JP2010517973A - フェニルセミカルバゾン及びクロチアニジンを含む殺虫剤混合物 - Google Patents

フェニルセミカルバゾン及びクロチアニジンを含む殺虫剤混合物 Download PDF

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Abstract

本発明は、活性成分として、1)式(I)
【化１】
Figure 2010517973

（式中、R1及びR2は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル又はC1-C4ハロアルコキシであり、R3はC1-C4アルコキシ、 C1-C4ハロアルキル又はC1-C4ハロアルコキシである。）で表されるフェニルセミカルバゾン化合物又は農業的に許容可能なその塩；及び
2)式(II)
【化２】
Figure 2010517973

で表される化合物、又は農業的に許容可能なその塩を、相乗効果を有する量で含む、殺虫剤混合物に関する。
【選択図】 なし

Description

本発明は、本明細書で定義する式(I)の殺虫性フェニルセミカルバゾンを含む混合物、及び害虫防除用の前記混合物の使用に関する。
今日、市販の殺虫剤、殺ダニ剤及び殺線虫剤が利用されているが、昆虫、クモ形（(arachnid; ダニを含む）及び線虫による、生育中の作物や収穫された作物への被害は未だ無くならない。従って、新規の殺虫剤、殺ダニ剤及び殺線虫剤を引き続き開発する必要がある。
有害生物防除の分野で生じる典型的な問題の一つは、有効な有害生物防除を可能にしつつ、不利な環境又は毒性効果を低減又は回避するために、その活性成分の施用量を低減する必要があることである。
直面する別の問題は、有害生物の広範なスペクトルに対して効果的な有害生物防除剤を利用できる必要性に関する。
また、ノックダウン活性と持続的防除とを、即ち即効作用と持続作用とを併せもつ有害生物防除剤も必要とされる。
殺虫剤の使用に関連する別の問題は、個々の殺虫性化合物を反復的かつ排他的に施用することによって、多くの場合で、当該活性化合物に対する自然耐性、又は適応耐性を獲得した有害生物が迅速に選択されることである。従って、耐性を防ぎ、又は耐性に打ち勝つのに有用な有害生物防除剤が必要とされる。
従って、本発明の目的は、新規の殺虫剤、並びに昆虫、クモ形又は線虫を防除するための新規の方法、及び昆虫、クモ形又は線虫による攻撃又は蔓延から生育中の作物を保護する新規の方法、及び昆虫から種子を保護する新規の方法を提供することであった。
本発明の他の目的は、施用量の低減、及び/又は活性スペクトルの拡大、及び/又はノックダウン活性と長期的防除の組合せ、及び/又は耐性管理に関する問題を解決する殺虫剤を提供することであった。
式(I)のフェニルセミカルバゾン、その調製方法及び節足動物に対するその作用は、欧州特許出願公開第0462456号明細書により公知である。
国際公開第00/54591号パンフレットには、特定の殺虫性化合物と共に式(I)のフェニルセミカルバゾンを含む殺虫性組成物が開示されている。
米国特許出願公開第2004/0063703号明細書には、1種以上のナトリウムイオンチャネルエフェクター、及び(Z)-3-(6-クロロ-3-ピリジルメチル)-1,3-チアズブリジン-2-イリデンシアナミド又は(E)-1-(2-クロロ-1,3-チアゾール-5-イルメチル)-3-メチル-2-ニトログアニジン又は1-[(6-クロロ-3-ピリジニル)メチル]-N-ニトロ-2-イミダゾリジンイミンを含む、相乗効果を有する混合物を含む混合物、並びに動物の有害生物を防除するためのこれらの混合物の使用が開示されている。ナトリウムイオンチャネルエフェクターは特に、本参考文献に定義されている式(I)のフェニルセミカルバゾン化合物であってもよい。
特開2006131515号公報には、活性成分として2-[2-(4-シアノフェニル)-1-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]エチリデン]-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]ヒドラジンカルボキサミドであるヒドラジンカルボキサミド化合物及び殺虫活性、殺ダニ活性及び殺線虫活性を有する広範囲の化合物から選択される化合物、特にクロチアニジンを含む殺虫性組成物が開示されている。
上記文献に開示されている化合物及び組成物が、上記の問題に対して必ずしも十分に満足できるような成果を示すとは限らない。式(I)のフェニルセミカルバゾンとクロチアニジンとの組み合わせによって得られる相乗効果については、それらには開示されていない。
驚くべきことに、式(I)のフェニルセミカルバゾンと活性化合物であるクロチアニジンとを混合することによって、本発明の目的を少なくともある態様で達成できることが見出された。
従って、本発明の一態様では、活性成分として
式(I)
Figure 2010517973
（式中、R1及びR2は各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキルもしくはC1-C4ハロアルコキシであり、R3はC1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキルもしくはC1-C4ハロアルコキシである。）で表されるフェニルセミカルバゾン化合物、又は農業的に許容可能なその塩、及び
式(II)
Figure 2010517973
で表される化合物、又は農業的に許容可能なその塩を、相乗効果を有する量で含む殺虫剤混合物を提供する。
式(II)の化合物の慣用名は、クロチアニジンであり、これは(E)-1-(2-クロロ-1,3-チアゾール-5-イルメチル)-3-メチル-2-ニトログアニジンである。
さらに、本発明は化合物(I)と化合物(II)との混合物を用いて有害生物を防除する方法、前記混合物を含む組成物及び前記組成物の調製方法に関する。
本明細書において、「有害生物」とは、昆虫、ダニ(acarid)及び線虫を含むあらゆる有害な生物を含むものとする。
本発明はまた、昆虫、ダニもしくは線虫又はそれらの餌供給源、生息地、繁殖地もしくはそれらの居場所に、殺虫効果を有する量の、化合物(I)と化合物(II)との混合物を接触させることを含む、昆虫、ダニもしくは線虫の防除方法も提供する。
別の実施形態において、本発明は、植物又は植物が成長している土壌もしくは水に、殺虫効果を有する量の、化合物(I)と化合物(II)との混合物を接触させることを含む、昆虫、ダニもしくは線虫による攻撃又は蔓延から植物を保護する方法に関する。
本発明はさらに、種子を保護するための化合物(I)と化合物(II)との混合物の使用、並びに播種前及び/又は前発芽（pregermination）後の種子に、本発明の混合物を接触させることを含む、種子の保護方法に関する。
本発明はまた、温血動物又は魚を有害生物による蔓延又は感染から処置、管理、予防又は保護する方法であって、殺虫効果を有する量の、化合物(I)と化合物(II)との混合物を、その動物又は魚に経口的、局所的、又は非経口的に投与又は施用することを含む、前記方法も提供する。
本発明はまた、温血動物又は魚を、有害生物による蔓延又は感染から処置、管理、予防又は保護する組成物の調製方法であって、該組成物が殺虫効果を有する量の、化合物(I)と化合物(II)との混合物を含む、前記方法も提供する。
本明細書において、「C1-C4アルキル」自体、及びC1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル又はC1-C4ハロアルコキシ等の関連した用語における「C1-C4アルキル」とは、1〜4つの炭素原子を有する直鎖又は分岐の脂肪族アルキル基を表し、例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル及びtert-ブチルである。
本明細書において、「ハロゲン」自体、及び「ハロアルキル」又は「ハロアルコキシ」等の関連した用語における「ハロゲン」とは、フッ素、塩素、ヨウ素及び臭素、好ましくはフッ素及び塩素から選択され、より好ましくはフッ素である。
本明細書において「C1-C4アルコキシ」とは、酸素原子を介して結合する、上記で定義したC1-C4アルキル基を表し、例えばメトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、n-ブトキシ、sec-ブトキシ及びtert-ブトキシである。
本明細書において「C1-C4ハロアルキル」とは、上記で定義した、1つ以上の（例えば2、3、4、5又は6つの）ハロゲン原子をさらに含む、上記で定義したC1-C4アルキル基を表し、例えばモノフルオロメチル、ジフルオロメチル及びトリフルオロメチル、モノクロロメチル、ジクロロメチル及びトリクロロメチル、1-フルオロエチル、1-クロロエチル、2-フルオロエチル、2-クロロエチル、1,1-ジフルオロエチル、1,1-ジクロロエチル、1,2-ジフルオロエチル、1,2-ジクロロエチル、2,2-ジフルオロエチル、2,2-ジクロロエチル、2,2,2-トリフルオロエチル及び2,2,2-トリクロロエチルである。
本明細書において「C1-C4ハロアルコキシ」とは、上記で定義した、1つ以上の（例えば2、3、4、5又は6つの）ハロゲン原子をさらに含む、上記で定義したC1-C4アルコキシ基を表し、例えばモノフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ及びトリフルオロメトキシ、モノクロロメトキシ、ジクロロメトキシ及びトリクロロメトキシ、1-フルオロエトキシ、1-クロロエトキシ、2-フルオロエトキシ、2-クロロエトキシ、1,1-ジフルオロエトキシ、1,1-ジクロロエトキシ、1,2-ジフルオロエトキシ、1,2-ジクロロエトキシ、2,2-ジフルオロエトキシ、2,2-ジクロロエトキシ、2,2,2-トリフルオロエトキシ及び2,2,2-トリクロロエトキシである。
本発明の他の実施形態において、式(I)の置換基R1、R2及びR3は互いに独立しているが、特に組み合わされて、下記で規定される意味を有する：
R1はC1-C4ハロアルキル、特にトリフルオロメチルであり;
R2はシアノであり;
R3はC1-C4ハロアルコキシ、特にトリフルオロメトキシである。
式(I)の好ましい化合物は、R1が3-CF3（メタ位に配置されるCF3)であり、R2は4-CN(パラ位に配置されるCN)であり、R3が4-OCF3(パラ位に配置されるOCF3)である化合物であり、これはメタフルミゾンである。メタフルミゾンは、次式(Ia)
Figure 2010517973
で表される2-[2-(4-シアノフェニル)-1-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]エチリデン]-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]ヒドラジンカルボキサミド(IUPAC命名法: (EZ)-2’-[2-(4-シアノフェニル)-1-(α,α,α-トリフルオロ-m-トリル)エチリデン]-4-(トリフルオロメトキシ)カルバニロヒドラジド)の慣用名である。
化合物（Ia）には、C-N二重結合について２つの幾何異性体があり、それは4-{(2E)-2-({[4-(トリフルオロメトキシ)アニリノ]カルボニル}ヒドラゾノ)-2-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}ベンゾニトリル、及び4-{(2Z)-2-({[4-(トリフルオロメトキシ)アニリノ]カルボニル}ヒドラゾノ)-2-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}ベンゾニトリルである。メタフルミゾンという用語は、上記で定義した化合物のE異性体及びZ異性体の双方の他に、あらゆる比率でその全ての混合物も含むことは、理解されるべきである。化合物（I）及び（Ia）のE異性体及びZ異性体並びにそれらの相互変換については一般的に、国際公開第05/047235号パンフレットに記載されており、参照により本明細書に組み込まれる。特に、国際公開第05/047235号パンフレットにおいてはI-E 及びI-Z(又はI.1-E及びI.1-Z)とされている上記のメタフルミゾンの幾何異性体、それらの合成及び変換(国際公開第05/047235号パンフレットの例1〜3)、並びに特に高いE/Z比をもつE異性体とZ異性体の混合物が記載されている。そのE異性体の殺虫活性は、一般的にZ異性体よりも高いので、1:1よりも高いE/Z比を有するメタフルミゾンが好ましいことがある。
