JP2010512414A5 - - Google Patents

Claims (20)

1. 療法上の有効量の組成物を対象に投与することにより対象における肺高血圧状態を処置する際に使用するための組成物であって、組成物がアンブリセンタンを含み、ベースラインにおいて、対象における状態の最初の診断からの時間が約２年よりも長くない組成物。
2. 請求項１の組成物であって、肺高血圧状態が肺動脈高血圧（ＰＡＨ）を含む組成物。
3. 請求項２の組成物であって、ＰＡＨが特発性ＰＡＨ、家族性ＰＡＨまたは他の疾患もしくは状態と関係があるＰＡＨを含む組成物。
4. 請求項２の組成物であって、ＰＡＨがベースラインにおいて少なくともＷＨＯクラスＩＩのものである組成物。
5. 請求項１の組成物であって、ベースラインにおいて、対象における状態の最初の診断からの時間が約０．５年よりも長くない組成物。
6. 請求項１の組成物であって、対象へ投与すると、対象が次のことの少なくとも１種類を経験する組成物：
   （ａ）ベースラインに対してより正常なレベルへ向けた、肺高血圧状態の向上を示す１種類以上の血流力学的なパラメーターの調整；
   （ｂ）ベースラインに対する運動能力の増大；
   （ｃ）ベースラインに対するＢｏｒｇ呼吸困難指数（ＢＤＩ）の低下；
   （ｄ）ベースラインに対する１個以上の生活の質パラメーターの向上；および／または
   （ｅ）より低いＷＨＯ機能クラスへの移行。
7. 請求項６の組成物であって、対象へ投与すると、平均肺動脈圧（ＰＡＰ）がベースラインに対して少なくとも約３ｍｍＨｇ低下する組成物。
8. 請求項６の組成物であって、対象へ投与すると、平均ＰＡＰがベースラインに対して少なくとも約５ｍｍＨｇ低下する組成物。
9. 請求項６の組成物であって、対象へ投与すると、運動能力が増大し、これが６分間歩行距離（６ＭＷＤ）における少なくとも約１０ｍの増加により測定される組成物。
10. 請求項６の組成物であって、対象へ投与すると、運動能力が増大し、これが６ＭＷＤにおける少なくとも約２０ｍの増加により測定される組成物。
11. 請求項６の組成物であって、対象へ投与すると、ＢＤＩがベースラインに対して少なくとも約０．５指数ポイント低下する組成物。
12. 請求項６の組成物であって、対象へ投与すると、ＢＤＩがベースラインに対して少なくとも約１指数ポイント低下する組成物。
13. 請求項１の組成物であって、アンブリセンタンが１日１回経口投与される組成物。
14. 請求項１３の組成物であって、アンブリセンタンが約１ｍｇ〜約２５ｍｇの１日投与量で投与される組成物。
15. 請求項１３の組成物であって、アンブリセンタンが約２．５ｍｇ〜約１０ｍｇの１日投与量で投与される組成物。
16. 請求項１の組成物であって、アンブリセンタンが少なくとも約１ヶ月の処置期間の間投与される組成物。
17. 請求項１６の組成物であって、処置期間が少なくとも約３ヶ月である組成物。
18. 請求項１の組成物であって、アンブリセンタンが単剤療法で投与される組成物。
19. 請求項１の組成物であって、アンブリセンタンが肺高血圧状態またはそれと関連する状態の処置に有効な２番目の有効薬剤とともに組み合わせ療法で投与される組成物。
20. 請求項１９の組成物であって、２番目の有効薬剤がプロスタノイド、ホスホジエステラーゼ−５（ＰＤＥ５）阻害剤、アンブリセンタン以外のエンドセリン受容体拮抗薬（ＥＲＡ）、カルシウムチャンネル遮断薬、利尿薬、抗凝血剤、酸素およびそれらの組み合わせからなるグループから選択される少なくとも１種類の薬物を含む組成物。