JP2009545530A - デリバリーシステムおよびその製造方法 - Google Patents
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Abstract
Description
ΔE(t) = ((L*(0) - L*(t))2 + (a*(0) - a*(t))2+ (a*(0) - a*(t))2)1/2、
式中、L*(0)は、日焼け色形成組成物が基質に塗布される前の時間0における輝度値であり、L*(t)は、組成物塗布後の時間tでの輝度値であり、a*およびb*も時間の関数としての同様の値である。日焼け色形成の速度は、時間の関数としてΔEによって測定されるように、増強剤を含む組成物については、コントロールの配合物と比較して、より迅速に増大することが見出され、また、他の場合では、最終的な皮膚の色もまた、ΔE値によって測定されたとき、より濃くなっていた。
GE SF 1708(General Electric Co.から入手可能な、ペンダント状アミノ基を有するシリコーン流体)(INCI名:アモジメチコン)を、最初にシリコーン流体を好適な溶媒(例えば、ヘプタン)に分散させ、その後、得られたシリコーン分散物を、撹拌下、段階的にPOLY-PORE(登録商標)E200に液滴状で加えることによってPOLY-PORE(登録商標)E200に負荷した。シリコーン分散物(50g)(ヘプタンにおける50重量%のSF1708)を50gのPOLY-PORE(登録商標)E200マイクロ粒子に負荷し、真空オーブンにおいて60℃で一晩乾燥させた。易流動性の粉末が得られ、このとき、SF1708の重量百分率は33.3%であった。
アモジメチコン(50g)を50gのヘプタンに分散させ、その後、100gの得られたシリコーン分散物を、混合物が均一になるまで、撹拌しながら50gのPOLYTRAP(登録商標)6603に負荷した。アモジメチコン負荷のマイクロ粒子を真空オーブンにおいて60℃で一晩乾燥させた。易流動性の粉末が得られ、このとき、SF1708の重量百分率は50%であった。
リシン溶液を、40gのリシンを40gのDI(脱イオン)水に溶解することによって調製した。混合物を、リシンが完全に溶解するまで撹拌した。得られたリシン水溶液(30g)を段階的様式で撹拌しながら90gのPOLY-PORE(登録商標)E200マイクロ粒子に加えた。均一になるまで混合した後、リシンが負荷されたマイクロ粒子を60℃の真空オーブンに一晩入れて、水を除いた。14.3重量%のリシンを含有する易流動性の粉末が得られた。
リシン塩酸塩の溶液を、20gのリシン塩酸塩を40gのDI水に溶解することによって調製した。混合物を、リシン塩酸塩が完全に溶解するまで撹拌した。得られたリシン塩酸塩水溶液(60g)を撹拌しながら120gのPOLY-PORE(登録商標)E200マイクロ粒子に加えた。均一になるまで混合した後、マイクロ粒子を60℃の真空オーブンに一晩入れて、水を除いた。14重量%のリシン塩酸塩を含有する易流動性の粉末が得られた。
リシン塩酸塩(50g)を150gの水に溶解させた。混合物を透明になるまで撹拌した。リシン塩酸塩溶液(80g)を撹拌しながら段階的に180gのMICROSPONGE(登録商標)5640マイクロ粒子に加えた。撹拌を、混合物が均一になるまで続けた。負荷された粒子を60℃の真空オーブンに入れて、水を除いた。易流動性の粉末が得られた。さらに70gのリシン塩酸塩溶液(25重量%)を最初の負荷工程から得られた140gに段階的に加えた。この溶液を段階的に加え、得られた混合物を均一になるまで撹拌した。粒子を真空オーブンにおいて60℃で24時間乾燥させた。20重量%のリシン塩酸塩を含有する易流動性の粉末が得られた。