式(II)のクロチアニジン、その調製方法及びその殺虫活性は、文献により同様に公知である(欧州特許出願公開第376279号及び第375907号明細書を参照)。
好ましくは、本発明の混合物は、化合物（Ia）(メタフルミゾン)及び化合物（II）(クロチアニジン)の混合物である。
好ましくは、本発明の混合物は、成分(1)及び(2)を、相乗効果を有する量で含む。
好ましくは、本発明の混合物は、成分(1)及び(2)を、相乗効果を有する比で含む。
混合物を調製する際は、純粋な活性化合物(I)及び(II)を使用するのが好ましく、有害な菌類に対しても活性を有する別の化合物、あるいは除草活性又は生長調節活性を有する化合物又は肥料を加えることができる。
化合物(I)と(II)との混合物、又は化合物(I)及び(II)を同時にもしくは逐次使用することは、以下の目の有害生物に対して顕著な作用を示す。
鱗翅目（Lepidopatera）の昆虫、例えば、アグロチス・イプシロン（Agrotis ypsilon）、アグロチス・セゲツム（Agrotis segetum）、アラバマ・アルギラケア（Alabama argillacea）、アンチカルシア・ゲンマタリス（Anticarsia gemmatalis）、アルギレスチア・コンジュゲラ（Argyresthia conjugella）、アウトグラファ・ガンマ（Autographa gamma）、ブパルス・ピニアリウス（Bupalus piniarius）、カコエシア・ムリナナ（Cacoecia murinana）、カプア・レチクラナ（Capua reticulana）、ケイマトビア・ブルマタ（Cheimatobia brumata）、コリストノイラ・フミフェラナ（Choristoneura fumiferana）、コリストノイラ・オッシデンタリス（Choristoneura occidentalis）、シルフィス・ウニプンクタ（Cirphis unipuncta）、シジア・ポモネラ（Cydia pomonella）、デンドロリムス・ピニ（Dendrolimus pini）、ジアファニア・ニチダリス（Diaphania nitidalis）、ジアトラエア・グランジオセラ（Diatraea grandiosella）、エアリアス・インスラナ（Earias insulana）、エラスモパルプス・リグノセルス（Elasmopalpus lignosellus）、オイポエシリア・アンビグエラ（Eupoecilia ambiguella）、エベトリア・ボウリアナ（Evetria bouliana）、フェルチア・スブテラネア（Feltia subterranea）、ガレリア・メロネラ（Galleria mellonella）、グラホリタ・フネブラナ（Grapholitha funebrana）、グラホリタ・モレスタ（Grapholitha molesta）、ヘリオチス・アルミゲラ（Heliothis armigera）、ヘリオチス・ビレセンス（Heliothis virescens）、ヘリオチス・ゼア（Heliothis zea）、ヘルラ・ウンダリス（Hellula undalis）、ヒベルニア・デホリアリア（Hibernia defoliaria）、ヒファントリア・クネア（Hyphantria cunea）、ヒポノモイタ・マリネルス（Hyponomeuta malinellus）、ケイフェリア・リコペルシセラ（Keiferia lycopersicella）、ランブジナ・フィセラリア（Lambdina fiscellaria）、ラフィグマ・エキシグア（Laphygma exigua）、ロイコプテラ・コフェエラ（Leucoptera coffeella）、ロイコプテラ・シテラ（Leucoptera scitella）、リトコレチス・ブランカルデラ（Lithocolletis blancardella）、ロベシア・ボトラナ（Lobesia botrana）、ロキソステグ・スチクチカリス（Loxostege sticticalis）、リマントリア・ジスパル（Lymantria dispar）、リマントリア・モナカ（Lymantria monacha）、リオネチア・クレルケラ（Lyonetia clerkella）、マラコソマ・ノイストリア（Malacosoma neustria）、マメストラ・ブラッシカ（Mamestra brassicae）、オルギイア・プソイドツガタ（Orgyia pseudotsugata）、オストリニア・ヌビラリス（Ostrinia nubilalis）、パノリス・フランメア（Panolis flammea）、ペクチノホラ・ゴッシピエラ（Pectinophora gossypiella）、ペリドロマ・サウシア（Peridroma saucia）、ファレラ・ブセファラ（Phalera bucephala）、フトリマエア・オペルクレラ（Phthorimaea operculella）、フィロクニスチス・シトレラ（Phyllocnistis citrella）、ピエリス・ブラッシカエ（Pieris brassicae）、プラチペナ・スカブラ（Plathypena scabra）、プルテラ・キシロステラ（Plutella xylostella）、プソイドプルシア・インクルデンス（Pseudoplusia includens）、リアシオニア・フルストラナ（Rhyacionia frustrana）、スクロビパルプラ・アブソルタ（Scrobipalpula absoluta）、シトトロガ・セレアレラ（Sitotroga cerealella）、スパルガノチス・ピレリアナ（Sparganothis pilleriana）、スポドプテラ・フルギペルダ（Spodoptera frugiperda）、スポドプテラ・リットラリス（Spodoptera littoralis）、ハスモンヨトウNym（Spodoptera litura）、タウマトポエア・ピチオカンパ（Thaumatopoea pityocampa）、トルトリキス・ビリダナ（Tortrix viridana）、トリコプルシア・ニ（Trichoplusia ni）、及びゼイラフェラ・カナデンシス（Zeiraphera canadensis）、
甲虫類（鞘翅目(Coleoptera)）、例えば、アグリルス・シヌアツス（Agrilus sinuatus）、アグリオテス・リネアツス（Agriotes lineatus）、アグリオテス・オブスクルス（Agriotes obscurus）、アンフィマルス・ソルスチチアリス（Amphimallus solstitialis）、アニサンドルス・ジスパル（Anisandrus dispar）、アントノムス・グランジス（Anthonomus grandis）、アントノムス・ポモルム（Anthonomus pomorum）、アフトナ・オイホリダエ（Aphthona euphoridae）、アトウス・ハエモロイダリス（Athous haemorrhoidalis）、アトマリア・リネアリス（Atomaria linearis）、ブラストファグス・ピニペルダ（Blastophagus piniperda）、ブリトファガ・ウンダタ（Blitophaga undata）、ブルクス・ルフィマヌス（Bruchus rufimanus）、ブルクス・ピソルム（Bruchus pisorum）、ブルクス・レンチス（Bruchus lentis）、ビクチスクス・ベツラエ（Byctiscus betulae）、カッシダ・ネブロサ（Cassida nebulosa）、セロトマ・トリフルカタ（Cerotoma trifurcata）、セトニア・アウラタ（Cetonia aurata）、コイトリンクス・アッシミリス（Ceuthorrhynchus assimilis）、コイトリンクス・ナピ（Ceuthorrhynchus napi）、カエトクネマ・チビアリス（Chaetocnema tibialis）、コノデルス・ベスペルチヌス（Conoderus vespertinus）、クリオセリス・アスパラギ（Crioceris asparagi）、クテニケラ属の亜種（Ctenicera ssp．）、ジアブロチカ・ロンギコルニス（Diabrotica longicornis）、ジアブロチカ・セミプンクタタ（Diabrotica semipunctata）、ジアブロチ・12-プンクタタ・ジアブロチカ・スペシオサ（Diabrotica 12-punctata Diabrotica speciosa）、ジアブロチカ・ビルギフェラ（Diabrotica virgifera）、エピラクナ・バリベスチス（Epilachna varivestis）、エピトリキス・ヒルチペンニス（Epitrix hirtipennis）、オイチノボトルス・ブラシリエンシス（Eutinobothrus brasiliensis）、ヒルオビウス・アビエチス（Hylobius abietis）、ヒペラ・ブルンネイペンニス（Hypera brunneipennis）、ヒペラ・ポスチカ（Hypera postica）、イプス・チポグラフス（Ips typographus）、レマ・ビリネアタ（Lema bilineata）、レマ・メラノプス（Lema melanopus）、レプチノタルサ・デケムリネアタ（Leptinotarsa decemlineata）、リモニウス・カリホルニクス（Limonius californicus）、リッソロプトルス・オリゾフィルス（Lissorhoptrus oryzophilus）、メラノツス・コンムニス（Melanotus communis）、メリゲテス・アエノイス（Meligethes aeneus）、メロロンタ・ヒッポカスタニ（Melolontha hippocastani）、メロロンタ・メロロンタ（Melolontha melolontha）、オウレマ・オリザ（Oulema oryzae）、オルチオリンクス・スルカツス（Ortiorrhynchus sulcatus）、オチオリンクス・オバツス（Otiorrhynchus ovatus）、ファエドン・コクレアリア（Phaedon cochleariae）、フィロビウス・ピリ（Phyllobius pyri）、フィロトレタ・クリソセファラ（Phyllotreta chrysocephala）、フィロファガ属の種（Phyllophaga sp．）、フィロペルタ・ホルチコラ（Phyllopertha horticola）、フィロトレタ・ネモルム（Phyllotreta nemorum）、フィロトレタ・ストリオラタ（Phyllotreta striolata）、ポピリア・ジャポニカ（Popillia japonica）、シトナ・リネアツス（Sitona lineatus）、及びシトフィルス・グラナリア（Sitophilus granaria）、
ハエ類、カ類（双翅目(Diptera)）、例えば、アエデス・アエギプチ（Aedes aegypti）、アエデス・アルボピクツス（Aedes albopictus）、アエデス・ベキサンス（Aedes vexans）、アナストレファ・ルデンス（Anastrepha ludens）、アノフェレス・マクリペンニス（Anopheles maculipennis）、アノフェレス・クルシアンス（Anopheles crucians）、アノフェレス・アルビマヌス（Anopheles albimanus）、アノフェレス・ガンビアエ（Anopheles gambiae）、アノフェレス・フレエボルニ（Anopheles freeborni）、アノフェレス・ロイコスフィルス（Anopheles leucosphyrus）、アノフェレス・ミニムス（Anopheles minimus）、アノフェレス・クアドリマクラツス（Anopheles quadrimaculatus）、カリホラ・ビシナ（Calliphora vicina）、セラチチス・カピタタ（Ceratitis capitata）、クリソミア・ベッジアナ（Chrysomya bezziana）、クリソミア・ホミニボラキス（Chrysomya hominivorax）、クリソミア・マセラリア（Chrysomya macellaria）、クリソプス・ジスカリス（Chrysops discalis）、クリソプス・シラセア（Chrysops silacea）、クリソプス・アトランチクス（Chrysops atlanticus）、コクリオミイア・ホミニボラキス（Cochliomyia hominivorax）、コンタリニア・ソルギコラ・コルジルオビア・アントロポファガ（Contarinia sorghicola Cordylobia anthropophaga）、クリコイデス・フレンス（Culicoides furens）、クレックス・ピピエンス（Culex pipiens）、クレックス・ニグリパルプス（Culex nigripalpus）、クレックス・キンクエファスキアツス（Culex quinquefasciatus）、クレックス・タルサリス（Culex tarsalis）、クリセタ・イノルナタ（Culiseta inornata）、クリセタ・メラヌラ（Culiseta melanura）、ダクス・ククルビタエ（Dacus cucurbitae）、ダクス・オレアエ（Dacus oleae）、ダシノイラ・ブラッシカエ（Dasineura brassicae）、デリア・アンチクエ（Delia antique）、デリア・コアルクタタ（Delia coarctata）、デリア・プラツラ（Delia platura）、デリア・ラジクム（Delia radicum）、デルマトビア・ホミニス（Dermatobia hominis）、ファンニア・カニクラリス（Fannia canicularis）、ゲオミザ・トリプンクタタ（Geomyza Tripunctata）、ガステロフィルス・インテスチナリス（Gasterophilus intestinalis）、グロッシナ・モルシタンス（Glossina morsitans）、グロッシナ・パルパリス（Glossina palpalis）、グロッシナ・フシペス（Glossina fuscipes）、グロッシナ・タキノイデス（Glossina tachinoides）、ハエマトビア・イリタンス（Haematobia irritans）、ハプロジプロシス・エクェストリス（Haplodiplosis equestris）、ヒッペラテス属の種（Hippelates spp．）