JP2012111722A

JP2012111722A - Skin pretreatment agent

Info

Publication number: JP2012111722A
Application number: JP2010263133A
Authority: JP
Inventors: Sachi Kawaguchiya; 幸川口屋; Hirotaka Tango; 弘隆丹後
Original assignee: Noevir Co Ltd
Current assignee: Noevir Co Ltd
Priority date: 2010-11-26
Filing date: 2010-11-26
Publication date: 2012-06-14
Anticipated expiration: 2030-11-26
Also published as: JP5726489B2

Abstract

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a skin pretreatment agent which is applied to skin before uses of skin lotion or the like, thereby raises transdermal absorption of a low molecule water-soluble active ingredient which the skin lotion or the like contains, and improves skin familiarity.SOLUTION: The skin pretreatment agent comprises blending glycerol, dipropylene glycol, polyoxyethylene methyl gulcoside, squalane, and pentaerythrit tetra-2-ethylhexanoate. The skin pretreatment agent is characterized by being applied to skin before uses of skin lotion or the like.

Description

本発明は、化粧水等の使用の前に皮膚に塗布することにより、化粧水等が含有する低分子水溶性有効成分の経皮吸収性を高める、皮膚プレトリートメント剤に関する。 The present invention relates to a skin pretreatment agent that enhances the transdermal absorbability of a low-molecular water-soluble active ingredient contained in a lotion or the like by applying it to the skin before the use of the lotion or the like.

従来、皮膚に対し有効性を示す物質には、アスコルビン酸誘導体やビタミンＣ誘導体、各植物エキスなど、水溶性の物質が多く存在する。しかしながら、皮膚は本来、体外からの異物の侵入を防ぐための機能を有するものであり、特に、皮脂の作用によって、水溶性物質は油溶性物質と比較してその経皮吸収性は低い。そのため、有効性の高い低分子水溶性有効成分の経皮吸収性を高めるために、さまざまな経皮吸収促進剤の開発が求められていた。これまでにも、ｐ−メンタン−３，８−ジオールと３−ｌ−メントキシプロパン−１，２−ジオールを配合して成る経皮吸収促進剤（特許文献１参照）や、ジメチルシラノールヒアルロネートからなる経皮吸収促進剤（特許文献２参照）などが開示されている。しかし、これらの経皮吸収促進物質は吸収促進させたい水溶性物質と同一製剤中に共存すことによりその効果を示すものであるため、剤型や安定性、感触などの使用感といった点で問題があった。 Conventionally, there are many water-soluble substances such as ascorbic acid derivatives, vitamin C derivatives, and various plant extracts as substances that are effective against the skin. However, the skin originally has a function to prevent foreign substances from entering from the outside of the body. In particular, due to the action of sebum, a water-soluble substance has a lower transdermal absorbability than an oil-soluble substance. Therefore, in order to enhance the transdermal absorbability of highly effective low molecular weight water-soluble active ingredients, development of various transdermal absorption enhancers has been demanded. So far, a transdermal absorption enhancer (see Patent Document 1) comprising p-menthane-3,8-diol and 3-l-menthoxypropane-1,2-diol, or dimethylsilanol hyaluronate. And a transdermal absorption enhancer (see Patent Document 2). However, these percutaneous absorption-enhancing substances exhibit their effects when they coexist in the same formulation with the water-soluble substances that are to be absorbed, so there are problems in terms of dosage form, stability, feeling of use, etc. was there.