100グラムのリシン塩酸塩を300gのDI水に加えた。混合物を透明になるまで撹拌した。リシン塩酸塩溶液(80g)を撹拌しながら段階的に180gのPOLY-PORE(登録商標)E100マイクロ粒子に加えた。撹拌を、混合物が均一になるまで続けた。負荷された粒子を60℃の真空オーブンに一晩入れて、水を除いた。易流動性の粉末が得られた。次の負荷工程のために、25%のリシン塩酸塩溶液(70g)を最初の負荷工程から得られた140gの生成物に段階的に加えた。得られた混合物を均一になるまで撹拌した。粒子を真空オーブンにおいて60℃で24時間乾燥させた。易流動性の粉末が得られた。その後、80gの25%リシン塩酸塩溶液の3回目の負荷を2回目の負荷工程から得られた140gのマイクイロ粒子に加え、上記のように乾燥させた。30重量%のリシン塩酸塩を含有する易流動性の粉末が得られた。
負荷溶液を、120gのリシン塩酸塩を360gの水と80gのアセトンとの混合物に溶解することによって調製した。混合物を透明になるまで撹拌した。最初の負荷工程のために、リシン塩酸塩溶液(140g)を撹拌しながら180gのPOLY-PORE(登録商標)E100マイクロ粒子に段階的に加えた。撹拌を、混合物が均一になるまで続けた。負荷された粒子を60℃の真空オーブンに一晩入れて、水を除いた。易流動性の粉末が得られた。その後、負荷溶液の2回目の140gを最初の負荷で得られた生成物に段階的に加えた。溶液を段階的様式で加え、混合物を均一になるまで撹拌した。粒子を真空オーブンにおいて60℃で24時間乾燥させた。易流動性の粉末が得られた。その後、3回目の140gの溶液を加え、上記のように処理した。易流動性の粉末が得られた。最後に、4回目の140gの溶液を、混合物が均一になるまでリシン塩酸塩負荷のPOLY-PORE(登録商標)E100マイクロ粒子に加えて撹拌した。粒子を60℃の真空オーブンにおいて再び乾燥させた。40重量%のリシン塩酸塩を含有する易流動性の粉末が得られた。
HYDROSIL(商標)2776(シラノール置換されたエチレンジアミンとしても知られ、Degussa(米国)から入手可能なアルコキシシラン)をPOLY-PORE(登録商標)E100表面に負荷した。最初の負荷工程のために、80gのHYDROSIL(商標)水溶液(10%)を撹拌しながら段階的に160gのPOLY-PORE(登録商標)E100マイクロ粒子に加えた。撹拌を、混合物が均一になるまで続けた。負荷された粒子を60℃の真空オーブンに一晩入れて、水を除いた。易流動性の粉末が得られた。その後、HYDROSIL(商標)溶液の2回目の80g部分を上記で得られた負荷物に段階的に加えた。再び、溶液を段階的に加え、混合物を均一になるまで撹拌した。粒子を真空オーブンにおいて60℃で24時間乾燥させた。易流動性の粉末が得られた。その後、3回目の80gの溶液を加え、前記のように乾燥させた。易流動性の粉末が得られた。4回目の80gの溶液を、均一な混合物が得られるまで、先に得られた負荷物に加えて撹拌した。負荷物を60℃の真空オーブンにおいて乾燥させた。最後に、HYDROSIL(商標)溶液(10重量%)の5回目の80g部分をHYDROSIL(商標)負荷のPOLY-PORE(登録商標)粒子に加え、均一になるまで撹拌した。粒子を再び、60℃の真空オーブンにおいて一晩乾燥させた。20重量%のHYDROSIL(商標)を含有する易流動性の粉末が得られた。
40グラムの溶融したステアリルアルコールおよび60gの溶融したシアバターを均一になるまで混合した。実施例5の負荷されたマイクロ粒子(20重量%のリシン塩酸塩を含有する)の10グラムを撹拌しながら60℃で50gの溶融ワックス混合物に分散させた。得られた溶融混合物を2psi〜5psi(ポンド/平方インチ)の運転圧で2液ノズルに通して噴霧して、混合物を冷水浴の中に霧状化した。得られた固体マイクロ粒子をろ過し、その後、真空オーブンにおいて室温で乾燥させた。最終的な負荷されたマイクロ粒子は、3.3重量%のリシン塩酸塩、13.4重量%のMICROSPONGE(登録商標)、33.3重量%のステアリルアルコールおよび50.0重量%のシアバターを含有した。
