JP2011153138A - Composition for oral cavity - Google Patents

Composition for oral cavity Download PDF

Info

Publication number
JP2011153138A
JP2011153138A JP2010293427A JP2010293427A JP2011153138A JP 2011153138 A JP2011153138 A JP 2011153138A JP 2010293427 A JP2010293427 A JP 2010293427A JP 2010293427 A JP2010293427 A JP 2010293427A JP 2011153138 A JP2011153138 A JP 2011153138A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
mass
cetylpyridinium chloride
adsorption
salt
glycyrrhizic acid
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2010293427A
Other languages
Japanese (ja)
Other versions
JP5765934B2 (en
Inventor
Miyuki Nagatani
美幸 永谷
Masato Toda
雅人 戸田
Hidehiko Otsuki
秀彦 大槻
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Sunstar Inc
Original Assignee
Sunstar Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Sunstar Inc filed Critical Sunstar Inc
Priority to JP2010293427A priority Critical patent/JP5765934B2/en
Publication of JP2011153138A publication Critical patent/JP2011153138A/en
Application granted granted Critical
Publication of JP5765934B2 publication Critical patent/JP5765934B2/en
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Images

Classifications

    • YGENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02ATECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Abstract

<P>PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a composition for oral cavity in which stain adsorption to a tooth based on cetylpyridinium chloride can be controlled while promoting adsorption to a tooth of cetylpyridinium chloride. <P>SOLUTION: The composition for oral cavity includes: 0.1-0.5 mass% of cetylpyridinium chloride; and 0.2-2 mass% of glycyrrhizic acid or its salt. <P>COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Description

本発明は、口腔用組成物に関し、より詳細には塩化セチルピリジニウム及びグリチルリチン酸又はその塩を含有する口腔用組成物に関する。   The present invention relates to an oral composition, and more particularly to an oral composition containing cetylpyridinium chloride and glycyrrhizic acid or a salt thereof.

カチオン性殺菌剤である塩化セチルピリジニウム(CPC)は、口腔内細菌に対する殺菌活性が高く、口腔粘膜や歯牙表面に吸着し、歯牙表面への口腔内細菌の吸着を阻害、歯垢の形成を抑制することが知られている。   Cetylpyridinium chloride (CPC), a cationic fungicide, has high bactericidal activity against oral bacteria, adsorbs to the oral mucosa and tooth surface, inhibits the adsorption of oral bacteria to the tooth surface, and suppresses the formation of plaque It is known to do.

従来より、カチオン性殺菌剤の活性を高める種々の方法が開示されている。特許文献1には、塩化セチルピリジニウムにN−長鎖アシル塩基性アミノ酸の低級アルキルエステルまたはその塩を組み合わせると塩化セチルピリジニウムの歯牙への吸着が促進されることが記載されている。また、特許文献2には、N−長鎖アシル塩基性アミノ酸の低級アルキルエステルまたはその塩によるカチオン性殺菌剤の歯牙への吸着促進作用が、pH5.5〜6.5の領域において最も高まることが記載されている。   Conventionally, various methods for increasing the activity of cationic fungicides have been disclosed. Patent Document 1 describes that when cetylpyridinium chloride is combined with a lower alkyl ester of an N-long-chain acyl basic amino acid or a salt thereof, adsorption of cetylpyridinium chloride to a tooth is promoted. Patent Document 2 discloses that the action of promoting the adsorption of a cationic bactericide on a tooth by a lower alkyl ester of an N-long chain acyl basic amino acid or a salt thereof is most enhanced in the region of pH 5.5 to 6.5. Is described.

しかしながら、唾液中に含まれ歯牙を覆っているタンパク質の膜(ペリクル)が、塩化セチルピリジニウムのようなカチオン性殺菌剤や茶などに含まれるポリフェノールなどの吸着により不溶化して歯牙表面へ強固に付着し、さらに鉄などの金属イオンが存在すると着色することがわかっている。このため、塩化セチルピリジニウムの歯牙への吸着を促進すれば、歯牙表面への口腔内細菌の吸着を阻害し歯垢の形成を抑制するメリットが得られる一方で、歯牙へのステイン吸着が助長され、着色することで歯牙の外観が悪くなるという問題があった。(以下、このような、塩化セチルピリジニウムが存在することにより助長された歯牙へのステイン吸着を“塩化セチルピリジニウムに基づく歯牙へのステイン吸着”又は“塩化セチルピリジニウムによる歯牙へのステイン吸着”等ともいう。)
そこで、塩化セチルピリジニウムの歯牙への吸着は促進する一方で、塩化セチルピリジニウムに基づく歯牙へのステイン吸着は抑制できる(すなわち軽減できる)口腔用組成物が求められていた。
However, the protein film (pelicle) contained in saliva and covering the teeth is insolubilized by adsorption of cationic fungicides such as cetylpyridinium chloride and polyphenols contained in tea, etc., and adheres firmly to the tooth surface. In addition, it is known that coloring occurs when metal ions such as iron are present. For this reason, promoting the adsorption of cetylpyridinium chloride to the tooth can provide the merit of inhibiting the formation of plaque by inhibiting the adsorption of oral bacteria to the tooth surface, while promoting the adsorption of stain to the tooth. , There was a problem that the appearance of the teeth deteriorated by coloring. (Hereinafter, the adsorption of stains to teeth promoted by the presence of cetylpyridinium chloride is referred to as “stain adsorption to teeth based on cetylpyridinium chloride” or “stain adsorption to teeth by cetylpyridinium chloride”, etc. Say.)
Therefore, there has been a demand for an oral composition that can promote (or reduce) the adsorption of stain to teeth based on cetylpyridinium chloride while promoting the adsorption of cetylpyridinium chloride to teeth.

特開平4−36231号公報JP-A-4-36231 特開平9−286712号公報JP-A-9-286712

本発明は、塩化セチルピリジニウムの歯牙への吸着は促進する一方で、塩化セチルピリジニウムに基づく歯牙へのステイン吸着は抑制できる口腔用組成物を提供することを課題とする。   An object of the present invention is to provide an oral composition that can promote the adsorption of cetylpyridinium chloride to a tooth while suppressing the adsorption of stain to a tooth based on cetylpyridinium chloride.

本発明者らは、驚くべき事に、塩化セチルピリジニウム及びグリチルリチン酸又はその塩を特定量含有する口腔用組成物が、塩化セチルピリジニウムの歯牙への吸着は促進する一方で、塩化セチルピリジニウムに基づく歯牙へのステイン吸着は抑制できることを見出し、さらに改良を重ねて本発明を完成させるに至った。   The inventors surprisingly found that oral compositions containing specific amounts of cetylpyridinium chloride and glycyrrhizic acid or salts thereof are based on cetylpyridinium chloride while promoting adsorption of cetylpyridinium chloride to teeth. It has been found that stain adsorption to teeth can be suppressed, and further improvements have been made to complete the present invention.

