JP2009541341A - セグメント状の薬剤の剤形 - Google Patents
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Abstract
【選択図】図1
Description
(a)上下方向に向いていないサイドの刻み目
(b)錠剤の少なくとも一方の側又は側面における錠剤の所望の分割領域を表す又は位置決めする表示
(c)1つのセグメント又は2つのセグメントの界面に設けられた帯
(d)錠剤の内側のセグメントであって、第1の下部及び第2の上部セグメントが、同じ色を有しており、薬理学的に有効な量の同じ薬物を含んでおり又はいずれも薬理学的に有効な量の薬物が足らず、そして、第3の内側又は挟まれたセグメントが、第1のセグメントとは異なる色を有しており、第1のセグメントが薬理学的に有効な量の薬物を有する場合に第1のセグメントと同じ薬物を有しており、又は第1のセグメントが薬理学的に有効な量の薬物が足りない場合に薬理学的に有効な量の薬物を有しない、錠剤の内側のセグメント
中間セグメントの構成要素 Mg.
無水第二リン酸カルシウム 158.59
ステアリン酸マグネシウム 2.79
PVP K−30 2.62
----------------------------------------------------------------------
164.00
例えば、以下の混合手順を用いてこの組成を調整できる:
1.粉末の混合(V形ブレンダ):
薬物、賦形剤/充填剤及びポリマーをV形ブレンダに装填して、10分間混合する。ステアリン酸マグネシウムを加えて2分間混合する。
2.粉末の混合(高せん断混合機):
薬物及びポリマーを高せん断混合機に装填して、200rpmのメインブレード速度及び1000rpmのチョッパ速度で1分間混合し、確実に均一にする。このような予混合ステップの後、ステアリン酸マグネシウムを加えて同じ速度で2分間混合する。
0.131インチ×0.3222インチの楕円形の凹形錠剤パンチを具えた、27ステーションのStokes3層ロータリー式錠剤プレス機を用いて混合物を錠剤化する。下部セグメントが始めに型の中に導入される。選択した処方箋に応じて、300mgから450mgの間で錠剤の重量を調整する。そのように作製した錠剤は、約10mmの長さで;非活性中間セグメントが5mmから8mm長さの間で変化し、4mmの幅である。加えた圧縮力は、約6000ポンド(26.6kN)である。
1.活性薬物(活性#1)のマトリクス粉末の混合物をホッパ#1にセットする。
2.第2のセグメント(層#2)用の非活性合成粉末をホッパ#2にセットする。
3.層#3用の活性薬物(活性#1)のマトリクス粉末の混合物をホッパ#3にセットする。
4.所望の重量にセグメントを圧縮する。(活性#1用の錠剤はソフトに詰めなければならない)。
5.活性#1及び非活性層#2の所望の総合重量に活性#1及び非活性層#2の錠剤を圧縮する(錠剤はソフトに詰めなければない)。
6.所望の総合重量(活性#1の重量+層#2の重量+活性#1(層#3)の重量)に3層の錠剤を圧縮する。
ナイアシン 504.4 mg
キサンタンゴム 314.2 mg
ステアリン酸 5.9 mg
マルトデキストリン 15.5 mgを与える。
1.ナイアシン活性層用の粉末をホッパ#1にセットする。
2.アスピリン活性層用の粉末をホッパ#2にセットする。
3.ナイアシン活性層用の粉末をホッパ#3にセットする。
4.所望の重量に層1#の錠剤を圧縮する(層#1用の錠剤はソフトに詰めなければならない)。
5.所望の総合重量の層#1及び層#2の錠剤の重量に、層#1及び層#2を圧縮する(錠剤はソフトに詰めなければない)。
6.所望の総合重量(層#1の重量+層#2の重量+層#3の重量)に3層の錠剤を圧縮する。錠剤は所望の硬さを有しなければならない。
Claims (39)
- 複数のセグメントを具える剤形であって、
制御放出組成の薬物を具える第1のセグメントと、
前記第1のセグメントから前記薬物が放出されるのを防止又は抑制する組成を具える第2のセグメントと、を具えており、
前記第2のセグメントが、前記第2のセグメントが破断した後に前記第1のセグメントが正確に分割投与されるように、割れ易いことを特徴とする剤形。 - 前記剤形が錠剤であることを特徴とする請求項1に記載の剤形。
- 前記第2のセグメントの組成が、前記錠剤が割れていない場合及び前記錠剤が前記第2のセグメントを通して割れた場合のいずれにおいても、前記第1のセグメントから前記薬物が放出されるのを防止又は抑制することを特徴とする請求項1に記載の剤形。
- 前記制御放出組成が、圧縮ビーズ(bead)又はペレット組成及びマトリクス組成から成る群から選択されることを特徴とする請求項1に記載の剤形。
- 前記剤形が、プリントマーク、ゼラチンバンド、カラー表示、及び刻み目から選択される分離マークを具えていることを特徴とする請求項1に記載の剤形。
- 前記錠剤が基本的に2つのセグメントから成ることを特徴とする請求項2に記載の錠剤。
- 前記錠剤が基本的に3つのセグメントから成ることを特徴とする請求項2に記載の錠剤。
- 前記錠剤が基本的に5つのセグメントから成ることを特徴とする請求項2に記載の錠剤。
- 前記刻み目が前記第1のセグメントの少なくとも70%に延びていることを特徴とする請求項5に記載の剤形。
- 前記刻み目が前記第1のセグメントの95%を超えて延びていることを特徴とすることを特徴とする請求項5に記載の剤形。