60グラムの溶融したステアリルアルコールおよび40gの溶融したシアバターを均一になるまで混合した。実施例6の負荷されたマイクロ粒子(30重量%のリシン塩酸塩を含有する)の10グラムを撹拌しながら60℃で70gの溶融ワックス混合物に分散させた。得られた溶融混合物を、混合物を2psi〜5psiの運転圧で2液ノズルに通して噴霧して、冷水浴の中に霧状化した。得られた固体粒子をろ過し、その後、真空オーブンにおいて室温で乾燥させた。最終的な負荷されたマイクロ粒子は、3.75重量%のリシンHCl、8.75重量%のPOLY-PORE(登録商標)、52.5重量%のステアリルアルコールおよび35.0重量%のシアバターを含有した。
3.75重量%のリシン塩酸塩、8.75重量%のPOLY-PORE(登録商標)E100、43.75重量%のステアリルアルコールおよび43.75重量%のシアバターの最終的な組成を含有するマイクロ粒子を提供するために、ステアリアルアルコールおよびシアバターの1:1の重量混合物が使用されたことを除いて、実施例10を繰り返した。
60グラムの溶融したステアリルアルコールおよび40gの溶融したシアバターを均一になるまで混合した。実施例7の負荷されたマイクロ粒子(40重量%のリシン塩酸塩を含有する)の10グラムを撹拌しながら60℃で56.6gの溶融ワックス混合物に分散させた。得られた溶融混合物を2psi〜5psiの運転圧で2液ノズルに通して噴霧して、混合物を冷水浴の中に霧状化した。得られた固体マイクロ粒子をろ過し、その後、真空オーブンにおいて室温で乾燥させた。最終的な負荷されたマイクロ粒子は、6.0重量%のリシンHCl、9.0重量%のPOLY-PORE(登録商標)、51.0重量%のステアリルアルコールおよび34.0重量%のシアバターを含有した。
Dow Corning 2503ワックス(INCI名:ステアリルジメチコン、50g)を50gのDow Corning ST-Wax 30(ICNI名:C30-45アルキルメチコン)と混合した。得られたワックス混合物を70℃に加熱して溶融させ、その後、均一になるまで撹拌した。実施例8で得られたマイクロ粒子(20重量%のHYDROSIL(商標)を含有する)の10グラムを撹拌しながら70℃で60gの溶融ワックス混合物に分散させた。得られた混合物を、不活性ガスの流れを霧状化のために使用して、2液ノズルに通して小さい液滴にして噴霧した。冷水浴を、粒子を集めるために使用した。得られた粒子をろ過し、その後、真空オーブンにおいて室温で乾燥させた。最終的な生成物は、2.86重量%のHYDROSIL(商標)、11.44重量%のPOLY-PORE(登録商標)、42.85重量%のDC2503ワックスおよび42.85重量%のST-Wax30を含有した。
ステアリルアルコールおよびシアバターの混合物がシロキサンワックス混合物の代わりに使用されたことを除いて、実施例13における実験を繰り返した。ステアリルアルコール対シアバターの重量比は3:2(重量比)であった。最終的なマイクロ粒子は、2.86重量%のHYDROSIL(商標)、11.44重量%のPOLY-PORE(登録商標)E100、51.42重量%のステアリルアルコールおよび34.28重量%のシアバターを含有した。
いくつかの実験において、DHAの水中油型ローションを、5%のDHAが50%水溶液から加えられ、その後、POLY-PORE(登録商標)またはPOLYTRAP(登録商標)のどちらかを含有する負荷マイクロ粒子/マトリックスデリバリーシステムが加えられた基剤として使用した。基剤の配合は下記の通りであった。