すなわち、本発明は例えば以下の項に記載の口腔用組成物、及び方法に係るものである。
項1.
塩化セチルピリジニウムを0.1〜0.5質量%、及びグリチルリチン酸又はその塩を0.2〜2質量%、含有する口腔用組成物。
項2.
塩化セチルピリジニウム1質量部あたり、グリチルリチン酸又はその塩を0.7〜7質量部含有する、請求項1に記載の口腔用組成物。
項3.
グリチルリチン酸又はその塩を0.3〜0.5質量%含有し、
塩化セチルピリジニウム1質量部あたり、グリチルリチン酸又はその塩を1〜4質量部含有する、項2に記載の口腔用組成物。
項4−1.
項1〜3のいずれかに記載の口腔用組成物を用いることにより、塩化セチルピリジニウムの歯牙への吸着を促進する方法。
項4−2.
項1〜3のいずれかに記載の口腔用組成物を用いることにより、塩化セチルピリジニウムに基づく歯牙へのステイン吸着を抑制する方法。
項4−3.
グリチルリチン酸又はその塩が口腔用組成物に0.2〜2.0質量%含有されるよう、グリチルリチン酸又はその塩を配合する工程を含む、塩化セチルピリジニウムを0.1〜0.5質量%含有する口腔用組成物使用時の塩化セチルピリジニウムの歯牙への吸着を促進する方法。
項4−4.
グリチルリチン酸又はその塩が口腔用組成物に0.2〜2.0質量%含有されるよう、グリチルリチン酸又はその塩を配合する工程を含む、塩化セチルピリジニウムを0.1〜0.5質量%含有する口腔用組成物使用時の塩化セチルピリジニウムによる歯牙へのステイン吸着を軽減する方法。
項5−1.
塩化セチルピリジニウムを0.1〜0.5質量%、及びグリチルリチン酸又はその塩を0.2〜2.0質量%配合することにより、塩化セチルピリジニウムの歯牙への吸着を増大した口腔用組成物を製造する方法。
項5−2.
塩化セチルピリジニウムを0.1〜0.5質量%、及びグリチルリチン酸又はその塩を0.2〜2.0質量%配合することにより、塩化セチルピリジニウムに基づく歯牙へのステイン吸着を軽減した口腔用組成物を製造する方法。
項5−3.
グリチルリチン酸又はその塩が、口腔用組成物に0.2〜2.0質量%含有されるよう、配合する工程を含む、塩化セチルピリジニウムを0.1〜0.5質量%含有し、且つ塩化セチルピリジニウムの歯牙への吸着が増大した口腔用組成物を製造する方法。
項5−4.
グリチルリチン酸又はその塩を、口腔用組成物に0.2〜2.0質量%含有されるように配合する工程を含む、塩化セチルピリジニウムを0.1〜0.5質量%含有し、且つ塩化セチルピリジニウムによる歯牙へのステイン吸着が軽減された口腔用組成物を製造する方法。
項6−1.
グリチルリチン酸又はその塩からなる、塩化セチルピリジニウムの歯牙吸着促進剤。
項6−2.
グリチルリチン酸又はその塩からなる、塩化セチルピリジニウムに基づく歯牙へのステイン吸着抑制剤。
項6−3.
グリチルリチン酸又はその塩からなる、塩化セチルピリジニウムの歯牙吸着促進歯科口腔用薬。
項6−4.
グリチルリチン酸又はその塩からなる、塩化セチルピリジニウムに基づく歯牙へのステイン吸着抑制歯科口腔用薬。
That is, the present invention relates to a composition for oral cavity and a method described in the following section.
Item 1.
An oral composition containing 0.1 to 0.5% by mass of cetylpyridinium chloride and 0.2 to 2% by mass of glycyrrhizic acid or a salt thereof.
Item 2.
The composition for oral cavity of Claim 1 which contains 0.7-7 mass parts of glycyrrhizic acid or its salt per 1 mass part of cetyl pyridinium chloride.
Item 3.
Containing 0.3 to 0.5 mass% of glycyrrhizic acid or a salt thereof,
Item 3. The oral cavity composition according to Item 2, comprising 1 to 4 parts by mass of glycyrrhizic acid or a salt thereof per 1 part by mass of cetylpyridinium chloride.
Claim | item 4-1.
Item 4. A method for promoting adsorption of cetylpyridinium chloride to a tooth by using the oral composition according to any one of Items 1 to 3.
Item 4-2.
Item 4. A method for suppressing stain adsorption to a tooth based on cetylpyridinium chloride by using the oral composition according to any one of Items 1 to 3.
Item 4-3.
0.1 to 0.5% by mass of cetylpyridinium chloride including a step of blending glycyrrhizic acid or a salt thereof so that 0.2 to 2.0% by mass of glycyrrhizic acid or a salt thereof is contained in the oral composition. A method for promoting adsorption of cetylpyridinium chloride to a tooth during use of a composition for oral cavity.
Item 4-4.
0.1 to 0.5% by mass of cetylpyridinium chloride including a step of blending glycyrrhizic acid or a salt thereof so that 0.2 to 2.0% by mass of glycyrrhizic acid or a salt thereof is contained in the oral composition. A method for reducing the adsorption of stain to teeth by cetylpyridinium chloride when using a composition for oral cavity.
Item 5-1.
Composition for oral cavity in which adsorption of cetylpyridinium chloride to teeth is increased by blending 0.1 to 0.5% by mass of cetylpyridinium chloride and 0.2 to 2.0% by mass of glycyrrhizic acid or a salt thereof. How to manufacture.
Item 5-2.
Oral for oral use that reduces stain adsorption to teeth based on cetylpyridinium chloride by blending 0.1 to 0.5% by mass of cetylpyridinium chloride and 0.2 to 2.0% by mass of glycyrrhizic acid or a salt thereof A method for producing a composition.
Item 5-3.
Containing 0.1 to 0.5% by mass of cetylpyridinium chloride, including a step of blending so that glycyrrhizic acid or a salt thereof is contained in the oral composition in an amount of 0.2 to 2.0% by mass; A method for producing an oral composition having increased adsorption of cetylpyridinium to teeth.
Item 5-4.
Containing 0.1 to 0.5% by mass of cetylpyridinium chloride, including a step of blending glycyrrhizic acid or a salt thereof in the oral composition so as to be contained by 0.2 to 2.0% by mass; A method for producing an oral composition in which stain adsorption to teeth by cetylpyridinium is reduced.
Item 6-1.
A tooth adsorption accelerator for cetylpyridinium chloride, comprising glycyrrhizic acid or a salt thereof.
Item 6-2.
An inhibitor of stain adsorption to teeth based on cetylpyridinium chloride, comprising glycyrrhizic acid or a salt thereof.
Claim | item 6-3.
Dental dentistry for promoting dental adsorption of cetylpyridinium chloride, comprising glycyrrhizic acid or a salt thereof.
Item 6-4.
A dental oral medicine for suppressing stain adsorption to teeth based on cetylpyridinium chloride, comprising glycyrrhizic acid or a salt thereof.

本発明の塩化セチルピリジニウム及びグリチルリチン酸又はその塩を含有する口腔用組成物であれば、塩化セチルピリジニウムの歯牙への吸着は促進する一方で、塩化セチルピリジニウムに基づく歯牙へのステイン吸着は抑制できる。さらに、塩化セチルピリジニウムの殺菌力は変化しない。よって、当該口腔用組成物を用いることで、塩化セチルピリジニウムの殺菌力は維持したまま、塩化セチルピリジニウムの歯牙への吸着は促進し、塩化セチルピリジニウムに基づく歯牙へのステイン吸着を抑制することが可能となる。   The oral composition containing cetylpyridinium chloride and glycyrrhizic acid or a salt thereof according to the present invention can promote adsorption of cetylpyridinium chloride to teeth, but can suppress stain adsorption to teeth based on cetylpyridinium chloride. . Furthermore, the bactericidal power of cetylpyridinium chloride does not change. Therefore, by using the oral composition, the adsorption of cetylpyridinium chloride to teeth is promoted while maintaining the bactericidal power of cetylpyridinium chloride, and the stain adsorption to teeth based on cetylpyridinium chloride is suppressed. It becomes possible.

CPCに基づく歯牙へのステイン吸着の検討結果を示す。具体的には、アクリル板を歯牙に見立て、これを各溶液サンプル及び紅茶に浸すという操作を繰り返し、その都度吸光度を測定した実験の結果を示す。The examination result of the stain adsorption to the tooth based on CPC is shown. Specifically, the results of an experiment in which an acrylic plate is regarded as a tooth and the operation of immersing it in each solution sample and black tea was repeated, and the absorbance was measured each time. CPCの歯牙への吸着の検討結果を示す。具体的には、ハイドロキシアパタイト粉末を歯牙に見立て、これを各溶液サンプルに浸した後、当該粉末に吸着したCPC量を測定して、これを元に算出した吸着率を示す。The examination result of adsorption | suction to the tooth | gear of CPC is shown. Specifically, the hydroxyapatite powder is regarded as a tooth, immersed in each solution sample, the amount of CPC adsorbed on the powder is measured, and the adsorption rate calculated based on this is shown. CPCの歯牙への吸着の検討結果を示す。具体的には、ハイドロキシアパタイト粉末を歯牙に見立て、これを各溶液サンプルに浸した後、当該粉末に吸着したCPC量を測定して、これを元に算出したCPC吸着促進率を示す。The examination result of adsorption | suction to the tooth | gear of CPC is shown. Specifically, the hydroxyapatite powder is regarded as a tooth, immersed in each solution sample, the amount of CPC adsorbed on the powder is measured, and the CPC adsorption acceleration rate calculated based on this is shown. CPCに基づく歯牙へのステイン吸着の検討結果を示す。具体的には、アクリル板を歯牙に見立て、これを各洗口液剤及び紅茶に浸すという操作を繰り返し、その都度吸光度を測定した実験の結果を示す。The examination result of the stain adsorption to the tooth based on CPC is shown. Specifically, the results of an experiment in which an acrylic plate is regarded as a tooth and the operation of immersing it in each mouthwash and black tea was repeated, and the absorbance was measured each time.

以下、本発明について、さらに詳細に説明する。   Hereinafter, the present invention will be described in more detail.

本発明の口腔用組成物は、塩化セチルピリジニウム及びグリチルリチン酸又はその塩を含有する。   The composition for oral cavity of the present invention contains cetylpyridinium chloride and glycyrrhizic acid or a salt thereof.

