TW200901886A - Pesticidal mixtures - Google Patents
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Description
200901886 九、發明說明: 【發明所屬之技術領域】 本發明係關於包含如下文中所定義之式I之農藥苯基半 卡巴腙的混合物及該等混合物防治有害昆蟲之用途。 【先前技術】 儘官殺昆蟲劑、殺蟎劑及殺線蟲劑當前可市購,但因昆 蟲(蜘蛛類動物及線蟲)所致之對生長作物與收穫作物之損 害仍在發生。因此,仍需要開發新賴的殺昆蟲劑、殺蜗劑 及殺線蟲劑。 叫W ·土門7¾隹奸.高罟降低活 性成分之劑量率,以求在減少或避免不利環境效應或毒性 效應的同時仍可有效防治害蟲。 所遇到之另一問題在於愛i 1亡-Γ # + , 隹於4要具有可供有效抵禦廣泛範圍 害蟲之用的害蟲防治劑。 對具有擊倒活性與長效防治(亦即快速作用與持久 之組合的害蟲防治劑亦存在需要。 在農藥使用方面的另—困難在於,個別農藥 複且排他性施用在很多愔 ^ °之重 發展先夭… 使已針對所述活性化合物 發展先天或後天耐藥性的害蟲產生快速 。物 有助於防止或克Μ ω 擇性。因此需要 乂兄服耐藥性的害蟲防治劑。 因此本發明之—目的為提供防治 蟲且保護生長植物 ㈣類動物或線 ★呀昆蟲、缺J蛛類動% 染的新賴殺蟲劍及新穎方法,以及保% 4侵襲或傳 穎方法。 ^種子以防昆蟲的新 128958.doc 200901886 ,發明之另-目的為提供解決以下問題之農藥劑:降低 劑量率及/或提高活性範圍及/或將擊倒活性與長效防治組 合;及/或耐藥性管理。 式(I)之苯基半卡巴腙、其製法及其抵紫蜘蛛類動物之作 用已知於EP-A 0 462 456。 WO 〇〇/54591揭示殺昆蟲組合物,其包含式⑴之苯基半 卡巴與某些殺昆蟲化合物之組合。 US 2_/_703綱示包括包含以下各物t協同性混 合物的混合物:一或多種納離子通道效應物及化合物〇 3_(6_氯-3_吼咬基甲基,亞售唾咬_2_基氰胺或化合物 ⑻-吵氣噻唑-5_基甲基)_3·甲基_2_硝基胍或化合物 1_[(6-氯-3士定基)甲基]_N•石肖基士咪㈣亞胺;及該等混 合物用於防治動物害蟲之用途。如該參考文獻中所定義, 納離子通道效應物尤其可為式⑴之苯基半卡巴踪化合物。 JP2_131515 A揭示農藥組合物,其包含以下各物作為 活性組分:為2-[2-(4_氰基苯基)邻_(三氟甲基)苯基]亞 乙基]-N-[4-(三氟曱氧基)苯基]拼甲酿胺的將甲酿胺化合物 及選自具有殺昆蟲活性、殺騎性或殺線蟲活性之廣泛範 圍化合物中的化合物(尤其可尼丁。 就上述問題而言,上述參考文獻令所揭示之化合物及組 合物並非總是展示完全令人滿意之效能。其中尚未揭示藉 由將式I之苯基半卡巴月宇盘可后, %興可尼丁組合所獲得的協同效 應。 現已驚人地發現,藉由將式{之苯基半卡巴腙與活性化 128958.doc 200901886 合物可尼丁混合,至少太甘〜 的 主v在某些態樣中可達成本發明之目 【發明内容】 因此,在本發明之_態樣中,提供一種農藥混合物,盆 包含協同有效量之以下各物作為活性組分: 1)式I之苯基半卡巴腙化合物:
3 R 其中R及R2各自獨立地為氣、由素、氣基、c…院 基、(:心炫氧基、Cl_C4i烧基或Ci_C4齒烧氧基且以 CVC4烷氧基、Cl_C4_烷基或Ci_C4齒烷氧基,或其農業 學上可接受之鹽;及 2)式II化合物
或其農業學上可接受之鹽。 式π化合物之常用名為可尼丁,亦即((幻 味-5-基甲基)-3-曱基_2_硝基胍)。 此外’本發明係關於:使用化合物碘化合物狀混合物 防…害蟲的方法,包含該等混合物的組合物;及該組合 128958.doc -9- 200901886 物的製備方法。 如本文中所使用,術語”害蟲"
触优马包括任何有害的有機 ,包括昆蟲、蟎及線蟲。 本土月亦提供-種防治昆蟲、蜗或線蟲的方法,該方法 包含使昆蟲、蜗或線蟲或其食物供應地、棲息地、滋生地 或其所在地與殺蟲有效量之化合物碘化合物⑽合物接 在另-實施例中,本發明係關於—種保護植物以防昆 蟲、瞒或線蟲侵襲或傳染的方法,該方法包含使植物或植 物生長於其中之土壤或水與殺蟲有效量之化合物!與化合 物II混合物接觸。 此外’本發明係關於化合物【與化合物^之混合物用於保 護種子之用途及保護種子之方法,該方法包含使種子在播 種之則及/或萌芽之後、與本發明混合物接觸。 本舍明亦提供-種治療、防治、預防或保護溫金動物或 魚以防害蟲傳染或感染的方法,該方法包含將殺蟲有效量 之化合物!與化合物„混合物經口、局部或非經腸投與或施 與動物或魚。 本發月亦提供-種製備用於治療、防治、預防或保護溫 血動物或魚以防害蟲傳染或感染之用之組合物的方法,該 組合物包含殺蟲有效f之化合物读化合物狀合物。 如本文中以其本身以及在相關術語(諸如Ci_C4烷氧基、 Cl-C4鹵烷基或鹵烷氧基)中所使用之術語,,Cl_c4^基” 係指具有1至4個碳原子的直鏈或支鏈脂族烧基,例如甲 128958.doc 200901886 異丙基、正丁基 及第彡 第 基、乙基、丙基 基。 鹵 如本文中以其本身以及在相關術語(諸如”齒烧基"成& 烷氧基所使用的術語"函素”係選自敦、氯、碘及浪, 較佳選自氟及氯且更佳為氟。 如本文中所使用之術語”Cl_C4烷氧基”係指經由氧原子速 接的如上疋義之Cl_c4烷基,例如曱氧基、乙氧基、丙氧 基、異丙氧基、正丁氧基、第二丁氧基及第三丁氧基。 士本文中所使用之術語”Ci_C4㈣基"係指另外含有一或 多個(例如2、3、4、S、丄 、 ^ )口上定義之鹵原子的如上定義 氣甲1美4 ^例如早既甲基、二氟甲基及三氟甲基;單 =、二氯甲基及三氯曱基;1•氟乙基、Μ乙基、2_ 乱乙基' 2-氟乙基、u_ — 氟乙其μ 一氣乙基' 二氣乙基、丨,2-二 氟乙基、1,2-二氯乙基、2 2 2 2 -. , 鼠乙基、2,2-二氯乙基、 W2-二氟乙基及2,2,2_三氣乙基。 =文中所使用之術語”㈣仏氧 或多個(例如2、3、4、5或6個 =有- 義之C丨-苴我义囟原子的如上定 曱氧臬.二單氣甲氧基及二氟甲氧基及三氟 :乳基,早氯甲氧基、二氯甲氧基及三氣 乳基、1_氣7啻篡 、氣基,1-鼠乙 氣乙乳基、2-氟乙氧基、 乙氧基、虱乙虱基、1,1-二氟 其, 基、W二氟乙氧基、12 -… 基、2,2_二氣乙氧基、m氧基、2 2 2亡:… 及2,2,2-三氣乙氧基。 ,,—軋乙氧基 在本發明之另一實施例 T式⑴中之取代基R1、R2&R3 128958.doc 200901886 不僅彼此獨立地、而且在組合中尤其具有如下含義: R1為Ci-C4鹵烷基,尤其三氟甲基; R2為氰基; R3為C丨-C4鹵烷氧基,尤其三氟甲氧基。 式⑴之較佳化合物為R〗為3_CF3(亦即安置在間位之 CFO、R2為4-CN(亦即安置在對位之CN)且R3為4-〇CF3(安 置在對位之〇CFs)的化合物,亦即氰氟蟲腙 (metaflumizone)。氰氟蟲腙為具有以下式la之2-[2-(4-氰基 苯基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基]_N_[4_(三氟甲氧基)苯 基]肼曱醯胺(IUPAC命名:(五Ζ)_Γ_[2_(4_氰基苯基 (α,α,α-二氟-間曱苯基)亞乙基]_4_(三氟甲氧基)苯胺甲醯 肼)之常用名:
化合物la就C-N雙鍵而言,以兩種幾何異構體存在,亦 即4_{(2Ε)-2-({[4·(二氟甲氧基)苯胺基懷基}亞肼基 (二氟曱基)-苯基]乙基}苯甲腈及4_{(22)_2_({[4_(三氟曱氧 基)苯胺基]数基}_亞肼基)-2-[3_(三氟甲基)苯基]乙基}苯甲 腈。應瞭解,術語氰氟蟲腙包括如上定義之化合物之E—異 構體與Ζ-異構體,以及具有任何比率之其任何混合物。化 合物I及la之Ε-異構體及Ζ-異構體及其互變體一般而言已描 128958.doc •12- 200901886 述於WO 05/047235中,該專利以引用方式併入本文中。特 定而言,參考對氰氟蟲腙之上述幾何異構體(WO 05/047235稱其為Ι-E及I-Z(或I.1-E及I.1-Z))、其合成及轉 化(WO 05/04723 5之實例1至實例3)以及E-異構體與Z-異構 體混合物(尤其具有高E/Z比率之混合物)之描述。由於E-異 構體之殺蟲活性一般高於Z-異構體之殺蟲活性,因此具有 高於1:1之E/Z比率的氰氟蟲腙可為較佳。 式(II)之可尼丁、其製法及其殺蟲活性同樣已知於文獻 (參見 EP-A 376 279及 EP-A 375 907)中。 較佳地,本發明之混合物為化合物la(氰氟蟲腙)與化合 物Π(可尼丁)之混合物。 較佳地,本發明之混合物包含協同有效量之組分(1)及 組分(2)。 較佳地,本發明之混合物包含協同有效比的組分(1)與 組分(2)。 製備混合物時,較佳使用純活性化合物(I)與(II)外,可 向其中添加其他亦抵禦有害真菌的活性化合物或除草活性 化合物或生長調節活性化合物或肥料。 化合物(I)與(II)之混合物或化合物(I)與(II)之同時或連續 使用呈現抵禦以下目害蟲之顯著作用: 鱗翅目(ΖβρΜορίεΓα)昆蟲,例如:小地老虎(J尽roib >7川7⑽)、黃地老虎segeiww)、棉葉波紋葉蛾 {Alabama argillacea)、3. {Anticarsia gemmatalis) ' 蘋實巢蛾conjugella)、y 故氣味(Autographa 128958.doc -13 - 200901886 gamma)、松尺蠖pz’m.ahM·?)