JP2012504582A - 微粒剤に基づくアルコール耐性徐放性経口医薬剤形 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、少なくとも1種類の有効成分の徐放のための微粒剤を含有する経口医薬剤形(oral pharmaceutical form)の使用であって、前記剤形がアルコールの存在下で有効成分の投与量の即時放出に耐性である使用に関する。
市場には、経口投与用の多くの徐放性医薬剤形が存在する。有効成分の放出は、治療目的および有効成分の薬理学的特性に応じて制御されなければならない。特定の有効成分は、摂取した投与量が特定の閾値を超える場合に、毒性が高く、致命的ですらあると判明していることもある。
中性担体
「中性担体」もしくは「中性コア」またはより単純に「中性物質(neutral)」という語は、50μm〜3mmの大きさの、好ましくは100μm〜1000μmの大きさの、球状または準球状(quasi-spherical)の不活性担体、例えば医薬産業において、例えば微粒剤の製造のために有効成分の担体基剤として一般的に使用されているものなどを意味する。
「水またはアルコール溶液に対する不溶性を付与した中性担体」とは、水またはアルコール溶液に不溶性であり、かつその機能が担体のコアへの前記媒体の侵入を制御または防止することである物質による少なくとも一つの層で覆われた水またはアルコール溶液に可溶性の物質で構成される中性担体を意味する。
本発明の微粒剤は球状の生薬単位(spherical galenic unit)に関するものであり、この球状の生薬単位は、その中心に、有効成分を含有する少なくとも一つの層で覆われた中性担体を含んでなり、また、それ自体が少なくとも一つのポリマー層で覆われている。
本願において、「徐放性」という語は、有効成分のみをヨーロッパ薬局方に規定されているようにして即時放出系中に保持した有効成分の放出プロファイル(45分以内に少なくとも75%放出される有効成分量、Ph. Eur., 6th edition 2.9.3)に比べて変化している有効成分の放出プロファイルを示すために使用される。
「アルコール」という語はエタノールを示し、「アルコール溶液」および「アルコール媒体」という語はエタノール水溶液を示す。
本発明の経口医薬剤形は、少なくとも1種類の有効成分の徐放のための微粒剤を含んでなり、各微粒剤は、水もしくはアルコール溶液に不溶性の中性担体または水もしくはアルコール溶液に対する不溶性を付与した中性物質を含んでなり、少なくとも1種類の有効成分、場合により薬学上許容可能な結合剤を含んでなる少なくとも一つの第一マウンティング層を含んでなり、全体が、少なくとも1種類の疎水性ポリマーを含有する少なくとも1種類のコーティングを含んでなる。この疎水性ポリマーにより、有効成分の即時放出が防止される。場合により、本発明の医薬剤形は、少なくとも1種類の可塑剤を、好ましくはコーティング層中に含んでなり、また場合により、少なくとも1種類の界面活性剤を、好ましくはマウンティング層中に含んでなる。
本発明の微粒剤の活性層は、任意の性質を有する少なくとも1種類の医薬有効成分を含んでなる。
本発明は、さらに、これまでに記載した微粒剤の製造方法に関する。その方法は以下の工程を含んでなる:
― 不溶性であるかまたは不溶性を付与した球状の中性担体を流動床反応器中へと導入する工程、
― 少なくとも1種類の水溶性または非水溶性ポリマー(結合剤)を添加した、有機および/または水性溶媒中の、溶液中または懸濁液中の、少なくとも1種類の有効成分を、これらの球状の中性担体上に噴霧する工程、
― 少なくとも1種類の疎水性ポリマーを含んでなるコーティング懸濁液を、前の工程で得た、コーティングされた粒子上に噴霧する工程、
― 場合により、このようにして得た医薬微粒剤を乾燥させる工程。
本発明の活性層マウンティング工程により、有効成分中の含有物が精密かつ一様である微粒剤を得ることができるようになる。
