JP2012503020A - 有機化合物のガレヌス製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
によって表され、化学的には2(S),4(S),5(S),7(S)−N−(3−アミノ−2,2−ジメチル−3−オキソプロピル)−2,7−ジ(1−メチルエチル)−4−ヒドロキシ−5−アミノ−8−[4−メトキシ−3−(3−メトキシ−プロポキシ)フェニル]−オクタアミドと規定される。前記のように、もっとも好ましいのは、欧州特許出願公開第678503号中で実施例83として具体的に開示されている、そのヘミフマル酸塩である。
a)治療有効量のアリスキレンまたはその薬学的に許容される塩、
b)治療有効量のアムロジピンまたはその薬学的に許容される塩、
を含む固定用量経口医薬配合物を対象とし、
ここで、該固定用量経口医薬配合物は、pH2で、10分後に60%以下および20分後に98%以下の成分(a)のin vitro溶出、ならびに20分後に50%以上および30分後に70%以上の成分(b)の溶出プロフィールを示す。
用語「放出」は、本明細書中で使用する場合、固定用量経口医薬配合物が流体と接触し、そして該流体が、剤形の外側の薬物(群)を、該剤形を取り囲む流体中へ輸送する過程を指す。患者において所定の剤形によって示される送達速度と送達持続時間の組合せは、そのin vivo放出プロフィールとして記述される。剤形の放出プロフィールは、様々な放出速度および持続時間を示す可能性があり、連続的であってもよい。連続的な放出プロフィールには、1種または複数の活性成分が、一定または変化する速度のどちらかで連続的に放出される放出プロフィールが含まれる。
本出願の目的に関して、即時放出製剤は、特別な製剤設計または製造方法によって意図的に調節されていない、活性物質(群)の放出を示す製剤である。
本出願の目的に関して、調節放出製剤は、特別な製剤設計または製造方法によって意図的に調節された、活性物質(群)の放出を示す製剤である。この調節放出は、典型的には、成分の一方または双方、好ましくは成分(a)の放出時間を遅延させることによって得ることができる。典型的には、本発明の目的の場合、調節放出は、5時間にわたる放出、例えば3時間にわたるまたはさらに短い放出を指す。調節放出は、本明細書で使用する場合、2種の成分の長時間にわたる様々な連続放出、または成分群の一方、好ましくは成分(a)が、遅れ時間の後にのみ放出される遅延された放出の双方を包含することを意味する。このような調節放出形態は、原薬(群)または原薬(群)を含むコアに、放出調節性被覆、例えば拡散被覆を塗布することによって、あるいは原薬(群)を包埋している放出調節マトリックスを創り出すことによって製造することができる。
用語「崩壊」は、本明細書中で使用する場合、固定用量経口医薬配合物が、典型的には流体によって、ばらばらに壊れて個々の粒子になり分散される過程を指す。崩壊は、固形経口剤形が、存在するなら試験装置の網上に残存している不溶性の被覆またはカプセル殻の断片を除く該固形経口剤形の任意の残留物が、米国薬局方<701>による明白に堅いコアを有さない軟質物体である状態にある場合に達成される。崩壊特性を測定するための流体は、水道水または脱イオン水などの水である。崩壊時間は、当業者に公知の標準的方法によって測定され、米国薬局方<701>、欧州薬局方2.9.1、および日本薬局方に示された調和化済みの方法を参照されたい。
用語「侵食」は、本明細書中で使用する場合、固定用量経口医薬配合物が、摩滅し、縮小するか、あるいは外部環境(例えば、溶出媒質、体液など)に置かれた場合に崩壊する可能性のある過程を指す。崩壊と対照的に、固定用量経口医薬配合物は、ばらばらに壊れることによって分散されず、むしろそれは、侵食過程が進行するにつれて、時間と共により小さくなる。
用語「溶出」は、本明細書中で使用する場合、固体物質、ここでは活性成分が、分子の形態で媒質中に分散される過程を指す。本発明の固定用量経口医薬配合物中の活性成分の溶出速度は、液体/固体界面、温度、および溶媒組成の標準的な条件下で単位時間に溶液中に移行する原薬の量によって規定される。溶出速度は、当業者に公知の標準的な方法で測定され、米国薬局方<711>、欧州薬局方2.9.3、および日本薬局方に示された調和化済みの方法を参照されたい。本発明の目的の場合、個々の活性成分の溶出を測定するための試験は、100rpm(1分間当たりの回転数)のパドル型撹拌要素を使用し、pH2で米国薬局方<711>に従って実施される。溶出媒質は、好ましくは、緩衝液、典型的には、リン酸緩衝液、特に、実施例「溶出試験」中に記載のような1種である。緩衝液のモル濃度は、好ましくは0.01Mである。
