JP2009209063A - Skin preparation for external use, or skin cosmetic - Google Patents

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JP2009209063A JP2008051994A JP2008051994A JP2009209063A JP 2009209063 A JP2009209063 A JP 2009209063A JP 2008051994 A JP2008051994 A JP 2008051994A JP 2008051994 A JP2008051994 A JP 2008051994A JP 2009209063 A JP2009209063 A JP 2009209063A
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Osamu Muraoka
修 村岡
Masayuki Yoshikawa
雅之 吉川
Toshio Morikawa
敏生 森川
Satoru Kitao
悟 北尾
Masato Yoshioka
正人 吉岡
Ichitami Sakamoto
一民 坂本
Naoya Hashimoto
直哉 橋本
Noriyuki Murakoshi
紀之 村越
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Seiwa Kasei Co Ltd
Kinki University
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Seiwa Kasei Co Ltd
Kinki University
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Abstract

<P>PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a skin preparation for external use or a skin cosmetic containing an extracted liquid or extract essence obtained by extracting the fleshy stems of Cistanche tubulosa with water, a lower aliphatic alcohol or its hydrate, as an active ingredient. <P>SOLUTION: This skin preparation for external use or skin cosmetic is provided by extracting the fleshy stems of the C. tubulosa with water, the lower aliphatic alcohol or its hydrate, confirming the effectiveness of the extracted liquid or extract essence for the skin, and incorporating the extracted liquid or extract essence, or a specific compound contained in them as an active ingredient. <P>COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT

Description

本発明は、ハマウツボ科寄生植物カンカニクジュヨウの肉質茎を、水または低級脂肪族アルコールもしくはその含水物にて抽出して得られる抽出液または抽出エキスを有効成分として含有する皮膚外用剤または皮膚化粧料、および、当該抽出液または抽出エキスに含有される特定の化合物を有効成分として含有する皮膚外用剤または皮膚化粧料に関する。   The present invention relates to a skin external preparation or skin containing, as an active ingredient, an extract or an extract obtained by extracting meat stalks of the antarctic parasitoid kankanikuyuyo with water or a lower aliphatic alcohol or a hydrated product thereof. The present invention relates to a cosmetic and a skin external preparation or skin cosmetic containing a specific compound contained in the extract or extract as an active ingredient.

ハマウツボ科(Orobanchaceae)植物であるカンカニクジュヨウ〔学名:Cistanche tubulosa (Shrenk) R. Wight〕は、アフリカ北部、アラビア地域および西アジアからパキスタンやインドにかけての地域に自生し、SalvadoraまたはCalotropis属植物の根部に寄生している寄生植物である。その煎草はパキスタンにおいて下痢や腫れ物の治療に用いられ、また、中国においてはその肉質茎が不妊症やアルツハイマー病の治療に供されていて、例えば、非特許文献1や非特許文献2に開示されている。   Okanbanceae plant, Kankaniku Juyo (scientific name: Cistanche tubulosa (Shrenk) R. Wight] is a parasitic plant that grows naturally in northern Africa, the Arabian region, and regions from West Asia to Pakistan and India, and parasitizes the roots of Salvadora or Calotropis genus plants. The decoction is used for the treatment of diarrhea and swelling in Pakistan, and the fleshy stem is used for the treatment of infertility and Alzheimer's disease in China. For example, it is disclosed in Non-Patent Document 1 and Non-Patent Document 2. Has been.

カンカニクジュヨウ肉質茎からの抽出物から得られる強壮剤または強精剤、配糖体化合物及びそれらの用途については先に本発明者らによる特許文献で開示した(特許文献1)。   The tonicity or tonic agent obtained from an extract from citrus meat stalk, glycoside compound and their use were previously disclosed in the patent literature by the present inventors (Patent Literature 1).