塩化セチルピリジニウムは、第四級アンモニウム化合物に含まれるカチオン性殺菌成分であり、口腔用組成物分野において広く使用されている。本発明の口腔用組成物における塩化セチルピリジニウムの含有量は、特に制限されないが、塩化セチルピリジニウムに基づく歯牙へのステイン吸着が問題となる量において、特に本発明の効果が好ましく発揮されることから、好ましくは0.1〜0.5質量%、より好ましくは0.1〜0.4質量%、さらに好ましくは0.1〜0.3質量%、よりさらに好ましくは0.15〜0.3質量%である。   Cetylpyridinium chloride is a cationic bactericidal component contained in quaternary ammonium compounds, and is widely used in the field of oral compositions. The content of cetylpyridinium chloride in the oral composition of the present invention is not particularly limited, but the effect of the present invention is particularly preferably exerted in an amount in which stain adsorption to a tooth based on cetylpyridinium chloride is a problem. , Preferably 0.1 to 0.5% by mass, more preferably 0.1 to 0.4% by mass, further preferably 0.1 to 0.3% by mass, and still more preferably 0.15 to 0.3%. % By mass.

グリチルリチン酸は甘草の根に含まれる有効成分であり、抗炎症作用を有することが知られている。また、グリチルリチン酸の塩も、抗炎症作用を有することが知られている。本発明の口腔用組成物に含有されるグリチルリチン酸の塩としては、本発明の効果を損なわない限り特に制限されないが、例えばカリウム塩、ナトリウム塩、アンモニウム塩等が挙げられる。具体的には、グリチルリチン酸ジカリウム、グリチルリチン酸ジナトリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウム等が挙げられる。中でもグリチルリチン酸ジカリウムが好ましい。   Glycyrrhizic acid is an active ingredient contained in licorice root, and is known to have anti-inflammatory action. Further, glycyrrhizic acid salts are also known to have anti-inflammatory effects. The salt of glycyrrhizic acid contained in the oral composition of the present invention is not particularly limited as long as the effects of the present invention are not impaired, and examples thereof include potassium salts, sodium salts, ammonium salts and the like. Specific examples include dipotassium glycyrrhizinate, disodium glycyrrhizinate, and monoammonium glycyrrhizinate. Of these, dipotassium glycyrrhizinate is preferable.

本発明の口腔用組成物において、グリチルリチン酸又はその塩が塩化セチルピリジニウムの歯牙吸着を促進する。またさらに、本発明の口腔用組成物において、グリチルリチン酸又はその塩が塩化セチルピリジニウムに基づく歯牙へのステイン吸着を抑制する。   In the oral composition of the present invention, glycyrrhizic acid or a salt thereof promotes tooth adsorption of cetylpyridinium chloride. Furthermore, in the composition for oral cavity of the present invention, glycyrrhizic acid or a salt thereof suppresses stain adsorption to teeth based on cetylpyridinium chloride.

本発明の口腔用組成物におけるグリチルリチン酸又はその塩の含有量は、特に制限されず、口腔用組成物に含有される塩化セチルピリジニウム量等に応じて適宜設定することができる。グリチルリチン酸又はその塩の含有量は、好ましくは0.2〜2質量%、より好ましくは0.3〜1質量%、さらに好ましくは0.3〜0.8質量%、よりさらに好ましくは0.3〜0.5質量%である。   The content of glycyrrhizic acid or a salt thereof in the oral composition of the present invention is not particularly limited, and can be appropriately set according to the amount of cetylpyridinium chloride contained in the oral composition. The content of glycyrrhizic acid or a salt thereof is preferably 0.2 to 2% by mass, more preferably 0.3 to 1% by mass, still more preferably 0.3 to 0.8% by mass, and still more preferably 0.00. 3 to 0.5% by mass.

またさらに、グリチルリチン酸又はその塩は、塩化セチルピリジニウムの量に応じて適宜配合量を設定できる。例えば、塩化セチルピリジニウムの含有量を1質量部としたとき、グリチルリチン酸又はその塩の含有量は好ましくは0.7〜7質量部、より好ましくは0.7〜6.7質量部、さらに好ましくは1〜4質量部、よりさらに好ましくは1〜2.7質量部である。換言すれば、(グリチルリチン酸又はその塩/塩化セチルピリジニウム)の質量比は、好ましくは0.7〜7、より好ましくは0.7〜6.7、さらに好ましくは1〜4、よりさらに好ましくは1〜2.7である。   Furthermore, the amount of glycyrrhizic acid or a salt thereof can be appropriately set according to the amount of cetylpyridinium chloride. For example, when the content of cetylpyridinium chloride is 1 part by mass, the content of glycyrrhizic acid or a salt thereof is preferably 0.7 to 7 parts by mass, more preferably 0.7 to 6.7 parts by mass, and still more preferably Is 1 to 4 parts by mass, more preferably 1 to 2.7 parts by mass. In other words, the mass ratio of (glycyrrhizic acid or a salt thereof / cetylpyridinium chloride) is preferably 0.7 to 7, more preferably 0.7 to 6.7, still more preferably 1 to 4, and even more preferably. 1 to 2.7.

本発明の口腔用組成物は、例えば医薬品、医薬部外品として用いることができる。特に医薬品が好ましい。また、本発明の口腔用組成物の形態は、特に限定するものではないが、常法に従って例えば軟膏剤、ペースト剤、パスタ剤、ジェル剤、液剤、スプレー剤、洗口液剤、液体歯磨剤、練歯磨剤、ガム剤等の形態(剤形)にすることができる。なかでも、洗口液剤、液体歯磨剤、練歯磨剤、軟膏剤、ペースト剤、液剤、スプレー剤、ジェル剤であることが好ましい。   The oral composition of the present invention can be used as, for example, a pharmaceutical product or a quasi-drug. Particularly preferred are pharmaceuticals. Further, the form of the composition for oral cavity of the present invention is not particularly limited, but for example, an ointment, paste, pasta, gel, liquid, spray, mouthwash, liquid dentifrice, It can be in a form (dosage form) such as a toothpaste or gum. Of these, mouthwash, liquid dentifrice, toothpaste, ointment, paste, liquid, spray, and gel are preferred.

本発明の口腔用組成物は、上述のように、塩化セチルピリジニウムの殺菌力は維持したまま、塩化セチルピリジニウムの歯牙への吸着は促進し、塩化セチルピリジニウムに基づく歯牙へのステイン吸着を抑制することが可能である。さらに、グリチルリチン酸又はその塩は抗炎症作用を有している。よって、本発明の口腔用組成物は口腔用の抗炎症剤や殺菌剤等として、口腔ケアに好適に用いることができる。特に、歯槽膿漏薬等の歯科口腔用薬として、歯周病、歯周炎、及び/又は歯肉炎に伴う諸症状の緩和に好ましく用いることができる。当該諸症状としては、例えば歯肉の出血、発赤、はれ、うみ、痛み、むずかゆさ、あるいは口のねばり、口臭等が挙げられる。また、口内炎の治療及び/又は緩和にも好ましく用いることができる。   As described above, the oral composition of the present invention promotes the adsorption of cetylpyridinium chloride to teeth while maintaining the sterilizing power of cetylpyridinium chloride, and suppresses the adsorption of stain to teeth based on cetylpyridinium chloride. It is possible. Furthermore, glycyrrhizic acid or a salt thereof has an anti-inflammatory effect. Therefore, the composition for oral cavity of the present invention can be suitably used for oral care as an anti-inflammatory agent or bactericidal agent for oral cavity. In particular, it can be preferably used as a dental oral medicine such as alveolar purulent medicine for alleviation of various symptoms associated with periodontal disease, periodontitis, and / or gingivitis. Examples of the symptoms include gingival bleeding, redness, swelling, itchiness, pain, itching, or stickiness of the mouth, bad breath, and the like. It can also be preferably used for treatment and / or alleviation of stomatitis.

本発明の口腔用組成物は、塩化セチルピリジニウム及びグリチルリチン酸又はその塩の他に、本発明の効果を損なわない範囲で、口腔用組成物に配合し得る任意成分をさらに含有してもよい。   The oral composition of the present invention may further contain, in addition to cetylpyridinium chloride and glycyrrhizic acid or a salt thereof, optional components that can be blended in the oral composition within a range not impairing the effects of the present invention.

