JP2010511730A5

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Publication number: JP2010511730A5
Application number: JP2009540453A
Authority: JP
Filing date: 2007-12-05
Publication date: 2012-01-05

Description

（発明の要旨）
本発明は、眼の状態（特に、ドライアイ）を処置するための組成物送達選択および方法に関する。ここで上記組成物は、治療有効量のプロゲスターゲンおよびテストステロンと少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアを含む。このような状態はまた、レーザーまたは他のタイプの眼の外科手術から生じる効果を含み得る。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
ドライアイを処置するための組成物であって、該組成物は、
治療有効量のプロゲスターゲン；
治療有効量のテストステロン；および
薬学的に受容可能なキャリア；
を含み、ここで該組成物は、眼の眼瞼部分に適用される、組成物。
（項目２）
前記プロゲスターゲンはプロゲステロンである、項目１に記載の組成物。
（項目３）
前記プロゲスターゲンは、プロゲステロンの誘導体である、項目１に記載の組成物。
（項目４）
前記プロゲスターゲンは合成プロゲスターゲンである、項目１に記載の組成物。
（項目５）
前記プロゲスターゲンは、酢酸メドロキシプロゲステロンである、項目１に記載の組成物。
（項目６）
前記プロゲスターゲンはノルエチンドロンである、項目１に記載の組成物。
（項目７）
前記プロゲスターゲンは酢酸ノルエチンドロンである、項目１に記載の組成物。
（項目８）
前記プロゲスターゲンは酢酸メゲストロールである、項目１に記載の組成物。
（項目９）
前記プロゲスターゲンは１７−ａ−ヒドロキシプロゲステロンカプロエートである、項目１に記載の組成物。
（項目１０）
前記プロゲスターゲンはノルゲストレルである、項目１に記載の組成物。
（項目１１）
前記組成物は、約２５ｍｇ〜約５００ｍｇの間の量で適用される、項目１に記載の組成物。
（項目１２）
前記組成物は、約１００ｍｇ〜約４００ｍｇの量で適用される、項目１に記載の組成物。
（項目１３）
前記組成物は、約１６０ｍｇの量で適用される、項目１に記載の組成物。
（項目１４）
前記プロゲスターゲンは、約２％〜約３０％の濃度で存在する、項目１に記載の組成物。
（項目１５）
前記プロゲスターゲンは、約１０％〜約３０％の濃度で存在する、項目１に記載の組成物。
（項目１６）
前記プロゲスターゲンは、約１５％〜約２５％の濃度で存在する、項目１に記載の組成物。
（項目１７）
前記プロゲスターゲンは約１５％の濃度で存在する、項目１に記載の組成物。
（項目１８）
前記プロゲステロンは、約２％〜約３０％の濃度で存在する、項目２に記載の組成物。
（項目１９）
前記プロゲステロンは、約１０％〜約３０％の濃度で存在する、項目２に記載の組成物。
（項目２０）
前記プロゲステロンは、約１５％〜約２５％の濃度で存在する、項目２に記載の組成物。
（項目２１）
前記プロゲステロンは、約１５％の濃度で存在する、項目２に記載の組成物。
（項目２２）
前記組成物は１日に１回適用される、項目１に記載の組成物。
（項目２３）
前記組成物は、１日に少なくとも２回適用される、項目１に記載の組成物。
（項目２４）
前記組成物の約５０ｍｇ〜約１００ｍｇが、各々の眼に適用される、項目１に記載の組成物。
（項目２５）
前記組成物の約８０ｍｇが、各々の眼に適用される、項目１に記載の組成物。
（項目２６）
前記薬学的に受容可能なキャリアはクリームである、項目１に記載の組成物。
（項目２７）
前記薬学的に受容可能なキャリアは軟膏である、項目１に記載の組成物。
（項目２８）