しかしながら、カンカニクジュヨウ肉質茎からの抽出物や抽出エキスを含有した皮膚外用剤や皮膚化粧料に関する研究は実施されていなかった。
特開2007−191416号公報 Kobayashi H.,et.al.,Chem. Pharm. Bull.,35,3309−3314(1987) 新彊中薬民族薬研究所編「新彊常用中草学栽培技術」新彊科学技術出版社,84−88(2004)
However, no research has been conducted on skin external preparations and skin cosmetics containing an extract or extract from citrus carcass.
JP 2007-191416 A Kobayashi H. et al. , Et. al. , Chem. Pharm. Bull. , 35, 3309-3314 (1987) Xinjiang Chugoku National Institute of Ethnic Medicine "Shinpotsu Cultivation Technology for Common Use", Xinjiang Science and Technology Publishers, 84-88 (2004)

本発明は、従来、上記のような症状の治療または改善に用いられ、かつ日本において薬用のみならず食用としても使用が可能なカンカニクジュヨウの肉質茎から抽出された抽出液または抽出エキスを用いた皮膚外用剤または皮膚化粧料を提供することを課題とする。本発明は、さらに、当該抽出液または抽出エキスに含有される特定の化合物の皮膚外用剤または皮膚化粧料としての用途を提供するものである。   The present invention relates to an extract or extract extracted from the fleshy stalk of kankanikuyu which has been conventionally used for the treatment or improvement of the above-mentioned symptoms and can be used not only for medicinal purposes but also for food. It is an object to provide a skin external preparation or a skin cosmetic used. The present invention further provides use of a specific compound contained in the extract or extract as a skin external preparation or skin cosmetic.

本発明者は、カンカニクジュヨウ肉質茎からの抽出液または抽出エキスについて鋭意研究を行った結果、皮膚外用剤または皮膚化粧料としての活性評価の指標として、B16メラノーマを用いたメラニン生成抑制試験において、これらが活性を有することを見出し、美白剤としての応用可能性を見出した。さらにin vitro抗酸化試験を行った結果、アスコルビン酸やトコフェロールに匹敵する活性を見出し、抗老化・抗しわ剤としての応用可能性を見出した。   As a result of diligent research on an extract or extract from citrus carcass, the present inventor has conducted a melanin production inhibition test using B16 melanoma as an index of activity evaluation as a topical skin preparation or skin cosmetic. And found that these have activity, and found applicability as a whitening agent. Furthermore, as a result of conducting an in vitro antioxidant test, an activity comparable to that of ascorbic acid and tocopherol was found, and an applicability as an anti-aging / anti-wrinkle agent was found.

さらに、豚皮を用いた経皮吸収性試験で活性成分が角層を透過して生細胞である表皮層並びに真皮層にまで分配されることを確認し、当該抽出液または抽出エキスについて、薬効を期待した皮膚外用剤または皮膚化粧料に応用できることを見出した。本発明は、これらの知見に基づき完成されたものである。   Furthermore, it was confirmed that the active ingredient permeated through the stratum corneum and distributed to the epidermis layer and the dermis layer, which are living cells, in a percutaneous absorption test using pork skin. It has been found that it can be applied to an external preparation for skin or a skin cosmetic that is expected to be applied to the skin. The present invention has been completed based on these findings.

すなわち、本発明は、カンカニクジュヨウの肉質茎を、水、低級脂肪族アルコールもしくはその含水物により抽出して得られる抽出液または抽出エキスを有効成分として含むことを特徴とする皮膚外用剤または皮膚化粧料を提供するものである(請求項1)。   That is, the present invention includes a skin external preparation characterized by containing, as an active ingredient, an extract or extract obtained by extracting meat stalks of kankanikusuyo with water, a lower aliphatic alcohol or a hydrate thereof. A skin cosmetic is provided (claim 1).

前記の抽出液または抽出エキスには、エチナコシド、アクテオシド、カンカノシドF、カンカノシドG、カンカノシドH、カンカノシドA、カンカノシドB、カンカノシドC、カンカノシドD、カンカノール、カンカノシドEと命名されている化合物が含有されており、これらは美白剤または抗酸化剤としての活性を示す。そこで本発明は、前記の請求項1に記載の外用剤又は化粧料であって、カンカニクジュヨウ肉質茎からの抽出液または抽出エキスに含まれるエチナコシド、アクテオシド、カンカノシドF、カンカノシドG、カンカノシドH、カンカノシドA、カンカノシドB、カンカノシドC、カンカノシドD、カンカノール、カンカノシドEから選ばれる少なくとも1つを有効成分として含有することを特徴とする皮膚外用剤または皮膚化粧料を提供する(請求項2)。   The extract or extract contains a compound named etinacoside, acteoside, cancanoside F, cancanoside G, cancanoside H, cancanoside A, cancanoside B, cancanoside C, cancanoside D, cancanol, cancanoside E. They exhibit activity as whitening agents or antioxidants. Therefore, the present invention provides the external preparation or cosmetic according to claim 1, wherein etinacoside, acteoside, cancanoside F, cancanoside G, cancanoside H contained in an extract or extract from citrus carcass. A skin external preparation or a skin cosmetic comprising, as an active ingredient, at least one selected from: Cancanoside A, Cancanoside B, Cancanoside C, Cancanoside D, Cancanol, and Cancanoside E (Claim 2).