例えば、界面活性剤として、ノニオン界面活性剤、アニオン界面活性剤または両性界面活性剤を配合することができる。具体的には、ノニオン界面活性剤としてはショ糖脂肪酸エステル、マルトース脂肪酸エステル、ラクトース脂肪酸エステル等の糖脂肪酸エステル;脂肪酸アルカノールアミド類;ソルビタン脂肪酸エステル;脂肪酸モノグリセライド;ポリオキシエチレン付加係数が8〜10、アルキル基の炭素数が13〜15であるポリオキシエチレンアルキルエーテル;ポリオキシエチレン付加係数が10〜18、アルキル基の炭素数が9であるポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル;セバシン酸ジエチル;ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油;脂肪酸ポリオキシエチレンソルビタン等が挙げられる。アニオン界面活性剤としては、ラウリル硫酸ナトリウム、ポリオキシエチレンラウリルエーテル硫酸ナトリウム等の硫酸エステル塩;ラウリルスルホコハク酸ナトリウム、ポリオキシエチレンラウリルエーテルスルホコハク酸ナトリウム等のスルホコハク酸塩;ココイルサルコシンナトリウム、ラウロイルメチルアラニンナトリウム等のアシルアミノ酸塩;ココイルメチルタウリンナトリウム等が挙げられる。両性イオン界面活性剤としては、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタイン等の酢酸ベタイン型活性剤;N−ココイル−N−カルボキシメチル−N−ヒドロキシエチルエチレンジアミンナトリウム等のイミダゾリン型活性剤;N−ラウリルジアミノエチルグリシン等のアミノ酸型活性剤等が挙げられる。これらの界面活性剤は、単独または2種以上を組み合わせて配合することができる。その配合量は、通常、組成物全量に対して0.1〜5質量%である。   For example, a nonionic surfactant, an anionic surfactant or an amphoteric surfactant can be blended as the surfactant. Specifically, nonionic surfactants include sugar fatty acid esters such as sucrose fatty acid esters, maltose fatty acid esters, and lactose fatty acid esters; fatty acid alkanolamides; sorbitan fatty acid esters; fatty acid monoglycerides; A polyoxyethylene alkyl ether having an alkyl group having 13 to 15 carbon atoms; a polyoxyethylene addition coefficient of 10 to 18 and a polyoxyethylene alkyl phenyl ether having an alkyl group having 9 carbon atoms; diethyl sebacate; polyoxy Ethylene hydrogenated castor oil; fatty acid polyoxyethylene sorbitan and the like. Anionic surfactants include sulfate esters such as sodium lauryl sulfate and polyoxyethylene lauryl ether sulfate; sulfosuccinates such as sodium lauryl sulfosuccinate and sodium polyoxyethylene lauryl ether sulfosuccinate; cocoyl sarcosine sodium and lauroylmethylalanine Acyl amino acid salts such as sodium; cocoyl methyl taurine sodium and the like. Zwitterionic surfactants include betaine acetate type activators such as lauryl dimethylaminoacetic acid betaine, coconut oil fatty acid amidopropyldimethylaminoacetic acid betaine; imidazoline type such as N-cocoyl-N-carboxymethyl-N-hydroxyethylethylenediamine sodium Activating agents; amino acid type activating agents such as N-lauryldiaminoethylglycine. These surfactants can be blended alone or in combination of two or more. The compounding quantity is 0.1-5 mass% normally with respect to the composition whole quantity.

香味剤として、メントール、カルボン酸、アネトール、オイゲノール、サリチル酸メチル、リモネン、オシメン、n−デシルアルコール、シトロネール、α−テルピネオール、メチルアセタート、シトロネニルアセタート、メチルオイゲノール、シネオール、リナロール、エチルリナロール、チモール、スペアミント油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、珪皮油、シソ油、冬緑油、丁子油、ユーカリ油、ピメント油、d−カンフル、d−ボルネオール、ウイキョウ油、ケイヒ油、シンナムアルデヒド、ハッカ油、バニリン等の香料を、単独または2種以上を組み合わせて組成物全量に対して0.01〜1.5質量%配合することができる。   As flavoring agents, menthol, carboxylic acid, anethole, eugenol, methyl salicylate, limonene, ocimen, n-decyl alcohol, citronell, α-terpineol, methyl acetate, citronenyl acetate, methyl eugenol, cineol, linalool, ethyl linalool , Thymol, spearmint oil, peppermint oil, lemon oil, orange oil, sage oil, rosemary oil, cinnamon oil, perilla oil, winter green oil, clove oil, eucalyptus oil, pimento oil, d-camphor, d-borneol, Perfumes such as fennel oil, cinnamon oil, cinnamaldehyde, mint oil, and vanillin can be blended in an amount of 0.01 to 1.5% by mass based on the total amount of the composition alone or in combination of two or more.

また、サッカリンナトリウム、アセスルファムカリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、ペリラルチン、タウマチン、アスパラチルフェニルアラニルメチルエステル、p−メトキシシンナミックアルデヒド等の甘味剤を、組成物全量に対して0.001〜1質量%配合することができる。   In addition, sweeteners such as saccharin sodium, acesulfame potassium, stevioside, neohesperidyl dihydrochalcone, perilartin, thaumatin, asparatylphenylalanyl methyl ester, p-methoxycinnamic aldehyde, etc. are 0.001 to 1 based on the total amount of the composition. It can mix | blend the mass%.

さらに、湿潤剤として、ソルビット、エチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン、1,3―ブチレングリコール、ポリプロピレングリコール、キシリット、マルチット、ラクチット、ポリオキシエチレングリコール等を単独または2種以上を組み合わせて配合することができる。   Furthermore, as a wetting agent, sorbit, ethylene glycol, propylene glycol, glycerin, 1,3-butylene glycol, polypropylene glycol, xylite, maltite, lactit, polyoxyethylene glycol, etc. can be blended alone or in combination of two or more. it can.

防腐剤として、メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、ブチルパラベン等のパラベン類、安息香酸ナトリウム、フェノキシエタノール、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン等を配合することができる。   As preservatives, parabens such as methylparaben, ethylparaben, propylparaben, butylparaben, sodium benzoate, phenoxyethanol, alkyldiaminoethylglycine hydrochloride and the like can be blended.

着色剤として、青色1号、黄色4号、赤色202号、緑3号等の法定色素、群青、強化群青、紺青等の鉱物系色素、酸化チタン等を配合してもよい。   As colorants, legal pigments such as Blue No. 1, Yellow No. 4, Red No. 202, and Green No. 3, mineral pigments such as ultramarine blue, enhanced ultramarine blue, and bitumen, and titanium oxide may be blended.

pH調整剤として、クエン酸、リン酸、リンゴ酸、ピロリン酸、乳酸、酒石酸、グリセロリン酸、酢酸、硝酸、またはこれらの化学的に可能な塩や水酸化ナトリウム等を配合してもよい。これらは、組成物のpHが4〜8、好ましくは5〜7の範囲となるよう、単独または2種以上を組み合わせて配合することができる。pH調整剤の通常配合量は0.01〜2重量%である。   As a pH adjuster, citric acid, phosphoric acid, malic acid, pyrophosphoric acid, lactic acid, tartaric acid, glycerophosphoric acid, acetic acid, nitric acid, or a chemically possible salt thereof, sodium hydroxide, or the like may be blended. These can be blended singly or in combination of two or more so that the pH of the composition is in the range of 4-8, preferably 5-7. The normal amount of the pH adjuster is 0.01 to 2% by weight.

なお、本発明の口腔用組成物には、さらに、薬効成分として、酢酸dl−α−トコフェロール、コハク酸トコフェロール、またはニコチン酸トコフェロール等のビタミンE類、ドデシルジアミノエチルグリシン等の両性殺菌剤、トリクロサン、イソプロピルメチルフェノール等の非イオン性殺菌剤、デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、溶菌酵素(リテックエンザイム)等の酵素、モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸カリウム等のアルカリ金属モノフルオロフォスフェート、フッ化ナトリウム、フッ化第一錫等のフッ化物、トラネキサム酸やイプシロンアミノカプロン酸、アルミニウムクロルヒドロキシルアラントイン、ジヒドロコレステロール、グリチルレチン酸、グリセロフォスフェート、クロロフィル、塩化ナトリウム、カロペプタイド、アラントイン、カルバゾクロム、ヒノキチオール、硝酸カリウム、パラチニット等を、単独または2種以上を組み合わせて配合することができる。   The oral composition of the present invention further includes, as a medicinal component, vitamin E such as dl-α-tocopherol acetate, tocopherol succinate or tocopherol nicotinate, an amphoteric fungicide such as dodecyldiaminoethylglycine, triclosan , Nonionic fungicides such as isopropylmethylphenol, enzymes such as dextranase, amylase, protease, mutanase, lysozyme, lytic enzyme (Litec Enzyme), alkali metal mono, such as sodium monofluorophosphate and potassium monofluorophosphate Fluorophosphates, fluorides such as sodium fluoride and stannous fluoride, tranexamic acid, epsilon aminocaproic acid, aluminum chlorohydroxyl allantoin, dihydrocholesterol, glycyrrhetinic acid, glycerophosphine Over DOO, chlorophyll, sodium chloride, Karopeputaido, allantoin, carbazochrome, hinokitiol, potassium nitrate, and Palatinit like, can be blended alone or in combination of two or more.