前記薬学的に受容可能なキャリアはゲルである、項目１に記載の組成物。
（項目２９）
前記薬学的に受容可能なキャリアは液剤である、項目１に記載の組成物。
（項目３０）
前記薬学的に受容可能なキャリアはエマルジョンである、項目１に記載の組成物。
（項目３１）
前記薬学的に受容可能なキャリアはローションである、項目１に記載の組成物。
（項目３２）
前記薬学的に受容可能なキャリアは実質的に密封性である、項目１に記載の組成物。
（項目３３）
透過性促進剤をさらに含む、項目１に記載の組成物。
（項目３４）
日焼け止め剤をさらに含む、項目１に記載の組成物。
（項目３５）
保湿剤をさらに含む、項目１に記載の組成物。
（項目３６）
ビタミンをさらに含む、項目１に記載の組成物。
（項目３７）
植物抽出物をさらに含む、項目１に記載の組成物。
（項目３８）
前記テストステロンは、（１７）−１７−ヒドロキシアンドロスト−４−エン−３−オン、（１７）−１７−ヒドロキシアンドロスト−４−エン−３−オン異性体、δ−４−アンドロステン−１７−オール−３−オン、δ−４−アンドロステン−１７−オール−３−オン異性体、およびこれらの混合物からなる群より選択される、項目１に記載の組成物。
（項目３９）
前記テストステロンは、酢酸エステル、エナント酸エステル、シピオン酸エステル、イソ酪酸エステル、プロピオン酸エステル、およびウンデカン酸エステルのようなテストステロンエステル、酢酸シプロテロン、ダナゾール、フィナステリド、フルオキシメステロン、メチルテストステロン、デカン酸ナンドロロン、フェンプロピオン酸ナンドロロン、オキサンドロロン、オキシメトロン、スタノゾロール、およびテストラクトンからなる群より選択されるアンドロゲン様化合物である、項目１に記載の組成物。
（項目４０）
ドライアイを処置するための組成物であって、該組成物は、
プロゲスターゲン；
テストステロン；および
薬学的に受容可能なクリームキャリア、
を含み、ここで該プロゲスターゲンの処置量は、約２％〜約３０％の間の濃度で存在し、該テストステロンの処置量は、約０．０１％〜３０％の間の濃度で存在し、該組成物は、眼の眼瞼部分に適用される、組成物。
（項目４１）
前記プロゲスターゲンは、約１０％〜約３０％の濃度で存在する、項目４０に記載の組成物。
（項目４２）
前記プロゲスターゲンは、約１５％〜約２５％の濃度で存在する、項目４０に記載の組成物。
（項目４３）
前記プロゲスターゲンは、約１５％の濃度で存在する、項目４０に記載の組成物。
（項目４４）
前記テストステロンは、１％〜約５％の濃度で存在する、項目４０に記載の組成物。
（項目４５）
前記テストステロンは、約１５％の濃度で存在する、項目４０に記載の組成物。
（項目４６）
ドライアイを処置するための組成物であって、該組成物は、
治療有効量のプロゲスターゲン；
治療有効量のテストステロン；および
薬学的に受容可能なキャリア；
を含み、ここで該組成物は、眼の表面に適用される、組成物。
（項目４７）
前記テストステロンは、（１７）−１７−ヒドロキシアンドロスト−４−エン−３−オン、（１７）−１７−ヒドロキシアンドロスト−４−エン−３−オン異性体、δ−４−アンドロステン−１７−オール−３−オン、δ−４−アンドロステン−１７−オール−３−オン異性体、およびこれらの混合物からなる群より選択される、項目４６に記載の組成物。
（項目４８）
前記テストステロンは、酢酸エステル、エナント酸エステル、シピオン酸エステル、イソ酪酸エステル、プロピオン酸エステル、およびウンデカン酸エステルのようなテストステロンエステル、酢酸シプロテロン、ダナゾール、フィナステリド、フルオキシメステロン、メチルテストステロン、デカン酸ナンドロロン、フェンプロピオン酸ナンドロロン、オキサンドロロン、オキシメトロン、スタノゾロール、およびテストラクトンからなる群より選択されるアンドロゲン様化合物である、項目４６に記載の組成物。
（項目４９）
前記プロゲスターゲンはプロゲステロンである、項目４６に記載の組成物。
（項目５０）
