキル」は、親分子のコアにアルキル部分構造（上記で定義されている）を介して結合している上記で定義されているヘテロシクリル部分構造を意味する。適切なヘテロシクリルアルキルの非限定的な例としては、ピペリジニルメチル及びピペラジニルメチルなどを挙げることができる。

「ヘテロシクレニル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｅｎｙｌ）」は、約３個〜約１０個の環原子（好ましくは、約５個〜約１０個の環原子）を含む単環式又は多環式の非芳香族環系において、該環系内の原子のうちの１個以上が炭素以外の元素（例えば、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子の単独又は組み合わされたもの）であり且つ少なくとも１の炭素−炭素二重結合又は炭素−窒素二重結合を含む単環式又は多環式の非芳香族環系を意味する。該環系内には、隣接する酸素及び／又は硫黄原子は存在しない。好ましいヘテロシクレニル環は、約５個〜約６個の環原子を含む。ヘテロシクレニル骨格名（ｒｏｏｔ ｎａｍｅ）の前にある接頭語「アザ」、「オキサ」又は「チア」は、少なくとも窒素原子、酸素原子又は硫黄原子が、それぞれ、環原子として存在していることを意味する。該ヘテロシクレニルは、１以上の環系置換基で場合により置換されていてもよく、ここで、「環系置換基」は上記で定義されているとおりである。該ヘテロシクレニルの窒素原子又は硫黄原子は、場合により酸化して、対応するＮ−オキシド、Ｓ−オキシド又はＳ，Ｓ−ジオキシドとすることができる。適切なヘテロシクレニル基の非限定的な例としては、１，２，３，４−テトラヒドロピリジニル、１，２−ジヒドロピリジニル、１，４−ジヒドロピリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジニル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、２−イミダゾリニル、２−ピラゾリニル、ジヒドロイミダゾリル、ジヒドロオキサゾリル、ジヒドロオキサジアゾリル、ジヒドロチアゾリル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ジヒドロフラニル、フルオロジヒドロフラニル、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプテニル、ジヒドロチオフェニル及びジヒドロチオピラニルなどを挙げることができる。「ヘテロシクレニル」は、環系における同一の炭素原子上の利用可能な２個の水素と同時に置き換わっている単一の部分構造（例えば、カルボニル）も意味し得る。そのような部分構造の例は、ピロリジノン：

である。

「ヘテロシクレニルアルキル」は、親分子のコアにアルキル部分構造（上記で定義されている）を介して結合している上記で定義されているヘテロシクレニル部分構造を意味する。

本発明のヘテロ原子含有環系においては、Ｎ、Ｏ又はＳに隣接している炭素原子上にはヒドロキシル基は存在しないこと、及び、別のヘテロ原子に隣接している炭素上にはＮ基もＳ基も存在しないことに留意すべきである。かくして、例えば、環：

においては、２及び５で示されている炭素に直接結合する−ＯＨは存在しない。

さらに、例えば、部分構造：

などの互変異性体は本発明の特定の実施形態においては同等であると見なされるということにも留意すべきである。

「アルキニルアルキル」は、アルキニルとアルキルが先に記載されているとおりであるアルキニル−アルキル−基を意味する。好ましいアルキニルアルキルは、低級アルキニル及び低級アルキル基を含む。親部分構造への結合は、当該アルキルを介している。適切なアルキニルアルキル基の非限定的な例としては、プロパルギルメチルなどを挙げることができる。

「ヘテロアラルキル」は、ヘテロアリールとアルキルが先に記載されているとおりであるヘテロアリール−アルキル−基を意味する。好ましいヘテロアラルキルは、低級アルキル基を含む。適切なアラルキル基の非限定的な例としては、ピリジルメチル及びキノリン−３−イルメチルなどを挙げることができる。親部分構造への結合は、当該アルキルを介している。

［ヒドロキシアルキル」は、アルキルが先に定義されているとおりであるＨＯ−アルキル−基を意味する。好ましいヒドロキシアルキルは、低級アルキルを含む。適切なヒドロキシアルキル基の非限定的な例としては、ヒドロキシメチル及び２−ヒドロキシエチルなどを挙げることができる。

「アシル」は、種々の基が先に記載されているとおりであるＨ−Ｃ（Ｏ）−基、アルキル−Ｃ（Ｏ）−基又はシクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。親部分構造への結合は、当該カルボニルを介している。好ましいアシルは、低級アルキルを含む。適切なアシル基の非限定的な例としては、ホルミル、アセチル及びプロパノイルなどを挙げることができる。

「アロイル」は、アリール基が先に記載されているとおりであるアリール−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。親部分構造への結合は、当該カルボニルを介している。適切な基の非限定的な例としては、ベンゾイル及び１−ナフトイルなどを挙げることができる。

「アルコキシ」は、アルキル基が先に記載されているとおりであるアルキル−Ｏ−基を意味する。適切なアルコキシ基の非限定的な例としては、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ及びｎ−ブトキシなどを挙げることができる。親部分構造への結合は、当該エーテル酸素を介している。

「アルコキシアルキル−」は、アルキル基が先に記載されているとおりであるアルキル−Ｏ−アルキル−基を意味する。適切なアルコキシアルキル基の非限定的な例としては、メトキシメチル、エトキシメチル、ｎ−プロポキシエチル、イソプロポキシエチル及びｎ−ブトキシメチルなどを挙げることができる。親部分構造への結合は、当該アルキル−を介している。

「アリールオキシ」は、アリール基が先に記載されているとおりであるアリール−Ｏ−基を意味する。適切なアリールオキシ基の非限定的な例としては、フェノキシ及びナフトキシなどを挙げることができる。親部分構造への結合は、当該エーテル酸素を介している。

「アリールオキシアルキル−」は、アリール基とアリール基が先に記載されているとおりであるアリール−Ｏ−アルキル−基を意味する。適切なアリールオキシアルキル基の非限定的な例としては、フェノキシメチル及びナフトキシエチルなどを挙げることができる。親部分構造への結合は、当該アルキルを介している。

「アラルキルオキシ」は、アラルキル基が先に記載されているとおりであるアラルキル−Ｏ−基を意味する。適切なアラルキルオキシ基の非限定的な例としては、ベンジルオキシ及び１−又は２−ナフタレンメトキシなどを挙げることができる。親部分構造への結合は、当該エーテル酸素を介している。

「アルキルチオ」は、アルキル基が先に記載されているとおりであるアルキル−Ｓ−基を意味する。適切なアルキルチオ基の非限定的な例としては、メチルチオ及びエチルチオなどを挙げることができる。親部分構造への結合は、当該硫黄を介している。

「アルキルチオアルキル−」は、アルキル基が先に記載されているとおりであるアルキル−Ｓ−アルキル−基を意味する。適切なアルキルチオアルキル基の非限定的な例としては、メチルチオエチル及びエチルチオメチルなどを挙げることができる。親部分構造への結合は、当該アルキルを介している。

「アリールチオ」は、アリール基が先に記載されているとおりであるアリール−Ｓ−基を意味する。適切なアリールチオ基の非限定的な例としては、フェニルチオ及びナフチルチオなどを挙げることができる。親部分構造への結合は、当該硫黄を介している。

「アリールチオアルキル−」は、アリール基が先に記載されているとおりであるアリール−Ｓ−アルキル−基を意味する。適切なアリールチオアルキル基の非限定的な例としては、フェニルチオエチル及びフェニルチオメチルなどを挙げることができる。親部分構造への結合は、当該アルキルを介している。

「アラルキルチオ」は、アラルキル基が先に記載されているとおりであるアラルキル−Ｓ−基を意味する。適切なアラルキルチオ基の非限定的な例としては、ベンジルチオなどを挙げることができる。親部分構造への結合は、当該硫黄を介している。

「アルコキシカルボニル」は、アルキル−Ｏ−ＣＯ−基を意味する。適切なアルコキシカルボニル基の非限定的な例としては、メトキシカルボニル及びエトキシカルボニルなどを挙げることができる。親部分構造への結合は、当該カルボニルを介している。

「アリールオキシカルボニル」は、アリール−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。適切なアリールオキシカルボニル基の非限定的な例としては、フェノキシカルボニル及びナフトキシカルボニルなどを挙げることができる。親部分構造への結合は、当該カルボニルを介している。

「アラルコキシカルボニル」は、アラルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。適切なアラルコキシカルボニル基の非限定的な例としては、ベンジルオキシカルボニルなどを挙げることができる。親部分構造への結合は、当該カルボニルを介している。

「アルキルスルホニル」は、アルキル−Ｓ（Ｏ_２）−基を意味する。好ましい基は、当該アルキル基が低級アルキルである基である。親部分構造への結合は、当該スルホニルを介している。

「アリールスルホニル」は、アリール−Ｓ（Ｏ_２）−基を意味する。親部分構造への結合は、当該スルホニルを介している。

用語「置換されている」は、指定されている原子上の１個以上の水素が示されている基から選択されたもので置き換えられていることを意味するが、但し、指定されている原子の存在環境下での通常の原子価を超えることはなく、及び、当該置換によって安定な化合物が生じることを条件とする。置換基及び／又は可変部分の組合せは、そのような組み合わせによって安定な化合物が生じる場合にのみ、許容される。「安定な化合物」又は「安定な構造」は、実用的な程度の純度になるまでの反応混合物からの単離及び効果的な治療薬への製剤において残存するのに十分なほど強靭な化合物を意味する。

用語「場合により置換されている」は、示されている基、ラジカル又は部分構造での場合による置換を意味する。

ある化合物に関して「精製された」、「精製された形態にある」又は「単離されて精製された形態にある」という用語は、合成プロセスから（例えば、反応混合物から）又は天然源から又はそれらを組み合わせたものから単離された後の当該化合物の物理的状態を示している。かくして、ある化合物に関して「精製された」、「精製された形態にある」又は「単離されて精製された形態にある」という用語は、本明細書中に記載されているか又は当業者に周知されている標準的分析技術によって特徴付けできるのに十分な純度で、本明細書中に記載されているか又は当業者に周知されている単一又は複数の精製プロセス（例えば、クロマトグラフィー、再結晶など）から得られた後の当該化合物の物理的状態を示している。

本発明は、さらに、その単離された形態にある本発明化合物も包含する。

さらに、本明細書中の本文、スキーム、実施例及び表にある不飽和の原子価を有する任意の炭素及びヘテロ原子は、その原子価を飽和させるのに十分な数の水素原子を有していると想定されるということにも、留意すべきである。

ある化合物の官能基が「保護されている」と称される場合、これは、当該基が、その化合物が反応に付されたときにその保護されている部位における望ましくない副反応を妨げるための改変された形態にあることを意味する。適切な保護基は、当業者によって認識され、また、標準的な教科書（例えば、「Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ ｅｔ ａｌ， Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ （１９９１）， Ｗｉｌｅｙ， Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ」）を参照することにより確認される。

任意の構成要素又は式Ｉにおいて任意の可変部分（例えば、アリール、ヘテロ環、Ｒ^２など）が２つ以上存在する場合、それぞれの存在に対するその定義は、他の全ての存在におけるその定義から独立している。

本明細書中で使用されている場合、用語「組成物」は、指定されているの量の指定されている成分を含む生成物、及び、指定されている量の指定されている成分の組み合わせから直接的又は間接的に生じる任意の生成物を包含することが意図されている。

本発明化合物のプロドラッグ及び溶媒和物も、本明細書中において企図されている。プロドラッグについての考察は、「Ｔ．Ｈｉｇｕｃｈｉ ａｎｄ Ｖ．Ｓｔｅｌｌａ， Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓ ａｓ Ｎｏｖｅｌ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ Ｓｙｓｔｅｍｓ （１９８７） １４ ｏｆ ｔｈｅ Ａ．Ｃ．Ｓ．Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ Ｓｅｒｉｅｓ」及び「Ｂｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ Ｃａｒｒｉｅｒｓ ｉｎ Ｄｒｕｇ Ｄｅｓｉｇｎ， （１９８７） Ｅｄｗａｒｄ Ｂ．Ｒｏｃｈｅ， ｅｄ．， Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ」の中に提供されている。用語「プロドラッグ」は、インビボで変換されて式Ｉの化合物又は該化合物の製薬上許容される塩、水和物若しくは溶媒和物を生成する化合物（例えば、薬物前駆物質）を意味する。そのような変換は、様々な機構によって（例えば、代謝プロセス又は化学的プロセスによって）、例えば、血液中における加水分解を通して起こり得る。プロドラッグの用途についての考察は、「Ｔ．Ｈｉｇｕｃｈｉ ａｎｄ Ｗ．Ｓｔｅｌｌａ， ”Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓ ａｓ Ｎｏｖｅｌ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ Ｓｙｓｔｅｍｓ， ”Ｖｏｌ．１４ ｏｆ ｔｈｅ Ａ．Ｃ．Ｓ．Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ Ｓｅｒｉｅｓ」及び「Ｂｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ Ｃａｒｒｉｅｒｓ ｉｎ Ｄｒｕｇ Ｄｅｓｉｇｎ， ｅｄ．Ｅｄｗａｒｄ Ｂ．Ｒｏｃｈｅ， Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ， １９８７」の中に提供されている。

例えば、式Ｉで表される化合物又は該化合物の製薬上許容される塩、水和物若しくは溶媒和物がカルボン酸官能基を含む場合、プロドラッグは、その酸基の水素原子を、例えば、（Ｃ_１−Ｃ_８）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_１２）アルカノイルオキシメチル、４個〜９個の炭素原子を有する１−（アルカノイルオキシ）エチル、５個〜１０個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルカノイルオキシ）−エチル、３個〜６個の炭素原子を有するアルコキシカルボニルオキシメチル、４個〜７個の炭素原子を有する１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、５個〜８個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、３個〜９個の炭素原子を有するＮ−（アルコキシカルボニル）アミノメチル、４個〜１０個の炭素原子を有する１−（Ｎ−（アルコキシカルボニル）アミノ）エチル、３−フタリジル、４−クロトノラクトニル、ガンマ−ブチロラクトン−４−イル、ジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキルアミノ（Ｃ_２−Ｃ_３）アルキル（例えば、β−ジメチルアミノエチル）、カルバモイル−（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキルカルバモイル−（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキル、及び、ピペリジノ（Ｃ_２−Ｃ_３）アルキル、ピロリジノ（Ｃ_２−Ｃ_３）アルキル又はモルホリノ（Ｃ_２−Ｃ_３）アルキルなどの基で置き換えることにより形成されるエステルを含み得る。

同様に、式Ｉで表される化合物がアルコール官能基を含む場合、プロドラッグは、そのアルコール基の水素原子を、例えば、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルカノイルオキシメチル、１−（（Ｃ_１−Ｃ_６）アルカノイルオキシ）エチル、１−メチル−１−（（Ｃ_１−Ｃ_６）アルカノイルオキシ）エチル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシカルボニルオキシメチル、Ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシカルボニルアミノメチル、スクシノイル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルカノイル、α−アミノ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルカニル、アリールアシル、及び、α−アミノアシル又はα−アミノアシル−α−アミノアシル（ここで、各α−アミノアシル基は、天然に存在するＬ−アミノ酸から独立して選択される）、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）_２、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル）_２、又は、グリコシル（炭水化物のヘミアセタール形態のヒドロキシル基を除去することにより生じるラジカル）などの基で置き換えることにより形成され得る。

式Ｉで表される化合物がアミン官能基を含む場合、プロドラッグは、そのアミン基における水素原子を、例えば、Ｒ−カルボニル、ＲＯ−カルボニル、ＮＲＲ’−カルボニル（ここで、Ｒ及びＲ’は、それぞれ独立して、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、ベンジルであるか、又は、Ｒ−カルボニルは、天然α−アミノアシル若しくは天然α−アミノアシルである）、−Ｃ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＯＹ^１（ここで、Ｙ^１はＨ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル又はベンジルである）、−Ｃ（ＯＹ^２）Ｙ^３（ここで、Ｙ^２は（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり、Ｙ^３は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、カルボキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アミノ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル又はモノ−Ｎ−若しくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノアルキルである）、−Ｃ（Ｙ^４）Ｙ^５（ここで、Ｙ^４はＨ又はメチルであり、Ｙ^５はモノ−Ｎ−若しくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノモルホリノ、ピペリジン−１−イル又はピロリジン−１−イルである）などの基で置き換えることにより形成され得る。

本発明の１以上の化合物は、非溶媒和形態で存在し得るし、また、製薬上許容される溶媒（例えば、水、エタノールなど）との溶媒和形態でも存在し得る。そして、本発明は、溶媒和形態及び非溶媒和形態の両方を包含することが意図されている。「溶媒和物」は、本発明の化合物と１つ以上の溶媒分子との物理的会合を意味する。この物理的会合は、さまざまな程度のイオン結合及び共有結合（水素結合を包含する）を包含する。特定の場合において、溶媒和物は、例えば、１つ以上の溶媒分子が結晶質固体の結晶格子中に組み込まれているなどの場合には、単離され得る。「溶媒和物」は、溶液相の溶媒和物及び単離可能な溶媒和物の両方を包含する。適切な溶媒和物の非限定的な例としては、エタノレート、メタノレートなどを挙げることができる。「水和物」は、その溶媒分子がＨ_２Ｏである溶媒和物である。

本発明の１以上の化合物は、場合により、溶媒和物に変換され得る。溶媒和物の調製については、一般的に知られている。かくして、例えば、Ｍ．Ｃａｉｒａら〔Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉ．， （２００４） ９３（３）， ｐｐ．６０１−６１１〕は、酢酸エチル中で、及び、水からの、抗真菌性フルコナゾールの溶媒和物の調製について記載している。溶媒和物、半溶媒和物、水和物などの同様の調製については、Ｅ．Ｃ．ｖａｎ Ｔｏｎｄｅｒら〔ＡＡＰＳ ＰｈａｒｍＳｃｉＴｅｃｈ．， （２００４） ５（１）， ａｒｔｉｃｌｅ １２〕及びＡ．Ｌ．Ｂｉｎｇｈａｍら〔Ｃｈｅｍ．Ｃｏｍｍｕｎ．， （２００１） ｐｐ．６０３−６０４〕によって記載されている。典型的で非限定的なプロセスは、周囲温度より高い温度で所望の量の所望の溶媒（有機溶媒又は水又はそれらの混合物）に本発明の化合物を溶解させること、及び、結晶（これは、その後、標準的な方法で単離される）を形成させるのに充分な速さで該溶液を冷却することを含む。分析技術（例えば、ＩＲ分光法）によって、溶媒和物（又は、水和物）としての結晶の中に溶媒（又は水）の存在が示される。

用語「有効な」又は「治療上有効な」は、特に別途示されていない限り、当業者の一般的な知識において理解されるような意図された結果又は治療効果を生み出す又はもたらすために本発明において使用される化合物又は組成物の量について記述するために本明細書中で使用される。

式Ｉで表される化合物は、塩を形成することが可能であり、この塩も、本発明の範囲内にある。本明細書中において式Ｉの化合物について言及されている場合、この言及は、特に別途示されていない限り、その塩についての言及も包含していると理解される。用語「塩」は、本明細書中で使用される場合、無機酸及び／又は有機酸で形成される酸性塩、並びに、無機塩基及び／又は有機塩基で形成される塩基性塩を意味する。さらに、式Ｉで表される化合物が、塩基性部分（例えば、限定するものではないが、ピリジン又はイミダゾール）及び酸性部分（例えば、限定するものではないが、カルボン酸）の両方を含む場合、双性イオン（「分子内塩」）が形成され得る。そのような双性イオンは、本明細書で使用される用語「塩」の中に包含される。製薬上許容される（即ち、非毒性の、生理学的に許容される）塩が好ましいが、他の塩もまた、有用である。式Ｉで表される化合物の塩は、例えば、式Ｉの化合物を、特定量の酸又は塩基（例えば、等量の酸又は塩基）と、当該塩がその中で沈殿する媒体の中で又は水性媒体の中で反応させ、その後、凍結乾燥されることにより、形成され得る。

例示的な酸付加塩としては、酢酸塩、アスコルビン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、ホウ酸塩、酪酸塩、クエン酸塩、ショウノウ酸塩、ショウノウスルホン酸塩、フマル酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、ナフタレンスルホン酸塩、硝酸塩、シュウ酸塩、リン酸塩、プロピオン酸塩、サリチル酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トルエンスルホン酸塩（トシラートとしても知られている）などなどを挙げることができる。さらに、塩基性の薬学的化合物から薬学的に有用な塩を形成するのに適すると一般に考えられる酸は、例えば、Ｐ．Ｓｔａｈｌら〔Ｃａｍｉｌｌｅ Ｇ．（ｅｄｓ．） Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓａｌｔｓ．Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ， Ｓｅｌｅｃｔｉｏｎ ａｎｄ Ｕｓｅ． （２００２） Ｚｕｒｉｃｈ： Ｗｉｌｅｙ−ＶＣＨ〕、Ｓ．Ｂｅｒｇｅら〔Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ （１９７７） ６６（１） ｐｐ．１−１９〕、Ｐ．Ｇｏｕｌｄ〔Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｊ．ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ （１９８６） （２００１） ３３ ｐｐ．２０１−２１７〕、Ａｎｄｅｒｓｏｎら〔Ｔｈｅ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ （１９９６）， Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓ， Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ〕によって、及び、「Ｔｈｅ Ｏｒａｎｇｅ Ｂｏｏｋ （Ｆｏｏｄ ＆ Ｄｒｕｇ Ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ， Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ， Ｄ．Ｃ．（そのウェブ上で）」において、考察されている。これらの開示は、参照により本明細書中に組み入れる。

例示的な塩基性塩としては、アンモニウム塩、アルカリ金属塩（例えば、ナトリウム塩、リチウム塩及びカリウム塩）、アルカリ土類金属塩（例えば、カルシウム塩及びマグネシウム塩）、及び、有機塩基（例えば、有機アミン、例えば、ジシクロヘキシルアミン、ｔ−ブチルアミン）との塩、及び、アミノ酸（例えば、アルギニン、リシンなど）との塩などを挙げることができる。塩基性窒素含有基は、低級アルキルハロゲン化物（例えば、塩化メチル、臭化メチル、ヨウ化メチル、塩化エチル、臭化エチル、ヨウ化エチル、塩化ブチル、臭化ブチル及びヨウ化ブチル）、ジアルキルスルフェート（例えば、ジメチルスルフェート、ジエチルスルフェート及びジブチルスルフェート）、長鎖ハロゲン化物（例えば、塩化デシル、臭化デシル、ヨウ化デシル、塩化ラウリル、臭化ラウリル、ヨウ化ラウリル、塩化ステアリル、臭化ステアリル及びヨウ化ステアリル）、アラルキルハロゲン化物（例えば、臭化ベンジル及び臭化フェネチル）などの薬剤で４級化され得る。

そのような酸性塩及び塩基性塩は、全て、本発明の範囲内にある製薬上許容される塩であることが意図されており、全ての酸性塩及び塩基性塩は、本発明の目的に関して、遊離形態にあるその対応する化合物と同等であると考えられる。

本発明化合物の製薬上許容されるエステルとしては、以下の群などを挙げることができる：（１）エステル基のカルボン酸部分の非カルボニル部分が直鎖又は分枝鎖のアルキル（例えば、アセチル、ｎ−プロピル、ｔ−ブチル又はｎ−ブチル）、アルコキシアルキル（例えば、メトキシメチル）、アラルキル（例えば、ベンジル）、アリールオキシアルキル（例えば、フェノキシメチル）、アリール（例えば、フェニル（ここで、該フェニルは、例えば、ハロゲン、Ｃ_１−４アルキル若しくはＣ_１−４アルコキシ又はアミノで場合により置換されていてもよい））から選択される基のエステル化により得られるカルボン酸エステル；（２）アルキルスルホニル又はアラルキルスルホニルのようなスルホネートエステル（例えば、メタンスルホニル）；（３）アミノ酸エステル（例えば、Ｌ−バリル又はＬ−イソロイシル）；（４）ホスホン酸エステル、及び、（５）モノリン酸エステル、ジリン酸エステル又はトリリン酸エステル。上記リン酸エステルは、例えば、Ｃ_１−２０アルコール若しくはその反応性誘導体又は２，３−ジ（Ｃ_６−２４）アシルグリセロールによってさらにエステル化され得る。

式Ｉで表される化合物並びにその塩、溶媒和物、エステル及びプロドラッグは、それらの互変異性体形態で存在し得る（例えば、アミド又はイミノエーテルとして）。全てのそのような互変異性体形態は、本発明の一部分として本明細書中で企図される。

式Ｉで表される化合物は、不斉中心又はキラル中心を含む場合があり、従って、種々の立体異性体形態で存在し得る。式Ｉで表される化合物の全ての立体異性体形態及びその混合物（ラセミ混合物を包含する）は、本発明の一部分を形成することが意図されている。さらに、本発明は、全ての幾何異性体及び位置異性体を包含する。例えば、式Ｉで表される化合物が二重結合又は縮合環を含む場合、シス−形態及びトランス−形態の両方並びにその混合物は、本発明の範囲内に包含される。

ジアステレオマー混合物は、それらの物理化学的差異に基づいて、当業者に周知の方法（例えば、クロマトグラフィー及び／又は分別結晶）によって、それらの個々のジアステレオマーへ分離させることができる。エナンチオマーは、エナンチオマー混合物を適切な光学活性化合物（例えば、キラル補助剤、例えば、キラルアルコール又はＭｏｓｈｅｒ酸塩化物）との反応によりジアステレオマー混合物へ変換し、そのジアステレオマーを分離させ、そして、個々のジアステレオマーを対応する純粋なエナンチオマーへ変換する（例えば、加水分解する）ことにより分離させることができる。また、式Ｉで表される化合物の一部は、アトロプ異性体（例えば、置換されたビアリール）である場合もあり、本発明の一部分と考えられる。エナンチオマーは、キラルＨＰＬＣカラムを使用することによっても分離させることができる。

式Ｉで表されるの化合物は、種々の互変異性体形態で存在し得ることも可能であり、全てのそのような形態は、本発明の範囲内に包含される。また、例えば、上記化合物のケト−エノール形態及びイミン−エナミン形態も、全て、本発明に包含される。

本発明化合物の全ての立体異性体（例えば、幾何異性体、光学異性体など）（これは、本発明化合物の塩、溶媒和物、エステル及びプロドラッグ並びに該プロドラッグの塩、溶媒和物及びエステルの全ての立体異性体を包含する）、例えば、エナンチオマー形態（これは、不斉炭素の非存在下においても存在し得る）、回転異性体形態、アトロプ異性体及びジアステレオマー形態などを包含する、さまざまな置換基上の不斉炭素に起因して存在し得る立体異性体は、位置異性体（例えば、４−ピリジル及び３−ピリジル）と同様に、本発明の範囲内であると企図される。（例えば、式Ｉで表される化合物が二重結合又は縮合環を含む場合、シス−形態及びトランス−形態の両方並びにその混合物は、本発明の範囲内に包含される。また、例えば、上記化合物のケト−エノール形態及びイミン−エナミン形態も、全て、本発明に包含される。）本発明の化合物の個々の立体異性体は、例えば、他の異性体を実質的に含まないことが可能であるか、又は、例えば、ラセミ化合物として混合され得るか、又は、全ての他の立体異性体若しくは選択された他の立体異性体と混合され得る。本発明のキラル中心は、ＩＵＰＡＣ １９７４ Ｒｅｃｏｍｍｅｎｄａｔｉｏｎｓにより定義されるＳ配置又はＲ配置を有し得る。「塩」、「溶媒和物」、「エステル」、「プロドラッグ」などの用語の使用は、本発明化合物のエナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、位置異性体、ラセミ化合物又はプロドラッグの塩、溶媒和物、エステル及びプロドラッグに対して等しく適用されることが意図されている。

本発明は、さらにまた、１つ以上の原子が自然界で通常見出される原子量又は質量数とは異なる原子量又は質量数を有する原子によって置き換えられているという事実を除けば、本明細書中において挙げられている化合物と同一である、本発明の同位体標識された化合物も包含する。本発明化合物に組み込ませることが可能な同位体の例としては、水素、炭素、窒素、酸素、リン、フッ素及び塩素の同位体（例えば、それぞれ、^２Ｈ、^３Ｈ、^１３Ｃ、^１４Ｃ、^１５Ｎ、^１８Ｏ、^１７Ｏ、^３１Ｐ、^３２Ｐ、^３５Ｓ、^１８Ｆ及び^３６Ｃｌ）などを挙げることができる。

式Ｉで表される特定の同位体標識された化合物（例えば、^３Ｈ及び^１４Ｃで標識された化合物）は、化合物及び／又は基質組織分布アッセイにおいて有用である。トリチウム化同位体（即ち、^３Ｈ）及び炭素−１４同位体（即ち、^１４Ｃ）は、それらの調製の容易さ及び検出可能性ために、特に好ましい。さらに、重水素（即ち、^２Ｈ）のような重い同位体で置換することにより、より大きな代謝安定性に起因する治療上の特定の有利点（例えば、インビボでの半減期の増大又は投薬量要件の低減）がもたらされ得る。従って、そのような置換は、一部の状況下では好ましいこともあり得る。式Ｉで表される同位体標識された化合物は、一般に、同位体標識されていない試薬を同位体標識された適切な試薬で置き換えることにより、本明細書中の以下のスキーム及び／又は実施例において開示されている手順に類似の手順に従って、調製することができる。

式Ｉで表される化合物の多形形態、並びに、式Ｉで表される化合物の塩、溶媒和物、エステル及びプロドラッグの多形形態は、本発明に包含されることが意図されている。

本発明の化合物は、薬理学的特性を有している。式Ｉで表される化合物は、ＤＧＡＴ（特に、ＤＧＡＴ１）の阻害薬であり、ＤＧＡＴ（特に、ＤＧＡＴ１）によってモジュレートされる（ｍｏｄｕｌａｔｅｄ）疾患、例えば、代謝症候群、糖尿病（例えば、２型真性糖尿病）、肥満などを治療的及び／又は予防的に処置するのに有用であり得る。

本発明は、さらに、ＤＧＡＴ（特に、ＤＧＡＴ１）によってモジュレートされる疾患を治療する方法も包含する。

本発明は、さらに、患者における代謝症候群、糖尿病（例えば、２型真性糖尿病）及び肥満を治療する方法も包含し、ここで、該方法は、当該患者に式Ｉで表される少なくとも１の化合物を投与することによる。

糖尿病とは、多数の原因因子に由来する疾患過程のことであり、空腹時における、又は、経口耐糖試験の間のグルコースの投与後における、血漿グルコース濃度の上昇又は高血糖を特徴とする。持続性の又は制御されない高血糖は、増加した及び早発性の罹患率及び死亡率に関連している。異常なグルコース恒常性は、脂質、リポタンパク質及びアポリポタンパク質の代謝の変化、並びに、別の代謝的及び血液動態学的疾患を伴う。従って、糖尿病患者は、冠状動脈性心疾患、卒中、末梢血管疾患、高血圧、腎症、神経障害及び網膜症などの大血管及び微小血管の合併症のリスクが特に増大している。従って、グルコース恒常性、脂質代謝及び高血圧の治療的制御は、臨床管理及び糖尿病の治療において非常に重要である。

糖尿病には、一般に認められている２つの型が存在する。１型糖尿病又はインスリン依存性糖尿病（ＩＤＤＭ）においては、患者は、グルコース利用を調節するホルモンであるインスリンを殆ど又は全く産生しない。２型糖尿病又はインスリン非依存性糖尿病（ＮＩＤＤＭ）においては、患者は、多くの場合、非糖尿病者と比較して同じ又はより上昇した血漿インスリン濃度を有している。しかしながら、これらの患者は、主要なインスリン感受性組織（筋肉、肝臓及び脂肪組織）におけるグルコース及び脂質の代謝に対するインスリン刺激効果に対して抵抗性が発達しており、血漿インスリン濃度は、上昇はしているが、顕著なインスリン抵抗性を克服するには不十分である。

インスリン抵抗性は、インスリン受容体の数の減少には関連しておらず、むしろ、充分には理解されていないインスリン受容体結合後の欠陥に関連している。インスリン応答性に対するこの抵抗性によって、筋肉におけるグルコースの摂取、酸化及び貯蔵の不充分なインスリン活性化、並びに、脂肪組織における脂肪分解及び肝臓におけるグルコース産生と分泌の不充分なインスリン抑制がもたらされる。

２型糖尿病に対して利用可能な治療は、長年にわたって実質的に変化がなく、限界が認められている。運動及び食物摂取におけるカロリーの低減は糖尿病状態を劇的に改善するが、この治療のコンプライアンスは、充分に定着した座りがちな生活様式及び過剰な食物消費（特に、多量の飽和脂肪を含む食物の過剰な食物消費）のために、極めて劣っている。膵臓の［ベータ］細胞を刺激してより多くのインスリンを分泌させるスルホニル尿素（例えば、トルブタミド、及び、グリピジド）若しくはメグリチニドを投与することによって、及び／又は、スルホニル尿素若しくはメグリチニドが有効でなくなる場合にインスリンを注射することによって、インスリンの血漿濃度を増大させると、著しいインスリン抵抗性を示す組織を刺激するのに充分なほど高いインスリン濃度をもたらすことができる。しかしながら、インスリン又はインスリン分泌促進物質（スルホニル尿素、又は、メグリチニド）の投与によって危険なまでに低い血漿グルコース濃度が生じる可能性があり、さらに高い血漿インスリン濃度に起因して、インスリン抵抗性レベルの上昇が起こり得る。ビグアニド類は、インスリン感受性を増大させ得る種類の薬剤であり、高血糖のある程度の改善をもたらす。しかしながら、ビグアニド類は、乳酸アシドーシス及び吐き気／下痢を誘発し得る。

グリタゾン類（即ち、５−ベンジルチアゾリジン−２，４−ジオン類）は、２型糖尿病の治療に対する可能性を有する別の種類の化合物である。これらの薬剤は、２型糖尿病のいくつかの動物モデルにおいて、筋肉、肝臓及び脂肪組織におけるインスリン感受性を増大させ、低血糖を起こすことなく上昇した血漿グルコース濃度の部分的又は完全な改善をもたらす。現在市販されているグリタゾン類は、ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体（ＰＰＡＲ）のアゴニスト、主に、ＰＰＡＲ−ガンマサブタイプのアゴニストである。ＰＰＡＲ−ガンマアゴニズムは、一般に、グリタゾン類を用いて観察される改善されたインスリン感受性に関与していると考えられている。２型糖尿病の治療に関して試験されているさらに新しいＰＰＡＲアゴニストは、アルファサブタイプ、ガンマサブタイプ若しくはデルタサブタイプ又はそれらを組合せたもののアゴニストであり、多くの場合、グリタゾン類と化学的に異なっている（即ち、それらは、チアゾリジンジオンではない）。トログリタゾンなどのグリタゾン薬で治療された一部の患者においては、重篤な副作用（例えば、肝臓毒性）が認められている。

この疾患のさらなる治療方法が、現在、治験下にある。新規な生化学的アプローチとしては、アルファ−グルコシダーゼ阻害薬（例えば、アカルボース）及びタンパク質チロシンホスファターゼ−１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）阻害薬を用いた治療などがある。

ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）酵素の阻害薬である化合物も、糖尿病（特に、２型糖尿病）の治療に有用であり得る薬物として、治験下にある。

本発明は、式Ｉで表される少なくとも１の化合物を含む組成物（例えば、医薬組成物）を包含する。本発明によって記述されている化合物からの医薬組成物の調製に関して、不活性な製薬上許容される担体は、固体又は液体の何れであることもできる。固体形態の調製物としては、粉末剤、錠剤、分散性顆粒剤、カプセル剤、カシェ剤及び坐剤などがある。該粉末剤及び錠剤は、約５％〜約９５％の活性成分で構成され得る。適切な固体担体は、当技術分野では知られており、例えば、炭酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、糖又はラクトースなどである。錠剤、粉末剤、カシェ剤及びカプセル剤は、経口投与に適した固体剤形として使用することができる。別の担体としては、Ｐｏｌｏｘａｍｅｒ、Ｐｏｖｉｄｏｎｅ Ｋ１７、Ｐｏｖｉｄｏｎｅ Ｋ１２、Ｔｗｅｅｎ ８０、エタノール、Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ／エタノール、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）４００、プロピレングリコール、Ｔｒａｐｐｓｏｌ、アルファ−シクロデキストリン若しくはその類似体、ベータ−シクロデキストリン若しくはその類似体又はガンマ−シクロデキストリン若しくはその類似体などを挙げることができる。製薬上許容される担体の例及び種々の組成物の製造方法 は、「Ａ．Ｇｅｎｎａｒｏ（ｅｄ．）， Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ， １８^ｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ， （１９９０）， Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏ．， Ｅａｓｔｏｎ， Ｐｅｎｎｓｙｌｖａｎｉａ」の中に見いだすことができる。

本発明の治療薬は、好ましくは、医薬組成物に製剤し、次いで、本発明の方法に従い、選択された投与経路に適合させたさまざまな形態で、被検体（例えば、ヒト被検体）に対して投与される。例えば、該治療薬は、静脈内投与用に製剤することができる。しかしながら、該製剤としては、経口投与、直腸内投与、膣内投与、局所投与、鼻内投与、眼内投与又は別の非経口投与（静脈内投与の他に、例えば、皮下投与、筋肉内投与、くも膜下投与、腹腔内投与及び腫瘍内投与など）に適した製剤などを挙げることができる。

非経口投与に適した製剤は、好都合には、活性剤の無菌の水性調製物、又は、活性剤の無菌の粉末の分散液を含んでおり、ここで、これらの水性調製物又は分散液は、好ましくは、レシピエントの血液と等張である。治療薬の非経口投与（例えば、Ｉ．Ｖ．点滴による）は、付加的な投与形態である。液体調製物の中に含ませることが可能な等張化剤としては、糖、緩衝液及び塩化ナトリウムなどがある。活性剤の溶液は、場合により無毒性の界面活性剤と混合させて、水の中で調製することができる。活性剤の分散液は、水、エタノール、ポリオール類（例えば、グリセロール、プロピレングリコール、液体ポリエチレングリコールなど）、植物油、グリセロールエステル類及びそれらの混合物の中で調製することができる。最終的な剤形は、製造条件及び貯蔵条件の下で安定な無菌の流体である。必要な流動性は、例えば、リポソームを使用することによって、又は、分散液の場合には適切な粒径を採用することによって、又は、界面活性剤を使用することによって、達成することができる。液体調製物の滅菌は、当該活性剤の生物活性を保持する任意の都合のよい方法によって、好ましくは、濾過滅菌によって、達成することができる。粉末剤を調製するための好ましい方法としては、無菌の注射可能な溶液の真空乾燥及び凍結乾燥などがある。その後の微生物による汚染は、さまざまな抗微生物薬（例えば、抗細菌薬、抗ウイルス薬及び抗真菌薬、例えば、パラベン類、クロロブタノール、フェノール、ソルビン酸、チメロサールなど）を用いて防止することができる。長期間にわたる活性剤の吸収は、遅延させるための薬剤（例えば、モノステアリン酸アルミニウム及びゼラチンなど）を含ませることによって達成することができる。

経口投与に適した本発明の製剤は、それぞれが所定量の活性剤を粉末若しくは顆粒として含んでいる個別の単位（例えば、錠剤、トローチ剤、カプセル剤、ロゼンジ剤、ウエファー剤又はカシェ剤）として、又は、第１及び／若しくは第２の治療薬を含むリポソームとして、又は、水性液体若しくは非水性液体の中の溶液剤若しくは懸濁液剤〔例えば、シロップ剤、エリキシル剤、エマルション剤又はドラフト剤（ｄｒａｕｇｈｔ）〕として、供することができる。そのような組成物及び調製物は、少なくとも約０．１重量％の活性剤を含有することができる。治療薬の量は、その投与レベルが被検体において所望の結果を生じるのに有効であるようなものであるべきである。