、後黃小卷蛾 (Cacoeck mwW似《α)、棉褐帶卷蛾(capMa 冬 尺蠖蛾(C/^mWoZ^ 雲杉卷葉蛾(C;2or如〇„ewra fumiferana) ' 西方雲杉卷葉蝶(Chr⑹o«eMra occ/i/e«i<3//*s)、美洲黏蟲(C7r/?/n··? w«z’/?M«eia)、頻果蠢蛾 (Cydia pomonena)、歐洲松毛螽(Dendroiimus pini)、瓜野 螟(Diaphania ni tidal is)、巨座玉米螟(Dkiraea gr⑽心〇ie//a)、埃及金剛鑽(五arz_as /似“/⑽a)、小玉米螟 {Elasmopalpus lignosellus)、葡萄螟蛾(^M/?oecz7k am0/gwe//a)、夏梢小卷蛾(_Eveiria 、粒膚地老虎 (Feltia subterranea)、大嚷塔(Galleria mellonella)、孥,\、 食心螽(Grapholitha funebrana)、梨'i、食心螽(Grapholitha molesta)、構铃蟲^ (Heliothis armz’geraj、煙芽夜蛾 (Heliothis virescens)、美洲梅铃美(Heliothis zea)、菜塔 (Hellula undalis)、t 爾犧迷冬邊(Hibernia defoliaria)、矣 國白蛾(Ζ/χρ/ζαΜΗα c_ea)、蘋果巢蛾(//少 malinellus)、售搞蠢織(Keiferia lycopersicella)、鐵衫心後 {Lambdina fiscellaria)、辨 I 良織(Laphygma exigua) ' ^ 啡潛葉蛾(Zewcopiera cc^eeZ/a)、旋紋潛葉蛾(Lewcopiera scitella)、金故細蛾(Lithocolletis blancardella)、葡萄 l 采 小卷蛾botrana)、黃綠條疼(Loxostege sticticalis) ' 舞毒蛾(Z^mawir/a 、僧尼毒蛾 {Lymantria monacha) ' ^ it if· H {Lyonetia clerkella) > 天 幕毛蟲(Ma/acc^oma «ewsirz’a)、甘藍夜蛾(Mawesira 128958.doc -14- 200901886 brassicae) ' 花旗松毒蛾(Org少、歐洲玉米 镇(Ostrinia nubilalis)、冬氣蛾(Panolis flammea)、冬工龄美 (Pectinophora gossypiella)、雜色地老氮(Peridroma sawc/a)、圓掌舟蛾(P/m/era 6wcep/za/a)、馬铃薯塊莖蛾 (Phthorirnaea operculeHa)、橘細潛織(Phyllocnistis citrella) ' 大菜粉蝶Z^raw/cae)、苜稽綠夜蛾 [Plathypena scabra)、小策蛾(Plutella xylostella)、大豆夜 織(Pseudoplusia includens)、松梢卷葉峨(Rhyacionia /rwsircma)、番祐潛葉蛾(ScroWpa/pw/a aho/Μία)、麥蛾 («S^ioirogo; cerea/e//a)、葡萄長鬚卷葉蛾 、草地黏蟲(Spoi/op/era /'rwgz’peri/a)、灰翅夜蛾 [Spodoptera littoralis)、斜故良紙{Spodoptera litura)、松 異帶蛾(TTzi3wmai£?/7〇ea p/iyocampa)、櫟綠卷葉蛾(7brir/;c viridana)、粉故氣味(Trichoplusia 及雲杉小卷葉蛾 {Zeiraphera canadensis) ·, 甲蟲(稍翅目(Co/eo/?iera)),例如梨長吉丁(J客rz'/ws sz'wwaiw)、具條叩甲(Jgrkie·? 、黯金針蟲 (Agriotes obscurus)、六艿金氣(Amphimallus solstitialis)、 歐洲虫主蟲㈣办ws iiz’aar)、棉鈴象曱(Jwi/z⑽oww·? 、蘋果花象曱(Jni/zo«omw5· poworww)、側刺跳曱 屬(Aphthona euphoridae)、 紅尾 叮?曱(Athous haemorrhoidalis)、象形德食 f (Atomaria linearis)、大振 蠢(Blastophagus piniperda)、天幕枯葉蛾(Blitophaga undata)、翼 3·象(Bruchus rufimanus)、紙 先(Bruchus 128958.doc -15 - 200901886 /u'iorw/w)、扁豆象(心“以似 /eni/s)、蘋果卷葉象曱 (•Syciz'icw·? 、甜菜大龜甲(Caw/da «eZjw/osa)、豆葉
曱(Ceroioma irz/wrcaia)、金花金龜(Ceiom’a awraia)、甘藍 笑象甲{Ceuthorrhynchus assimilis)、暗脈象甲 (Cewi/zorr/^wc/zws «α/?ί·)、甜菜脛跳曱(C/zaeiocwema tibialis)、煙草金分备{Conoderus vespertinus)、天冬負泥 曱(CWocerb awaragz·)、金針蟲屬(C7e?n_cera wp.)、長角 葉罗(Diabrotica /〇叹/cormj)、半星葉甲(Dia6ro"ca sem/pwwciaiiz)、十二星葉曱(Dz_a6roiz’c£? /2-pM«ciaia)、南 美葉曱(Z)ia6roi/ca ·?/?%!·〇?〇)、玉米根葉甲(D/droiica Wrgz/era)、墨西哥豆瓢蟲vaWves"·?)、煙草跳 曱(Epitrix hirtipennis)、巴西掠竭{Eutinobothrus 6raw7z_ewb)、松樹象曱(7ί;;/〇6ζ·Μί aheib)、埃及苜蓿象曱 (Hypera brunneipennis)、% 辑葉象 f [Hypera postica)、雲 杉八齒小蠹(/pj O^ograp/zws)、具條負泥蟲(Zema bilineata)、票、肖負泥義(Lema melanopus)、馬龄集,备 {Leptinotarsa decemlineata)、甜菜金針蟲(Lz.mom'w·? californicus)、稻良,(Lissorhoptrus oryzophilus)、梅象氣 (Me/训σίΜβ commwm··?)、油菜露尾甲(MWz’gei/zes ae加似)、 忽布魏魚金說(Melolontha hippocastani)、西方五^月總金說 (Me!o!〇fUha meloiontha) ' 稻負泥螽(〇u!ema 〇ryzae)、葡萄 根象甲sulcatus) ' 草莓根象曱 {Otiorrhynchus ovatus) > 辣根猿葉甲(P/zaedon cae/z/ear/ae)、梨樹葉象py"/)、油菜藍跳曱 128958.doc 16· 200901886 [Phyllotreta chrysocephala)、金 l後、Phyllophaga sp.)、良 園麗金龜(尸办horticola)、蕪菁淡足跳甲 (Phyllotreta nemorum)、黃曲條跳曱[Phyllotreta Wrz’o/αία)、日本麗金龜(尸、婉豆葉象曱 [Sitona lineatus)反數良{SUophilus granaria) ·, 蠅、蚊(雙翅目(Diptera)),例如:埃及伊蚊(jdw 、白紋伊蚊a/Zjop/ciMs)、刺擾伊蚊(dei/es vexcms)、墨西哥橘實繩(d«aWrep/7i3 似)、五斑按蚊
c {Anopheles maculipennis)、災難按蚊[Anopheles crwck/^)、白足按蚊、岡比亞按蚊 {Anopheles gambiae)、佛氏按故{Anopheles freeborni)、白 踩按蚊(y4«o/3/2e/es /ewc〇57?/2_yrw>s)、微小按蚊(dnop/ze/e·? minimus)、四斑按蚊(Anopheles quadrimacuiatus)、紅頭 1 繩((7α//ζ_/?/ζ〇γ<3 、地中海實繩(Cera"·"·? 、姐 症金繩(C/zr^omya 0ezzia;7a)、美洲金繩(C/zr^ow^a hominivorax) ' ^ ^ {Chrysomya macellaria) Λ ή1 "Μ. 斑 ί/ζ'Μα/ζ··?)、靜斑h/aceiz)、大西 洋黃虹:ai/awn’cws)、螺旋繩(Coc/z/z’omyz’a hominivorax)、高粱癭蚊、皮姐 4¾ 瘤蠅(Cor办/oWa anthropophaga)、毛尊緣(Culicoides /wrew)、五帶淡色庫蚊(Cw/ex 則)、環紋庫蚊(Cw/ex nigripalpus)、致倦蓴蚊(Culex quinquefasciatus)、赖斑薄 蚊(Cw/ex ίααα/b)、冬蚊(Cw/beia /nomaia)、黑尾睞毛蚊 me/awwra)、瓜實規(Dacw·? cwcwrMiae)、油橄欖 128958.doc -17- 200901886 貫蝇(Dacw·? σ/eae)、云苔英癌蚊、洋 葱姐蟲(De/ζ'α 、麥種罐(£>e"a coarciaiii)、種繩 (Z)e/k /?/aiwra)、卷心菜蛆蟲(£)e/k raAcwm)、人膚蠅 (DermaioWfl /zom/^n··?)、黃腹廢罐則·("Μη))、馬 龄薯禾繩(G^〇爪TWpw/iciaior)、大馬胃繩(Gasierop/n’/wj 、刺舌繩(G/owka 、鬚舌繩(G/θΜΜα ρα/ρα/ζ·ί)、引舌蠅(G/owka /ΜΜζ>α)、膠舌繩(G/oii/似 Mc/nioWes)、騷擾角绳(//邮》7加〇6/<3 、蝴蝶蘭潛