有効成分を、例えば、流動床反応器または有孔(perforated)タービン中で、噴霧による従来法で、顆粒に塗布する。通常、この工程は、マウンティング溶液中に溶解または分散している有効成分、場合により結合剤を、ノズルを通して同時に噴霧することに基礎を置くものであり、これにより、本方法のこの工程について、含有物の完全な均一性が保証される。
コーティングポリマーを、例えば、流動床反応器または有孔タービン中で、噴霧による従来法で、上記の微粒剤に塗布する。通常、この方法は、適切な溶媒中に溶解または分散しているコーティングポリマーならびに場合により可塑剤および/または界面活性剤および/または不活性充填物を、ノズルを通して同時に噴霧することに基礎を置くものである。
通常、本発明の微粒剤の用量決定および溶解条件は、種々の薬局方、特にヨーロッパ薬局方、アメリカ薬局方、または日本薬局方により規定されている条件である。
a)徐放性ジルチアゼムHCl微粒剤の製造
用いる有効成分は、式C22H26N2O4S、HClのジルチアゼム塩酸塩(ザンボン社製)である。
用いる中性コアは、糖球(sugar sphere)(Suglets(商標)30 NPPharm社製)およびセルロース球(cellulose sphere)(Ethispheres(商標)600 NPPharm社製)である。これら担体の大きさは、約500μm〜700μmである。
このコーティングフィルムを、オーブン(Firlabo製)中で、24時間、60℃、75%相対湿度(RH)で硬化させる。
このジルチアゼムHCl微粒剤の定性的組成および定量的組成を以下の表にまとめて示す。
インビトロにおける有効成分の放出試験は、回転パドル溶解装置(ヨーロッパ薬局方、Sotax AT7、IDISソフトウェア)中で行う。分析は、UV/可視分光光度計(Kontron Instruments社製分光光度計、Uvikon 922)を用いて、237nmの波長で行う。
10%のコーティング率の微粒剤の、0.1NのHClにおいて得た溶解プロファイル、ならびに0.1NのHClと10%および20%(v/v)無水エタノールとの混合液において得た溶解プロファイルを、図1および2に提示する。
実施例1の変形に従って、アルコール耐性ジルチアゼムHCl微粒剤は、20%のコーティング率で製造することにより得ることができる。
0.1NのHCl中で2時間後に放出される有効成分の、当該酸性アルコール媒体に比べた割合の変動は1%であり、これは、これらの徐放性微粒剤がアルコール耐性であるということを示している。
実施例2の変形に従って、水和物または溶媒和物へとなる速度または能力が、アルコール溶液中よりも、アルコール非含有水性媒体中で、より高い、WO2007093642号公報において「薬剤D」として記載されている、薬学上許容可能な化合物を、微粒剤製剤に組み込んだ。WO2007093642号公報の第二実施形態に従って、コーティングに、この薬剤Dを、前記文献に優先的に記載されているように、前記コーティングの総重量の10%という比率で組み込んだ。
この微粒剤の製造、用量決定および溶解の方法は、実施例1に同一である。薬剤Dは、コーティングポリマーおよび可塑剤を含有するコーティング懸濁液に取り込まれる。この微粒剤の定量的組成を以下の表にまとめて示す:
糖中性物質から製造したジルチアゼムHCl微粒剤がアルコール耐性ではないということを示している実施例1の変形によれば、アルコール耐性ジルチアゼムHCl微粒剤は、糖中性物質を水またはアルコール溶液に不溶性にすることによって得ることができる。
実施例1の変形に従って、コーティング懸濁液中の可塑剤としてトリアセチン(Oleo Chemical社製)を用いて、アルコール耐性ジルチアゼムHCl微粒剤を製造することができる。二つのコーティング率が提示される:15%および20%。
この微粒剤の製造、用量決定および溶解の方法は、以下の表にまとめて示したそれらの定量的組成および定性的組成以外は実施例1に同一である:
実施例1の変形に従って、可塑剤として、アセチル化モノグリセリド、特にマイバセット(商標)9‐45(Kerry社製)、を用いて、アルコール耐性ジルチアゼムHCl微粒剤を製造することができる。本実施例では、コーティング率は20%である。
この微粒剤の製造、用量決定および溶解の方法は、以下の表にまとめて示したそれらの定量的組成および定性的組成以外は実施例1と同一である:
実施例1の変形に従って、コーティング懸濁液中の可塑剤としてセバシン酸ジブチルを用いて、アルコール耐性ジルチアゼムHCl微粒剤を製造することができる。提示されるコーティング率は20%である。
この微粒剤の製造、用量決定および溶解の方法は、以下の表にまとめて示したそれらの定量的組成および定性的組成以外は実施例1と同一である:
a)徐放性カルベジロールリン酸塩微粒剤の製造
用いる有効成分は、式C24H26N2O4・H3PO4・1/2H2Oのカルベジロールリン酸塩半水和物(ザンボン社製)である。用いる中性コアは、糖球(Suglets(商標)30 NPPharm社製)およびセルロース球(Ethispheres(商標)600 NPPharm社製)である。これら担体の大きさは、500μm〜700μm程度である。用いる結合剤はポリビニルピロリドン(PVP K‐30、BASF社製)であり、いくつかの界面活性剤を用いてマウンティング懸濁液を安定化する:シメチコン(30%エマルジョン、ダウコーニング社製)およびポリソルベート80(Seppic社製)。
マウンティング工程に用いるマウンティング懸濁液の組成および物質の量は、以下の通りである:
コーティング懸濁液は、可塑剤、クエン酸トリエチル(TEC)を添加した、市販製剤であるアクアコート(商標)ECD 30(FMC社製)から製造する。次いで、15%乾燥重量で水性分散液を得るために、この懸濁液を希釈する。
最終コーティング懸濁液の組成は、以下の通りである:
このコーティングフィルムを、オーブン(Firlabo製)中で、24時間、60℃、75%相対湿度(RH)で硬化させる。
インビトロにおける有効成分の放出試験は、回転パドル溶解装置(ヨーロッパ薬局方、Sotax AT7、IDISソフトウェア)中で行う。分析は、UV/可視分光光度計(Kontron Instruments社製分光光度計、Uvikon 922)を用いて、241nmの波長で行う。
それぞれが900mlの溶解媒体を含有するフラスコ中で、試料を絶えず撹拌し、温度を37℃(±0.5℃)で一定に保つ。用いる溶解媒体は、0.1NのHClか、または、無水エタノール濃度が10%(v/v)もしくは20%(v/v)である0.1NのHCl/無水エタノール混合液かのいずれかを含んでなる。パドルは100rpmで回転する。
糖中性物質から製造したカルベジロールリン酸塩微粒剤がアルコール耐性ではないということを示している実施例8の変形よれば、アルコール耐性カルベジロールリン酸塩微粒剤は、糖中性物質を水またはアルコール溶液に不溶性にすることによって得ることができる。
次いで、この不溶性の中性物質を用いて、徐放性カルベジロールリン酸塩微粒剤を製造する。前記微粒剤の製造、用量決定および溶解の方法は、以下の表にまとめて示したそれらの定量的組成以外は実施例8に同一のままである:
実施例6は、糖中性物質から製造した微粒剤が、エタノールの存在下ではその徐放特性を失う、ということを示している。図11は、水またはアルコール溶液に対する不溶性を付与した糖中性物質から製造した微粒剤が、アルコールの存在下でその徐放特性を保持する、ということを明確に示している。0.1NのHCl中で2時間後に放出される有効成分の、当該酸性アルコール媒体に比べた割合の変動は8%であり、これはこれらの徐放性微粒剤がアルコール耐性であるということを示している。
a)徐放性酒石酸トルテロジン微粒剤の製造
用いる中性コアは、セルロース球(セルフィア(商標)507、旭化成社製)であり、その大きさは、500〜710μm程度である。用いる結合剤はヒプロメロース606(ファーマコート(商標)606、信越社製)である。