鼻内噴霧製剤は、活性剤と防腐剤及び等張化剤の精製された水溶液を含む。そのような製剤は、好ましくは、鼻粘膜に適合するｐＨ及び等張状態に調節する。直腸内投与又は膣内投与のための製剤は、カカオ脂又は水素化脂肪若しくは水素化脂肪カルボン酸などの適切な担体を含む坐剤として供することができる。眼用製剤は、ｐＨ及び等張因子を好ましくは目のｐＨ及び等張因子と調和する用に調節する以外は、鼻内噴霧製剤と同様の方法で調製する。局所用製剤は、活性剤を、１種類以上の媒体（例えば、鉱油、石油、ポリヒドロキシアルコール類、又は、局所用医薬製剤に使用される別の基剤など）に溶解又は懸濁させた状態で含んでいる。

錠剤、トローチ剤、丸剤、カプセル剤等は、さらに、以下のもののうちの１種類以上も含有し得る：結合剤、例えば、トラガカントゴム、アラビアゴム、トウモロコシデンプン又はゼラチンなど；賦形剤、例えば、リン酸二カルシウムなど；崩壊剤、例えば、トウモロコシ澱粉、ジャガイモ澱粉、アルギン酸など；滑沢剤、例えば、ステアリン酸マグネシウムなど；甘味剤、例えば、スクロース、フルクトース、ラクトース又はアスパルテームなど；及び、天然の矯味矯臭剤又は人工の矯味矯臭剤。単位投与形態がカプセルである場合、それは、さらに、植物油又はポリエチレングリコールなどの液体担体も含有することができる。コーティングとして、又は、固体単位投与形態の物理的形状を変更するために、別のさまざまな物質を存在させることができる。例えば、錠剤、丸剤又はカプセル剤は、ゼラチン、蝋、セラック、糖などでコーティングすることができる。シロップ剤又はエリキシル剤は、１種類以上の甘味剤、防腐剤、例えば、メチルパラベン又はプロピルパラベン、糖の結晶化を遅延させる薬剤、他の成分の溶解性を増大させる薬剤、例えば、多価アルコール、例えば、グリセロール又はソルビトール、染料及び矯味矯臭剤を含有することができる。任意の単位投与形態の調製で使用される物質は、使用される量において実質的に無毒性である。活性剤は、持続放出製剤及び持続放出装置の中に組み入れることができる。

好ましくは、該化合物は、経口投与するか、腹腔内投与するか、静脈内投与するか、くも膜下投与するか、又は、それらの幾つかを適切に組み合わせて投与する。

小分子治療薬を投与する方法は、当技術分野においてはよく知られている。

本開示に記載されている治療薬は、被検者に対して、単独で投与することができるか、又は、本明細書中に記載されている別の活性剤と一緒に投与する〔場合により単一の製剤に含ませて（しかし、それは、必ずしも必要ではない）、同時投与する〕ことができ、好ましくは、製薬上許容される緩衝液と一緒に投与する。該治療薬は、被検者に送達するためのさまざまな生理学的に許容される担体、添加剤（これは、当業者には既知のさまざまな希釈剤又は賦形剤を包含する）と組み合わせることができる。例えば、非経口的投与の場合、等張食塩水が好ましい。局所投与の場合、担体〔例えば、ジメチルスルホキシド（ＤＩＭＳＯ）、又は、ペプチドの活性を妨害若しくは阻害することのない局所用クリーム剤の中で典型的に見られる別の薬剤〕を含むクリーム剤を使用することができる。適切な別の担体としては、限定するものではないが、アルコール、リン酸緩衝生理食塩水及び別の平衡塩類溶液などを挙げることができる。

該製剤は、好都合には、単位投与形態で供することができ、そして、製薬学の技術分野においてよく知られている方法のいずれかによって調製することができる。好ましくは、そのような方法は、当該治療薬（即ち、当該活性剤）を１種類以上の副成分を構成する担体と合する段階を含む。一般に、該製剤は、該活性剤を液体担体、微粉砕された固体担体又はその両方と均質に且つ充分に合し、次いで、その生成物を、必用に応じて、所望の製剤に成形することによって調製する。本発明の方法は、当該治療薬を被検者に所望の効果を生じるのに有効な量で投与することを含む。該治療薬は、単一の用量として、又は、複数の用量で、投与することができる。活性剤の有用な投与量は、それらのインビトロ活性と動物モデルにおけるインビボ活性を比較することによって決定することができる。

使用される実際の投与量は、患者の要件及び治療対象の疾患の重篤度に応じて、変えることができる。特定の状況に対する適切な投与計画を決定することは、当業者の範囲内にある。便宜のため、必用に応じて、１日当たりの総投与量を分割して、その日のうちに少量ずつ投与することができる。

本発明の化合物及び／又はその製薬上許容される塩の投与量及び投与頻度は、患者の年齢、状態及び寸法並びに治療対象の症状の重篤度などの要因を考慮して、担当臨床医の判断によって調節する。経口投与に関して推奨される典型的な１日当たりの投与計画は、２〜４の分割された用量で、約１ｍｇ／日から約５００ｍｇ／日、好ましくは、１ｍｇ／日から２００ｍｇ／日までの範囲でさまざまであり得る。

本発明の別の態様は、治療有効量の式Ｉで表される少なくとも１の化合物又は該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステル若しくはプロドラッグと製薬上許容される担体、ビヒクル又は希釈剤を含むキットである。

本発明の別の態様は、式Ｉで表される少なくとも１の化合物と少なくとも１種類の別の治療薬を組み合わせて含んでいる医薬組成物を包含する。そのような組合せ薬剤の非限定的な例について、以下に記載する。当該組合せにおける薬剤は、当技術分野においてよく知られているように、共同投与（ｊｏｉｎｔ ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ）〔例えば、共同単一丸薬（ｊｏｉｎｔ ｓｉｎｇｌｅ ｐｉｌｌ）〕として一緒に、別々に、任意の順番で順次に、などで、投与することができる。

本発明の併用療法においては、有効量とは、個々の薬剤それぞれのことであることができるか、又は、全体としての組合せのことであることができ、ここで、投与される全ての薬剤の量は一緒になって有効であるが、当該組合せを構成する薬剤は個別的に有効な量で存在していないこともあり得る。

併用療法
従って、一実施形態では、本発明は、患者における特定の状態を治療する方法を提供し、ここで、該方法は、当該患者に、式（Ｉ）で表される１以上の化合物又はその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物及び式（Ｉ）の化合物ではない少なくとも１種の付加的な治療薬を投与することを含み、その際、投与される量は、一緒になって当該状態を治療又は予防するのに有効である。

そのような投与を必要としている患者に併用療法を施す場合、当該組合せにおける治療薬又は該治療薬を含む医薬組成物（単数又は複数）は、任意の順番で、例えば、順次に、同時に（ｃｏｎｃｕｒｒｅｎｔｌｙ）、一緒に（ｔｏｇｅｔｈｅｒ）、同時に（ｓｉｍｕｌｔａｎｅｏｕｓｌｙ）、などで、投与することができる。そのような併用療法における様々な活性剤の量は、異なる量（異なる投与量）であっても、又は、同じ量（同じ投与量）であってもよい。

一実施形態では、式（Ｉ）で表される１以上の化合物は、付加的な治療薬がそれらの予防効果又は治療効果を発揮する期間内に投与され、逆もまた同様である。

別の実施形態では、式（Ｉ）で表される１以上の化合物及び付加的な治療薬は、そのような薬剤が特定の状態を治療するために単独療法として使用される場合に通常用いられる用量で投与される。

別の実施形態では、式（Ｉ）で表される１以上の化合物及び付加的な治療薬は、そのような薬剤が特定の状態を治療するために単独療法として使用される場合に通常用いられる用量よりも低い用量で投与される。

さらに別の実施形態では、式（Ｉ）で表される１以上の化合物と付加的な治療薬は、相乗的に作用し、そして、そのような薬剤が特定の状態を治療するために単独療法として使用される場合に通常用いられる用量よりも低い用量で投与される。

一実施形態では、式（Ｉ）で表される１以上の化合物及び付加的な治療薬は、同一の組成物の中に存在している。一実施形態では、この組成物は、経口投与に適している。別の実施形態では、この組成物は、静脈内投与に適している。

式（Ｉ）で表される１以上の化合物及び付加的な治療薬は、相加的に作用し得るか、又は、相乗的に作用し得る。相乗的な組合せは、併用療法の１種類以上の薬剤をより少ない投与量で使用すること、及び／又は、併用療法の１種類以上の薬剤をより少ない頻度で投与することを可能とし得る。１種以上の薬剤のより少ない投与量又はより少ない頻度での投与は、当該療法の効果を低減させることなくその療法の毒性をより低減させることができる。

一実施形態では、式（Ｉ）で表される１以上の化合物及び付加的な治療薬の投与は、特定の状態のこれらの薬剤に対する抵抗性を阻害し得る。

一実施形態では、患者が糖尿病、糖尿病性合併症、耐糖能異常又は空腹時血糖異常に関して治療される場合、当該別の治療薬は、式Ｉの化合物ではない抗糖尿病薬である。

別の実施形態では、当該別の治療薬は、式Ｉで表される化合物の任意の潜在的な副作用を低減させるのに有用な薬剤である。そのような潜在的な副作用としては、限定するものではないが、吐き気、嘔吐、頭痛、発熱、昏睡、筋痛、下痢、全身性疼痛及び注射部位における疼痛などがある。

一実施形態では、当該別の治療薬は、その知られている治療有効用量で用いられる。別の実施形態では、当該別の治療薬は、その通常の所定投与量で用いられる。別の実施形態では、当該別の治療薬は、その通常の所定投与量又はその知られている治療有効用量よりも少ない量で用いられる。

糖尿病又は糖尿病性合併症を治療するための本発明の方法において有用な抗糖尿病薬の例としては、以下のものを挙げることができる：スルホニル尿素；インスリン抵抗性改善薬（例えば、ＰＰＡＲアゴニスト、ＤＰＰ−ＩＶ阻害薬、ＰＴＰ−１Ｂ阻害薬、及び、グルコキナーゼ活性化薬）；グルコシダーゼ阻害薬；インスリン分泌促進薬；肝グルコース放出低下薬；抗肥満薬；メグリチニド；インビボで澱粉及び糖の分解を遅延させる又は阻止する薬剤；ヒスタミンＨ_３受容体アンタゴニスト；ナトリウムグルコース取込み輸送体２（ＳＧＬＴ−２）阻害薬；インスリン産生を増大させるペプチド；及び、インスリン又は任意のインスリン含有組成物。

一実施形態では、該抗糖尿病薬は、インスリン抵抗性改善薬又はスルホニル尿素である。

スルホニル尿素の非限定的な例としては、グリピジド、トルブタミド、グリブリド、グリメピリド、クロルプロパミド、アセトヘキサミド、グリアミリド、グリクラジド、グリベンクラミド及びトラザミドなどを挙げることができる。

インスリン抵抗性改善薬の非限定的な例としては、以下のもの挙げることができる：ＰＰＡＲ活性化薬、例えば、ロシグリタゾン、ピオグリタゾン及びエングリタゾン；ビグアニド類、例えば、メトホルミン及びフェンホルミン；ＤＰＰ−ＩＶ阻害薬；ＰＴＰ−１Ｂ阻害薬；及び、α−グルコキナーゼ活性化薬、例えば、ミグリトール、アカルボース及びボグリボース。

本発明の方法において有用なＤＰＰ−ＩＶ阻害薬の非限定的な例としては、シタグリプチン（Ｊａｎｕｖｉａ^ＴＭ， Ｍｅｒｃｋ）、サキサグリプチン、デナグリプチン、ビルダグリプチン（Ｇａｌｖｕｓ^ＴＭ， Ｎｏｖａｒｔｉｓ）、アログリプチン、アログリプチンベンゾエート、ＡＢＴ−２７９及びＡＢＴ−３４１（Ａｂｂｏｔｔ）、ＡＬＳ−２−０４２６（Ａｌａｎｔｏｓ）、ＡＲＩ−２２４３（Ａｒｉｓａｐｈ）、ＢＩ−Ａ及びＢＩ−Ｂ（Ｂｏｅｈｒｉｎｇｅｒ Ｉｎｇｅｌｈｅｉｍ）、ＳＹＲ−３２２（Ｔａｋｅｄａ）、ＭＰ−５１３（Ｍｉｔｓｕｂｉｓｈｉ）、ＤＰ−８９３（Ｐｆｉｚｅｒ）、ＲＯ−０７３０６９９（Ｒｏｃｈｅ）、又は、シタグリプチン／メトホルミンＨＣｌの組合せ（Ｊａｎｕｍｅｔ^ＴＭ， Ｍｅｒｃｋ）などを挙げることができる。

本発明の方法において有用なＳＧＬＴ−２阻害薬の非限定的な例としては、ダパグリフロジン及びセルグリフロジン、ＡＶＥ２２６８（Ｓａｎｏｆｉ−Ａｖｅｎｔｉｓ）及びＴ−１０９５（ＴａｎａｂｅＳｅｉｙａｋｕ）などを挙げることができる。

肝グルコース放出低下薬の非限定的な例としては、Ｇｌｕｃｏｐｈａｇｅ及びＧｌｕｃｏｐｈａｇｅ ＸＲなどを挙げることができる。

ヒスタミンＨ_３受容体アンタゴニスト薬の非限定的な例としては、以下の化合物：

などを挙げることができる。

インスリン分泌促進薬の非限定的な例としては、スルホニル尿素薬及び非スルホニル尿素薬、例えば、ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１模倣体、エキセンジン、ＧＩＰ、セクレチン、グリピジド、クロルプロパミド、ナテグリニド、メグリチニド、グリベンクラミド、レパグリニド及びグリメピリドなどを挙げることができる。

本発明の方法において有用なＧＬＰ−１模倣体の非限定的な例としては、Ｂｙｅｔｔａ−Ｅｘａｎａｔｉｄｅ、Ｌｉｒａｇｌｕｔｉｎｉｄｅ、ＣＪＣ−１１３１（ＣｏｎｊｕＣｈｅｍ）、Ｅｘａｎａｔｉｄｅ−ＬＡＲ（Ａｍｙｌｉｎ）、ＢＩＭ−５１０７７（Ｉｐｓｅｎ／ＬａＲｏｃｈｅ）、ＺＰ−１０（Ｚｅａｌａｎｄ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ）及び国際公開第ＷＯ ００／０７６１７号に開示された化合物などを挙げることができる。

本明細書において用いられている用語「インスリン」には、インスリンの長時間作用型及び短時間作用型を包含する、インスリンの全てのピリジノンが包含される。

経口投与可能なインスリン及びインスリン含有組成物の非限定的な例としては、ＡｕｔｏＩｍｍｕｎｅ製のＡＬ−４０１、並びに、米国特許第４，５７９，７３０号、米国特許第４，８４９，４０５号、米国特許第４，９６３，５２６号、米国特許第５，６４２，８６８号、米国特許第５，７６３，３９６号、米国特許第５，８２４，６３８号、米国特許第５，８４３，８６６号、米国特許第６，１５３，６３２号、米国特許第６，１９１，１０５号及び国際公開第ＷＯ ８５／０５０２９号（これらは、それぞれ、参照により本明細書に組み入れる）に開示されている組成物などを挙げることができる。

一実施形態では、該抗糖尿病薬は、抗肥満薬である。

糖尿病を治療するための本発明の方法において有用な抗肥満薬の非限定的な例としては、以下のものを挙げることができる：５−ＨＴ２Ｃアゴニスト、例えば、ロルカセリン；神経ペプチドＹアンタゴニスト；ＭＣＲ４アゴニスト；ＭＣＨ受容体アンタゴニスト；タンパク質ホルモン、例えば、レプチン又はアジポネクチン；ＡＭＰキナーゼ活性化薬；及び、リパーゼ阻害薬、例えば、オルリスタット。食欲抑制剤は、本発明の方法において有用な抗肥満薬の範囲内にあるとは考えられていない。

糖尿病を治療するための本発明の方法において有用なメグリチニド類の非限定的な例としては、レパグリニド及びナテグリニドなどを挙げることができる。

インスリン抵抗性改善薬の非限定的な例としては、以下のものを挙げることができる：ビグアニド類、例えば、メトホルミン、メトホルミン塩酸塩（例えば、Ｂｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ製ＧＬＵＣＯＰＨＡＧＥ（登録商標））、グリブリドを含むメトホルミン塩酸塩（例えば、Ｂｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ製ＧＬＵＣＯＶＡＮＣＥ^ＴＭ）及びブホルミン；グリタゾン類；並びに、チアゾリジンジオン類、例えば、ロシグリタゾン、ロシグリタゾンマレエート（ＧｌａｘｏＳｍｉｔｈＫｌｉｎｅ製ＡＶＡＮＤＩＡ^ＴＭ）、ピオグリタゾン、ピオグリタゾン塩酸塩（Ｔａｋｅｄａ製ＡＣＴＯＳ^ＴＭ）、シグリタゾン及びＭＣＣ−５５５（Ｍｉｔｓｔｕｂｉｓｈｉ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏ．）。

一実施形態では、該インスリン抵抗性改善薬は、チアゾリジンジオンである。

別の実施形態では、該インスリン抵抗性改善薬は、ビグアニドである。

別の実施形態では、該インスリン抵抗性改善薬は、ＤＰＰ−ＩＶ阻害薬である。

さらに別の実施形態では、該抗糖尿病薬は、ＳＧＬＴ−２阻害薬である。

澱粉及び糖の分解を遅延させるか又は阻止して、本発明の組成物及び方法において使用するのに適している抗糖尿病薬の非限定的な例としては、アルファ−グルコシダーゼ阻害薬及びインスリン産生を増大させる特定のペプチドなどがある。アルファ−グルコシダーゼ阻害薬は、摂取された炭水化物の消化を遅延させ、それにより食後の血糖濃度の上昇を小さくすることによって、体が血糖を低下させるのに役立つ。適切なアルファ−グルコシダーゼ阻害薬の非限定的な例としては、以下のものを挙げることができる：アカルボース；ミグリトール；カミグリボース；ＷＯ ０１／４７５２８（これは、参照により本明細書に組み入れる）に開示されている特定のポリアミン類；ボグリボース。インスリン産生を増大させるのに適したペプチドの非限定的な例としては、以下のものを挙げることができる：アムリンチド（Ａｍｙｌｉｎ製ＣＡＳ登録番号１２２３８４−８８−７）；プラムリンチド；エクセンジン；ＷＯ ００／０７６１７（これは、参照により本明細書に組み入れる）に開示されているグルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ−１）アゴニスト活性を有する特定の化合物。

経口投与可能なインスリン及びインスリン含有組成物の非限定的な例としては、ＡｕｔｏＩｍｍｕｎｅ製のＡＬ−４０１、並びに、米国特許第４，５７９，７３０号、米国特許第４，８４９，４０５号、米国特許第４，９６３，５２６号、米国特許第５，６４２，８６８号、米国特許第５，７６３，３９６号、米国特許第５，８２４，６３８号、米国特許第５，８４３，８６６号、米国特許第６，１５３，６３２号、米国特許第６，１９１，１０５号及び国際公開第ＷＯ ８５／０５０２９号（これらは、それぞれ、参照により本明細書に組み入れる）に開示されている組成物などを挙げることができる。

特定の状態の治療又は予防のための本発明の併用療法において使用される当該別の薬剤の用量及び投与計画は、添付文書における承認された用量及び投与計画、患者の年齢、性別及び全身の健康状態、並びに、ウイルス感染又は関連する疾患若しくは障害の種類及び重篤度を考慮に入れて、担当臨床医が決定し得る。組み合わされて投与される場合、式（Ｉ）で表される化合物と上記で挙げられている疾患又は状態を治療するための別の薬剤は、同時に又は順次に投与することができる。このことは、当該組合せの成分が異なった投与計画で投与される場合（例えば、一方の成分は１日当たり１回で投与され且つもう一方は６時間ごとに投与される場合）、又は、好ましい医薬組成物が異なっている場合（例えば、一方は錠剤であり且つもう一方はカプセル剤である場合）、特に有用である。従って、別々の剤形を含むキットは、有利である。

一般に、式（Ｉ）で表される１以上の化合物及び付加的な治療薬の１日当たりの総投与量は、併用療法として投与される場合、１日当たり約０．１ｍｇから約２０００ｍｇの範囲内で変動し得るが、その変動は、治療の標的、患者及び投与経路に依存して必然的に生じる。一実施形態では、その投与量は、単回投与又は２〜４回の分割投与で投与されて、１日当たり約０．２ｍｇから約１０００ｍｇである。別の実施形態では、該投与量は、単回投与又は２〜４回の分割投与で投与されて、１日当たり約１ｍｇから約５００ｍｇである。別の実施形態では、該投与量は、単回投与又は２〜４回の分割投与で投与されて、１日当たり約１ｍｇから約２００ｍｇである。さらに別の実施形態では、該投与量は、単回投与又は２〜４回の分割投与で投与されて、１日当たり約１ｍｇから約１００ｍｇである。さらに別の実施形態では、該投与量は、単回投与又は２〜４回の分割投与で投与されて、１日当たり約１ｍｇから約５０ｍｇである。さらなる実施形態では、該投与量は、単回投与又は２〜４回の分割投与で投与されて、１日当たり約１ｍｇから約２０ｍｇである。

本発明の化合物は、以下に記載されているプロセスに従って調製することができる。本発明の化合物は、さらにまた、下記実施例において例示もされている。下記実施例は、当該開示の範囲を限定するものと解釈されるべきではない。本発明の範囲内にある代替的な機構的経路及び類似した構造は、当業者には明らかであり得る。

一般的な方法
下記実施例において、特に別途示されていない限り、この段落に記載されている一般的な方法を使用した。全ての溶媒及び試薬は、受け取ったままの状態で使用した。プロトンＮＭＲスペクトルは、Ｖａｒｉａｎ ＸＬ−４００（４００ＭＨｚ）機器又はＢｒｕｋｅｒ（５００ＭＨｚ）機器を用いて取得し、Ｍｅ_４Ｓｉからの百万分率（ｐｐｍ）低磁場として記録した。ＬＣＭＳ分析は、以下のものを使用して実施した：ＰＥ ＳＣＩＥＸ ＡＰＩ−１５０ＥＸ、Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘカラムを備えたシングル四重極質量分析計：Ｇｅｍｉｎｉ Ｃ−１８， ５０×４．６ｍｍ， ５ミクロン；移動相Ａ：水中の０．０５％トリフルオロ酢酸， 移動相Ｂ：ＣＨ_３ＣＮ中の０．０５％トリフルオロ酢酸；勾配：５分間で、９０％Ａ及び１０％Ｂから５％Ａ及び９５％Ｂまで。フラッシュカラムクロマトグラフィーは、Ｔｅｌｅｄｙｎｅ Ｉｓｃｏ ＲｅｄｉＳｅｐ Ｎｏｒｍａｌ Ｐｈａｓｅ Ｃｏｌｕｍｎｓを使用して実施した。分取ＴＬＣは、Ａｎａｌｔｅｃｈ Ｓｉｌｉｃａ ｇｅｌ ＧＦプレートを用いて実施した。

中間体Ａ−４
２−（１−ピペリジニル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−４）

段階１： ２−アミノ−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸エチル（Ａ−１）
ＤＭＦ（５０ｍＬ）中の尿素（１３．５ｇ）の懸濁液に、４，４，４−トリフルオロ−２−クロロアセト酢酸エチル（１０ｍＬ）を添加し、得られた反応混合物を１２０℃で３日間加熱した。次いで、その反応混合物を室温まで冷却し、Ｈ_２Ｏ（１００ｍＬ）で希釈した。次いで、その反応混合物を０℃で１時間撹拌した。生じた沈澱物を濾過し、Ｈ_２Ｏで洗浄し、減圧下に乾燥させて、２−アミノ−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸エチル（Ａ−１）を白色の粉末として得た（９．８ｇ，７４％収率）。

ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）［Ｍ＋１］^＋２２５．１。

段階２： ２−ブロモ−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸エチル（Ａ−２）
アセトニトリル（１００ｍＬ）中の２−アミノ−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸エチル（Ａ−１）（９．８ｇ）の懸濁液に、０℃で、最初に、臭化銅（ＩＩ）（１１．８ｇ）を添加し、次いで、亜硝酸ｔｅｒｔ−ブチル（１３．８ｍＬ）をゆっくりと添加した。その反応混合物を、窒素雰囲気下、０℃から室温までゆっくりと昇温させた。室温で４時間撹拌した後、その反応混合物を濃縮した。その残渣をＥｔＯＡｃ（２００ｍＬ）に懸濁させ、１Ｎ ＨＣｌ（３×１００ｍＬ）で洗浄し、ブライン（１×１００ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で脱水し、濾過し、濃縮した。その粗製生成物をフラッシュカラムクロマトグラフィー（溶離液：ＥｔＯＡｃ及びヘキサン（ｈｅｘａｎｅｓ））で精製して、２−ブロモ−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸エチル（Ａ−２）を無色の液体として得た（９．１８ｇ，７３％収率）。

ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）［Ｍ＋１］^＋２８８．２。

段階３： ２−（１−ピペリジニル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸エチル（Ａ−３）
２−ブロモ−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸エチル（Ａ−２）（０．８５ｍＬ）をα，α，α−トリフルオロトルエン（１０ｍＬ）に溶解させた溶液に、室温で、ピペリジン（１．１ｍＬ）を添加した。その反応混合物をマイクロ波によって１２０℃で２０分間加熱し、次いで、室温まで冷却し、ＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）で希釈した。その有機溶液をＨ_２Ｏ（２×１００ｍＬ）で洗浄し、飽和ＮＨ_４Ｃｌ（１×１００ｍＬ）で洗浄し、ブライン（１×１００ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で脱水し、濾過し、濃縮して、２−（１−ピペリジニル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸エチル（Ａ−３）を黄色の固体として得た（１．２８ｇ，８８％収率）。

ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）［Ｍ＋１］^＋２９３．２。

段階４： ２−（１−ピペリジニル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−４）
２−（１−ピペリジニル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸エチル（Ａ−３）（１．２８ｇ）をＴＨＦ（２０ｍＬ）に溶解させた溶液に、室温で、１Ｎ ＮａＯＨ（２０ｍＬ）を添加した。その反応混合物を室温で３時間撹拌し、次いで、Ｈ_２Ｏ（１００ｍＬ）及び１Ｎ ＮａＯＨ（１０ｍＬ）で希釈した。その水溶液をＥｔ_２Ｏ（２×１００ｍＬ）で洗浄し、次いで、１Ｎ ＨＣｌを添加することにより酸性化してｐＨ＝１とし、ＥｔＯＡｃ（３×５０ｍＬ）で抽出した。その有機抽出物を合してＮａ_２ＳＯ_４で脱水し、濾過し、濃縮して、２−（１−ピペリジニル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−４）を白色の固体として得た（１．１６ｇ，１００％収率）。

ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）［Ｍ＋１］^＋２６５．１。

中間体Ａ−５
２−（３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−５）

中間体Ａ−５は、Ａ−２及び３，５−ジメチルピペリジンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：２９３。

中間体Ａ−６
２−（３，３−ジメチルピペリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−６）

中間体Ａ−６は、Ａ−２及び３，３−ジメチルピペリジンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：２９３。

中間体Ａ−７
２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−メチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−７）

中間体Ａ−７は、段階１において４−メチル−２−クロロアセト酢酸エチルを使用し、及び、段階３で３−メチルピペリジンを使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：２２５。

中間体Ａ−９
２−（シクロヘキシルチオ）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−９）

段階１： ２−（シクロヘキシルチオ）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸エチル（Ａ−８）
乾燥ＴＨＦ（８ｍＬ）中の化合物Ａ−２（３００ｍｇ，１．０４ｍｍｏｌ）に、シクロヘキサンチオール（２４２ｍｇ，２．０８ｍｍｏｌ，０．２６ｍＬ）及び炭酸カリウム（２８８ｍｇ，２．０８ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物を８０℃で５時間加熱し、次いで、室温まで冷却し、濃縮した。水（１５ｍＬ）を添加し、その水溶液をＣＨ_２Ｃｌ_２で抽出した。その有機抽出物を合して脱水し（ＭｇＳＯ_４）、濾過し、濃縮して、生成物２−（シクロヘキシルチオ）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸エチル（Ａ−８）を黄色の油状物として得た（３３６ｍｇ，１００％収率）。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３２４。

段階２： ２−（シクロヘキシルチオ）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−９）
ＴＨＦ（６ｍＬ）と水（２ｍＬ）の中の化合物Ａ−８（３３６ｍｇ，１．０４ｍｍｏｌ）に、水酸化リチウム（１７５ｍｇ，４．１６ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物を室温で２０時間撹拌し、次いで、濃縮した。１Ｎ 水性ＨＣｌ（１５ｍＬ）を添加し、その水溶液をＣＨ_２Ｃｌ_２で抽出した。その有機抽出物を合して脱水し（ＭｇＳＯ_４）、濾過し、濃縮して、生成物２−（シクロヘキシルチオ）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−９）を黄色の油状物として得た（３０７ｍｇ，１００％収率）。

ＭＳ（Ｍ＋１）：２９６。

中間体Ａ−１０
２−（シクロペンチルチオ）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−１０）

中間体Ａ−１０は、Ａ−２及びシクロペンタンチオールを出発物質として使用して、中間体Ａ−９に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：２８２。

中間体Ａ−１３
２−（２（Ｅ）−フェニルエテニル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−１３）

段階１： ２−（２（Ｅ）−フェニルエテニル）−４−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチルオキサゾリン−５−カルボン酸エチル（Ａ−１１）
４，４，４−トリフルオロ−２−クロロアセト酢酸エチル（２０．０ｇ，０．０９１６ｍｏｌ）を乾燥ＴＨＦ（４００ｍＬ）に溶解させ、それに、シンナムアミド（１６．１６ｇ，０．１１０ｍｏｌ）及び重炭酸ナトリウム（１１．５４ｇ，０．１３７ｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物を８０℃で１６時間加熱し、次いで、室温まで冷却し、濃縮した。水（４００ｍＬ）を添加し、その水溶液をＣＨ_２Ｃｌ_２で抽出した。その有機抽出物を合して脱水し（ＭｇＳＯ_４）、濾過し、濃縮して、生成物２−（２（Ｅ）−フェニルエテニル）−４−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチルオキサゾリン−５−カルボン酸エチル（Ａ−１１）を黄色の固体として得た（２６．７９ｇ，８９％収率）。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３３０。

段階２： ２−（２（Ｅ）−フェニルエテニル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸エチル（Ａ−１２）
化合物Ａ−１１（２６．７８ｇ，０．０８１３ｍｏｌ）をＣＨ_２Ｃｌ_２（１００ｍＬ）に懸濁させて０℃まで冷却し、それに、無水トリフルオロ酢酸（１００ｍＬ）を注意深く添加し、次いで、ピリジン（１０ｍＬ）を注意深く添加した。得られた反応混合物を０℃から室温まで２時間かけてゆっくりと昇温させ、次いで、室温で１６時間撹拌した。その溶液を濃縮し、０℃まで冷却し、１Ｎ ＮａＯＨ（４００ｍＬ）を添加した。その水溶液をＣＨ_２Ｃｌ_２で抽出した。その有機抽出物を合して脱水し（ＭｇＳＯ_４）、濾過し、濃縮した。シリカゲル（溶離液：５％ＥｔＯＡｃ−ヘキサン）を通して真空濾過することにより精製して、生成物２−（２（Ｅ）−フェニルエテニル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸エチル（Ａ−１２）を白色の固体として得た（８．８４ｇ，３５％収率）。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３１２。

段階３： ２−（２（Ｅ）−フェニルエテニル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−１３）
中間体Ａ−９の段階２に関する方法を使用して、生成物２−（２（Ｅ）−フェニルエテニル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−１３）を白色の固体として得た。

ＭＳ（Ｍ＋１）：２８４。

中間体Ａ−１４
２−（シクロペンチル（メチル）アミノ）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−１４）

中間体Ａ−１４は、Ａ−２及びＮ−メチルシクロペンチルアミンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：２７９。

中間体Ａ−１５
２−（シクロヘキシル（メチル）アミノ）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−１５）

中間体Ａ−１５は、Ａ−２及びＮ−メチルシクロヘキシルアミンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：２９３。

中間体Ａ−１６
２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−１６）

中間体Ａ−１６は、Ａ−２及び４−フェニルピペリジンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３４１。

中間体Ａ−１７
２−（３−フェニルピペリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−１７）

中間体Ａ−１７は、Ａ−２及び３−フェニルピペリジンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３４１。

中間体Ａ−１８
２−（３−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−１８）

中間体Ａ−１８は、Ａ−２及び３−（トリフルオロメチル）ピペリジンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３３３。

中間体Ａ−１９
２−（３−フルオロピペリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−１９）

中間体Ａ−１９は、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミンと一緒に、Ａ−２及び３−フルオロピペリジン塩酸塩を出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：２８３。

中間体Ａ−２０
２−（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−２０）

中間体Ａ−２０は、Ａ−２及び３−ヒドロキシピペリジンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：２８１。

中間体Ａ−２１
２−（３−メトキシピペリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−２１）

中間体Ａ−２１は、Ａ−２及び３−メトキシピペリジンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：２９５。

中間体Ａ−２２
２−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−２２）

中間体Ａ−２２は、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミンと一緒に、Ａ−２及び３−メトキシピロリジン塩酸塩を出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：２８１。

中間体Ａ−２３
２−（３−メチルピロリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−２３）

中間体Ａ−２３は、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミンと一緒に、Ａ−２及び３−メチルピロリジン塩酸塩を出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：２６５。

中間体Ａ−２４
２−（ピロリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−２４）

中間体Ａ−２４は、Ａ−２及びピロリジンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）［Ｍ＋１］^＋２５１．１。

中間体Ａ−２７
２−ブロモ−Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（Ａ−２７）

段階１： ２−ブロモ−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−２５）
２−ブロモ−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸エチル（Ａ−２）（３．５０ｇ，１２．２ｍｍｏｌ）をＴＨＦ／Ｈ_２Ｏ（２０／５ｍＬ）に溶解させた溶液に、０℃で、ＬｉＯＨ・Ｈ_２Ｏ（０．６４ｇ，１５．２５ｍｍｏｌ）を添加した後、０℃で３時間撹拌した。その反応混合物をＥｔＯＡｃ／Ｈ_２Ｏ（２５／２５ｍＬ）で希釈し、０℃で１Ｍ ＨＣｌ（１６ｍＬ）を用いて中和した。その有機相を分離させ、ＭｇＳＯ_４で脱水し、濾過し、濃縮した。その生成物を減圧下に乾燥させて、２−ブロモ−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−２５）を白色の固体として得た（２．８０ｇ，８８％収率）。

段階２： ２−ブロモ−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボニルクロリド（Ａ−２６）
２−ブロモ−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−２５）（１．３０ｇ，５．０ｍｍｏｌ）をＣＨ_２Ｃｌ_２（２５ｍＬ）に溶解させた溶液に、塩化オキサリル（８．５ｍＬ，１０．０ｍｍｏｌ）及びＤＭＦ（０．０１９ｍＬ）を、それぞれ、窒素雰囲気下に室温で添加した。その反応物を室温で６時間撹拌した。溶媒を濃縮し、その残渣を減圧下に乾燥させて、２−ブロモ−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボニルクロリド（Ａ−２６）を黄色の油状物として得た（１．３０ｇ，９６％収率）。

段階３： ２−ブロモ−Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（Ａ−２７）
２−ブロモ−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボニルクロリド（Ａ−２６）（０．２５５ｇ，０．９０ｍｍｏｌ）と４−（５−アミノピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−カルボキサミド（Ｂ−５）（０．２５５ｇ，０．８１ｍｍｏｌ）をＣＨ_２Ｃｌ_２（５ｍＬ）に溶解させた溶液を−７８℃まで冷却し、次いで、トリエチルアミン（０．１３ｍＬ，０．９０ｍｍｏｌ）を添加した。その反応混合物を４時間撹拌し、その間に、温度を室温までゆっくりと上昇させた。溶媒を濃縮し、その残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶離液：０−３０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン 勾配）で精製して、２−ブロモ−Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（Ａ−２７）（７８ｍｇ，１６％収率）を黄色の固体として得た。

ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）：臭化物（塩化物）の［Ｍ＋１］^＋に対する計算値５５８．３（５１２．１）， 実測値５５８．８（５１３．０）。

中間体Ａ−２９
２−（２−オキソピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−２９）

段階１： ２−（２−オキソピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボン酸エチル（Ａ−２８）
２−オキソピロリジン（０．１３ｇ，１．５ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（５．０ｍＬ）に溶解させた溶液に、−７８℃で、ＮａＨ（０．０６０ｍｇ，１．５ｍｍｏｌ）（６０％）を添加した後、−７８℃で１５分間撹拌した。次いで、２−ブロモ−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸エチルＡ−２（０．２９ｇ，１．０ｍｍｏｌ）を添加した。その反応混合物を３時間撹拌し、その間に、温度を室温までゆっくりと上昇させた。その反応混合物をＰｒｅｐ Ｇｉｌｓｏｎ ＨＰＬＣでのクロマトグラフィーにより精製して、２−（２−オキソピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボン酸エチル（Ａ−２８）を白色の固体として得た（０．１５ｇ，３４％収率）。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ４．４４（ｍ，２Ｈ），４．０９（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），２．６９（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），２．２８（ｍ，２Ｈ），２．４２（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．３Ｈｚ）。

段階２： ２−（２−オキソピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−２９）
２−（２−オキソピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボン酸エチル（Ａ−２８）（０．１４０ｇ，０．４８ｍｍｏｌ）をＴＨＦ／ＣＨ_３ＯＨ／Ｈ_２Ｏ（２／２／０．５ｍＬ）に溶解させた溶液に、室温で、ＬｉＯＨ・Ｈ_２Ｏ（０．０９６ｇ，２．２８ｍｍｏｌ）を添加した後、一晩撹拌した。その反応混合物をＥｔＯＡｃ／Ｈ_２Ｏ（２５／２５ｍＬ）で希釈し、２．５ｍＬの１Ｍ ＨＣｌで中和した。その有機相を分離させ、ＭｇＳＯ_４で脱水し、濾過し、濃縮した。その残渣を減圧下に乾燥させて、２−（２−オキソピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−２９）を白色の固体として得た（０．１２０ｇ，９５％収率）。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤ_３ＯＤ）δ ５．１８（ｂｒ ｓ，１Ｈ），３．４１（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．４２（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．９３（ｍ，２Ｈ）。