負荷マイクロ粒子/マトリックスデリバリーシステムを、増強剤が負荷されたマイクロ粒子が日焼け色形成速度を高め得るか、また、配合物における色形成の有害な美観を最小限に抑え得るかを試験するために、DHAを含有する水中油(o/w)型エマルションに入れた。例えば、実施例9で得られた噴霧粒子(1g)を実施例15に記載されるDHA水中油型ローション(5g)に入れ、その後、50%DHA水溶液を0.67g加えた。コントロールを、10gの50%DHA水溶液を90gのDHA水中油型ローションに加えることによって作製した。アミン系増強剤が負荷されていないサンプルを、10gの10%リシン塩酸塩溶液を80gのDHA水中油型ローションおよび10gの50%DHA水溶液に加えることによって調製した。粒子添加後の日焼け色形成組成物の色発生をX-Rite比色計によって記録し、写真撮影した。すべての場合において、負荷されていないアミン含有増強剤、またはマトリックス物質により被覆されたマイクロ粒子に負荷された増強剤を、最終的な配合物における増強剤の最終濃度を同じにするために組成物に加えた。すべての組成物がまた、同じ量のDHAを含有した。組成物の色を、増強剤を組成物に加えた後、12週間にわたって毎週測定した。
5%DHAゲルを様々な実験における基剤として使用した。このDHAゲルの配合は下記の通りであった。
実施例17で得られた5%DHAゲルの90gに実施例12で得られたマイクロ粒子(10g)を加えて、4.5%のDHAおよび0.6%のリシン塩酸塩を含有するゲルを調製した。コントロールサンプルを、10gの水を90gの5%DHAゲルに加えることによって調製した。第3のサンプルを、10gの6%リシンHCl溶液を90gの5%DHAゲルに加えることによって調製した。負荷されていないアミン系増強剤、またはマトリックス物質により被覆されたマイクロ粒子に負荷された増強剤を、最終的な配合物における増強剤の最終濃度を同じにするために組成物に加えた。すべての組成物がまた、同じ量のDHAを含有した。粒子を加えた後での日焼け色形成組成物の色発生をX-Rite比色計によって記録し、写真撮影した。
いくつかの実験において、油中水型ローションを、DHAが、配合物における5%のDHAの最終濃度を提供するために50%DHA水溶液から加えられ、その後、POLY-PORE(登録商標)負荷またはPOLYTRAP(登録商標)負荷のどちらかを含有する噴霧粒子が加えられた基剤として使用した。基剤配合物は下記の通りであった。
増強剤の負荷マイクロ粒子が日焼け色形成速度を高め得るか、また、配合物に対する有害な美観を最小限に抑え得るかを試験するために、負荷されたマイクロ粒子を、DHAを含有する油中水(w/o)型組成物に配合した。本実施例では、市販のセルフタンニング用ローションが使用された。例えば、実施例10で得られた噴霧粒子の10gを、5%のDHAを含有する市販のDHA油中水型ローション(65g)に入れた。最終的なローションは0.5重量%のリシンHClおよび4.33重量%のDHAを含有した。サンプルを安定性試験のために40℃のオーブンで貯蔵した。サンプルの色を、12週間にわたり毎週、比色計および写真によって記録した。12週間の経時処理を行ったサンプルの写真を、同じ量のDHAを含有するが、リシン塩酸塩を含まないコントロールサンプル、および10gの3.75%リシン塩酸塩溶液が、4.33%のDHAを含有する最終的なエマルション組成物を再び得るために65gDHAローションに直接に加えられた第2のサンプルと比較した。ワックス被覆されたマイクロ粒子を含有するサンプルは、明るい灰白色を発生させただけであった。この場合、同じ量のリシンHClを含有するが、負荷されたマイクロ粒子を含まないサンプルは、40℃での12週間の経時処理の後で暗い褐色を発生させた。サンプルを40℃で経時処理した後での組成物の色を下記にまとめる。ΔEおよびΔb*の値を、時間0(サンプルが新たに作製されたとき)に測定された色に関して計算した。より大きいΔE値は、サンプルの色における変化がより大きいことを示す。