前記プロゲスターゲンはプロゲステロンの誘導体である、項目４６に記載の組成物。
（項目５１）
前記プロゲスターゲンは合成プロゲスターゲンである、項目４６に記載の組成物。
（項目５２）
前記プロゲスターゲンは酢酸メドロキシプロゲステロンである、項目４６に記載の組成物。
（項目５３）
前記プロゲスターゲンはノルエチンドロンである、項目４６に記載の組成物。
（項目５４）
前記プロゲスターゲンは酢酸ノルエチンドロンである、項目４６に記載の組成物。
（項目５５）
前記プロゲスターゲンは酢酸メゲストロールである、項目４６に記載の組成物。
（項目５６）
前記プロゲスターゲンは、１７−ａ−ヒドロキシプロゲステロンカプロエートである、項目４６に記載の組成物。
（項目５７）
前記プロゲスターゲンはノルゲストレルである、項目４６に記載の組成物。
（項目５８）
前記プロゲスターゲンは、約０．０１％〜約１０％の濃度で存在する、項目４６に記載の組成物。
（項目５９）
前記プロゲスターゲンは、約２％の濃度で存在する、項目４６に記載の組成物。
（項目６０）
前記組成物は、１日に１回適用される、項目４６に記載の組成物。
（項目６１）
前記組成物は、１日に少なくとも２回適用される、項目４６に記載の組成物。
（項目６２）
前記組成物は、１日に少なくとも約４回適用される、項目４６に記載の組成物。
（項目６３）
前記組成物は、１日に約４回〜１日に約８回の間で適用される、項目４６に記載の組成物。
（項目６４）
前記薬学的に受容可能なキャリアはクリームである、項目４６に記載の組成物。
（項目６５）
前記薬学的に受容可能なキャリアは軟膏である、項目４６に記載の組成物。
（項目６６）
前記薬学的に受容可能なキャリアはゲルである、項目４６に記載の組成物。
（項目６７）
前記薬学的に受容可能なキャリアは液剤である、項目４６に記載の組成物。
（項目６８）
前記薬学的に受容可能なキャリアはエマルジョンである、項目４６に記載の組成物。
（項目６９）
前記薬学的に受容可能なキャリアはローションである、項目４６に記載の組成物。
（項目７０）
前記薬学的に受容可能なキャリアは実質的に密封性である、項目４６に記載の組成物。
（項目７１）
前記組成物は、透過性促進剤をさらに含む、項目４６に記載の組成物。
（項目７２）
前記組成物は、日焼け止め剤をさらに含む、項目４６に記載の組成物。
（項目７３）
前記組成物は、保湿剤をさらに含む、項目４６に記載の組成物。
（項目７４）
前記組成物は、ビタミンをさらに含む、項目４６に記載の組成物。
（項目７５）
前記組成物は、植物抽出物をさらに含む、項目４６に記載の組成物。
（項目７６）
ドライアイを処置するための組成物であって、該組成物は、
プロゲスターゲン；
テストステロン；および
薬学的に受容可能なキャリア；
を含み、ここで該プロゲスターゲンの処置量は、約０．０１％〜約１０％の間の濃度で存在し、該テストステロンの処置量は、約０．００１％〜２０％の間の濃度で存在し、該組成物は、眼の表面に適用される、組成物。
（項目７７）
前記プロゲステロン濃度の処置量は、約２％である、項目７６に記載の組成物。
（項目７８）
前記テストステロン濃度の処置量は、約０．００１重量％〜２０重量％の間である、項目７６に記載の組成物。
（項目７９）
ドライアイを処置するための方法であって、該方法は、
治療有効量のプロゲスターゲンおよびテストステロンならびに薬学的に受容可能なキャリアを含む組成物を、眼の麼部や部分に適用する工程、
を包含する、方法。
（項目８０）
前記テストステロンは、（１７）−１７−ヒドロキシアンドロスト−４−エン−３−オン、（１７）−１７−ヒドロキシアンドロスト−４−エン−３−オン異性体、δ−４−アンドロステン−１７−オール−３−オン、δ−４−アンドロステン−１７−オール−３−オン異性体、およびこれらの混合物からなる群より選択される、項目７９に記載の方法。
（項目８１）