、ヒルエミイア・プラツラ（Hylemyia platura）、ヒポデルマ・リネアタ（Hypoderma lineata）、レプトコノプス・トレンス（Leptoconops torrens）、リリオミザ・サチバエ（Liriomyza sativae）、リリオミザ・トリホリイ（Liriomyza trifolii）、ルシリア・カプリナ（Lucilia caprina）、ルシリア・クプリナ（Lucilia cuprina）、ルシリア・セリカタ（Lucilia sericata）、リコリア・ペクトラリス（Lycoria pectoralis）、マンソニア・チチラヌス（Mansonia titillanus）、マイエチオラ・デストルクトル（Mayetiola destructor）、ムスカ・ドメスチカ（Musca domestica）、ムシナ・スタブランス（Muscina stabulans）、オエストルス・オビス（Oestrus ovis）、オポミザ・フロルム（Opomyza florum）、オシネラ・フリット（Oscinella frit）、ペゴミア・ヒソシアミ（Pegomya hysocyami）、ホルビア・アンチクア（Phorbia antiqua）、ホルビア・ブラッシカエ（Phorbia brassicae）、ホルビア・コアルクタタ（Phorbia coarctata）、フレボトムス・アルゲンチペス（Phlebotomus argentipes）、プソロホラ・コルンビアエ（Psorophora columbiae）、プシラ・ロサエ（Psila rosae）、プソロホラ・ジスコロル（Psorophora discolor）、プロシムリウム・ミキスツム（Prosimulium mixtum）、ラゴレチス・セラシ（Rhagoletis cerasi）、ラゴレチス・ポモネラ（Rhagoletis pomonella）、サルコファガ・ハエモロイダリス（Sarcophaga haemorrhoidalis）、サルコファガ属の種（Sarcophaga sp．）、シムリウム・ビッタツム（Simulium vittatum）、ストモキシス・カルシトランス（Stomoxys calcitrans）、タバヌス・ボビヌス（Tabanus bovinus）、タバヌス・アトラツス（Tabanus atratus）、タバヌス・リネオラ（Tabanus lineola）、及びタバヌス・シミリス（Tabanus similis）、チプラ・オレラセア（Tipula oleracea）、及びチプラ・パルドサ（Tipula paludosa）、
アザミウマ類（総翅目(Thysanoptera)）、例えば、ジクロモトリプス・コルベッチ（Dichromothrips cor betti）、ジクロモトリプス属の亜種（Dichromothrips ssp）、フランクリニエラ・フスカ（Frankliniella fusca）、フランクリニエラ・オッシデンタリス（Frankliniella occidentalis）、フランクリニエラ・トリチシ（Frankliniella tritici）、シルトトリプス・シトリ（Scirtothrips citri）、トリプス・オリザエ（Thrips oryzae）、トリプス・パルミ（Thrips palmi）、及びトリプス・タバシ（Thrips tabaci）、
シロアリ類（等翅目(Isoptera)）、例えば、カロテルメス・フラビコリス（Calotermes flavicollis）、ロイコテルメス・フラビペス（Leucotermes flavipes）、ヘテロテルメス・アウロイス（Heterotermes aureus）、レチクリテルメス・フラビペス（Reticulitermes flavipes）、レチクリテルメス・ビルギニクス（Reticulitermes virginicus）、レチクリテルメス・ルシフグス（Reticulitermes lucifugus）、テルメス・ナタレンシス（Termes natalensis）、及びコプトテルメス・ホルモサヌス（Coptotermes formosanus）、
ゴキブリ類（網翅目(Blattaria-Blattodea)）、例えば、ブラッテラ・ゲルマニカ（Blattella germanica）、ブラッテラ・アサヒナエ（Blattella asahinae）、ペリプラネタ・アメリカナ（Periplaneta americana）、ペリプラネタ・ジャポニカ（Periplaneta japonica）、ペリプラネタ・ブルンネア（Periplaneta brunnea）、ペリプラネタ・フリッギノサ（Periplaneta fuligginosa）、ペリプラネタ・アウストララシア（Periplaneta australasiae）、及びブラッタ・オリエンタリス（Blatta orientalis）、
ナンキンムシ類（半翅目(Hemiptera)）、例えば、アクロステルヌム・イラレ（Acrosternum hilare）、ブリッスス・ロイコプテルス（Blissus leucopterus）、シルトペルチス・ノタツス（Cyrtopeltis notatus）、ジスデルクス・シングラツス（Dysdercus cingulatus）、ジスデルクス・インテルメジウス（Dysdercus intermedius）、オイリガステル・インテグリセプス（Eurygaster integriceps）、オイスキスツス・インピクチベントリス（Euschistus impictiventris）、レプトグロッスス・フィロプス（Leptoglossus phyllopus）、リグス・リネオラリス（Lygus lineolaris）、リグス・プラテンシス（Lygus pratensis）、ネザラ・ビリズラ（Nezara viridula）、ピエスマ・クアドラタ（Piesma quadrata）、ソルベア・インスラリス（Solubea insularis ）、チアンタ・ペルジトル（Thyanta perditor）、アシルトシホン・オノブリキス（Acyrthosiphon onobrychis）、アデルゲス・ラリシス（Adelges laricis）、アフィズラ・ナスツルチイ（Aphidula nasturtii）、アフィス・ファバエ（Aphis fabae）、アフィス・ホルベシ（Aphis forbesi）、アフィス・ポミ（Aphis pomi）、アフィス・ゴッシピイ（Aphis gossypii）、アフィス・グロッスラリアエ（Aphis grossulariae）、アフィス・スクネイデリ（Aphis schneideri）、アフィス・スピラエコラ（Aphis spiraecola）、アフィス・サンブシ（Aphis sambuci）、アシルトシホン・ピスム（Acyrthosiphon pisum）、アウラコルツム・ソラニ（Aulacorthum solani）、ベミシア・アルゲンチホリイ（Bemisia argentifolii）、ブラキカウズス・カルズイ（Brachycaudus cardui）、ブラキカウズス・ヘリクリシ（Brachycaudus helichrysi）、ブラキカウズス・ペルシカエ（Brachycaudus persicae）、ブラキカウズス・プルニコラ（Brachycaudus prunicola）、ブレビコリン・ブラッシカエ（Brevicoryne brassicae）、カピトホルス・ホルニ（Capitophorus horni）、セロシファ・ゴッシピイ（Cerosipha gossypii）、カエトシホン・フラガエホリイ（Chaetosiphon fragaefolii）、クリプトミズス・リビス（Cryptomyzus ribis）、ドレイフシア・ノルドマンニアナエ（Dreyfusia nordmannianae）、ドレイフシア・ピセアエ（Dreyfusia piceae）、ジサフィス・ラジコラ（Dysaphis radicola）、ジサウラコルツム・プソイドソラニ（Dysaulacorthum pseudosolani）、ジサフィス・プランタギネア（Dysaphis plantaginea）、ジサフィス・ピリ（Dysaphis pyri）、エンポアスカ・ファバエ（Empoasca fabae）、ヒアロプテルス・プルニ（Hyalopterus pruni）、ヒペロミズス・ラクツカエ（Hyperomyzus lactucae）、マクロシフム・アベナエ（Macrosiphum avenae）、マクロシフム・オイホルビアエ（Macrosiphum euphorbiae）、マクロシホン・ロサエ（Macrosiphon rosae）、メゴウラ・ビシアエ（Megoura viciae）、メラナフィス・ピラリウス（Melanaphis pyrarius）、メトポロフィウム・ジロズム（Metopolophium dirhodum）、ミズス・ペルシカエ（Myzus persicae）、ミズス・アスカロニクス（Myzus ascalonicus）、ミズス・セラシ（Myzus cerasi）、ミズス・バリアンス（Myzus varians）、ナソノビア・リビス-ニグリ（Nasonovia ribis-nigri）、ニラパルバタ・ルゲンス（Nilaparvata lugens）、ペンフィグス・ブルサリウス（Pemphigus bursarius）、ペルキンシエラ・サッカリシダ（Perkinsiella saccharicida）、ホロドン・ウムリ（Phorodon humuli）、プシルラ・マリ（Psylla mali）、プシルラ・ピリ（Psylla piri）、ロパロミズス・アスカロニクス（Rhopalomyzus ascalonicus）、ロパロシフム・マイジス（Rhopalosiphum maidis）、ロパロシフム・パジ（Rhopalosiphum padi）、ロパロシフム・インセルツム（Rhopalosiphum insertum）、サッパフィス・マラ（Sappaphis mala）、サッパフィス・マリ（Sappaphis mali）、スキザフィス・グラミヌム（Schizaphis graminum）、スキゾノイラ・ラヌギノサ（Schizoneura lanuginosa）、シトビオン・アベナエ（Sitobion avenae）、トリアロイロデス・バポラリオルム（Trialeurodes vaporariorum）、トキソプテラ・アウランチイアンド（Toxoptera aurantiiand）、ビトイス・ビチホリイ（Viteus vitifolii）、シメックス・レクツラリウス（Cimex lectularius）、シメックス・ヘミプテルス（Cimex hemipterus）、レズビウス・セニリス（Reduvius senilis）、トリアトマ属の種（Triatoma spp．）、及びアリルス・クリタツス（Arilus critatus）、