中間体Ａ−３０
２−（２−オキソピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−３０）

中間体Ａ−３０は、化合物Ａ−２及び２−オキソピペリジンを出発物質として使用して、中間体Ａ−２９に関する一般的な方法によって調製した。

中間体Ａ−３２
２−（１−ピペリジニル）−４トリフルオロメチルチアゾール−５−カルボン酸（Ａ−３２）

段階１： ２−アミノ−４トリフルオロメチルチアゾール−５−カルボン酸エチル（Ａ−３１）
ＥｔＯＨ（２００ｍＬ）中のチオ尿素（３．３ｇ，２２．８８ｍｍｏｌ）の懸濁液に、４，４，４−トリフルオロ−２−クロロアセト酢酸エチル（５ｇ，２２．８８ｍｍｏｌ）を添加し、得られた反応混合物を８０℃で２４時間加熱した。次いで、その反応混合物を室温まで冷却し、減圧下に濃縮した。その生成物をカラムクロマトグラフィーで精製して、２−アミノ−４−トリフルオロメチルチアゾール−５−カルボン酸エチル（Ａ−３１）を無色の油状物として得た（５．９８ｇ，８５％収率）。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ４．３２（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），３．５６（ｍ，４Ｈ），１．７０（ｍ，６Ｈ），１．３６（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）［Ｍ＋１］^＋３０９．３。

段階２： ２−（１−ピペリジニル）−４−トリフルオロメチルチアゾール−５−カルボン酸（Ａ−３２）
化合物Ａ−３２は、化合物Ａ−３１を出発物質として使用して、中間体Ａ−９の段階２に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ３．５６（ｍ，４Ｈ），１．７３（ｍ，６Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）［Ｍ＋１］^＋２８１．２。

中間体Ａ−３３
２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）チアゾール−５−カルボン酸（Ａ−３３）

中間体Ａ−３３は、チアゾール環を形成させるためのチオアミドと４，４，４−トリフルオロ−２−クロロアセト酢酸エチル及び４−フェニルピペリジンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３５７。

中間体Ａ−３４
２−（３−メチルピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）チアゾール−５−カルボン酸（Ａ−３４）

中間体Ａ−３４は、チアゾール環を形成させるためのチオアミドと４，４，４−トリフルオロ−２−クロロアセト酢酸エチル及び３−メチルピロリジンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：２８１。

中間体Ａ−３５
２−（フェニルチオ）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−３５）

中間体Ａ−３５は、Ａ−２及びフェニルメルカプタンを出発物質として使用して、中間体Ａ−９に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：２９０。

中間体Ａ−３６
２−（ベンジルチオ）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−３６）

中間体Ａ−３６は、Ａ−２及びベンジルメルカプタンを出発物質として使用して、中間体Ａ−９に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３０４。

中間体Ａ−３７
２−（ジエチルアミノ）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−３７）

中間体Ａ−３７は、Ａ−２及びＮ，Ｎ−ジエチルアミンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：２５３。

中間体Ａ−３８
２−（４−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−３８）

中間体Ａ−３８は、Ａ−２及び４−（４−フルオロフェニル）ピペリジンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３５９。

中間体Ａ−３９
２−（４−（４−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−３９）

中間体Ａ−３９は、Ａ−２及び４−（４−メトキシフェニル）ピペリジンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３７１。

中間体Ａ−４０
２−（３−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−４０）

中間体Ａ−４０は、Ａ−２及び３−（４−フルオロフェニル）ピペリジンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３５９。

中間体Ａ−４１
２−（４−プロピルピペリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−４１）

中間体Ａ−４１は、Ａ−２及び４−プロピルピペリジンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３０７。

中間体Ａ−４２
２−（４−トリフルオロメチルピペリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−４２）

中間体Ａ−４２は、Ａ−２及び４−トリフルオロメチルピペリジンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３３３。

中間体Ａ−４３
２−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−４３）

中間体Ａ−４３は、Ａ−２及び４−ベンジルピペリジンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３５５。

中間体Ａ−４４
２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−４４）

中間体Ａ−４４は、Ａ−２及び４−メチルピペリジンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：２７９。

中間体Ａ−４５
２−（３−（２−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−４５）

中間体Ａ−４５は、Ａ−２及び３−（２−フルオロフェニル）ピペリジンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３５９。

中間体Ａ−４６
２−（３−（３−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−４６）

中間体Ａ−４６は、Ａ−２及び３−（３−フルオロフェニル）ピペリジンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３５９。

中間体Ａ−４７
２−（３−（２−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−４７）

中間体Ａ−４７は、Ａ−２及び３−（２−メトキシフェニル）ピペリジンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３７１。

中間体Ａ−４８
２−（３−（４−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−４８）

中間体Ａ−４８は、Ａ−２及び３−（４−メトキシフェニル）ピペリジンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３７１。

中間体Ａ−４９
２−（３−（３−メチルフェニル）ピペリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−４９）

中間体Ａ−４９は、Ａ−２及び３−（３−メチルフェニル）ピペリジンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３５５。

中間体Ａ−５０
２−（３−（Ｓ）−フェニルピペリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−５０）

中間体Ａ−５０は、Ａ−２及び３−（Ｓ）−フェニルピペリジンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３４１。

中間体Ａ−５１
２−（３−フェニル）ピロリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−５１）

中間体Ａ−５１は、Ａ−２及び３−フェニルピロリジンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３２７。

中間体Ａ−５２
２−（３−（４−メチルフェニル）ピペリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−５２）

中間体Ａ−５２は、Ａ−２及び３−（４−メチルフェニル）ピペリジンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３５５。

中間体Ａ−５３
２−（４−（２−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−５３）

中間体Ａ−５３は、Ａ−２及び４−（２−メトキシフェニル）ピペリジンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３７１。

中間体Ａ−５４
２−（３−（Ｒ）−フェニルピペリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−５４）

中間体Ａ−５４は、Ａ−２及び３−（Ｒ）−フェニルピペリジンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３４１。

中間体Ａ−５５
２−（４−（３−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−５５）

中間体Ａ−５５は、Ａ−２及び４−（３−メトキシフェニル）ピペリジンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３７１。

中間体Ａ−５６
２−（４−（２−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチルオキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−５６）

中間体Ａ−５６は、Ａ−２及び４−（２−フルオロフェニル）ピペリジンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３５９。

中間体Ａ−５７
２−（１−ベンジルピロリジン−３−イルアミノ）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−５７）

中間体Ａ−５７は、Ａ−２及び４−アミノ−１−ベンジルピペリジンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３５６。

中間体Ａ−５８
２−（１−ベンジルピペリジン−４−イルアミノ）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−５８）

中間体Ａ−５８は、Ａ−２及び４−アミノ−１−ベンジルピペリジンを出発物質として使用して、中間体Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３７０。

中間体Ａ−６２
２−（ピペリジン−１−イルメチル）−４−（トリフルオロメチル）チアゾール−５−カルボン酸（Ａ−６２）

段階１： ２−メチル−４−トリフルオロメチルチアゾール−５−カルボン酸エチル（Ａ−５９）
チオアセトアミド（７．５ｇ，０．１０ｍｏｌ）をアセトニトリルに溶解させた溶液に、４，４，４−トリフルオロ−２−クロロアセト酢酸エチル（２１．９ｇ，０．１０ｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物を室温で１２時間撹拌し、次いで、０℃まで冷却した。トリエチルアミン（１０．１ｇ，１４ｍＬ，０．１０ｍｏｌ）及び２−ピコリン（２２．３ｇ，２３．７ｍＬ，０．２４ｍｏｌ）を添加した。１５分間撹拌した後、無水トリフルオロ酢酸（２２．１ｇ，０．１０ｍｏｌ）を添加した。その反応混合物を室温まで昇温させ、１時間撹拌し、次いで、濃縮した。ＥｔＯＡｃ（２００ｍＬ）を添加し、その有機溶液を１Ｎ ＨＣｌで洗浄し、次いで、ブラインで洗浄した。その有機抽出物を合して脱水し（ＭｇＳＯ_４）、濾過し、濃縮した。その粗製生成物をシリカゲルフラッシュカラムクロマトグラフィー（溶離液：０−１５％ＥｔＯＡｃ−ヘキサン）で精製して、２−メチル−４−トリフルオロメチルチアゾール−５−カルボン酸エチル（Ａ−５９）を黄色の固体として得た（１３．５ｇ，５８％収率）。

ＭＳ（Ｍ＋１）：２４０。

段階２： ２−（ブロモメチル）−４−トリフルオロメチルチアゾール−５−カルボン酸エチル（Ａ−６０）
四塩化炭素中の２−メチル−４−トリフルオロメチルチアゾール−５−カルボン酸エチル（Ａ−５９）（４．７８ｇ，２０．２ｍｍｏｌ）とＮ−ブロモスクシンイミド（５．３４ｇ，３０．０ｍｍｏｌ）と過酸化ジベンゾイル（０．９６ｇ，４．０ｍｍｏｌ）の混合物を８０℃で４時間加熱した。その反応混合物を冷却し、濃縮した。水を添加し、その水溶液をＣＨ_２Ｃｌ_２で抽出した。その有機抽出物を合して脱水し（ＭｇＳＯ_４）、濾過し、濃縮した。その粗製生成物をシリカゲルフラッシュカラムクロマトグラフィー（溶離液：０−１０％ＥｔＯＡｃ−ヘキサン）で精製して、２−（ブロモメチル）−４−トリフルオロメチルチアゾール−５−カルボン酸エチル（Ａ−６０）黄色の油状物として得た（１．５ｇ，２３％収率）。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３２０。

段階３： ２−（ピペリジン−１−イルメチル）−４−（トリフルオロメチル）チアゾール−５−カルボン酸エチル（Ａ−６１）
２−（ブロモメチル）−４−トリフルオロメチルチアゾール−５−カルボン酸エチル（Ａ−６０）（０．３２ｇ，１．０ｍｍｏｌ）を乾燥ＴＨＦに溶解させた溶液に、ピペリジン（０．２６ｇ，３．０ｍｍｏｌ）を添加した。その反応混合物を室温で３０分間撹拌した。ＥｔＯＡｃを添加し、その溶液を飽和ＮａＨＣＯ_３で洗浄した。その有機抽出物を脱水し（ＭｇＳＯ_４）、濾過し、濃縮して、２−（ピペリジン−１−イルメチル）−４−（トリフルオロメチル）チアゾール−５−カルボン酸エチル（Ａ−６１）を黄色の油状物として得た（０．３２ｇ，１００％収率）。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３２３。

段階４： ：２−（ピペリジン−１−イルメチル）−４−（トリフルオロメチル）チアゾール−５−カルボン酸（Ａ−６２）
中間体Ａ−６２は、鹸化のための一般的な方法を用いて調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：２９５。

中間体Ａ−６４
２−（２−フルオロフェニルアミノ）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−６４）

段階１： ２−（２−フルオロフェニルアミノ）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボン酸エチル（Ａ−６３）
１−（２−フルオロフェニル）尿素（１．１ｇ，７．１ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（２ｍＬ）に溶解させた溶液に、４，４，４−トリフルオロ−２−クロロアセト酢酸エチル（１．０ｍＬ，５．９ｍｍｏｌ）を添加した。その反応混合物を、大気下、１２０℃で加熱した。１７時間加熱した後、その反応混合物を室温まで冷却し、Ｈ_２Ｏ（２００ｍＬ）で希釈した。黄色の沈澱物を濾過し、Ｈ_２Ｏで洗浄し、減圧下に乾燥させて、生成物２−（２−フルオロフェニルアミノ）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボン酸エチル（Ａ−６３）を得た。これは、それ以上精製することなく次の段階に使用した。

段階２： ２−（２−フルオロフェニルアミノ）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−６４）
段階１から得られた化合物Ａ−６３をＴＨＦ（５０ｍＬ）に溶解させた溶液に、室温で、１Ｎ ＮａＯＨ（３０ｍＬ）を添加した。その反応混合物を室温で２２時間撹拌し、次いで、ロータリーエバポレーターによって体積が約２５ｍＬになるまで濃縮した。沈澱物を濾過により除去し、Ｈ_２Ｏ（約５０ｍＬ）で洗浄した。その濾液をＥｔ_２Ｏ（５×１００ｍＬ）で洗浄した。その水層を、１Ｎ ＨＣｌを添加することによってｐＨが約１になるまで酸性化し、ＥｔＯＡｃ（４×１００ｍＬ）で抽出した。そのＥｔＯＡｃ抽出物を合し、Ｎａ_２ＳＯ_４で脱水し、濾過し、濃縮し、減圧下に乾燥させて、２−（２−フルオロフェニルアミノ）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−６４）を黄色の固体として得た（０．８５ｇ，２段階全体で５０％収率）。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．８６（ｓ，１Ｈ），７．８９（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．４，１．８Ｈｚ），７．１７−７．３３（ｍ，３Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．７２分：［Ｍ＋１］^＋に対する計算値２９１．０， 実測値２９１．２。

中間体Ａ−６６
２−ベンズアミド−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−６６）

段階１： ２−ベンズアミド−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボン酸エチル（Ａ−６５）
化合物Ａ−１（０．９５ｇ，４．２ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（２０ｍＬ）に溶解させた溶液に、触媒量のＤＭＡＰ、トリエチルアミン（０．５９ｍＬ）及び塩化ベンゾイル（０．５４ｍＬ）を添加した。その反応混合物を、Ｎ_２下、室温で１６時間撹拌した。その反応混合物をＥｔＯＡｃ（２００ｍＬ）で希釈し、飽和ＮａＨＣＯ_３（３×１００ｍＬ）で洗浄し、Ｈ_２Ｏ（３×１００ｍＬ）で洗浄し、ブライン（１×１００ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で脱水し、濾過し、濃縮した。その粗製生成物をＣＨ_２Ｃｌ_２に懸濁させ、不溶性物質を濾過によって除去した。その濾液を濃縮し、得られた物質をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶離液：ＥｔＯＡｃとヘキサンの勾配）で精製して、２−ベンズアミド−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボン酸エチル（Ａ−６５）を淡黄色の固体として得た（０．４５ｇ，３２％収率）。

段階２： ２−ベンズアミド−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−６６）
化合物Ａ−６５（０．３９ｇ，１．２ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（１０ｍＬ）に溶解させた溶液に、室温で、１Ｎ ＮａＯＨ（６ｍＬ）を添加した。その反応混合物を室温で３時間撹拌した。その反応混合物をＨ_２Ｏ（５０ｍＬ）で希釈し、Ｅｔ_２Ｏ（２×５０ｍＬ）で洗浄した。次いで、その水層を、１Ｎ ＨＣｌを添加することによってｐＨが約１になるまで酸性化し、ＥｔＯＡｃ（３×５０ｍＬ）で抽出した。そのＥｔＯＡｃ抽出物を合し、Ｎａ_２ＳＯ_４で脱水し、濾過し、濃縮し、減圧下に乾燥させて、２−ベンズアミド−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−６６）を白色の固体として得た（０．３５ｇ，９９％収率）。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １２．４４（ｓ，１Ｈ），８．００（ｍ，２Ｈ），７．６７（ｍ，１Ｈ），７．５５（ｍ，２Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．０７分：［Ｍ＋１］^＋に対する計算値３０１．０， 実測値３０１．２。

中間体Ａ−６７
２−（３−フルオロフェニルアミノ）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボン酸（Ａ−６７）

中間体Ａ−６７は、２−ブロモオキサゾール−５−カルボン酸エチルを出発物質として使用して、中間体Ａ−６４に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：２３９。

中間体Ｂ−１
１−（５−アミノピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸エチル（Ｂ−１）

中間体Ｂ−１は、該化合物に関して既知の方法（Ｍｅｅｒｐｏｅｌ ｅｔ ａｌ， ＷＯ ２００５／０５８８２４）に従って調製した。

中間体Ｂ−５
４−（５−アミノピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−カルボキサミド（Ｂ−５）

段階１： ４−（５−ニトロピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔ−ブチル（Ｂ−２）
５−ニトロ−２−クロロピリジン（１０．０ｇ，０．０６３１ｍｏｌ）及びＮ−ＢＯＣ−ピペラジン（１７．６ｇ，０．０９４６ｍｏｌ）をＤＭＦ（２００ｍＬ）に溶解させ、それに、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（２４．５ｇ，３１．３ｍＬ，０．１８９ｍｏｌ）を添加した。その反応混合物を１００℃で１６時間加熱し、次いで、室温まで冷却し、濃縮した。水（３００ｍＬ）を添加し、その水溶液をＣＨ_２Ｃｌ_２で抽出した。その有機抽出物を合して脱水し（ＭｇＳＯ_４）、濾過し、濃縮した。シリカゲル（溶離液：５％ＥｔＯＡｃ−ＣＨ_２Ｃｌ_２）を通して真空濾過することにより精製して、４−（５−ニトロピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔ−ブチル（Ｂ−２）を黄色の固体として得た（１９．４５ｇ，１００％収率）。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３０９。

段階２： Ｎ−（５−ニトロピリジン−２−イル）ピペラジン（Ｂ−３）
化合物Ｂ−２（１９．４５ｇ，０．０６３１ｍｏｌ）をＣＨ_２Ｃｌ_２（２５０ｍＬ）に溶解させて０℃まで冷却し、それに、トリフルオロ酢酸（５０ｍＬ）を添加した。得られた反応混合物を室温で１６時間撹拌し、次いで、濃縮した。その粗製生成物をＣＨ_２Ｃｌ_２（２５０ｍＬ）に溶解させ、１Ｎ 水性ＮａＯＨ（２００ｍＬ）及び３Ｎ 水性ＮａＯＨ（１００ｍＬ）を添加して塩基性とした。層を分離させ、その水溶液をＣＨ_２Ｃｌ_２で抽出した。その有機抽出物を合して脱水し（ＭｇＳＯ_４）、濾過し、濃縮して、生成物Ｎ−（２−フルオロフェニル）−４−（５−ニトロピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド（Ｂ−３）を黄色の固体として得た（１３．１３ｇ，１００％収率）。

ＭＳ（Ｍ＋１）：２０９。

段階３： ４−（５−ニトロピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−カルボキサミド（Ｂ−４）
化合物Ｂ−３（６．６ｇ，３２ｍｍｏｌ）を乾燥ＴＨＦ（２００ｍＬ）に溶解させ、それに、トリエチルアミン（８．８ｍＬ，６３ｍｍｏｌ）及び２−フルオロフェニルイソシアネート（４．３ｍＬ，３８ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物を８０℃で１６時間加熱し、次いで、室温まで冷却し、濃縮した。水（１５０ｍＬ）を添加し、その水溶液をＣＨ_２Ｃｌ_２で抽出した。その有機抽出物を合して脱水し（ＭｇＳＯ_４）、濾過し、濃縮して、黄色の固体を得た。その固体を水を用いて摩砕し、濾過し、乾燥させて、生成物４−（５−ニトロピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−カルボキサミド（Ｂ−４）を黄色の固体として得た（１１．４ｇ，１００％収率）。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３４６。

段階４： ４−（５−アミノピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−カルボキサミド（Ｂ−５）
化合物Ｂ−４（１１．０ｇ，３１．８ｍｍｏｌ）を酢酸エチル（１００ｍＬ）とイソプロパノール（１００ｍＬ）に懸濁させ、それに、窒素雰囲気下、二酸化白金触媒（０．７２ｇ，３．１８ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物を、水素雰囲気（バルーン）下、室温で１６時間撹拌した。セライトを通して濾過することによりその触媒を除去し、イソプロパノールで洗浄した。その濾液を濃縮して、生成物４−（５−アミノピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−カルボキサミド（Ｂ−５）を白色の固体として得た（９．２ｇ，９２％収率）。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３１６。

中間体Ｂ−６
４−（５−アミノピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔ−ブチル（Ｂ−６）

中間体Ｂ−６は、Ｂ−２を出発物質として使用して、中間体Ｂ−５に関する一般的な方法によって調製した。

ＬＣＭＳ［Ｍ＋１］^＋２７９．２。

中間体Ｂ−７
２−（５−アミノピリジン−２−イルアミノ）プロパン酸エチル（Ｂ−７）

中間体Ｂ−７は、５−ニトロ−２−クロロピリジン及びＤＬ−アラニンエチルエステルを出発物質として使用して、中間体Ｂ−５の段階１及び段階４に関する一般的な方法によって調製した。

ＬＣＭＳ［Ｍ＋１］^＋２１０．１。

中間体Ｂ−８
１−（５−アミノピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル（Ｂ−８）

中間体Ｂ−８は、５−ニトロ−２−クロロピリジン及び４−ＢＯＣアミノピペリジンを出発物質として使用して、中間体Ｂ−５の段階１及び段階４に関する一般的な方法によって調製した。

ＬＣＭＳ［Ｍ＋１］^＋２９３．２。

中間体Ｂ−１２
（Ｒ）−３−（５−アミノピリジン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボキサミド（Ｂ−１２）

段階１： （Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル ３−（５−ニトロピリジン−２−イルアミノ）ピロリジン−１−カルボキシレート（Ｂ−９）
乾燥ＤＭＦ（３０ｍＬ）の中で２−クロロ−５−ニトロピリジン（１．５０ｇ，９．４６ｍｍｏｌ）と１−ＢＯＣ−４（Ｒ）−アミノピロリジン（２．１１ｇ，１１．３５ｍｍｏｌ）を合し、１００℃で２０時間加熱した。その反応混合物を冷却し、濃縮した。水（５０ｍＬ）を添加し、その水溶液をＣＨ_２Ｃｌ_２（３×５０ｍＬ）で抽出した。その有機抽出物を合して脱水し（ＭｇＳＯ_４）、濾過し、濃縮した。その粗製生成物をシリカゲルフラッシュカラムクロマトグラフィー（溶離液：２０％ＥｔＯＡｃ−ＣＨ_２Ｃｌ_２から３０％ＥｔＯＡｃ−ＣＨ_２Ｃｌ_２まで）で精製して、（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル ３−（５−ニトロピリジン−２−イルアミノ）ピロリジン−１−カルボキシレート（Ｂ−９）を黄色の泡状物として得た（２．５８ｇ，８８％収率）。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３０９。

段階２： （Ｒ）−５−ニトロ−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）ピリジン−２−アミン（Ｂ−１０）
（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル ３−（５−ニトロピリジン−２−イルアミノ）ピロリジン−１−カルボキシレート（Ｂ−９）（２．５７ｇ，８．３４ｍｍｏｌ）をＣＨ_２Ｃｌ_２（５０ｍＬ）に溶解させた溶液に、ジオキサン中の４Ｎ ＨＣｌ（１６．７ｍＬ，６６．７ｍｍｏｌ）を添加した。その反応混合物を室温で１６時間撹拌し、次いで、濃縮した。その固体を高真空下に乾燥させて、（Ｒ）−５−ニトロ−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）ピリジン−２−アミン塩酸塩（Ｂ−１０）をベージュ色の固体として得た（２．０４ｇ，１００％収率）。

ＭＳ（Ｍ＋１）：２０９。

段階３： （Ｒ）−３−（５−ニトロピリジン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボキサミド（Ｂ−１１）
乾燥ＴＨＦ（３０ｍＬ）中の（Ｒ）−５−ニトロ−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）ピリジン−２−アミン塩酸塩（Ｂ−１０）（１．００ｇ，４．０９ｍｍｏｌ）の懸濁液に、トリエチルアミン（１．２４ｇ，１．７ｍＬ，１２．３ｍｍｏｌ）及び２−フルオロフェニルイソシアネート（０．６７ｇ，０．５５ｍＬ，４．９４ｍｍｏｌ）を添加した。その反応混合物を還流温度で１８時間加熱し、次いで、冷却し、濃縮した。水（３０ｍＬ）を添加し、その水溶液をＣＨ_２Ｃｌ_２（３×５０ｍＬ）で抽出した。その有機抽出物を合して脱水し（ＭｇＳＯ_４）、濾過し、濃縮した。その粗製生成物をシリカゲルフラッシュカラムクロマトグラフィー（溶離液：ＣＨ_２Ｃｌ_２から４０％ＥｔＯＡｃ−ＣＨ_２Ｃｌ_２まで）で精製して、（Ｒ）−３−（５−ニトロピリジン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボキサミド（Ｂ−１１）を黄色の固体として得た（０．９０ｇ，６４％収率）。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３４６。

段階４： （Ｒ）−３−（５−アミノピリジン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボキサミド（Ｂ−１２）
イソプロパノール（２０ｍＬ）とＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ）の中の（Ｒ）−３−（５−ニトロピリジン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボキサミド（Ｂ−１１）（０．８９ｇ，２．５８ｍｍｏｌ）の懸濁液に、酸化白金（０．０４５ｇ）を添加した。その反応混合物を、水素のバルーン下、１８時間撹拌した。セライトを通して濾過することによってその触媒を除去し、そのセライトのパッドをＣＨ_２Ｃｌ_２で洗浄した。その濾液を濃縮して、（Ｒ）−３−（５−アミノピリジン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボキサミド（Ｂ−１２）を桃色の泡状物として得た（０．８１ｇ，１００％収率）。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３１６。

中間体Ｂ−１３
（Ｓ）−３−（５−アミノピリジン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−カルボキサミド（Ｂ−１３）

中間体Ｂ−１３は、２−クロロ−５−ニトロピリジン及び１−ＢＯＣ−４（Ｓ）−アミノピロリジンを出発物質として使用して、中間体Ｂ−１２に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３１６。

中間体Ｂ−１４
４−（５−アミノピリジン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキサミド（Ｂ−１４）

中間体Ｂ−１４は、２−クロロ−５−ニトロピリジン及び１−ＢＯＣ−４−アミノピペリジンを出発物質として使用して、中間体Ｂ−１２に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３３０。

中間体Ｂ−１５
１−（１−（５−アミノピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（２−フルオロフェニル）尿素（Ｂ−１５）

中間体Ｂ−１５は、２−クロロ−５−ニトロピリジン及び４−（ＢＯＣ−アミノ）−ピロリジンを使用して、中間体Ｂ−１２に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３１６。

中間体Ｂ−１６
２−（１−（５−アミノピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）酢酸エチル（Ｂ−１６）

中間体Ｂ−１６は、該化合物に関して既知の方法（Ｍｅｅｒｐｏｅｌ， Ｌｉｅｖｅｎ；Ｖｉｅｌｌｅｖｏｙｅ， Ｍａｒｃｅｌ， ＷＯ／２００５０５８８２４）に従って調製した。

中間体Ｂ−１７
２−（１−（５−アミノピリジン−２−イル）ピペラジン−４−イル）酢酸エチル（Ｂ−１７）

中間体Ｂ−１７は、２−クロロ−５−ニトロピリジン及びピペラジノ酢酸エチルを出発物質として使用して、中間体Ｂ−２に関する一般的な方法に従って調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：２６５。

中間体Ｂ−１８
６−［［２−［［（２−フルオロフェニル）アミノ］カルボニル］メチルアミノ］エチル］アミノ］ピリジン−３−アミン（Ｂ−１８）

中間体Ｂ−１８は、２−クロロ−５−ニトロピリジン、Ｎ−２−アミノエチル−Ｎ−メチル−Ｎ−カルボン酸ｔ−ブチル及び２−フルオロフェニルイソシアネートを出発物質として使用して、中間体Ｂ−１２に関する一般的な方法によって調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３０４。

中間体Ｂ−１９
４−（４−アミノフェニル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−カルボキサミド（Ｂ−１９）

中間体Ｂ−１９は、１−（４−ニトロフェニル）−ピペラジン及び２−フルオロフェニルイソシアネートを出発物質として使用して調製した。

ＭＳ（Ｍ＋１）：３１５。

実施例１
Ｎ−（６−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（１）

段階１： １−（５−（２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸エチル（Ｃ−１）
中間体Ａ−４（０．０８０ｇ）とＢ−１（０．０９１ｇ）をＤＭＦ（３ｍＬ）に溶解させた溶液に、Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート（０．１４ｇ，ＨＡＴＵ）、４−ジメチルアミノピリジン（０．００５ｍｇ，ＤＭＡＰ）及びＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０８０ｍＬ）を添加した。その反応混合物を室温で１７時間撹拌し、次いで、ＥｔＯＡｃ（２５ｍＬ）で希釈し、Ｈ_２Ｏ（４×１０ｍＬ）で洗浄し、飽和ＮＨ_４Ｃｌ（１×１０ｍＬ）で洗浄し、飽和ＮａＨＣＯ_３（１×１０ｍＬ）で洗浄し、ブライン（１×１０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で脱水し、濾過し、濃縮した。その粗製生成物を分取−ＴＬＣ（溶離液：ＣＨ_２Ｃｌ_２中の３０％ＣＨ_３ＣＮ）で精製して、１−（５−（２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸エチル（Ｃ−１）を白色の固体として得た（０．１２５ｇ，８３％収率）。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０２（ｓ，１Ｈ），８．３１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ），７．７８（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２，２．９Ｈｚ），６．８７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），４．１６（ｍ，２Ｈ），４．０７（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），３．６１（ｂｒ ｓ，４Ｈ），２．９１（ｍ，２Ｈ），２．５８（ｍ，１Ｈ），１．８７（ｍ，２Ｈ），１．６４（ｂｒ ｓ，６Ｈ），１．５３（ｍ，２Ｈ），１．１８（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．２２分；［Ｍ＋１］^＋４９６．３。

段階２： Ｎ−（６−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（１）
化合物Ｃ−１（０．０５８ｇ）をＴＨＦ（５ｍＬ）に溶解させた溶液に、室温で、ＬｉＢＨ_４の溶液（０．３６ｍＬ，ＴＨＦ中２．０Ｍ）を添加した。その反応混合物を、Ｎ_２下、室温で２時間撹拌し、次いで、無水ＭｅＯＨ（０．０３２ｍＬ）で処理した。Ｎ_２下、室温でさらに１８時間撹拌した後、その反応混合物を、飽和ＮａＨＣＯ_３（１ｍＬ）を添加することによりクエンチした。その反応混合物をＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）で希釈し、飽和ＮａＨＣＯ_３（３×１００ｍＬ）で洗浄し、ブライン（１×１００ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で脱水し、濾過し、濃縮した。その粗製生成物を分取−ＴＬＣ（溶離液：ＣＨ_２Ｃｌ_２中５０％ＣＨ_３ＣＮ）で精製して、Ｎ−（６−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２）を白色の固体として得た（０．０４２ｇ，７９％収率）。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．００（ｓ，１Ｈ），８．２９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ），７．７５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２，２．６Ｈｚ），６．８３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），４．４８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝５．５Ｈｚ），４．２５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３．２Ｈｚ），３．６１（ｂｒ ｓ，４Ｈ），３．２６（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．５Ｈｚ），２．７４（ｄｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２．８，２．６Ｈｚ），１．７０（ｍ，２Ｈ），１．６１（ｂｒ ｓ，６Ｈ），１．５７（ｍ，１Ｈ），１．１０（ｄｑ，２Ｈ，Ｊ＝１２．１，４．０Ｈｚ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝２．８３分；［Ｍ＋１］^＋４５４．２。

実施例２
Ｎ−（６−モルホリノピリジン−３−イル）−２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２）

化合物２は、中間体Ａ−４及び６−（４−モルホリニル）ピリジン−３−アミンを出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０６（ｓ，１Ｈ），８．３６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．９Ｈｚ），７．８３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２，２．６Ｈｚ），６．８７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），３．７０（ｔ，４Ｈ，Ｊ＝５．１Ｈｚ），３．６１（ｂｒ ｓ，４Ｈ），３．４０（ｔ，４Ｈ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），１．６１（ｂｒ ｓ，６Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝２．８１分；［Ｍ＋１］^＋４２６．２。

実施例３
Ｎ−（６−（ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３）

段階１： ４−（５−（２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（Ｃ−２）
化合物Ｃ−２は、中間体Ａ−４及びＢ−６を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０５（ｓ，１Ｈ），８．３５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ），７．８４（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２，２．９Ｈｚ），６．８８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），３．６１（ｂｒ ｓ，４Ｈ），３．４４（ｍ，８Ｈ），１．６１（ｂｒ ｓ，６Ｈ），１．４２（ｓ，９Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．５２分；［Ｍ＋１］^＋５２５．３。

段階２： Ｎ−（６−（ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３）
化合物Ｃ−２（１．３７ｇ）をＣＨ_２Ｃｌ_２（２０ｍＬ）とＣＨ_３ＣＮ（２０ｍＬ）に溶解させた溶液に、ＨＣｌの溶液（４ｍＬ，ジオキサン中４．０Ｎ）を添加した。その反応混合物を、Ｎ_２下、室温で２０時間撹拌した。その反応混合物をＨ_２Ｏ（１００ｍＬ）及び１Ｎ ＨＣｌ（水性）（２５ｍＬ）で希釈し、その水溶液をＥｔ_２Ｏ（２×１００ｍＬ）で洗浄した。エーテル層を廃棄し、その水層を、１Ｎ ＮａＯＨ（水性）を添加することによりｐＨが１４になるまで塩基性化し、ＣＨ_２Ｃｌ_２（４×１００ｍＬ）で抽出した。その有機抽出物を合してＮａ_２ＳＯ_４で脱水し、濾過し、濃縮し、減圧下に乾燥させて、Ｎ−（６−（ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３）を白色の固体として得た（０．８３ｇ，７５％収率）。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０２（ｓ，１Ｈ），８．３２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ），７．７８（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２，２．９Ｈｚ），６．８１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），３．６１（ｓ，４Ｈ），３．３５（ｍ，４Ｈ），２．７６（ｍ，４Ｈ），１．６０（ｂｒ ｓ，６Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝２．５８分；［Ｍ＋Ｉ］^＋ ４２５．２。

実施例４
２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−Ｎ−（６−（ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（４）

化合物４は、化合物Ａ−７及びＢ−６を出発物質として使用して、化合物３に関する一般的な方法によって調製した。

実施例５−３５
Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（５）

化合物５は、化合物３及び２−フルオロフェニルイソシアネートを出発物質として使用して、化合物Ｂ−４に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０６（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｓ，１Ｈ），８．３７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．９Ｈｚ），７．８４（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２，２．６Ｈｚ），７．４４（ｍ，１Ｈ），７．１９（ｍ，１Ｈ），７．１３（ｍ，２Ｈ），６．９３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），３．６１−３．５２（ｍ，１２Ｈ），１．６１（ｂｒ ｓ，６Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．０８分；［Ｍ＋１］^＋５６２．３。

あるいは、化合物５〜化合物３５は、以下に記載した尿素コンビナトリアルライブラリー合成法によって調製した。

キャパシティー２４カートリッジの振盪機を使用して、以下の反応を実施した。各カートリッジに、ＤＣＥの中の化合物３（化合物５〜化合物２４の場合）又は化合物４（化合物２５〜化合物３５の場合）の溶液１ｍＬ（各カートリッジに対して、１０ｍｇの３又は４）及び４５．６μＬの各イソシアネート（ＤＣＥ中１Ｍ溶液）を添加した。それらのカートリッジに栓をして、一晩振盪した。次いで、各カートリッジに、３１．７ｍｇのＴｒｉｓａｍｉｎｅ樹脂（６当量，＠４．４６ｍｍｏｌ／ｇ）、４８．４ｍｇのＩＣＮ樹脂（３当量，＠１．４６ｍｍｏｌ／ｇ）及び追加の５００μＬのＤＣＥを添加した。それらのカートリッジに再度栓をして、一晩振盪した。該カートリッジを濾過して予め重さを量っておいたバイアルの中に入れ、樹脂をアセトニトリル（６×５００μＬ）で洗浄した。該濾液を濃縮することで、以下に挙げられている尿素が生成物として得られた。

実施例３６
４−［５−［［２−（３，５−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（３６）

化合物３６は、中間体Ａ−５及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．２５（ｓ，１Ｈ），８．１０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），８．０５（ｓ，１Ｈ），７．６５（ｓ，１Ｈ），７．１０（ｍ，２Ｈ），７．００（ｍ，１Ｈ），６．７０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），６．６５（ｓ，１Ｈ），４．１５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），３．７０（ｍ，８Ｈ），３．３０（ｍ，１／３Ｈ），２．５５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．１０（ｍ，１／３Ｈ），１．９０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），１．７５（ｍ，２Ｈ），１．５０（ｍ，１／３Ｈ），１．００（ｄ，６Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５９０。

実施例３７
４−［５−［［２−（３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（３７）

化合物３７は、中間体Ａ−６及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．２５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３Ｈｚ），８．１０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），８．０５（ｓ，１Ｈ），７．６０（ｓ，１Ｈ），７．１０（ｍ，２Ｈ），７．００（ｍ，１Ｈ），６．７０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），６．６５（ｓ，１Ｈ），３．７０（ｍ，８Ｈ），３．６０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝６Ｈｚ），３．３０（ｓ，２Ｈ），１．７５（ｍ，２Ｈ），１．５０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝６Ｈｚ），１．００（ｓ，６Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５９０。

実施例３８
４−［５−［［２−（３−メチル−１−ピペリジニル）−４−メチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（３８）

化合物３８は、中間体Ａ−７及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．２０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），８．１０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），８．００（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．４０（ｓ，１Ｈ），７．１０（ｍ，２Ｈ），７．００（ｍ，１Ｈ），６．７０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），６．６５（ｓ，１Ｈ），４．１０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），３．７０（ｄｄ，６Ｈ，Ｊ＝６．５，１２．５Ｈｚ），３．００（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．７０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），１．９０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），１．６０−１．８５（ｍ，５Ｈ），１．１５（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．００（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５２２。

実施例３９
４−［５−［［２−（シクロヘキシルチオ）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（３９）

化合物３９は、化中間体Ａ−９及びＢ−５を出発物質として使用して、合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．２５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３Ｈｚ），８．１０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），８．０５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５，９Ｈｚ），７．８５（ｓ，１Ｈ），７．１５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．１０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），７．００（ｍ，１Ｈ），６．７０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），６．６５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．５Ｈｚ），３．９０（ｍ，１Ｈ），３．７０（ｂｒ ｓ，８Ｈ），２．２０（ｍ，２Ｈ），１．８０（ｍ，２Ｈ），１．６５（ｍ，２Ｈ），１．５０（ｍ，２Ｈ），１．４０（ｍ，１Ｈ），１．３０（ｍ，１Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５９３。

実施例４０
４−［５−［［２−（シクロペンチルチオ）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（４０）

化合物４０は、中間体Ａ−１０及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．２５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），８．１０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），８．０５（ｍ，１Ｈ），７．１５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．１０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），７．００（ｍ，１Ｈ），６．７０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），６．６５（ｍ，１Ｈ），４．１０（ｍ，１Ｈ），３．７０（ｂｒ ｓ，８Ｈ），２．３０（ｍ，２Ｈ），１．８５（ｍ，２Ｈ），１．７５（ｍ，４Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５７９。

実施例４１
４−［５−［［２−２（Ｅ）−（フェニルエテニル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（４１）

化合物４１は、中間体Ａ−１３及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．３０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３Ｈｚ），８．２０（ｓ，１Ｈ），８．１０（ｍ，２Ｈ），７．８０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１６．５Ｈｚ），７．６０（ｍ，２Ｈ），７．４５（ｍ，３Ｈ），７．１０（ｍ，２Ｈ），７．００（ｍ，１Ｈ），７．００（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１６．５Ｈｚ），６．７０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），６．６５（ｓ，１Ｈ），３．７０（ｂｒ ｓ，８Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５８１。

実施例４２
４−［５−［［２−（シクロペンチル（メチル）アミノ）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（４２）

化合物４２は、中間体Ａ−１４及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．００（ｓ，１Ｈ），８．４０（ｓ，１Ｈ），８．３５（ｓ，１Ｈ），７．８０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），７．４５（ｂｒ ｓ，１Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１５（ｂｒ ｓ，２Ｈ），６．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），４．６５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），３．５５（ｍ，８Ｈ），３．０５（ｓ，３Ｈ），１．８５（ｍ，２Ｈ），１．６５（ｍ，６Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５７６。

実施例４３
４−［５−［［２−（シクロヘキシル（メチル）アミノ）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（４３）