一方、これらの問題を解決するために、化粧水等の使用の前に肌に塗布することで、化粧水等の作用効果を向上させる皮膚プレトリートメント剤の開発も望まれている。これまでにも、イソステアリン酸などの極性油剤を含む皮膚プレトリートメント剤（特許文献３参照）やメチルフェニルポリシロキサンを含む皮膚プレトリートメント剤（特許文献４参照）などが開示されているが、これら油剤を基調とした皮膚外用剤は、べたつきや皮膚への浸透性の面で、必ずしも満足できるものではなかった。 On the other hand, in order to solve these problems, it is also desired to develop a skin pretreatment agent that improves the action and effect of the skin lotion by applying it to the skin before using the skin lotion. So far, skin pretreatment agents containing polar oils such as isostearic acid (see Patent Document 3) and skin pretreatment agents containing methylphenylpolysiloxane (see Patent Document 4) have been disclosed. The topical skin preparation based on the above has not always been satisfactory in terms of stickiness and permeability to the skin.

特開２０００−１４３５４３号広報Japanese Laid-Open Patent Publication No. 2000-143543 特開２００４−３２３４７２号広報JP 2004-323472 A 特開平１１−２６９０３３号公報Japanese Patent Laid-Open No. 11-269033 特開２０００−４４４５６号広報Japanese Laid-Open Patent Publication No. 2000-44456

そこで、本発明においては、化粧水等の使用の前に皮膚に塗布することにより、化粧水等が含有する低分子水溶性有効成分の経皮吸収性を高め、肌なじみを良くする皮膚プレトリートメント剤を提供することを目的とするものである。 Therefore, in the present invention, a skin pretreatment that improves skin permeation by enhancing transdermal absorbability of a low-molecular water-soluble active ingredient contained in skin lotion and the like by applying it to the skin before use of skin lotion and the like. The purpose is to provide an agent.

本発明者らは、上記の課題を解決するにあたり、グリセリン、ジプロピレングリコール、ポリオキシエチレンメチルグルコシド、スクワラン及びテトラ２−エチルヘキサン酸ペンタエリスリットを配合することを特徴とする皮膚プレトリートメント剤を、化粧水等の使用の前に皮膚に塗布することにより、化粧水等が含有する低分子水溶性有効成分の経皮吸収性が高まることを見い出し、さらに検討を重ねて本発明を完成させるに至った。 In order to solve the above-mentioned problems, the inventors of the present invention provide a skin pretreatment agent comprising glycerin, dipropylene glycol, polyoxyethylene methyl glucoside, squalane and tetra-2-ethylhexanoic acid pentaerythritol. In order to complete the present invention after further investigation, it is found that the low-molecular water-soluble active ingredient contained in the skin lotion and the like increases by being applied to the skin before use of the skin lotion and the like. It came.

本発明によれば、化粧水等の使用の前に皮膚に塗布することにより、化粧水等が含有する低分子水溶性有効成分の経皮吸収性を高め、肌なじみを良くする優れた効果を有する、皮膚プレトリートメント剤を提供することができる。 According to the present invention, by applying to the skin before the use of lotion, etc., the percutaneous absorbability of the low-molecular water-soluble active ingredient contained in the lotion etc. is enhanced, and the excellent effect of improving skin conformity is achieved. A skin pretreatment agent can be provided.

本発明の皮膚プレトリートメント剤は、グリセリン、ジプロピレングリコール、ポリオキシエチレンメチルグルコシド、スクワラン及びテトラ２−エチルヘキサン酸ペンタエリスリットを必須成分として含有する。 The skin pretreatment agent of the present invention contains glycerin, dipropylene glycol, polyoxyethylene methyl glucoside, squalane and tetra 2-ethylhexanoic acid pentaerythritol as essential components.

本発明における必須水性成分であるグリセリン、ジプロピレングリコール及びポリオキシエチレンメチルグルコシドの各々の配合量は、特に限定されないが、皮膚プレトリートメント剤の全量に対して、それぞれ０．０１〜２０．０質量％が好ましく、より好ましくはそれぞれ０．１〜１５．０質量％であり、さらに好ましくはそれぞれ１〜１０質量％である。 The blending amounts of glycerin, dipropylene glycol and polyoxyethylene methyl glucoside, which are essential aqueous components in the present invention, are not particularly limited, but 0.01 to 20.0 masses with respect to the total amount of the skin pretreatment agent, respectively. %, More preferably 0.1 to 15.0% by mass, and still more preferably 1 to 10% by mass, respectively.