アリ類、ミツバチ類、スズメバチ類、ハバチ類（膜翅目(Hymenoptera)）、例えば、アタリア・ロサエ（Athalia rosae）、アッタ・セファロテス（Atta cephalotes）、アッタ・カピグアラ（Atta capiguara）、アッタ・セファロテス（Atta cephalotes）、アッタ・ラエビガタ（Atta laevigata）、アッタ・ロブスタ（Atta robusta）、アッタ・セキスデンス（Atta sexdens）、アッタ・テキサナ（Atta texana）、クレマトガステル属の種（Crematogaster spp．）、ホプロカンパ・ミヌタ（Hoplocampa minuta）、ホプロカンパ・テスツジネア（Hoplocampa testudinea）、モノモリウム・ファラオニス（Monomorium pharaonis）、ソレノプシス・ゲミナタ（Solenopsis geminata）、ソレノプシス・インビクタ（Solenopsis invicta）、ソレノプシス・リクテリ（Solenopsis richteri）、ソレノプシス・キシロニ（Solenopsis xyloni）、ポゴノミルメックス・バルバツス（Pogonomyrmex barbatus）、ポゴノミルメックス・カリホルニクス（Pogonomyrmex californicus）、フェイドール・メガセファラ（Pheidole megacephala）、ダシムチラ・オッシデンタリス（Dasymutilla occidentalis）、ボンブス属の種（Bombus spp．）、ベスプラ・スクアモサ（Vespula squamosa）、パラベスプラ・ブルガリス（Paravespula vulgaris）、パラベスプラ・ペンシルバニカ（Paravespula pennsylvanica）、パラベスプラ・ゲルマニカ（Paravespula germanica）、ドリコベスプラ・マクラタ（Dolichovespula maculata）、ベスパ・クラブロ（Vespa crabro）、ポリステス・ルビギノサ（Polistes rubiginosa）、カンポノツス・フロリダヌス（Camponotus floridanus）、及びリネピテマ・フミレ（Linepithema humile）、
コオロギ類、バッタ類、ワタリバッタ類（直翅目(Orthoptera)）、例えば、アケタ・ドメスチカ（Acheta domestica）、グリルロタルパ・グリルロタルパ（Gryllotalpa gryllotalpa）、ロクスタ・ミグラトリア（Locusta migratoria）、メラノプルス・ビビッタツス（Melanoplus bivittatus）、メラノプルス・フェムルブルム（Melanoplus femurrubrum）、メラノプルス・メキシカヌス（Melanoplus mexicanus）、メラノプルス・サングイニペス（Melanoplus sanguinipes）、メラノプルス・スプレツス（Melanoplus spretus）、ノマダクリス・セプテンファシアタ（Nomadacris septemfasciata）、スキストセルカ・アメリカナ（Schistocerca americana）、スキストセルカ・グレガリア（Schistocerca gregaria）、ドシオスタウルス・マロッカヌス（Dociostaurus maroccanus）、タキシネス・アシナモルス（Tachycines asynamorus）、オエダロイス・セネガレンシス（Oedaleus senegalensis）、ゾノゼルス・バリエガツス（Zonozerus variegatus）、ヒエログリフス・ダガネンシス（Hieroglyphus daganensis）、クラウッサリア・アングリフェラ（Kraussaria angulifera）、カリプタムス・イタリクス（Calliptamus italicus）、コルトイセテス・テルミニフェラ（Chortoicetes terminifera）、及びロクスタナ・パルダリナ（Locustana pardalina）、
クモ形網(Arachnoidea)、例えば、ヒメダニ(Argasidae)科、マダニ(Ixodidae)科及びヒゼンダニ(Sarcoptidae)科のクモ形類(arachnides)（ダニ目(Acarina)）等、例えば、アンブリオンマ・アメリカヌム（Amblyomma americanum）、アンブリオンマ・バリエガツム（Amblyomma variegatum）、アンブリオンマ・マクラツム（Ambryomma maculatum）、アルガス・ペルシクス（Argas persicus）、ボオフィルス・アンヌラツス（Boophilus annulatus）、ボオフィルス・デコロラツス（Boophilus decoloratus）、ボオフィルス・ミクロプルス（Boophilus microplus）、デルマセントル・シルバルム（Dermacentor silvarum）、デルマセントル・アンデルソニ（Dermacentor andersoni）、デルマセントル・バリアビリス（Dermacentor variabilis）、イアロンマ・トルンカツム（Hyalomma truncatum）、イキソデス・リシヌス（Ixodes ricinus）、イキソデス・ルビクンズス（Ixodes rubicundus）、イキソデス・スカプラリス（Ixodes scapularis）、イキソデス・オロシクルス（Ixodes holocyclus）、イキソデス・パシフィクス（Ixodes pacificus）、オルニトドルス・モウバタ（Ornithodorus moubata）、オルニトドルス・エルムシ（Ornithodorus hermsi）、オルニトドルス・ツリカタ（Ornithodorus turicata）、オルニトニスス・バコチ（Ornithonyssus bacoti）、オトビウス・メグニニ（Otobius megnini）、デルマニスス・ガリナエ（Dermanyssus gallinae）、プソロプテス・オビス（Psoroptes ovis）、リピセファルス・サングイノイス（Rhipicephalus sanguineus）、リピセファルス・アッペンジクラツス（Rhipicephalus appendiculatus）、リピセファルス・エベルトシ（Rhipicephalus evertsi）、サルコプテス・スカビエイ（Sarcoptes scabiei）、及びフシダニ科の種（Eriophyidae spp．）、例えば、アクルス・スクレクテンダリ（Aculus schlechtendali）、フィロコプトラタ・オレイボラ（Phyllocoptrata oleivora）、及びエリオフィエス・シェルドニ（Eriophyes sheldoni）;ホコリダニ科の種（Tarsonemidae spp．）、例えば、フィトネムス・パリズス（Phytonemus pallidus）、及びポリファゴタルソネムス・ラツス（Polyphagotarsonemus latus）;ヒメハダニ科の種（Tenuipalpidae spp．）、例えば、ブレビパルプス・ホエニシス（Brevipalpus phoenicis）;ハダニ科の種（Tetranychidae spp．）、例えば、テトラニクス・シンナバリヌス（Tetranychus cinnabarinus）、テトラニクス・カンザワイ（Tetranychus kanzawai）、テトラニクス・パシフィクス（Tetranychus pacificus）、テトラニクス・テラリウス（Tetranychus telarius）、及びテトラニクス・ウルチカエ（Tetranychus urticae）、パノニクス・ウルミ（Panonychus ulmi）、パノニクス・シトリ（Panonychus citri）、及びオリゴニクス・プラテンシス（Oligonychus pratensis）;真正クモ目（Araneida）、例えばラトロデクツス・マクタンス（Latrodectus mactans）、及びロキソセレス・レクルサ（Loxosceles reclusa）、マダニ類（lxodida）、例えばフィピセファルス・サングイノイス（Phipicephalus sanguineus）、又はコダニ類、例えば、トゲダニ亜目（Mesostigmata）、例えばオルニトニスス・バコチ（Ornithonyssus bacoti）、及びデルマニスス・ガリナエ（Dermanyssus gallinae）、ケダニ亜目（Prostigmata）、例えばピモテス・トリチシ（Pymotes tritici）、又はコナダニ亜目（Astigmata）、例えばアカルス・シロ（Acarus siro）、
ノミ類（隠翅目(Siphonaptera)）、例えば、クテノセファリデス・フェリス（Ctenocephalides felis）、クテノセファリデス・カニス（Ctenocephalides canis）、キセノプシルラ・ケオピス（Xenopsylla cheopis）、プレックス・イリタンス（Pulex irritans）、ツンガ・ペネトランス（Tunga penetrans）、及びノソプシルルス・ファシアツス（Nosopsyllus fasciatus）、
シミ類、マダラシミ類（総尾目(Thysanura)）、例えば、レピスマ・サッカリナ（Lepisma saccharina）及びテルモビア・ドメスチカ（Thermobia domestica）
ムカデ類（ムカデ綱(Chilopoda)）、例えば、スクチゲラ・コレオプトラタ（Scutigera coleoptrata）、
ヤスデ類（ヤスデ綱(Diplopoda)）、例えば、ナルコイス属の種（Narceus spp．）、
ハサミムシ類（革翅目(Dermaptera)）、例えば、ホルフィクラ・アウリクラリア（forficula auricularia）、
シラミ類（シラミ目(Phthiraptera)）、例えば、ペディクルス・ウマヌス・カピチス（Pediculus humanus capitis）、ペジクルス・ウマヌス・コルポリス（Pediculus humanus corporis）、プチルス・プビス（Pthirus pubis）、アエマトピヌス・オイリステルヌス（Haematopinus eurysternus）、アエマトピヌス・スイス（Haematopinus suis）、リノグナツス・ビツリ（Linognathus vituli）、ボビコラ・ボビス（Bovicola bovis）、メノポン・ガリナエ（Menopon gallinae）、メナカンツスス・トラミノイス（Menacanthus stramineus）、及びソレノポテス・カピラツス（Solenopotes capillatus）、
植物寄生センチュウ類(Plant parasitic nematodes)、例えば、ネコブセンチュウ類(root-knot nematodes)、メロイドギネ・アレナリア（Meloidogyne arenaria）、メロイドギネ・キトヲオジ（Meloidogyne chitwoodi）、メロイドギネ・エキシグア（Meloidogyne exigua）、メロイドギネ・アプラ（Meloidogyne hapla）、メロイドギネ・インコグニタ（Meloidogyne incognita）、メロイドギネ・ジャバニカ（Meloidogyne javanica）、及び他のメロイドギネ（Meloidogyne）属の種、シストセンチュウ類（cyst nematodes）、グロボデラ・ロストキエンシス（Globodera rostochiensis）、グロボデラ・パリダ（Globodera pallida）、グロボデラ・タバクム（Globodera tabacum）、及び他のグロボデラ（Globodera）属の種、エテロデラ・アベナエ（Heterodera avenae）、エテロデラ・グリシネス（Heterodera glycines）、エテロデラ・スカクチイ（Heterodera schachtii）、エテロデラ・トリホリイ（Heterodera trifolii）、及び他のエテロデラ（Heterodera）属の種;タネコブセンチュウ類（seed gall nematodes）、アングイナ・フネスタ（Anguina funesta）、アングイナ・トリチシ（Anguina tritici）、及び他のアングイナ（Anguina）属の種;茎及び葉センチュウ類（stem and foliar nematodes）、アフェレンコイデス・ブッセイイ（Aphelenchoides besseyi）、アフェレンコイデス・フラガリアエ（Aphelenchoides fragariae）、アフェレンコイデス・リトゼマボシ（Aphelenchoides ritzemabosi）、及び他のアフェレンコイデス（Aphelenchoides）属の種;刺毛センチュウ類（sting nematodes）、ベロノライムス・ロンギカウダツス（Belonolaimus