前記テストステロンは、酢酸エステル、エナント酸エステル、シピオン酸エステル、イソ酪酸エステル、プロピオン酸エステル、およびウンデカン酸エステルのようなテストステロンエステル、酢酸シプロテロン、ダナゾール、フィナステリド、フルオキシメステロン、メチルテストステロン、デカン酸ナンドロロン、フェンプロピオン酸ナンドロロン、オキサンドロロン、オキシメトロン、スタノゾロール、およびテストラクトンからなる群より選択されるアンドロゲン様化合物である、項目７９に記載の方法。
（項目８２）
前記プロゲスターゲンはプロゲステロンである、項目７９に記載の方法。
（項目８３）
前記プロゲスターゲンはプロゲステロンの誘導体である、項目７９に記載の方法。
（項目８４）
前記プロゲスターゲンは合成プロゲスターゲンである、項目７９に記載の方法。
（項目８５）
前記プロゲスターゲンは酢酸メドロキシプロゲステロンである、項目７９に記載の方法。
（項目８６）
前記プロゲスターゲンはノルエチンドロンである、項目７９に記載の方法。
（項目８７）
前記プロゲスターゲンは酢酸ノルエチンドロンである、項目７９に記載の方法。
（項目８８）
前記プロゲスターゲンは酢酸メゲストロールである、項目７９に記載の方法。
（項目８９）
前記プロゲスターゲンは、１７−ａ−ヒドロキシプロゲステロンカプロエートである、項目７９に記載の方法。
（項目９０）
前記プロゲスターゲンはノルゲストレルである、項目７９に記載の方法。
（項目９１）
前記組成物は、約２５ｍｇ〜約５００ｍｇの間の量で適用される、項目７９に記載の方法。
（項目９２）
前記組成物は、約１００ｍｇ〜約４００ｍｇの間の量で適用される、項目７９に記載の方法。
（項目９３）
前記組成物は、約１６０ｍｇの量で適用される、項目７９に記載の方法。
（項目９４）
前記プロゲスターゲンは、約２％〜約３０％の濃度で存在する、項目７９に記載の方法。
（項目９５）
前記プロゲスターゲンは、約１０％〜約３０％の濃度で存在する、項目７９に記載の方法。
（項目９６）
前記プロゲスターゲンは、約１５％〜約２５％の濃度で存在する、項目７９に記載の方法。
（項目９７）
前記プロゲスターゲンは、約１５％の濃度で存在する、項目７９に記載の方法。
（項目９８）
前記プロゲステロンは、約２％〜約３０％の濃度で存在する、項目７９に記載の方法。
（項目９９）
前記プロゲステロンは、約１０％〜約３０％の濃度で存在する、項目７９に記載の方法。
（項目１００）
前記プロゲステロンは、約１５％〜約２５％の濃度で存在する、項目７９に記載の方法。
（項目１０１）
前記プロゲステロンは、約１５％の濃度で存在する、項目７９に記載の方法。
（項目１０２）
前記テストステロンは、１％〜約５％の濃度で存在する、項目７９に記載の方法。
（項目１０３）
前記テストステロンは、約１５％の濃度で存在する、項目７９に記載の方法。
（項目１０４）
前記組成物は、１日に１回適用される、項目７９に記載の方法。
（項目１０５）
前記組成物は、１日に少なくとも２回適用される、項目７９に記載の方法。
（項目１０６）
前記組成物の約５０ｍｇ〜約１００ｍｇが各々の眼に適用される、項目７９に記載の方法。
（項目１０７）
前記組成物の約８０ｍｇが各々の眼に適用される、項目７９に記載の方法。
（項目１０８）
前記薬学的に受容可能なキャリアはクリームである、項目７９に記載の方法。
（項目１０９）
前記薬学的に受容可能なキャリアは軟膏である、項目７９に記載の方法。
（項目１１０）
前記薬学的に受容可能なキャリアはゲルである、項目７９に記載の方法。
（項目１１１）
前記薬学的に受容可能なキャリアは液剤である、項目７９に記載の方法。
（項目１１２）
前記薬学的に受容可能なキャリアはエマルジョンである、項目７９に記載の方法。
（項目１１３）
前記薬学的に受容可能なキャリアはローションである、項目７９に記載の方法。
（項目１１４）
前記薬学的に受容可能なキャリアは実質的に密封性である、項目７９に記載の方法。
（項目１１５）
前記組成物は、透過性促進剤をさらに含む、項目７９に記載の方法。
（項目１１６）
前記組成物は、日焼け止め剤をさらに含む、項目７９に記載の方法。
