JP2009513665A - セフキノム組成物およびその使用方法 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は米国仮特許出願No.60/731,463(2005年10月29日出願)および欧州特許出願No.06111029.2(2006年3月出願)に基づく優先権を主張する。両特許出願を参照により、本特許に組み入れる。
本発明は、セフキノム組成物および動物における感染の治療のためのその使用に関する。このような組成物は、特に哺乳動物に使用されるのに適している。このような哺乳動物には、例えば、ブタ、ウシおよびウマが含まれる。このような哺乳動物には、例えば、他の農場または家畜哺乳動物(例えば、ヤギ、ヒツジ、など)、実験哺乳動物(例えば、マウス、ラット、など)、ペット哺乳動物(例えば、イヌ、ネコ、など)および野生および動物園の哺乳動物(例えば、バッファロー、シカ、など)が含まれることが更に意図されている。本発明の組成物が、鳥(例えば、ヒチメンチョウ、ニワトリ、など)および魚での使用にも適していることが意図されている。
この好ましい実施形態の詳細な説明は、単に、当業者に出願人の発明、その原理およびその実際の適用を熟知させ、他の当業者が本発明を、特別な用途の要求に最も適するように、その多様な形態において採用し、適用し得るようにすることを意図するものである。この詳細な説明およびその具体的な実施例は、本発明の好ましい実施形態を示す一方で、例示の目的のためだけに意図されている。従って、本発明は、この明細書に記載されている好ましい実施形態に制限されず、多様に改良され得る。
次の実施例は、単に例示であり、この開示の残部に対し制限していない。
次の成分を有するキットが調製され得る。
(1)5.56gのセフキノム硫酸塩を含む、100ml、無色、II型ガラスバイアル。これは、平均純度(即ち、810mg/g)を考慮すると、4.5gの活性セフキノム質量に等価である。
(2)4.936gのNa2HPO4・2H2O、0.96gのベンジルアルコールおよび十分量の滅菌水を混合し、バイアル中の合計容量を96mlにすることにより調製した第二リン酸ナトリウムの溶液を含む、100ml、無色、I型ガラスバイアル
(1)1.67gのセフキノム硫酸塩を含む、30ml、無色、II型ガラスバイアルこれは1.35gの活性セフキノム質量に等価である。
(2)1.491gのNa2HPO4・2H2O、0.29gのベンジルアルコール、および十分量の滅菌水を混合し、バイアル中の合計容量を96mlにすることにより調製した第二リン酸ナトリウムの溶液を含む、30ml、無色、I型ガラスバイアル。
次の成分を有するキットが調製された。
(1)5.56gのセフキノム硫酸塩を含む、100ml、無色、II型ガラスバイアル。
(2)7.742gのNa2HPO4・7H2O、および十分量の滅菌水を混合し、合計容量を96mlにすることにより調製した第二リン酸ナトリウムの溶液を含む、100ml、無色、I型ガラスバイアル。
5日間連続、体重k当たり2mgの活性セフキノムの毎日の皮下投与後、12(±0.5)時間の単一時点における筋肉および腎臓組織中のセフキノム残留物濃度を測定するために試験を実施した。更に、注射部位の炎症の評価を実施した。
7頭の交雑種アンガス牛(商業フィードロット型;Gary Cope of Wellington,COから入手)仔ウシが最初の11頭の仔ウシの群から選ばれ、治療群または対照群のいずれかに無作為に割り付けられた。(1)3頭の去勢牛の治療群、(2)3頭の妊娠経験のない雌牛の治療群、(3)1頭の妊娠経験のない雌牛の対照群。
動物は約8か月齢で、実験開始時に184から208kgの体重であった。
この実験において、ガラスバイアル中の再溶解可能なセキノム硫酸塩粉末(G.C.Handford Mfg.Co.(Syracuse, NY,USA))を使用した。それぞれのバイアルは、846mg/g セキノム(ラベル表示の102%)の分析証明書(「C of A」)を有する滅菌された、乾燥粉末の形の4.5活性セキノム質量を含んだ。これらのバイアルを2−8℃で保存した。