longicaudatus）、及び他のベロノライムス（Belonolaimus）属の種;マツセンチュウ類（pine nematodes）、ブルサフェレンクス・キシロフィルス（Bursaphelenchus xylophilus）、及び他のブルサフェレンクス（Bursaphelenchus）属の種;リングセンチュウ類（ring nematodes）、クリコネマ（Criconema）属の種、クリコネメラ（Criconemella）属の種、クリコネモイデス（Criconemoides）属の種、及びメソクリコネマ（Mesocriconema）属の種;茎及び球根センチュウ類（stem and bulb nematodes）、ジチレンクス・デストルクトル（Ditylenchus destructor）、ジチレンクス・ジプサキ（Ditylenchus dipsaci）、ジチレンクス・ミセリオファグス（Ditylenchus myceliophagus）、及び他のジチレンクス（Ditylenchus）属の種;アウルセンチュウ類（awl nematodes）、ドリコドルス（Dolichodorus）属の種;ラセンセンチュウ類（spiral nematodes）、エリコチレンクス・ジヒステラ（Helicotylenchus dihystera）、エリコチレンクス・マルチシンクツス（Helicotylenchus multicinctus）、及び他のエリコチレンクス（Helicotylenchus）属の種、ロチレンクス・ロブスツス（Rotylenchus robustus）、及び他のロチレンクス（Rotylenchus）属の種;鞘センチュウ類（sheath nematodes）、エミシクリオホラ（Hemicycliophora）属の種、及びエミクリコネモイデス（Hemicriconemoides）属の種、イルシュマンニエラ（Hirshmanniella）属の種;ランスセンチュウ類（lancenematodes）、オプロライムス・コルンブス（Hoplolaimus columbus）、オプロライムス・ガレアツス（Hoplolaimus galeatus）、及び他のオプロライムス（Hoplolaimus）属の種;偽ネコブセンチュウ類（false root−knot nematodes）、ナコブス・アベランス（Nacobbus aberrans）、及び他のナコブス（Nacobbus）属の種;針センチュウ類（needle nematodes）、ロンギドルス・エロンガテス（Longidorus elongates）、及び他のロンギドルス（Longidorus）属の種;マツセンチュウ類（pin nematodes）、パラチレンクス（Paratylenchus）属の種;ネグサレセンチュウ類（lesion nematodes）、プラチレンクス・ブラキウルス（Pratylenchus brachyurus）、プラチレンクス・コフェアエ（Pratylenchus coffeae）、プラチレンクス・クルビタツス（Pratylenchus curvitatus）、プラチレンクス・ゴオデイ（Pratylenchus goodeyi）、プラチレンクス・ネグレクツス（Pratylencus neglectus）、プラチレンクス・ペネトランス（Pratylenchus penetrans）、プラチレンクス・スクリブネリ（Pratylenchus scribneri）、プラチレンクス・ブルヌス（Pratylenchus vulnus）、プラチレンクス・ゼアエ（Pratylenchus zeae）、及び他のプラチレンクス（Pratylenchus）属の種;ラジナフェレンクス・ココフィルス（Radinaphelenchus cocophilus）、及び他のラジナフェレンクス（Radinaphelenchus）属の種;ネモグリセンチュウ類（burrowing nematodes）、ラドホルス・シミリス（Radopholus similis）、及び他のラドホルス（Radopholus）属の種;レニフォームセンチュウ類（reniform nematodes）、ロチレンクルス・レニホルミス（Rotylenchulus reniformis）、及び他のロチレンクルス（Rotylenchulus）属の種;スクテロネマ（Scutellonema）属の種、スタビールートセンチュウ類（stubby root nematodes）、トリコドルス・プリミチブス（Trichodorus primitivus）、及び他のトリコドルス（Trichodorus）属の種;パラトリコドルス・ミノル（Paratrichodorus minor）、及び他のパラトリコドルス（Paratrichodorus）属の種;スタントセンチュウ類（stunt nematodes）、チレンコリンクス・クライトニ（Tylenchorhynchus claytoni）、チレンコリンクス・ズビウス（Tylenchorhynchus dubius）、及び他のチレンコリンクス（Tylenchorhynchus）属の種;及びメルリニウス（Merlinius）属の種;カンキツセンチュウ（citrus nematodes）、チレンクルス・セミペネトランス（Tylenchulus semipenetrans）、及び他のチレンクルス（Tylenchulus）属の種;ダガーセンチュウ類（dagger nematodes）、キシフィネマ・アメリカヌム（Xiphinema americanum）、キシフィネマ・インデクス（Xiphinema index）、キシフィネマ・ジベルシカウダツム（Xiphinema diversicaudatum）、及び他のキシフィネマ（Xiphinema）属の種;及び他の植物寄生センチュウ種。
好ましい実施形態では、昆虫は葉害虫から選択される。
他の好ましい実施形態では、昆虫は鞘翅目(Coleoptera)、好ましくはハムシ(Chrysomelidae)科から選択され、特にレプチノタルサ・デケムリネアタ（Leptinotarsa decemlineata）である。他の好ましい実施形態によれば、鞘翅目の害虫はゾウムシ(Curculionidae)科、好ましくはタニメクス(Tanymecus)属の種から選択され、特にタニメクス・パリアツス（Tanymecus palliatus）である。
他の好ましい実施形態では、昆虫は吸汁昆虫、特にリグス虫（lygus bugs）、アブラムシ及びコナジラミから選択される。
他の好ましい実施形態では、昆虫は鱗翅目(Lepidoptera)から選択される。
他の好ましい実施形態では、害虫は鱗翅目のニカメイチュウ、イチモンジセセリ、ライスカットワーム（rice cutworm）、アワヨトウ（rice armyworm）、ライスケイスワーム（rice caseworm）及びライスリーフホルダー（rice leaffolder）から選択される。特に、昆虫はチロ・スプレサリス（Chilo suppressalis）、スキルポファガ・インケルツラス（Scirpophaga incertulas）、セサミア・インフェレンス（Sesamia inferens）、クナファロクロキス・メジナリス（Cnaphalocrocis medinalis）、エレイトグラマ・リカリサリス（Hereitogramma licarisalis）、ナランガ・アエネスケンス（Naranga aenescens）、ミカレシス・ゴタマ（Mycalesis gotama）、マラスミア・パトナリス（Marasmia patnalis）、マラスミア・エキシグア（Marasmia exigua）、マラスミア・ルラリス（Marasmia ruralis）、ニムフラ・デプンクタリス（Nymphula depunctalis）、スキルポファガ・インノタタ（Scirpophaga innotata）、ハスモンヨトウ（Spodoptera litura）、チロ・ポリクリスス（Chilo polychrysus）、ルペラ・アルビネラ（Rupela albinella）、ジアトラエア・サッカラリス（Diatraea saccharalis）、スポドプテラ・フルギペルダ（Spodoptera frugiperda）、ミチムナ・ウニプンクタ（Mythimna unipuncta）、チロ・ザッコニウス（Chilo zacconius）及びパルナラ・グッタタ（Parnara guttata）から選択される。
他の好ましい実施形態では、昆虫はカメムシ目(Hemiptera)から選択される。
他の好ましい実施形態では、害虫はウンカ(ウンカ科(Delphacidae))及びヨコバイ(ヨコバイ科(Deltocephalidae))から選択される。ウンカでは、ヒメトビウンカ(ラオデルファックス・ストリアテルス(Laodelphax striatellus))、トビイロウンカ(ニラパルバタ・ルーゲンス(Nilaparvata lugens)) 及びセジロウンカ(ソガテラ・フルシフェラ(Sogatella furcifera))が、標的となる昆虫として好ましい。ヨコバイの中では、ツマグロヨコバイ(ネホテティックス・キンクチケプス(Nephotettix cincticeps)、ネホテティックス・ニグロピクツス(Nephotettix nigropictus)及びネホテティックス・ビレスケンス(Nephotettix virescens)) が標的となる昆虫として好ましい。
他の好ましい実施形態では、昆虫は双翅目(Diptera)から選択され、より好ましくはミバエ(Tephritidae)科、特にチチュウカイミバエ（ケラチチス・カピタタ(Ceratitis capitata)）から選択される。
特定の実施形態によれば、本発明の種子処理の標的となる有害生物は、害虫、好ましくは双翅目の有害生物、より好ましくはネバエ（root fly）又は根食い虫（root maggot）である。ハナバエ(Anthomyiidae)科に属する有害生物、より好ましくはプシラ(Psila)属、デリア(Delia)属、ホルビア(Phorbia)属、ヒレミア(Hylemia)属及びペゴミア(Pegomya)属のいずれかに属する有害生物が、本発明の具体的な標的となる有害生物である。
本発明の種子処理は、前記の標的となる有害生物を防除し、並びに/又は田畑、飼草地(forage)、農園、温室、果樹園もしくはブドウ園の作物、観葉植物、植林地もしくは森林の木及び/又は対象とするあらゆる他の植物の、種子、根及び/又は地上部を保護するために使用することができる。本発明で有用な種子は、あらゆる植物種の種子でありうる。
特に、種子は、塊茎野菜及び球茎野菜、例えば、アラカーチャ、クズウコン、アーティチョーク、カンナ、キャッサバ、ニンジン、ハヤトウリの根、ショウヨウカヤツリ、タロイモ、ショウガ、レレン(leren)、タマネギ、ジャガイモ、ダイコン、テイニア(tanier)、ターメリック、クズイモ、ヤムイモ；葉菜、例えば、アマランス、キバナスズシロ、カルドン、セロリ、セルタス、チャービル、キク、クレス、タンポポ、ギシギシ、エンダイブ、ウイキョウ、ケール、リーキ、レタス、オレチ、パセリ、スベリヒユ、赤チコリ、ルバーブ、ホウレンソウ、フダンソウ、ハゲイトウ、頭状花及び茎のアブラナ属の植物、例えば、ブロッコリー、芽キャベツ、キャベツ、カリフラワー、カバロブロッコロ(cavalo broccolo)、ハゴロモキャベツ、コールラビ；アブラナ属の葉物野菜、例えば、ブロッコリーラーブ、キャベツ、コラード、ケール、ミズナ、カラシナ、コマツナ、菜の花(rape greens)；結実野菜、例えば、マメ、チリ、ポストハーベスト(postharvest)、ナス、ホオズキ、ペピーノ、エンドウ、コショウ、トマティロ、トマトの種子でありうる。種子は、ブロッコリー、ニンジン、キャベツ、特に白菜、赤キャベツ、サボイキャベツ、白キャベツ、セロリ、カリフラワー、コールラビ及びハツカダイコンの種子であることが好ましい。
有害生物がハナバエ(Anthomyiidae)科、特にプシラ(Psila)属、デリア(Delia)属、ホルビア(Phorbia)属、ヒレミア(Hylemia)属及びペゴミア(Pegomya)属のいずれかに属する場合、種子はブロッコリーの種子、キャベツの種子又はニンジンの種子であることが最も好ましい。
従って本発明はまた、塊茎野菜及び球茎野菜、葉菜、アブラナ属の葉物野菜、結実野菜、特にブロッコリー、ニンジン及びキャベツを保護する方法に関する。
本発明による使用に関して、本発明の混合物、又は化合物(I)及び活性化合物(II)は、溶液、エマルジョン、懸濁液、ダスト、粉末、ペースト、及び顆粒等の慣用の製剤にすることができる。使用形態は具体的な目的に依存し、各場合において、本発明による化合物の微細で均一な分配が保証されるべきである。