化合物４３は、中間体Ａ−１５及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．００（ｓ，１Ｈ），８．４０（ｓ，１Ｈ），８．３５（ｓ，１Ｈ），７．８０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１５（ｍ，２Ｈ），６．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．００（ｍ，１Ｈ），３．５５（ｍ，８Ｈ），３．０５（ｓ，３Ｈ），１．８０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），１．７０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），１．５５（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），１．４０（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５９０。

実施例４４
４−［５−［［２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（４４）

化合物４４は、中間体Ａ−１６及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１０（ｓ，１Ｈ），８．４５（ｓ，１Ｈ），８．４０（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．４５（ｂｒ ｓ，１Ｈ），７．３０（ｍ，４Ｈ），７．２０（ｍ，２Ｈ），７．１５（ｍ，２Ｈ），６．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．３５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），３．５５（ｍ，８Ｈ），３．２０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），２．８０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），１．９０（ｍ，２Ｈ），１．７５（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝９．５）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６３８。

実施例４５
４−［５−［［２−（３−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（４５）

化合物４５は、中間体Ａ−１７及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１０（ｓ，１Ｈ），８．４０（ｓ，１Ｈ），８．３５（ｓ，１Ｈ），７．８０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．３５（ｍ，４Ｈ），７．２５（ｍ，１Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１５（ｍ，１Ｈ），６．９５（ｄ，１Ｈ，，＝１０．５Ｈｚ），４．２５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），３．５５（ｍ，８Ｈ），３．２５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），３．１５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），２．８５（ｍ，１Ｈ），１．９５（ｍ，１Ｈ），１．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１０．５Ｈｚ），１．７０（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６３８。

実施例４６
４−［５−［［２−（３−トリフルオロメチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（４６）

化合物４６は、中間体Ａ−１８及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１５（ｓ，１Ｈ），８．４０（ｓ，１Ｈ），８．３５（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１５（ｂｒ ｓ，２Ｈ），６．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），４．３０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１５Ｈｚ），４．１５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１４Ｈｚ），３．５５（ｍ，８Ｈ），３．２５（ｔ，１Ｈ，．１１．５Ｈｚ），３．１５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），２．００（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），１．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），１．６０（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６３０。

実施例４７
４−［５−［［２−（３−フルオロピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリルｌ］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（４７）

化合物４７は、中間体Ａ−１９及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１０（ｓ，１Ｈ），８．４０（ｓ，１Ｈ），８．３５（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１５（ｍ，２Ｈ），６．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．９５（ｓ，１／２Ｈ），４．８５（ｓ，１／２Ｈ），４．１０（ｍ，１Ｈ），３．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），３．６５（ｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），３．６０（ｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），３．５５（ｍ，８Ｈ），１．９５（ｍ，２Ｈ），１．８５（ｍ，２Ｈ），１．６５（ｍ，１Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５８０。

実施例４８
４−［５−［［２−（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（４８）

化合物４８は、中間体Ａ−２０及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１０（ｓ，１Ｈ），８．４５（ｓ，１Ｈ），８．４０（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝６９Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１５（ｍ，２Ｈ），６．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），５．０５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝４Ｈｚ），３．９０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），３．８０（ｄ，１Ｈ，，１３．５Ｈｚ），３．６５（ｍ，１Ｈ），３．５５（ｍ，８Ｈ），３．１５（ｍ，２Ｈ），１．８５（ｍ，２Ｈ），１．５０（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５７８。

実施例４９
４−［５−［［２−（３−メトキシピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（４９）

化合物４９は、中間体Ａ−２１及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．３５（ｓ，１Ｈ），８．４５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），８．１５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．３５（ｍ，１Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１５（ｍ，２Ｈ），３．７５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），３．６５（ｍ，１２Ｈ），３．３０（ｓ，３Ｈ），１．８５（ｍ，１Ｈ），１．８０（ｍ，１Ｈ），１．６５（ｍ，１Ｈ），１．５５（ｍ，１Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５９２。

実施例５０
４−［５−［［２−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（５０）

化合物５０は、中間体Ａ−２２及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．３５（ｓ，１Ｈ），８．４５（ｓ，２Ｈ），８．１０（ｂｒ ｓ，１Ｈ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．２０（ｍ，２Ｈ），７．１５（ｍ，２Ｈ），４．１０（ｓ，１Ｈ），３．６５（ｍ，１１Ｈ），３．５５（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），３．３０（ｓ，３Ｈ），２．１０（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５７８。

実施例５１
４−［５−［［２−（３−メチルピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（５１）
５０

化合物５１は、中間体Ａ−２３及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．３０（ｓ，１Ｈ），８．５０（ｓ，２Ｈ），８．１５（ｍ，１Ｈ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．３０（ｍ，１Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１５（ｍ，２Ｈ），３．７５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），３．６５（ｍ，９Ｈ），３．５５（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），３．１０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），２．４０（ｍ，１Ｈ），２．１０（ｍ，１Ｈ），１．６５（ｍ，１Ｈ），１．１０（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５６２。

実施例５２
４−［５−［［２−（ピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（５２）

化合物５２は、中間体Ａ−２４及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．３５（ｓ，１Ｈ），８．５０（ｓ，２Ｈ），８．１５（ｂｒ ｓ，１Ｈ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．３０（ｍ，１Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１５（ｍ，２Ｈ），３．７０（ｍ，４Ｈ），３．６５（ｍ，４Ｈ），３．６０（ｍ，４Ｈ），１．９５（ｂｒ ｓ，４Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５４８。

実施例５３
２−（シクロヘキシルオキシ）−Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド

シクロヘキサノール（１６０ｍｇ，１．６２ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（５ｍＬ）に溶解させた溶液に、０℃で、水素化ナトリウム（油中６０重量％，２６ｍｇ，０．６４ｍｍｏｌ）を添加し、次いで、１５分間撹拌した。次いで、その反応混合物を−７８℃まで冷却し、ＴＨＦ（２ｍＬ）に溶解させた中間体Ａ−２７（１８０ｍｇ，０．３２ｍｍｏｌ）を添加した。その反応混合物を５時間撹拌し、その間に、温度を室温までゆっくりと上昇させた。溶媒を濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶離液：ＣＨ_２Ｃｌ_２中の０−３０％ＥｔＯＡｃ 勾配）で精製して、２−（シクロヘキシルオキシ）−Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（５３）を白色の固体として得た（５９０ｍｇ，３２％収率）。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．２３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），８．１４−８．１７（ｍ，２Ｈ），７．７３６（ｓ，１Ｈ），７．１５−７．０８（ｍ，２Ｈ），７．１３（ｍ，１Ｈ），６．７０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．１Ｈｚ），６．６５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．４Ｈｚ），５．０６（ｍ，１Ｈ），３．７４−６．６６（ｍ，８Ｈ），２．１４−２．０６（ｍ，２Ｈ），１．８６−１．８０（ｍ，２Ｈ），１．７６−１．６６（ｍ，２Ｈ），１．６４−１．５６（ｍ，２Ｈ），１．５４−１．４４（ｍ，２Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．５７分：［Ｍ＋１］^＋に対する計算値５７７．２， 実測値５７７．３。

実施例５４
２−（２−オキソピロリジン−１−イル）−Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル（−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（５４）

化合物５４は、中間体Ａ−２９及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．５５（ｂｒ ｓ，１Ｈ），８．４２（ｍ，２Ｈ），７．８７（ｍ，１Ｈ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１２（ｍ，２Ｈ），６．９６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．４Ｈｚ），４．０３（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），３．５６（ｍ，８Ｈ），２．５９（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），２．１５（ｍ，２Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝２．９２分：［Ｍ＋１］^＋に対する計算値５６２．２， 実測値５６２．３。

実施例５５
２−（２−オキソピペリジン−１−イル）−Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル（−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（５５）

化合物５５は、中間体Ａ−３０及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤ_３ＯＤ−ｄ４）δ ８．４６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．０Ｈｚ），７．９６（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．１，２．８Ｈｚ），７．４９（ｍ，１Ｈ），７．２０−７．１２（ｍ，４Ｈ），６．９４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），４．０５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），３．７２−３．６８（ｍ，５Ｈ），３．６６−３．６０（ｍ，４Ｈ），２．７０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝６．６Ｈｚ），２．０６−１，９４（ｍ，４Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．０９分：［Ｍ＋１］^＋に対する計算値５９４．２， 実測値５９４．３。

実施例５６
４−［５−［［２−（１−ピペリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−５−チアゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（５６）

中間体Ａ−３２（０．１００ｇ，０．３５７ｍｍｏｌ）と中間体Ｂ−５（０．１４６ｇ，０．４６４ｍｍｏｌ）をＣＨ_２Ｃｌ_２（１０ｍＬ）に溶解させた溶液に、Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート（０．２０４ｇ，０．５３５ｍｍｏｌ，ＨＡＴＵ），１−ヒドロキシ−７−アザベンゾトリアゾール（０．０７３ｇ，０．５３５ｍｍｏｌ，ＨＯＡＴ）及びＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．１８７ｍＬ，１．０７ｍｍｏｌ）を添加した。その反応混合物を室温で１７時間撹拌した。次いで、その反応混合物を減圧下に濃縮した。その生成物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製して、４−［５−［［２−（１−ピペリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−５−チアゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（５６）を淡黄色の固体として得た（０．１０６ｇ，７４％収率）。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．２４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），８．１４−８．１１（ｍ，１Ｈ），７．９３−７．９１（ｍ，１Ｈ），７．６４（ｍ，１Ｈ），７．１５−６．９８（ｍ，３Ｈ），６．７１−６．６５（ｍ，２Ｈ），３．７１−３．６７（ｍ，８Ｈ），３．５５（ｍ，４Ｈ），１．７２（ｍ，６Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）［Ｍ＋１］^＋５７８．３。

実施例５７
Ｎ−［６−（４−モルホリニル）−３−ピリジニル］−２−（１−ピペリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−５−チアゾールカルボキサミド（５７）

化合物５７は、中間体Ａ−３２及び５−アミノ−２−（Ｎ−モルホリノ）−ピリジンを出発物質として使用して、化合物５６に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．２２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），７．９２−７．９０（ｍ，１Ｈ），７．６３（ｍ，１Ｈ），６．６７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ），３．８６−３．８４（ｍ，４Ｈ），３．５５−３．４９（ｍ，８Ｈ），１．７１（ｍ，６Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）［Ｍ＋１］^＋４４２．３。

実施例５８
Ｎ−（６−メトキシ−３−ピリジニル）−２−（１−ピペリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−５−チアゾールカルボキサミド（５８）

化合物５８は、中間体Ａ−３２及び５−アミノ−２−メトキシ−ピリジンを出発物質として使用して、化合物５６に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．２３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），７．９４−７．９１（ｍ，１Ｈ），７．６５（ｍ，１Ｈ），６．７８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ），３．９５（ｓ，３Ｈ），３．５６−３．５５（ｍ，４Ｈ），１．７２（ｍ，６Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）［Ｍ＋１］^＋３８７．３。

実施例５９
４−［５−［［２−（４−フェニルピペリジ−１−ニル）−４−（トリフルオロメチル）−５−チアゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（５９）

化合物５９は、中間体Ａ−３３及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．４５（ｓ，１Ｈ），８．４０（ｓ，１Ｈ），８．３５（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１０Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．３０（ｍ，４Ｈ），７．２０（ｍ，２Ｈ），７．１５（ｍ，２Ｈ），６．９０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．００（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），３．５５（ｍ，４Ｈ），３．５０（ｍ，４Ｈ），３．２５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），２．８５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．９０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），１．７５（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６５４。

実施例６０
４−［５−［［２−（３−メチルピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）−５−チアゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（６０）

化合物６０は、中間体Ａ−３４及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．３５（ｓ，１Ｈ），８．４０（ｓ，１Ｈ），８．３５（ｓ，１Ｈ），７．８０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１５（ｍ，２Ｈ），６．９０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），３．５５（ｍ，４Ｈ），３．５０（ｍ，４Ｈ），３．４０（ｍ，１Ｈ），３．００（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），２．４５（ｍ，１Ｈ），２．１５（ｍ，１Ｈ），１．７０（ｍ，１Ｈ），１．１０（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５７８。

実施例６１
４−［５−［［２−（フェニルチオ）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（６１）

化合物６１は、中間体Ａ−３５及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．１５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），８．１０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．８５（ｓ，１Ｈ），７．７０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．５０（ｍ，３Ｈ），７．１５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．１０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），７．００（ｍ，１Ｈ），６．６５（ｂｒ ｓ，２Ｈ），３．７０（ｂｒ ｓ，８Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５８７。

実施例６２
４−［５−［［２−（ベンジルチオ）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（６２）

化合物６２は、中間体Ａ−３６及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．２５（ｓ，１Ｈ），８．１０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．９０（ｓ，１Ｈ），７．４５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．３５（ｍ，３Ｈ），７．１５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．１０（ｍ，１Ｈ），７．００（ｍ，１Ｈ），６．７０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），６．６５（ｍ，１Ｈ），４．５５（ｓ，２Ｈ），３．７０（ｂｒ ｓ，８Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６０１。

実施例６３
４−［５−［［２−（ジエチルアミノ）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（６３）

化合物６３は、中間体Ａ−３７及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０．３（ｓ，１Ｈ），８．４４（ｓ，１Ｈ），８．３６（ｓ，１Ｈ），７．８２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１２（ｍ，２Ｈ），６．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），３．５５（ｍ，１２Ｈ），１．２０（ｔ，６Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５５０。

実施例６４
４−［５−［［２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（６４）

化合物６４は、中間体Ａ−３８及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１０（ｓ，１Ｈ），８．４５（ｓ，１Ｈ），８．４０（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．３５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．１５（ｍ，５Ｈ），６．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．３５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１４Ｈｚ），３．５５（ｍ，４Ｈ），３．５０（ｍ，４Ｈ），３．２０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．８５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．８５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１４Ｈｚ），１．７５（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６５６。

実施例６５
４−［５−［［２−（４−（４−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（６５）

化合物６５は、中間体Ａ−３９及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１０（ｓ，１Ｈ），８．４５（ｓ，１Ｈ），８．４０（ｓ，１Ｈ），７．９０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．２５（ｍ，３Ｈ），７．１５（広幅 ｓ，２Ｈ），７．００（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），６．９０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），４．３５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１４Ｈｚ），３．５５（ｍ，８Ｈ），３．２０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．７５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），１．８５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），１．７０（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６６８。

実施例６６
４−［５−［［２−（３−（４フルオロフェニル）ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（６６）

化合物６６は、中間体Ａ−４０及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１０（ｓ，１Ｈ），８．４０（ｓ，１Ｈ），８．３５（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．４５（ｍ，３Ｈ），７．２０（ｍ，３Ｈ），７．１５（広幅 ｓ，２Ｈ），６．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），４．２５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），３．５５（ｍ，８Ｈ），３．２０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），３．１５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．８５（ｍ，１Ｈ），１．９０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），１．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．７０（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６５６。

実施例６７
４−［５−［［２−（４−プロピルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（６７）

化合物６７は、中間体Ａ−４１及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１０（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｓ，１Ｈ），８．３８（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．４５（広幅 ｓ，１Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１０（広幅 ｓ，２Ｈ），６．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．２０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），３．５５（ｍ，８Ｈ），３．０８（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．７５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），１．５０（ｍ，１Ｈ），１．３５（ｍ，２Ｈ），１．１０−１．２５（ｍ，４Ｈ），０．９０（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６０４。

実施例６８
４−［５−［［２−（４−トリフルオロメチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（６８）

化合物６８は、中間体Ａ−４２及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１０（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｓ，１Ｈ），８．３８（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１５（広幅 ｓ，２Ｈ），６．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．３０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１４Ｈｚ），３．５５（ｍ，８Ｈ），３．１５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），２．６５（ｍ，１Ｈ），１．９５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），１．５５（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６３０。

実施例６９
４−［５−［［２−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（６９）

化合物６９は、中間体Ａ−４３及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０５（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｓ，１Ｈ），８．３８（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．３０（ｍ，２Ｈ），７．２０（ｍ，４Ｈ），７．１３（広幅 ｓ，２Ｈ），６．９４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．２０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），３．５５（ｍ，８Ｈ），３．０５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），２．５５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．８０（ｍ，１Ｈ），１．７０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），１．２５（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６５２。

実施例７０
４−［５−［［２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（７０）

化合物７０は、中間体Ａ−４４及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０８（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｓ，１Ｈ），８．３８（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１３（広幅 ｓ，２Ｈ），６．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），４．２０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），３．５５（ｍ，８Ｈ），３．１０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），１．７５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），１．６５（ｍ，１Ｈ），１．２０（ｍ，２Ｈ），０．９５（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５７６。

実施例７１
４−［５−［［２−（３−（２−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（７１）

化合物７１は、中間体Ａ−４５及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０７（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｓ，１Ｈ），８．３５（ｓ，１Ｈ），７．８０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．４５（ｍ，２Ｈ），７．３５（ｍ，１Ｈ），７．２５（ｍ，４Ｈ），７．１５（広幅 ｓ，２Ｈ），６．９０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．２５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），３．５５（ｍ，８Ｈ），３．３０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），３．１５（ｍ，２Ｈ），１．９０（ｍ，２Ｈ），１．７５（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６５６。

実施例７２
４−［５−［［２−（３−（３−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（７２）

化合物７２は、中間体Ａ−４６及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０８（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｓ，１Ｈ），８．３５（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．４５（ｍ，２Ｈ），７．２５（ｍ，３Ｈ），７．１５（ｍ，３Ｈ），６．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），４．２５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），３．５５（ｍ，８Ｈ），３．２５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），３．１５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．９０（ｍ，１Ｈ），１．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１０．５Ｈｚ），１．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．７０（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６５６。

実施例７３
４−［５−［［２−（３−（２−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（７３）

化合物７３は、中間体Ａ−４７及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１０（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｓ，１Ｈ），８．３５（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．２５（ｍ，２Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１５（広幅 ｓ，２Ｈ），７．００（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），６．９５（ｍ，２Ｈ），４．２５（ｍ，２Ｈ），３．８０（ｓ，３Ｈ），３．５５（ｍ，８Ｈ），３．１５（ｍ，３Ｈ），１．８５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），１．７０（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６６８。

実施例７４
４−［５−［［２−（３−（４−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（７４）

化合物７４は、中間体Ａ−４８及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１０（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｓ，１Ｈ），８．３５（ｓ，１Ｈ），７．８０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．２５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１５（広幅 ｓ，２Ｈ），６．９５（ｍ，３Ｈ），４．２５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），３．７５（ｓ，３Ｈ），３．５５（ｍ，８Ｈ），３．１５（ｍ，２Ｈ），２．８０（ｍ，１Ｈ），１．９０（ｍ，２Ｈ），１．７０（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６６８。

実施例７５
４−［５−［［２−（３−（３−メチルフェニル）ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（７５）

化合物７５は、中間体Ａ−４９及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１０（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｓ，１Ｈ），８．３５（ｓ，１Ｈ），７．８０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．１５（ｍ，７Ｈ），６．９０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．２５（ｍ，２Ｈ），３．５５（ｍ，８Ｈ），３．２０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），３．１５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），２．８０（ｍ，１Ｈ），２．３０（ｓ，３Ｈ），１．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），１．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），１．７０（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６５２。

実施例７６
４−［５−［［２−（３−（Ｓ）−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（７６）

化合物７６は、中間体Ａ−５０及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０８（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｓ，１Ｈ），８．３４（ｓ，１Ｈ），７．８０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．３７（広幅 ｓ，４Ｈ），７．２７（ｍ，１Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝５Ｈｚ），６．９２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），４．２５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），３．５６（ｍ，４Ｈ），３．５３（ｍ，４Ｈ）．３．２５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），３．１５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），２．８５（ｍ，１Ｈ），１．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），１．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），１．７０（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６３８。

実施例７７
４−［５−［［２−（３−フェニルピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（７７）

化合物７７は、中間体Ａ−５１及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０２（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｓ，１Ｈ），８．３８（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．３８（広幅 ｓ，４Ｈ），７．２８（ｍ，１Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１３（広幅 ｓ，２Ｈ），６．９３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），４．１０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），３．８５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），３．６５（ｍ，１Ｈ），３．５５（ｍ，８Ｈ）．３．３５（ｍ，２Ｈ），２．４０（ｍ，１Ｈ），２．１５（ｍ，１Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６２４。

実施例７８
４−［５−［［２−（３−（４−メチルフェニル）ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（７８）

化合物７８は、中間体Ａ−５２及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０８（ｓ，１Ｈ），８．４０（ｓ，１Ｈ），８．３４（ｓ，１Ｈ），７．８０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１０．５Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．１５（ｍ，７Ｈ），６．９０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），４．２５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），３．５５（ｍ，８Ｈ），３．２０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），３．１５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．８０（ｍ，１Ｈ），２．３０（ｓ，３Ｈ），１．９０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），１．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），１．７０（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６５２。

実施例７９
４−［５−［［２−（４−（２−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（７９）

化合物７９は、中間体Ａ−５３及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１２（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｓ，１Ｈ），８．３９（ｓ，１Ｈ），７．８８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．２２（ｍ，３Ｈ），７．１３（広幅 ｓ，２Ｈ），７．００（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），６．９２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），４．３５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），３．８２（ｓ，３Ｈ），３．５５（ｍ，８Ｈ），３．２０（ｍ，３Ｈ），１．８２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），１．７０（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６６８。

実施例８０
４−［５−［［２−（３−（Ｒ）−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（８０）

化合物８０は、中間体Ａ−５４及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１０（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｓ，１Ｈ），８．３５（ｓ，１Ｈ），７．８０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．３５（広幅 ｓ，４Ｈ），７．２５（ｍ，１Ｈ），７．２０（ｍ，２Ｈ），７．１２（広幅 ｓ，２Ｈ），６．９３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），４．２５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），３．５５（ｍ，８Ｈ），３．２５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），３．１５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），２．８５（ｍ，１Ｈ），１．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１０．５Ｈｚ），１．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１０．５Ｈｚ），１．７０（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６３８。

実施例８１
４−［５−［［２−（４−（３−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（８１）

化合物８１は、中間体Ａ−５５及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１０（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｓ，１Ｈ），８．３８（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．２０（ｍ，２Ｈ），７．１３（広幅 ｓ，２Ｈ），６．９３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），６．８６（広幅 ｓ，２Ｈ），６．７８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），４．３５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），３．７５（ｓ，３Ｈ），３．５５（ｍ，８Ｈ），３．２０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．８０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），１．９０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．７５（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６６８。

実施例８２
４−［５−［［２−（４−（２−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（８２）

化合物８２は、中間体Ａ−５６及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１１（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｓ，１Ｈ），８．３９（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．４３（ｍ，２Ｈ），７．３０（ｍ，１Ｈ），７．１５（ｍ，４Ｈ），６．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．３５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），３．５５（ｍ，８Ｈ），３．２５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），３．１３（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），１．８５（ｍ，４Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６５６。

実施例８３
４−［５−［［２−（１−ピペリジニル）−５−チアゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジンカルボキサミド（８３）

化合物８３は、中間体Ａ−３２及びＢ−５を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，（ＣＤ_３）_２ＣＯ）δ ９．９１（ｓ，１Ｈ），８．４２−−８．３７（ｍ，２Ｈ），８．００（ｓ，１Ｈ），７．８６−７．８３（ｍ，１Ｈ），７．４８−７．４３（ｍ，１Ｈ），７．２２−７．１１（ｍ，３Ｈ），６．９２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ），３．５８−３．５１（ｍ，１２Ｈ），１．６１（ｍ，６Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）［Ｍ＋１］^＋５１０．３。

実施例８４
２−（５−（２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イルアミノ）プロパン酸エチル（８４）

化合物８４は、中間体Ａ−４及びＢ−７を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ ９．９４（ｓ，１Ｈ），８．１０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．９Ｈｚ），７．６１（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２，２．６Ｈｚ），６．９７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），６．５７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），４．３４（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．０６（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），３．６０（ｓ，４Ｈ），１．６０（ｓ，６Ｈ），１．３５（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．１５（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．２０分；［Ｍ＋１］^＋４５６．３。

実施例８５
Ｎ−（６−（４−アミノピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（８５）

化合物８５は、中間体Ａ−４及びＢ−８を出発物質として使用して、化合物３に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ ９．９９（ｓ，１Ｈ），８．２９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ），７．７５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２，２．６Ｈｚ），６．８４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），４．１３（ｍ，２Ｈ），３．６１（ｓ，４Ｈ），２．８５（ｍ，２Ｈ），２．７７（ｍ，１Ｈ），１．７４（ｍ，２Ｈ），１．６１（ｓ，６Ｈ），１．１８（ｍ，２Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝２．３４分；［Ｍ＋１］^＋４３９．２。

実施例８６
Ｎ−（６−（４−（２，６−ジクロロベンズアミド）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（８６）

化合物８６は、化合物８５及び２，６−ジクロロベンゾイルクロリドを出発物質として使用して、化合物Ａ−２７に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０１（ｓ，１Ｈ），８．６７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．１Ｈｚ），８．３２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２，６Ｈｚ），７．７９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．８，２．６Ｈｚ），７．４０−７．５０（ｍ，３Ｈ），６．８９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），４．１５（ｍ，２Ｈ），４．０２（ｍ，１Ｈ），３．６１（ｓ，４Ｈ），３．０３（ｒｎ，２Ｈ），１．９０（ｍ，２Ｈ），１．６１（ｂｒ ｓ，６Ｈ），１．４７（ｍ，２Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．２８分；［Ｍ＋１］^＋６１１．３。

実施例８７
Ｎ−（６−（４−（２−クロロベンズアミド）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（８７）

化合物８７は、化合物８５及び２−クロロ安息香酸を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０１（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．７Ｈｚ），８．３２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ），７．７９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２，２．９Ｈｚ），７．３５−７．５０（ｍ，４Ｈ），６．８８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），４．２０（ｍ，２Ｈ），４．００（ｍ，１Ｈ），３．６１（ｓ，４Ｈ），２．９９（ｍ，２Ｈ），１．９８（ｍ，２Ｈ），１．６１（ｂｒ ｓ，６Ｈ），１．４８（ｍ，２Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．１７分；［Ｍ＋１］^＋５７７．３。

実施例８８
Ｎ−（６−（４−（２，６−ジフルオロベンズアミド）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（８８）

化合物８８は、化合物８５及び２，６−ジフルオロ安息香酸を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０１（ｓ，１Ｈ），８．７２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．７Ｈｚ），８．３２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．９Ｈｚ），７．７９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．０，２．６Ｈｚ），７．５０（ｍ，１Ｈ），７．１６（ｍ，２Ｈ），６．８９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），４．１７（ｍ，２Ｈ），４．０２（ｍ，１Ｈ），３．６１（ｓ，４Ｈ），３．０１（ｍ，２Ｈ），１．８８（ｍ，２Ｈ），１．６１（ｂｒ ｓ，６Ｈ），１．４５（ｍ，２Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．１４分；［Ｍ＋１］^＋５７９．３。

実施例８９−９８
Ｎ−（６−（４−（２−フルオロベンズアミド）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（８９）

化合物８９は、化合物８５及び２−フルオロ安息香酸を出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０１（ｓ，１Ｈ），８．３２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．９Ｈｚ），８．２９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．７Ｈｚ），７．７９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２，２．６Ｈｚ），７．４７−７．５７（ｍ，２Ｈ），７．２２−７．２９（ｍ，２Ｈ），６．８９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），４．２２（ｍ，２Ｈ），４．２０（ｍ，１Ｈ），３．６１（ｓ，４Ｈ），２．９７（ｍ，２Ｈ），１．９８（ｍ，２Ｈ），１．６１（ｂｒ ｓ，６Ｈ），１．５０（ｍ，２Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．１４分；［Ｍ＋１］^＋５６１．３。

あるいは、化合物８９〜化合物９８は、以下に記載したアミドコンビナトリアルライブラリー合成法によって調製した。

キャパシティー２４カートリッジの振盪機を使用して、以下の反応を実施した。各カートリッジに、４９．２ｍｇのＥＤＣ樹脂（３当量，＠１．３９ｍｍｏｌ／ｇ）、ＣＨ_３ＣＮ：ＴＨＦ（３：１）の中の化合物８５とＨＯＢｔの溶液１ｍＬ（各カートリッジに対して、１０．０ｍｇの８５及び４．６ｍｇのＨＯＢｔ）及び４５．６μＬの各カルボン酸（ＤＭＦ中の１Ｍ溶液）を添加した。それらのカートリッジに栓をして、一晩振盪した。次いで、各カートリッジに、３０．７ｍｇのＴｒｉｓａｍｉｎｅ樹脂（６当量，＠４．４６ｍｍｏｌ／ｇ）、４６．９ｍｇのＩＣＮ樹脂（３当量，＠１．４６ｍｍｏｌ／ｇ）及び追加の５００μＬのＣＨ_３ＣＮ：ＴＨＦ（３：１）を添加した。それらのカートリッジに再度栓をして、一晩振盪した。該カートリッジを濾過して予め重さを量っておいたバーコード付きのバイアルの中に入れ、樹脂をＣＨ_３ＣＮ（６×５００μＬ）で洗浄した。該濾液を濃縮することで、以下に挙げられているアミドが生成物として得られた。

実施例９９
Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（９９）

段階１： １−（５−（２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸（Ｃ−３）
化合物Ｃ−３は、化合物Ｃ−１を出発物質として使用して、化合物Ａ−４に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１３（ｓ，１Ｈ），８．３５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ），７．９０（ｍ，１Ｈ），７．０５（ｍ，１Ｈ），４．１３（ｍ，２Ｈ），３．６１（ｓ，４Ｈ），３．０２（ｍ，２Ｈ），２．４５（ｍ，１Ｈ），１．８９（ｍ，２Ｈ），１．６１（ｂｒ ｓ，６Ｈ），１．５５（ｍ，２Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝２．６０分；［Ｍ＋１］^＋４６８．３。

段階２： Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（９９）
化合物９９は、化合物Ｃ−３及び２−フルオロアニリンを出発物質として使用して、化合物Ｃ−１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．２８（ｍ，１Ｈ），８．１７（ｂｓ，１Ｈ），８．０４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．７Ｈｚ），７．６４（ｍ，１Ｈ），７．４７（ｍ，１Ｈ），７．１３−７．００（ｍ，３Ｈ），６．７２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），４．３２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．８Ｈｚ），３．６１（ｂｒ ｓ，４Ｈ），２．９１（ｍ，２Ｈ），３．００（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝９．９２Ｈｚ），２．５６（ｍ，１Ｈ），２．０３（ｍ，２Ｈ），１．８９（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１．４Ｈｚ），１．６７（ｍ，６Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．３８分；［Ｍ＋１］^＋５６１．３。

実施例１００−１１０
化合物１００〜化合物１１０は、以下に記載したアミドコンビナトリアルライブラリー合成法によって調製した。

キャパシティー２４カートリッジの振盪機を使用して、以下の反応を実施した。各カートリッジに、４９．２ｍｇのＥＤＣ樹脂（３当量，＠１．３９ｍｍｏｌ／ｇ）、ＣＨ_３ＣＮ：ＴＨＦ（３：１）の中の化合物Ｃ−３とＨＯＢｔの溶液１ｍＬ（各カートリッジに対して、１０．０ｍｇのＣ−３及び４．６ｍｇのＨＯＢｔ）及び４５．６μＬの各アミン（ＤＭＦ中の１Ｍ溶液）を添加した。それらのカートリッジに栓をして、一晩振盪した。次いで、各カートリッジに、３０．７ｍｇのＴｒｉｓａｍｉｎｅ樹脂（６当量，＠４．４６ｍｍｏｌ／ｇ）、４６．９ｍｇのＩＣＮ樹脂（３当量，＠１．４６ｍｍｏｌ／ｇ）及び追加の５００μＬのＣＨ_３ＣＮ：ＴＨＦ（３：１）を添加した。それらのカートリッジに再度栓をして、一晩振盪した。該カートリッジを濾過して予め重さを量っておいたバーコード付きのバイアルの中に入れ、樹脂をＣＨ_３ＣＮ（６×５００μＬ）で洗浄した。該濾液を濃縮することで、以下に挙げられているアミドが生成物として得られた。

実施例１１１
２−（１−ベンジルピロリジン−３−イルアミノ）−Ｎ−（６−（（Ｒ）−１−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピロリジン−３−イルアミノ）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（１１１）

中間体Ａ−５７（１２５ｍｇ，０．３４７ｍｍｏｌ）を乾燥ＤＭＦ（５ｍＬ）に溶解させた溶液に、中間体Ｂ−１２（１６０ｍｇ，０．５０７ｍｍｏｌ）、ヒューニッヒ塩基（０．１２ｍＬ，０．６９４ｍｍｏｌ）及びＨＡＴＵ（２６４ｍｇ，０．６９４ｍｍｏｌ）を添加した。その反応混合物を室温で１６時間撹拌し、次いで、濃縮した。水（１５ｍＬ）を添加し、その水溶液をＣＨ_２Ｃｌ_２（３×１５ｍＬ）で抽出した。その有機抽出物を合して脱水し（ＭｇＳＯ_４）、濾過し、濃縮した。その粗製生成物をシリカゲルフラッシュカラムクロマトグラフィー（溶離液：ＮＨ_３含有３−５％ＭｅＯＨ−ＣＨ_２Ｃｌ_２）で精製して、赤色の泡状物を得た。それを、エーテルを用いて摩砕し、濾過して、２−（１−ベンジルピロリジン−３−イルアミノ）−Ｎ−（６−（（Ｒ）−１−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピロリジン−３−イルアミノ）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（１１１）を桃色も固体として得た（１１５ｍｇ，５０％収率）。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．００（広幅 ｓ，１Ｈ），８．５２（広幅 ｓ，１Ｈ），８．２０（ｓ，１Ｈ），７．８８（ｓ，１Ｈ），７．６５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），７．４０（ｍ，５Ｈ），７．１８（ｍ，１Ｈ），７．１０（ｍ，２Ｈ），６．８５（広幅 ｓ，１Ｈ），６．５５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），４．３８（ｍ，３Ｈ），３．７３（広幅 ｓ，１Ｈ），３．５５（ｍ，４Ｈ），３．２７（ｍ，１Ｈ），３．１５（ｍ，１Ｈ），２．６０（ｍ，２Ｈ），２．１８（ｍ，２Ｈ），１．９０（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６５３．４。

実施例１１２
２−（１−ベンジルピロリジン−３−イルアミノ）−Ｎ−（６−（（Ｓ）−１−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピロリジン−３−イルアミノ）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（１１２）

化合物１１２は、中間体Ａ−５７及びＢ−１３を出発物質として使用して、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．００（広幅 ｓ，１Ｈ），８．５２（広幅 ｓ，１Ｈ），８．２０（ｓ，１Ｈ），７．８８（ｓ，１Ｈ），７．６５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．３５（ｍ，５Ｈ），７．１８（ｍ，１Ｈ），７．１０（ｍ，２Ｈ），６．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝６Ｈｚ），６．５５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．３８（広幅 ｓ，２Ｈ），４．３０（広幅 ｓ，１Ｈ），３．７３（広幅 ｓ，１Ｈ），３．５５（ｍ，４Ｈ），３．２７（ｍ，１Ｈ），２．８５（ｍ，１Ｈ），２．５５（ｍ，２Ｈ），２．２０（ｍ，２Ｈ），１．８８（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６５３．４。

実施例１１３
２−（１−ベンジルピペリジン−４−イルアミノ）−Ｎ−（６−（１−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペリジン−４−イルアミノ）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（１１３）

化合物１１３は、中間体Ａ−５８及びＢ−１４を出発物質として使用して、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ ９．９４（ｓ，１Ｈ），９．４０（広幅 ｓ，１／２Ｈ），８．５０（広幅 ｓ，１／２Ｈ），８．３０（ｓ，１Ｈ），８．１５（ｓ，２Ｈ），７．６２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．４０（ｍ，５Ｈ），７．１８（ｍ，１Ｈ），７．１０（ｍ，２Ｈ），６．５３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），６．４８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．３０（広幅 ｓ，１Ｈ），４．００（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），３．９０（広幅 ｓ，１Ｈ），３．６２（ｍ，２Ｈ），３．４５（ｍ，２Ｈ），３．１５（ｍ，２Ｈ），３．００（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），２．０７（ｍ，２Ｈ），１．９０（ｍ，２Ｈ），１．６２（ｍ，２Ｈ），１．３５（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６８１．４。

実施例１１４
２−（１−ベンジルピペリジン−４−イルアミノ）−Ｎ−（６−（３−（３−（２−フルオロフェニル）ウレイド）ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（１１４）

化合物１１４は、中間体Ａ−５８及びＢ−１５を出発物質として使用して、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０５（広幅 ｓ，１Ｈ），９．４０（広幅 ｓ，１Ｈ），８．５２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），８．３０（ｓ，１Ｈ），８．２０（ｓ，１Ｈ），８．１５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．８０（広幅 ｓ，１Ｈ），７．５０（ｓ，４Ｈ），７．１７（ｍ，１Ｈ），７．１０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．００（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ），６．９３（ｍ，１Ｈ），６．５５（広幅 ｓ，１Ｈ），４．３２（ｍ，２Ｈ），３．８０（広幅 ｓ，１Ｈ），３．６３（ｍ，１Ｈ），３．３８（ｍ，５Ｈ），３．１０（ｍ，２Ｈ），２．２０（ｍ，２Ｈ），２．０５（ｍ，１Ｈ），１．９２（ｍ，１Ｈ），１．７２（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６６７．４。

実施例１１５
１−（５−（２−（２−フルオロフェニルアミノ）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸エチル（１１５）

化合物１１５は、中間体Ａ−６４及びＢ−１を出発物質として使用して、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．６８（ｓ，１Ｈ），１０．３３（ｓ，１Ｈ），８．３５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．９Ｈｚ），７．９１（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．４，１．８Ｈｚ），７．８２（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２，２．６Ｈｚ），７．１７−７．３４（ｍ，３Ｈ），６．８８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），４．１５（ｍ，２Ｈ），４．０７（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），２．９２（ｍ，２Ｈ），２．５９（ｍ，１Ｈ），１．８６（ｍ，２Ｈ），１．５３（ｍ，２Ｈ），１．１８（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．３Ｈｚ）：
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．３７分：［Ｍ＋１］^＋に対する計算値５２２．２， 実測値５２２．３。

実施例１１６
２−（１−（５−（２−（２−フルオロフェニルアミノ）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）酢酸エチル（１１６）

化合物１１６は、中間体Ａ−６４及びＢ−１６を出発物質として使用して、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．６７（ｓ，１Ｈ），１０．３１（ｓ，１Ｈ），８．３３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ），７．９１（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．０，１．５Ｈｚ），７．８１（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２，２．６Ｈｚ），７．１８−７．３４（ｍ，３Ｈ），６．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），４．２３（ｍ，２Ｈ），４．０６（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），２．７８（ｍ，２Ｈ），２．２５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），１．９２（ｍ，１Ｈ），１．６９（ｍ，２Ｈ），１．１９（ｍ，２Ｈ），１．１８（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．３Ｈｚ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．４４分：［Ｍ＋１］^＋に対する計算値５３６．２， 実測値５３６．３。

実施例１１７
１−（５−（２−（２−フルオロフェニルアミノ）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸（１１７）