用語「物理的に隔てられた」は、本明細書中で規定する場合、成分(a)および(b)の双方を含み、その溶出プロフィールが、曲線下面積(AUC)および好ましくはさらに最大血漿中濃度(Cmax)に関して生物学的同等性に近づくか到達するように、成分(a)および(b)の自由用量配合物にできる限り類似しているように、物理的接触を最小にするように製剤化された固定用量経口医薬配合物を指す。一実施形態において、「物理的に隔てられた」は、成分(a)および(b)の双方を含み、それらが同一担体中で互いに混合されず、隔てられているように製剤された固定用量経口医薬配合物を指す。1つの剤形中での2種の成分(a)および(b)の物理的隔離は、当技術分野で公知の種々の手段によって、例えば、それぞれの成分(a)および(b)を別々の層または殻中に製剤化して、例えば、二層製剤または乾式被覆(殻中コア)錠剤を得ることによって、あるいはそれぞれ成分(a)および成分(b)の異なる集団の粒子を含む粒子系(多粒子)を使用して、例えば、多粒子で満たされたカプセル剤、サシェ剤、スティックパック剤、多粒子を圧縮することから得られる錠剤、および顆粒またはビーズなどの多粒子を圧縮することから得られ、続いてカプセル中に充填できるミニ錠剤を得ることによって達成できる。物理的隔離の別の形態は、1)成分群の一方の多粒子、および2)残りの成分の顆粒またはビーズなどの多粒子を圧縮することから得られる1つの錠剤、いくつかの錠剤、またはミニ錠剤を充填したカプセル剤である。
用語「生物学的同等性」は、本明細書中で使用する場合、次のようなバイオアベイラビリティーに関する。用語「バイオアベイラビリティー」は、本明細書中で使用する場合、剤形の投与に続いて変化しないで体循環に到達する活性成分の比率および量の尺度と定義される。本発明の固定用量経口医薬配合物のバイオアベイラビリティーは、対応する自由用量配合物のそれと比較される。被試験製剤(固定用量配合物)および参照製剤(自由用量配合物)を対象に経口で投与し、血漿検体を長時間にわたって採取する。血漿検体をアムロジピンおよびアリスキレンの濃度について分析する。被試験および参照製剤で達成された最大血漿中濃度(Cmax)、および血漿中濃度対時間曲線下面積(AUC)について、統計的比較を実施する。生物学的に同等である被試験および参照製剤に関して、AUCおよびCmaxの比率に関する90%信頼区間は、0.8〜1.25の範囲内にあるべきである。被試験と参照製品との間で生物学的同等性を得ることは、特に活性成分の配合物について難題であり、結果は、演繹的には予想できない。
・生物学的に同等な、または生物学的同等性にほとんど到達している製剤が達成され、
・比較的高い装薬量が達成され、
・十分な硬度、摩損耐性および崩壊時間を有する固定用量経口医薬配合物の製剤化が可能であり、
・原薬の固着傾向および貧弱な流動が最低限まで修正され、
・確実な製造方法が達成され、
・再現性のある生産力をもたらす製剤化および方法のスケールアップが達成され、
・妥当な貯蔵寿命を達成するのに十分な安定性が達成され、かつ
・12カ月の時点までに検出されるスルホン酸エステルまたはマイケル付加分解生成物は、150ppm未満である。
アムロジピン層の成分を、本明細書に記載のように混合、造粒、そして圧縮した。すべての二層変形に関して、アリスキレン層を、エキセントリック型打錠機中に充填し、2.5kN未満の圧縮力で圧縮した。アリスキレン層の上部にアムロジピン層を添加し、次いで、錠剤コアを16〜36kNで圧縮して二層錠剤コアを得た。
(実施例1.1):二層錠剤.エタノールアリスキレンの造粒
(実施例2−1)
(実施例2−2)
(実施例2−3)
本発明による製剤の溶出特性は、次のように確認した。
・pH2の場合の溶出媒質:0.85mLの塩酸を1Lの脱イオン水に溶解して得られる溶液
(実施例1.1)
(実施例2.1)
(実施例2.2)
(実施例2.3)
本発明の固定用量経口医薬配合物のバイオアベイラビリティーを、対応する自由用量配合物のそれと比較した。被試験剤形(固定用量配合物)および参照剤形(自由用量配合物)を対象に経口で投与し、48時間にわたって血漿検体を採取した。血漿検体を、アムロジピンおよびアリスキレンの濃度について分析した。被試験および参照剤形で得られた最大血漿中濃度(Cmax)および結晶中濃度対時間曲線下面積(AUC)について統計的比較を実施した。
Claims (13)
- a)治療有効量のアリスキレンまたはその薬学的に許容される塩、好ましくはそのヘミフマル酸塩、
b)治療有効量のアムロジピンまたはその薬学的に許容される塩、好ましくはそのベシル酸塩を含む固定用量経口医薬配合物であって、pH2で10分後に60%以下および20分後に98%以下の成分(a)のin vitro溶出、ならびに20分後に50%以上および30分後に70%以上の成分(b)の溶出プロフィールを示す、固定用量経口医薬配合物。 - 固定用量経口医薬配合物が、固形剤形である、請求項1に記載の固定用量経口医薬配合物。
- 単層錠剤の形態にある、請求項1から2のいずれかに記載の固定用量経口医薬配合物。
- 成分(a)が、成分(b)から物理的に隔てられている、請求項1から3のいずれかに記載の固定用量経口医薬配合物。
- 成分(a)を含む層、および成分(b)を含む層を含む二層錠剤の形態にある、請求項1から4のいずれかに記載の固定用量経口医薬配合物。