琢[Haplodiplosis equestris)、潛蜂亀{Hippelates spp)、後 織(Hylemyia platura)、故 l 織(Hypoderma lineata)、黑各 蚊(Zepiocono;^ iorre似)、美洲斑潛4^(i:zWom;^a saiz'vae)、三 葉斑潛繩(Z/r/om^yzaf ir(/b"/)、山羊綠繩ca/7rz_«a)、 銅綠繩(Z/MC"z‘a cwpW_)、絲光綠 ±i(Lwcz7/a iericaia)、白 楊花蠅(AycoWfl ;?eci〇ra">s·)、帝帝拉沼蚊(Mansonia titillanus)、黑森麥桿繩(Miz_yeii〇/a i/esirwc/or)、家蝇 (Mwsca c/omesiz’ca)、廢腐蠅(Mwscka ίίβδω/απ·?)、羊鼻繩 {Oestrus ονζ·4、黃禾蠅(C^omyza //orwm)、瑞典麥稈繩 (C^cke//〇! /Hi)、甜菜潛葉繩/z>^oc_yawz·)、洋蔥 蠅(P/zorWa <3/?ikwa)、甘藍蠅(户Z?raii/cae)、麥種繩 {Phorbia coarctata) ' ^/¾. ^ ^ {Phlebotomus argentipes)、 哥倫比亞壞血蚊(·Ρ>ϊσΓσ/7/ζσΓα co/wwWaej、胡蘿蔔繩(Ph/a rowe)、異色壞血蚊(/^orop/zora i/bcc^or)、混雜原蚋 (尸rc^/mw/z'wm m/xiwm)、楼桃實繩(及ceraiz·)、蘋果 實蠅(及/mgo/e"··? pomonella)、紅尾肉蜗(Sarcop/zaga 128958.doc -18- 200901886 haemorrhoidalis)、肉蠅種(《SaKop/zaga sp.)、帶蚋 v/"aiwm)、廄螫蠅ca/c"ra«_s)、牛紀 ZjoWwwi1)、黑馬繩(τ^δα/ίΜ·? a/raiMi)、條紋馬繩 (Tabanus lineola)反似同虻(Tabanus similis)、甘备大故 (Tipula oleracea)反歡洲大蚊(Tipula paludosa)., 薊馬(缕翅目(JT^anopiera)),例如蘭花莉馬 (Dichromothrips corbetti)、蘭庀薊馬亞楂(Dichromothrips ssp)、煙萆褐薊馬(FranklinieHa fusca)、苜稽莉馬 {JF r anhlini & ll a occidentalism 、化魚ij 馬{Ft cmhliniella ir/"’c〇、橘實薊馬cz7rz·)、稻薊馬(77^_ or>^e)、南黃薊馬(77^>? ρβ/阳·)及煙薊馬(77^> tabaci) \ 白蟻(等翅目(Isoptera)),例如:歐洲木白蠘(Ca/oie rmes flavicollis)、責麟白缚^Leucotermes flavipes)、金色晷白織 {Heterotermes awrews)、黃胸散白蟻 /7αν(ρα)、弗吉尼亞散白蟻Wrg/m’cw·?)、南 歐網紋白蟻(及e"cw/z_ierme>s /wci/wgwW、金花白蟻(rermei natalensis、反家包織[Coptotermes formosanus)., 璋螂(蜚蠊目(Blattaria-Blattodea)),例如德國小蠊 [Blattella germanica)、泛彿缚娜[Blattella asahinae) ' 表 洲大蠊(Per/p/aneia americana)、日本大蠊(尸 japonica)、褐斑大蠊、黑胸大蠊 {Periplaneta fuligginosa)、澳洲大蠊 QPeriplaneta australasiae)反東方堂墙:(Blatta orientalis) ’, 128958.doc -19- 200901886 蝽(半翅目(Hemiptera)) ’例如:喜綠墙(JcrosieMwm hilare)、多毛長锋(Blissus leucopterus)、煙萆黑斑 t 綠 (Cyrtopeltis notatus}、構 k 锋、Dysdercus cingulatus)、汗 棉蟲intermedins)、參烏雇锋(Eutygaster MiegWce/?·?)、棉褐蜂(Ewsc/zbiwj1 /mp/ciz’vewirb)、葉足緣 锋(Leptoglossus phyllopus)、故萆有锋 QLygus iineolaris)、 綠 t 缚(Lygus pratensis)、稻綠培(J\[ezara Viridula)、甜茱 檢網培(Pz'eswa、英島麥墙kiM/arb)、 培象(Thyanta perditor)、巍 1 蜗(Acyrthosiphon o«o6ryc/H\s)、落葉松球蚜(J A/gw /ar/cb)、鼠李馬鈐薯蚜 (Jp/nWw/a wasiwrih·)、蠶豆財(Jp/nj ya6ae)、草莓根財 (々7/n? 、韻果蚜p£7W/)、棉蚜(办 gowjKph)、醋栗蚜(Jp/nj groww/aWae)、鼠李蚜(dp/nj sc/mezWeW)、繡線菊蚜(Jp/zh sj^raeco/a)、接骨木蚜(dp/nj iaw6wez·)、婉豆蚜/?bww)、馬鈴薯長鬚蚜 i〇/<3m·)、銀葉粉風(eemzWa argewiz/b/")、刻 短尾蚜(^Srac/^cawi/ws cari/wz·)、圓尾蚜(Brac/^cawi/w·? /ze//c/zr少sz·)、桃黑短尾財(^gT-ac/z^ycawc/w·? />er5/cae)、梅財 {Brachycaudus prunicola)、甘 藍財{Brevicoryne △ rai^cae)、角釘毛財(Cap/io/j/zorws Aorm·)、棉財 (Cerosipha g〇w>77z7)、草莓毛管蚜(C/meiodp/z⑽ 、茶蘼隱瘤額财(〇>77^0爪少2似rzD)、銀杉綿胡1 (Dreyfusia nordmannianae)、冷杉椎球蚜(Dre_y/wWa /^•ceae)、頻果截尾騎ro^co/a)、蘋果溝無網虫牙 128958.doc -20- 200901886 {Dysaulacorthum pseudosolani) 、 ^ ^ ^ {Dysaphis ⑽、梨樹篷子蚜ργ/)、蠶豆微葉禪 (Empoasca fabae)、梅大尾蚜[Hyalopterus pruni、、茶氮苦 菜蚜(//XperowwM·? lactucae)、麥 l f 蚜(Macrosiphum avenae) ' 九载長弩场(Macrosiphum euphorbiae)、暮薇i 長 管蚜(Μαπσίφ/ζση rowe)、蠶豆修尾蚜(m叹owra Wcke)、 梨萆蚜(Melcmaphis pyrarius)、薔薇麥蚜(Metopoiophium dirhodum)、煙財{Myzus persicae)、冬蔥财(Myzus wca/oWcws)、櫻桃黑瘤額蚜(Myzw·? cerai〇、花蝶燈煙蚜 (Myzws vark似)、蒿苣蚜(7Vai〇«<?Wa 、褐稻虱 (Nilaparvata /wgews)、 萵苣根癭綿蚜(/>6所户/„.容似 △ wrsarz’MS)、蔗飛虱sacc/mWcWa)、蛇麻疣額 ^ {Phorodon humuli) > ^ ^ ^{Psylla mali) ' ^ ^(Psylla 、冬葱經瘤虫牙(及aeca/cmz’cwi·)、玉米溢管 场[Rhopalosiphum maidis)、禾数緣管蜗(Rhopalosiphum 、蘋果草财(i^opa/on’p/zwm /則eriwm)、馬萊圓尾财 {Sappaphis 所、馬里圓尾財(βαρ/ίβρ/π··? wa/z·)、麥二叉 財(5Άζ·ζαρ/π、 graw2z’/7Mw)、输梨綿虫牙(5Ά izoneura 、麥長管財(s/ioWow ave/iae)、溫室白粉風 (Trialeurodes vaporariorum)、 大桔財(Toxoptera aurantiiand) '葡萄根瘤蚜(Fz7ew 、溫帶臭蟲 (Cz’mex /ec/w/ar/ws)、熱帶臭蟲/zew/pierws)、高齡撒 培(iJedMWws s'em'/z's)、錐蝽屬(7>z_ai〇m<3 spp.)及輪背獵蝽 {Arilus critatus); 128958.doc -21 - 200901886 螞蟻、蜜蜂、黃蜂、錫蜂(膜翅目(Hymenoptera)),例如 新疆菜葉蜂、 熱帶切葉蟻 cep/m/oies)、豹切葉蠛(Αία cap/gwara)、熱帶切葉蟻、光 滑切葉蟻〇4ίία /aeW^Wa)、強壯切葉蛾rc^wWa)、六 孔切葉蟻、德州切葉蟻iexawa)、舉尾 壤 M (Oematogaster spp.)、李 f 蜂(Hoplocampa minuta)、 蘋果實蜂testudinea)、窗壤(Monomorium pharaonis)、火嗓{Solenopsis gewiwaia)、外引紅火蟻 (JSolenopsis invicta)、票、火織{Solenopsis richteri)、南方火 ^ {Solenopsis xyloni) ' ^ ^ {Pogonomyrmex barbatus) ' 加州紅收獲蟻(jPogo«c>w_yrmex ca/iybrwicM·?)