- 前記第2のセグメントが、服用者が摂取した後に前記第1のセグメントに存在する全ての薬物が前記第1のセグメントから前記第2のセグメントを通って放出されるのを実質的に抑制することを特徴とする請求項1に記載の剤形。
- 前記第2のセグメントが、服用者が摂取した後に前記第1のセグメントに存在する少なくとも75%の薬物が前記第1のセグメントから前記第2のセグメントを通って放出されるのを抑制することを特徴とする請求項1に記載の剤形。
- 完全な錠剤の前記第1のセグメントの中に存在する薬物の薬物動態又は薬物放出特性が、前記第2のセグメントを通して前記完全な錠剤が割れた後の前記薬物の薬物動態又は薬物放出特性と略同一であることを特徴とする請求項1に記載の剤形。
- 薬学的に有効量の薬物を具える各セグメントに制御放出組成を具えていることを特徴とする請求項7に記載の錠剤。
- 前記錠剤が、組成的に略同一の2の制御放出セグメントを具えていることを特徴とする請求項14に記載の錠剤。
- 製造時に錠剤の型に配置されるとおりに、前記第1のセグメントが前記第2のセグメントの上にあり、前記第3のセグメントが前記第2のセグメントの下にあることを特徴とする請求項14に記載の錠剤。
- 前記第2のセグメントが、前記第1及び第3のセグメントの少なくとも一方に隣接していることを特徴とする請求項14に記載の錠剤。
- 前記剤形の少なくとも1のセグメントがコーティングされていることを特徴とする請求項1に記載の剤形。
- 前記コーティングが、前記第1のセグメントの中に存在する薬物の放出動態に実質的に影響を及ぼさないことを特徴とする請求項18に記載の剤形。
- 前記剤形が形成された後に前記刻み目が作成されることを特徴とする請求項5に記載の剤形。
- さらに、前記剤形が、前記第2のセグメントと前記第1のセグメントとの間に挟まれた第3のセグメントを具えており、
前記挟まれたセグメントが水溶液に実質的に溶けないことを特徴とする請求項1に記載の剤形。 - 前記薬物が、アルプラゾラム、アスピリン、ピロキシカム、セレコキシブ、イブプロフェン、インドメタシン、ディダノシン、炭酸リチウム、メトプロロール、ニコチン酸又はナイアシン、フェニトイン、塩化カリウム、テオフィリン、及びベンラファクシン、又は、塩、水和物、多形体、誘導体、又はそれらのプロドラッグから成る群から選択されることを特徴とする請求項1に記載の剤形。
- 前記剤形が完全な錠剤として提供される請求項1に記載の剤形の使用方法であって、
a)前記第2のセグメントを通して前記完全な錠剤を割って、前記第2のセグメントを割る前の前記第1のセグメントと同じ投与量を実質的に含む前記第1のセグメントを具える錠剤部分を用意するステップと、
b)前記第1のセグメントを具える錠剤部分を患者に投与するステップと、
を具えることを特徴とする方法。 - 割った後の前記第1のセグメントの投与量が割る前の投与量の90%よりも大きいことを特徴とする請求項23に記載の方法。
- 割った後の前記第1のセグメントの投与量が割る前の投与量の95%よりも大きいことを特徴とする請求項23に記載の方法。
- 割った後の前記第1のセグメントの投与量が割る前の投与量の99%よりも大きいことを特徴とする請求項23に記載の方法。
- 割った後の前記第1のセグメントの投与量が割る前の投与量の99.5%よりも大きいことを特徴とする請求項23に記載の方法。
- 割った後の前記第1のセグメントの投与量が割る前の投与量の99.9%よりも大きいことを特徴とする請求項23に記載の方法。
- 前記第2のセグメントが、前記第2のセグメントが前記第1のセグメントに直接的又は間接的に隣接する界面で、前記第1のセグメントからの薬物の放出に対するバリアを与えており、
前記薬物の放出に対するバリアが、50%又はそれ以上の前記薬物が前記第1のセグメントから前記界面を通って放出するのを防止することを特徴とする請求項1に記載の剤形。 - 前記薬物の放出が75%以上抑制されることを特徴とする請求項29に記載の剤形。
- 前記薬物の放出が90%以上抑制されることを特徴とする請求項29に記載の剤形。
- 前記薬物の放出が95%以上抑制されることを特徴とする請求項29に記載の剤形。
- さらに、前記第1及び第2のセグメント間に挟まれた第4のセグメントと、
前記第2及び第3のセグメント間に挟まれた第5のセグメントと、
を具えていることを特徴とする請求項1に記載の剤形。 - 前記第4及び第5のセグメントが、非活性又は実質的に薬物の無い組成を具えていることを特徴とする請求項33に記載の剤形。
- 前記第4及び第5のセグメントが、薬物がそれに隣接する活性セグメントから分離又は放出するのを防止又は抑制するバリア層を具えていることを特徴とする請求項34に記載の剤形。
- 前記第1及び第3のセグメントが同じ活性組成を具えており、
前記第2のセグメントが非活性組成を具えており、
前記剤形が、さらに、前記第1のセグメントに隣接する第4のセグメントと、前記第3のセグメントに隣接する第5のセグメントと、を具えていることを特徴とする請求項1に記載の剤形。 - 前記第2のセグメントの非活性組成が、それに隣接する活性セグメントから薬物が分離又は放出するのを防止又は抑制するバリア組成であることを特徴とする請求項36に記載の剤形。
- さらに、前記第1及び第4のセグメント間に挟まれた第6のセグメントと、前記第2及び第5のセグメント間に挟まれた第7のセグメントと、を具えていることを特徴とする請求項36に記載の剤形。
- 前記第6及び第7のセグメントが非活性組成を具えていることを特徴とする請求項38に記載の剤形。
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