それぞれの動物の用量は、その1日目の体重に基づいた。目標の投与濃度は、体重kg当たり、2mg活性セキノム質量であった。従って、再溶解された製剤中において、推定活性セキノム質量濃度が45mg/mlであることに基づいて、それぞれの治療動物への1日あたりの投与量を次のように算出した:
投与される再溶解セキノム製剤の容量=体重×2(mg/kg)/45(mg活性セキノム/ml)。
6頭の治療された仔ウシのそれぞれを、5回目の治療後(12±0.5時間のプロトコール許容範囲内で)11.5時間において人道的に安楽死させた。対照の仔ウシを、治療動物の12時間の終了時間前に人道的に安楽死させた。
対照の仔ウシは、腎臓および筋肉に検出可能なセキノム濃度を示さなかった(検出限界はそれぞれ0.200ppもよび0.065ppmである)。治療された仔ウシの筋肉からセキノムは検出されなかった。治療された仔ウシの腎臓のセキノム濃度は1.69ppmから2.83ppmの範囲であった。従って、治療されたすべての仔ウシの組織は、最後の治療後12時間において、筋肉については1.34ppm未満であり、腎臓については7.82ppmであり、これはゼロの薬物中止期間を支持している。
Claims (27)
- セフキノムまたは薬学的に許容できるその塩および第二リン酸ナトリウムを含む、哺乳動物、魚または鳥への非経口投与に適している液体組成物。
- 組成物が、哺乳動物への投与に適している、請求項1に記載の組成物。
- 組成物が、セフキノム硫酸塩および第二リン酸ナトリウムを含む、請求項2に記載の組成物。
- セフキノムまたはその塩の治療有効量が、組成物中に存在する、請求項2に記載の組成物。
- セフキノムまたはその塩が、組成物中に約44から約77mg/mlの濃度で存在する、請求項2に記載の組成物。
- 第二リン酸ナトリウムが、組成物中に、組成物に約6から約7までのpHを与えるのに十分な濃度で存在する、請求項2に記載の組成物。
- 組成物が、セフキノム硫酸塩を約52から約57mg/mlの濃度で、および第二リン酸ナトリウムを約300から約350mMの濃度で含む、請求項2に記載の組成物。
- 組成物が、ベンジルアルコールを含む、請求項7に記載の組成物。
- 組成物が、更に保存剤を含む、請求項2に記載の組成物。
- 保存剤が、ベンジルアルコールを含む、請求項2に記載の組成物。
- 薬剤を調製する為の、請求項1に記載の組成物の使用。
- 薬剤を調製する為の、請求項2に記載の組成物の使用。
- 細菌感染の治療用の薬剤を調製する為の、請求項1に記載の組成物の使用。
- 細菌感染の治療用の薬剤を調製する為の、請求項2に記載の組成物の使用。
- セフキノムまたは薬学的に許容できるその塩および第二リン酸ナトリウムを含む液体組成物を形成することを含む、哺乳動物、魚または鳥における細菌感染の治療のための方法。
- 哺乳動物が治療される、請求項15に記載の方法。
- 固体を第二リン酸ナトリウム溶液に再溶解することを含み、および前記固体がセフキノムまたは薬学的に許容できるその塩を含む、請求項16に記載の方法。
- 固体が、セフキノム硫酸塩を含む、請求項17に記載の方法。
- 第二リン酸ナトリウム溶液が、NaHPO4・2H2Oを水に導入することを含む方法により形成される、請求項17に記載の方法。
- 第二リン酸ナトリウム溶液が、NaHPO4・7H2Oを水に導入することを含む方法により形成される、請求項17に記載の方法。
- ウシ、ウマまたはブタの動物における細菌感染の治療に使用される、請求項17に記載の方法。
- セフキノムまたは薬学的に許容できるその塩の治療有効量を含む第一の容器、
水および第二リン酸ナトリウムまたはその水和物を含む第二の容器
を含むキット。 - 第一の容器が、セフキノム硫酸塩の治療有効量を含む、請求項22に記載のキット。
- 第二リン酸ナトリウムが、前記キット中に第二の容器中の第二リン酸ナトリウム水溶液として存在する、請求項22に記載のキット。
- セフキノム(またはその塩)および第二リン酸ナトリウム溶液の混合物を哺乳動物に非経口投与するための装置を更に含む、請求項24に記載のキット。
- 装置が、注射器を含む、請求項25に記載のキット。
- 哺乳動物が、ウシ、ウマまたはブタの動物である、請求項26に記載のキット。
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