、熱帶大頭蟻 (Pheidole megacephala)、殺 牛蟻(Dasymutilla occidentalis)、魚锋屬(Bombus spp.)、南方素锋(Vespula 、普通黃蜂(Paravejpw/a vw/garb)、西方黃蜂 (Paravespula pennsyhcmica)、德國黃蜂(Paravespula germanica) - ^ {Dolichovespula maculata) - it ^ (Καρα era卜o)、赭色馬蜂rwMgkoia)、木蟻 {Camponotus floridanus)及阿根廷犧(Linepithema humile) ’, 蛾、蟀、蚱猛、禮蟲(直翅目(Orthoptera)),例如家總蟀 (Acheta domestica)、歐洲樓姑(Gryllotalpa gryllotalpa)、 飛虫皇m^Sf'atoria) ' 雙帶蚱猛(Me/awop/ws Wvz'iiaiw·?)、赤腿蚱墙(似·⑽、墨西哥 碑 m {Melanoplus mexZ.ca«Wly)、遷徙蚱蜢 128958.doc -22- 200901886 、落機山蚱猛(Me/awop/wi· 、紅翅虫皇 (Nomadacris septemfasciata)、美洲虫乍猛{Schistocerca americana) ' 沙漠飛虫皇(Sc/niiocerca gregaria)、摩洛哥戟 故造{Dociostaurus maroccanus)、'溫隻迷备(Tachycines asynamorus)、塞内加爾蚱猛、雜 色蚱猛(Zc^ozerws variegatus)、稻造[Hieroglyphus daganensis) ' 印度黃檀蝗(ATrawwarz'a a«gw///era)、意大利 ij. (Calliptamus 、澳大利亞災虫皇(C/zorio/ceie·? terminifera)3^^ i$.{Locustana pardalina);
蛛形綱(Arachnoidea),諸如換1蛛類動物(蜱蜗目 (Acarina)),例如軟蜱科(Argasidae)、硬碑科(Ixodidae)及 济蜗科(Sarcoptidae),諸如:美洲花蜱 americanum) ' ^ ^ ^ i^· (Amblyomma variegatum) ' M ^ macw/aiww)、波斯隱嗓蜱(drga·? perhcwi)、 具·環牛缉(Boophilusi annulatus)、消色牛缉(Boophilus Aco/oraiw·?)、微小牛蜱(5oop/n7w5 wicrop/wO、森林革蜱 (Dermacentor silvarum)、安 氏革碑{Dermacentor andersoni) ' ^ {Dermacentor variabilis) ' it W M (Hyalomma truncatum)、羊硬碑(Ixodes ricinus)、南非蘇痛· 碑(Ixodes rubicundus)、票、胸硬缉{Ixodes scapularis)、全 環硬碑(/xodes /zo/oc^c/ws)、太平洋硬蜱(/xoc/es pacificus) '兔缉(Ornithodorus moubata)、输姆純緣缉 {Ornithodorus hermsi)、回歸熱壁良(Ornithodorus iwrz_caia)、柏氏禽刺瞒Z>acoiz·)、耳殘 °彖蜱 128958.doc -23 - 200901886 、雞皮刺蜗ga///似e)、羊 癢蟎σν&)、血紅扇頭蜱(及尸/ia/w·? sanguineus) ' ^ ^ ^ {Rhipicephalus appendiculatus) ' lx Μ 蝶(Rhipicephalus evertsi)、齋蝶(Sarcoptes scabiei) ’,反藤 蟎屬(Eriophyidae spp.),諸如蘋刺癭蟎(dcw/w·? •sc/z/ec/zie«c/a/z·)、橘鑛蜗o/eivora)及掛枯癌 織(Eriophyes sheldoni) ·,樹紙織屬(Tarsonemidae spp.),綠 如櫻草瞒(P/zyiowemws 及多食樹線虫茜 (Polyphagotarsonemus latus),,細 Μ 蟎慝(Tenuipalpidae s/7/7.),諸如紫紅短鬚蜗(·βΜν/ρα/ρΜ·? /ί/ζοβπζϋ);葉蟎屬 (Tetranychidae spp.),諸如象砂葉蟎(jetranychus ⑽〇、神澤氏葉蟎科(TWrwy/ms Aawzawaz·)、太 平洋紅葉蟎(7>ir⑽;;c/zms pac(/7c;w)、棉紅蜘蛛(reiranyc/mi ie/ari似)及棉葉蟎(TWrimyc/iM·? Mri/cae)、蘋果紅蜘蛛 w/m〇、橘全爪蟎(户⑽⑽少以似c"r/)及草地小 瓜蟎(0"go«少c/zws praie似h);蜘蛛目(Araneida),例如黑 寡婦球腹蛛(Z^iroi/eciws 及棕色隱遁缺j蛛 (Zoxosce/e·? rec/wa);蜱(硬蜱科),例如血紅扇頭蜱;或 蟎,諸如中氣亞目(Mesimigmaia)蟎,例如柏氏禽刺蜗及 雞皮刺瞒;前氣門亞目(Prosi^maia)蜗,例如麥蒲虫茜 〇P_ymo如WizW);或無氣門亞目(心吨則⑷蟎,例如粗腳 粉蜗(/IcarM·? hro); 跳蚤(蚤目(Siphonaptera)) ’例如貓櫛首蚤 (Ctenocephalides felis)、大櫛 f 蚤、Cten〇cephalides 128958.doc • 24· 200901886 canis)、印良 I 蛋(Xenopsylla cheopis、、又蛋(Pulex irritans) '穿皮潛蚤(^⑽以及條紋鼠蚤 (Nosopsyllus fasciatus); 蠹蟲、家衣魚(缕尾目(Thysanura)),例如衣魚(Zepbwa saccharina)反斑衣条、(Thermobia domestica) ’, 娱虫公(唇足綱(Chilopoda)),例如姑i延(jScwhgera coleoptrata) \ 千足蟲(倍足綱(Diplopoda)),例如百足蟲屬(iVarcew·? spp·) » 蠼螋(革翅目(Dermaptera)),例如歐洲球螋(/br/Vcwk auricularia) ’, 風(乱毛目(Phthiraptera)),例如人頭蝨(Pei/icw/w·? humanus capitis)、A ^ (Pediculus humanus corporis) ' 耳心陰風(Pthirus pubis) ' 年节 l〈Haematopinus eurysternus)、緒:L· 乱(Haematopinus suis) ' 長頭牛風 {Linognathus Wiw/z’)、牛刺咬風(β〇νίίτ〇/α 6ovb)、雞虱 (Menopow 、雞體風(MenacczwAMs siramheM·;?)及牛 ']、蓋 KJSolenopotes capillatus) ’, 植物寄生線蟲,諸如根瘤線蟲,落花生根瘤線蟲 arenark)、奇特伍德根瘤線蟲(Me/oWogyne c/n'iwooi/z·)、短小根瘤線蟲(Me/oWog;;ne exigwa)、北方根 瘤線蟲/ζαρ/α)、南方根瘤線蟲(Me/ozWogyne 及其他根瘤線蟲種;胞囊線蟲,黃金線蟲 {Globodera fostochiensis、、馬龄薯版 t 象氣 QGlobodera 128958.doc -25- 200901886 、煙草胞囊線蟲Mkcwm)及其它胞囊線 蟲(G/o6〇i/era)種;小麥胞囊線蟲ave«ae)、大 豆胞囊線蟲(//eieroc/erct 、甜菜胞囊線蟲 (Heterodera schachtii、、三葉萆胞囊氮螽(jieterodera irz/o/H)及其它胞囊線蟲(//eieroi/era)種;種癭線蟲,種瘤 線蟲 /««αία)、小麥粒線蟲及其 他粒線蟲種;莖葉線蟲,葉芽線蟲 {Aphelenchoides besseyi)、萆% 滑刃象螽〈Aphelenchoides fragariae) ' 瑕 4匕葉枯、線蟲(Jp/ze/ewc/zo/t/es ritzemabosi)反 其他葉牙線蟲種,替刺線蟲,刺線蟲(^e/owo/a/mMS /ong/cawt/aiw·?)及其他刺線蟲種;松樹線蟲,松材線蟲 {Bursaphelenchus xylophilus)及其他傘滑 刃線蟲 (Bursapheienchus)稂·,環形線螽,環緣螽(Criconema)楂、 環中紋線蟲(CWco«eme//a)種、擬環線蟲種 及中環線蟲(Mesocricowewa)種;莖及球莖線蟲,馬鈐薯腐 敗線蟲(乃i/aaMcior)、玉米莖線蟲 、食囷里線蟲myce/iop/rngMs)及其他 莖線蟲(D^/ewc/zw·?)種;錐線蟲,錐線蟲⑺ 種’螺旋線蟲’雙言螺、旋象备QHelicotylenchus dihystercT)、多帶螺、旋戴氣(Helicotylenchus multicinctus')反 其它螺旋線蟲(//e/icoiy/e如/zWls)種;旋形線蟲(如如⑼以心 roZjwWw·?)及其他旋形線蟲(及〇^/e«c/zWls)種;鞘線蟲,勒線 A (Hemicycliophora)楂反軼鞘緣螽(Hemicriconemoides) 種;潛根線蟲(/^>·ί;ΖΑ«α«Μ·6//ίϊ)種;矛形線蟲,哥倫布冠線 128958.doc -26- 200901886 義(Hoplolaimus columbus)、先伯氏冠象泰(Hoplolaimus ga/eaiw·?)