化合物１１５（０．０４３０ｇ，０．０８２５ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（５ｍＬ）に溶解させた溶液に、室温で、１Ｎ ＮａＯＨ（２ｍＬ）を添加した。その反応混合物を室温で１６時間撹拌し、次いで、追加の１Ｎ ＮａＯＨ（２ｍＬ）で処理した。さらに５時間撹拌した後、その反応混合物をＨ_２Ｏ（５０ｍＬ）及び１Ｎ ＮａＯＨ（５ｍＬ）で希釈した。得られた溶液をＥｔ_２Ｏ（２×５０ｍＬ）で洗浄した。エーテル洗液を廃棄し、水層を、１Ｎ ＨＣｌを添加することによってｐＨが５になるまで酸性化した。その水層をＥｔＯＡｃ（３×５０ｍＬ）で抽出した。その有機抽出物を合してＮａ_２ＳＯ_４で脱水し、濾過し、濃縮し、減圧下に乾燥させて、１−（５−（２−（２−フルオロフェニルアミノ）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸（１１７）を黄色の固体として得た（０．０３３３ｇ，８２％収率）。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １２．２２（ｂｒ ｓ，１Ｈ），１０．６８（ｂｒ ｓ，１Ｈ），１０．３３（ｓ，１Ｈ），８．３５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ），７．９１（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．０，１．８Ｈｚ），７．８２（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２，２．５Ｈｚ），７．１６−７．３４（ｍ，３Ｈ），６．８７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），４．１５（ｍ，２Ｈ），２．９１（ｍ，２Ｈ），２．４７（ｍ，１Ｈ），１．８５（ｍ，２Ｈ），１．５３（ｍ，２Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．１５分：［Ｍ＋１］^＋に対する計算値４９４．２， 実測値４９４．３。

実施例１１８
２−（１−（５−（２−（２−フルオロフェニルアミノ）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）酢酸（１１８）

化合物１１８は、化合物１１６を出発物質として使用して、化合物１１７に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １２．１０（ｓ，１Ｈ），１０．６８（ｓ，１Ｈ），１０．３２（ｓ，１Ｈ），８．３３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ），７．９１（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．０，１．５Ｈｚ），７．８０（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２，２．５Ｈｚ），７．１６−７．３４（ｍ，３Ｈ），６．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），４．２３（ｍ，２Ｈ），２．７７（ｍ，２Ｈ），２．１６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．８８（ｍ，１Ｈ），１．７１（ｍ，２Ｈ），１．１７（ｍ，２Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．２１分：［Ｍ＋１］^＋に対する計算値５０８．２， 実測値５０８．３。

実施例１１９
１−（５−（２−ベンズアミド−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸エチル（１１９）

化合物１１９は、中間体Ａ−６６及びＢ−１を出発物質として使用して、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １２．３６（ｓ，１Ｈ），１０．６０（ｓ，１Ｈ），８．３８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ），８．０２（ｍ，２Ｈ），７．８５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２，２．６Ｈｚ），７．６８（ｍ，１Ｈ），７．５７（ｍ，２Ｈ），６．８８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），４．１６（ｍ，２Ｈ），４．０７（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），２．９３（ｍ，２Ｈ），２．５９（ｍ，１Ｈ），１．８６（ｍ，２Ｈ），１．５３（ｍ，２Ｈ），１．１８（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．３Ｈｚ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．０７分：［Ｍ＋１］^＋に対する計算値５３２．２， 実測値５３２．３。

実施例１２０
２−（１−（５−（２−ベンズアミド−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）酢酸エチル（１２０）

化合物１２０は、中間体Ａ−６６及びＢ−１６を出発物質として使用して、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １２．３５（ｓ，１Ｈ），１０．５８（ｓ，１Ｈ），８．３６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ），８．０２（ｍ，２Ｈ），７．８３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２，２．６Ｈｚ），７．６８（ｍ，１Ｈ），７．５７（ｍ，２Ｈ），６．８６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），４．２３（ｍ，２Ｈ），４．０６（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），２．７８（ｍ，２Ｈ），２．２５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．９２（ｍ，１Ｈ），１．６９（ｍ，２Ｈ），１．２０（ｍ，２Ｈ），１．１８（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．３Ｈｚ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．１１分：［Ｍ＋１］^＋に対する計算値５４６．２， 実測値５４６．３。

実施例１２１
１−（５−（２−ベンズアミド−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸（１２１）

化合物１２１は、化合物１１９を出発物質として使用して、化合物１１７に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １２．３６（ｓ，１Ｈ），１２．１７（ｓ，１Ｈ），１０．６１（ｓ，１Ｈ），８．３８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．９Ｈｚ），８．０２（ｍ，２Ｈ），７．８５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２，２．６Ｈｚ），７．６８（ｍ，１Ｈ），７．５８（ｍ，２Ｈ），６．８８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），４．１６（ｍ，２Ｈ），２．９２（ｍ，２Ｈ），２．４７（ｍ，１Ｈ），１．８６（ｍ，２Ｈ），１．５２（ｍ，２Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝２．５７分：［Ｍ＋１］^＋に対する計算値５０４．２， 実測値５０４．３。

実施例１２２
２−（１−（５−（２−ベンズアミド−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）酢酸（１２２）

化合物１２２は、化合物１２０を出発物質として使用して、化合物１１７に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １２．３５（ｓ，１Ｈ），１２．１０（ｓ，１Ｈ），１０．５９（ｓ，１Ｈ），８．３６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ），８．０２（ｍ，２Ｈ），７．８３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２，２．６Ｈｚ），７．６８（ｍ，１Ｈ），７．５８（ｍ，２Ｈ），６．８６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），４．２３（ｍ，２Ｈ），２．７８（ｍ，２Ｈ），２．２７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．８９（ｍ，１Ｈ），１．７２（ｍ，２Ｈ），１．１６（ｍ，２Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝２．６２分：［Ｍ＋１］^＋に対する計算値５１８．２， 実測値５１８．３。

実施例１２３
４−［５−［［［２−［（３−フルオロフェニル）アミノ］−５−チアゾリル］カルボニル］アミノ］−２−ピリジニル］−１−ピペラジン酢酸エチル（１２３）

化合物１２３は、中間体Ｂ−１７を出発物質として使用して、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，（ＣＤ_３）_２ＣＯ）δ １０．８７（ｂｓ，１Ｈ），１０．１（ｓ，１Ｈ），８．３６（ｍ，１Ｈ），８．１（ｓ，１Ｈ），７．８２−７．７１（ｍ，２Ｈ），７．４０−７．３０（ｍ，２Ｈ），６．８７−６．８１（ｍ，２Ｈ），４．１０（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），３．４６−３．４４（ｍ，４Ｈ），３．２８（ｓ，２Ｈ），２．６１−２．５９（ｍ，４Ｈ），１．２０（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）［Ｍ＋１］^＋４８５．３。

実施例１２４
１−（５−（２−（ピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸エチル（１２４）

化合物１２４は、中間体Ａ−２４及びＢ−１を出発物質として使用して、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．１３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ），８．０１（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２，２．６Ｈｚ），７．５１（ｂｒ ｓ，１Ｈ），６．７０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），４．１９（ｄｔ，２Ｈ，Ｊ＝１３．２，３．７Ｈｚ），４．１５（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），３．６４（ｔ，４Ｈ，Ｊ＝６．６Ｈｚ），２．９９−２．９１（ｍ，４Ｈ），２．５２（ｍ，１Ｈ），２．０８−２．０５（ｍ，４Ｈ），２．００（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３．６，３．７Ｈｚ），１．７７（ｄｑ，２Ｈ，Ｊ＝１１．７，４．４Ｈｚ），１．２７（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．０３分；［Ｍ＋１］^＋４８２．３。

実施例１２５
１−（５−（２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸エチル（１２５）

化合物１２５は、中間体Ａ−４及びＢ−１を出発物質として使用して、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０２（ｓ，１Ｈ），８．３１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ），７．７８（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２，２．９Ｈｚ），６．８７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），４．１６（ｍ，２Ｈ），４．０７（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），３．６１（ｂｒ ｓ，４Ｈ），２．９１（ｍ，２Ｈ），２．５８（ｍ，１Ｈ），１．８７（ｍ，２Ｈ），１．６４（ｂｒ ｓ，６Ｈ），１．５３（ｍ，２Ｈ），１．１８（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．２２分；［Ｍ＋１］４９６．３。

実施例１２６
２−（１−（５−（２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）酢酸エチル（１２６）

化合物１２６は、中間体Ａ−４及びＢ−１６を出発物質として使用して、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．００（ｓ，１Ｈ），８．３０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ），７．７６（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２，２．９Ｈｚ），６．８４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），４．２３（ｍ，２Ｈ），４．０６（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），３．６１（ｂｒ ｓ，４Ｈ），２．７６（ｍ，２Ｈ），２．２５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），１．９２（ｍ，１Ｈ），１．７０（ｍ，２Ｈ），１．６０（ｂｒ ｓ，６Ｈ），１．１８（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．１７（ｍ，２Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．２５分；［Ｍ＋１］^＋５１０．３．
実施例１２７
１−（５−（２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸（１２７）

化合物１２５（０．０８１ｇ）をＴＨＦ（５ｍＬ）に溶解させた溶液に、室温で、１Ｎ ＮａＯＨ（２ｍＬ）を添加した。その反応混合物を室温で４時間撹拌し、次いで、追加の１Ｎ ＮａＯＨ（２ｍＬ）で処理した。室温でさらに１５時間撹拌した後、その反応混合物をＨ_２Ｏ（５０ｍＬ）及び１Ｎ ＮａＯＨ（５ｍＬ）で希釈した。得られた溶液をＥｔ_２Ｏ（２×５０ｍＬ）で洗浄した。エーテル洗液を廃棄し、水層を、１Ｎ ＨＣｌを添加することによってｐＨが５になるまで酸性化した。その水層をＥｔＯＡｃ（３×５０ｍＬ）で抽出した。その有機抽出物を合してＮａ_２ＳＯ_４で脱水し、濾過し、濃縮し、減圧下に乾燥させて、１−（５−（２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸（１２７）を黄色の固体として得た（０．０７５ｇ，９８％収率）。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１３（ｓ，１Ｈ），８．３５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ），７．９０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．０５（ｍ，１Ｈ），４．１３（ｍ，２Ｈ），３．６１（ｂｒ ｓ，４Ｈ），３．０１（ｍ，２Ｈ），２．５２（ｍ，１Ｈ），１，８９（ｍ，２Ｈ），１．６０（ｂｒ ｓ，６Ｈ），１．５５（ｍ，２Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝２．６分；［Ｍ＋１］^＋４６８．３。

実施例１２８
２−（１−（５−（２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）酢酸（１２８）

化合物１２８は、化合物１２６を出発物質として使用して、化合物１２７に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １２．１１（ｂｒ ｓ，１Ｈ），１０．０３（ｓ，１Ｈ），８．３１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ），７．７９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），６．８９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），４．２２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３．２Ｈｚ），３．６０（ｂｒ ｓ，４Ｈ），２．８０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１．７Ｈｚ），２．１７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．９０（ｍ，１Ｈ），１．７３（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１．７Ｈｚ），１．６１（ｂｒ ｓ，６Ｈ），１．１７（ｍ，２Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝２．６６分；［Ｍ＋１］^＋４８２．３。

実施例１２９
１−（５−（２−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸エチル（１２９）

化合物１２９は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．１５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．９Ｈｚ），７．９５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２，２．９Ｈｚ），７．４８（ｂｒ ｓ，１Ｈ），６．６８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），４．１９（ｄｔ，２Ｈ，Ｊ＝１３．２，３．７Ｈｚ），４．１６（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），３．８２（ｔ，４Ｈ，Ｊ＝５．５Ｈｚ），３．００−２．９４（ｍ，４Ｈ），２．５３（ｍ，１Ｈ），２．１８−２．０９（ｍ，４Ｈ），２．００（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３．６，３．３Ｈｚ），１．７６（ｄｑ，２Ｈ，Ｊ＝１１．４，４．０Ｈｚ），１．２７（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．３Ｈｚ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．４７分；［Ｍ＋１］^＋５３２．３。

実施例１３０
１−（５−（２−（２−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸エチル（１３０）

化合物１３０は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．１４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ），８．０１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．４８（ｂｒ ｓ，１Ｈ），６．６９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），４．５２（ｍ，１Ｈ），４．１９（ｄｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２．８，３．３Ｈｚ），４．１６（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．０３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３．２Ｈｚ），３．２１（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．８，２．９），３．００−２．９４（ｍ，２Ｈ），２．５３（ｍ，１Ｈ），２．０２−１．９７（ｍ，２Ｈ），１．８３−１．６６（ｍ，８Ｈ），１．３０（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．６Ｈｚ），１．２７（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．２７分；［Ｍ＋１］^＋５１０．３。

実施例１３１
１−（５−（２−モルホリノ−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸エチル（１３１）

化合物１３１は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．１３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ），７．９７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２，２．９Ｈｚ），７．４９（ｂｒ ｓ，１Ｈ），６．６８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），４．１９（ｄｔ，２Ｈ，Ｊ＝１３．６，３．３Ｈｚ），４．１６（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），３．８３（ｔ，４Ｈ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），３．６７（ｔ，４Ｈ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），３．００−２．９４（ｍ，２Ｈ），２．５３（ｍ，１Ｈ），２．０２−１．９８（ｍ，２Ｈ），１．８２−１．７４（ｍ，２Ｈ），１．２７（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝２．７１分；［Ｍ＋１］^＋４９８．３。

実施例１３２
４−（５−（２−（アゼチジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸エチル（１３２）

化合物１３２は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝２．８９分；［Ｍ＋１］^＋４６９．３。

実施例１３３
４−（５−（２−（ピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸エチル（１３３）

化合物１３３は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．１７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ），８．０４（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２，２．９Ｈｚ），７．５８（ｂｒ ｓ，１Ｈ），６．６７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），４．１８（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），３．６６−３．５８（ｍ，４Ｈ），３．５３−３．５０（ｍ，２Ｈ），２．０８−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．２９（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝２．７５分；［Ｍ＋１］^＋４８３．３。

実施例１３４
４−（５−（２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸エチル（１３４）

化合物１３４は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０５（ｓ，１Ｈ），８．３５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ），７．８３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２，２．９Ｈｚ），６．８８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），４．０６（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），３．６１（ｂｒ ｓ，４Ｈ），１．６１（ｂｒ ｓ，６Ｈ），１．２０（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．３Ｈｚ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．２３分；［Ｍ＋１］^＋４９７．３。

実施例１３５
４−（５−（２−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸エチル（１３５）

化合物１３５は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．１７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ），７．９９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２，２．９Ｈｚ），７．５２（ｂｒ ｓ，１Ｈ），６．６７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），４．１８（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），３．８３（ｔ，４Ｈ），３．６１−３．５９（ｍ，４Ｈ），３．５４−３．５１（ｍ，４Ｈ），２．１４（ｍ，４Ｈ），１．２９（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．０８分；［Ｍ＋１］^＋５３３．３。

実施例１３６
４−（５−（２−（２−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸エチル（１３６）

化合物１３６は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．１８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ），８．０４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．５５（ｂｒ ｓ，１Ｈ），６．６７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），４．５２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．１８（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．０３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３．２，３．３Ｈｚ），３．６１−３．５９（ｍ，４Ｈ），３．５３−３．５１（ｍ，４Ｈ），３．２１（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．８，２．９Ｈｚ），１．８２−１．７８（ｍ，２Ｈ），１．７２−１．５３（ｍ，４Ｈ），１．２９（ｔ，６Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．１７分；［Ｍ＋１］^＋５１１．３。

実施例１３７
４−（５−（２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸エチル（１３７）

化合物１３７は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．７１分；［Ｍ＋１］^＋５１１．３。

実施例１３８
４−（５−（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸エチル（１３８）

化合物１３８は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．７３分；［Ｍ＋１］^＋５１１．３。

実施例１３９
４−（５−（２−モルホリノ−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸エチル（１３９）

化合物１３９は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．１６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ），８．００（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２，２．６Ｈｚ），７．４５（ｂｒ ｓ，１Ｈ），６．６７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），４．１８（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），３．８３（ｔ，４Ｈ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），３．６６（ｔ，４Ｈ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．６１−３．５９（ｍ，４Ｈ），３．５３−３．５１（ｍ，４Ｈ），１．２９（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）。

ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝２．６３分；［Ｍ＋１］^＋４９９．３。

実施例１４０
４−（５−（６−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イルカルバモイル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（１４０）

化合物１４０は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．３９分；［Ｍ＋１］^＋５９８．３。

実施例１４１
４−（５−（２−（４−ヒドロキシ−４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸エチル（１４１）

化合物１４１は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．２１分；［Ｍ＋１］^＋５８９．３。

実施例１４２
４−（５−（２−（アゼパン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸エチル（１４２）

化合物１４２は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．２８分，［Ｍ＋１］^＋５１１．３。

実施例１４３
４−（５−（２−（１，４−オキソアゼパン−４−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸エチル（１４３）

化合物１４３は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝２．７２分；［Ｍ＋１］^＋５１３．３。

実施例１４４
４−（５−（２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（１４４）

化合物１４４は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０５（ｓ，１Ｈ），８．３５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ），７．８４（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２，２．９Ｈｚ），６．８８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），３．６１（ｂｒ ｓ，４Ｈ），３．４４（ｍ，８Ｈ），１．６１（ｂｒ ｓ，６Ｈ），１．４２（ｓ，９Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．５２分；［Ｍ＋１］^＋５２５．３。

実施例１４５
４’−［［２−（３−メチル−１−ピペリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−（１，１’−ビフェニル）−４−カルボン酸メチル（１４５）

化合物１４５は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．１５（ｂｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．７８（ｂｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．７７（ｓ，１Ｈ），７．７１（ｂｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．６８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），４．１６（ｂｔ，２Ｈ，Ｊ＝１７Ｈｚ），４．００（ｓ，３Ｈ），３．１０（ｂｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．７８（ｂｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．００−１．５９（ｍ，６Ｈ），１．３０−１．１９（ｍ，１Ｈ），１．０５（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝５．４０分，４８８．３［Ｍ＋１］^＋。

実施例１４６
４’−［［２−（３−メチル−１−ピペリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−（１，１’−ビフェニル）−４−カルボン酸（１４６）

ＴＨＦ（３ｍＬ）とメタノール（１ｍＬ）と水（１ｍＬ）の混合物の中で化合物１４５（１００ｍｇ，０．２ｍｍｏｌ）を撹拌した。水酸化リチウム一水和物（８４ｍｇ，２ｍｍｏｌ）を添加した。その反応混合物を１７時間撹拌し、次いで、濃縮乾固させた。水を添加し、次いで、１Ｎ ＨＣｌ（２．５ｍＬ）を添加した。沈澱物を濾過により集め、水及びエーテルで洗浄した。次いで、その固体をＤＭＦに溶解させ、Ｃ−１８逆相カラムでのクロマトグラフィー（溶離液：アセトニトリル／水 勾配）で精製して、４’−［［２−（３−メチル−１−ピペリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニルアミノ］−（１，１’−ビフェニル）−４−カルボン酸（１４６）を得た（５８ｍｇ，５９％収率）。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．２４（ｓ，１Ｈ），８．０２（ｂｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．８７−７．８１（ｍ，４Ｈ），７．７９（ｂｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），６．６９（ｂｓ，２Ｈ），４．１２（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），３．０８（ｔｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ，Ｊ＝３Ｈｚ），２．７７（ｂｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），１．７９（ｂｔ，２Ｈ，Ｊ＝１７Ｈｚ），１．６９（ｍ，１Ｈ），１．５５（ｂｑ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．１７（ｂｑ，１Ｈ），０．９５（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝４．７７分，４７４．３［Ｍ＋１］^＋。

実施例１４７
Ｎ−［４’−［（フェニルアミノ）カルボニル］−（１，１’−ビフェニル）−４−イル］−２−（３−メチル−１−ピペリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾールカルボキサミド（１４７）

化合物１４６（１０１ｍｇ，０．２１ｍｍｏｌ）とアニリン（３０μＬ，０．３２ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（１ｍＬ）に溶解させた溶液に、Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート（１２２ｍｇ，０．３２ｍｍｏｌ，ＨＡＴＵ）及びＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（２３５μＬ，１．４ｍｍｏｌ）を添加した。その反応混合物を室温で１７時間撹拌した。その混合物を水の中に注ぎ入れ、ＥｔＯＡｃで抽出した。その抽出物を１Ｎ ＨＣｌで洗浄し、１Ｎ ＮａＯＨで洗浄し、及び、ブラインで洗浄した。その溶液をＮａ_２ＳＯ_４で脱水し、濾過し、濃縮した。その残渣をＤＭＦに溶解させ、Ｃ−１８逆相カラムでのクロマトグラフィー（溶離液：アセトニトリル／水 勾配）で精製して、Ｎ−［４’−［（フェニルアミノ）カルボニル］−（１，１’−ビフェニル）−４−イル］−２−（３−メチル−１−ピペリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾールカルボキサミド（１４７）を得た（１１２ｍｇ，９６％収率）。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．２９（ｓ，１Ｈ），１０．２５（ｓ，１Ｈ），８．０７（ｂｔ，２Ｈ），７．９０−７．７７（ｍ，８Ｈ），７．３７（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．１２（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），４．１２（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），３．０８（ｂｔ，２Ｈ），２．７６（ｂｑ，１Ｈ），１．７９（ｂｔ，２Ｈ），１．６９（ｍ，１Ｈ），１．５６（ｍ，１Ｈ），１．１７（ｍ，１Ｈ），０．９５（ｍ，３Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝５．６３分，５４９．３［Ｍ＋１］^＋。

実施例１４８
Ｎ−［４’−［［（２−メチルフェニル）アミノ］カルボニル］−（１，１’−ビフェニル）−４−イル］−２−（３−メチル−１−ピペリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾールカルボキサミド（１４８）

化合物１４８は、化合物１４６及びｏ−トルイジンを出発物質として使用して、化合物１４７に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．０２（ｂｍ，３Ｈ），７．７９（ｂｍ，６Ｈ），７．６９（ｂｍ，２Ｈ），７．１９（ｂｍ，１Ｈ），４．１６（ｂｔ，２Ｈ），３．７６（ｂｔ，１Ｈ），３．１５（ｂｔ，１Ｈ），２．４２（ｓ，３Ｈ），２．０５（ｓ，２Ｈ），１．９８−１．７６（ｍ，３Ｈ），１．７４−１．５８（ｍ，３Ｈ），１．３６−１．１６（ｍ，２Ｈ），１．０５（ｂｄ，３Ｈ，Ｊ＝６Ｈｚ）；
．ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝５．４９分，５６３．３［Ｍ＋１］^＋。

実施例１４９
Ｎ−［４’−［［（２−メトキシフェニル）アミノ］カルボニル］−（１，１’−ビフェニル）−４−イル］−２−（３−メチル−１−ピペリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾールカルボキサミド（１４９）

化合物１４９は、化合物１４６及びｏ−アニシジンを出発物質として使用して、化合物１４７に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．６６（ｓ，１Ｈ），８．６１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），８．０２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．７９−７．７６（ｄｄｓ，５Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．６９（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．１５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．０９（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），６．９９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．１７（ｂｔ，２Ｈ，Ｊ＝１７Ｈｚ），４．００（ｓ，３Ｈ），３．１１（ｔｄ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），２．７８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．０５（ｓ，２Ｈ），１．９５（ｂｄ，１Ｈ，Ｊ＝１４Ｈｚ），１．８８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１４Ｈｚ），１．８３（ｂｍ，１Ｈ），１．７１−１．６０（ｍ），１．３６−１．１８（ｂｍ），１．０５（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝５．７２分，５７９．３［Ｍ＋１］^＋。

実施例１５０
Ｎ−［４’−［［（２−フルオロフェニル）アミノ］カルボニル］−（１，１’−ビフェニル）−４−イル］−２−（３−メチル−１−ピペリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾールカルボキサミド（１５０）

化合物１５０は、化合物１４６及びｏ−フルオロアニリンを出発物質として使用して、化合物１４７に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．５５（ｔｄ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ，Ｊ＝１．５Ｈｚ），８．１６（ｂｓ，１Ｈ），８．０２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．８２−７．７５（ｍ，５Ｈ），７．６９（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．２８−７．１２（ｍ，３Ｈ），４．１７（ｂｔ，２Ｈ，Ｊ＝１６Ｈｚ），３．１１（ｔｄ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ，Ｊ＝３Ｈｚ），２．７８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．０６（ｓ，２Ｈ），１．９５（ｂｄ，１Ｈ），１．９０（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ，Ｊ＝３Ｈｚ），１．８２（ｂｍ，１Ｈ），１．７６−１．６０（ｍ，３Ｈ），１．４４−１．１７（ｂｍ，２Ｈ），１．０５（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝５．３６分，５６７．３［Ｍ＋１］^＋。

実施例１５１
Ｎ−［４’−［［（２−クロロフェニル）アミノ］カルボニル］−（１，１’−ビフェニル）−４−イル］−２−（３−メチル−１−ピペリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾールカルボキサミド（１５１）

化合物１５１は、化合物１４６及びｏ−クロロアニリンを出発物質として使用して、化合物１４７に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．６４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），８．５５（ｓ，１Ｈ），８．０５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．８４−７．７６（ｍ，５Ｈ，），７．７０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．４９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．４１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．１５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），４．１７（ｂｔ，２Ｈ，Ｊ＝１６Ｈｚ），３．１１（ｔｄ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），２．７８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．０６（ｓ，２Ｈ），１．９５（ｂｄ，１Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），１．８８（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ，Ｊ＝３Ｈｚ），１．８１（ｂｍ，１Ｈ），１．７６−１．５６（ｍ，３Ｈ），１．３２−１．１７（ｂｍ，２Ｈ），１．０５（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝５．６４分，５８３．３［Ｍ＋１］^＋。

実施例１５２
４−［５−［［２−（１−ピペリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−５−チアゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−１−ピペラジンカルボン酸エチル（１５２）

化合物１５２は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．２２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），７．９１−７．８９（ｍ，１Ｈ），７．６２（ｍ，１Ｈ），６．６９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ），４．２０（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），３．６２−３．５３（ｍ，１２Ｈ），１．７１（ｍ，６Ｈ），１．３１（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）［Ｍ＋１］^＋５１３．３。

実施例１５３
４−［５−［［２−（１−ピペリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−５−チアゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−１−ピペラジンカルボン酸１，１−ジメチルエチル（１５３）

化合物１５３は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．２１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），７．９１−７．８８（ｍ，１Ｈ），７．６０（ｍ，１Ｈ），６．６８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ），３．５６−３．５１（ｍ，１２Ｈ），１．７１（ｍ，６Ｈ），１．５１（ｓ，９Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）［Ｍ＋１］^＋５４１．３。

実施例１５４
１−［５−［［２−（１−ピペリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−５−チアゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−４−ピペリジンカルボン酸エチル（１５４）

化合物１５４は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．１９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），７．８８−７．８５（ｍ，１Ｈ），７．５８（ｍ，１Ｈ），６．７０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ），４．２３−４．１５（ｍ，４Ｈ），３．５５−３．５４（ｍ，４Ｈ），３．０１−２．９５（ｍ，２Ｈ），２．５８−２．５１（ｍ，１Ｈ），２．０３−２．００（ｍ，２Ｈ），１．８３−１．７５（ｍ，２Ｈ），１．７１（ｍ，６Ｈ），１．２９（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）［Ｍ＋１］^＋５１２．３。

実施例１５５
Ｎ−［６−［［１−［［（２−フルオロフェニル）アミノ］カルボニル］−３（Ｒ）−ピロリジニル］アミノ］−３−ピリジニル］−２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（１５５）

化合物１５５は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．１５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），８．１３（ｓ，１Ｈ），７．９０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．７０（広幅 ｓ，１Ｈ），７．０８（ｍ，２Ｈ），６．９７（ｍ，１Ｈ），６．４６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），６．４３（ｍ，１Ｈ），４．８５（広幅 ｓ，１Ｈ），４．５０（広幅 ｓ，１Ｈ），４．１０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），３．９０（ｍ，１Ｈ），３．６５（ｍ，２Ｈ），３．４５（ｍ，１Ｈ），３．０５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１０Ｈｚ），２．７０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．３５（ｍ，１Ｈ），２．０５（ｍ，１Ｈ），１．６０−１．９０（ｍ，３Ｈ），１．２０（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．００（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５７６。

実施例１５６
Ｎ−［６−［［１−［［（２−フルオロフェニル）アミノ］カルボニル］−３（Ｓ）−ピロリジニル］アミノ］−３−ピリジニル］−２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（１５６）

化合物１５６は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．１４（ｓ，１Ｈ），８．１４（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．９０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．７５（ｓ，１Ｈ），７．１０（ｍ，２Ｈ），６．９５（ｍ，１Ｈ），６．４８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），６．４５（ｍ，１Ｈ），５．００（広幅 ｓ，１Ｈ），４．４５（広幅 ｓ，１Ｈ），４．１０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），３．９０（ｍ，１Ｈ），３．６５（ｍ，２Ｈ），３．４５（ｍ，１Ｈ），３．０５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．７０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），２．３５（ｍ，１Ｈ），２．１０（ｍ，１Ｈ），１．７０−１．８５（ｍ，３Ｈ），１．６０（ｍ，１Ｈ），１．２０（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），１．００（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５７６。

実施例１５７
Ｎ−［６−［３−［［［（２−フルオロフェニル）アミノ］カルボニル］アミノ］−１−ピロリジニル］−３−ピリジニル］−２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（１５７）

化合物１５７は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．００（ｓ，１Ｈ），８．３０（ｓ，１Ｈ），８．２０（ｓ，１Ｈ），８．１５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．７５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．１５（ｍ，１Ｈ），７．１０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．００（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），６．９５（ｍ，１Ｈ），６．５５（広幅 ｓ，１Ｈ），４．３５（広幅 ｓ，１Ｈ），４．１０（ｍ，２Ｈ），３．６５（ｍ，１Ｈ），３．５０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ），３．０５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．９０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．７５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），２．２０（ｍ，１Ｈ），１．９５（ｍ，１Ｈ），１．６０−１．８０（ｍ，３Ｈ），１．５０（ｍ，１Ｈ），１．１５（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），０．９５（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５７６。

実施例１５８
Ｎ−［６−［［２−［［［（２−フルオロフェニル）アミノ］カルボニル］メチルアミノ］エチル］アミノ］−３−ピリジニル］−２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（１５８）

化合物１５８は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．３５（ｓ，１Ｈ），８．３０（ｓ，１Ｈ），７．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），７．８０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．１０（ｍ，２Ｈ），７．０５（ｍ，２Ｈ），６．７５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），４．２０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１４Ｈｚ），４．１５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），３．５５（広幅 ｓ，４Ｈ），３．１５（ｓ，３Ｈ），３．１５（ｍ，１Ｈ），３．００（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），２．７０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），１．８５（ｍ，２Ｈ），１．７５（ｍ，１Ｈ），１．６０（ｍ，１Ｈ），１．１５（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），１．００（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５６４。

実施例１５９
Ｎ−（２−フルオロフェニル）−４−［４−［［［２−（３−メチル−１−ピペリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニル］アミノ］フェニル］−１−ピペラジンカルボキサミド（１５９）

化合物１５９は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．１０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．６５（ｓ，１Ｈ），７．５５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．１５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．１０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），７．００（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝６Ｈｚ），６．９５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），６．６５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．５Ｈｚ），４．１０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１４．５Ｈｚ），３．７０（ｍ，４Ｈ），３．２５（ｍ，４Ｈ），３．０５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１０Ｈｚ），２．７０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），１．６０−１．９５（ｍ，４Ｈ），１．２０（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．００（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５７５。

実施例１６０
４−［５−［［［２−（１−ピペリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−５−チアゾリル］カルボニル］アミノ］−２−ピリジニル］−１−ピペラジン酢酸エチル（１６０）

化合物１６０は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．２０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），７．８９−７．８７（ｍ，１Ｈ），７．５９（ｍ，１Ｈ），６．６８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ），４．２３（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），３．６２−３．５４（ｍ，８Ｈ），３．２９（ｓ，２Ｈ），２．７３−２．７１（ｍ，４Ｈ），１．７１（ｍ，６Ｈ），１．３１（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）［Ｍ＋１］^＋５２７．３。

実施例１６１
４−［５−［［［２−（１−ピペリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−５−チアゾリル］カルボニル］アミノ］−２−ピリジニル］−１−ピペラジン酢酸（１６１）

化合物１６１は、化合物１６０を出発物質として使用して、化合物１２７に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，（ＣＤ_３）_２ＣＯ）δ １０．３７（ｓ，１Ｈ），８．３１（ｓ，１Ｈ），７．７９−７．７７（ｍ，１Ｈ），６．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ），３．４９−３．４６（ｍ，８Ｈ），３．１６（ｓ，２Ｈ），２．６５−２．６３（ｍ，４Ｈ），１．６３（ｍ，６Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）［Ｍ＋１］^＋４９９．３。

実施例１６２
４−（５−（２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イルオキシ）安息香酸メチル（１６２）

化合物１６２は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．３５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５，９Ｈｚ），８．２７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），８．１３（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．７３（ｓ，１Ｈ），７．４０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．２８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ），７．２０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．０５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．４２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），３．９５（ｓ，３Ｈ），３．２８（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．８５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．０７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），１．９０（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５６７。

実施例１６３
４−（５−（２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イルオキシ）安息香酸（１６３）

化合物１６３は、化合物１６２を出発物質として使用して、化合物１２７に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．３６（ｓ，１Ｈ），８．４８（ｓ，１Ｈ），８．２０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），８．００（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．３０（ｍ，４Ｈ），７．２０（ｍ，４Ｈ），４．３５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），３．２５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），２．８３（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．９０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．７５（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５５３。

実施例１６４
４’−（２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ビフェニル−４−カルボン酸メチル（１６４）

化合物１６４は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．１５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．８０（ｓ，１Ｈ），７．８０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．７５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．７０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．４０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．３０（ｍ，３Ｈ），４．４５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），４．００（ｓ，３Ｈ），３．２８（ｔｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３，２．５Ｈｚ），２．８５（ｔｔ，１Ｈ，Ｊ＝３，１３Ｈｚ），２．０８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），１．８９（ｑｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５，４Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５５０。

実施例１６５
４’−（２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ビフェニル−４−カルボン酸（１６５）

化合物１６５は、化合物１６４を出発物質として使用して、化合物１２７に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．２８（ｓ，１Ｈ），８．０２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．８２（ｍ，６Ｈ），７．３０（ｍ，４Ｈ），７．２３（ｍ，１Ｈ），４．３８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），３．２５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），２．８３（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），１．９０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），１．７７（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５３６。

実施例１６６
２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−Ｎ−（６−（４（ｏ−トリルカルバモイル）フェノキシ）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（１６６）

化合物１６６は、化合物１６３及び２−メチルアニリンを出発物質として使用して、化合物１４７に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．３３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５，８．５Ｈｚ），８．２８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），７．９７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．９５（広幅 ｓ，１Ｈ），７．８５（ｓ，１Ｈ），７．７０（ｓ，１Ｈ），７．４０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．３０（ｍ，７Ｈ），７．１８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．０７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．４３（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），３．２５（ｔｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３，２Ｈｚ），２．８３（ｔｔ，１Ｈ，Ｊ＝３，１２．５Ｈｚ），２．３８（ｓ，３Ｈ），２．０５（ｍ，２Ｈ），１．８７（ｑｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３，４．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６４２。

実施例１６７
２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−Ｎ−（４’−（ｏ−トリルカルバモイル）ビフェニル−４−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（１６７）

化合物１６７は、化合物１６５及び２−メチルアニリンを出発物質として使用して、化合物１４７に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．２８（ｓ，１Ｈ），９．９４（ｓ，１Ｈ），８．１０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．８５（ｄ，４Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．８０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．３５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．３０（ｍ，５Ｈ），７．２５（ｍ，２Ｈ），７．２０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝６Ｈｚ），４．４０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），３．２５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），２．８５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），２．２７（ｓ，３Ｈ），１．９０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），１．７５（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６２５。

実施例１６８
Ｎ−（４’−（２−エチルフェニルカルバモイル）ビフェニル−４−イル）−２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（１６８）

化合物１６８は、化合物１４７に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．００（広幅 ｓ，１Ｈ），８．００（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．８０（ｍ，６Ｈ），７．７０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．３５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．２５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），４．１５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），３．１０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．７５（ｍ，３Ｈ），１．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），１．６０−１．９０（ｍ，３Ｈ），１．３５（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），１．２５（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），１．０５（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５７７。

実施例１６９
Ｎ−（４’−（２，６−ジメチルフェニルカルバモイル）ビフェニル−４−イル）−２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（１６９）

化合物１６９は、化合物１４７に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．０５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．８０（ｍ，５Ｈ），７．７０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．５０（ｓ，１Ｈ），７．２０（広幅 ｓ，３Ｈ），４．１５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），３．１０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１０Ｈｚ），２．８０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），２．３５（ｓ，６Ｈ），１．６５−１．９５（ｍ，４Ｈ），１．２５（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝１０．５Ｈｚ），１．０５（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５７７。

実施例１７０
２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−Ｎ−（４’−（２−プロピルフェニルカルバモイル）ビフェニル−４−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（１７０）
ＣＦ_３

化合物１７０は、化合物１４７に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．０５（広幅 ｓ，１Ｈ），８．００（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．８０（ｍ，６Ｈ），７．７０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．３５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．３０（ｍ，１Ｈ），７．２０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），４．１７（ｍ，２Ｈ），３．１０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．７８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），２．７０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），１．６５−１．９５（ｍ，６Ｈ），１．２５（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），１．０５（ｍ，６Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５９１。

実施例１７１
Ｎ−（４’−（２−ブチルフェニルカルバモイル）ビフェニル−４−イル）−２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（１７１）

化合物１７１は、化合物１４７に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．０５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），８．００（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．８０（ｍ，６Ｈ），７．７０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．３５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．３０（ｍ，１Ｈ），７．２０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．１５（ｍ，２Ｈ），３．１０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．７８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），２．７３（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），１．６５−１．９５（ｍ，６Ｈ），１．４８（ｍ，２Ｈ），１．２５（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），１．０５（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），１．００（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６０５。

実施例１７２
３−（４’−（２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ビフェニル−４−イルカルボキサミド）プロパン酸エチル（１７２）

化合物１７２は、化合物１４７に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ７．９０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．７８（ｍ，３Ｈ），７．７０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．６５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），６．９５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝６Ｈｚ），４．２５（ｍ，２Ｈ），４．１５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），３．８０（ｍ，２Ｈ），３．１０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），２．７８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），２．７２（ｍ，２Ｈ），１．６５−１．９５（ｍ，４Ｈ），１．３５（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），１．２５（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），１．０５（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５７３。

実施例１７３
（２Ｓ）−メチル １−（４’−（２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ビフェニルカルボニル）ピロリジン−２−カルボキシレート（１７３）

化合物１７３は、化合物１４７に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ７．７５（ｍ，３Ｈ），７．６５（ｍ，６Ｈ），４．７５（広幅 ｓ，１Ｈ），４．１５（ｍ，３Ｈ），３．８５（ｓ，３Ｈ），３．７７（ｍ，１Ｈ），３．６５（広幅 ｓ，１Ｈ），３．１０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），２．７５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），２．４０（ｍ，１Ｈ），１．６５−２．１０（ｍ，６Ｈ），１．２５（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），１．０５（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５８５。

実施例１７４
（２Ｓ）−１−（４’−（２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ビフェニルカルボニル）ピロリジン−２−カルボン酸（１７４）

