JP2012505253A - 低用量酢酸シプロテロンを用いる、去勢された前立腺癌患者における血管運動症状の治療方法 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、外科的または化学的に去勢された前立腺癌患者における血管運動症状の治療、および前記患者の治療に使用するための薬学的剤形に関する。
前立腺癌は、米国男性中で二番目に多い癌で、そして癌による死亡原因の第二位であり、約6人に1人の男性が診断されるものである。ほとんどの癌と同様に、前立腺癌は治癒することがない。しかしながら、アンドロゲン除去療法(「ADT」)、前立腺摘除術、精巣摘除術を含むいくつかの治療法が、その進行を抑制するのに利用可能である。最も一般的に用いられる治療は、ADTである。
本発明は、酢酸シプロテロンを投与することによって、去勢された前立腺癌患者における血管運動症状を治療するための方法を提供する。本方法は、患者が1日に経験する血管運動症状の回数の低減、患者が経験する血管運動症状の重症度の低減、または血管運動症状の完全な消失をもたらす。
酢酸シプロテロン5 mg、15 mg、および25 mgを含有する錠剤を調製した。錠剤の処方を表1に示す。
酢酸シプロテロン5 mg、15 mg、および25 mg錠を、実施例1の過程によって調製した。溶解プロフィールを、水900 mL中に0.35% SLSを含有するUSP II型パドル装置を用いてパドル速度50 rpmで決定した。これらの結果を図2に記載する。
前立腺癌患者の外科的または内科的去勢後のホットフラッシュの治療のための酢酸シプロテロン5、15、および25 mg/日の安全性および有効性を試験するために、無作為多施設プラセボ対照臨床試験を米国およびカナダにおいて行った。
* 変化=週毎の中等度から重度のホットフラッシュの総頻度の変化(0日目から84日目[または治療終了])
** 差=活性薬治療群と対応するプラセボとのあいだの差。
*** P値:活性薬治療群と対応するプラセボとのあいだの有意性を生データ分析において試験した。
* 変化=週毎の中等度から重度のホットフラッシュの重症度の平均値の変化(0日目から84日目[または治療終了])
** 差=活性薬治療群と対応するプラセボとのあいだの差。
*** P値:活性薬治療群と対応するプラセボとのあいだの有意性を生データ分析において試験した。
* 変化=週毎の全てのホットフラッシュの頻度の平均値の変化(0日目から84日目[または治療終了])
** 差=活性薬治療群と対応するプラセボとのあいだの差。
*** P値:活性薬治療群と対応するプラセボとのあいだの有意性を生データ分析において試験した。
注:試験治療-施設間相互作用(1つ以上の治療群において被験者3人未満)により1つの「スーパー施設(super site)」にプールされたのは0カ所であった。
* 変化=週毎の全てのホットフラッシュの重症度の平均値の変化(0日目から84日目[または治療終了])
** 差=活性薬治療群と対応するプラセボとのあいだの差。
*** P値:活性薬治療群と対応するプラセボとのあいだの有意性を生データ分析において試験した。
注:試験治療-施設間相互作用(1つ以上の治療群において被験者3人未満)により1つの「スーパー施設」にプールされたのは0カ所であった。
特定の態様に関する前述の説明は、本発明の全般的性質を完全に明らかにすると考えられるため、当業者の知識を適用することによって、本発明の全般的性質から乖離することなく、過度の実験なしに、そのような特定の態様を様々な用途のために容易に改変および/または適合させることができる。ゆえに、そのような適合および改変は、本明細書において示された教示および手引きに基づいて、本開示の態様の同等物の意味および範囲に含まれると意図される。本明細書における句または用語は、説明する目的のためであって制限するためではなく、本明細書の用語または句は、教示および手引きに照らして当業者によって解釈されるべきであると理解されるべきである。
Claims (26)
- 治療を必要とする去勢された前立腺癌患者に、1日当たり約15mg以下の酢酸シプロテロンを投与する段階を含む、前記患者において血管運動症状を治療するための方法。
- 患者が1日当たり少なくとも3回の血管運動症状を有する、請求項1記載の方法。
- 患者が1週間当たり少なくとも21回の血管運動症状を有する、請求項1記載の方法。
- 治療が血管運動症状の重症度を低減する、請求項1記載の方法。
- 治療が1日当たりの血管運動症状の回数を低減する、請求項1記載の方法。
- 患者が少なくとも14日間治療される、請求項1記載の方法。
- 患者が少なくとも60日間治療される、請求項1記載の方法。
- 患者が少なくとも12週間治療される、請求項1記載の方法。
- 患者が少なくとも6ヶ月間治療される、請求項1記載の方法。
- 患者が2から3年間治療される、請求項1記載の方法。
- 患者が少なくとも14日間継続的に治療される、請求項6記載の方法。
- 1日当たり約1mgから約15mgの酢酸シプロテロンが投与される、請求項1記載の方法。
- 1日当たり約5mgの酢酸シプロテロンが投与される、請求項1記載の方法。
- 1日当たり約10mgの酢酸シプロテロンが投与される、請求項1記載の方法。
- 1日当たり約15mgの酢酸シプロテロンが投与される、請求項1記載の方法。
- 患者が化学的に去勢された前立腺癌患者である、請求項1記載の方法。
- 患者が精巣摘除された前立腺癌患者である、請求項1記載の方法。
- 投与が経口であり、かつ1日当たり1回である、請求項1記載の方法。
- 投与が経口であり、かつ1日当たり2〜5回の投薬に分割される、請求項1記載の方法。
- 約1mgから約15mgの酢酸シプロテロンと、
約0.1%から約5.0%(wt/wt)の量の界面活性剤、約2%から約20%(wt/wt)の量の崩壊剤、および約20%から約95%(wt/wt)の量の充填剤を含む薬学的に許容される不活性物質と
を含む、薬学的剤形。 - 酢酸シプロテロンと界面活性剤が約1:0.05から約0.1:1の比率で存在する、請求項20記載の薬学的剤形。
- 約0.1%から約3.0%(wt/wt)の量の流動促進剤と約0.5%から約6.0%(wt/wt)の量の潤滑剤とをさらに含む、請求項20記載の薬学的剤形。
- 酢酸シプロテロンのD90が約25ミクロン以下である、請求項20記載の薬学的剤形。
- 900mLの水中に0.35%ラウリル硫酸ナトリウムを含むUSP II型パドル装置を使用して50rpmのパドル速度で試験した場合、75%を上回る酢酸シプロテロンが30分以内に放出される、請求項20記載の薬学的剤形。
- 約1mgから約15mgの酢酸シプロテロンと、
ラウリル硫酸ナトリウム、クロスポビドン、無水ラクトース、および微結晶性セルロースを含む、薬学的に許容される不活性物質と
を含む、薬学的剤形。 - 約1mgから約15mgの酢酸シプロテロンと薬学的に許容される不活性物質とをそれぞれ含む複数の薬学的剤形を含む、パッケージ。
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