及其他矛形線蟲種;假根瘤線蟲,異常珍珠線蟲 (iWzcoWw·? aZjerrans)及其他珍珠線蟲種;針線蟲,細長針 線蟲e/o叹αία)及其他線蟲(Zcmg/i/orw·?)種;釘 線蟲,釘線蟲⑼<^似)種;根腐線蟲,短根腐線蟲 (Pratylenchus brachyurus)、咖吟短後象義(Pratylenchus cij/T'eae)、彎曲針線蟲(Prai^y/ewc/zws cwrWiaiMi)、壞殖線蟲 (Pratylenchus goodeyi)、加州裉職線螽(Pratylencus 、穿刺根腐線蟲(Prae/encAw·? pe«eira«s)、斯氏 短體線蟲scWimeri)、傷殘根腐線蟲 (/VaO^/enc/zw vw/m/s)、玉米短體線蟲(/Va〇;/⑼c/zws zeae) 及其它根腐線蟲(Prae/e/^c/zw·?)種;椰子紅輪線蟲 {Radinaphelenchus coco/?/n7w·?)及其他細桿真滑刃 {Radinaphelenchus)後;穿孔線蟲,相似穿孔線蟲 (Radopholus simiiis)及其他(Radophoius)楂;賢形線螽,賢 形腎臟線蟲remybrwz··?)及其他腎形線蟲 (i^o^/ewc/zw/wi)種;盾線蟲(ScMie//⑽ema)種;殘根線蟲, 原始毛刺線蟲(TWc?/zc><i〇rw5· pr/w/Hvw*?)及其他殘根線蟲 (JWc/zoi/orws)種;微小擬毛刺線蟲(户ar加wz_w〇r) 及其他擬毛刺線蟲(Parair/c/ioi/orw5)種;矮化線蟲,馬齒 寬矮化線蟲(Ty/ewc/zor/^nc/zws c/<3_yio«z·)、導管矮化線蟲 {Tylenchorhynchus dubius)及 其他矮 化線蟲 (^/enc/zor/zj^c/zw·?)種及默林線蟲(Mer/zWw·?)種;柑桔線 蟲’掛桔半穿刺根線蟲(7^/ewc/zw/w·? semipenetrans)A. ^ 128958.doc •27- 200901886 相·枯線蟲種;劍線蟲,美洲劍線蟲 細⑺七⑽謂)、標準劍線蟲⑶·尸办⑻则Ζ·„ΑΧ)、 裂尾劍線蟲及其他劍線蟲 種;及其他植物寄生線蟲種。 在一較佳實施例中,昆蟲係選自葉面有害昆蟲(insect pest) 〇 在另一較佳實施例中,昆蟲係選自鞘翅目目,較佳選自 葉甲科,且尤其為馬鈴薯甲蟲。根據另一較佳實施例,鞘 翅目昆蟲係選自象蟲科,較佳選自象曱屬(ra^wecwi w ) 且尤其為紅豆草灰象曱(7¾吵WeCWiy 如Wji)。 在另一較佳實施例中,昆蟲係選自吸啜式昆蟲,尤其選 自草盲蝽(lygus bug)、蚜蟲(aphid)及粉虱(whitefly)。 在另一較佳實施例中,昆蟲係選自鱗翅目。 在另一較佳實施例中,有害昆蟲係選自鱗翅目稻二化螟 (rice stemborer)、稻苞蟲(rice skipper)、稻地老虎(rice cutworm)、稻黏蟲(rice armyworm)、到青蟲(rice caseworm)及稻縱卷葉填(rice leaffolder)。特定而言,艮蟲 係選自水稻填蟲(C/n_/o ΜρρΜΜ/ζ··?)、稻黃堵(Sc/rpop/mga 、稻虫主莖夜蛾h/erew·?)、稻縱卷葉野 埃{Cnaphalocrocis medinalis)、稻切葉野填 {Her eito gramma licarisalis)、稻镇蛉(Naranga aeweiyce/>7iS)、稻眼蝶goiama)、角目鬚野螺 (Mara_/a ⑷、稻顯紋刷鬚野螟删·“ ehgwa)、争麻肋野填蛾(似、稻三點水模 128958.doc -28- 200901886 {Nymphula depunctalis) ' 稻白填(Sc/rpop/zaga innotata) ' 斜紋夜蛾/ζ·/μγω)、黑頭三化煩(C/n7o po/^yc/zrj^w·?)、南美白三化填(iiwpe/a (3/W«e//a)、小嚴桿草 填(Diairaea χαπ/ζαγα/ζΌ、草地黏蟲、一星黏蟲 w«(pw/icia)、非洲稻填(C/n7o zaccom'ws)及直紋稻弄蝶 [Parnara guttata)。 在另一較佳實施例中,昆蟲係選自半翅目。 在另一較佳實施例中,有害昆蟲係選自飛虱(飛虱科 (Delphacidae))及葉輝(葉蟬科(Deltocephalidae))。在飛见 中,小的稻褐飛風(灰飛乱(Ζασύ?β(ρ/2βΛ: ·5ίΓΖ·αίβ//Μ·5))、稻褐 飛風(褐稻風(A^z7aparvaia /wgew))及白背飛乱(》Sogaie//i3 /wru/erfl)為較佳靶昆蟲。在葉蟬中,黑尾葉蟬(稻黑尾葉 缉(Nephotettix cincticeps)、二條:斑票、Mj 葉辞{Nephotettix m'grop/ciw*?)及二點黑尾葉蟬(TVep/zoieii/x Wrescew))為較佳 靶昆蟲。 在另一較佳實施例中,昆蟲係選自雙翅目,更佳選自實 蠅科且尤其為地中海實蠅。 根據一特定實施例,本發明之種子處理之靶害蟲為有害 昆蟲,較佳為雙翅類害蟲,更佳為根蠅或根蛆。屬於花蠅 科之彼等昆蟲,且更佳屬於莖潛蠅屬(pwa)、地種蠅屬 (De"a)、草種繩屬(_P/zor6/i?)、玉米種蠅屬(//y/emz'a)及泉繩 屬(Pegomya)中任何屬之彼等昆蟲均代表本發明之特定靶 害蟲。 該種子處理可用於防治該等靶害蟲且/或保護種子、根 128958.doc -29- 200901886 及/或田地、草場、農場、暖房、 # ^^ 果園或匍萄園農作物、 貝、種植園或森林樹木及/或所感興趣之Α 植物之地上部分。可用於本發明中之種子可為=、他任何 類之種子。 之種子了為任何植物種 特定而言,該等種子可為:塊Μ及球t蔬菜類 魯胡蘿《、竹字:、朝鮮莉、美 、_ '' 瓜根、學薄、字頭、生甚、蘭花雀Λ 葡、佛手 葡、字類、薑*、豆薯蕃薯Π 馬铃著、蘿 麻菜'刺“以 葉菜類,諸如《、芝 卜 <菜^萬采、細葉芽、菊花、水序、蒲 么夬、尾根、菊苣、茴香、羽衣甘 藜、香芽、馬齒[紅菊t 采/生菜、濱 汽、菠采、瑞士甜菜、三 菜球藍’諸如芬藍、球芽甘藍、卷心菜、花椰 威(⑽alo brocco丨0)、捲葉羽衣甘藍㈣吻 ⑶:、大頭菜;綠葉甘藍,諸如花椰菜菜心伽。⑽1丨 Γ:菜、羽衣甘藍葉、羽衣甘藍、小松菜、芬菜 f不介采、油菜;結果蔬菜類’諸如豆、紅辣椒、採收後 :地樓桃、莊瓜、婉豆、胡椒、黏果酸栽、番站。較 夕紙種子為芬藍、胡蘿蔔、卷心菜,尤其白菜、紅球甘 :種葉甘藍、白球甘藍、芽菜、花椰菜、球莖甘藍及蘿 匐種子。 取佳地’若害蟲屬於花蠅科,特定而言,屬於莖潛蠅 屬、地種趨屬、草種織屬、玉米種绳屬及泉繩屬中任何 ’則種子為界藍種子ϋ種子或胡蘿蔔種子。 因此本發明亦係關於保護塊莖或球莖菜'葉菜、綠葉甘 128958.doc -30- 200901886 藍、結果蔬菜(尤其芥藍、胡蘿_及卷心菜)之方法 根據本發明使用時,可將本發明 & σ物或化合物I盥 活性化合物II轉化成習用調配物,例如 〜 ^ j如,合夜、乳液、懸浮 液、泰劑、散劑、糊狀物及顆粒。使用形式視特定預期目 的而定;在各種情況下,應確保本發明之化合物之精細及 均勻分布13 該等調配物以已知方式製備,例如, i 用溶劑及/或載劑
擴&活性化合物(需要時,使用乳化劑及分散劑)來製成。 適當的溶劑/助劑大體為: 水、芳烴熔劑(例如Solvesso產品:-甲贫、 —甲本)、石蠟(例如 礦物油餾份)、醇(例如甲醇、丁醇、 抑 X呻本甲醇)、酮 (例如環己酮、γ- 丁内酯)、吡咯啶酮(NMp、N〇p)、乙酸酯 (乙二醇二乙酸酯)、二醇、脂肪酸二 T 胺、脂肪酸及脂 肪酸酯。原則上亦可使用溶劑混合物, 載劑,諸如經研磨之天然礦物質(例如高嶺土、黏土、 滑石粉、白堊)及經研磨之合成礦物質(例如高度分㈣二 氧化_ ' 鹽);乳化劑’諸如非離子型及陰離子型乳 化劑(例如聚氧乙烯脂肪醇_、烷基磺酸鹽及芳基磺酸 鹽);及分散劑,諸如亞硫酸紙漿廢液及甲基纖維素。 適當的界面活性劑為木質素磺酸、萘磺酸、苯酚磺酸、 二丁基萘續酸之驗金屬鹽、驗土金屬鹽及銨鹽基芳基 續酸鹽、«硫酸鹽、烧基料鹽、脂㈣硫酸鹽、脂肪 酸及硫酸化脂肪醇乙二醇醚,及磺化萘及萘衍生物與甲醛 之縮合物、萘或萘磺酸與苯酚及甲醛之縮合物、聚氧乙烯 128958.doc -31 - 200901886 辛基苯酚醚、乙氧基化異辛基苯酚、辛基苯酚、壬基苯 盼、烧基苯盼聚乙二賴、三丁基笨基聚乙二醇喊、三硬 脂酿基苯基聚乙二醇m芳基聚峻醇、醇及脂肪醇環 氧乙烷縮合物、乙氧基化蓖麻油、聚氧化乙烯烷基_、乙 氧基化聚氧丙稀、月桂醇聚乙二醇醚縮醛、山梨糖醇醋' 木質素亞硫酸鹽廢液及甲基纖維素。 以下物質適用於製備直接噴霧型溶液、乳液、糊狀物或 油分散液:中沸點至高沸點之礦物油德份,諸如煤油或柴 油;及煤焦油及植物或動物來源之油;月旨_、環烴及芳 方矢丈空,例如曱苯、二甲贫、2X罐 ^ . 甲本石蠟、四氫萘、烷化萘或其衍 生物、曱SI、乙醇、丙醇、丁醇、環己醇、環己酮、显佛 爾酮;強極性溶劑,例如二甲亞硬、N_甲基対α定酮及 水。 亦可將防珠劑(諸如甘油、乙二醇、丙二醇)及殺菌劑添 加至調配物中。 適當的消泡劑為例如以矽或硬脂酸鎂為主的消泡劑。 適當的防腐劑為例如二氯芬(Dichlorophen)及苄醇半甲 縮醛。 種子處理調配物可另外包含黏合劑及(視需要選用著 色劑。 可添加黏合劑以改良處理之後活性物質在種子上之黏 附適當的黏合劑為嵌段共聚物EO/po界面活性劑,以及 =烯醇t乙烯吧„各D定嗣、聚丙稀酸醋、聚甲基丙婦酸 酉曰' 聚丁烯、聚異丁烯、聚苯乙烯、|乙烯胺、聚乙烯醯 128958.doc • 32- 200901886 =、聚乙烯亞胺(Lupas〇丨⑧、p〇lymin@)、聚醚聚胺基甲 n m _、經基乙基纖維素(tyl。