本発明における必須油性成分であるスクワラン及びテトラ２−エチルヘキサン酸ペンタエリスリットの各々の配合量は、特に限定されないが、皮膚プレトリートメント剤の全量に対して、それぞれ０．００１〜１０．０質量％が好ましく、より好ましくはそれぞれ０．０１〜５．０質量％であり、さらに好ましくはそれぞれ０．１〜１．０質量％である。 The blending amount of each of squalane and tetra-2-ethylhexanoic acid pentaerythritol, which are essential oil components in the present invention, is not particularly limited, but is 0.001 to 10.0 mass for the total amount of the skin pretreatment agent, respectively. % Is preferable, more preferably 0.01 to 5.0% by mass, and still more preferably 0.1 to 1.0% by mass.

本発明の皮膚プレトリートメント剤の性状としては、特に限定されるものではなく、例えば液状、乳液状、クリーム状、ゲル状、スプレー状、固形状等、本発明の目的を損なわない範囲で、任意の剤型の外用剤として用いることができる。 The properties of the skin pretreatment agent of the present invention are not particularly limited, and are arbitrary as long as the object of the present invention is not impaired, for example, liquid, emulsion, cream, gel, spray, solid, etc. It can be used as an external preparation of the above dosage form.

これらの本発明の皮膚プレトリートメント剤には、上記成分の他に、薬理上許容される各種添加剤、例えば水性成分、油性成分、界面活性剤、水溶性高分子、粉体成分、安定剤、酸化防止剤、紫外線吸収剤、粉体、香料、防腐剤、着色剤、美容成分、ｐＨ調整剤、充填剤等、通常の化粧料に用いられる成分を本発明の効果を損なわない量的質的範囲において配合することができる。 These skin pretreatment agents of the present invention include various pharmacologically acceptable additives in addition to the above components, such as aqueous components, oil components, surfactants, water-soluble polymers, powder components, stabilizers, Quantitative and qualitative components that do not impair the effects of the present invention, such as antioxidants, ultraviolet absorbers, powders, fragrances, preservatives, colorants, cosmetic ingredients, pH adjusters, fillers, etc. It can mix | blend in the range.

以下に本発明について、実施例および比較例、各作用を評価するための試験について更に詳細に説明するが、本発明の技術的範囲はこれによってなんら限定されるものではない。 Hereinafter, the present invention will be described in more detail with reference to Examples, Comparative Examples, and tests for evaluating each action, but the technical scope of the present invention is not limited thereto.

表１〜表３に記載の処方に基づいて、実施例１〜３及び比較例１〜６を調整した。油相成分１〜５、水相成分６〜１３をそれぞれ８０℃まで加熱溶解し、油相に水相を添加後、均一混合し、３５℃まで冷却して組成物を得た。 Based on the formulation described in Tables 1 to 3, Examples 1 to 3 and Comparative Examples 1 to 6 were adjusted. The oil phase components 1 to 5 and the water phase components 6 to 13 were each heated and dissolved to 80 ° C., and after adding the water phase to the oil phase, they were uniformly mixed and cooled to 35 ° C. to obtain a composition.