- 錠剤の2〜15重量%の量の崩壊剤を含み、前記重量パーセンテージが任意選択のフィルム被覆を施す前に決定されたものである、請求項1から5のいずれかに記載の固定用量経口医薬配合物。
- 成分(a)が、湿式造粒で入手可能な顆粒の形態である、請求項1から6のいずれかに記載の固定用量経口医薬配合物。
- 成分(b)が、ローラーコンパクションで入手可能な顆粒の形態である、請求項1から7のいずれかに記載の固定用量経口医薬配合物。
- 成分(a)が、単位剤形につき75〜300mgの範囲、とりわけ300mgの遊離塩基の量で存在する、請求項1から8のいずれかに記載の固定用量経口医薬配合物。
- 成分(b)が、単位剤形につき1〜20mgの範囲、とりわけ10mgの量で存在する、請求項1から9のいずれかに記載の固定用量経口医薬配合物。
- 高血圧、鬱血性心不全、狭心症、心筋梗塞、アテローム性動脈硬化症、糖尿病性腎症、糖尿病性心筋症、腎不全、末梢血管疾患、左心室肥大、認知機能不全、脳卒中、頭痛、および慢性心不全、とりわけ高血圧を治療するための、請求項1から10のいずれかに記載の固定用量経口医薬配合物の使用。
- 請求項1、2および4から10のいずれかに記載の固定用量経口医薬配合物の調製方法であって、(1)成分(a)を少なくとも1種の薬学的に許容される添加物と共に、任意選択で造粒用液体の存在下で造粒して、アリスキレン顆粒を形成するステップ、(2)成分(b)を少なくとも1種の薬学的に許容される添加物と共に造粒して、アムロジピン顆粒を形成するステップ、(3)任意選択で、生じるそれぞれの顆粒を乾燥するステップ、(4)それぞれの顆粒を篩い分けるステップ、(5)任意選択で、それぞれの顆粒を外相用添加剤と混合するステップ、および(6)アムロジピン顆粒およびアリスキレン顆粒を一緒に圧縮して、二層錠剤を形成するステップを含む方法。
- 請求項1から3、および6から10のいずれかに記載の固定用量経口医薬配合物の調製方法であって、(1)成分(a)を少なくとも1種の薬学的に許容される添加物と共に、任意選択で造粒用液体の存在下で造粒して、アリスキレン顆粒を形成するステップ、(2)成分(b)を少なくとも1種の薬学的に許容される添加物と共に造粒して、アムロジピン顆粒を形成するステップ、(3)任意選択で、生じるそれぞれの顆粒を乾燥するステップ、(4)それぞれの顆粒を篩い分けるステップ、(5)任意選択で、それぞれの顆粒を外相用添加剤と混合するステップ、(6)それぞれの顆粒を混合するステップ、(7)ステップ(6)で得られた材料を篩いにかけるステップ、(8)任意選択で、(7)から得られる篩いをかけた材料を薬学的に許容されるさらなる添加物と一緒にブレンドするステップ、(9)(8)で得られたブレンド物を圧縮して、単層錠剤を形成するステップ、および(10)任意選択で、得られる単層錠剤にフィルム被覆を施すステップを含む方法。
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Families Citing this family (4)
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---|---|---|---|---|
US20110268797A1 (en) * | 2010-04-30 | 2011-11-03 | Sanovel IIac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi | Multicoated aliskiren formulations |
CN102247344A (zh) * | 2011-05-30 | 2011-11-23 | 北京阜康仁生物制药科技有限公司 | 一种新型降血压组合物 |
CN103070863A (zh) * | 2011-10-25 | 2013-05-01 | 河南省健康伟业生物医药研究股份有限公司 | 阿利吉仑和氨氯地平/左旋氨氯地平的口服固体制剂的制备新工艺 |
US20180338922A1 (en) * | 2017-05-26 | 2018-11-29 | Esperion Therapeutics, Inc. | Fixed dose formulations |
Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2006059217A1 (en) * | 2004-12-01 | 2006-06-08 | Ranbaxy Laboratories Limited | Stable solid dosage forms of amlodipine besylate and processes for their preparation |
WO2007022113A2 (en) * | 2005-08-17 | 2007-02-22 | Novartis Ag | Solid dosage forms of valsartan and amlodipine and method of making the same |