実施例20のサンプルのインビトロ効力をVITRO-SKIN(登録商標)(IMS, Inc.)で測定した。ローションの42mg部分をVITRO-SKIN(登録商標)の8.4cm2片にすり込んだ。VITRO-SKIN(登録商標)は、85%の水および15%のグリセリンを含有するチャンバーにおいて事前に水和された。ローションを塗布した後、Vitro-Skinを、20%の水および80%のグリセリンを含有する別のチャンバーに40℃で置いた。インビトロ皮膚の色を48時間測定した。結果を下記の表にまとめる。明らかに、サンプルのインビトロ効力はコントロールよりも大きい。増強剤により、DHAローションの日焼け色形成速度および日焼け色形成度合いが高められる。
実施例19に記載される配合物基剤を使用して、5重量%のDHAを含有するコントロール配合物を調製した。5重量%のDHAと、6重量%のリシンHClが負荷され、51重量%のステアリルアルコールおよび34重量%のシアバターの混合物により被覆されたPOLY-PORE(登録商標)E100マイクロ粒子(20重量%)とを含有する第2の配合物を調製した。インビボ試験を、日焼け色形成組成物を人の皮膚に塗布したときの色の発生を測定するために行う。1人の被験者の前腕上で4つの9cm2の領域に、印をつける。皮膚の色を、X-Rite SP62色度計を使用して測定した。すべての領域を38mgの配合物により処置した。最初の2つの領域をコントロール配合物により処置し、それ以外の2つの領域を、リシン塩酸塩が負荷されたワックス被覆のPOLY-PORE(登録商標)E100ポリマー粒子を含有する配合物により処置した。皮膚の色を時間の関数として記録した。最初の日の終わりと、22時間の時点との間で、被験者は、正常として洗浄した。結果を、ローション塗布前の皮膚からの色変化(デルタE)に関して示す。
リシン溶液を、70gのリシンを100gのDI水に溶解することによって調製した。混合物を、リシンが完全に溶解するまで撹拌した。この水溶液(34g)を、撹拌しながら液滴状で100gのPOLYTRAP(登録商標)6603マイクロ粒子に加えた。均一になるまで混合した後、リシンが負荷されたマイクロ粒子を60℃の真空オーブンに一晩入れて、水を除いた。12.3重量%のリシンを含有する易流動性の粉末が得られた。
シアバター(100g)を溶融させ、その後、50℃に予熱された実施例23の負荷されたマイクロ粒子50gに加えた。マイクロ粒子を均一になるまで撹拌した。負荷されたマイクロ粒子におけるシアバターおよびリシンの最終的な重量百分率は、それぞれ66.7%および4.1%であった。
本実施例では、市販のセルフタンニング油中水型ローションが使用された。前記の実施例22で得られた、リシンが負荷されたシアバター被覆のPOLYTRAP(登録商標)マイクロ粒子(9g)を、均一になるまでの撹拌のもと、4%のDHAを含有する市販の油中水型ローション(91g)に入れた。最終的なローションは0.37重量%のリシンおよび3.64重量%のDHAを含有した。サンプルを安定性試験のために40℃のオーブンに置いた。サンプルの色を毎週記録した。黄色い色が一晩の貯蔵の後で発生し、暗い褐色の色が40℃でほんの4週間の後で発生した。