また、基剤として、アルコール類、シリコン、アパタイト、白色ワセリン、パラフィン、流動パラフィン、マイクロクリスタリンワックス、スクワラン等を添加することも可能である。   In addition, alcohols, silicon, apatite, white petrolatum, paraffin, liquid paraffin, microcrystalline wax, squalane and the like can be added as a base.

上述のとおり、グリチルリチン酸又はその塩は、塩化セチルピリジニウムの歯牙吸着を促進し、またさらに、塩化セチルピリジニウムに基づく歯牙へのステイン吸着を抑制する。よって、本願発明は、グリチルリチン酸又はその塩からなる塩化セチルピリジニウムの歯牙吸着促進剤をも包含する。またさらに、本願発明は、グリチルリチン酸又はその塩からなる塩化セチルピリジニウムに基づく歯牙へのステイン吸着抑制剤をも包含する。なお、これら剤として用いるグリチルリチン酸の塩としては、具体的には例えば上述したものと同様のものが挙げられる。   As described above, glycyrrhizic acid or a salt thereof promotes tooth adsorption of cetylpyridinium chloride, and further suppresses stain adsorption to teeth based on cetylpyridinium chloride. Accordingly, the present invention also includes a cetylpyridinium chloride tooth adsorption promoter comprising glycyrrhizic acid or a salt thereof. Furthermore, this invention also includes the stain adsorption inhibitor to the tooth based on cetylpyridinium chloride which consists of glycyrrhizic acid or its salt. Specific examples of salts of glycyrrhizic acid used as these agents include the same as those described above.

これらの剤は、特に塩化セチルピリジニウムを含有する口腔用組成物を製造又は口腔内に適用する際に好ましく用いることができる。すなわち、塩化セチルピリジニウムを含有する口腔用組成物を製造するにあたり、塩化セチルピリジニウム及びグリチルリチン酸又はその塩を共に配合することで、当該口腔用組成物を使用する際の塩化セチルピリジニウムの歯牙吸着を促進させ、及び/又は当該口腔用組成物を使用する際の塩化セチルピリジニウムに基づく歯牙へのステイン吸着を抑制することができる。なお、ここでの口腔用組成物の形態としては、具体的には例えば上述したものと同様のものが挙げられる。また、ここでの口腔用組成物の製造も例えば上述と同様に常法に従って行い得る。   These agents can be preferably used particularly when an oral composition containing cetylpyridinium chloride is produced or applied to the oral cavity. That is, in producing an oral composition containing cetylpyridinium chloride, by mixing cetylpyridinium chloride and glycyrrhizic acid or a salt thereof together, tooth adsorption of cetylpyridinium chloride when using the oral composition is achieved. It is possible to promote and / or suppress stain adsorption to teeth based on cetylpyridinium chloride when using the oral composition. In addition, as a form of the composition for oral cavity here, the thing similar to what was mentioned above specifically, is mentioned, for example. Moreover, manufacture of the composition for oral cavity here can also be performed in accordance with a conventional method like the above-mentioned.

また、これらの剤として用いるグリチルリチン酸又はその塩の使用量は、特に制限されず、塩化セチルピリジニウムの量に応じて適宜設定することができる。例えば、塩化セチルピリジニウムの使用量を1質量部としたとき、グリチルリチン酸又はその塩の使用量の好適範囲は(換言すれば、(グリチルリチン酸又はその塩/塩化セチルピリジニウム)の質量比の好適範囲は)、上述の口腔用組成物に配合する場合と同様である。   In addition, the amount of glycyrrhizic acid or a salt thereof used as these agents is not particularly limited, and can be appropriately set according to the amount of cetylpyridinium chloride. For example, when the amount of cetylpyridinium chloride used is 1 part by mass, the preferred range of the amount of glycyrrhizic acid or its salt is (in other words, the preferred range of the mass ratio of (glycyrrhizic acid or its salt / cetylpyridinium chloride) Is the same as the case of blending into the above-mentioned composition for oral cavity.

またさらに、本発明は、(i)上記口腔用組成物を用いることにより塩化セチルピリジニウムの歯牙への吸着を促進する方法も包含する。また、本発明は、(ii)上記口腔用組成物を用いることにより塩化セチルピリジニウムに基づく歯牙へのステイン吸着を抑制する方法も包含する。   Furthermore, the present invention also includes (i) a method of promoting adsorption of cetylpyridinium chloride to a tooth by using the above oral composition. Moreover, this invention also includes the method of suppressing the stain adsorption | suction to the tooth based on (ii) cetyl pyridinium chloride by using the said composition for oral cavity.

また、本発明は、(iii)グリチルリチン酸又はその塩が口腔用組成物に(好ましくは0.2〜2.0質量%、)含有されるよう、グリチルリチン酸又はその塩を配合する工程を含む、塩化セチルピリジニウムを(好ましくは0.1〜0.5質量%)含有する口腔用組成物使用時の塩化セチルピリジニウムの歯牙への吸着を促進する方法も包含する。さらに本発明は、(iv)グリチルリチン酸又はその塩が口腔用組成物に(好ましくは0.2〜2.0質量%、)含有されるよう、グリチルリチン酸又はその塩を配合する工程を含む、塩化セチルピリジニウムを(好ましくは0.1〜0.5質量%)含有する口腔用組成物使用時の塩化セチルピリジニウムによる歯牙へのステイン吸着を軽減する方法も包含する。なお、これら(iii)(iv)の方法において、グリチルリチン酸又はその塩、及び塩化セチルピリジニウムを加える順序は特に限定されない。すなわち、これらの方法においては、グリチルリチン酸又はその塩を配合する時点で、塩化セチルピリジニウムは配合済みでも未配合でもよい。   Moreover, this invention includes the process of mix | blending glycyrrhizic acid or its salt so that (iii) glycyrrhizic acid or its salt may be contained in the composition for oral cavity (preferably 0.2-2.0 mass%). Also included is a method of promoting adsorption of cetylpyridinium chloride to teeth when using an oral composition containing cetylpyridinium chloride (preferably 0.1 to 0.5% by mass). Further, the present invention includes (iv) a step of blending glycyrrhizic acid or a salt thereof so that glycyrrhizic acid or a salt thereof is contained in the oral composition (preferably 0.2 to 2.0% by mass). Also included is a method for reducing the adsorption of stain to teeth by cetylpyridinium chloride when using an oral composition containing cetylpyridinium chloride (preferably 0.1 to 0.5% by mass). In the methods (iii) and (iv), the order of adding glycyrrhizic acid or a salt thereof and cetylpyridinium chloride is not particularly limited. That is, in these methods, cetylpyridinium chloride may be blended or not blended at the time of blending glycyrrhizic acid or a salt thereof.

そしてまた、本発明は、(v)塩化セチルピリジニウムを(好ましくは0.1〜0.5質量%)、及びグリチルリチン酸又はその塩を(好ましくは0.2〜2.0質量%)配合することにより、塩化セチルピリジニウムの歯牙への吸着を増大した口腔用組成物を製造する方法を包含する。また、本発明は、(vi)塩化セチルピリジニウムを(好ましくは0.1〜0.5質量%)、及びグリチルリチン酸又はその塩を(好ましくは0.2〜2.0質量%)配合することにより、塩化セチルピリジニウムに基づく歯牙へのステイン吸着を軽減した口腔用組成物を製造する方法も包含する。   In the present invention, (v) cetylpyridinium chloride (preferably 0.1 to 0.5% by mass) and glycyrrhizic acid or a salt thereof (preferably 0.2 to 2.0% by mass) are blended. Thus, a method for producing an oral composition having increased adsorption of cetylpyridinium chloride to teeth is included. Moreover, this invention mix | blends (vi) cetyl pyridinium chloride (preferably 0.1-0.5 mass%), and glycyrrhizic acid or its salt (preferably 0.2-2.0 mass%). By the above, the method of manufacturing the composition for oral cavity which reduced the stain adsorption | suction to the tooth based on cetyl pyridinium chloride is also included.