製剤は、公知の方法で調製することができ、例えば溶媒及び/又は担体で、所望の場合には乳化剤及び分散剤を用いて、活性化合物を増量することによって調製する。好適な溶媒/助剤としては、原則的に以下のものが挙げられる。
水、芳香族溶媒（例えばSolvesso製品、キシレン）、パラフィン（例えば鉱物画分）、アルコール（例えばメタノール、ブタノール、ペンタノール、ベンジルアルコール）、ケトン（例えばシクロヘキサノン、ガンマ-ブチロラクトン）、ピロリドン（NMP、NOP）、アセテート（グリコールジアセテート）、グリコール、脂肪酸ジメチルアミド、脂肪酸、及び脂肪酸エステル。原則として、溶媒混合物も使用することができる。
担体、例えば粉砕した天然鉱物（例えばカオリン、粘土、タルク、チョーク）及び粉砕した合成鉱物（例えば高分散シリカ、シリケート）；乳化剤、例えば非イオン性及びアニオン性乳化剤（例えばポリオキシエチレン脂肪アルコールエーテル、アルキルスルホネート及びアリールスルホネート）、並びに分散剤、例えばリグノ亜硫酸排液及びメチルセルロース。
好適な界面活性剤は、リグノスルホン酸、ナフタレンスルホン酸、フェノールスルホン酸、ジブチルナフタレンスルホン酸、アルキルアリールスルホネート、硫酸アルキル、アルキルスルホネート、脂肪アルコールスルフェート、脂肪酸、及び硫酸化脂肪アルコールグリコールエーテルのアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、及びアンモニウム塩、さらにスルホン化ナフタレン及びナフタレン誘導体とホルムアルデヒドとの縮合物、ナフタレン又はナフタレンスルホン酸とフェノール及びホルムアルデヒドとの縮合物、ポリオキシエチレンオクチルフェノールエーテル、エトキシル化イソオクチルフェノール、オクチルフェノール、ノニルフェノール、アルキルフェノールポリグリコールエーテル、トリブチルフェニルポリグリコールエーテル、トリステアリルフェニルポリグリコールエーテル、アルキルアリールポリエーテルアルコール、アルコール及び脂肪アルコール/酸化エチレン縮合物、エトキシル化ヒマシ油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、エトキシル化ポリオキシプロピレン、ラウリルアルコールポリグリコールエーテルアセタール、ソルビトールエステル、リグノ亜硫酸排液及びメチルセルロースである。
直接噴霧可能な溶液、エマルジョン、ペースト、又は油分散液を調製するのに適している物質は、中〜高沸点鉱油画分、例えば、灯油又はディーゼル油、さらにコールタール油及び植物又は動物由来の油、脂肪族、環状及び芳香族の炭化水素、例えば、トルエン、キシレン、パラフィン、テトラヒドロナフタレン、アルキル化ナフタレン又はその誘導体、メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノール、シクロヘキサノール、シクロヘキサノン、イソホロン、高極性溶媒、例えば、ジメチルスルホキシド、N-メチルピロリドン及び水である。
また、凍結防止剤、例えばグリセリン、エチレングリコール、プロピレングリコール及び殺菌剤自体も製剤に添加することができる。
好適な消泡剤は、例えばシリコーン又はステアリン酸マグネシウムに基づく消泡剤である。
好適な防腐剤は、例えばジクロロフェン及びべンジルアルコールヘミホルマールである。
種子処理の製剤は、結合剤をさらに含んでもよく、また任意に着色剤を含んでもよい。
結合剤は、処理後の種子に活性物質を付着しやすくするために添加することができる。好適な結合剤は、EO/POブロックコポリマー界面活性剤であるが、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリアクリレート、ポリメタクリレート、ポリブテン、ポリイソブチレン、ポリスチレン、ポリエチレンアミン、ポリエチレンアミド、ポリエチレンイミン（ (Lupasol（登録商標）、Polymin（登録商標）)、ポリエーテル、ポリウレタン、ポリビニルアセテート、タイローズ及びこれらのポリマー由来のコポリマーでもよい。
任意に、着色剤も製剤に含むことができる。種子処理製剤用の好適な着色剤又は色素は、ローダミンB、C.I.ピグメントレッド112、C.I.ソルベントレッド1、ピグメントブルー15:4、ピグメントブルー15:3、ピグメントブルー15:2、ピグメントブルー15:1、ピグメントブルー80、ピグメントイエロー1、ピグメントイエロー13、ピグメントレッド112、ピグメントレッド48:2、ピグメントレッド48:1、ピグメントレッド57:1、ピグメントレッド53:1、ピグメントオレンジ43、ピグメントオレンジ34、ピグメントオレンジ5、ピグメントグリーン36、ピグメントグリーン7、ピグメントホワイト6、ピグメントブラウン25、ベーシックバイオレット10、ベーシックバイオレット49、アシッドレッド51、アシッドレッド52、アシッドレッド14、アシッドブルー9、アシッドイエロー23、ベーシックレッド10、ベーシックレッド108である。
ゲル化剤は、例えばカラギーン(Satiagel（登録商標）)である。
粉末、拡散用物質及び散布可能な製品は、活性物質と固体担体とを混合又は同時に粉砕することによって調製することができる。
顆粒、例えばコート顆粒(coated granule）、含浸顆粒(impregnated granule)、及び均質顆粒(homogeneous granule)は、活性化合物を固体担体に結合することによって調製することができる。固体担体の例として、鉱物土類、例えばシリカゲル、シリケート、タルク、カオリン、アタクレイ、石灰石、石灰、チョーク、赤土、黄土、粘土、苦灰石、珪藻土、硫酸カルシウム、硫酸マグネシウム、酸化マグネシウム、粉砕した合成物質、肥料、例えば、硫酸アンモニウム、リン酸アンモニウム、硝酸アンモニウム、尿素等、及び植物由来製品、例えば、穀類粉、樹皮粉、木粉、及び堅果殻粉、セルロース粉末、並びに他の固体担体が挙げられる。
一般的に製剤は、活性化合物を0.01〜95重量％、好ましくは0.1〜90重量％含む。活性化合物は、90%〜100%、好ましくは95%〜100%の純度（NMRスペクトルによる）で使用する。
種子処理の目的のためには、各製剤を2〜10倍に希釈することができ、その場合、即時使用可能な調製物における濃度は、活性化合物の重量にして0.01〜60重量％、好ましくは0.1〜40重量％になる。
以下は製剤の例である：
1．水希釈用の製品。
種子処理の目的のために、前記製品は希釈して又は未希釈で種子に施用することができる。
A)水溶性濃縮物(SL、LS)
10重量部の活性化合物を、90重量部の水又は水溶性溶媒に溶解させる。あるいは、湿潤剤その他の補助剤を添加する。水希釈により活性物質を溶解させる。これにより10重量％の活性化合物を含む製剤が得られる。
B)分散性濃縮物(DC)
20重量部の活性化合物を、10重量部の分散剤、例えばポリビニルピロリドンを添加した70重量部のシクロヘキサノンに溶解させる。水希釈により分散液が得られ、その活性化合物の含量は20重量％である。
C)乳化性濃縮物(EC)
ドデシルベンゼンスルホン酸カルシウム及びエトキシル化ヒマシ油(いずれも5重量部)を加え、15重量部の活性化合物を、75重量部のキシレンに溶解させる。水希釈によりエマルジョンとなり、活性化合物を15重量％含む製剤が得られる。
D)エマルジョン(EW、EO、ES)
ドデシルベンゼンスルホン酸カルシウム及びエトキシル化ヒマシ油(いずれも5重量部)を加え、25重量部の活性化合物を、35重量部のキシレンに溶解させる。この混合物を、乳化器(例えばUltraturrax)により30重量部の水に加え、均一なエマルジョンとする。水希釈によりエマルジョンとなり、活性化合物を25重量％含む製剤が得られる。
E)懸濁液(SC、OD、FS)
攪拌型ボールミル内で、20重量部の活性化合物を、10重量部の分散剤、湿潤剤及び70重量部の水又は有機溶媒を加えて粉砕することにより、微細な活性化合物の懸濁液が得られる。水希釈により安定な活性化合物の懸濁液となり、活性化合物を20重量％含む製剤が得られる。
F)水分散性顆粒及び水溶性顆粒(WG、SG)
50重量部の活性化合物を、50重量部の分散剤及び湿潤剤を加えて微細に粉砕し、専門装置(例えば、押出機、噴霧塔、流動床)を用いて水分散性又は水溶性の顆粒とする。水希釈により、安定な活性化合物の分散液又は溶液となり、活性化合物を50重量％含む製剤が得られる。
G)水分散性粉末及び水溶性粉末(WP、SP、SS、WS)
75重量部の活性化合物を、ローター・ステーターミル内で、25重量部の分散剤、湿潤剤及びシリカゲルを加えて粉砕する。水希釈により安定な活性化合物の分散液又は溶液となり、活性化合物を75重量％含む製剤が得られる。
H)ゲル製剤(GF)
ボールミル内で、20重量部の活性化合物、10重量部の分散剤、1重量部のゲル化剤及び70重量部の水又は有機溶媒を粉砕することにより、微細な懸濁液とする。水希釈により活性化合物を20重量％含む安定な懸濁液が得られる。
２．未希釈で施用する製品
I)散粉用粉末(DP、DS)
5重量部の活性化合物を微細に粉砕し、95重量部の微細に分割したカオリンと十分に混合する。これにより、活性化合物を5重量％含む散粉可能な製品が得られる。
J)顆粒(GR、FG、GG、MG)
0.5重量部の活性化合物を微細に粉砕し、99.5重量部の担体と混合する。現行の方法は、押出、噴霧乾燥又は流動床である。これにより、活性化合物を0.5重量％含む、希釈せずに施用する顆粒が得られる。
K)ULV溶液(UL)
10重量部の活性化合物を、90重量部の有機溶媒、例えばキシレンに溶解させる。これにより、活性化合物を10重量％含む、希釈せずに施用する製品が得られる。
種子処理のためには通常、水溶性濃縮物(LS)、懸濁液(FS)、散布用粉末(DS)、水分散性粉末及び水溶性粉末(WS、SS)、エマルジョン(ES)、乳化性濃縮物(EC)及びゲル製剤(GF)を使用する。これらの製剤は、未希釈形態で、又は好ましくは希釈形態で、種子に施用することができる。施用は播種前に行うことができる。
好ましい実施形態では、FS製剤を種子処理のために使用する。典型的には、FS製剤は、1〜800g/Lの活性成分、1〜200g/Lの界面活性剤、0〜200g/Lの凍結防止剤、0〜400g/Lの結合剤、0〜200 g/Lの着色剤及び最大で1リットルの溶媒、好ましくは水を含むことができる。
活性化合物は、それ自体として、製剤の形態で、又はそれから調製する使用形態で、例えば直接噴霧可能な溶液、粉末、懸濁液もしくは分散液、エマルジョン、油分散液、ペースト、散布可能な製品、拡散用物質、又は顆粒の形態で、噴霧、微粒化、散布、拡散又は注入することによって使用することができる。使用形態は、完全に使用目的に基づいて決定される；いずれの場合にも、本発明の活性化合物の可能な限りの微細な分配が保証されるべきである。
水性使用形態は、エマルジョン濃縮物、ペースト、又は水和剤（噴霧可能な粉末、油分散液）から、水を添加することによって調製することができる。エマルジョン、ペースト、又は油分散液を調製するためには、物質を、そのままで又は油もしくは溶媒に溶解させて、湿潤剤、粘着付与剤、分散剤、又は乳化剤によって、水中で均一化することができる。あるいは、活性物質、湿潤剤、粘着付与剤、分散剤、又は乳化剤、及び適切な場合、溶媒もしくは油からなる濃縮物を調製することができ、前記濃縮物は水で希釈するのに適している。
即時使用可能な調製物における活性化合物の濃度は、比較的広範囲に変えることができる。一般的には、0.0001〜10％、好ましくは0.01〜1％である。
活性化合物は、超微量散布法（ULV）によりうまく使用することもでき、それにより活性化合物を95重量％より多く含む製剤、又は添加物を含まない活性化合物も施用することができる。
種々の油、湿潤剤、補助剤、除草剤、殺菌剤(fungicide)、他の殺虫剤、殺菌剤(bacteridide)を、活性化合物に添加することができ、適宜使用直前に添加する（タンクミックス）。これらの薬剤は、本発明の薬剤と、重量比1:100〜100:1、好ましくは1:10〜10:1で混合することができる。
本発明の組成物は、他の活性成分、例えば、他の殺菌剤(pesticide)、殺虫剤(insecticide)、除草剤、肥料、例えば、硝酸アンモニウム、尿素、カリ、及び過リン酸塩、植物有害物質及び植物生長調節剤、毒性緩和剤、及び殺線虫剤を含んでもいてもよい。これらの追加成分を順次、又は上記組成物と組み合せて使用してよく、適宜使用直前に加えてもよい（タンクミックス）。これらの薬剤は、本発明の混合物と重量比1:10〜10:1で混合することができる。例えば、他の活性成分で処理する前又は後に、本発明の組成物を植物に噴霧してもよい。