(a)抗菌剤、例えば、ハロゲン化ジフェニルエーテル、例えば、2’,4,4’-トリクロロ-2-ヒドロキシジフェニルエーテル(これはトリクロサンの商品名で知られている)および2,2’-ジヒドロキシ-5,5’-ジブロモジフェニルエーテル;2,2’-メチレンビス-4-4-クロロ-6-ブロモフェノール;ハロゲン化サリチルアニリド;ハロゲン化カルバニリド;トリポリリン酸ナトリウム;塩化セチルピリジニウム;塩化ベンザルコニウム;次亜塩素酸ナトリウム;ヘキサクロロフェン;チモール;クレゾール類;グアヤコール;オイゲノール;クレオソート;硫酸銅;銅-(エチル)マルトール;亜鉛塩および第一スズ塩、例えば、クエン酸亜鉛およびクエン酸亜鉛ナトリウムなど;ピロリン酸第一スズ;およびサンギナリン抽出物など;
(b)う食予防剤、例えば、フッ化物イオン供給源、例えば、フッ化ナトリウム、フッ化第一スズおよびモノフルオロリン酸ナトリウム;塩化ナトリウム;および重炭酸ナトリウムなど;
(c)歯漂白剤、例えば、過酸化水素、過炭酸ナトリウム、過ホウ酸ナトリウム、ペルオキシ二リン酸カリウムおよび有機過酸など;
(d)歯垢防止剤、例えば、シリコーンポリマーなど;
(e)鎮痛剤、例えば、コデイン、アスピリン、アセトアミノフェン、プロポキシフェン、メペリジンおよびベンゾカインなど;
(f)矯味矯臭剤、例えば、スペアミント油、サリチル酸メチル、桂皮油、ハッカ油、チョウジ油、サッカリン、チモール、メントールおよびユーカリなど;
(g)界面活性剤、例えば、ラウリル硫酸ナトリウムなど。
Claims (44)
- (a)吸着剤ポリマーマイクロ粒子;
(b)負荷されたマイクロ粒子を提供するために前記吸着剤ポリマーマイクロ粒子に吸着された活性化合物;および
(c)負荷されたマイクロ粒子を包み、デリバリーシステムの総重量比で少なくとも68%〜約99%の量で存在するマトリックス物質
を含むデリバリーシステム。 - 前記マトリックス物質がデリバリーシステムの総重量比で約82%〜約95%の量で存在する、請求項1に記載のデリバリーシステム。
- 前記マトリックス物質がデリバリーシステムの総重量比で約84%〜約93%の量で存在する、請求項1に記載のデリバリーシステム。
- 前記活性化合物が水溶性である、請求項1に記載のデリバリーシステム。
- 前記マトリックス物質が油溶性である、請求項4に記載のデリバリーシステム。
- 前記活性薬剤が油溶性である、請求項1に記載のデリバリーシステム。
- 前記マトリックス物質が水溶性である、請求項6に記載のデリバリーシステム。
- 前記活性化合物が、局所活性化合物、口腔ケア化合物、香料、農薬、薬物および治療剤からなる群から選択される、請求項1に記載のデリバリーシステム。
- 前記局所活性化合物が、毛髪成長促進剤、脱臭剤、制汗性化合物、スキンケア化合物、抗酸化剤、毛染め剤、セルフタンニング化合物、抗菌性化合物、抗真菌性化合物、抗炎症性化合物、局所麻酔剤、日焼け防止剤、皮膚炎用医薬品または皮膚疾患用医薬品、およびこれらの混合物からなる群から選択される、請求項8に記載のデリバリーシステム。
- 前記局所活性化合物が、ベンゾカイン、塩酸ジクロニン、アロエベラ、ピクリン酸ブタンベン、塩酸リドカイン、キシロカイン、ポビドン-ヨウ素、硫酸ポリミキシンb-バシトラシン、亜鉛-硫酸ネオマイシン-ヒドロコルチゾン、クロラムフェニコール、塩化エチルベンゼトニウム、エリスロマイシン、リンデン、過酸化ベンゾイル、エリスロマイシン、リン酸クリンダマイシン、5,7-ジクロロ-8-ヒドロキシキノリン、二プロピオン酸アクロメタゾン、吉草酸ベタメタゾン、o-アミノ-p-トルエンスルホンアミドモノアセタート、モノベンゾン、アムシノニド、二酢酸ジフロラゾン、ヒドロコルチゾン、塩化メチルベンゼトニウム、ラノリンオイル、ワセリン、硝酸ブトコナゾール、ハロプロジン、クロトリマゾール、O-[(2-ヒドロキシメチル)メチル