さらに、本発明は、(vii)グリチルリチン酸又はその塩が、口腔用組成物に(好ましくは0.2〜2.0質量%)含有されるよう配合する工程を含む、塩化セチルピリジニウムを(好ましくは0.1〜0.5質量%)含有し、且つ塩化セチルピリジニウムの歯牙への吸着が増大した口腔用組成物を製造する方法を包含する。また、本発明は、(viii)グリチルリチン酸又はその塩を、口腔用組成物に(好ましくは0.2〜2.0質量%)含有されるように配合する工程を含む、塩化セチルピリジニウムを(好ましくは0.1〜0.5質量%)含有し、且つ塩化セチルピリジニウムによる歯牙へのステイン吸着が軽減された口腔用組成物を製造する方法も包含する。なお、これら(v)〜(viii)の方法において、グリチルリチン酸又はその塩、及び塩化セチルピリジニウムを加える順序は特に限定されない。すなわち、これらの方法においては、製造される口腔用組成物中にグリチルリチン酸又はその塩が(好ましくは0.2〜2.0質量%)含まれていれば、グリチルリチン酸又はその塩を配合する時点で、塩化セチルピリジニウムは配合済みでも未配合でもよい。   Furthermore, the present invention provides (vii) cetylpyridinium chloride (preferably including a step of blending so that glycyrrhizic acid or a salt thereof is contained in the oral composition (preferably 0.2 to 2.0% by mass). Includes 0.1 to 0.5% by mass) and includes a method for producing a composition for oral cavity in which adsorption of cetylpyridinium chloride to teeth is increased. The present invention also relates to (viii) cetylpyridinium chloride comprising a step of blending glycyrrhizic acid or a salt thereof so as to be contained in the oral composition (preferably 0.2 to 2.0% by mass) ( A method for producing an oral composition containing 0.1 to 0.5% by mass) and having reduced stain adsorption to teeth by cetylpyridinium chloride is also included. In the methods (v) to (viii), the order of adding glycyrrhizic acid or a salt thereof and cetylpyridinium chloride is not particularly limited. That is, in these methods, if glycyrrhizic acid or a salt thereof (preferably 0.2 to 2.0% by mass) is contained in the manufactured oral composition, glycyrrhizic acid or a salt thereof is blended. At that time, the cetylpyridinium chloride may or may not be blended.

なお、これら(iii)〜(viii)の方法においては、これらの方法により得られる口腔用組成物が、上述した各種成分含有量及び質量比等の各種条件を満たすことが好ましい。   In the methods (iii) to (viii), it is preferable that the oral composition obtained by these methods satisfies various conditions such as the above-described various component contents and mass ratios.

以下、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の例に限定されるものではない。また、「CPC」は塩化セチルピリジニウムを、「GK2」はグリチルリチン酸ジカリウムを、それぞれ示す。なお、特に断りのない限り「%」は「質量%」を示す。   Hereinafter, the present invention will be specifically described, but the present invention is not limited to the following examples. “CPC” represents cetylpyridinium chloride, and “GK2” represents dipotassium glycyrrhizinate. Unless otherwise specified, “%” indicates “mass%”.

<CPCに基づく歯牙へのステイン吸着の検討>
表1に記載の組成に従って、CPC及びGK2を精製水に溶解させ11種類のサンプル溶液(実施例1−1〜1−5及び比較例1−A〜1−F)を調製した。なお、比較例1−Aは精製水である。
<Examination of stain adsorption to teeth based on CPC>
According to the composition described in Table 1, CPC and GK2 were dissolved in purified water to prepare 11 types of sample solutions (Examples 1-1 to 1-5 and Comparative Examples 1-A to 1-F). In addition, Comparative Example 1-A is purified water.

これらのサンプル溶液を、以下の試験方法に従って試験を行い、CPCに基づくステイン吸着をGK2が抑制できるか調べた。なお、ステインの吸着は吸光度の強弱によって測定した(吸光度が大きいほどステイン吸着が起こっていることを示す。)。   These sample solutions were tested according to the following test method to examine whether GK2 can suppress stain adsorption based on CPC. The adsorption of stain was measured by the intensity of the absorbance (the greater the absorbance, the more the stain adsorption is occurring).

〔試験方法〕
アクリル板(10mm×30mm×5mm)を0.3%牛血清アルブミンに2分間漬した。当該アクリル板を蒸留水に30秒間浸漬することにより洗浄した後、各サンプル溶液に2分間漬した。当該アクリル板を蒸留水に30秒間浸漬することにより洗浄した後、紅茶([10g乾燥茶葉/1000mL沸騰水]で2分間抽出したもの)に60分間漬した。当該アクリル板を蒸留水に30秒間浸漬すことにより洗浄した後、自然乾燥させ、アクリル板表面の吸光度を測定した(測定波長395nm)。
〔Test method〕
An acrylic plate (10 mm × 30 mm × 5 mm) was immersed in 0.3% bovine serum albumin for 2 minutes. The acrylic plate was washed by immersing it in distilled water for 30 seconds, and then immersed in each sample solution for 2 minutes. The acrylic plate was washed by immersing it in distilled water for 30 seconds, and then immersed in black tea (extracted with [10 g dried tea leaves / 1000 mL boiling water] for 2 minutes) for 60 minutes. The acrylic plate was washed by immersing it in distilled water for 30 seconds and then naturally dried, and the absorbance of the acrylic plate surface was measured (measurement wavelength: 395 nm).

そして、これらの操作を10回繰り返した。   These operations were repeated 10 times.

結果を表1に併せて示す(表1の「吸光度」は、10回目の測定で得られた値を示す)。また、結果をグラフ化したものを図1に示す。   The results are also shown in Table 1 (“Absorbance” in Table 1 indicates the value obtained in the 10th measurement). A graph of the results is shown in FIG.

Figure 2011153138
Figure 2011153138

表1及び図1から、CPC量に対するGK2量が多いほど、CPCに基づくステイン吸着が抑制されたことがわかった。   From Table 1 and FIG. 1, it was found that the greater the amount of GK2 relative to the amount of CPC, the more the CPC-based stain adsorption was suppressed.

<CPCの歯牙への吸着の検討>
表2に記載の組成に従って、CPC及びGK2を精製水に溶解させ11種類のサンプル溶液(実施例2−1〜2−7及び比較例2−A〜2−D)を調製した。なお、比較例2−Aは比較例1−Dと、実施例2−3は実施例1−5と同じである。
<Examination of adsorption of CPC on teeth>
In accordance with the composition described in Table 2, CPC and GK2 were dissolved in purified water to prepare 11 types of sample solutions (Examples 2-1 to 2-7 and Comparative Examples 2-A to 2-D). Comparative Example 2-A is the same as Comparative Example 1-D, and Example 2-3 is the same as Example 1-5.

これらのサンプル溶液を用い、以下の試験方法に従って試験を行い、GK2がCPCの歯牙への吸着を促進できるか調べた。   Using these sample solutions, a test was performed according to the following test method to examine whether GK2 can promote adsorption of CPC to teeth.

〔試験方法〕
紫外線滅菌したヒト唾液2mLにヒドロキシアパタイト(DNA GradeBio−Gel HTP;BIO−RAD製)300mgを37℃にて15時間浸漬して、ペリクルをヒドロキシアパタイト表面に形成させた。その後遠心(3000rpm、10分間)し、ヒドロキシアパタイトを沈殿させ、上清を除去した。次に各溶液サンプル2mLに当該ヒドロキシアパタイトを37℃にて15分間浸漬した。遠心(3000rpm、10分間)後、上清を捨て、蒸留水2mLを添加し攪拌後、遠心(3000rpm、10分間)した。さらに上清を捨て、蒸留水2mLを添加し攪拌後遠心(3000rpm、10分間)し、上清を捨てた。
〔Test method〕
300 mg of hydroxyapatite (DNA GradeBio-Gel HTP; manufactured by BIO-RAD) was immersed in 2 mL of human saliva sterilized by ultraviolet light at 37 ° C. for 15 hours to form a pellicle on the hydroxyapatite surface. Thereafter, the mixture was centrifuged (3000 rpm, 10 minutes) to precipitate hydroxyapatite, and the supernatant was removed. Next, the hydroxyapatite was immersed in 2 mL of each solution sample at 37 ° C. for 15 minutes. After centrifugation (3000 rpm, 10 minutes), the supernatant was discarded, 2 mL of distilled water was added, and the mixture was stirred and then centrifuged (3000 rpm, 10 minutes). Further, the supernatant was discarded, 2 mL of distilled water was added, the mixture was stirred and then centrifuged (3000 rpm, 10 minutes), and the supernatant was discarded.

次に下記の抽出液5mLを添加し、攪拌後遠心し、上清を50mLメスフラスコに移した。同じ作業を2度繰り返してCPCを抽出し、さらに抽出液でメスアップしたものをサンプルとしてHPLCで定量してヒドロキシアパタイト300mgに吸着したCPC量(吸着量)を求めた。   Next, 5 mL of the following extract was added, stirred and centrifuged, and the supernatant was transferred to a 50 mL volumetric flask. The same operation was repeated twice, CPC was extracted, and the amount of CPC adsorbed on 300 mg of hydroxyapatite was determined by quantifying by HPLC using a sample that was made up with an extract.