（項目１１７）
前記組成物は、保湿剤をさらに含む、項目７９に記載の方法。
（項目１１８）
前記組成物は、ビタミンをさらに含む、項目７９に記載の方法。
（項目１１９）
前記組成物は、植物抽出物をさらに含む、項目７９に記載の方法。
（項目１２０）
ドライアイを処置するための方法であって、該方法は、
プロゲスターゲンおよびテストステロンならびに薬学的に受容可能なクリームキャリアを含む組成物を適用する工程；
を包含し、ここで該プロゲスターゲンは、約２％〜約３０％の間の濃度で存在し、前記テストステロンは、約０．０１％〜約３０％の間の濃度で存在し、該組成物は、眼の眼瞼部分に適用される、方法。
（項目１２１）
前記プロゲスターゲンは、約１０％〜約３０％の濃度で存在する、項目１２０に記載の方法。
（項目１２２）
前記プロゲスターゲンは、約１５％〜約２５％の濃度で存在する、項目１２０に記載の方法。
（項目１２３）
前記プロゲスターゲンは、約１５％の濃度で存在する、項目１２０に記載の方法。
（項目１２４）
前記テストステロンは、約１％〜約５％の濃度で存在する、項目１１１に記載の方法。
（項目１２５）
前記テストステロンは、約１５％の濃度で存在する、項目１１１に記載の方法。
（項目１２６）
眼を処置するための方法であって、該方法は、
治療有効量のプロゲスターゲン、治療有効量のテストステロン、および薬学的に受容可能なキャリアを含む組成物を、眼の表面に適用する工程、
を包含する、方法。
（項目１２７）
前記プロゲスターゲンはプロゲステロンである、項目１２６に記載の方法。
（項目１２８）
前記プロゲスターゲンは、プロゲステロンの誘導体である、項目１２６に記載の方法。
（項目１２９）
前記プロゲスターゲンは合成プロゲスターゲンである、項目１２６に記載の方法。
（項目１３０）
前記プロゲスターゲンは、酢酸メドロキシプロゲステロンである、項目１２６に記載の方法。
（項目１３１）
前記プロゲスターゲンはノルエチンドロンである、項目１２６に記載の方法。
（項目１３２）
前記プロゲスターゲンは酢酸ノルエチンドロンである、項目１２６に記載の方法。
（項目１３３）
前記プロゲスターゲンは酢酸メゲストロールである、項目１２６に記載の方法。
（項目１３４）
前記プロゲスターゲンは１７−ａ−ヒドロキシプロゲステロンカプロエートである、項目１２６に記載の方法。
（項目１３５）
前記プロゲスターゲンはノルゲストレルである、項目１２６に記載の方法。
（項目１３６）
前記プロゲスターゲンは、約０．０１％〜約１０％の濃度で存在する、項目１２６に記載の方法。
（項目１３７）
前記プロゲスターゲンは、約２％の濃度で存在する、項目１２６に記載の方法。
（項目１３８）
前記プロゲステロンは、約０．０１％〜約１０％の濃度で存在する、項目１２６に記載の方法。
（項目１３９）
前記プロゲステロンは、約２％の濃度で存在する、項目１２６に記載の方法。
（項目１４０）
前記組成物は、１日に１回適用される、項目１２６に記載の方法。
（項目１４１）
前記組成物は、１日に少なくとも２回適用される、項目１２６に記載の方法。
（項目１４２）
前記組成物は、１日に少なくとも約４回適用される、項目１２６に記載の方法。
（項目１４３）
前記組成物は、１日に約４回から１日に約８回の間で適用される、項目１２６に記載の方法。
（項目１４４）
前記薬学的に受容可能なキャリアはクリームである、項目１２６に記載の方法。
（項目１４５）
前記薬学的に受容可能なキャリアは軟膏である、項目１２６に記載の方法。
（項目１４６）
前記薬学的に受容可能なキャリアはゲルである、項目１２６に記載の方法。
（項目１４７）
前記薬学的に受容可能なキャリアは液剤である、項目１２６に記載の方法。
（項目１４８）
前記薬学的に受容可能なキャリアはエマルジョンである、項目１２６に記載の方法。
（項目１４９）
前記薬学的に受容可能なキャリアはローションである、項目１２６に記載の方法。
（項目１５０）
前記薬学的に受容可能なキャリアは実質的に密封性である、項目１２６に記載の方法。