]グアニン、二プロピオン酸アクロメタゾン、吉草酸ベタメタゾン、ミリスチン酸イソプロピルMSD、アントラリン、メトキサレン、コールタール、2-(アセチルオキシ)-9-フルオロ-1’,2’,3’,4’-テトラヒドロ-11-ヒドロキシプレグナ-1,4-ジエノ-[16,17-b]ナフタレン-3,20-ジオン、21-クロロ-9-フルオロ-1’,2’,3’,4’-テトラヒドロ-11b-ヒドロキシプレグナ-1,4-ジエノ-[16z,17-b]ナフタレン-3,20-ジオン、アラントイン、サリチル酸、レチノール、パルミチン酸レチニル、トレチノインおよびこれらの混合物からなる群から選択される、請求項8に記載のデリバリーシステム。
- 前記活性化合物が、シリコーン、ミリスチン酸イソプロピル、酢酸ビタミンE、アスコルビン酸、レチノール、サリチル酸、亜鉛ピリチオン、ベンゾフェノン-3、酢酸ベンジル、香料、5-クロロ-2-(2,4-ジクロロフェニル)フェノール、グリコール酸およびこれらの混合物からなる群から選択される、請求項1に記載のデリバリーシステム。
- 前記口腔ケア化合物が、抗菌剤、矯味矯臭剤、歯漂白剤、う食予防剤、歯垢防止剤、界面活性剤、鎮痛剤またはこれらの混合物を含む、請求項8に記載のデリバリーシステム。
- 前記抗菌剤が、トリクロサン、塩化ベンザルコニウムまたは塩化セチルピリジニウムを含む、請求項12に記載のデリバリーシステム。
- 前記歯漂白剤が、過酸化水素、過炭酸ナトリウム、過ホウ酸ナトリウム、ペルオキシ二リン酸カリウム、有機過酸またはこれらの混合物を含む、請求項12に記載のデリバリーシステム。
- 前記口腔ケア化合物が、トリクロサン、トリポリリン酸ナトリウム、塩化ナトリウム、塩化セチルピリジニウム、ヘキサクロロフェン、オイゲノール、塩化ベンザルコニウム、過酸化水素、過炭酸ナトリウム、過ホウ酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、フッ化ナトリウム、フッ化第一スズ、モノフルオロリン酸ナトリウム、シリコーンポリマー、矯味矯臭剤、着色剤、ベンゾカイン、メペリジンおよびこれらの混合物からなる群から選択される、請求項8に記載のデリバリーシステム。
- 前記マトリックス物質が水不溶性であり、脂肪アルコール、エトキシル化脂肪アルコール、C8〜C20脂肪酸、炭化水素、脂肪、オイル、シリコーンオイル、シリコーンワックス、水不溶性エステルおよびこれらの混合物からなる群から選択される、請求項1に記載のデリバリーシステム。
- 前記マトリックス物質が水溶性であり、ポリ(酸)、ポリオール、アルカノールアミド、水溶性ポリマー、生物学的ポリマー、ゴム、炭水化物、セルロース誘導体、ソルビタン誘導体およびこれらの混合物からなる群から選択される、請求項1に記載のデリバリーシステム。
- (a)第1の活性化合物;および
(b)(i)ポリマーマイクロ粒子に負荷された第2の活性化合物;および
(ii)(i)の負荷されたポリマーマイクロ粒子を包むマトリックス物質
を含み、マトリックス物質が、マトリックス物質と負荷されたポリマーマイクロ粒子との総重量比で68%を超えて存在する、デリバリーシステム
を含む組成物。 - (a)第1の活性化合物がセルフタンニング化合物を含み、かつ
(b)第2の活性化合物が、ポリマーマイクロ粒子に負荷されたセルフタンニング増強剤を含む、
請求項18に記載の組成物。 - 重量比で約0.1%〜約10%の前記セルフタンニング化合物を含む、請求項19に記載の組成物。
- 前記セルフタンニング化合物がジヒドロキシアセトンを含む、請求項19に記載の組成物。
- 前記セルフタンニング化合物がL-エリスルロースを含む、請求項19に記載の組成物。
- 前記セルフタンニング化合物がジヒドロキシアセトンおよびL-エリスルロースの混合物を含む、請求項19に記載の組成物。