[抽出液]
pH3の0.02Mクエン酸緩衝液1Lあたり2.88gのラウリル硫酸ナトリウムを溶解させた溶液:アセトニトリル=1:3
[Extract]
Solution in which 2.88 g of sodium lauryl sulfate was dissolved per liter of 0.02 M citrate buffer at pH 3: acetonitrile = 1: 3

そして、当該吸着量を理論値と比較し、下記式から吸着率及びCPC吸着促進率を算出した。なお、理論値は、理論的に溶液サンプル2mL中に含まれるCPC全量のことである。
吸着率=(吸着量/理論値)×100[%]

CPC吸着促進率=(各溶液サンプルの吸着率)−(比較例2−Aの吸着率) [%]

*比較例2−AにはGK2が含まれていない
And the said adsorption amount was compared with the theoretical value, and the adsorption rate and the CPC adsorption acceleration rate were computed from the following formula. The theoretical value is the total amount of CPC theoretically contained in 2 mL of the solution sample.
Adsorption rate = (adsorption amount / theoretical value) × 100 [%]

CPC adsorption acceleration rate = (adsorption rate of each solution sample) − (adsorption rate of Comparative Example 2-A) [%]

* Comparative Example 2-A does not contain GK2.

結果を表2に併せて示す。また、結果をグラフ化したものを図2に示す。   The results are also shown in Table 2. A graph of the results is shown in FIG.

Figure 2011153138
Figure 2011153138

表2及び図2から、CPC量に対するGK2量によって、CPCの歯牙への吸着は促進されたり抑制されたりすることがわかった。さらに、表2から算出することで、CPC量を1質量部とした場合、GK2量が0.7〜6.7質量部であるとき、CPCの歯牙への吸着が促進されることがわかった。また、CPC量を1質量部とした場合、GK2量が1〜3.3質量部であるとき、CPCの歯牙への吸着は特に促進されることもわかった。   From Table 2 and FIG. 2, it was found that the adsorption of CPC to the teeth is promoted or suppressed depending on the amount of GK2 with respect to the amount of CPC. Furthermore, by calculating from Table 2, when the amount of CPC was 1 part by mass, it was found that when the amount of GK2 was 0.7 to 6.7 parts by mass, adsorption of CPC to teeth was promoted. . Moreover, when the amount of CPC was 1 part by mass, it was also found that when the amount of GK2 was 1 to 3.3 parts by mass, the adsorption of CPC to the teeth was particularly promoted.

なお、CPCは殺菌作用を有しており、歯牙表面に吸着して歯牙表面への口腔内細菌の吸着を阻害、歯垢の形成を抑制する。よって、CPCの歯牙への吸着を促進するということは、すなわち口腔内細菌の吸着阻害作用を増強し、また歯垢の形成抑制作用を増強するともいえる。   CPC has a bactericidal action and is adsorbed on the tooth surface to inhibit the adsorption of oral bacteria on the tooth surface and suppress the formation of plaque. Therefore, accelerating the adsorption of CPC to the teeth can be said to enhance the adsorption inhibition action of oral bacteria and enhance the plaque formation inhibition action.

<処方の検討>
表3に記載の組成に従って、CPC、GK2及びその他の成分を精製水に溶解させ6種類の溶液サンプル(実施例3−1〜3−5及び比較例3−A)を調製した。また、市販の洗口液剤Pを比較例3−Bとして用いた。洗口液剤Pには0.07質量%のCPCが配合されている。なお、表3に記載の数値は質量%を示す。
<Examination of prescription>
According to the composition described in Table 3, CPC, GK2 and other components were dissolved in purified water to prepare six types of solution samples (Examples 3-1 to 3-5 and Comparative Example 3-A). Moreover, the commercially available mouthwash P was used as Comparative Example 3-B. The mouthwash liquid P contains 0.07% by mass of CPC. In addition, the numerical value of Table 3 shows the mass%.

Figure 2011153138
Figure 2011153138

上記“CPCに基づく歯牙へのステイン吸着の検討”で行った試験方法と同様にして、各溶液サンプル(洗口液剤)のステインの吸着を吸光度の強弱によって測定した。結果を表4及び図3に示す。   In the same manner as the test method performed in “Examination of stain adsorption to teeth based on CPC”, the stain adsorption of each solution sample (mouth rinse solution) was measured by the intensity of absorbance. The results are shown in Table 4 and FIG.

Figure 2011153138
Figure 2011153138

GK2を配合した洗口液剤(実施例3−1〜3−5)は、いずれもステイン吸着が抑制されていた。一方、GK2を配合しない洗口液剤(比較例3−A)では、CPCに基づくステインの吸着(CPCによるステインの吸着)が見られた。また、市販の洗口液剤P(比較例3−B)も、CPCに基づくステインの吸着が見られた。 As for the mouthwash liquid agent (Examples 3-1 to 3-5) which mix | blended GK2, as for all, stain adsorption | suction was suppressed. On the other hand, in the mouthwash solution containing no GK2 (Comparative Example 3-A), stain adsorption based on CPC (stain adsorption by CPC) was observed. In addition, a commercially available mouthwash P (Comparative Example 3-B) also showed stain adsorption based on CPC.

以下に、処方例を記載する。処方例における各成分の数値は、質量%を示す。また、以下の処方例では、pH調整剤により、pHを5.5〜7.0に調整した。   Below, a prescription example is described. The numerical value of each component in the formulation example indicates mass%. Moreover, in the following prescription examples, pH was adjusted to 5.5-7.0 with the pH adjuster.

Figure 2011153138
Figure 2011153138

Figure 2011153138
Figure 2011153138

Figure 2011153138
Figure 2011153138

Figure 2011153138
Figure 2011153138

Figure 2011153138
Figure 2011153138

Figure 2011153138
Figure 2011153138

Figure 2011153138
Figure 2011153138

Figure 2011153138
Figure 2011153138

Figure 2011153138
Figure 2011153138

Claims (7)

塩化セチルピリジニウムを0.1〜0.5質量%、及びグリチルリチン酸又はその塩を0.2〜2質量%、含有する口腔用組成物。 An oral composition containing 0.1 to 0.5% by mass of cetylpyridinium chloride and 0.2 to 2% by mass of glycyrrhizic acid or a salt thereof. 塩化セチルピリジニウム1質量部あたり、グリチルリチン酸又はその塩を0.7〜7質量部含有する、請求項1に記載の口腔用組成物。 The composition for oral cavity of Claim 1 which contains 0.7-7 mass parts of glycyrrhizic acid or its salt per 1 mass part of cetyl pyridinium chloride. グリチルリチン酸又はその塩を0.3〜0.5質量%含有し、
塩化セチルピリジニウム1質量部あたり、グリチルリチン酸又はその塩を1〜4質量部含有する、請求項2に記載の口腔用組成物。
Containing 0.3 to 0.5 mass% of glycyrrhizic acid or a salt thereof,
The composition for oral cavity of Claim 2 which contains 1-4 mass parts of glycyrrhizic acid or its salt per 1 mass part of cetyl pyridinium chloride.
グリチルリチン酸又はその塩が、口腔用組成物に0.2〜2.0質量%含有されるよう、配合する工程を含む、塩化セチルピリジニウムを0.1〜0.5質量%含有し、且つ塩化セチルピリジニウムの歯牙への吸着が増大した口腔用組成物を製造する方法。 Containing 0.1 to 0.5% by mass of cetylpyridinium chloride, including a step of blending so that glycyrrhizic acid or a salt thereof is contained in the oral composition in an amount of 0.2 to 2.0% by mass; A method for producing an oral composition having increased adsorption of cetylpyridinium to teeth. グリチルリチン酸又はその塩を、口腔用組成物に0.2〜2.0質量%含有されるように配合する工程を含む、塩化セチルピリジニウムを0.1〜0.5質量%含有し、且つ塩化セチルピリジニウムによる歯牙へのステイン吸着が軽減された口腔用組成物を製造する方法。 Containing 0.1 to 0.5% by mass of cetylpyridinium chloride, including a step of blending glycyrrhizic acid or a salt thereof in the oral composition so as to be contained by 0.2 to 2.0% by mass; A method for producing an oral composition in which stain adsorption to teeth by cetylpyridinium is reduced. グリチルリチン酸又はその塩が口腔用組成物に0.2〜2.0質量%含有されるよう、グリチルリチン酸又はその塩を配合する工程を含む、塩化セチルピリジニウムを0.1〜0.5質量%含有する口腔用組成物使用時の塩化セチルピリジニウムの歯牙への吸着を促進する方法。 0.1 to 0.5% by mass of cetylpyridinium chloride including a step of blending glycyrrhizic acid or a salt thereof so that 0.2 to 2.0% by mass of glycyrrhizic acid or a salt thereof is contained in the oral composition. A method for promoting adsorption of cetylpyridinium chloride to a tooth during use of a composition for oral cavity. グリチルリチン酸又はその塩が口腔用組成物に0.2〜2.0質量%含有されるよう、グリチルリチン酸又はその塩を配合する工程を含む、塩化セチルピリジニウムを0.1〜0.5質量%含有する口腔用組成物使用時の塩化セチルピリジニウムによる歯牙へのステイン吸着を軽減する方法。 0.1 to 0.5% by mass of cetylpyridinium chloride including a step of blending glycyrrhizic acid or a salt thereof so that 0.2 to 2.0% by mass of glycyrrhizic acid or a salt thereof is contained in the oral composition. A method for reducing the adsorption of stain to teeth by cetylpyridinium chloride when using a composition for oral cavity.
JP2010293427A 2009-12-28 2010-12-28 Oral composition Active JP5765934B2 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2010293427A JP5765934B2 (en) 2009-12-28 2010-12-28 Oral composition