㈣及由該等聚 合物所衍生之共聚物。 Λ 著色μ視而要亦可包括於調配物中。適用於種子處理調 配物的著色劑或染料為Rhodamin B(c 1)、顏料紅 n2(c.i_)、溶劑紅丨、顏料藍丨5:4、顏料藍、顏料藍 如、彥員料藍15:1、顏料藍8〇、顏料Μ、顏料和、顏料 紅112、顏料紅48:2、顏料紅48:1、顏料紅57:1、顏料紅 53.1、顏料撥43、顏料撥34、顏料橙5、顏料綠36、顏料 亲顏料白6、顏料棕25、驗性紫10、驗性紫49、酸性红 酸性紅52、酸性紅】4、酸性藍9、酸性黃U、驗性紅 1 〇、鹼性紅1 〇 8。 膠凝劑之實例為角叉菜(8扣&#〇。 質1:可散布及可粉化產物之散劑、物質可藉由將活性物 備。 體载蜊一起研磨活性物質來製 顆粒(例如包衣顆粒、 性彳b人/又潰顆拉及均質顆粒)可藉由使活 I·生化合物黏結固體載 心一 A 載J來製備。固體載劑之實例為礦土, 勝,鹽、滑石粉、高嶺土、美國活性 雲石、^石'石灰'㈣、紅玄武土'黃土、黏土、白 ^ 石藻土、硫酸鈣、硫酸鎮、氧化糕 料;肥粗7, 、氧化錢、粉狀合成材 性產物,nμ 硝酸銨、尿素,及植物 座物,啫如穀粉、樹皮粉、木 末,及其他固體載劑。 4堅果设粉、纖雉素粉 128958.doc -33 - 200901886 一般而言,該等調配物包含0.01至95重量%、較佳〇 j至 9〇重量%之活性化合物。活性化合物以90%至1 00%、較佳 95%至1〇〇〇/0之純度(根據NMR譜)使用。 出於種子處理目的’個別調配物可稀釋2-1 〇倍,從而在 即用製劑中產生以活性化合物重量計〇·〇 1至6〇重量%,較 佳0.1至40重量%之濃度。 【實施方式】 以下為調配物之實例:1 _用水稀釋之產物 出於種子處理目的’該等產物可施於經稀釋或未經稀釋 之種子。 A) 水溶性濃縮物(SL、LS) 將1 0重量份之活性化合物用90重量份之水或水溶性溶劑 溶解。作為替代’可添加濕潤劑或其他助劑。活性化合物 在經水稀釋後溶解。以此方式獲得具有1〇重量%活性化合 物含量的調配物。 B) 可分散性濃縮物(DC) 經由添加1 〇重量份之分散劑(例如聚乙烯吡咯啶酮),將 2〇重量份之活性化合物溶於70重量份之環己酮中。經水稀 釋後’得到分散液。活性化合物含量為2〇重量0/〇。 C) 可乳化濃縮物(EC;) 經由添加十二烷基苯磺酸鈣及萬麻油乙氧基化物(在各 種情況下,為5重量份)將15重量份之活性化合物溶於75重 置份之二甲苯中。經水稀釋後得到乳液。該調配物具有i 5 重量%之活性化合物含量。 128958.doc -34· 200901886 D) 乳液(EW、EO、ES) 經由添加十二烷基苯磺酸鈣及萬麻油乙氧基化物(在各 種情況下,為5重量份)將25重量份之活性化合物溶於35重 里份之二曱苯中。藉助於乳化機(例如Ultraturrax)將該混 合物添加至30重量份之水中且製成均相乳液。經水稀釋後 得到乳液。該調配物具有25重量%之活性化合物含量。 E) 懸浮液(SC、OD、FS) 在授拌式球磨機中,經由添加1 〇重量份之分散劑及濕潤 劑及70重量份之水或有機溶劑,將2〇重量份之活性化合物 磨碎’以得到精細活性化合物懸浮液。經水稀釋後得到活 性化合物之穩定懸浮液。該調配物中之活性化合物含量為 20重量%。 F) 水可分散性顆粒及水溶性顆粒(WG、sg) 經由添加50重量份之分散劑及濕潤劑,將5〇重量份之活 性化合物精細磨碎,且藉助於技術設備(例如擠出機、噴 霧塔、流化床),製成水可分散顆粒或水溶性顆粒。經水 稀釋後,得到活性化合物之穩定分散液或溶液。該調配物 具有5 0重量%之活性化合物含量。 G) 水可分散性散劑及水溶性散劑(wp、sp、ss、ws) 經由添加25重量份之分散劑及濕潤劑以及二氧化矽凝 膠’將75重量份之活性化合物研磨於轉子_定子研磨機 中。經水稀釋後,得翁性化合物之穩定分散液或溶液。 調配物卡之活性化合物含量為7 5重量%。 H) 凝膠調配物(GF) I28958.doc •35- 200901886 在球磨機中,將2 0重量份之活性化合物、1 0重量份之分 散劑、1重量份之膠凝劑及70重量份之水或有機溶劑研磨 以得到精細懸浮液。經水稀釋後,獲得具有20%重量之活 性化合物含量的穩定懸浮液。 2,未經稀釋之待施用產物 i)可粉化散劑(DP、DS) 將5重量份之活性化合物精細磨碎且與9 5重量份之細粉 狀高嶺土密切混合。由此得到具有5重量%之活性化合物 含量的可粉化產物。 J) 顆粒(GR、FG、GG、MG) 將0.5重量份之活性化合物精細磨碎且與99 5重量份之載 劑締合。當前方法為擠出、喷霧乾燥或流化床。由此得到 具有0.5重量%之活性化合物含量之未經稀釋之待施用顆 粒0 K) ULV溶液(UL) 將10重量份之活性化合物溶於90重量份之有機溶劑(例 如二甲苯)中。由此得到具有10重量%之活性化合物含量之 未經稀釋之待施用產物。 對於種子處理,通常使用水溶性濃縮物(LS)、懸浮液 (FS)、可粉化散劑(Ds)、水可分散性及水溶性散劑(ws、 SS)乳液(ES)、可乳化濃縮物(EC)及凝膠調配物(GF)。該 等調配物可以未經稀釋之形式或較佳經稀釋之形式施於種 子加用可在播種之前執行。
在較佳幾施例中’使用F S調配物處理種子。通常,f S 128958.doc -36 - 200901886 調配物可包含L公克/公升活性成分、i2〇〇公克/公升 界面活性劑、〇至200公克/公升防凍劑、。至_公克,公升 黏合劑、0至200公克/公升顏料及至公升之溶劑(較佳 水)。 活性化合物可藉助於噴霧 '霧化、粉化、展布或繞注、 按原狀卩其„周配物之形式或由其所製備之使用形式(例 如以下形式.直接可噴霧溶液 '散劑、懸浮液或分散液、 乳液、油性分散液、糊狀物、可粉化產物、用於展布之材 料或顆粒)使用。使用形式完全視預期目的而定;目的係 確保在各種情況下本發明之活性化合物之儘可能精細之分 布〇 、水生使用形式可藉由添加水、由乳化濃縮物、糊狀物 或可濕f生政劑(可噴霧散劑、油性分散液)來製備。為製備 乳液、糊狀物或油性分散液,可藉助於濕潤劑、增黏劑、 刀政劑或礼化劑、將該等物質本身或溶於油或溶劑中之該 等物質勻化於水中。或者,T製備由活性物質、濕潤劑、 柘黏劑、分散劑或乳化劑及(若適當)溶劑或油組成的濃縮 物,且該等濃縮物適於用水稀釋。 即用製劑中之活性化合物濃度可在相對寬之範圍内改 文。一般而言,其為〇.〇〇〇1至1〇%、較佳〇 〇1至1〇4。 '舌性化合物亦可成功地用於超低容量法(ULV)中,藉由 此方法可施用包含超過95重量%之活性化合物之調配物, 或甚至可施用活性化合物而無需添加劑。 適當時,不同類型之油、濕潤劑、佐劑、除草劑、殺真 128958.doc -37- 200901886 菌劑、其他農藥或殺菌劑可在臨使用前才添加至 物中(桶混製劑)。該等藥劑與本發明之藥 : 脈卜較佳1:1〇至10:1之重量比混合。 ·100至 本發明之組合物亦可含有其他活性成分,例如 樂、殺昆蟲劑、除草劑、肥料(諸如硝酸録、尿素 (p〇tash)及過磷酸鹽)、植物毒素及植物生長調節劑、安! 劑及殺線蟲劑。該等其他成分可依序使用或與上述組合: 組合使用’適當時’亦惟臨使用前添加(桶混製劑) 藥劑與本發明之混合物可以1:10至10:1之重量比混人。舉 例而言,植物可在用其他活性成分處理之前或之後:用二 發明之組合物喷霧。 本發明之混合物及方法尤其可用於防治害蟲。本發明混 合物適於有效防治昆蟲、瞒及線蟲。其可在任何及所有發 育階段施加,諸如卵、幼蟲、蛹及成蟲。 σ蟲可:ί(下防/tJ .使害蟲本身、其食物供應地、棲息 地滋生地或其所在地與殺蟲有效量之本發明混合物或包 含該等混合物之組合物接觸。 "所在地”意謂害蟲正生長或可生長於其中之植物、種 子、土壤、場地、材料或環境。 矣又而口 权蟲有效量"意謂為獲得對生長之可觀測效 應(包括壞死、死亡、遲滯、預防,及移除、摧毀或減少 靶有機體之出現及活性的效應)所需之本發明混合物或包 含該等混合物之組合物之量。本發明中所用之不同混合物/ 組合物之殺蟲有效量可不同。該等混合物/組合物之殺蟲 128958.doc -38- 200901886 严H«據主㈣件改變’諸如所要殺蟲效果及持續時 曰 n物種、所在地、施用模式及其類似條件。 本發明》昆合物或該等混合物 物之組合物亦可用於保護植物 以防此蟲、蟎或線蟲侵襲或傳 , , °亥保5蒦方法包含接觸植 物或植物生長於其中之土壤或水。 如本文中所使用,術語”宝* 口蛛視為包括任何有害的有機 體,包括昆蟲、蟎及線蟲。 在本發明之上下文中,休:& 一 '直物1係指整個植物、植物 之一。卩分或植物之繁殖材料, • ^ ^如種子、塊莖(Seed