本発明の混合物及び方法は特に、有害生物を防除するのに有用である。本発明の混合物は、昆虫、ダニ及び線虫を効率的に防除するのに適している。本発明の混合物は、卵、幼虫、蛹及び成体等の任意のかつ全ての発達段階において施用することができる。
有害生物は、有害生物それ自体、その餌供給源、生息地、繁殖地又はその居場所に、殺虫効果を有する量の本発明の混合物又はその混合物を含む組成物を接触させることによって防除してもよい。
「居場所(locus)」とは、有害生物が増殖している又は増殖しうる、植物、種子、土壌、領域、物質、又は環境を意味する。
一般的に、「殺虫効果を有する量」とは、壊死、死、遅滞、予防、及び除去、破壊の効果、その他標的となる生物の存在及び活性を減少させる効果を含めて、増殖に対する観察可能な効果を得るのに必要な本発明の混合物又はその混合物を含む組成物の量を意味する。その殺虫効果を有する量は、本発明で使用される様々な混合物/組成物に応じて変えることができる。混合物/組成物の殺虫効果を有する量はまた、一般的な条件、例えば、所望する殺虫効果及び持続時間、天候、標的種、居場所、施用方式等によっても変えることができる。
本発明の混合物又はこれらの混合物の組成物は、植物、又は植物が成長している土壌もしくは水に接触させることを含む、昆虫、ダニ又は線虫による攻撃又は蔓延から植物を保護するために使用することができる。
本明細書において、「有害生物」とは、昆虫、ダニ及び線虫を含む、あらゆる有害な生物を含むものとする。
本発明との関連において、「植物」とは、植物全体、植物の一部、又は植物の繁殖物質、例えば種子、種子の一部、移植植物、苗木又は挿木を表す。
好ましい実施形態では、植物は結実植物、ジャガイモ、コメ、綿、園芸植物から選択される。本発明の結実植物は、主要な種類の果実、例えばベリー（ブドウ、ブルーベリー等）、核果（桃、チェリー、オリーブ、プラム及び胡桃等）、複合果（ブラックベリー及びラズベリー等）、多花果（パイナップル、イチジク及び桑等）及び副果（リンゴ、ナシ及びイチゴ等）並びに柑橘果物（オレンジ、グレープフルーツ、キンカン、レモン、ライム、タンジェリン、テンプル、シトレンジ、タンジェロ、ザボン及びシトロン等）を含む。
本発明の混合物によって処理できる植物は、全ての遺伝子改変植物又は遺伝子組換え植物、例えば、遺伝子工学法を含む育種によって除草剤又は殺菌剤もしくは殺虫剤の作用に耐性を示す作物、あるいは、例えば、従来の育種法及び/又は変異体の発生によって、又は組換え法によって作成できる、既存の植物と比較して性質が改変されている植物を含む。
本発明の混合物の幾つかは、浸透性作用を有し、そのため土壌害虫に対して種子及び根を処理するためだけでなく、葉害虫から植物の芽を保護するためにも使用することができる。種子処理という用語は、当技術分野で既知の全ての好適な種子処理技術、例えば、種子ドレッシング（seed dressing）、種子コーティング、種子ダスティング（seed dusting）、種子ソーキング（seed soaking）、および種子ペレッティング（seed pelleting）を含む。
上記から理解されるように、化合物(I)及び(II)は同時に、即ち一緒に（例えば、同じ製剤に入れて）、又は別々に（例えば、キット形態等の異なる製剤として）、あるいは逐次施用することができる。逐次施用する場合、上記の有利な相乗効果を達成又は最適化できるようなタイムスケールで、被験体（例えば有害生物、植物又は動物）に化合物(I)及び(II)を続けて施用すべきことも、理解されることである。
化合物(I)及び化合物(II)は通常、重量比500:1〜1:6000で施用され、好ましくは20:1〜1:50、特に10:1〜1:10、特に5:1〜1:20、極めて特に5:1〜1:5、特に好ましくは2:1〜1:2、また、好ましくは4:1〜2:1、主に1:1、5:1、5:2、5:3、5:4、4:1、4:2、4:3、3:1、2:1、1:5、2:5、3:5、4:5、1:4、2:4、3:4、1:3、2:3、1:2、1:600、1:300、1:150、1:35、2:35、4:35、1:75、2:75、3:75、4:75、1:6000、1:3000、1:1500、1:350、2:350、3:350、4:350、1:750、2:750、3:750、又は4:750の比で施用する。
所望する効果にもよるが、本発明の混合物の施用量は、5g/ha〜2000g/ha、好ましくは50〜1500g/ha、特に50〜750g/haである。
本発明の混合物はまた、土壌害虫から種子、並びに実生の根及び芽を保護するのに適している。
従来の種子処理製剤には、例えば、流動性濃縮剤FS、溶液剤LS、乾燥処理用粉剤DS、水和剤WS、又はスラリー処理用顆粒剤、水溶剤SS及びエマルジョン製剤ESが含まれる。種子への施用は、播種前に直接種子に、又は前発芽後に、播種時に、もしくは播種後に実施する。好ましいものは、FS製剤である。
種子処理において、本発明の混合物の施用量は、一般的に種子100kg当たり0.1g〜10kgであり、特に1g〜2kgである。化合物(I)及び(II)又は化合物(I)及び(II)の混合物を別々に又は一緒に施用する場合、植物を播種する前にもしくは後に、又は植物が発芽する前にもしくは後に、種子、実生、植物、又は土壌に噴霧又は散布することによって行う。
本発明はまた、植物繁殖産物、特に、上記で定義した混合物、又は二種以上の活性成分の混合物を含む組成物、もしくはそれぞれが活性成分の一種を提供する二種以上の組成物の混合物を含む種子、即ち、これら混合物でコートされている及び/又はそれら混合物を含有する種子にも関する。種子は、本発明の混合物を種子100kg当たり0.1g〜10kgの量含み、好ましくは100kg当たり1g〜5kg、最も好ましくは1g〜2.5kg含む。
本発明の混合物は、接触（土壌、ガラス、壁、蚊帳、カーペット、植物部分、又は動物部分を介して）及び摂取（餌又は植物部分）による場合だけでなく、栄養交換及び移送による場合にも効果的である。
施用方法は、水塊、土壌、亀裂及び隙間、牧草地、堆肥、下水、水中、床、壁に施用するのが好ましく、又は周囲への噴霧施用及び餌に施用するのが好ましい。
本発明の好ましい実施形態によれば、土壌への施用を通じて本発明の混合物を使用する。土壌への施用は特に、アリ、シロアリ、ハエ、コオロギ、地虫、根ゾウムシ(root weevils)、根甲虫（root beetles）又は線虫に対しての使用が適している。
本発明の別の好ましい実施形態によれば、非作物有害生物、例えば、アリ、シロアリ、スズメバチ、ハエ、カ、コオロギ、バッタ、又はゴキブリに対して使用するために、本発明の混合物により餌調製物を調製する。
餌は、液体、固体、又は半固体調製物（例えばゲル）でありうる。組成物中に使用する餌は、それを食べる昆虫、例えば、アリ、シロアリ、スズメバチ、ハエ、カ、コオロギ等、又はゴキブリを刺激するのに十分魅力的な産物である。この誘引物質は、接食刺激物、又はパラフェロモン及び/もしくは性フェロモンから選択してもよい。好適な接食刺激物は、例えば、動物性及び/又は植物性のタンパク質（肉、魚、又は血液の餌、昆虫部分、コオロギ粉末、卵黄）から、動物及び/又は植物由来の脂肪及び油から、あるいは単糖、オリゴ糖又はポリオルガノ糖、特にショ糖、乳糖、果糖、デキストロース、グルコース、デンプン、ペクチン、又はさらに糖蜜もしくは蜂蜜から、あるいは硫酸アンモニウム、炭酸アンモニウム、又は酢酸アンモニウム等の塩から選択される。果物、作物、植物、動物、昆虫又はその特定箇所の、新鮮な部分又は腐敗しつつある部分も接食刺激物として用いることができる。フェロモンは、昆虫に対してより特異的であることが知られている。特異的なフェロモンは、文献に記載されており当業者に周知である。
エアロゾル（例えばスプレー缶）、オイルスプレー、又はポンプスプレーとしての本発明の混合物の製剤は、専門家ではない使用者が、ハエ、ノミ、ダニ、カ、バッタ、又はゴキブリ等の有害生物を防除するのに非常に適している。エアロゾルの配合は、活性混合物、溶媒、例えば、低級アルコール（メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノール等）、ケトン（アセトン、メチルエチルケトン等）、沸点範囲が約50〜250℃のパラフィン炭化水素（灯油等）、ジメチルホルムアミド、N-メチルピロリドン、ジメチルスルホキシド、トルエンやキシレン等の芳香族炭化水素、水、さらに助剤、例えば乳化剤、例えばソルビトールモノオレアートや、酸化エチレンを3〜7モル有するオレイルエトキシレート、脂肪アルコールエトキシレート、香油、例えば、精油、中鎖脂肪酸と低級アルコールとのエステル、芳香族カルボニル化合物、適切であれば、安息香酸ナトリウム等の安定剤、両性界面活性剤、低級エポキシド、トリエチルオルトホルメート、また必要な場合には、噴霧剤、例えば、プロパン、ブタン、窒素、圧縮空気、ジメチルエーテル、二酸化炭素、亜酸化窒素、又はこれらのガスの混合物から構成されていることが好ましい。
オイルスプレー製剤は、噴霧剤を使用しない点でエアロゾルの配合とは異なる。
本発明の混合物及びそれらの各組成物はまた、蚊取線香、及び燻蒸コイル、スモークカートリッジ、気化プレート、長期気化器、その他の熱非依存性気化装置で使用することもできる。
本発明の混合物及びそれらの各組成物を用いて、昆虫によって伝染する感染症（例えば、マラリア、デング熱、黄熱病、リンパ管フィラリア症、及びリーシュマニア症）を防除する方法は、小屋及び家の表面処理、カーテン、テント、衣類用品、蚊帳、ツェツェバエ取り等のエアスプレー及び含浸も含む。繊維、織物、ニット用品、不織布、ネット材又はホイル及び防水布に施用するための殺虫性組成物は、殺虫剤、任意で忌避剤、及び少なくとも一種の結合剤を含む混合物を含むのが好ましい。
本発明の混合物及びそれらを含む組成物は、アリ及び/又はシロアリから、樹木、板塀、枕木等の木製物質、及び家、離れ家、工場等の建物、さらに建材、家具、革、繊維、ビニル用品、電線及びケーブル等を保護し、アリ及びシロアリが（例えば、家及び公共施設に有害生物が侵入する際）作物又はヒトに害を及ぼすのを防除するために使用することができる。本発明の混合物は、木製物質を保護するために周囲の土壌表面に、又は床下の土壌中に施用するだけでなく、材木製品、例えば、床下コンクリート表面、床柱、梁、ベニヤ合板、家具等、木製品、例えば、パーティクルボード、ハーフボード等、及びビニル用品、例えば、被膜した電線、ビニルシート、断熱材、例えば、発泡スチロール等にも施用することができる。アリが作物又はヒトに害を及ぼすのを防ぐために施用する場合には、本発明のアリ防除組成物を、アリの巣もしくはその周囲へ、又は餌への接触を通じて直接施用する。本発明の混合物の化合物又は組成物は、有害生物の出現が予想される場所に予防的に施用することもできる。
土壌処理、又は有害生物の居所又は巣に施用する場合には、活性成分混合物の量は、100m2当たり0.0001〜500gに及び、好ましくは100m2当たり0.001〜20gである。
物質を保護する際の慣用の施用量は、例えば、処理物質1m2当たり活性化合物の混合物0.01g〜1000gであり、望ましくは1m2当たり0.1g〜50gである。
物質に含浸させて使用する殺虫性組成物は、典型的には、0.001〜95重量％の活性成分混合物を含み、好ましくは0.1〜45重量％、より好ましくは1〜25重量％を含む。
餌組成物での使用では、活性成分混合物の典型的な含有量は、活性化合物を0.0001重量％〜15重量％で含み、望ましくは0.001重量％〜5％重量％である。使用する組成物は、他の添加物、例えば、活性物質の溶媒、香味剤、保存剤、色素、又は苦味剤を含んでいてもよい。その誘引性は、特殊な色、形、又は質感によって高めることもできる。
スプレー組成物での使用では、活性成分混合物の含有量は、0.001〜80重量％であり、好ましくは0.01〜50重量％、最も好ましくは0.01〜15重量％である。
作物処理における使用では、本発明の活性成分混合物の施用量は、1ヘクタール当たり0.1g〜4000gの範囲であってよく、望ましくは1ヘクタール当たり25g〜600g、より望ましくは1ヘクタール当たり50g〜500gである。
本発明の目的はまた、有害生物の蔓延及び感染に対してヒト等の温血動物及び魚を処置、防除、管理、及び保護するのに適した混合物を提供することであった。動物及び/又はヒトの表面又は体中の有害生物防除において直面する可能性のある問題は、冒頭に記載した問題と類似し、即ち施用量の低減、並びに/又は活性スペクトルの拡大、並びに/又はノックダウン活性と長期的防除の組合せ、並びに/又は耐性管理の必要があることである。