化合物１７４は、化合物１７３を出発物質として使用して、化合物１４６に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．２３（ｓ，１Ｈ），７．８３（ｍ，２Ｈ），７．７７（ｍ，４Ｈ），７．６３（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），４．４５（ｍ，１Ｈ），４．１５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），４．１０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），３．５５（ｍ，２Ｈ），３．０７（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１０．５Ｈｚ），２．７７（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．３０（ｍ，１Ｈ），１．５０−１．９５（ｍ，７Ｈ），１．１８（ｍ，１Ｈ），０．９５（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５７１。

実施例１７５−１８３
化合物１７５〜化合物１８３は、以下に記載したアミドコンビナトリアルライブラリー合成法によって調製した。

キャパシティー２４カートリッジの振盪機を使用して、以下の反応を実施した。各カートリッジに、４９．２ｍｇのＥＤＣ樹脂（３当量，＠１．３９ｍｍｏｌ／ｇ）、ＣＨ_３ＣＮ：ＴＨＦ（３：１）の中の化合物３とＨＯＢｔの溶液１ｍＬ（各カートリッジに対して、１０．０ｍｇの化合物３及び４．６ｍｇのＨＯＢｔ）及び４５．６μＬの各カルボン酸（ＤＭＦ中の１Ｍ溶液）を添加した。それらのカートリッジに栓をして、一晩振盪した。次いで、各カートリッジに、３０．７ｍｇのＴｒｉｓａｍｉｎｅ樹脂（６当量，＠４．４６ｍｍｏｌ／ｇ）、４６．９ｍｇのＩＣＮ樹脂（３当量，＠１．４６ｍｍｏｌ／ｇ）及び追加の５００μＬのＣＨ_３ＣＮ：ＴＨＦ（３：１）を添加した。それらのカートリッジに再度栓をして、一晩振盪した。該カートリッジを濾過して予め重さを量っておいたバーコード付きのバイアルの中に入れ、樹脂をＣＨ_３ＣＮ（６×５００μＬ）で洗浄した。該濾液を濃縮することで、以下に挙げられているアミドが生成物として得られた。

実施例１８４−１９４
化合物１８４〜化合物１９４は、以下に記載したアミドコンビナトリアルライブラリー合成法によって調製した。

キャパシティー２４カートリッジの振盪機を使用して、以下の反応を実施した。各カートリッジに、４９．２ｍｇのＥＤＣ樹脂（３当量，＠１．３９ｍｍｏｌ／ｇ）、ＣＨ_３ＣＮ：ＴＨＦ（３：１）の中の化合物１２８とＨＯＢｔの溶液１ｍＬ（各カートリッジに対して、１０．０ｍｇの１２８及び４．６ｍｇのＨＯＢｔ）及び４５．６μＬの各アミン（ＤＭＦ中の１Ｍ溶液）を添加した。それらのカートリッジに栓をして、一晩振盪した。次いで、各カートリッジに、３０．７ｍｇのＴｒｉｓａｍｉｎｅ樹脂（６当量，＠４．４６ｍｍｏｌ／ｇ）、４６．９ｍｇのＩＣＮ樹脂（３当量，＠１．４６ｍｍｏｌ／ｇ）及び追加の５００μＬのＣＨ_３ＣＮ：ＴＨＦ（３：１）を添加した。それらのカートリッジに再度栓をして、一晩振盪した。該カートリッジを濾過して予め重さを量っておいたバーコード付きのバイアルの中に入れ、樹脂をＣＨ_３ＣＮ（６×５００μＬ）で洗浄した。該濾液を濃縮することで、以下に挙げられているアミドが生成物として得られた。

実施例１９５
Ｎ−（６−（４−（２−（２−フルオロフェニルアミノ）−２−オキソエチル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（１９５）

化合物１９５は、化合物１４７に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．３２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．９Ｈｚ），８．１４（ｓ，１Ｈ），７．９７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ），７．９７（ｓ，１Ｈ），７．４０（ｓ，１Ｈ），７．１７−７．０２（ｍ，３Ｈ），６．６７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），４．２６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３．３Ｈｚ），４．０６（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），３．６１（ｂｒ ｓ，４Ｈ），３．６１−２．８３（ｍ，２Ｈ），２．３５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝６．９Ｈｚ），２．１８（ｍ，１Ｈ），１．８８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．４Ｈｚ），１．６８（ｍ，６Ｈ）），１．３５（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．３２分；［Ｍ＋１］^＋５７５．３。

実施例１９６
１−（５−（２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル（１９６）

化合物１９６は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．００（ｓ，１Ｈ），８．３０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ），７．７６（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２，２．９Ｈｚ），６．８６（ｓ，１Ｈ），６．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），４．１７（ｍ，２Ｈ），３．６１（ｂｒ ｓ，４Ｈ），３．４７（ｍ，１Ｈ），２．８６（ｍ，２Ｈ），１．７６（ｍ，２Ｈ），１．６１（ｂｒ ｓ，６Ｈ），１．３８（ｓ，９Ｈ），１．３３（ｍ，２Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．２７分；［Ｍ＋１］^＋５３９．３。

実施例１９７−２０８

段階１： Ｎ−（６−（４−アミノピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（Ｃ−４）
化合物Ｃ−４は、化合物１９６を出発物質として使用して、化合物３に関する一般的な方法によって調製した。

ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝２．３４分；［Ｍ＋１］^＋４３９．２。

化合物１９７〜化合物２０８は、以下に記載した尿素コンビナトリアルライブラリー合成法によって調製した。

キャパシティー２４カートリッジの振盪機を使用して、以下の反応を実施した。各カートリッジに、ＤＣＥ中の化合物Ｃ−４の溶液１ｍＬ（各カートリッジに対して、１０ｍｇのＣ−４）及び４５．６μＬの各イソシアネート（ＤＣＥ中１Ｍ溶液）を添加した。それらのカートリッジに栓をして、一晩振盪した。次いで、各カートリッジに、３１．７ｍｇのＴｒｉｓａｍｉｎｅ樹脂（６当量，＠４．４６ｍｍｏｌ／ｇ）、４８．４ｍｇのＩＣＮ樹脂（３当量，＠１．４６ｍｍｏｌ／ｇ）及び追加の５００μＬのＤＣＥを添加した。それらのカートリッジに再度栓をして、一晩振盪した。該カートリッジを濾過して予め重さを量っておいたバイアルの中に入れ、樹脂をアセトニトリル（６×５００μＬ）で洗浄した。該濾液を濃縮することで、以下に挙げられている尿素が生成物として得られた。

実施例２０９
１−（５−（２−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸（２０９）

化合物２０９は、化合物１４６に関する一般的な方法によって調製した。

ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．０５分；［Ｍ＋１］^＋５０４．３。

実施例２１０
１−（５−（２−（２−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸（２１０）

化合物２１０は、化合物１４６に関する一般的な方法によって調製した。

ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝２．９８分；［Ｍ＋１］^＋４８２．３。

実施例２１１
１−（５−（２−モルホリノ−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸（２１１）

化合物２１１は、化合物１４６に関する一般的な方法によって調製した。

ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝２．３８分；［Ｍ＋１］’４７０．３。

実施例２１２
１−（５−（２−（ピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸（２１２）

化合物２１２は、化合物１４６に関する一般的な方法によって調製した。

ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝２．４７分；［Ｍ＋１］^＋４５４．２。

実施例２１３
４−［５−［［［２−（１−ピペリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−５−チアゾリル］カルボニル］アミノ］−２−ピリジニル］−１−ピペラジン酢酸エチル（２１３）

化合物２１３は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．２０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），７．８９−７．８７（ｍ，１Ｈ），７．５９（ｍ，１Ｈ），６．６８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ），４．２３（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），３．６２−３．５４（ｍ，８Ｈ），３．２９（ｓ，２Ｈ），２．７３−２．７１（ｍ，４Ｈ），１．７１（ｍ，６Ｈ），１．３１（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）［Ｍ＋１］^＋５２７．３。

実施例２１４
４−［５−［［［２−（１−ピペリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−５−チアゾリル］カルボニル］アミノ］−２−ピリジニル］−１−ピペラジン酢酸（２１４）

化合物２１４は、化合物１４６に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，（ＣＤ_３）_２ＣＯ）δ １０．３７（ｓ，１Ｈ），８．３１（ｓ，１Ｈ），７．７９−７．７７（ｍ，１Ｈ），６．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ），３．４９−３．４６（ｍ，８Ｈ），３．１６（ｓ，２Ｈ），２．６５−２．６３（ｍ，４Ｈ），１．６３（ｍ，６Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）［Ｍ＋１］^＋４９９．３。

実施例２１５
２−（（１ｒ，４ｒ）−４−（４−（２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）フェニル）シクロヘキシル）酢酸メチル（２１５）

化合物２１５は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ７．７０（ｓ，１Ｈ），７．５４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．３４（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），７．２４−７．３０（ｍ，３Ｈ），７．２０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），４．３７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１．０Ｈｚ），４．１６（ｍ，１Ｈ），３．７０（ｓ，３Ｈ），３．２２（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１３．０Ｈｚ），２．８０（ｍ，２Ｈ），２．４８（ｍ，２Ｈ），２．２７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），１．７９−２．０３（ｍ，６Ｈ），１．４９（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），１．１６（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５５６．３。

実施例２１６
２−（（１ｒ，４ｒ）−４−（４−（２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）フェニル）シクロヘキシル）酢酸（２１６）

化合物２１６は、化合物１４６に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０９（ｓ，１Ｈ），７．５８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．２９−７．３４（ｍ，５Ｈ），７．２０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），４．３５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），３．２１（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．８１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ），２．４９（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ），２．１４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．７１−１．９０（ｍ，９Ｈ），１．４５（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ），１．１２（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５９０．２。

実施例２１７
２−（（１ｒ，４ｒ）−４−（４−（２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）フェニル）シクロヘキシル）酢酸メチル（２１７）

化合物２１７は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０３（ｓ，１Ｈ），７．５７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），７．２２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），４．０８（ｄｄ，２Ｈ，Ｊ＝２５．０，１２．５Ｈｚ），３．６０（ｓ，３Ｈ），３．３８（ｍ，２Ｈ），３．０５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ），２．７５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ），２．４８（ｍ，２Ｈ），２．２５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），１．６５−１．８０（ｍ，４Ｈ），１．４２−１．５４（ｍ，３Ｈ），１．１４（ｍ，２Ｈ），０．９３（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５０８．３。

実施例２１８
２−（（１ｒ，４ｒ）−４−（４−（２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）フェニル）シクロヘキシル）酢酸（２１８）

化合物２１８は、化合物１４６に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １２．０４（ｓ，１Ｈ），１０．０５（ｓ，１Ｈ），７．５５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ），７．２２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），４．０８（ｄｄ，２Ｈ，Ｊ＝２５．０，１２．５Ｈｚ），３．３８（ｍ，２Ｈ），３．０５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１．０Ｈｚ），２．７４（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１１．０Ｈｚ），２．４７（ｍ，２Ｈ），２．１４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．６４−１．８０（ｍ，４Ｈ），１．４１−１．５７（ｍ，３Ｈ），１．０８−１．１７（ｍ，２Ｈ），０．９３（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：４９４．３。

実施例２１９
Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−カルボキサミド（２１９）

化合物２１９は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．４１（ｓ，１Ｈ），８．８３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），８．４０（ｂｒ ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１．８Ｈｚ），７．８９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．２，９．３Ｈｚ），７．４８−７．４２（ｍ，１Ｈ），７．３４−７．２６（ｍ，４Ｈ），７．２４−７．１７（ｍ，２Ｈ），７．１５−７．１０（ｍ，２Ｈ），６．９４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），４．９０−４．８２（ｍ，２Ｈ），３．５７（ｂｒ ｓ，４Ｈ），３．５１（ｂｒ ｓ，４Ｈ），３．１３（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２．１Ｈｚ），２．９０（ｂｒ ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ），１．９２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），１．６１（ｄｑ，２Ｈ，Ｊ＝３．０，１２．０Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６４９．４。

実施例２２０
２−（シクロペンチル（メチル）アミノ）−Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−カルボキサミド（２２０）

化合物２２０は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．３８（ｓ，１Ｈ），８．８０（ｓ，１Ｈ），８．４１（ｓ，１Ｈ），８．３８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），７．８７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．９，９．０Ｈｚ），６．９３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．７Ｈｚ），３．５７（ｂｒ ｓ，４Ｈ），３．６０−３．５５（ｍ，４Ｈ），３．５４−３．４９（ｍ，４Ｈ），３．１８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝５．２Ｈｚ），３．０６（ｓ，３Ｈ），１．８９−１．８０（ｍ，２Ｈ），１．７８−１．７１（ｍ，２Ｈ），１．７０−１．５７（ｍ，４Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５８７．４。

実施例２２１
２−（シクロペンチルチオ）−Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−カルボキサミド（２２１）

化合物２２１は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．６４（ｓ，１Ｈ），９．１７（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｓ，１Ｈ），８．３７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．７Ｈｚ），７．８８（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５，８．８Ｈｚ），７．４７−７．４３（ｍ，１Ｈ），７．２３−７．１７（ｍ，１Ｈ），７．１５−７．１１（ｍ，２Ｈ），６．９６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．３Ｈｚ），４．０６−４．００（ｍ，１Ｈ），３．５９−３．５５（ｍ，４Ｈ），３．５５−３．５１（ｍ，４Ｈ），２．２８−２．１９（ｍ，２Ｈ），１．７９−１．７０（ｍ，２Ｈ），１．７０−１．５７（ｍ，４Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５９０．３。

実施例２２２
４−（６−（２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−３−イル）安息香酸メチル（２２２）

化合物２２２は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．６１（ｍ，２Ｈ），８．４９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），８．１６（ｍ，２Ｈ），８．０３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５，８．８Ｈｚ），７．６８（ｍ，２Ｈ），４．１７（ｍ，２Ｈ），３．９８（ｓ，３Ｈ），３．０８（ｍ，１Ｈ），２．７５（ｍ，１Ｈ），１．８５（ｍ，２Ｈ），１．６５（ｍ，２Ｈ），１．２０（ｍ，１Ｈ），１．０２（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．６Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：４８９．３。

実施例２２３
６’−（２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）−３，３’−ビピリジン−６−カルボン酸メチル（２２３）

化合物２２３は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．９９（ｓ，１Ｈ），８．６１（ｓ，１Ｈ），８．５３（ｍ，２Ｈ），８．２７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），８．０４（ｍ，２Ｈ），４．１４（ｍ，２Ｈ），４．０７（ｓ，３Ｈ），３．０５（ｍ，１Ｈ），２．７２（ｍ，１Ｈ），１．７６（ｍ，４Ｈ），１．２４（ｍ，１Ｈ），１．０２（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．６Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：４９０．３。

実施例２２４
４−（６−（２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−３−イル）安息香酸（２２４）

化合物２２４は、化合物１４６に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １３．０１（ｓ，１Ｈ），１１．０５（ｓ，１Ｈ），８．８２（ｓ，１Ｈ），８．２５（ｍ，２Ｈ），８．０５（ｄ．２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．９１（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），４．１８（ｍ，２Ｈ），３．０５（ｍ，１Ｈ），２．７５（ｍ，１Ｈ），１．７３（ｍ，３Ｈ），１．５３（ｍ，１Ｈ），１．１６（ｍ，１Ｈ），０．９５（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．６Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：４７５．３。

実施例２２５
Ｎ−（５−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）フェニル）ピリジン−２−イル）−２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２２５）

化合物２２５は、化合物１４７に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ １０．２５（ｓ，１Ｈ），８．７２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．１Ｈｚ），８．５６（ｓ，１Ｈ），８．５１（ｍ，１Ｈ），８．２０（ｍ，１Ｈ），８．１３（ｓ，１Ｈ），８．０５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．７５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．１９（ｍ，３Ｈ），４．２６（ｍ，２Ｈ），３．０９（ｍ，１Ｈ），２．７７（ｍ，１Ｈ），１．７７（ｍ，４Ｈ），１．２２（ｍ，１Ｈ），１．０１（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．６Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５６８．３。

実施例２２６
５−（４−（２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）フェニル）ピコリン酸メチル（２２６）

化合物２２６は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ９．１０（ｓ，１Ｈ），８．２９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），８．２０（ｍ，１Ｈ），７．８４（ｓ，１Ｈ），７．８１（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．６８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），４．１４（ｍ，２Ｈ），３．０９（ｍ，１Ｈ），２．７５（ｍ，１Ｈ），１．８０（ｍ，４Ｈ），１．２２（ｍ，１Ｈ），１．０２（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．６Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：４８９．３。

実施例２２７
２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−Ｎ−（５−（４−（ｏ−トリルカルバモイル）フェニル）ピリジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２２７）

化合物２２７は、化合物１４７に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ １０．９０（ｓ，１Ｈ），８．８１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），８．５４（ｓ，１Ｈ），８．２６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．１Ｈｚ），８．０５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝７．９Ｈｚ），７．９８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），７．７４（ｍ，３Ｈ），７．３０（ｍ，２Ｈ），７．１８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），４．３２（ｍ，２Ｈ），３．０９（ｍ，１Ｈ），２．７８（ｍ，１Ｈ），２．４０（ｓ，３Ｈ），１．８４（ｍ，３Ｈ），１．６５（ｍ，１Ｈ），１．２２（ｍ，１Ｈ），１．０１（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．６Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５６４．３。

実施例２２８
６’−（２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）−３，３’−ビピリジン−６−カルボン酸（２２８）

化合物２２８は、化合物１４６に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １１．１１（ｓ，１Ｈ），９．１３（ｓ，１Ｈ），８．９０（ｓ，１Ｈ），８．３６（ｍ，２Ｈ），８．２６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），８．１４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），４．１８（ｍ，２Ｈ），３．０４（ｍ，１Ｈ），２．７４（ｍ，１Ｈ），１．７３（ｍ，３Ｈ），１．５３（ｍ，１Ｈ），１．１６（ｍ，１Ｈ），０．９５（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．６Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：４７６．３。

実施例２２９
５−（４−（２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）フェニル）ピコリン酸（２２９）

化合物２２９は、化合物１４６に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．２９（ｓ，１Ｈ），９．０６（ｓ，１Ｈ），８．２９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），８．１１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），７．８８（ｍ，４Ｈ），４．１２（ｍ，２Ｈ），３．０４（ｍ，１Ｈ），２．７４（ｍ，１Ｈ），１．６５（ｍ，４Ｈ），１．１６（ｍ，１Ｈ），０．９５（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．６Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：４７５．３。

実施例２３０
Ｎ−（６’−（２−フルオロフェニルカルバモイル）−３，３’−ビピリジン−６−イル）−２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２３０）

化合物２３０は、化合物１４７に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ １０．３４（ｓ，１Ｈ），８．９０（ｓ，１Ｈ），８．６３（ｍ，２Ｈ），８．５４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），８．５０（ｓ，１Ｈ），８．４１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．９Ｈｚ），８．１３（ｍ，１Ｈ），８．０５（ｍ，１Ｈ），７．１８（ｍ，２Ｈ），４．１６（ｍ，２Ｈ），３．０９（ｍ，１Ｈ），２．７７（ｍ，１Ｈ），１．７７（ｍ，４Ｈ），１．２２（ｍ，１Ｈ），１．０１（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．６Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５６９．３。

実施例２３１
Ｎ−（４−（６−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピリジン−３−イル）フェニル）−２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２３１）

化合物２３１は、化合物１４７に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．８９（ｓ，１Ｈ），８．６３（ｍ，１Ｈ），８．３６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），８．１１（ｍ，１Ｈ），７．８２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．７７（ｓ，１Ｈ），７．６８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．１８（ｍ，３Ｈ），４．１６（ｍ，２Ｈ），３．０９（ｍ，１Ｈ），２．７７（ｍ，１Ｈ），１．７７（ｍ，４Ｈ），１．２２（ｍ，１Ｈ），１．０１（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．６Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５６８．３。

実施例２３２
２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−Ｎ−（４−（６−（ｏ−トリルカルバモイル）ピリジン−３−イル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２３２）

化合物２３２は、化合物１４７に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ １０．１１（ｓ，１Ｈ），８．８７（ｓ，１Ｈ），８．３８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），８．３３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．９Ｈｚ），８．１１（ｍ，１Ｈ），７．８２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．８０（ｓ，１Ｈ），７．６７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．３０（ｍ，２Ｈ），７．１２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．１４（ｍ，２Ｈ），３．０９（ｍ，１Ｈ），２．７５（ｍ，１Ｈ），２．４７（ｓ，３Ｈ），１．８４（ｍ，３Ｈ），１．６５（ｍ，１Ｈ），１．２２（ｍ，１Ｈ），１．０２（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．６Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５６４．３。

実施例２３３
２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−Ｎ−（６’−（ｏ−トリルカルバモイル）−３，３’−ビピリジン−６−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２３３）

化合物２３３は、化合物１４７に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ １０．０９（ｓ，１Ｈ），８．８８（ｓ，１Ｈ），８．６３（ｓ，１Ｈ），８．５５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），８．５３（ｓ，１Ｈ），８．４３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），８．３３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），８．１４（ｍ，１Ｈ），８．０５（ｍ，１Ｈ），７．３１（ｍ，２Ｈ），７．１２（ｍ，１Ｈ），４．１７（ｍ，２Ｈ），３．０９（ｍ，１Ｈ），２．７５（ｍ，１Ｈ），２．４７（ｓ，３Ｈ），１．８４（ｍ，３Ｈ），１．６５（ｍ，１Ｈ），１．２２（ｍ，１Ｈ），１．０３（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．６Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５６５．３。

実施例２３４
４−（６−（２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−３−イル）安息香酸メチル（２３４）

化合物２３４は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．５９（ｓ，１Ｈ），８．５４（ｓ，１Ｈ），８．４８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），８．１６（ｓ，２Ｈ，Ｊ＝７．９Ｈｚ），８．０３（ｍ，１Ｈ），７．６８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．３７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），７．２７（ｍ，３Ｈ），４．４４（ｍ，２Ｈ），３．９８（ｓ，３Ｈ），３．２６（ｍ，２Ｈ），２．８２（ｍ，１Ｈ），２．０５（ｍ，２Ｈ），１．８５（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５５１．３。

実施例２３５
２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−Ｎ−（５−（４−（ｏ−トリルカルバモイル）フェニル）ピリジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２３５）

化合物２３５は、化合物１４７に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．６１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．２Ｈｚ），８．５７（ｓ，１Ｈ），８．４９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），８．０３（ｍ，４Ｈ），７．７４（ｍ，３Ｈ），７．３７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），７．２９（ｍ，４Ｈ），７．１７（ｍ，１Ｈ），４．４４（ｍ，２Ｈ），３．２６（ｍ，２Ｈ），２．８２（ｍ，１Ｈ），２．３９（ｓ，３Ｈ），２．０５（ｍ，２Ｈ），１．８５（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６２６．３。

実施例２３６
Ｎ−（５−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イル）−２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２３６）

化合物２３６は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．４２（ｓ，１Ｈ），８．３０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．１Ｈｚ），８．１１（ｍ，１Ｈ），８．００（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．８Ｈｚ），７．３６（ｍ，１Ｈ），７．１５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），７．１０（ｍ，１Ｈ），７．０２（ｍ，１Ｈ），７．６７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．８Ｈｚ），４．１４（ｍ，２Ｈ），３．７４（ｍ，４Ｈ），３．２８（ｍ，４Ｈ），３．０５（ｍ，１Ｈ），２．７２（ｍ，１Ｈ），１．７６（ｍ，４Ｈ），１．１８（ｍ，１Ｈ），１．０１（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．６Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５７６．３。

実施例２３７
Ｎ−（５−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イル）−２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２３７）

化合物２３７は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．７５（ｓ，１Ｈ），８．３３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），８．１１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），７．９７（ｓ，１Ｈ），７．３７（ｍ，３Ｈ），７．２６（ｍ，３Ｈ），７．１２（ｍ，２Ｈ），７．０３（ｍ，１Ｈ），６．６７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．５Ｈｚ），４．４４（ｍ，２Ｈ），３．７４（ｍ，４Ｈ），３．２８（ｍ，４Ｈ），３．２３（ｍ，２Ｈ），２．８０（ｍ，１Ｈ），２．０２（ｍ，２Ｈ），１．８４（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６３８．４。

実施例２３８
Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（ピペリジン−１−イルメチル）−４−（トリフルオロメチル）チアゾール−５−カルボキサミド（２３８）

化合物２３８は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤ_３ＯＤ−ｄ４）δ ８．５０（ｓ，１Ｈ），７．９７（ｍ，１Ｈ），７．４９（ｍ，１Ｈ），７．１６（ｍ，４Ｈ），４．８１（ｓ，２Ｈ），３．７５（ｍ，８Ｈ），３．６４（ｂｒ ｓ，２Ｈ），３．２０（ｂｒ ｓ，２Ｈ），１．９０（ｍ，６Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５９２．３。

実施例２３９
４−（６−（２−（ピペリジン−１−イルメチル）−４−（トリフルオロメチル）チアゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−３−イル）安息香酸メチル（２３９）

化合物２３９は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．５８（ｓ，１Ｈ），８．３５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），８．１６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），８．０５（ｍ，１Ｈ），７．６７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），４．３８（ｓ，２Ｈ），３．９７（ｓ，３Ｈ），３．１７（ｂｒ ｓ，４Ｈ），１．９２（ｍ，６Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５０５．３。

実施例２４０
Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（モルホリノメチル）−４−（トリフルオロメチル）チアゾール−５−カルボキサミド（２４０）

化合物２４０は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．２７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），８．１１（ｍ，１Ｈ），７．９３（ｍ，１Ｈ），７．６７（ｓ，１Ｈ），７．１４（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．９Ｈｚ），７．０９（ｍ，１Ｈ），７．０２（ｍ，１Ｈ），６．７２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．１Ｈｚ），６．６５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．５Ｈｚ），３．８７（ｓ，２Ｈ），３．７９（ｍ，４Ｈ），３．７１（ｍ，８Ｈ），２．７０（ｍ，４Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５９４．３。

実施例２４１
Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（（フェニルアミノ）メチル）−４−（トリフルオロメチル）チアゾール−５−カルボキサミド（２４１）

化合物２４１は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．２３（ｓ，１Ｈ），８．１１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），７．８９（ｍ，１Ｈ），７．６７（ｓ，１Ｈ），７．２４（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），７．１１（ｍ，２Ｈ），７．０２（ｍ，１Ｈ），６．８５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），６．６７（ｍ，４Ｈ），４．７０（ｓ，２Ｈ），３．６９（ｍ，８Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６００．３。

実施例２４２
２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−Ｎ−（４−（５−（ｏ−トリルカルバモイル）ピリジン−２−イル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２４２）

化合物２４２は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ９．２９（ｓ，１Ｈ），８．５１（ｓ，１Ｈ），８．１０（ｓ，１Ｈ），８．０５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．９８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），７．９４（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｍ，３Ｈ），７．２９（ｍ，２Ｈ），７．２１（ｍ，１Ｈ），４．１４（ｍ，２Ｈ），３．０８（ｍ，１Ｈ），２．７５（ｍ，１Ｈ），２．３６（ｓ，３Ｈ），１．８２（ｍ，４Ｈ），１．２２（ｍ，１Ｈ），１．０１（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．６Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５６４．３。

実施例２４３
（５−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イルカルバモイル）−４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）メチル（プロピル）カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル（２４３）

化合物２４３は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．８９（ｓ，１Ｈ），８．５１（ｍ，２Ｈ），７．８９（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），７．０４（ｍ，５Ｈ），４．６７（ｓ，２Ｈ），３．８０（ｂｒ ｓ，８Ｈ），３．２７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），１．５９（ｍ，２Ｈ），１．４８（ｓ，９Ｈ），０．８９（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．３Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６６６．４。

実施例２４４
２−（ピペリジン−１−イルメチル）−Ｎ−（５−（４−（ｏ−トリルカルバモイル）フェニル）ピリジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）チアゾール−５−カルボキサミド（２４４）

化合物２４４は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．６７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），８．５７（ｓ，１Ｈ），８．３１（ｍ，１Ｈ），８．０７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝７．９Ｈｚ），７．９６（ｓ，１Ｈ），７．７５（ｍ，３Ｈ），７．３０（ｍ，３Ｈ），７．１９（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），４．６６（ｓ，２Ｈ），３．３０（ｂｒ ｓ，４Ｈ），２．４０（ｓ，３Ｈ），２．００（ｍ，６Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５８０．３。

実施例２４５
Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（（プロピルアミノ）メチル）−４−（トリフルオロメチル）チアゾール−５−カルボキサミド（２４５）

化合物２４５は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤ_３ＯＤ−ｄ４）δ ８．４１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），７．９２（ｍ，１Ｈ），７．４９（ｍ，１Ｈ），７．１６（ｍ，３Ｈ），６．９６（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝９．１Ｈｚ），４．７４（ｓ，２Ｈ），３．６８（ｍ，８Ｈ），３．１５（ｍ，２Ｈ），１．８１（ｍ，２Ｈ），１．０８（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．６Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５６６．３。

実施例２４６
Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（（Ｎ−プロピルアセトアミド）メチル）−４−（トリフルオロメチル）チアゾール−５−カルボキサミド（２４６）

化合物２４６は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ １０．３８（ｓ，１Ｈ），８．５１（ｍ，２Ｈ），７．７８（ｍ，１Ｈ），７．２４（ｓ，１Ｈ），７．０８（ｍ，４Ｈ），４．７５（ｓ，２Ｈ），３．８２（ｂｒ ｓ，８Ｈ），３．３７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．９Ｈｚ），２．１４（ｓ，３Ｈ），１．６６（ｍ，２Ｈ），０．９３（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．３Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６０８．３。

実施例２４７
Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（（メチル（フェニル）アミノ）メチル）−４−（トリフルオロメチル）チアゾール−５−カルボキサミド（２４７）

化合物２４７は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．２９（ｓ，１Ｈ），８．０５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），８．００（ｍ，１Ｈ），７．９２（ｓ，１Ｈ），７．３０（ｍ，２Ｈ），７．１２（ｍ，２Ｈ），７．０２（ｍ，１Ｈ），６．８７（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），６．８１（ｍ，２Ｈ），６．７３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），６．６５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．５Ｈｚ），４．７７（ｓ，２Ｈ），３．７１（ｂｒ ｓ，８Ｈ），３．１５（ｓ，３Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６１４．３。

実施例２４８
Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（（Ｎ−メチルベンズアミド）メチル）−４−（トリフルオロメチル）チアゾール−５−カルボキサミド（２４８）

化合物２４８は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．６８（ｓ，１Ｈ），８．３１（ｓ，１Ｈ），８．１７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．１Ｈｚ），８．０３（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．９Ｈｚ），７．４７（ｍ，５Ｈ），７．１１（ｍ，２Ｈ），７．０２（ｍ，１Ｈ），６．８１（ｍ，２Ｈ），４．９８（ｓ，２Ｈ），３．７３（ｂｒ ｓ，８Ｈ），３．１５（ｓ，３Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６４２．４。

実施例２４９
（１ｓ，４ｓ）−４−（４−（６−（２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−３−イル）ピペラジン−１−カルボニル）シクロヘキサンカルボン酸（２４９）

化合物２４９は、化合物１４６に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤ_３ＯＤ−ｄ４）δ ７．９６（ｍ，２Ｈ），７．８４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．１Ｈｚ），４．２３（ｍ，２Ｈ），３．７９（ｍ，４Ｈ），３．３２（ｍ，４Ｈ），３．１５（ｍ，１Ｈ），２．８１（ｍ，２Ｈ），２．６５（ｍ，１Ｈ），２．２１（ｍ，２Ｈ），１．７８（ｍ，１０Ｈ），１．２６（ｍ，１Ｈ），１．０２（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．６Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５９３．３。

実施例２５０
２−（（メチル（フェニル）アミノ）メチル）−Ｎ−（５−（４−（ｏ−トリルカルバモイル）フェニル）ピリジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）チアゾール−５−カルボキサミド（２５０）

化合物２５０は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．６４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），８．５５（ｓ，１Ｈ），８．２６（ｍ，１Ｈ），８．０５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．９Ｈｚ），７．９７（ｓ，１Ｈ），７．７３（ｍ，３Ｈ），７．３１（ｍ，５Ｈ），７．１８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．９Ｈｚ），６．８９（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），６．８５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），４．８２（ｓ，２Ｈ），３．１７（ｓ，３Ｈ），２．３９（ｓ，３Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６０２．３
実施例２５１
１−（６−（４−（２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）フェニル）ニコチノイル）ピペリジン−４−カルボン酸（２５１）

化合物２５１は、化合物１４６に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤ_３ＯＤ−ｄ４）δ ８．７３（ｓ，１Ｈ），８．０８（ｍ，４Ｈ），７．８９（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．１Ｈｚ），４．５１（ｍ，１Ｈ），４．２２（ｍ，２Ｈ），３．７９（ｍ，１Ｈ），３．１４（ｍ，３Ｈ），２．７９（ｍ，１Ｈ），２．７０（ｍ，１Ｈ），１．８６（ｍ，８Ｈ），１．２６（ｍ，１Ｈ），１．０２（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．６Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５８６．３。

実施例２５２
Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（フェノキシメチル）−４−（トリフルオロメチル）チアゾール−５−カルボキサミド（２５２）

化合物２５２は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤ_３ＯＤ−ｄ４）δ ８．６２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．２Ｈｚ），８．０３（ｍ，１Ｈ），７．５０（ｍ，１Ｈ），７．３６（ｍ，３Ｈ），７．１６（ｍ，３Ｈ），７．０９（ｍ，３Ｈ），５．５０（ｓ，２Ｈ），３．８１（ｓ，８Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６０１．３。

実施例２５３
Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（フェニルチオメチル）−４−（トリフルオロメチル）チアゾール−５−カルボキサミド（２５３）

化合物２５３は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤ_３ＯＤ−ｄ４）δ ８．５６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），７．９８（ｍ，１Ｈ），７．４７（ｍ，３Ｈ），７．３６（ｍ，２Ｈ），７．２８（ｍ，２Ｈ），７．１６（ｍ，３Ｈ），４．５９（ｓ，２Ｈ），３．７８（ｓ，８Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６１７．３。

実施例２５４
２−（フェニルチオメチル）−Ｎ−（５−（４−（ｏ−トリルカルバモイル）フェニル）ピリジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）チアゾール−５−カルボキサミド（２５４）

化合物２２０は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤ_３ＯＤ−ｄ４）δ ８．７２（ｓ，１Ｈ），８．２３（ｍ，１Ｈ），８．１２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），７．８６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），７．４６（ｍ，２Ｈ），７．３（ｍ，８Ｈ），４．５９（ｓ，２Ｈ），２．３５（ｓ，３Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６０５．３。

実施例２５５
２−（４，４−ジメチルピペリジン−１−イル）−Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２５５）

化合物２５５は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０７（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｓ，１Ｈ），８．３８（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１２（ｍ，２Ｈ），６．９３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），３．６３（ｍ，４Ｈ），３．５６（ｍ，４Ｈ），３．５４（ｍ，４Ｈ），１．４３（ｍ，４Ｈ），１．００（ｓ，６Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５９０．２。

実施例２５６
（Ｒ）−Ｎ−（６−（１−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピロリジン−３−イルアミノ）ピリジン−３−イル）−２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２５６）

化合物２５６は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１５（広幅 ｓ，１Ｈ），８．２８（ｓ，１Ｈ），７．９５（ｓ，１Ｈ），７．８３（広幅 ｓ，１Ｈ），７．５２（ｍ，１Ｈ），７．３０（ｍ，４Ｈ），７．２２（ｍ，２Ｈ），７．１０（ｍ，２Ｈ），６．７８（広幅 ｓ，１Ｈ），４．３５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），３．７５（ｍ，１Ｈ），３．５５（ｍ，２Ｈ），３．３５（ｍ，２Ｈ），３．２３（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．８２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），２．２３（ｍ，１Ｈ），１．９５（広幅 ｓ，１Ｈ），１．９０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．７５（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６３８．４。

実施例２５７
（Ｓ）−Ｎ−（６−（１−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピロリジン−３−イルアミノ）ピリジン−３−イル）−２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２５７）

化合物２５７は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１５（広幅 ｓ，１Ｈ），８．２８（ｓ，１Ｈ），７．９５（ｓ，１Ｈ），７．８３（広幅 ｓ，１Ｈ），７．５３（ｍ，１Ｈ），７．３０（ｍ，４Ｈ），７．２２（ｍ，２Ｈ），７．１２（ｍ，２Ｈ），６．８０（広幅 ｓ，１Ｈ），４．３５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），３．７５（ｍ，１Ｈ），３．５５（ｍ，２Ｈ），３．３５（ｍ，２Ｈ），３．２３（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），２．８２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），２．２５（ｍ，１Ｈ），１．９５（ｍ，１Ｈ），１．９０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），１．７５（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６３８．４。

実施例２５８
（Ｒ）−Ｎ−（６−（１−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピロリジン−３−イルアミノ）ピリジン−３−イル）−２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）チアゾール−５−カルボキサミド（２５８）

化合物２５８は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．３０（ｓ，１Ｈ），８．２２（ｓ，１Ｈ），７．８８（ｓ，１Ｈ），７．６５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），７．５３（ｍ，１Ｈ），７．３０（ｍ，４Ｈ），７．２２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．１８（ｍ，１Ｈ），７．１０（ｍ，２Ｈ），６．８８（広幅 ｓ，１Ｈ），６．５５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），４．３７（広幅 ｓ，１Ｈ），４．０３（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），３．７３（広幅 ｓ，１Ｈ），３．５５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），３．４８（ｍ，１Ｈ），３．２７（ｍ，３Ｈ），２．８３（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），２．１７（ｍ，１Ｈ），１．９０（ｍ，３Ｈ），１．７３（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６５４．４。

実施例２５９
（Ｓ）−Ｎ−（６−（１−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピロリジン−３−イルアミノ）ピリジン−３−イル）−２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）チアゾール−５−カルボキサミド（２５９）

化合物２５９は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．３３（ｓ，１Ｈ），８．２３（ｓ，１Ｈ），７．９０（ｓ，１Ｈ），７．６７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ），７．５３（ｍ，１Ｈ），７．３０（ｍ，４Ｈ），７．２２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ），７．１８（ｍ，１Ｈ），７．１０（ｍ，２Ｈ），６．９５（広幅 ｓ，１Ｈ），６．６０（広幅 ｓ，１Ｈ），４．３７（広幅 ｓ，１Ｈ），４．０３（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），３．７２（広幅 ｓ，１Ｈ），３．５５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），３．５０（ｍ，１Ｈ），３．３０（ｍ，３Ｈ），２．８３（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），２．１８（ｍ，１Ｈ），１．９０（ｍ，３Ｈ），１．７３（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６５４．３。

実施例２６０
Ｎ−（６−（（Ｓ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イルアミノ）ピリジン−３−イル）−２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２６０）

化合物２６０は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

１：１回転異性体 ^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ ９．９８（ｓ，１／２Ｈ），９．９２（ｓ，１／２Ｈ），８．２２（ｓ，１／２Ｈ），８．１０（ｓ，１／２Ｈ），７．６７（ｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．６２（ｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．４５（ｍ，２Ｈ），７．２８（ｍ，２Ｈ），６．９０（広幅 ｓ，１Ｈ），６．５８（ｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），６．５３（ｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．４０（ｍ，１／２Ｈ），４．３２（ｍ，１／２Ｈ），４．０７（ｍ，２Ｈ），３．８３（ｍ，１／２Ｈ），３．７０（ｍ，１／２Ｈ），３．６０（ｍ，２Ｈ），３．３７（ｍ，２Ｈ），３．１３（ｍ，１Ｈ），３．０３（ｍ，１Ｈ），２．２３（ｍ，１／２Ｈ），２．１７（ｍ，１／２Ｈ），１．９３（ｍ，１／２Ｈ），１．８８（ｍ，１／２Ｈ），１．７５（ｍ，２Ｈ），１．６５（広幅 ｓ，１Ｈ），１．５２（広幅 ｓ，１Ｈ），１．２７（ｄ，１ １／２Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．２５（ｄ，１ １／２Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５６１．３。

