JP2012067072A - ぜんそくの投与に用いられる吸入性複方組成物 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】有効量のΒ2−アゴニスト及びコルチコステロイド(corticosteroids)等の主成分と、必要な場合医学上許容されるキャリアーを含んでなる吸入性複方組成物。ぜんそく又は慢性肺阻塞病人のぜんそく発作の緊急投与、寝る前又は醒めた時の偏極性制御投与として用いられ、Β2−アゴニスト薬物急性耐薬性現象の発生を減少することができる。
【選択図】なし
Description
その中、フォルモテロール、サルモレロール(Salmolerol)は長効型Β2−アゴニスト(LABA)であり、作用時間が12時間にも及ぶので吸入型コルチコステロイドと併合して患者の病状及び肺機能を改善する。単独に長期的に使用するのは短効果Β2−アゴニストを長期的に使用するのと同じくいずれも病人の病状に対して不利であることが実証された。したがって、単独にぜんそくの治療に運用するのは適切ではない。なぜならばそれ自体の抗発炎の作用が強くないので単独に使用すれば暫く病状を緩めるしかできない。単独に使用すれば病状を緩めることができるが、長期的に気道をふさぐと発炎病状を起こし、ぜんそくが容易に制御できない厳重な結果を引起す。
フェノテロール(Fenoterol)、アルブテロール(Aalbuterol)、テルブタリン又はプロカテロール等の短中効快速作用に属するΒ2−アゴニストは作用時間が約3時間ないし6時間又は4ないし8時間であり、臨床応用は主として単方面に気管収縮症状の快速解除に用いられ、必要がある場合は一日に3回ないし4回使用する。
単に発作時に、短効果快速作用のΒ2−アゴニストを投与して病状を解除する。
甲)制御治療:投与a.低剤量の吸入法コルチコステロイド薬物又はb.白トリアルケン制御剤
乙)症状の解除:発作時短効果快速作用のΒ2−アゴニストを投与する;
(3)第3級中度病人:
甲)制御治療:a.低剤量吸入性コルチコステロイドに長効果Β2−アゴニストを組み、b.中高剤量吸入性コルチコステロイド薬物、c.低剤量吸入性コルチコステロイド薬物に白トリオレフィン制御剤又はd.低剤量吸入性コルチコステロイドに長効果性茶アルカリを組む。
甲)治療の制御:中高剤量吸入性コルチコステロイド薬物に長効果Β2−アゴニストを組んだ“薬物の投与”、b.白トリオレフィン制御剤の投与、c.長効果茶剤又はその中の2種選択して投与する。
(5)第5級の厳重急性発作:
甲)治療の制御:第4級の治療の制御薬物に口服のコルチコステロイドを投与又は抗IgE免疫療法を加入する。
Papi,A等は2007年に、ベクロメタゾンに短効果のΒ2−アゴニストを組み、軽度なぜんそく治療に用いられる複方組成物を開示した。それが使用される複方制御療法も一日2回である。
本発明の一アイデアは、有効量の−Β2−アゴニストに有効量の吸入性コルチコステロイド薬物を組み、必要の場合は医学上許容されるキャリアーを組む吸入性複方組成物を提供する。
高過ぎる剤量及び常規にΒ2−アゴニストを単独使用したことにより来した急性耐薬性を検証、及びコルチコステロイドを加入して治療する影響を観測するために卵白でラットにぜんそくを誘発させる実験モードを利用して関連する実験を行った。実験のプロセスは図1に示す通りであり、制御群と投与群の2系統に基づいてラットを族群に区分して実験を進行した。制御群は未致敏ラット投与食塩水(薬物を用いない)の正常対照組を備え、致敏ラットは反対に不投与薬物治療のぜんそく制御組からなる。投与群は不同投与方式に基づいて組別が区分され、それぞれ単方Β2−アゴニスト不同剤量、不同投与周波組、及びΒ2−アゴニストにコルチコステロイド複方薬物を組んだ不同投与剤量及び周波組別である。
Balb/cラットを運用して、正常対照組(Normal control group)、ぜんそく制御組に区分し、組毎に2〜28匹(前期剤量探索段階の匹数は比較的少なく、後期剤量を確認した後、実験匹数が比較的多いことを重複確認する)、各組の飲水、飼料供給は同一である。ぜんそく制御組において先ず10日間隔毎に卵白蛋白の腹腔注射(OVA)を行い(図1)、過敏体質を発生させる。第24日に眼穴から採血し、IgE Elisa定量で検出してラットが過敏体質を顕現していることを確認する。正常対照組は未致敏且食塩水を投与する。致敏のぜんそく制御群を通して、同様に食塩水を投与するが薬物を投与しない。投与前3日連日鼻穴内にOVAを投与し、過敏体質を加強する。