（項目１５１）
前記組成物は、透過性促進剤をさらに含む、項目１２６に記載の方法。
（項目１５２）
前記組成物は、日焼け止め剤をさらに含む、項目１２６に記載の方法。
（項目１５３）
前記組成物は、保湿剤をさらに含む、項目１２６に記載の方法。
（項目１５４）
前記組成物は、ビタミンをさらに含む、項目１２６に記載の方法。
（項目１５５）
前記組成物は、植物抽出物をさらに含む、項目１２６に記載の方法。
（項目１５６）
前記テストステロンは、（１７）−１７−ヒドロキシアンドロスト−４−エン−３−オン、（１７）−１７−ヒドロキシアンドロスト−４−エン−３−オン異性体、δ−４−アンドロステン−１７−オール−３−オン、δ−４−アンドロステン−１７−オール−３−オン異性体、およびこれらの混合物からなる群より選択される、項目１２６に記載の方法。
（項目１５７）
前記テストステロンは、酢酸エステル、エナント酸エステル、シピオン酸エステル、イソ酪酸エステル、プロピオン酸エステル、およびウンデカン酸エステルのようなテストステロンエステル、酢酸シプロテロン、ダナゾール、フィナステリド、フルオキシメステロン、メチルテストステロン、デカン酸ナンドロロン、フェンプロピオン酸ナンドロロン、オキサンドロロン、オキシメトロン、スタノゾロール、およびテストラクトンからなる群より選択されるアンドロゲン様化合物である、項目１２６に記載の方法。
（項目１５８）
眼の状態を処置するための方法であって、該方法は、
プロゲスターゲンおよびテストステロンならびに薬学的に受容可能なクリームキャリアを含む組成物を適用する工程
を包含し、ここで該プロゲスターゲンは、約０．１％〜約１０％の間の濃度で存在し、該テストステロンは、約０．００１％〜２０％の間の濃度で存在し、該組成物は、眼の表面に適用される、方法。

Claims

ドライアイを処置するための組成物であって、該組成物は、
治療有効量のプロゲスターゲン；
治療有効量のテストステロン；および
薬学的に受容可能なキャリア；
を含み、ここで該組成物は、眼の眼瞼部分に適用される、組成物。
前記プロゲスターゲンはプロゲステロンである、請求項１に記載の組成物。
前記組成物は、約２５ｍｇ〜約５００ｍｇの間の量で適用される、請求項１に記載の組成物。
前記プロゲスターゲンは、約２％〜約３０％の濃度で存在する、請求項１に記載の組成物。
前記組成物は１日に１回または２回適用される、請求項１に記載の組成物。
前記組成物の約５０ｍｇ〜約１００ｍｇが、各々の眼に適用される、請求項１に記載の組成物。
前記テストステロンは、（１７）−１７−ヒドロキシアンドロスト−４−エン−３−オン、（１７）−１７−ヒドロキシアンドロスト−４−エン−３−オン異性体、δ−４−アンドロステン−１７−オール−３−オン、δ−４−アンドロステン−１７−オール−３−オン異性体、およびこれらの混合物からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
ドライアイを処置するための組成物であって、該組成物は、
プロゲスターゲン；
テストステロン；および
薬学的に受容可能なクリームキャリア、
を含み、ここで該プロゲスターゲンの処置量は、約２％〜約３０％の間の濃度で存在し、該テストステロンの処置量は、約０．０１％〜３０％の間の濃度で存在し、該組成物は、眼の眼瞼部分に適用される、組成物。
ドライアイを処置するための組成物であって、該組成物は、
治療有効量のプロゲスターゲン；
治療有効量のテストステロン；および
薬学的に受容可能なキャリア；
を含み、ここで該組成物は、眼の表面に適用される、組成物。
ドライアイを処置するための組成物であって、該組成物は、
プロゲスターゲン；
テストステロン；および
薬学的に受容可能なキャリア；
を含み、ここで該プロゲスターゲンの処置量は、約０．０１％〜約１０％の間の濃度で存在し、該テストステロンの処置量は、約０．００１％〜２０％の間の濃度で存在し、該組成物は、眼の表面に適用される、組成物。