Pwce)、移植體、幼苗或插條。 在-較佳實施例中,植物係選自結果實植物、馬鈴薯、 ^棉花及園藝植物。本發明之結果實植物包括主要的果 實類型’例如漿果,諸如葡萄、 ,, 母,核果,诸如桃、櫻 、欖、李子及胡桃;聚合果,諸如黑莓及樹 ^諸如鳳梨、無花果及桑蕃;及附果,諸如頻果、梨及 卓每,及柑橘果,諸如橙、葡萄柚、 Λ , j ^ I橘、擰檬、酸橙、 、-工橘、柑橘、枳橙、橘柚、柚子及枸橡。 物明混合物處理的植物包括所有經遺傳修錦之植 二=因:植物’例如由於包括遺傳工程法之育 除卓劑或殺真菌劑或殺昆蟲劑作料作物;或與現 相比具有改良特性的植物,其可藉由傳 藉由形成突變體或藉由重組程序產生。、’ Θ 法及/或 ^明之某些混合物具有系統性作用且因此可 植物芽以防葉面害蟲且可處理 濩 于及根Μ防土壤害蟲。術 128958.doc -39- 200901886 S吾種子處理包含此項技術中已知之所有適當的種子處理技 術’諸如拌種(seed dressing)、種子披衣(seed coating)、種 子噴粉(seed dusting)、浸種(seed soaking)及種子丸化(seed Pelleting)。 由上文應瞭解,化合物I與II可同時施用,亦即共同(例 如,於相同調配物中)或分別(例如,在不同調配物中,諸 如以套組形式)施用’或相繼施用。若相繼施用,則亦應 瞭解’相繼施用之化合物I與π應在時間尺度(time scale)内 施於對象(例如害蟲、植物或動物),以便獲得或最優化上 述有利的協同效應。 化合物(I)與化合物(II)一般以500:1至1:6000之重量比施 用,較佳以20:1至1:50、特別1〇:1至1:10、尤其5:1至 1:2〇、更尤其5:1至1:5之間、更佳以2:1與1:2之間、亦較佳 4 · 1與2:1之間的重量比施用’主要以如下比率施用:1: J或 5:1 或 5:2 或 5:3 或 5:4 或 4:1 或 4:2 或 4:3 或 3:1 或 2:1 或 1:5 或 2:5 或 3:5 或 4:5 或 1:4或 2:4或 3:4或 1:3 或 2:3 或 1:2或 1:600或 1:3〇〇 或 1:150 或 1:35 或 2:3 5 或 4:35 或 1:75 或 2:75 或 3:75 或 4:75 或 1:6000 或 1:3000 或 1:1500或 1:35〇 或 2:35〇 或 3:35〇 或 4:35〇或 1:750或2:750或3:750或4:750 。 視所要效應而定,本發明之混合物之施用率為5公克/公 頃至2000公克/公頃,較佳50至1500公克/公頃,尤其5〇至 75〇公克/公頃。 本發明混合物亦適於保護種子及幼苗之根及芽以防土壤 害蟲。 128958.doc 200901886 習知的種子處理調配物包括例如可流動濃縮物FS '溶液 LS、用於乾處理之散劑DS、可濕性散劑ws或用於漿液處 理之顆粒、水溶性散劑SS及乳液ES。施藥於種子可在播種 之别(直接施於種子上或在種子萌芽後),在播種時或播種 之後進行。較佳為FS調配物。 在種子處理中,本發明混合物之施用率以100公斤種子 計一般為⑴丨至⑺公斤,尤其丨公克至2公斤。化合物 或化σ物I與π之混合物之分別施用或共同施用可在植物播 種之前或之後或在植物發芽之前或之後、藉由向種子、幼 苗、植物或土壤喷霧或喷粉來進行。 本發明亦係關於包含(亦即披有及/或含有)如±定義之混 合物或含有兩種或兩種以上活性成分之混合物之組合物或 兩種或兩種以上各提供—種活性成分之組合物之混合物的 植物繁殖產物及尤其種子。以每1〇〇公斤種子計,種子包 含(Μ公克至Π)公斤、較佳i公克至5公斤、最佳i公克至2 5 公斤之量的本發明混合物。 本务明混合物可經由接觸(經由土壤、玻璃、牆壁、床 罔地毯Μ物部分或動物部分)與攝取(誘飼或植物部分) 且經由交哺與傳遞有效發揮作用。 較佳細*樂方法為施於皮ρ 勹她於水體、土壤、縫隙及裂縫、草地、 糞堆、地溝中、水中、 識。 ^ Μ圍喷霧施藥及餌 根據本發明之一較佳實施例 藥來使用。土壌施藥尤其適用 ,本發明混合物經由土壤施 於抵禦螞蟻、白蟻、蠅、蟋 128958.doc -41 200901886 蟀、螬螬、根象甲、根甲蟲或線蟲。 根據本發明之另一較佳實施例,若用於抵禦非作物害 蟲諸如螞蟻、白蟻、黃蜂、繩、蚊子、蟋蟀、蝗蟲或蟑 螂,則將本發明混合物製成誘餌型製劑。 誘餌可為液體、固體或半固體製劑(例如凝膠)。用於組 合物中之誘餌為足以引誘昆蟲(諸如螞蟻、白蟻、黃蜂、 織蚊子螺蜱等或蟑螂)食用其的產物。該引誘劑可選 自饋食刺激劑或類信息素及/或性信息素。適當的饋食刺 激劑例如選自動物及/或植物蛋白質(肉粉、魚粉或血粉、 昆蟲部分、蟋蟀粉、蛋黃);選自動物及/或植物來源之油 脂;或單有機醣、寡有機醣或多有機醣,尤其選自蔗糖、 乳糖、果糖、右旋糖m澱粉、果膠或甚至糖蜜或 蜂蜜,或選自鹽,諸如硫酸銨、碳酸銨或乙酸銨。果實、 作物、植物、動物、昆蟲之新生或〉周謝部分或其特定部分 亦可充當饋食刺激劑。已知信息素更具有昆蟲特異性。特 異性信息素描述於文獻巾且為熟f此項技術者所知。 甲醯胺、N-甲 二甲苯)、水; /1霧劑(例如’於喷霧罐中)、油噴霧劑或幫浦喷霧劑形 式之本發明混合物之調配物非f適於非專業性使用者防治 害蟲,諸如繩、跳蚤,、蚊、蝗蟲或緯螂。氣霧劑二 較佳由以/各物組成:活性混合物,·溶劑,諸如低碳醇 (例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇)、酮(例如丙綱、甲基乙基 酮)、具有約50至250。(:沸程之石蠟烴(例如煤油)、二甲基 曱基吡咯啶酮、二曱亞砜、芳 ;此外,助劑,諸如乳化劑, 芳烴(諸如甲苯、 丨’諸如山梨糖醇 128958.doc • 42- 200901886 單油酸酿、具有3_7m〇1環氧乙烷之油烯基乙氧基化物、脂 醇乙氧基化物、芳香油(諸如醚性油)、中碳脂肪酸與低 碳醇所形成之酯、芳族羰基化合物;適當時,穩定劑,諸 如苯甲酸鈉、兩性界面活性劑、低碳環氧化物、原甲酸三 乙§曰,及,需要時,推進劑,諸如丙烷、丁烷、氮氣、壓 縮空氣、=甲醚、二氧化碳、氧化亞氮或該等氣體之混合 物。 油霧噴射調配物與氣霧劑配方不同之處在於不使用推進 劑。 本發明混合物及其個別組合物亦可用於蚊香及煙熏、煙 幕筒、氣化板、長期氣化器或其他熱獨立式氣化器系統 中。 用本發明混合物及其個別組合物防治昆蟲所傳播之傳染 病(例如瘧疾、登革熱(dengue)及黃熱病、淋巴絲蟲病及利 什曼病(leishmaniasis)的方法亦包含處理棚舍及房屋之表 面、空中噴霧及浸潰窗簾、帳篷、衣服物品、床網、捕绳 器或類似物。施於纖維、織物、針織品、不織品、網狀材 料或箱片及防水布的殺昆蟲性組合物較佳包含包括殺昆蟲 劑、視需要驅蟲劑及至少一種黏合劑的混合物。 本發明混合物及包含其之組合物可用於保護諸如樹、木 板栅欄、枕木等之木製材料及諸如房屋、外屋、工廠之建 築物以及建築材料、傢具、皮革、纖維、乙烯性物品、電 線及電纜等以防止螞蟻及/或白蟻危害,及用於防治螞蟻 及白蟻以防其對作物或人類產生危害(例如,當害蟲侵入 128958.doc -43- 200901886 房屋及公共設施時)。本發明π 不%明此合物不僅可施用於周圍土 壤表面或地下土壤中以㈣木製材料,而且亦可將其施用 於諸如地下此凝土表面、涼亭支柱、橫樑、膠合板、傢具 等之木材物品;諸如粒塑板、半板㈣—等之木製 品;及諸如包覆電線、乙稀薄板之聚乙稀物品,諸如笨乙 烯發泡體之絕熱材料箄。力始姑 寺在施樂以防螞蟻危害作物或人類
的If况下可將本發明之螞蟻防治組合物直接施於犧巢或 施於其周圍或經由誘餌接觸施藥。本發明混合物之化合物 或組合物亦可預防性地施於預期害蟲會出沒的地方。 、,在土壌處理或施藥於害蟲棲息地或巢之情況下,以100 、’方米》十/舌I•生成分之混合物之量的範圍為〇 _】至5〇〇 公克、較佳0.001至20公克。 以每平方米所處理之材料計,習用於材料保護中的施用 率例如為〇.01公克至1000公克、較佳(M公克至50公克活性 化合物之混合物。 用於次潰材料的殺昆蟲性組合物通常含有0.001至95重 量%、較佳〇.】至45舌番 45重罝/❶且更佳】至25重量%之活性成分之 混合物。 用於誘_型組合物中時,活性成分之混合物之典型含量 為0,0001重量%至15重量%、較佳請!重量%至5%重量% 之活性化合物。所用組合物包含其他添加劑,諸如活性物 =之㈣ '調味劑、防腐劑、染料或苦味劑。亦可藉由特 疋顏色、形狀或紋理增強其引誘力。 用於噴霧型組合物中時,活性成分之混合物之含量為 128958.doc -44 - 200901886 〇.001至8G重量%、較佳_至5G重量%且最佳CMH至15重 量%。 用於處理衩類楂物時,本發明之活性成分之混合物之施 用率的範圍可為每公頃〇1公克至侧公克、合意地為每 A頃25 A克至600公克、更合意地為每公頃公克至公 克。 本fx月之目的亦為提供適於治療、防治、預防及保護 溫A動物(包括人類)及魚以防害蟲傳染及感染的混合物。 對動物及/或人類進行害蟲防治所遇到的問題類似於本文 開頭所述之彼等内容’亦即,需要降低劑量率及/或增加 活性範圍及/或將擊倒活性與長效防治組合及/或耐藥性管 理。 本發明亦提供治療、防治、預防及保護溫金動物(包括 人類)及魚以防蚤目、膜翅目、半翅目、直翅目、碑蜗 目、風目及雙翅目之害蟲傳染及感染的方法,該方法包含 將殺蟲有效量之本發明之混合物經口、局部或非 i 或施與該等動物。 〜 本發明亦提供製備用於治療、㈣'預防或保護溫众動 物或魚以防蚤目、膜翅目、半翅目、直翅目、蜱蟎目、 目及雙翅目之害蟲之傳染或感染之組合物的方法,該組2 物包含殺蟲有效量之本發明之混合物β & 上述方法尤其可用於防治及預防對溫众動_諸如牛 綿羊、猪、隸、鹿、馬、家禽、山羊、狗及I苗以及i 類)之傳染及感染。 人 128958.doc •45- 200901886 可精由本發明之混合物防治、預防或消除之對溫血動物 及魚的傳染包括(但不限於)風、咬乳、碑、鼻繩姐、氧 蠅、咬繩、家蠅(muscoid fly)、繩、姐绳幼蟲、总蟲、蝶 蟲、蚊子及跳蚤。 若經口投與溫血動物,則本發明之混合物可調配為動物 飼料、動物飼料預混合物、動物飼料濃縮物、丸粒、溶 液、糊狀物、懸浮液、灌藥、凝膠、錠劑、大丸劑及勝 η