ブデソニド 0.571% w/w%
HFA227 98.664% w/w%
アルコール 0.25% w/w%
PEG400 0.50% w/w%
総量 100.00% w/w%
フルチカソンプロピオネート 0.286% w/w%
HFA227 98.95% w/w%
アルコール 0.25% w/w%
PEG400 0.50% w/w%
総量 100% w/w%
モメタソンフロエート 0.071% w/w%
HFA227 99.164% w/w%
アルコール 0.25% w/w%
PEG400 0.50% w/w%
総量 100% w/w%
フルチカソンフロエート 0.157% w/w%
HFA227 99.079% w/w%
アルコール 0.25% w/w%
PEG400 0.50% w/w%
総量 100.00% w/w%
ブデソニド 0.333% w/w%
HFA134a 99.57% w/w%
アルコール 1% w/w%
PEG400 1% w/w%
総量 100.00% w/w%
HFA134a 99.57% w/w%
アルコール 1% w/w%
PEG400 1% w/w%
総量 100.00% w/w%
HFA134a 98.833% w/w%
アルコール 0.25% w/w%
PEG400 0.50% w/w%
総量 100.00% w/w%
シクレソニド 0.286% w/w%
HFA227 98.95% w/w%
アルコール 0.25% w/w%
PEG400 0.50% w/w%
総量 100.00% w/w%
ベクロメタゾンジプロピオネート 0.071% w/w%
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アルコール 0.25% w/w%
PEG400 0.50% w/w%
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ベクロメタゾンジプロピオネート 0.143% w/w%
HFA227 99.093% w/w%
アルコール 0.25% w/w%
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ベクロメタゾンジプロピオネート 0.286% w/w%
HFA227 98.95% w/w%
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ブデソニド 0.143% w/w%
HFA227 99.093% w/w%
アルコール 0.25% w/w%
PEG400 0.50% w/w%
総量 100.00% w/w%
ブデソニド 0.257% w/w%
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アルコール 0.25% w/w%
PEG400 0.50% w/w%
総量 100.00% w/w%
フルチカソンプロピオネート 0.357% w/w%
HFA227 98.879% w/w%
アルコール 0.25% w/w%
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総量 100.00% w/w%
フルチカソンプロピオネート 0.071% w/w%
HFA227 99.16% w/w%
アルコール 0.25% w/w%
PEG400 0.50% w/w%
総量 100.00% w/w%
フルチカソンフロエート 0.314% w/w%
HFA227 98.921% w/w%
アルコール 0.25% w/w%
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総量 100.00% w/w%
フルチカソンフロエート 0.157% w/w%
HFA227 99.079% w/w%
アルコール 0.25% w/w%
PEG400 0.50% w/w%
総量 100.00% w/w%
ブデソニド 97.561% w/w%
総量 100.00% w/w%
フルチカソンプロピオネート 83.333% w/w%