実施例２６１
Ｎ−（６−（（Ｒ）−１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イルアミノ）ピリジン−３−イル）−２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２６１）

化合物２６１は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

１：１回転異性体 ^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ ９．９８（ｓ，１／２Ｈ），９．９２（ｓ，１／２Ｈ），８．２２（ｓ，１／２Ｈ），８．１０（ｓ，１／２Ｈ），７．６７（ｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．６２（ｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．４５（ｍ，２Ｈ），７．２７（ｍ，２Ｈ），６．９０（広幅 ｓ，１Ｈ），６．５８（ｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），６．５２（ｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），４．４０（ｍ，１／２Ｈ），４．３２（ｍ，１／２Ｈ），４．０７（ｍ，２Ｈ），３．８３（ｍ，１／２Ｈ），３．７０（ｍ，１／２Ｈ），３．６０（ｍ，２Ｈ），３．３８（ｍ，２Ｈ），３．１３（ｍ，１Ｈ），３．０３（ｍ，１Ｈ），２．２３（ｍ，１／２Ｈ），２．１７（ｍ，１／２Ｈ），１．９３（ｍ，１／２Ｈ），１．８８（ｍ，１／２Ｈ），１．７５（ｍ，２Ｈ），１．６５（広幅 ｓ，１Ｈ），１．５２（広幅 ｓ，１Ｈ），１．２７（ｄ，１ １／２Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．２５（ｄ，１ １／２Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５６１．２。

実施例２６２
（Ｒ）−Ｎ−（６−（１−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピロリジン−３−イルオキシ）ピリジン−３−イル）−２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２６２）

化合物２６２は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．２３（ｓ，１Ｈ），８．４４（ｓ，１Ｈ），７．９７（ｓ，２Ｈ），７．５２（ｍ，１Ｈ），７．３０（ｍ，４Ｈ），７．２０（ｍ，２Ｈ），７．１０（ｍ，２Ｈ），６．９０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），５．５５（ｓ，１Ｈ），４．３５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），３．７５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），３．６０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），３．５０（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），３．２３（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），２．８２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），２．２５（ｍ，１Ｈ），２．１５（ｍ，１Ｈ），１．９０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．７５（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６３９．２。

実施例２６３
Ｎ−（６−（（Ｒ）−１−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピロリジン−３−イルオキシ）ピリジン−３−イル）−２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２６３）

化合物２６３は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１８（ｓ，１Ｈ），８．４３（ｓ，１Ｈ），７．９７（ｓ，１Ｈ），７．９５（ｍ，１Ｈ），７．５２（ｍ，１Ｈ），７．１８（ｍ，１Ｈ），７．１０（ｍ，２Ｈ），６．８９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），５．５５（ｓ，１Ｈ），４．１２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），４．０７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１０．５Ｈｚ），３．７５（ｍ，１Ｈ），３．６０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），３．５０（ｍ，１Ｈ），３．０６（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１０．５Ｈｚ），２．７５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．２５（ｍ，１Ｈ），２．１５（ｍ，１Ｈ），１．７７（ｍ，２Ｈ），１．６７（ｍ，１Ｈ），１．５４（ｍ，１Ｈ），１．１５（ｍ，１Ｈ），０．９３（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５７７．２。

実施例２６４
（Ｓ）−Ｎ−（６−（１−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピロリジン−３−イルオキシ）ピリジン−３−イル）−２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２６４）

化合物２６４は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．２３（ｓ，１Ｈ），８．４４（ｓ，１Ｈ），８．１７（広幅 ｓ，１Ｈ），７．９７（ｓ，２Ｈ），７．５２（ｍ，１Ｈ），７．３１（ｍ，３Ｈ），７．２０（ｍ，２Ｈ），７．１０（ｍ，２Ｈ），６．９０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），５．５５（ｓ，１Ｈ），４．３５（ｍ，２Ｈ），３．７５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），３．５２（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），３．２３（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），３．１５（ｍ，２Ｈ），２．８２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．２５（ｍ，１Ｈ），２．１４（ｍ，１Ｈ），１．９０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），１．７５（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６３９．３。

実施例２６５
Ｎ−（６−（（Ｓ）−１−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピロリジン−３−イルオキシ）ピリジン−３−イル）−２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２６５）

化合物２６５は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１８（ｓ，１Ｈ），８．４３（ｓ，１Ｈ），７．９７（ｓ，１Ｈ），７．９５（ｍ，１Ｈ），７．５２（ｍ，１Ｈ），７．１８（ｍ，１Ｈ），７．１１（ｍ，２Ｈ），６．８９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），５．５５（ｓ，１Ｈ），４．１２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），４．０７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），３．７５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），３．６０（ｍ，２Ｈ），３．５０（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），３．０６（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），２．７５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），２．２５（ｍ，１Ｈ），２．１５（ｍ，１Ｈ），１．７８（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１６．５Ｈｚ），１．６８（ｍ，１Ｈ），１．５３（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．１５（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），０．９４（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５７７．２。

実施例２６６
（Ｒ）−Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）−３−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（４−フェニルシクロヘキシル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２６６）

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０８（ｓ，１Ｈ），８．３６（ｓ，１Ｈ），８．３３（ｓ，１Ｈ），７．８３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），７．４３（ｍ，１Ｈ），７．３１（ｍ，４Ｈ），７．２２（ｍ，２Ｈ），７．１２（ｍ，２Ｈ），６．９３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．４２（広幅 ｓ，１Ｈ），４．３５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），４．２０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），４．１２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），３．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），３．６２（ｍ，１／２Ｈ），３．３５（ｍ，１／２Ｈ），３．２２（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），３．１１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），２．９０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），２．８２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．９０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．７５（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．１８（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６５２．５。

実施例２６７
Ｎ−（６−（（Ｒ）−４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）−３−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２６７）

化合物２６７は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０３（ｓ，１Ｈ），８．３４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．８２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．４３（ｍ，１Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１２（ｍ，２Ｈ），６．９２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．４２（広幅 ｓ，１Ｈ），４．２０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），４．１２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），４．０７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），３．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），３．６２（ｍ，１／２Ｈ），３．２３（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），３．１２（ｍ，１ １／２Ｈ），３．０５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．８８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），２．７５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），１．７７（ｍ，２Ｈ），１．６７（ｍ，１Ｈ），１．５３（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．１７（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），０．９４（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５９０．４。

実施例２６８
（Ｓ）−Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）−３−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（４−フェニルシクロヘキシル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２６８）

化合物２６８は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０７（ｓ，１Ｈ），８．３５（ｓ，１Ｈ），８．３２（ｓ，１Ｈ），７．８３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．４３（ｍ，１Ｈ），７．３１（ｍ，４Ｈ），７．２２（ｍ，２Ｈ），７．１３（ｍ，２Ｈ），６．９２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．４２（広幅 ｓ，１Ｈ），４．３６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），４．２０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），４．１２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），３．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），３．２２（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），３．１１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），２．８８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），２．８２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．９０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），１．７５（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），１．１８（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６５２．４。

実施例２６９
Ｎ−（６−（（Ｓ）−４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）−３−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２６９）

化合物２６９は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０４（ｓ，１Ｈ），８．３４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），７．８２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．４４（ｍ，１Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１３（ｍ，２Ｈ），６．９３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．４２（ｍ，１Ｈ），４．２０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），４．１２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），４．０７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），３．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），３．６３（ｍ，１Ｈ），３．２３（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），３．１４（ｍ，１Ｈ），３．０５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），２．９０（ｔｄ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５，３．５Ｈｚ），２．７５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），１．７７（ｍ，２Ｈ），１．６７（ｍ，１Ｈ），１．５４（ｍ，１Ｈ），１．１７（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ），０．９４（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５９０．２。

実施例２７０
（Ｒ）−Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（３−フェニルピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２７０）

化合物２７０は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．２３（ｓ，１Ｈ），８．４５（ｓ，１Ｈ），８．４３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），８．１０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．３７（ｍ，５Ｈ），７．２８（ｍ，１Ｈ），７．２１（ｍ，１Ｈ），７．１３（ｍ，２Ｈ），４．１０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ），３．８５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），３．６６（広幅 ｓ，８Ｈ），３．５６（ｍ，３Ｈ），２．４０（ｍ，１Ｈ），２．１５（ｍ，１Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６２４．３。

実施例２７１
（Ｓ）−Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（３−フェニルピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２７１）

化合物２７１は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．２１（ｓ，１Ｈ），８．４５（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｓ，１Ｈ），８．０７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．３８（ｍ，４Ｈ），７．２８（ｍ，２Ｈ），７．２１（ｍ，１Ｈ），７．１３（ｍ，２Ｈ），４．１０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），３．８４（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），３．６５（ｍ，９Ｈ），３．５６（ｍ，２Ｈ），２．４０（ｍ，１Ｈ），２．１５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６２４．３。

実施例２７２
２−（３−（４−フルオロフェニル）ピロリジン−１−イル）−Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２７２）

化合物２７２は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１３（ｓ，１Ｈ），８．４３（ｓ，１Ｈ），８．４１（ｓ，１Ｈ），７．９７（広幅 ｓ，１Ｈ），７．４３（ｍ，４Ｈ），７．２０（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．１３（ｍ，２Ｈ），４．０８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），３．８３（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１０．５Ｈｚ），３．６０（ｍ，１０Ｈ），３．５１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１０Ｈｚ），２．３９（ｍ，１Ｈ），２．１３（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１０Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６４２．３。

実施例２７３
２−（４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２７３）

化合物２７３は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．２７（ｓ，１Ｈ），８．４４（ｓ，１Ｈ），８．４３（ｓ，１Ｈ），８．０８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１０．５Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．３８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．３４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．３０（ｍ，１Ｈ），７．２１（ｍ，１Ｈ），７．１３（ｍ，２Ｈ），４．３４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），３．６５（ｓ，８Ｈ），３．２３（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），２．８６（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），１．８９（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），１．７３（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６７２．３。

実施例２７４
２−（４−（３−クロロフェニル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２７４）

化合物２７４は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．２３（ｓ，１Ｈ），８．４３（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），８．０３（広幅 ｓ，１Ｈ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．３９（ｓ，１Ｈ），７．３５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．２８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．２１（ｍ，２Ｈ），７．１３（ｍ，２Ｈ），４．３５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），３．６３（ｓ，８Ｈ），３．２２（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），２．８６（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１０．５Ｈｚ），１．９０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），１．７５（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６７２．１。

実施例２７５
２−（３−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−１−イル）−Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２７５）

化合物２７５は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．２２（ｓ，１Ｈ），８．４３（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），８．０７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．４６（ｍ，２Ｈ），７．３５（ｍ，１Ｈ），７．３０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．２３（ｍ，３Ｈ），７．１４（ｍ，２Ｈ），４．０８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），３．８２（ｍ，２Ｈ），３．６５（ｍ，９Ｈ），３．５９（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），２．４０（ｍ，１Ｈ），２．２０（ｍ，１Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６４２．４。

実施例２７５Ａ
２−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２７５Ａ）

化合物２７５Ａは、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．２６（ｓ，１Ｈ），８．７７（ｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝４Ｈｚ），８．５４（ｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），８．４３（ｄ，１ １／２Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），８．０６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ），７．５３（ｄｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝４．５，８．５Ｈｚ），７．４５（ｍ，２Ｈ），７．２７（ｍ，１／２Ｈ），７．２１（ｍ，２Ｈ），７．１３（ｍ，１ １／２Ｈ），７．０７（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），４．３５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），３．６５（ｓ，８Ｈ），３．２７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），３．１１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），１．８５（ｍ，２Ｈ），１．７９（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６７４．３。

実施例２７６
２−（３−（４−クロロフェニル）ピロリジン−１−イル）−Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２７６）

化合物２７６は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１８（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１０Ｈｚ），８．０３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．４２（ｍ，５Ｈ），７．２１（ｍ，２Ｈ），７．１４（ｍ，２Ｈ），４．０８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），３．８３（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），３．６４（ｍ，１０Ｈ），３．５３（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），２．３９（ｍ，１Ｈ），２．１２（ｍ，１Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６５８．３。

実施例２７７
２−（４−（３−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２７７）

化合物２７７は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．２５（ｓ，１Ｈ），８．４４（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），８．０６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．３７（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．２７（広幅 ｓ，１Ｈ），７．１５（ｍ，５Ｈ），７．０５（ｔｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．５，２．５Ｈｚ），４．３４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），３．６５（ｓ，８Ｈ），３．２３（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），２．８８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．９１（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），１．７６（ｑｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３，４Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６５６．４。

実施例２７８
２−（４−（３，５−ジフルオロフェニル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２７８）

化合物２７８は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．２６（ｓ，１Ｈ），８．４３（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），８．０６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．２８（ｍ，１Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１３（ｍ，２Ｈ），７．０８（ｍ，３Ｈ），４．３４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），３．６５（ｓ，８Ｈ），３．２１（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），２．９０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．９１（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），１．７５（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６７４．３。

実施例２７９
２−（３−（３−フルオロフェニル）ピロリジン−１−イル）−Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２７９）

化合物２７９は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０２（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｓ，１Ｈ），８．３８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３Ｈｚ），７．８５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９，２．５Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．４０（ｍ，１Ｈ），７．２６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１０．５Ｈｚ），７．２３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．１９（ｍ，１Ｈ），７．１３（ｍ，３Ｈ），６．９３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．１０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），３．８４（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），３．６３（ｍ，２Ｈ），３．５５（ｍ，９Ｈ），２．４０（ｍ，１Ｈ），２．１５（ｍ，１Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６４２．３。

実施例２８０
２−（４−（４−メチルフェニル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２８０）

化合物２８０は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

_１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０９（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｓ，１Ｈ），８．３８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），７．８５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９，２．５Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．１３（ｍ，４Ｈ），６．９３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．３４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），３．５６（ｍ，４Ｈ），３．５４（ｍ，４Ｈ），３．２１（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），２．７７（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），１．８６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），１．７２（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６５２．３。

実施例２８１
２−（３−（３−クロロフェニル）ピロリジン−１−イル）−Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２８１）

化合物２８１は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０２（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｓ，１Ｈ），８．３８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），７．８５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５，２．５Ｈｚ），７．４８（ｓ，１Ｈ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．３９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．３５（ｍ，２Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１３（ｍ，２Ｈ），６．９３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．０９（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），３．８４（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），３．６３（ｍ，２Ｈ），３．５６（ｍ，４Ｈ），３．５４（ｍ，４Ｈ），２．４０（ｍ，１Ｈ），２．１５（ｍ，１Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６５８．３。

実施例２８２
２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−Ｎ−（６−（４−（ｐ−トリルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２８２）

化合物２８２は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１０（ｓ，１Ｈ），８．５２（ｓ，１Ｈ），８．３８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），７．８６（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９，２．５Ｈｚ），７．３６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．３１（ｍ，４Ｈ），７．２２（ｍ，１Ｈ），７．０５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），６．９４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．３５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），３．５５（ｍ，４Ｈ），３．５３（ｍ，４Ｈ），３．２２（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），２．８２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．２４（ｓ，３Ｈ），１．９０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），１．７５（ｑｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５，４Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６３４．３。

実施例２８３
２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−Ｎ−（６−（４−（ｍ−トリルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２８３）

化合物２８３は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０９（ｓ，１Ｈ），８．５５（ｓ，１Ｈ），８．３８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），７．８５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９，２．５Ｈｚ），７．３１（ｍ，６Ｈ），７．２２（ｍ，１Ｈ），７．１２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），６．９３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），６．７７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），４．３６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），３．５６（ｍ，４Ｈ），３．５３（ｍ，４Ｈ），３．２２（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．８２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），２．２６（ｓ，３Ｈ），１．８９（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．７５（ｑｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５，４Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６３４．３。

実施例２８４
Ｎ−（６−（４−（２−フルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２８４）

化合物２８４は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１０（ｓ，１Ｈ），８．３８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），７．８６（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５，２．５Ｈｚ），７．５３（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．４６（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝６Ｈｚ），７．３２（ｍ，６Ｈ），７．２２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），６．９０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．３５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），３．７７（ｍ，２Ｈ），３．５９（ｍ，２Ｈ），３．４７（ｍ，２Ｈ），３．３５（ｍ，２Ｈ），３．２２（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．８１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．８９（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），１．７５（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６２３．３。

実施例２８５
Ｎ−（６−（４−（３−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２８５）

化合物２８５は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１０（ｓ，１Ｈ），８．８３（ｓ，１Ｈ），８．３８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３Ｈｚ），７．８５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９，２．５Ｈｚ），７．４６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），７．３１（ｍ，６Ｈ），７．２２（ｍ，１Ｈ），６．９４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），６．７５（ｍ，１Ｈ），４．３６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），３．５７（ｍ，４Ｈ），３．５４（ｍ，４Ｈ），３．２２（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．８２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．８９（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），１．７５（ｑｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３，４．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６３８．３。

実施例２８６
Ｎ−（６−（４−（４−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２８６）

化合物２８６は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１０（ｓ，１Ｈ），８．６６（ｓ，１Ｈ），８．３８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），７．８５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９，２．５Ｈｚ），７．４９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝５Ｈｚ），７．４７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝５．５Ｈｚ），７．３１（ｍ，４Ｈ），７．２２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），７．０９（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），６．９４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），４．３５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１４Ｈｚ），３．５６（ｍ，４Ｈ），３．５３（ｍ，４Ｈ），３．２２（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．８２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．８９（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），１．７５（ｑｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３，４Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６３８．３。

実施例２８７
Ｎ−（６−（４−（フェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２８７）

化合物２８７は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１０（ｓ，１Ｈ），８．６２（ｓ，１Ｈ），８．３８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），７．８５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５，２．５Ｈｚ），７．４８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．３１（ｍ，４Ｈ），７．２４（ｍ，３Ｈ），６．９５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），４．３５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），３．５７（ｍ，４Ｈ），３．５３（ｍ，４Ｈ），３．２２（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１０．５Ｈｚ），２．８２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．９０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），１．７５（ｑｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５，３．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６２０．３。

実施例２８８
Ｎ−（６−（４（２−ヒドロキシベンゾイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２８８）

化合物２８８は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０９（広幅 ｓ，１Ｈ），９．８８（広幅 ｓ，１Ｈ），８．３７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２Ｈｚ），７．８４（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９，２Ｈｚ），７．３１（ｍ，４Ｈ），７．２３（ｍ，２Ｈ），７．１６（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５，１．５Ｈｚ），６．８９（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），６．８６（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．３５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），３．７２（広幅 ｓ，２Ｈ），３．５２（広幅 ｓ，４Ｈ），３．３４（広幅 ｓ，２Ｈ），３．２２（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），２．８１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．８９（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），１．７５（ｑｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５，４Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６２１．３。

実施例２８９
Ｎ−（６−（４−（２−（２−フルオロフェニル）−２−オキソエチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（２８９）

化合物２８９は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０７（ｓ，１Ｈ），８．３５（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ），７．８１（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９，２．５Ｈｚ），７．６７（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），７．３３（ｍ，６Ｈ），７．２２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ），６．８６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．３６（ｍ，２Ｈ），３．８３（ｓ，２Ｈ），３．４５（ｍ，４Ｈ），３．２１（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），２．８１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），２．６２（ｍ，４Ｈ），１．８９（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），１．７４（ｑｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３，４Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６３７．４。

実施例２９０
４−（４−（５−（２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド）安息香酸メチル（２９０）

化合物２９０は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０９（ｓ，１Ｈ），９．０２（ｓ，１Ｈ），８．３９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），７．８５（ｍ，３Ｈ），７．６５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．３１（ｍ，４Ｈ），７．２２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），６．９３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），４．３５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），３．８１（ｓ，３Ｈ），３．６１（ｍ，４Ｈ），３．５４（ｍ，４Ｈ），３．２２（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），２．８２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．９０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），１．７５（ｑｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５，３．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６７８．５。

実施例２９１
２−（４−（５−（２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド）安息香酸メチル（２９１）

化合物２９１は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．４２（ｓ，１Ｈ），１０．０９（ｓ，１Ｈ），８．３９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），８．３５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．９４（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８，１．５Ｈｚ），７．８６（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９，２．５Ｈｚ），７．５８（ｔｄ，１Ｈ，Ｊ＝７，１．５Ｈｚ），７．３１（ｍ，４Ｈ），７．２２（ｍ，１Ｈ），７．０７（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），６．９３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），４．３６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），３．８９（ｓ，３Ｈ），３．６１（ｍ，８Ｈ），３．２２（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），２．８２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），１．８９（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），１．７５（ｑｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５，４Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６７８．５。

実施例２９２
２−（４−（５−（２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド）安息香酸（２９２）

化合物２９２は、化合物１４６に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １３．６０（広幅 ｓ，１Ｈ），１０．９６（ｓ，１Ｈ），１０．２４（ｓ，１Ｈ），８．４４（広幅 ｓ，２Ｈ），８．０１（広幅 ｓ，１Ｈ），７．９７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．５６（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．３１（ｍ，４Ｈ），７．２２（ｍ，１Ｈ），７．１１（広幅 ｓ，１Ｈ），７．０４（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），４．３６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），３．６７（ｓ，８Ｈ），３．２３（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），２．８２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．９０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），１．７５（ｑｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２，３．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６６４．５。

実施例２９３
４−（４−（５−（２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド）安息香酸（２９３）

化合物２９３は、化合物１４６に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．２７（ｓ，１Ｈ），９．０３（ｓ，１Ｈ），８．４５（ｓ，１Ｈ），８．０５（広幅 ｓ，１Ｈ），７．８４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．６３（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．３１（ｍ，４Ｈ），７．２２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），７．１７（広幅 ｓ，１Ｈ），４．３６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），３．６５（ｓ，８Ｈ），３．２３（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），２．８２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．９０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），１．７５（ｑｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５，３．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６６４．４。

実施例２９４
３−（４−（５−（２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド）安息香酸エチル（２９４）

化合物２９４は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０９（ｓ，１Ｈ），８．８７（ｓ，１Ｈ），８．３９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），８．１３（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９，２．５Ｈｚ），７．８１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．５５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．３９（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．３１（ｍ，４Ｈ），７．２２（ｍ，１Ｈ），６．９４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．３５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），４．３１（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），３．６０（ｍ，４Ｈ），３．５４（ｍ，４Ｈ），３．２２（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），２．８２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．９０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），１．７５（ｑｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３，４．５Ｈｚ），１．３３（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６９２．４。

実施例２９５
３−（４−（５−（２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド）安息香酸（２９５）

化合物２９５は、化合物１４６に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．３１（ｓ，１Ｈ），８．８８（ｓ，１Ｈ），８．４６（ｓ，１Ｈ），８．１２（ｓ，１Ｈ），８．０９（広幅 ｓ，１Ｈ），７．７８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．５３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．３７（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．３１（ｍ，４Ｈ），７．２２（ｍ，２Ｈ），４．３７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），３．６６（ｓ，８Ｈ），３．２４（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），２．８２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），１．９０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），１．７５（ｑｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３，３Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６６４．５。

実施例２９６
トランス−４−（４−（５−（２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボニル）シクロヘキサンカルボン酸（２９６）

化合物２９６は、化合物１４６に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １２．１２（広幅 ｓ，１Ｈ），１０．０８（ｓ，１Ｈ），８．３８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），７．８５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９，２．５Ｈｚ），７．３１（ｍ，４Ｈ），７．２２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），６．９０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．３５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），３．６０（広幅 ｓ，２Ｈ），３．５５（広幅 ｓ，２Ｈ），３．５０（広幅 ｓ，２Ｈ），３．４４（広幅 ｓ，２Ｈ），３．３８（広幅 ｓ，１Ｈ），３．２２（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），２．８２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），２．７０（広幅 ｓ，１Ｈ），２．５３（広幅 ｓ，１Ｈ），２．０１（ｍ，２Ｈ），１．９０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），１．７５（ｑｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３，４Ｈｚ），１．５４（ｍ，５Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６５５．４。

実施例２９７
４−（４−（５−（２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド）安息香酸メチル（２９７）

化合物２９７は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０４（ｓ，１Ｈ），９．０３（ｓ，１Ｈ），８．３７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），７．８６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．８４（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９，３Ｈｚ），７．６５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），６．９３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．１２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），４．０７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），３．８１（ｓ，３Ｈ），３．６０（ｍ，４Ｈ），３．５４（ｍ，４Ｈ），３．０６（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．７５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），１．７７（ｍ，２Ｈ），１．６７（ｍ，１Ｈ），１．５３（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），１．１５（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），０．９４（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６１６．３。

実施例２９８
３−（４−（５−（２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド）安息香酸エチル（２９８）

化合物２９８は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０４（ｓ，１Ｈ），８．８８（ｓ，１Ｈ），８．３８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２Ｈｚ），８．１３（ｓ，１Ｈ），７．８４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９，２Ｈｚ），７．８１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．５５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．３９（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），６．９３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．３２（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．１２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），４．０７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），３．６０（ｍ，４Ｈ），３．５４（ｍ，４Ｈ），３．０５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），２．７５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．７７（ｍ，２Ｈ），１．６７（ｍ，１Ｈ），１．５３（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），１．３３（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），１．１５（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），０．９４（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６３０．４。

実施例２９９
２−（４−（５−（２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド）安息香酸メチル（２９９）

化合物２９９は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．４２（ｓ，１Ｈ），１０．０５（ｓ，１Ｈ），８．３８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），８．３５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．９５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８，１．５Ｈｚ），７．８４（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．５，３Ｈｚ），７．５８（ｔｄ，１Ｈ，Ｊ＝７，１．５Ｈｚ），７．０７（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），６．９３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），４．１２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），４．０７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），３．８９（ｓ，３Ｈ），
３．６１（広幅 ｓ，８Ｈ），３．０５（ｔｄ，１Ｈ，Ｊ＝１２，３Ｈｚ），２．７５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），１．７７（ｍ，２Ｈ），１．６７（ｍ，１Ｈ），１．５３（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），１．１５（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝１０Ｈｚ），０．９４（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６１６．４。

実施例３００
２−（４−（５−（２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド）安息香酸（３００）

化合物３００は、化合物１４６に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．９６（ｓ，１Ｈ），１０．１４（ｓ，１Ｈ），８．４３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），８．４１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），７．９７（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝８，１．５Ｈｚ），７．９４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．５５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．０４（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），４．１３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），４．０７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），３．６４（ｓ，８Ｈ），３．０６（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１０Ｈｚ），２．７５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），１．７７（ｍ，２Ｈ），１．６６（ｍ，１Ｈ），１．５３（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．１５（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），０．９４（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６０２．３。

実施例３０１
３−（４−（５−（２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド）安息香酸（３０１）

化合物３０１は、化合物１４６に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．２０（ｓ，１Ｈ），８．８７（ｓ，１Ｈ），８．４３（ｓ，１Ｈ），８．１２（ｓ，１Ｈ），８．０１（広幅 ｓ，１Ｈ），７．７８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．５３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．３７（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．１５（広幅 ｓ，１Ｈ），４．１２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），４．０９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），３．６４（ｓ，８Ｈ），３．０６（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），２．７６（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．７８（ｍ，２Ｈ），１．６８（ｍ，１Ｈ），１．５４（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），１．１５（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），０．９４（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６０２．３。

実施例３０２
４−（４−（５−（２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド）安息香酸（３０２）

化合物３０２は、化合物１４６に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｄ ＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１８（ｓ，１Ｈ），９．０１（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｓ，１Ｈ），７．９８（広幅 ｓ，１Ｈ），７．８４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．６３（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．１１（広幅 ｓ，１Ｈ），４．１３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），４．０８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），３．６３（ｍ，８Ｈ），３．０６（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１０．５Ｈｚ），２．７６（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．７７（ｍ，２Ｈ），１．６７（ｍ，１Ｈ），１．５３（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．１５（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），０．９４（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６０２．３。

実施例３０３
Ｎ−（６−（１−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペリジン−４−イルアミノ）ピリジン−３−イル）−２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３０３）

化合物３０３は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．１３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），８．０５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．９３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．６８（ｓ，１Ｈ），７．１２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．０８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ）．７．００（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），６．６８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．５Ｈｚ），６．４７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），４．７８（広幅 ｓ，１Ｈ），４．１０（ｍ，４Ｈ），３．９０（広幅 ｓ，１Ｈ），３．１７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），３．０５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），２．７２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），２．１７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），１．５０−１．８７（ｍ，６Ｈ），１．１８（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），１．００（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５９０．３。

実施例３０４
（Ｓ）−Ｎ−（６−（１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イルアミノ）ピリジン−３−イル）−２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３０４）

化合物３０４は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

１：１回転異性体 ^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．２０（ｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝３Ｈｚ），８．１２（ｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），７．８８（広幅 ｓ，１／２Ｈ），７．８５（ｄｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝２．５，９Ｈｚ），７．８２（ｄｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝２．５，９Ｈｚ），７．７２（ｓ，１／２Ｈ），７．４２（ｍ，２Ｈ），７．３５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．２３（ｍ，５Ｈ），７．１３（ｔ，１／２Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．１０（ｔ，１／２Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），６．５０（ｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），６．４３（ｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），４．８８（ｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝５Ｈｚ），４．７０（ｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），４．４３（ｍ，２Ｈ），４．０３（ｄｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝６．５，１２．５Ｈｚ），３．８５（ｍ，１／２Ｈ），３．７５（ｍ，１Ｈ），３．７０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），３．６７（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），３．６２（ｄｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝４．５，１３Ｈｚ），３．５５（ｍ，１／２Ｈ），３．４５（ｍ，１／２Ｈ），３．２７（ｄｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝４．５，１１Ｈｚ），３．２０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），２．７８（ｔｍ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），２．３５（ｍ，１／２Ｈ），２．２８（ｍ，１／２Ｈ），２．００（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），１．８２（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６２３．３。

実施例３０５
（Ｒ）−Ｎ−（６−（１−（２−フルオロベンゾイル）ピロリジン−３−イルアミノ）ピリジン−３−イル）−２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３０５）

化合物３０５は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

１：１回転異性体 ^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．２０（ｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），８．１２（ｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），７．９０（広幅 ｓ，１／２Ｈ），７．８５（ｄｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝２．５，９Ｈｚ），７．８２（ｄｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝３，８．５Ｈｚ），７．７３（ｓ，１／２Ｈ），７．４３（ｍ，２Ｈ），７．３５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．２５（ｍ，５Ｈ），７．１３（ｔ，１／２Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），７．１０（ｔ，１／２Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），６．５２（ｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），６．４５（ｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．９５（ｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝５Ｈｚ），４．７５（ｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），４．４３（ｍ，２Ｈ），４．０２（ｄｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝６．５，１２．５Ｈｚ），３．８５（ｍ，１／２Ｈ），３．７７（ｍ，１Ｈ），３．７０（ｔ，１Ｈ，
Ｊ＝６．５Ｈｚ），３．６８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），３．６２（ｄｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝４．５，１２．５Ｈｚ），３．５５（ｍ，１／２Ｈ），３．４５（ｍ，１／２Ｈ），３．２７（ｄｄ，１／２Ｈ，Ｊ＝５，１１．５Ｈｚ），３．２０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），２．７８（ｔｍ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），２．３７（ｍ，１／２Ｈ），２．２８（ｍ，１／２Ｈ），２．００（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），１．８３（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６２３．３。

実施例３０６
Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３０６）

化合物３０６は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．２０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３Ｈｚ），８．０７（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），８．０３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．７２（ｓ，１Ｈ），７．１３（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．０８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），７．００（ｍ，１Ｈ），６．６８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），６．６７（ｍ，１Ｈ），４．０３（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），３．９５（ｍ，１Ｈ），３．６８（ｍ，４Ｈ），３．６６（ｍ，４Ｈ），３．５５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），２．１０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），１．６０（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５７８．３。

実施例３０７
２−（１−ベンジルピロリジン−３−イルアミノ）−Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン１−イル）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３０７）

化合物３０７は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１０（ｓ，１Ｈ），８．５３（広幅 ｓ，１Ｈ），８．４２（ｓ，１Ｈ），８．３７（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．３３（ｍ，４Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１３（ｍ，２Ｈ），６．９２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．２８（広幅 ｓ，１Ｈ），３．６０（ｍ，２Ｈ），３．５５（ｍ，４Ｈ），３．５３（ｍ，４Ｈ），２．８３（広幅 ｓ，１Ｈ），２．６０（広幅 ｓ，１Ｈ），２．４５（ｍ，２Ｈ），２．２５（広幅 ｓ，１Ｈ），１．７２（広幅 ｓ，１Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６５３．４。

実施例３０８
２−（１−ベンジルピペリジン−４−イルアミノ）−Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３０８）

化合物３０８は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１２（ｓ，１Ｈ），９．５０（広幅 ｓ，１Ｈ），８．５５（広幅 ｓ，１Ｈ），８．４２（ｓ，１Ｈ），８．３７（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．４５（ｍ，５Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１３（ｍ，２Ｈ），６．９２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．３０（広幅 ｓ，１Ｈ），３．８０（広幅 ｓ，１Ｈ），３．５２（ｍ，４Ｈ），３．５６（ｍ，４Ｈ），３．４５（ｍ，３Ｈ），３．１０（広幅 ｓ，２Ｈ），２．０８（ｍ，３Ｈ），１．７２（広幅 ｓ，１Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６６７．４。

実施例３０９
（Ｓ）−Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）−２−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３０９）

化合物３０９は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．２２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），８．１３（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），８．０３（ｍ，１Ｈ），７．６３（ｓ，１Ｈ），７．３７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．２５（ｍ，３Ｈ），７．１３（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．１０（ｍ，１Ｈ），７．００（ｍ，１Ｈ），６．６３（ｍ，２Ｈ），４．５０（ｍ，１Ｈ），４．４０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），４．０８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），３．８８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），３．５３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝４，１３Ｈｚ），３．３３（ｍ，２Ｈ），３．２３（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１０．５Ｈｚ），２．０３（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），１．８５（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），１．２５（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６５２．４。

実施例３１０
（Ｒ）−Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）−２−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３１０）

化合物３１０は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．２２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），８．１２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），８．０２（ｍ，１Ｈ），７．６４（ｓ，１Ｈ），７．３７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．２５（ｍ，３Ｈ），７．１３（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．０９（ｍ，１Ｈ），７．００（ｍ，１Ｈ），６．６３（ｍ，２Ｈ），４．５０（ｍ，１Ｈ），４．４０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），４．０８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），３．８８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），３．５５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．５，１３．５Ｈｚ），３．３４（ｍ，２Ｈ），３．２３（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），２．０３（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．８５（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），１．２５（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６５２．４。

実施例３１１
２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−Ｎ−（４−（２−（ｏ−トリルカルバモイル）チアゾール−４−イル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３１１）

化合物３１１は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．３２（ｓ，１Ｈ），１０．２８（ｓ，１Ｈ），８．４７（ｓ，１Ｈ），８．１７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．８５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．５０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．３２（ｍ，５Ｈ），７．２７（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．２２（ｍ，２Ｈ），４．３８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），３．２４（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），２．８３（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．３１（ｓ，３Ｈ），１．９０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．７５（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１。

実施例３１２
２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−Ｎ−（３’−（ｏ−トリルカルバモイル）ビフェニル−４−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３１２）

化合物３１２は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．２８（ｓ，１Ｈ），１０．０４（ｓ，１Ｈ），８．３０（ｓ，１Ｈ），７．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．９２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．８６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ），７．８２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．６２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．３２（ｍ，６Ｈ），７．２２（ｍ，３Ｈ），４．３８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），３．２３（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．８３（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），２．２７（ｓ，３Ｈ），１．９０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），１．７５（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６２５．３。

実施例３１３
２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−（ｏ−トリルカルバモイル）フェニル）チアゾール−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３１３）

化合物３１３は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １３．０４（ｓ，１Ｈ），９．９５（ｓ，１Ｈ），８．１２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），８．０７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．９４（ｓ，１Ｈ），７．３２（ｍ，６Ｈ），７．２３（ｍ，２Ｈ），７．１８（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．５０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），３．２３（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），２．８４（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），２．２５（ｓ，３Ｈ），１．９０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），１．７５（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６３２．３。

実施例３１４
Ｎ−（６−（（Ｒ）−４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）−２−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３１４）

化合物３１４は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０３（ｓ，１Ｈ），８．３７（ｍ，２Ｈ），７．８２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．４３（ｍ，１Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１３（ｍ，２Ｈ），６．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），４．５０（広幅 ｓ，１Ｈ），４．１３（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），４．０７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），４．０１（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），３．２２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１０Ｈｚ），３．０７（ｍ，３Ｈ），２．７３（ｍ，１Ｈ），１．７７（ｍ，２Ｈ），１．６７（ｍ，１Ｈ），１．５２（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），１．１５（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），１．０８（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），０．９３（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５９０．３。

実施例３１５
Ｎ−（６−（（Ｓ）−４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）−２−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３１５）

化合物３１５は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０３（ｓ，１Ｈ），８．３６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．８１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．４３（ｍ，１Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１３（ｍ，２Ｈ），６．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），４．５０（広幅 ｓ，１Ｈ），４．１４（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），４．０７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１４Ｈｚ），４．０１（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），３．２２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１０．５Ｈｚ），３．０５（ｍ，３Ｈ），２．７３（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝５．５Ｈｚ），１．７７（ｍ，２Ｈ），１．６７（ｍ，１Ｈ），１．５３（ｍ，１Ｈ），１．１７（ｍ，１Ｈ），１．０８（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），０．９３（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５９０．３。

実施例３１６
Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２（メチル（フェネチル）アミノ）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３１６）

化合物３１６は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．１９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），８．１１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），８．０５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），８．０４（ｓ，１Ｈ），７．３３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．３０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），７．２３（ｍ，３Ｈ），７．１４（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．０９（ｍ，１Ｈ），７．００（ｍ，１Ｈ），６．７０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），６．６６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．５Ｈｚ），３．７８（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），３．６８（ｍ，８Ｈ），３．１６（ｓ，３Ｈ），２．９９（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６１２．３。

実施例３１７
Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（メチル（（１−フェニルシクロプロピル）メチル）アミノ）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３１７）

化合物３１７は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ ９．７９（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｓ，１Ｈ），８．３７（ｓ，１Ｈ），７．８２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．３９（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．１９（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．１３（ｍ，３Ｈ），６．９４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），３．８３（ｓ，２Ｈ），３．５７（ｍ，４Ｈ），３．５５（ｍ，４Ｈ），３．０６（ｓ，３Ｈ），０．９７（ｓ，２Ｈ），０．８８（ｓ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６３８．４。

実施例３１８
２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−Ｎ−（６−（４−（ｏ−トリルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３１８）

化合物３１８は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０９（ｓ，１Ｈ），８．３８（ｓ，１Ｈ），８．１５（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．３１（ｍ，４Ｈ），７．２１（ｍ，１Ｈ），７．１９（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．１３（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．０５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），６．９３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），４．３５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），３．５６（ｍ，４Ｈ），３．５４（ｍ，４Ｈ），３．２２（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．８２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），２．１８（ｓ，３Ｈ），１．９０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），１．７５（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６３４．３。