WO2008061622A1 (en) * | 2006-11-07 | 2008-05-29 | Novartis Ag | Crystalline forms of aliskiren hemifumarate |
Family Cites Families (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
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RU2316318C2 (ru) * | 2002-05-17 | 2008-02-10 | Новартис Аг | Фармацевтическая композиция, включающая ингибитор ренина, блокатор кальциевых каналов и диуретик |
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FR2853904B1 (fr) | 2003-04-15 | 2007-11-16 | Air Liquide | Procede de production de liquides hydrocarbones mettant en oeuvre un procede fischer-tropsch |
US20080161321A1 (en) * | 2004-03-17 | 2008-07-03 | David Louis Feldman | Use of Renin Inhibitors in Therapy |
PE20110121A1 (es) | 2004-03-17 | 2011-02-28 | Novartis Ag | Composiciones farmaceuticas de aliskiren |
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US20060116435A1 (en) * | 2004-12-01 | 2006-06-01 | Housel Tyler L | High strength polyurethane foam |
PE20080991A1 (es) | 2006-06-27 | 2008-09-05 | Novartis Ag | Formas de dosificacion solidas de valsartan, amlodipina e hidroclorotiazida y metodo para elaborarlas |
US20080161320A1 (en) | 2006-09-11 | 2008-07-03 | Xiong Cai | Fused bicyclic pyrimidines as ptk inhibitors containing a zinc binding moiety |
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2014
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Patent Citations (3)
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---|---|---|---|---|
WO2006059217A1 (en) * | 2004-12-01 | 2006-06-08 | Ranbaxy Laboratories Limited | Stable solid dosage forms of amlodipine besylate and processes for their preparation |
WO2007022113A2 (en) * | 2005-08-17 | 2007-02-22 | Novartis Ag | Solid dosage forms of valsartan and amlodipine and method of making the same |
WO2008061622A1 (en) * | 2006-11-07 | 2008-05-29 | Novartis Ag | Crystalline forms of aliskiren hemifumarate |
Non-Patent Citations (2)
Title |
---|
JPN5012000856; ANONYMOUS: 'AN ASSESSMENT OF LONG TERM SAFETY OF THE COMBINATION OF ALISKIREN / AMLODIPINE 以下備考' CLINICALTRIALS.GOV [ONLINE] , 20061208 * |
JPN6013062304; Int.J.Clin.Pract. 60(11), 2006, p.1343-1356 * |
Also Published As
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