総量 100.00% w/w%
ベクロメタゾンジプロピオネート 90.909% w/w%
総量 100.00% w/w%
モメタソンフオエート 1.333% w/w%
ラクトース 98.533% w/w%
総量 100.00% w/w%
フルチカソンフオエート 2.933% w/w%
ラクトース 96.933% w/w%
総量 100.00% w/w%
ブデソニド 2.667% w/w%
ラクトース 97.200% w/w%
総量 100.00% w/w%
シクレンソニド(ciclensonide) 0.667% w/w%
ラクトース 99.200% w/w%
総量 100.00% w/w%
(5)上記実施例中の任意の一個の実施例に記載の複方組成物によれば、その中該β2-アゴニストにコルチコステロイド薬物を組む比率は1:2w/w%ないし1:7w/w%である。
(16)実施例13〜15中の任意一実施例に記載の乾粉組成物によれば、その中の該コルチコステロイドは、ブデソニド、フルチカソン、モメタソン、シクレソニド、ベクロメタゾン、トリアムシノロン;及びその塩基形態薬物フルチカソンプロピオネート、ベクロメタゾン、ジプロピオネート、及びトリアムシノロンアセトニドの中の少なくとも一つから選らばれる。
(17)実施例13〜16の中の任意の実施例に乾粉組成物によれば、その中該β2-アゴニストにコルチコステロイドを組む比率は1:4w/w%から1:50w/w%である。
(24)上記実施例中の任意の一実施例に記載の組成物によれば、その中該β2−アゴニストはフェノテロールハイドロブロミドであり;該コルチコステロイド薬物はブデソニド、フルチカソン、モメタソン、シクレソニド、ベクロメタゾン、トリアムシノロン;及びその塩基形態物フルチカソンプロピオネート、ベクロメタゾン ジプロピネート、及びトリアムシノロン アセトニドの少なくともその中の一つから選ばれる。
Claims (10)
- 有効量のβ2−アゴニストに有効量のコルチコステロイド(corticosteroid)を組み、必要の場合医学上許容されるキャリアーを組んでなる吸入性複方組成物。
- ぜんそく又は慢性肺阻塞病人のぜんそく発作の緊急投与、寝る前又は醒めた時の偏極性制御投与として用いられる請求項1記載の吸入性組成物。
- 上記β2−アゴニストはアルブテロール、フェノテロール、プロカテロール、テルブタリン及びその塩素薬物アルブテロールスルフェート、プロカテロール HCI、フェノテロール ハイドロブロミド、及びテルブタリンスルフェートの少なくもその中の一つから選ばれる、請求項1記載の複方組成物。
- 上記コルチコステロイド薬物はブデソニド、フルチカソン、モメタソン、シクレソニド、ベクロメタゾン、トリアムシノロン及びその塩基形態薬物フルチカソンプロピオネート、ベクロメタゾンジプロピオネート、及びトリアムシノロンアセトニドの少なくともその中の一つから選ばれる、請求項1記載の複方組成物。
- 上記β2−アゴニストにコルチコステロイドを組む比率は1:2w/w%から1:70w/w%である、請求項1記載の複方組成物。
- 医学上許容されるキャリアー;及び
有効量のβ2−アゴニストに有効量のコルチコステロイド組んだ薬物を備えてなる吸入性噴霧剤組成物。 - ぜんそく又は慢性肺阻塞病人ぜんそく発作の緊急投与寝る前又は醒めた後の偏極性制御投与に用いられる請求項6記載の噴霧剤組成物。
- 上記β2−アゴニストはアルブテロール、フェノテロール、プロカテロール、テルブタリン及びその塩基薬物アルブテロールスルフェート、プロカテロール HCI、フェノテロール ハイドロブロミド、及びテルブタリンスルフェートの少なくともその中の一つから選ばれる、請求項6に記載の噴霧剤組成物。
- 上記コルチコステロイド薬物はブデソニド、フルチカソン、モメタソン、シクレソニド、ベクロメタゾン、トリアムシノロン及びその塩基形態薬物及びその塩基形態薬物フルチカソンプロピオネート、ベクロメタゾンジプロピオネート、及びトリアムシノロンアセトニドの少なくともその中の一つから選ばれる、請求項6記載の噴霧剤組成物。
- 上記β2−アゴニストに該コルチコステロイド薬物を組む比率は1:4w/w%から1:50w/w%である、請求項6に記載の噴霧剤組成物。
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