実施例３１９
Ｎ−（６−（４−（２，４−ジフルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３１９）

化合物３１９は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０９（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｓ，１Ｈ），８．３８（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．４１（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝６Ｈｚ），７．３１（ｍ，４Ｈ），７．２４（ｍ，２Ｈ），７．０２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），６．９３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．３５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），３．５５（ｍ，４Ｈ），３．５３（ｍ，４Ｈ），３．２２（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．８２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．８９（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．７５（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６５６．４。

実施例３２０
Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）−４−メチルピリジン−３−イル）−２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３２０）

化合物３２０は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ ９．８６（ｓ，１Ｈ），８．４１（ｓ，１Ｈ），７．９７（ｓ，１Ｈ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．３１（ｍ，４Ｈ），７．２１（ｍ，２Ｈ），７．１２（ｍ，２Ｈ），６．８５（ｓ，１Ｈ），４．３５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），３．５６（ｍ，８Ｈ），３．２１（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），２．８１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），２．１７（ｓ，３Ｈ），１．８８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），１．７５（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６５２．４。

実施例３２１
Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）−４−メチルピリジン−３−イル）−２−（３メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３２１）

化合物３２１は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．３１（ｓ，１Ｈ），８．１２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．３８（ｓ，１Ｈ），７．１３（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．０９（ｍ，１Ｈ），７．００（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ），６．６５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．５Ｈｚ），６．５５（ｓ，１Ｈ），４．１２（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），３．６９（ｓ，８Ｈ），３．０５（ｔｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３，３．５Ｈｚ），２．７２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），１．９０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），１．８２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），１．７５（ｍ，１Ｈ），１．６３（ｍ，１Ｈ），１．１８（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），０．９９（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５９０．３。

実施例３２２
Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３２２）

化合物３２２は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．１５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３Ｈｚ），８．１１（ｍ，２Ｈ），７．７６（ｓ，１Ｈ），７．３６（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．２８（ｍ，１Ｈ），７．２４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．１３（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．０９（ｔｍ，１Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），７．００（ｍ，１Ｈ），６．６８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．５Ｈｚ），４．４０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），３．６８（ｍ，４Ｈ），３．２３（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），３．２１（ｍ，４Ｈ），２．８０（ｍ，１Ｈ），２．３４（ｓ，３Ｈ），２．０３（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），１．８５（ｑｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３，４Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６５２．４。

実施例３２３
Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）−２−メチルピリジン−３−イル）−２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３２３）

化合物３２３は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．１２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．４６（ｓ，１Ｈ），７．３６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．２８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ），７．２５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．１３（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．０９（ｔｍ，１Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），７．００（ｍ，１Ｈ），６．６６（ｓ，１Ｈ），６．５４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．３７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），３．６８（ｓ，８Ｈ），３．２３（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），２．８０（ｍ，１Ｈ），２．４４（ｓ，３Ｈ），２．０２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），１．８５（ｑｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５，３．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６５２．４。

実施例３２４
Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（４−ヒドロキシ−４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３２４）

化合物３２４は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０６（ｓ，１Ｈ），８．４１（ｓ，１Ｈ），８．３９（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．５４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．３５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．２４（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１２（ｍ，２Ｈ），６．９３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），４．１７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１０Ｈｚ），３．５４（ｍ，９Ｈ），３．１０（ｍ，１Ｈ），２．０７（ｔｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３，４．５Ｈｚ），１．７２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６５４．４。

実施例３２５
Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（４−フルオロ−４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３２５）

化合物３２５は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１３（ｓ，１Ｈ），８．４１（ｓ，１Ｈ），８．３８（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．５０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．４２（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．３５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１３（ｍ，２Ｈ），６．９４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．３０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１４．５Ｈｚ），３．５６（ｍ，４Ｈ），３．５４（ｍ，４Ｈ），３．４５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．３２（ｍ，１Ｈ），２．２４（ｍ，１Ｈ），２．０４（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１０Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６５６．４。

実施例３２６
Ｎ−（６−（４−（ベンジルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３２６）

化合物３２６は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０８（ｓ，１Ｈ），８．３７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），７．８４（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５，２．５Ｈｚ），７．３１（ｍ，８Ｈ），７．２１（ｍ，３Ｈ），６．９１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．３５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），４．２７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝６Ｈｚ），３．４６（ｓ，８Ｈ），３．２２（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．８１（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．８９（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），１．７５（ｑｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５，４Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６３４．３。

実施例３２７
Ｎ−（２−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）−２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３２７）

化合物３２７は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１６（ｓ，１Ｈ），８．６２（ｓ，２Ｈ），８．４３（ｓ，１Ｈ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．３１（ｍ，４Ｈ），７．２２（ｍ，２Ｈ），７．１３（ｍ，２Ｈ），４．３５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），３．７８（ｍ，４Ｈ），３．５５（ｍ，４Ｈ），３．２３（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ），２．８２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），１．９０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），１．７５（ｑｄ，２Ｈ，Ｊ＝１２．５，４Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６３９．２。

実施例３２８
３−（４’−（２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ビフェニル−４−イルカルボキサミド）プロパン酸（３２８）

化合物３２８は、化合物１４６に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤ_３ＯＤ）δ ７．８７（ｍ，２Ｈ），７．７３（ｍ，４Ｈ），４．１９（ｍ，２Ｈ），３．６４（ｍ，２Ｈ），３．０８（ｍ，１Ｈ），２．７５（ｍ，１Ｈ），２．６５（ｍ，２Ｈ），１．７９（ｍ，４Ｈ），１．００（ｍ，３Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５４５。

実施例３２９
２−（４’−（２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ビフェニル−４−イル）酢酸エチル（３２９）

化合物３２９は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ７．６９（ｍ，３Ｈ），７．５５（ｍ，３Ｈ），７．３４（ｍ，４Ｈ），７．２３（ｍ，４Ｈ），４．３８（ｍ，２Ｈ），４．１６（ｍ，２Ｈ），３．６５（ｓ，２Ｈ），３．２２（ｍ，２Ｈ），２．７８（ｍ，１Ｈ），２．０１（ｍ，２Ｈ），１．８５（ｍ，２Ｈ），１．５６（ｓ，２Ｈ），１．２７（ｍ，３Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５７８。

実施例３３０
Ｎ−（４’−（２−オキソ−２−（ｏ−トリルアミノ）エチル）ビフェニル−４−イル）−２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３３０）

化合物３３０は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．２３（ｓ，１Ｈ），９．５３（ｓ，１Ｈ），７．７９（ｍ，２Ｈ），７．６７（ｍ，４Ｈ），７．４６（ｍ，２Ｈ），７．３８（ｍ，１Ｈ），７．３１（ｍ，３Ｈ），７．２２（ｍ，２Ｈ），７．１５（ｍ，１Ｈ），７．０８（ｍ，１Ｈ），４．３６（ｍ，２Ｈ），３．７２（ｓ，２Ｈ），３．２３（ｍ，２Ｈ），２．８２（ｍ，１Ｈ），２．１９（ｓ，３Ｈ），１．８９（ｍ，２Ｈ），１．７７（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６３９。

実施例３３１
２−（４’−（２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ビフェニル−４−イル）酢酸（３３１）

化合物３３１は、化合物１４６に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １２．３６（ｓ，１Ｈ），１０．２３（ｓ，１Ｈ），７．７９（ｍ，２Ｈ），７．７０（ｍ，４Ｈ），７．６２（ｍ，５Ｈ），７．３１（ｍ，１Ｈ），４．３６（ｍ，２Ｈ），３．６１（ｓ，２Ｈ），３．２３（ｍ，２Ｈ），２．８２（ｍ，１Ｈ），１．８９（ｍ，２Ｈ），１．７６（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５５０。

実施例３３２
２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−Ｎ−（６−（４−（ｏ−トリルカルバモイル）フェニル）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３３２）

化合物３３２は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．７１（ｍ，１Ｈ），８．４７（ｍ，１Ｈ），８．１３（ｍ，２Ｈ），７．９８（ｍ，４Ｈ），７．８１（ｍ，１Ｈ），７．７６（ｍ，１Ｈ），７．３５（ｍ，１Ｈ），７．２８（ｍ，７Ｈ），７．１５（ｍ，１Ｈ），４．４０（ｍ，２Ｈ），４．３０（ｍ，１Ｈ），３．２５（ｍ，２Ｈ），３．１５（ｍ，１Ｈ），２．８１（ｍ，２Ｈ），２．３８（ｓ，３Ｈ），２．０２（ｍ，３Ｈ），１．８５（ｍ，３Ｈ），１．６３（ｍ，３Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６３６。

実施例３３３
２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−Ｎ−（６−（４−（ｏ−トリルカルバモイル）フェニル）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３３３）

化合物３３３は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．４４（ｓ，１Ｈ），９．９９（ｓ，１Ｈ），８．９９（ｓ，１Ｈ），８．２４（ｍ，３Ｈ），８．１０（ｍ，３Ｈ），７．２９（ｍ，４Ｈ），４．１４（ｍ，２Ｈ），３．０９（ｍ，１Ｈ），２．７８（ｍ，１Ｈ），２．２６（ｓ，３Ｈ），１．８１（ｍ，３Ｈ），１．５６（ｍ，１Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５６４。

実施例３３４
２−（アゼパン−１−イル）−Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３３４）

化合物３３４は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０１（ｓ，１Ｈ），８．４２−８．３６（ｍ，２Ｈ），７．８３（ｄｄ，Ｊ＝２．０，９．０Ｈｚ，１Ｈ），７．４７−７．４３（ｍ，１Ｈ），７．２２−７．１２（ｍ，３Ｈ），６．９３（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），３．６７（ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，４Ｈ），３．５７−３．５３（ｍ，８Ｈ），１．７８−１．７２（ｍ，４Ｈ），１．５８−１．５４（ｍ，４Ｈ）；
ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｍ＋１］^＋５７６。

実施例３３５
２−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３３５）

化合物３３５は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．２４（ｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ，１Ｈ），８．０９（ｄｔ，Ｊ＝１．０，８．０Ｈｚ，１Ｈ），８．０３（ｄｄ，Ｊ＝１．０，９．０Ｈｚ，１Ｈ），７．７９（ｓ，１Ｈ），７．２９−７．１９（ｍ，４Ｈ），７．１３−６．９８（ｍ，３Ｈ），６．６９−６．６５（ｍ，２Ｈ），４．８２（ｓ，２Ｈ），３．９３（ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，２Ｈ），３．６９−３．６５（ｍ，８Ｈ），３．０２（ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，２Ｈ）；
ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｍ＋１］^＋６１０。

実施例３３６
２−（４−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）−ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３３６）

化合物３３６は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．２３（ｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ，１Ｈ），８．１１（ｄｔ，Ｊ＝１．５，８．０Ｈｚ，１Ｈ），８．０４（ｄｄ，Ｊ＝３．０，９．０Ｈｚ，１Ｈ），７．６７（ｓ，１Ｈ），７．１４−６．９８（ｍ，７Ｈ），６．６９（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），６．６５（ｄ，Ｊ＝４．０Ｈｚ，１Ｈ），３．８８−３．８６（ｍ，４Ｈ），３．７１−３．６６（ｍ，８Ｈ），３．２３−３．２１（ｍ，４Ｈ）；
ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｍ＋１］^＋６５７。

実施例３３７
Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（３−アザスピロ［５．５］ウンデカン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３３７）

化合物３３７は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０６（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｓ，１Ｈ），８．３８（ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，１Ｈ），７．８５（ｄｄ，Ｊ＝２．０，９．０Ｈｚ，１Ｈ），７．４７−７．４３（ｍ，１Ｈ），７．２２−７．１２（ｍ，３Ｈ），６．９３（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），３．６３−３．５３（ｍ，１２Ｈ），１．５１−１．４０（ｍ，１４Ｈ）；
ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｍ＋１］^＋６３０。

実施例３３８
Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（４−フェニルアゼパン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３３８）

化合物３３８は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０２（ｓ，１Ｈ），８．４１（ｓ，１Ｈ），８．３７（ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，１Ｈ），７．８３（ｄｄ，Ｊ＝２．０，９．０Ｈｚ，１Ｈ），７．４７−７．４３（ｍ，１Ｈ），７．３０−７．１２（ｍ，８Ｈ），６．９３（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），４．００−３．９７（ｍ，１Ｈ），３．８５−３．８２（ｍ，１Ｈ），３．７４−３．６１（ｍ，２Ｈ），３．５７−３．５３（ｍ，８Ｈ），２．７６−２．７１（ｍ，１Ｈ），２．０５−１．６８（ｍ，６Ｈ）；
ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｍ＋１］^＋６５２。

実施例３３９
Ｎ−（６−（４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−モルホリノ−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド（３３９）

化合物３３９は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１１（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｓ，１Ｈ），８．３７（ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，１Ｈ），７．８５（ｄｄ，Ｊ＝３．０，９．０Ｈｚ，１Ｈ），７．４７−７．４３（ｍ，１Ｈ），７．２２−７．１２（ｍ，３Ｈ），６．９４（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），３．７４−３．７３（ｍ，４Ｈ），３．６４−３．６２（ｍ，４Ｈ），３．５７−３．５３（ｍ，８Ｈ）；
ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｍ＋１］^＋５６４。

実施例３４０
シス−４−［［４−［５−［［［２−（３−メチル−１−ピペリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニル］アミノ］−２−ピリジニル］−１−ピペラジニル］カルボニル］シクロヘキサンカルボン酸（３４０）

化合物４ＨＣｌ塩（５０ｍｇ，０．１ｍｍｏｌ）を、１ｍＬの乾燥ＤＭＦの中で、シス−ヘキサンジカルボン酸（３５ｍｇ）及びジイソプロピルエチルアミン（０．１ｍＬ）及びＨＡＴＵ（６０ｍｇ）と混合させた。その混合物を室温で４時間を撹拌し、２ｍＬのＤＭＦで希釈し、次いで、Ｇｉｌｓｏｎ ＨＰＬＣ精製に付して、１８ｍｇの生成物３４０を得た。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０９（ｓ，１Ｈ），８．３８（ｓ，１Ｈ），７．８８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），６．９８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），４．１０（ｍ，２Ｈ），３．５４（ｍ，６Ｈ），３．０６（ｍ，１Ｈ），２．７６（ｍ，２Ｈ），２．５４（ｍ，１Ｈ），２．００（ｍ，２Ｈ），１．７２（ｍ，３Ｈ），１．５３（ｍ，６Ｈ），１．２０（ｍ，３Ｈ），０．９３（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．６Ｈｚ），０．８５（ｍ，１Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５９３．３。

実施例３４１
トランス−４−［［４−［５−［［［２−（３−メチル−１−ピペリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−５−オキサゾリル］カルボニル］アミノ］−２−ピリジニル］−１−ピペラジニル］カルボニル］シクロヘキサンカルボン酸（３４１）

化合物３４１は、化合物３４０に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０９（ｓ，１Ｈ），８．３８（ｓ，１Ｈ），７．８９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．１Ｈｚ），６．９９（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），４．１０（ｍ，２Ｈ），３．５５（ｍ，６Ｈ），３．０６（ｍ，１Ｈ），２．７１（ｍ，２Ｈ），１．９６（ｍ，３Ｈ），１．７５（ｍ，４Ｈ），１．５３（ｍ，５Ｈ），１．４２（ｍ，２Ｈ），１．２０（ｍ，２Ｈ），０．９３（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．６Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５９３．３。

実施例３４２
４−［５−（２−（ピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル］ピペラジン−１−カルボン酸シクロペンチル（３４２）

化合物３４２は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．２０（ｓ，１Ｈ），８．４０（ｓ，１Ｈ），８．０５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．２０（ｂｒ ｓ，１Ｈ），５．００（ｂｒ ｓ，１Ｈ），３．５５（ｍ，８Ｈ），３．５０（ｍ，４Ｈ），２．００（ｂｒ ｓ，４Ｈ），１．８０（ｍ，２Ｈ），１．６０（ｍ，６Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５２３。

実施例３４３
４−（５−（２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸イソプロピル（３４３）

化合物３４３は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０５（ｓ，１Ｈ），８．３５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ），７．８３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２，２．６Ｈｚ），６．８８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），４．８０（ｍ，１Ｈ），３．６１（ｂｒ ｓ，４Ｈ），３．４６（ｓ，８Ｈ），１．６１（ｂｒ ｓ，６Ｈ），１．２０（ｄ，６Ｈ，Ｊ＝６．２Ｈｚ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．２１分；［Ｍ＋１］^＋５１１．３。

実施例３４４−３４６
４−（５−（２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸シクロペンチル（３４４）

化合物３４４は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．０６（ｓ，１Ｈ），８．３５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．９Ｈｚ），７．８３（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２，２．６Ｈｚ），６．８８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），５．００（ｍ，１Ｈ），３．６１（ｂｒ ｓ，４Ｈ），３．４５（ｂｒ ｓ，８Ｈ），１，７９（ｍ，２Ｈ），１．６６−１．５４（ｍ，１２Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．５３分；［Ｍ＋１］^＋５３７．３。

あるいは、化合物３４４は、以下に記載したカルバメートコンビナトリアルライブラリー合成法によって調製した。

キャパシティー２４カートリッジの振盪機を使用して、以下の反応を実施した。各カートリッジに、ＤＣＥ中の中間体ピペラジンの溶液１ｍＬ（各カートリッジに対して１０ｍｇ）、３３．１ｍｇのジイソプロピルエチルアミン樹脂（５当量，＠３．５６ｍｍｏｌ／ｇ）及び４７．１μＬのクロロホルメート（当該クロロホルメートに関するＤＣＥ中の１Ｍ溶液；２当量）を添加した。それらのカートリッジに栓をして、一晩振盪した。次いで、各カートリッジに、３１．７ｍｇのＴｒｉｓａｍｉｎｅ樹脂（６当量，＠４．４６ｍｍｏｌ／ｇ）、４８．４ｍｇのＩＣＮ樹脂（３当量，＠１．４６ｍｍｏｌ／ｇ）及び追加の５００μＬのＤＣＥを添加した。それらのカートリッジに再度栓をして、一晩振盪した。該カートリッジを濾過して予め重さを量っておいたバイアルの中に入れ、樹脂をアセトニトリル（６×５００μＬ）で洗浄した。該濾液を濃縮することで、以下に挙げられているカルバメートが生成物として得られた。

実施例３４７
４−［５−（２−（３，４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−キノリニル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル］ピペラジン−１−カルボン酸シクロペンチル（３４７）

化合物３４７は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ ８．４０（ｓ，１Ｈ），８．０５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．８５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．２０（ｍ，２Ｈ），７．０５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），６．９０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），５．００（ｍ，１Ｈ），４．１０（ｍ，２Ｈ），３．４５（ｂｒ ｓ，８Ｈ），２．８５（ｍ，２Ｈ），２．００（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝６Ｈｚ），１．８５（ｍ，２Ｈ），１．６５（ｍ，４Ｈ），１．５５（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５８５。

実施例３４８
４−［５−（２−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル］ピペラジン−１−カルボン酸シクロペンチル（３４８）

化合物３４８は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ ８．４０（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１２Ｈｚ），７．３０（ｍ，２Ｈ），７．０５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ），６．９０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），５．００（ｂｒ ｓ，１Ｈ），４．３０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），３．４５（ｍ，８Ｈ），３．３０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），１．８０（ｍ，２Ｈ），１．６５（ｍ，４Ｈ），１．５５（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５７１。

実施例３４９
４−［５−（２−（３，４ジヒドロ−２（１Ｈ）−イソキノリニル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル］ピペラジン−１−カルボン酸シクロペンチル（３４９）

化合物３４９は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ ８．４０（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５，９Ｈｚ），７．２５（ｍ，４Ｈ），６．９０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９Ｈｚ），５．００（ｍ，１Ｈ），４．８０（ｓ，２Ｈ），３．９０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝６Ｈｚ），３．４５（ｂｒ ｓ，８Ｈ），３．００（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝６Ｈｚ），１．８０（ｍ，２Ｈ），１．６５（ｍ，４Ｈ），１．５５（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５８５。

実施例３５０
４−［５−（２−（３−トリフルオロメチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル］ピペラジン−１−カルボン酸シクロペンチル（３５０）

化合物３５０は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．４５（ｓ，１Ｈ），８．４５（ｓ，１Ｈ），８．１０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１０Ｈｚ），７．２５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），５．００（ｓ，１Ｈ），４．３０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），４．２０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），３．６５（ｍ，４Ｈ），３．５０（ｍ，４Ｈ），３．２５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），３．１５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），２．７５（ｍ，１Ｈ），２．００（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１１Ｈｚ），１．８０（ｍ，３Ｈ），１．６０（ｍ，８Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：６０５。

実施例３５１
４−［５−（２−（３−フルオロピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル］ピペラジン−１−カルボン酸シクロペンチル（３５１）

化合物３５１は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．３５（ｓ，１Ｈ），８．４５（ｓ，１Ｈ），８．１０（ｍ，１Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），５．００（ｂｒ ｓ，１Ｈ），４．９５（ｓ，１／２Ｈ），４．８５（ｓ，１／２Ｈ），４．１０（ｍ，１Ｈ），３．９５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），３．７０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），３．６０（ｍ，４Ｈ），３．５０（ｍ，４Ｈ），３．４０（ｍ，１Ｈ），１．９５（ｍ，２Ｈ），１．８０（ｍ，３Ｈ），１．６０（ｍ，７Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５５５。

実施例３５２
４−［５−（２−（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル］ピペラジン−１−カルボン酸シクロペンチル（３５２）

化合物３５２は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．２５（ｓ，１Ｈ），８．４０（ｓ，１Ｈ），８．０５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１０Ｈｚ），７．２０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），５．００（ｂｒ ｓ，１Ｈ），３．９０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），３．７５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ），３．６５（ｍ，１Ｈ），３．６０（ｍ，４Ｈ），３．５０（ｍ，４Ｈ），３．３５（ｍ，１Ｈ），３．２０（ｍ，１Ｈ），１．８０（ｍ，４Ｈ），１．６５（ｍ，４Ｈ），１．５０（ｍ，４Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５５３。

実施例３５３
４−［５−（２−（３−メトキシピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル］ピペラジン−１−カルボン酸シクロペンチル（３５３）

化合物３５３は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．３５（ｓ，１Ｈ），８．４５（ｓ，１Ｈ），８．１０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．２５（ｂｒ ｓ，１Ｈ），５．００（ｂｒ ｓ，１Ｈ），３．７５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１３Ｈｚ），３．６０（ｍ，７Ｈ），３．５０（ｍ，４Ｈ），３．４０（ｍ，１Ｈ），３．３０（ｓ，３Ｈ），１．８０（ｍ，４Ｈ），１．６０（ｍ，８Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５６７。

実施例３５４
４−［５−（２−（３−メチルピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル］ピペラジン−１−カルボン酸シクロペンチル（３５４）

化合物３５４は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．３５（ｓ，１Ｈ），８．４５（ｓ，１Ｈ），８．１５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），７．２５（ｂｒ ｓ，１Ｈ），５．００（ｂｒ ｓ，１Ｈ），３．８０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），３．７０（ｍ，１Ｈ），３．６５（ｍ，５Ｈ），３．５０（ｍ，５Ｈ），３．１０（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），２．４０（ｍ，１Ｈ），２．１０（ｍ，１Ｈ），１．８０（ｍ，２Ｈ），１．６０（ｍ，７Ｈ），１．１０（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝６．５Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５３７。

実施例３５５
４−［５−（２−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル］ピペラジン−１−カルボン酸シクロペンチル（３５５）

化合物３５５は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．２５（ｓ，１Ｈ），８．４５（ｓ，１Ｈ），８．１０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．２５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），５．００（ｂｒ ｓ，１Ｈ），４．１０（ｓ，１Ｈ），３．６５（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝１０．５Ｈｚ），３．６０（ｍ，５Ｈ），３．５０（ｍ，５Ｈ），３．２５（ｓ，３Ｈ），２．１０（ｍ，２Ｈ），１．８０（ｍ，２Ｈ），１．６５（ｍ，４Ｈ），１．５５（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５５３。

実施例３５６
４−［５−（２−（ジエチルアミノ）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸シクロペンチル（３５６）

化合物３５６は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ_６）δ １０．１５（ｓ，１Ｈ），８．４０（ｓ，１Ｈ），８．００（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），７．１５（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），５．００（ｂｒ ｓ，１Ｈ），３．５５（ｍ，８Ｈ），３．５０（ｍ，４Ｈ），１．８０（ｍ，２Ｈ），１．６５（ｍ，４Ｈ），１．５５（ｍ，２Ｈ），１．２０（ｔ，６Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ）；
ＭＳ（Ｍ＋１）：５２５。

実施例３５７
４−（５−（２−（２−オキソピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）オキサゾール−５−カルボキサミド）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボン酸シクロペンチル（３５７）

化合物３５７は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤ_３ＯＤ−ｄ４）δ ８．４４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．８Ｈｚ），７．９４（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．１，２．９Ｈｚ），６．９２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．１Ｈｚ），５．１２（ｍ，１Ｈ），４．１３（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），３．６２−３．５０（ｍ，１０Ｈ），２．７４（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），２．２９（ｍ，２Ｈ），１．９４−１．８４（ｍ，２Ｈ），１．８０−１．７２（ｍ，４Ｈ），１．７０−１．６０（ｍ，２Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）Ｒｔ＝３．２分；［Ｍ＋Ｉ］^＋５３７．３。

実施例３５８
４−［５−［［２−（１−ピペリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−５−チアゾリル］カルボニルアミノ］−２−ピリジニル］−１−ピペラジンカルボン酸シクロペンチル（３５８）

化合物３５８は、化合物１１１に関する一般的な方法によって調製した。

^１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ ８．２１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），７．９１−７．８９（ｍ，１Ｈ），７．６１（ｍ，１Ｈ），６．６８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ），５．１８−５．１５（ｍ，１Ｈ），３．５９−３．５２（ｍ，１２Ｈ），１．７８−１．７２（ｍ，１０Ｈ），１．９２−１．８５（ｍ，２Ｈ），１．６６−１．６０（ｍ，２Ｈ）；
ＬＣＭＳ（ＥＳＩ）［Ｍ＋１］^＋５５３．３。

アッセイ
本発明化合物のＤＧＡＴ阻害活性を測定するための有用なアッセイについて、以下に記載する。

ＤＧＡＴ１阻害薬を確認するためのインビトロアッセイは、ミクロソームとして調製されたＳｆ９昆虫細胞の中で発現させたヒトＤＧＡＴ１酵素を使用する。組み合わされた基質〔１，２−ジオレオイル−ｓｎ−グリセロール、及び、［^１４Ｃ］−パルミトイル−ＣｏＡ〕を添加することによって当該反応を開始させ、被験化合物及びミクロソームの膜と一緒に室温で２時間インキュベートする。そのアッセイは、１％のＢｒｉｊ−３５及び１％の３−コラミドプロピルジメチル−アンモニオ−１−プロパンスルホネートを含むアッセイ緩衝液の中の０．５ｍｇの小麦胚細胞凝集素ビーズを添加することによって停止させる。プレートを、ＴｏｐＳｅａｌで密閉し、１８時間インキュベートして、当該放射性トリグリセリド生成物が前記ビーズに接近できるようにする。プレートは、ＴｏｐＣｏｕｎｔ機器で読み取る。

（総結合−非特異的結合）に対する（被験化合物による阻害−非特異的結合）の割合（％）として、阻害（％）を計算した。ＩＣ_５０値は、下記式

〔式中、Ａ及びＢは、それぞれ、当該曲線の下端及び上端（最大阻害及び最小阻害）であり、Ｘは、濃度の対数である〕
を利用するＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍにおいて、Ｓ字状の用量−反応にデータをカーブフィッティングすることによって求めた。

本発明の例示的な数種類の化合物についてのＩＣ_５０値が、下記表に示されている。ここで、Ａは「ＩＣ_５０＝１〜１０ｎＭ」を意味し、Ｂは「ＩＣ_５０＝１１〜１００ｎＭ」を意味し、Ｃは「ＩＣ_５０＝１０１〜５００ｎＭ」を意味する。

本発明は、実施例において開示されている特定の実施形態によって限定されることはなく、実施例は、本発明の小数の態様についての例証であることが意図されている。また、機能的に同等である全ての実施形態は、本発明の範囲内に包含される。実際、本明細書中において示されている変更及び記載されている変更に加えて、本発明についてのさまざまな変更は、当業者には明らかであり、そのような変更は、添付されている「特許請求の範囲」の範囲内に入ることが意図されている。

Claims (15)

1. 式Ｉで表される化合物又は該化合物の製薬上許容される塩：
   

   

   〔式中、
   各Ａは、独立して、Ｃ（Ｒ^３）及びＮから選択され；又は、代替的に、部分構造：
   

   

   は、
   

   

   のいずれかであり；
   Ｘは、独立して、Ｃ（Ｒ^３）、Ｎ、Ｎ（Ｒ^４）、Ｏ及びＳから選択され（但し、２つ以上のＸがＳ又はＯであることはなく、及び、少なくも１のＸ又は１のＹはＮ、Ｏ又はＳである）；
   Ｙは、独立して、Ｃ及びＮから選択され；
   Ｚは、結合、Ｎ（Ｒ^４）又はＯであり；
   Ｌは、３つの選択肢（ｉ）、（ｉｉ）又は（ｉｉｉ）のうちのいずれか１つであり：
   （ｉ）
   

   

   〔ここで、Ｗは、アルキル、アルケニル、アルキニル、
   

   

   から選択され［ここで、Ｑは、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ^１１）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−及び−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；ｔは、０、１、２又は３であり；Ｒ^１１は、Ｈ又はアルキルである］；及び、Ｒ^１は、アルキル、アリール又はシクロアルキルから選択される［ここで、該アルキル、アリール及びシクロアルキルは、それぞれ、置換されていないか、又は、同一であるか若しくは異なっている１以上の部分構造で場合により独立して置換されており、その際、各置換基は、アルキル、ハロアルコキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^ｃ、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（Ｒ^ｃ）_３、−ＳＲ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−ＣＨ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^ｃ）Ｒ^ｄ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｃ）（ＯＲ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−ＣＨ_２−Ｒ^ｃ；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、＝ＮＯＲ^ｃ、−Ｎ_３、−ＮＯ_２及び−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃからなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ及びＲ^ｄは、独立して選択される］〕；又は、
   （ｉｉ）
   

   

   〔ここで、Ｗは、アルキル、アルケニル、アルキニル、
   

   

   から選択され［ここで、Ｑは、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ^１１）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−及び−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；ｔは、０、１、２又は３であり；Ｒ^１１は、Ｈ又はアルキルである］；及び、Ｒ^１２は、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から独立して選択される同一であるか又は異なっていてもよい１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキルである［ここで、該ヘテロシクロアルキルは、置換されていないか、又は、同一であるか若しくは異なっている１以上の部分構造で場合により独立して置換されており、その際、各置換基は、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^ｃ、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（Ｒ^ｃ）_３、−ＳＲ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−ＣＨ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^ｃ）Ｒ^ｄ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｃ）（ＯＲ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−ＣＨ_２−Ｒ^ｃ；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、＝ＮＯＲ^ｃ、−Ｎ_３、−ＮＯ_２及び−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃからなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ及びＲ^ｄは、独立して選択される］〕；
   又は、代替的に、（ｉｉ）のＲ^１２における該ヘテロシクロアルキルは、アリールと縮合することができ［ここで、該アリールは、置換されていないか、又は、同一であるか若しくは異なっている１以上の部分構造で場合により独立して置換されていてもよく、その際、各置換基は、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（Ｒ^ｃ）_３、−ＳＲ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−ＣＨ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^ｃ）Ｒ^ｄ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｃ）（ＯＲ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−ＣＨ_２−Ｒ^ｃ；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｎ_３、−ＮＯ_２及び−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃからなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ及びＲ^ｄは、独立して選択される］；
   又は、さらに代替的に、（ｉｉ）のＲ^１２における該ヘテロシクロアルキルは、アリールと縮合することができ［ここで、該ヘテロシクロアルキルとアリールは、それぞれ、置換されていないか、又は、同一であるか若しくは異なっている１以上の部分構造で場合により独立して置換されていてもよく、その際、各置換基は、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^ｃ、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（Ｒ^ｃ）_３、−ＳＲ^ｃ、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−ＣＨ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^ｃ）Ｒ^ｄ、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｃ）（ＯＲ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−ＣＨ_２−Ｒ^ｃ；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、＝ＮＯＲ^ｃ、−Ｎ_３、−ＮＯ_２及び−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃからなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ及びＲ^ｄは、独立して選択される］；
   又は、
   （ｉｉｉ） Ｌは、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から独立して選択される同一であるか又は異なっていてもよい１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキルであり［ここで、該ヘテロシクロアルキルは、置換されていないか、又は、同一であるか若しくは異なっている１以上の部分構造で場合により独立して置換されており、その際、各置換基は、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^ｃ、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（Ｒ^ｃ）_３、−ＳＲ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−ＣＨ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^ｃ）Ｒ^ｄ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｃ）（ＯＲ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−ＣＨ_２−Ｒ^ｃ；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、＝ＮＯＲ^ｃ、−Ｎ_３、−ＮＯ_２及び−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃからなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ及びＲ^ｄは、独立して選択される］；
   又は、代替的に、（ｉｉｉ）のＬにおける該ヘテロシクロアルキルは、アリールと縮合することができ［ここで、該アリールは、置換されていないか、又は、同一であるか若しくは異なっている１以上の部分構造で場合により独立して置換されていてもよく、その際、各置換基は、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（Ｒ^ｃ）_３、−ＳＲ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−ＣＨ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^ｃ）Ｒ^ｄ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｃ）（ＯＲ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−ＣＨ_２−Ｒ^ｃ；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｎ_３、−ＮＯ_２及び−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃからなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ及びＲ^ｄは、独立して選択される］；
   又は、さらに代替的に、（ｉｉｉ）のＬにおける該ヘテロシクロアルキルは、アリールと縮合することができ［ここで、該ヘテロシクロアルキルとアリールは、それぞれ、置換されていないか、又は、同一であるか若しくは異なっている１以上の部分構造で場合により独立して置換されていてもよく、その際、各置換基は、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^ｃ、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（Ｒ^ｃ）_３、−ＳＲ^ｃ、Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−ＣＨ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^ｃ）Ｒ^ｄ、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｃ）（ＯＲ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−ＣＨ_２−Ｒ^ｃ；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、＝ＮＯＲ^ｃ、−Ｎ_３、−ＮＯ_２及び−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃからなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ及びＲ^ｄは、独立して選択される］；
   Ｒ^３は、Ｈ、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロ、Ｏ−アルキル、Ｏ−ハロアルキル、Ｏ−シクロアルキル、Ｓ−アルキル、Ｓ−ハロアルキル、ＣＮ、ＣＦ_３、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（Ｒ^ｃ）_３、−ＳＲ^ｃ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｎ−アルキル、Ｎ−ハロアルキル及びＮ−シクロアルキルの群から選択され；
   Ｒ^４は、Ｈ、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロアルキル、アリール及びヘテロアリールの群から選択され；
   Ｒ^５は、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロアルキル、アリール及びヘテロアリールの群から選択され；及び、
   Ｒ^１０は、（ｉ）１〜３個の環Ｎ原子を有する５員〜６員のヘテロシクリル環、（ｉｉ）アリール環、又は、（ｉｉｉ）ヘテロアリール環であり、ここで、該ヘテロシクリル環、アリール環及びヘテロアリール環は、それぞれ、置換されていないか、又は、環Ｎ原子若しくは環Ｃ原子において、１以上のＧ部分構造で場合により独立して置換されており、その際、Ｇは、同一であるか又は異なっていて、以下のものから独立して選択され：
   〜〜〜−（ＣＨ_２）_ｔ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｒ^ａ；
   〜〜〜−（ＣＨ_２）_ｔ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^５；
   〜〜〜−（ＣＨ_２）_ｔ−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ；
   〜〜〜−Ｃ（Ｏ）−（シクロアルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｒ^ａ；
   〜〜〜−Ｃ（Ｏ）−（シクロアルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^５；
   〜〜〜−Ｃ（Ｏ）−（シクロアルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ；及び、
   〜〜〜−Ｃ（Ｏ）−（シクロアルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨの生物学的等価体；
   ここで、Ｒ^ａは、アルキル，アリール，ヘテロアリール，ヘテロシクリル及びシクロアルキルからなる群から選択され［ここで、該アルキル，アリール，ヘテロアリール，ヘテロシクリル及びシクロアルキルは、それぞれ、置換されていないか、又は、同一であるか若しくは異なっている１以上の部分構造で場合により独立して置換されており、その際、各部分構造は、Ｏ−ハロアルキル、Ｓ−ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｎ−アルキル、Ｎ−ハロアルキル及びＮ−シクロアルキル；アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＲ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（Ｒ^ｃ）_３、−ＳＲ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−ＣＨ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^ｃ）Ｒ^ｄ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｃ）（ＯＲ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−ＣＨ_２−Ｒ^ｃ；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ｃ）（Ｒ^ｄ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｄ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）（Ｒ^ｂ）、−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｃ、＝ＮＯＲ^ｃ、−Ｎ_３及び−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｃからなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ及びＲ^ｄは、独立して選択される］；
   Ｒ^ｂは、Ｈ、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルであり；
   Ｒ^ｃは、Ｈ、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルであり；
   Ｒ^ｄは、Ｈ、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルであり；
   ここで、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ及びＲ^ｄにおける該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、それぞれ、置換されていないか、又は、ハロ、ＯＨ、ＮＨ_２、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｏアルキル、ＮＨアルキル、Ｎ（アルキル）_２及びＳｉ（アルキル）_３から独立して選択される１〜２の置換基で場合により独立して置換されていてもよく；及び、
   ｔは、０、１、２又は３である〕。
   
2. 以下の群から選択される化合物又は該化合物の製薬上許容される塩。
   

   

   

   

   

   

   

   

   
3. 有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物及び製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
4. 有効量の請求項２に記載の少なくとも１つの化合物及び製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
5. 患者における心臓血管疾患、代謝性障害、肥満、肥満関連障害、脂質異常症、糖尿病、糖尿病性合併症、耐糖能異常又は空腹時血糖異常を治療する方法であって、当該患者に有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を投与することを含む、前記方法。
6. 患者における心臓血管疾患、代謝性障害、肥満、肥満関連障害、脂質異常症、糖尿病、糖尿病性合併症、耐糖能異常又は空腹時血糖異常を治療する方法であって、当該患者に有効量の請求項２に記載の少なくとも１つの化合物を投与することを含む、前記方法。
7. 治療対象の疾患が糖尿病である、請求項５に記載の方法。
8. 前記糖尿病がＩＩ型糖尿病である、請求項６に記載の方法。
9. 治療対象の疾患が肥満である、請求項５に記載の方法。
10. 治療対象の疾患が代謝性障害である、請求項５に記載の方法。
11. 前記患者に有効量の少なくとも１つの付加的な治療薬を投与することをさらに含み、ここで、該付加的な治療薬が抗糖尿病薬又は抗肥満薬から選択される、請求項５に記載の方法。
12. 治療対象の疾患が糖尿病である、請求項１１に記載の方法。
13. 前記糖尿病がＩＩ型糖尿病である、請求項１２に記載の方法。
14. 治療対象の疾患が代謝性障害である、請求項６に記載の方法。
15. 前記患者に有効量の少なくとも１の付加的な治療薬を投与することをさらに含み、ここで、該付加的な治療薬が抗糖尿病薬又は抗肥満薬から選択される、請求項６に記載の方法。