コーティング懸濁液は、市販製剤であるスレレアーゼ(商標)(カラコン社製)から製造する。このスレレアーゼ(商標)(カラコン社製)は、安定化剤および補助安定化剤(co-stabilizer)(オレイン酸、水酸化アンモニウム水溶液)ならびに場合により抗付着剤(anti-adherent)(コロイダルシリカ)を含んでなる、中鎖トリグリセリドで予備可塑化された、すぐに使用可能な25%のエチルセルロース水性分散液である。
このコーティングフィルムを、オーブン中で、4時間、55℃で硬化させる。
このトルテロジン微粒剤の定性的組成および定量的組成を以下の表にまとめて示す。
インビトロにおける有効成分の放出試験は、バスケット溶解装置中で行う(ヨーロッパ薬局方)。
それぞれが900mlの溶解媒体を含有するフラスコ中で、試料を絶えず撹拌し、温度を37℃(±0.5℃)で一定に保つ。用いる溶解媒体は、pH6.8の媒体か、または無水エタノール濃度が20%(v/v)である0.1NのHCl/無水エタノール混合液かのいずれかを含んでなる。バスケットは100rpmで回転する。
Claims (11)
- 少なくとも1種類の有効成分の徐放のための微粒剤を含有する経口医薬剤形であって、水もしくはアルコール溶液に不溶性の中性担体または水もしくはアルコール溶液に対する不溶性を付与した中性物質を含んでなり、少なくとも1種類の有効成分、場合により薬学上許容可能な結合剤を含んでなる少なくとも一つの第一マウンティング層を含んでなり、全体が少なくとも1種類の疎水性ポリマーに基づく少なくとも1種類のコーティングを含んでなる、経口医薬剤形。
- アルコール、好ましくは4%〜30%の量のエタノールを含有する0.1NのHClの酸性アルコール媒体中で2時間後に放出される有効成分の割合が、0.1NのHClの酸性媒体中で放出される有効成分の割合の15ポイント(絶対値で15%)以下である、請求項1に記載の医薬剤形。
- 前記不溶性の中性担体が、セルロース、セルロース誘導体、リン酸塩誘導体、シリカ、およびケイ酸塩誘導体によって構成される群から選択される少なくとも1種類の疎水性賦形剤を含んでなるものである、請求項1または2に記載の医薬剤形。
- 中性物質を、少なくとも部分的にセルロース、セルロース誘導体、リン酸塩誘導体、シリカおよびケイ酸塩誘導体、二酸化チタン、ワックス、セラック、ポリ酢酸および/またはフタル酸ビニル、ならびに乳酸およびグリコール酸ポリマーによって構成される群から選択される疎水性賦形剤およびそれらの混合物で覆うことにより、不溶性を付与した中性担体が得られる、請求項1または2に記載の医薬剤形。
- 前記薬学上許容可能な結合剤が、例えばHPMC、ポリビニルピロリドン誘導体、ポリエチレングリコール誘導体、およびそれらの混合物のセルロース誘導体によって構成される群から選択されるものである、請求項1〜4のいずれか一項に記載の医薬剤形。
- 前記コーティング中に少なくとも1種類の可塑剤を含んでなる、請求項1〜5のいずれか一項に記載の医薬剤形。
- 前記マウンティング層中に少なくとも1種類の界面活性剤を含んでなる、請求項1〜6のいずれか一項に記載の医薬剤形。
- 前記コーティングの前記疎水性ポリマーが、非水溶性セルロース誘導体、アクリル(またはメタクリル)ポリマー(またはコポリマー)誘導体、ポリ酢酸ビニル誘導体およびそれらの混合物によって構成される群から選択されるものである、請求項1〜7のいずれか一項に記載の医薬剤形。
- コーティング率が、0.1%〜50%w/w、好ましくは2%〜30%w/w、より好ましくは5%〜30%w/wである、請求項1〜8のいずれか一項に記載の医薬剤形。
- 前記有効成分が、ホルモンまたはその誘導体、中枢神経系に作用する有効成分、心臓血管系に作用する有効成分、抗生物質、抗ウィルス剤、および鎮痛剤から選択されるものである、請求項1〜9のいずれか一項に記載の医薬剤形。
- アルコールの摂取によって誘導される前記有効成分の即時放出を防止または制御するための、請求項1〜10のいずれか一項に記載の医薬剤形の使用。
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