囊此外本發明之混合物可於飲用水中投與動物。若經 口投藥時’則所選劑型應向動物提供每日每公斤動物體重 〇.〇 1毫克至1 〇〇毫克混合物。 或者,本發明之混合物可非經腸(例如,瘤胃内、肌 内靜脈内或皮下注射)投與動物。可將本發明之混合物 刀政於或溶於供皮下注射用之生理學上可接受之載劑中。 或者’本發明之混合物可調配成供皮下投藥用之植入物。 此外,本發明之混合物可經皮投與動物。對於非經腸投藥 時’所選劑型應向動物提供每日每公斤動物體重G.01毫克 至100毫克混合物。 本發明之混合物亦可以浸液、粉劑、散劑、頸g (collars)、團花(medaiH()ns)、噴霧劑、沾點式調配物及傾 注式調配物之形式局部㈣於動物。對於局部施藥,浸液 及嗔霧劑—般含有〇·5剛至5,_ ppm且較佳〗卯^ ,00 ppm之本發明化合物。此夕卜,本發明之混合物可調 配為動物(尤其四足動物’諸如牛及絲羊)之耳部標籤。 因此’在本發明之另―態樣中,提供本發明之混合物用 I28958.doc -46- 200901886 於製備獸醫學藥物(尤其殺寄生蟲藥物)的用途。 本發明之混合物之協同作用藉由以下實驗加以證明。 使用實例 協同作用可描述為相互作用,其中兩種或兩種以上化合 物之組合效應大於各種化合物之個別效應之總和^在防治 百分比方面,兩種混合搭配物(X與Y)之間存在的協同效應 可使用 C〇lby方程式計算(Colby,s. R.,1967, Calculating
Synergistic and Antagonistic Responses in Herbicide Combinations, Weeds} 1 5 20-22) · 100 若所觀測到之組合防治效應大於所預期之組合防治效應 (E) ’則該組合效應為協同效應。 以下測試證明本發明之混合物或組合物對特定害蟲的防 治功效。然而,本發明之混合物或組合物所提供的害蟲防 治保濩作用不限於該等物種^在某些情況下,發現本發明 之混合物或組合物呈現抵禦某些其他重要無脊椎動物害蟲 的協同效應。 使用Colby氏方程式對本發明之混合物或組合物之間之 協同作用或拮抗作用之分析作出判定。 實例1 為評價對地中海實蠅(Cerim•沿之防治,測試裝 置由含有昆蟲膳食及50_80個地中海實蠅卵之96孔微量滴 定板組成。使用含有75%水及25% DMS〇的溶液調配化合 128958.doc •47· 200901886 物或混合物。使用定製的微型霧化器、以兩次重複實驗將 不同濃度之5 μΐ調配化合物或混合物喷霧於昆蟲膳食上。 對於該等測試中之實驗性混合物,將體積相同之兩種混 合搭配物以所要濃度分別混合在一起。施藥之後,將微量 滴定板在28:U°C、80士5% RH(相對濕度)下培育5天。接著 目視評價卵及幼蟲死亡率。對於所測試之混合物,結果列 於表1中。 表1 :對地中海實蠅防治之協同活性 活性化合物/活性化合物混合物 濃度(ppm) 平均防治率(%) 可尼丁 2 0 氰氟蟲腙* 20 0 可尼丁+氰氟蟲腙* 2+20 75** *化合物la * *根據C〇lby氏方程式之協同防治效應 /
I 128958.doc -48-
Claims (1)
- 200901886 十、申請專利範圍: 1' 種農藥混合物’其包含協同有效量之以下化合物作為 活性組分: )气之本基半卡巴踪(phenylsemicarbazone)化合物:其中R1及R2各自獨立地為氫、鹵素、氰基、〇1_(:4烷 基、CrC4烧氧基、c丨-c4鹵烷基或C】-C4鹵烷氧基且R3 為C!-C4烧氧基、Cl_C4鹵烷基或Cl_C4鹵烷氧基,或其 農業學上可接受之鹽;及 2)式II化合物或其農業學上可接受之鹽。 2. 如請求項1之農藥混合物,其中該式Ϊ化合物為2_[2_(4_氮 基苯基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基]-N-[4-(三氟甲氧 基)未基]肼甲醯胺。 3. 如請求項1或2之農藥混合物,其包含重量比為ι〇〇:1至 1:100之該式I化合物與該式II化合物。 4. 一種農藥組合物’其包含液體或固體載劑及如請求項丄 128958.doc 200901886 5. 至3中任-項所定“混合物。 一種製備如請求項4之組合物 步驟··用液體或固體 / ,該方法包含以下 合物咖。 栽劑擴增如請求们或2所定義之化 6· 7. Ο 一種以如請求項〗至3中任— 昆蟲、蜘蛛類動物或線蟲上的用㊣之混合物用於抗擊 :種防:台昆蟲,来類動物或線蟲的方法、、 曰.使把蟲、蜘蛛類動物 ^法包 地、滋生地或其所在地食物供應地、樓息 乂工 Ε 虫虫有效量之如請求項I δ 任一項所定義之混合物或 至3中 觸。 物次如明求項4所定義之叙合物接 8. 一種保護植物以防昆蟲、虫知蛛類動 的方法,該方法包含 裏4襲或傳染 使植㈣該植物正生長於其中之 土壤或水與殺蟲有效量之如請求項山中任—項 之混合物或如請求項4所定義之組合物接觸。 9. 如π求項8之方法’其中該植物係選自結果實植物、馬 鈴薯、稻、棉花及園藝植物。 … 10. 如請求項7至9中任一項之方法’其中該昆蟲係選自葉面 有害昆蟲。 11. 如請求項7至9中任一項之方法,其中該昆蟲係選 目(Diptera)。 12. 如請求項丨丨之方法,其中該雙翅目昆蟲係選自實蠅科 (Tephritidae)。 女°月求項12之方法,其中該昆蟲為地中海實蠅(cwam、 128958.doc 200901886 capitatcT)。 M•如請求項7至9中任—項之方法,其中該$蟲為稍翅目 (Coleoptera)昆蟲。 15. 如請求項14之方法,其中該鞘翅目昆蟲係選自葉曱科 (Chrysomelidae) 〇 16. 如請求項15之方法’其中該昆蟲為馬鈴薯曱蟲 {Leptinotarsa decemlineata)。 1 7.如請求項14之方法,其中該鞘翅目昆蟲係選自象蟲科 (Curculionidae)。 18·如請求項17之方法,其中該昆蟲係選自象曱屬 QTanymecus spp·、。 19. 如請求項7至9中任一項之方法,其中該昆蟲係選自吸啜 式昆蟲。 20. 如請求項19之方法’其中該等吸啜式昆蟲係選自草盲蝽 (lygus bug)、蚜蟲(aphid)及粉虱(whitefly)。 21. 如請求項7至9中任一項之方法’其中該有害昆蟲係選自 鱗翅目(Lepidoptera)或半翅目(Hemiptera)。 22. 如請求項21之方法,其中該有害昆蟲係選自鱗翅目之稻 二化螟(rice stemborer)、稻苞蟲(rice Skipper)、稻地老虎 (rice cutworm)、稻黏蟲(rice armyWorm)、刮青蟲 caseworm)及稻縱卷葉填(rice leaffolder)。 23. 如請求項21之方法,其中該有害昆蟲係選自飛虱(飛虱科 (Delphacidae))及葉蟬(葉蟬科(Deitocephalidae)) 〇 2 4 ·如凊求項7至9中任一項之方法,其中如請求項1至3中任 128958.doc 200901886 一項所定義之混合物係以5公克/公頃至2000公克/公頃之 量施用。 2 5. —種如請求項1至3中任一項所定義之混合物或如請求項 4所定義之組合物用於保護種子的用途。 26. —種保護種子的方法,該方法包含使該等種子在播種之 如及/或明芽之後與殺蟲有效量之如請求項1至3中任一項 所定義之混合物或如請求項4所定義之組合物接觸。27. 如請求項26之方法,其中該等種子經保護不受有害昆蟲 危害。 28.如請求項27之方法,其中該有害昆蟲為鱗翅目。 29·如請求項27之方法,其中該有害昆蟲為雙翅目。 其中雙翅目害蟲為根蠅或根蛆。 30.如請求項29之方法 其中該根蠅或根蛆為花蠅科 3 1.如請求項3 0之方法 (Anthomyiidae)成員。 3…求項31之方法,其中該根繩或根蛆係選自地種绳屬 ㈣a)、玉米種繩屬(Hylemia)、泉罐屬(pe卿)、草 種蠅屬(Phorbia)及莖潛蠅屬(Psila)。 33.如請求項26至32中任一項之太、土 枯 ,^^ 、法,其中該種子為塊莖或 球里采、葉菜、綠葉甘藍或結果蔬菜之種子。 3 4.如請求項2 6至3 2中任一項之方 '去, 胡蘿蔔或卷心、菜種子。 ’、4種子為芥藍、 35.如請求項26至32中任—項之方法, 任一焐所中差々π入此 ,、甲如請求項1至3中 貝所疋義之咸合物之施用量為每 〇. 1公克至1 0公斤。 么斤種子施用 128958.doc 200901886 36. 37. 38. 39. 40. 如凊求項35之方法,其中如請求項1至3中任一項所定羲 之混合物之施用量為每100公斤種子使用j公克至2八 斤。 A 一種種子,其每100公斤種子包含〇丨公克至1〇公斤之如 請求項1至3中任一項所定義之混合物。 如請求項7至9及26至32中任一項之方法,其中如請求項 1至3中任—項中所定義之化合物I與II可同時施用,亦即 共同或分別施用;或相繼施用。 、療防/σ、預防或保護溫血動物或魚以防害蟲傳 染或感染的方法,該方法包含將殺蟲有效量之如請求項 二至3中任一項所定義之混合物或如請求項4所定義之組 "局。卩地或非經腸投與或施與該動物或魚。 一種製備用於治療、防治、預防或保護溫血動物或魚以 防傳木或感染之組合物的方法,該組合物包含殺蟲 有夕文里之如請灰百 員1至3中任一項所定義之混合物或如請 求項4所定義之組合物。 128958.doc 200901886 七、 指定代表圖: (一) 本案指定代表圖為:(無) (二) 本代表圖之元件符號簡單說明: 八、 本案若有化學式時,請揭示最能顯示發明特徵的化學式:128958.doc
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