本発明はまた、隠翅目(Siphonaptera)、膜翅目(Hymenoptera)、半翅目(Hemiptera)、直翅目(Orthoptera)、ダニ目(Acarina)、シラミ目(Phthiraptera)、及び双翅目(Diptera)の有害生物の蔓延及び感染に対して、ヒト等の温血動物及び魚を処置、管理、予防、及び保護する方法であって、殺虫効果を有する量の本発明の混合物を、前記動物に経口的、局所的、又は非経口的に、投与又は施用することを含む、前記方法も提供する。
本発明はまた、隠翅目、膜翅目、半翅目、直翅目、ダニ目、シラミ目、及び双翅目の有害生物の蔓延及び感染に対して、温血動物又は魚を処置、管理、予防、又は保護するための、殺虫効果を有する量の本発明の混合物を含む組成物の調製方法も提供する。
上記方法は、温血動物、例えば、ウシ、ヒツジ、ブタ、ラクダ、シカ、ウマ、家禽、ヤギ、イヌ及びネコ、並びにヒトへの蔓延及び感染を防除及び予防するのに特に有用である。
これだけに限らないが、シラミ、ハジラミ、ダニ、ハナバエの幼虫（nasal bot）、ヒツジシラミバエ、サシバエ、ムスコイドフライ、ハエ、ミアシティックハエ幼虫（myiasitic fly larva）、ツツガムシ、ブヨ、カ、及びノミを含む温血動物及び魚への蔓延は、本発明の混合物によって防除、予防又は排除することができる。
温血動物への経口投与では、本発明の混合物を、動物飼料、動物飼料プレミックス、動物飼料濃縮物、丸剤、溶液、ペースト、懸濁液、水薬、ゲル、錠剤、ボーラス、及びカプセルとして製剤化することができる。さらに本発明の混合物は、飲料水に入れて動物に投与してもよい。経口投与の場合、選択する剤形は、一日につき動物の体重当たり0.01mg/kg〜100mg/kgの混合物を動物に提供すべきである。
あるいは、本発明の混合物は、非経口で、例えば、反芻胃内、筋肉内、静脈内、又は皮下に注射して動物に投与してもよい。本発明の混合物は、皮下注射するために生理学的に受容可能な担体に分散又は溶解させることができる。あるいは、本発明の混合物は、皮下投与用インプラントに製剤化してもよい。さらに本発明の混合物は、動物に経皮的に投与してもよい。非経口投与については、選択する剤形は、一日につき動物の体重当たり0.01mg/kg〜100mg/kgの混合物を動物に提供すべきである。
本発明の混合物は、ディップ、ダスト、粉末、カラー(collar)、メダル、スプレー、スポットオン(spot-on)製剤、及びポアオン(pour-on)製剤の形態で動物に局所的に施用することもできる。局所施用では、ディップ及びスプレーは通常、本発明の化合物を0.5ppm〜5,000ppm、好ましくは1ppm〜3,000ppm含む。さらに、本発明の混合物は、動物、特にウシ及びヒツジ等の四足動物の耳タグとして製剤化してもよい。
従って、本発明の別の態様では、動物用医薬品、特に抗寄生虫駆除薬の調製において、本発明の混合物の使用を提供する。
本発明の混合物の相乗作用は、以下の試験によって実証した。
相乗効果は、2種以上の化合物の併用効果が、各化合物の個々の効果の総和よりも大きい場合の相互作用として記載することができる。混合するための2種のパートナー(X及びY)間の防除率に関する相乗効果の存在は、次のコルビーの式を用いて計算することができる(Colby,S.R.,1967,Calculating Synergistic and Antagonistic Responses in Herbicide Combinations,Weeds,15,20-22)：
Figure 2010517973
併用した場合の観察される防除効果が、併用した場合の予想される防除効果(E)よりも大きいときは、その併用効果は相乗的である。
以下の試験は、特定の有害生物に対する本発明の混合物又は組成物の防除効果を証明する。しかし、本発明の混合物又は組成物によって得られる有害生物の防除保護は、これらの種に限定されるものではない。場合によっては、本発明の混合物又は組成物は、特定の重要な他の無脊髄の有害生物に対して相乗効果を示すことが見出される。
本発明の混合物又は組成物間の相乗作用又は拮抗作用の解析は、コルビーの式を用いて決定した。
チチュウカイミバエ(Ceratitis capitata)の防除を評価するために、試験ユニットは、虫餌及び50〜80個のチチュウカイミバエの卵を含む、96ウェルマイクロタイタープレートから構成した。化合物又は混合物は、75％の水及び25％のDMSOを含む溶液を用いて製剤化した。異なる濃度で製剤化した化合物又は混合物を、特注のマイクロアトマイザーを用いて、虫餌に5μlスプレーし、これを二度繰り返した。
これらの試験における実験用混合物については、同一量の所望濃度をもつ各混合パートナーの双方を共に混合した。
施用後、マイクロタイタープレートを28±1℃、80±5%RH(相対湿度)で5日間インキュベートした。その後、卵と幼虫の致死率を目視で解析した。試験した混合物について、表1に結果を示す。
表１：チチュウカイミバエ防除の相乗活性
Figure 2010517973
* 化合物(Ia)
**コルビーの式による相乗防除効果

Claims (40)

  1. 活性成分として、
    1)式(I)
    Figure 2010517973
     （式中、R1及びR2は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル又はC1-C4ハロアルコキシであり、R3はC1-C4アルコキシ、 C1-C4ハロアルキル又はC1-C4ハロアルコキシである。）で表されるフェニルセミカルバゾン化合物又は農業的に許容可能なその塩；及び
    2)式(II)
    Figure 2010517973
     で表される化合物、又は農業的に許容可能なその塩を、相乗効果を有する量で含む、殺虫剤混合物。
  2. 式Iの化合物が2-[2-(4-シアノフェニル)-1-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]エチリデン]-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]ヒドラジンカルボキサミドである、請求項１に記載の殺虫剤混合物。
  3. 式(I)の化合物及び式(II)の化合物を、100:1〜1:100の重量比で含む、請求項１又は２に記載の殺虫剤混合物。
  4. 液体担体又は固体担体及び請求項１〜３のいずれか１項で定義した混合物を含む、殺虫剤組成物。
  5. 請求項１又は２で定義した化合物(I)及び(II)を液体担体又は固体担体で増量する工程を含む、請求項４に記載の組成物の調製方法。
  6. 昆虫、クモ形又は線虫を駆除するための、請求項１〜３のいずれか１項で定義した混合物の使用。
  7. 昆虫、クモ形もしくは線虫又はそれらの餌供給源、生息地、繁殖地もしくは居場所に、殺虫効果を有する量の、請求項１〜３のいずれか１項で定義した混合物又は請求項４で定義した組成物を接触させることを含む、昆虫、クモ形又は線虫の防除方法。
  8. 植物又は植物が成長している土壌もしくは水に、殺虫効果を有する量の、請求項１〜３のいずれか１項で定義した混合物又は請求項４で定義した組成物を接触させることを含む、昆虫、クモ形又は線虫による攻撃又は蔓延から植物を保護する方法。
  9. 植物が結実植物、ジャガイモ、コメ、綿及び園芸植物から選択される、請求項８に記載の方法。
  10. 昆虫が、葉害虫から選択される、請求項７〜９のいずれか１項に記載の方法。
  11. 昆虫が双翅目(Diptera)から選択される、請求項７〜１０のいずれか１項に記載の方法。
  12. 双翅目の昆虫がミバエ科(Tephritidae)から選択される、請求項１１に記載の方法。
  13. 昆虫がチチュウカイミバエ(Ceratitis capitata)である、請求項１２に記載の方法。
  14. 昆虫が鞘翅目(Coleoptera)である、請求項７〜１０のいずれか１項に記載の方法。
  15. 鞘翅目の昆虫がハムシ科(Chrysomelidae)から選択される、請求項１４に記載の方法。
  16. 昆虫がコロラドハムシ（Leptinotarsa decemlineata）である、請求項１５に記載の方法。
  17. 鞘翅目の昆虫がゾウムシ科(Curculionidae)から選択される、請求項１４に記載の方法。
  18. 昆虫がタニメクス属(Tanymecus)の種から選択される、請求項１７に記載の方法。
  19. 昆虫が吸汁昆虫から選択される、請求項７〜１０のいずれか１項に記載の方法。
  20. 吸汁昆虫がメクラカメムシ(lygus bugs)、アブラムシ(aphid)及びコナジラミ(whitefly)から選択される、請求項１９に記載の方法。
  21. 害虫が鱗翅目(Lepidoptera)又は半翅目(Hemiptera)から選択される、請求項７〜１０のいずれか１項に記載の方法。
  22. 害虫が、鱗翅目のニカメイチュウ(rice stemborer)、イチモンジセセリ(rice skipper)、イネヨトウ（rice cutworm）、アワヨトウ（rice armyworm）、ライスケイスワーム（rice caseworm）及びコブノメイガ（rice leaffolder）から選択される、請求項２１に記載の方法。
  23. 害虫がウンカ(ウンカ科(Delphacidae))及びヨコバイ(ヨコバイ科(Deltocephalidae))から選択される、請求項２１に記載の方法。
  24. 請求項１〜３のいずれか１項で定義した混合物を5g/ha〜2000g/haの量で施用する、請求項７〜２３のいずれか１項に記載の方法。
  25. 種子を保護するための、請求項１〜３のいずれか１項で定義した混合物又は請求項４で定義した組成物の使用。
  26. 播種前及び/又は前発芽後の種子に、請求項１〜３のいずれか１項で定義した混合物又は請求項４で定義した組成物を、殺虫効果を有する量で接触させることを含む、種子の保護方法。
  27. 種子が害虫から保護される、請求項２６に記載の方法。
  28. 害虫が鱗翅目(Lepidoptera)である、請求項２７に記載の方法。
  29. 害虫が双翅目(Diptera)である、請求項２７に記載の方法。
  30. 双翅目の害虫がネバエ（root fly）又は根食い虫（root maggot）である、請求項２９に記載の方法。
  31. ネバエ又は根食い虫がハナバエ科(Anthomyiidae)のメンバーである、請求項３０に記載の方法。
  32. ネバエ又は根食い虫がデリア(Delia)属、ヒレミア(Hylemia)属、ペゴミア(Pegomya)属、ホルビア(Phorbia)属及びプシラ(Psila)属から選択される、請求項３１に記載の方法。
  33. 種子が塊茎野菜及び球茎野菜、葉菜、アブラナ属の葉野菜又は結実野菜である、請求項２６〜３２のいずれか１項に記載の方法。
  34. 種子が、ブロッコリー、ニンジン及びキャベツの種子である、請求項２６〜３３のいずれか１項に記載の方法。
  35. 請求項１〜３のいずれか１項で定義した混合物を、種子100kg当たり0.1g〜10kgの量で施用する、請求項２６〜３４のいずれか１項に記載の方法。
  36. 請求項１〜３のいずれか１項で定義した混合物を、種子100kg当たり1g〜2kgの量で施用する、請求項３５に記載の方法。
  37. 請求項１〜３のいずれか１項で定義した混合物を、種子100kg当たり0.1g〜10kgの量で含む、種子。
  38. 請求項１〜３のいずれか１項で定義した化合物(I)及び(II)を、同時に、即ち一緒に、又は別々に、あるいは逐次施用する、請求項７〜２４及び２６〜３６のいずれか１項に記載の方法。
  39. 有害生物による蔓延又は感染から温血動物又は魚を処置、管理、予防又は保護する方法であって、殺虫効果を有する量の、請求項１〜３のいずれか１項で定義した混合物又は請求項４で定義した組成物を、該動物又は魚に経口的、局所的、又は非経口的に投与又は施用することを含む、前記方法。
  40. 有害生物による蔓延又は感染から温血動物又は魚を処置、管理、予防又は保護するための組成物の調製方法であって、該組成物が、殺虫効果を有する量の、請求項１〜３のいずれか１項で定義した混合物又は請求項４で定義した組成物を含む、前記方法。
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JP2014051462A (ja) * 2012-09-07 2014-03-20 Sumika Life Tech Co Ltd 水性誘引殺虫組成物、殺虫用具、並びに、殺虫方法

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