＜経皮吸収試験＞
本発明の皮膚プレトリートメント剤を塗布した後、化粧水を塗布したときの低分子水溶性有効成分の経皮吸収性促進効果について、水溶性マーカーを用いて１０名の専門パネルにより評価した。実施例及び比較例の各試料をパネル各々の前腕部内側の皮膚３ｃｍ×３ｃｍの範囲に塗布し、指で１０回なじませた後、２分間静置した。その後、試料塗布部に化粧水Ａ（全量に対して、青色１号（水溶性マーカー）１質量％、１，３−ブチレングリコール１０質量％、グリセリン５質量％、エタノール７質量％、精製水残部からなる）を２０μｇ滴下し、５分間静置した後ティッシュで押さえて余分な水分を吸い取った。染色部にセロハンテープを貼付・剥離し、付着する水溶性マーカーが目視で確認できなくなるまで繰り返し、その回数の平均値により評価し、表１〜３に示した。評価基準は以下の通りとした。
○：マーカーの付着が確認できた回数１５回以上
△：マーカーの付着が確認できた回数１０〜１４回
×：マーカーの付着が確認できた回数０〜９回 <Percutaneous absorption test>
After applying the skin pretreatment agent of the present invention, the effect of promoting transdermal absorbability of the low-molecular water-soluble active ingredient when applying lotion was evaluated by a panel of 10 experts using a water-soluble marker. Each sample of the example and the comparative example was applied to the area of 3 cm × 3 cm of skin on the inner side of the forearm part of each panel, allowed to familiarize 10 times with a finger, and then allowed to stand for 2 minutes. Thereafter, lotion A (1% by weight of blue No. 1 (water-soluble marker), 10% by weight of 1,3-butylene glycol, 5% by weight of glycerin, 7% by weight of ethanol, and the remainder of purified water) was applied to the sample application part. 20 μg was added dropwise, allowed to stand for 5 minutes, and then pressed with a tissue to absorb excess water. The cellophane tape was affixed to and peeled from the stained part, and the test was repeated until the water-soluble marker attached could no longer be visually confirmed. The evaluation criteria were as follows.
◯: Number of times that marker adhesion was confirmed 15 times or more Δ: Number of times marker adhesion was confirmed 10 to 14 times ×: Number of times marker adhesion was confirmed 0 to 9 times

＜肌なじみ試験＞
本発明の皮膚プレトリートメント剤を塗布した後、化粧水を塗布したときの肌なじみの変化について、１０名の専門パネルを用いて官能的に評価した。実施例及び比較例の各試料を塗布後、化粧水Ｂ（全量に対して、１，３−ブチレングリコール１０質量％、グリセリン５質量％、エタノール７質量％、精製水残部からなる）を塗布した場合に、化粧水Ｂのみを塗布した場合と比較して化粧水Ｂの肌なじみが良くなったと答えたパネルの人数により評価し、表１〜３に示した。評価基準は以下の通りとした。
○：良くなったと答えた人数８〜１０人
△：良くなったと答えた人数４〜７人
×：良くなったと答えた人数０〜３人 <Skin familiarity test>
After applying the skin pretreatment agent of the present invention, the change in the skin familiarity when applying lotion was sensorily evaluated using 10 professional panels. After applying each sample of Examples and Comparative Examples, lotion B (10% by mass of 1,3-butylene glycol, 5% by mass of glycerin, 7% by mass of ethanol, and the balance of purified water with respect to the total amount) was applied. In the case, it evaluated by the number of the panel which answered that the skin familiarity of the lotion B improved compared with the case where only the lotion B was apply | coated, and it showed to Tables 1-3. The evaluation criteria were as follows.
○: Number of people who answered that it improved 8-10 people △: Number of people who answered it improved 4-7 people ×: Number of people who answered that it improved 0-3 people

表１〜３の結果より明らかなように、本発明が、化粧水等の使用の前に皮膚に塗布することにより、化粧水等が含有する低分子水溶性有効成分の経皮吸収性を高め、肌なじみを良くする皮膚プレトリートメント剤を提供することが確認された。 As is clear from the results in Tables 1 to 3, the present invention improves the transdermal absorbability of the low-molecular water-soluble active ingredient contained in the lotion etc. by applying it to the skin before using the lotion etc. It has been confirmed that it provides a skin pretreatment agent that improves skin familiarity.

Claims

A skin pretreatment agent that contains glycerin, dipropylene glycol, polyoxyethylene methyl glucoside, squalane and tetra 2-ethylhexanoic acid pentaerythritol, and is applied to the skin before using lotion, etc. Skin pretreatment agent characterized by.