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2009298917 2009-12-28
JP2009298917 2009-12-28
JP2010293427A JP5765934B2 (en) 2009-12-28 2010-12-28 Oral composition

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JP2011153138A true JP2011153138A (en) 2011-08-11
JP5765934B2 JP5765934B2 (en) 2015-08-19

Family

ID=44539362

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2010293427A Active JP5765934B2 (en) 2009-12-28 2010-12-28 Oral composition

Country Status (1)

Country Link
JP (1) JP5765934B2 (en)

Cited By (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2014062074A (en) * 2012-09-24 2014-04-10 Kao Corp Composition for oral cavity
JP2016124808A (en) * 2014-12-26 2016-07-11 アース製薬株式会社 Oral composition
JP2018052870A (en) * 2016-09-29 2018-04-05 サンスター株式会社 Anti-periodontitis composition
JP2018052871A (en) * 2016-09-29 2018-04-05 サンスター株式会社 Anti-periodontitis composition
JP2018104377A (en) * 2016-12-27 2018-07-05 サンスター株式会社 Composition for oral cavity
WO2019034352A1 (en) 2017-08-17 2019-02-21 Unilever N.V. Method of controlling staining of teeth due to cationic antimicrobial agent
JP2021035996A (en) * 2020-12-01 2021-03-04 サンスター株式会社 Anti-periodontal disease compositions

Citations (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH07126133A (en) * 1993-11-05 1995-05-16 Lion Corp Gel composition for oral cavity
JPH09286712A (en) * 1996-04-18 1997-11-04 Sunstar Inc Composition for oral cavity
JP2001288074A (en) * 2000-04-10 2001-10-16 Taiho Yakuhin Kogyo Kk Film-formed troche
JP2003113059A (en) * 2001-09-29 2003-04-18 Kobayashi Pharmaceut Co Ltd Composition for oral cavity and method for enhancing absorbing ability to tooth which cetylpyridinium chloride has
JP2004051511A (en) * 2002-07-18 2004-02-19 Toa Yakuhin Kk Gargle
JP2005518435A (en) * 2002-02-27 2005-06-23 ベーリンガー インゲルハイム ファルマ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ウント コンパニー コマンディトゲゼルシャフト Ambroxol for the treatment of pain conditions in the oral cavity and pharyngeal cavity
JP2005289918A (en) * 2004-04-01 2005-10-20 Lion Corp Composition in oral cavity
JP2006096728A (en) * 2004-09-30 2006-04-13 Kobayashi Pharmaceut Co Ltd Intraoral anchorage type solid pharmaceutical preparation
JP2006316009A (en) * 2005-05-13 2006-11-24 Lion Corp Oral cavity patch and method for producing the same
JP2007084471A (en) * 2005-09-21 2007-04-05 Sunstar Inc Composition for oral cavity and method of selecting product for oral cavity
JP2010043031A (en) * 2008-08-13 2010-02-25 Lion Corp Liquid oral cavity composition
JP2010235457A (en) * 2009-03-30 2010-10-21 Lion Corp Liquid composition for oral cavity filled in transparent container
JP2011136974A (en) * 2009-12-25 2011-07-14 Daiya Seiyaku Kk Gum drug for chewing and method for producing the same

Patent Citations (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH07126133A (en) * 1993-11-05 1995-05-16 Lion Corp Gel composition for oral cavity
JPH09286712A (en) * 1996-04-18 1997-11-04 Sunstar Inc Composition for oral cavity
JP2001288074A (en) * 2000-04-10 2001-10-16 Taiho Yakuhin Kogyo Kk Film-formed troche
JP2003113059A (en) * 2001-09-29 2003-04-18 Kobayashi Pharmaceut Co Ltd Composition for oral cavity and method for enhancing absorbing ability to tooth which cetylpyridinium chloride has
JP2005518435A (en) * 2002-02-27 2005-06-23 ベーリンガー インゲルハイム ファルマ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ウント コンパニー コマンディトゲゼルシャフト Ambroxol for the treatment of pain conditions in the oral cavity and pharyngeal cavity
JP2004051511A (en) * 2002-07-18 2004-02-19 Toa Yakuhin Kk Gargle
JP2005289918A (en) * 2004-04-01 2005-10-20 Lion Corp Composition in oral cavity
JP2006096728A (en) * 2004-09-30 2006-04-13 Kobayashi Pharmaceut Co Ltd Intraoral anchorage type solid pharmaceutical preparation
JP2006316009A (en) * 2005-05-13 2006-11-24 Lion Corp Oral cavity patch and method for producing the same
JP2007084471A (en) * 2005-09-21 2007-04-05 Sunstar Inc Composition for oral cavity and method of selecting product for oral cavity
JP2010043031A (en) * 2008-08-13 2010-02-25 Lion Corp Liquid oral cavity composition
JP2010235457A (en) * 2009-03-30 2010-10-21 Lion Corp Liquid composition for oral cavity filled in transparent container
JP2011136974A (en) * 2009-12-25 2011-07-14 Daiya Seiyaku Kk Gum drug for chewing and method for producing the same

Cited By (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2014062074A (en) * 2012-09-24 2014-04-10 Kao Corp Composition for oral cavity
JP2016124808A (en) * 2014-12-26 2016-07-11 アース製薬株式会社 Oral composition
JP2018052870A (en) * 2016-09-29 2018-04-05 サンスター株式会社 Anti-periodontitis composition
JP2018052871A (en) * 2016-09-29 2018-04-05 サンスター株式会社 Anti-periodontitis composition
JP2018104377A (en) * 2016-12-27 2018-07-05 サンスター株式会社 Composition for oral cavity
WO2019034352A1 (en) 2017-08-17 2019-02-21 Unilever N.V. Method of controlling staining of teeth due to cationic antimicrobial agent
JP2021035996A (en) * 2020-12-01 2021-03-04 サンスター株式会社 Anti-periodontal disease compositions
JP7159265B2 (en) 2020-12-01 2022-10-24 サンスター株式会社 Anti-periodontal disease composition

Also Published As

Publication number Publication date
JP5765934B2 (en) 2015-08-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AU2017281923B2 (en) Oral care compositions and methods of use
JP5765934B2 (en) Oral composition
JP5815502B2 (en) Antibacterial composition comprising 4-isopropyl-3-methylphenol and zinc ions
JP5804307B2 (en) Oral composition
TW200927183A (en) Dentifrice compositions for treating xerostomia
JP2018515420A (en) Improved mouthwash formulation
JP5730025B2 (en) Oral composition
JPH09286712A (en) Composition for oral cavity
US9241889B2 (en) Oral compositions comprising sodium dodecylbenzene sulfonate
JP2012012303A (en) Oral composition
JPH05339135A (en) Composition for oral cavity
JP5893249B2 (en) Oral composition
JP5631175B2 (en) Oral composition
JPH08268851A (en) Composition for oral cavity
JP2011148706A (en) Oral composition
JP5274826B2 (en) Oral composition
EP4223287A1 (en) Composition for inhibiting plaque formation
JP7330692B2 (en) oral composition
JP7143198B2 (en) oral composition
JPH07215830A (en) Composition for oral cavity
RU2457824C2 (en) Therapeutic and prophylactic toothpaste &#34;stomatol&#34;
JP2023004338A (en) oral composition
JP2023004337A (en) oral composition
JP2002338457A (en) Prophylactic/therapeutic agent for periodontosis
JPH10152424A (en) Composition for oral cavity

Legal Events

Date Code Title Description
A621 Written request for application examination

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621

Effective date: 20131022

A977 Report on retrieval

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007

Effective date: 20140610

A131 Notification of reasons for refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131

Effective date: 20140617

A521 Written amendment

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523

Effective date: 20140808

A131 Notification of reasons for refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131

Effective date: 20150317

A521 Written amendment

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523

Effective date: 20150428

TRDD Decision of grant or rejection written
A01 Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model)

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01

Effective date: 20150526

A61 First payment of annual fees (during grant procedure)

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61

Effective date: 20150616

R150 Certificate of patent or registration of utility model

Ref document number: 5765934

Country of ref document: JP

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150

R250 Receipt of annual fees

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250

R250 Receipt of annual fees

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250

R250 Receipt of annual fees

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250