- 前記セルフタンニング増強剤が、アミノ酸、アミノ酸塩またはこれらの混合物を含む、請求項19に記載の組成物。
- 前記セルフタンニング増強剤が、リシン、グリシン、アルギニンまたはこれらの塩、あるいはこれらの混合物を含む、請求項24に記載の組成物。
- 前記セルフタンニング増強剤が、ジアミン、トリアミンまたはこれらの混合物を含む、請求項19に記載の組成物。
- 前記セルフタンニング増強剤がアミノ含有ポリマーを含む、請求項19に記載の組成物。
- 前記アミノ含有ポリマーが、アモジメチコン、メトキシアモジメチコン/シルセスキオキサンコポリマー、線状ポリエチレンイミン、分枝状ポリエチレンイミン、樹枝状アミノポリマー、ポリ(リシン)、ポリ(アルギニン)またはこれらの混合物を含む、請求項27に記載の組成物。
- 前記ポリマーマイクロ粒子が、アリルメタクリラートおよびエチレングリコールジメタクリラートのコポリマー、エチレングリコールジメタクリラートおよびラウリルメタクリラートのコポリマー、またはこれらの混合物を含む、請求項18に記載の組成物。
- 前記ポリマーマイクロ粒子が、アリルメタクリラートおよびエチレングリコールジメタクリラートのコポリマー、エチレングリコールジメタクリラートおよびラウリルメタクリラートのコポリマー、メチルメタクリラートおよびエチレングリコールジメタクリラートのコポリマー、2-エチルヘキシルアクリラート、スチレンおよびジビニルベンゼンのコポリマー、ならびにこれらの混合物からなる群から選択される、請求項18に記載の組成物。
- 前記セルフタンニング増強剤が、約2重量%〜約80重量%のセルフタンニング増強剤を含有する負荷されたマイクロ粒子を提供するための量でポリマーマイクロ粒子に負荷される、請求項19に記載の組成物。
- 前記セルフタンニング増強剤が、約10重量%〜約60重量%のセルフタンニング増強剤を含有する負荷されたマイクロ粒子を提供するための量でポリマーマイクロ粒子に負荷される、請求項19に記載の組成物。
- 前記セルフタンニング増強剤が、約20重量%〜約50重量%のセルフタンニング増強剤を含有する負荷されたマイクロ粒子を提供するための量でポリマーマイクロ粒子に負荷される、請求項19に記載の組成物。
- 前記マトリックス物質が25℃において固体である、請求項18に記載の組成物。
- 前記マトリックス物質が、C8〜C20アルコール、1モル〜3モルのエチレンオキシドによりエトキシル化された脂肪アルコール、C8〜C20脂肪酸、炭化水素ワックス、オイル、少なくとも10個の炭素原子を含有するエステル、バター、およびこれらの混合物からなる群から選択される、請求項18に記載の組成物。
- 前記マトリックス物質が、(a)、(b)および(c)の総重量比で68%超〜約99%を含む、請求項18に記載の組成物。
- 前記マトリックス物質が、(a)、(b)および(c)の総重量比で約82%〜約95%を含む、請求項36に記載の組成物。
- 前記マトリックス物質が、(a)、(b)および(c)の総重量比で約84%〜約93%を含む、請求項37に記載の組成物。
- 油中水型エマルションである、請求項18に記載の組成物。
- 水中油型エマルションである、請求項18に記載の組成物。
- シリコーン中水型エマルションである、請求項18に記載の組成物。
- 水性ゲルである、請求項18に記載の組成物。
- 非水性ゲルである、請求項18に記載の組成物。
- 前記マトリックス物質を前記負荷されたポリマーマイクロ粒子に凝固プロセスにより加えることを含む、請求項1に記載されるデリバリーシステムを製造するためのプロセス。
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