そして、皮膚外用剤または皮膚化粧料中でのカンカニクジュヨウの肉質茎からの抽出液または抽出エキスの含有量、あるいは、抽出液または抽出エキスに含まれるエチナコシド、アクテオシド、カンカノシドF、カンカノシドG、カンカノシドH、カンカノシドA、カンカノシドB、カンカノシドC、カンカノシドD、カンカノール、カンカノシドEの含有量は、皮膚外用剤または皮膚化粧料の形態や用途によって多少の変動があるが、固形分として0.001質量%〜20質量%であるのが好ましい(請求項3)。   And the content of the extract or extract from the fleshy stalk of kankanikuyu in skin external preparations or skin cosmetics, or etinacoside, acteoside, kancanoside F, kancanoside G contained in the extract or extract, The content of cancanoside H, cancanoside A, cancanoside B, cancanoside C, cancanoside D, cancanol and cancanoside E varies slightly depending on the form and use of the topical skin preparation or skin cosmetic, but it is 0.001 mass as a solid content. % To 20% by mass is preferable (Claim 3).

本発明の、カンカニクジュヨウの肉質茎を、水あるいは低級脂肪族アルコールまたはその含水物による抽出によって得られる抽出液または抽出エキス、あるいは、該抽出液または抽出エキスに含まれる化合物を有効成分として含有する皮膚外用剤または皮膚化粧料は、優れた美白、抗酸化作用を示す。従って、これらを含有するヒトまたは動物用の皮膚外用剤または皮膚化粧料は、優れた美白、抗酸化効果を示す。   As an active ingredient, an extract or extract obtained by extracting the meat stalk of kankanikusuyo with water or a lower aliphatic alcohol or its hydrate, or a compound contained in the extract or extract of the present invention. The skin external preparation or skin cosmetic to be contained exhibits excellent whitening and antioxidant effects. Therefore, human or animal skin external preparations or skin cosmetics containing them exhibit excellent whitening and antioxidant effects.

本発明の皮膚外用剤または皮膚化粧料は、カンカニクジュヨウの肉質茎を、水、低級脂肪族アルコールまたはその含水物による抽出で得られる抽出液または抽出エキス、または該抽出液または抽出エキス中に含まれるエチナコシド、アクテオシド、カンカノシドF、カンカノシドG、カンカノシドH、カンカノシドA、カンカノシドB、カンカノシドC、カンカノシドD、カンカノール、カンカノシドEを有効成分として含む。   The topical skin preparation or skin cosmetic of the present invention is an extract or extract obtained by extracting a carcass of citrus carp with water, a lower aliphatic alcohol or a hydrate thereof, or in the extract or extract And ethanocoside, acteoside, cancanoside F, cancanoside G, cancanoside H, cancanoside A, cancanoside B, cancanoside C, cancanoside D, cancanoside and cancanoside E contained as active ingredients.

本発明の皮膚外用剤または皮膚化粧料に用いるカンカニクジュヨウ肉質茎の抽出物または抽出エキスは、例えば、特許文献1に記載の方法で得ることができる。具体的には、カンカニクジュヨウ肉質茎をそのまま、または粉砕、破砕、切断、すりつぶしなどによる形状変化を行ったもの、あるいは乾燥したものなどから下記のように抽出することで得ることができるが、カンカニクジュヨウの肉質茎の乾燥品で、粉砕、破砕、切断、すりつぶしなどによる形状変化を行ったものを用いるのが抽出効率の面で好ましい。   The extract or extract of citrus carcass used in the external preparation for skin or skin cosmetic of the present invention can be obtained, for example, by the method described in Patent Document 1. Specifically, it can be obtained by extracting the citrus meat stalk as it is or from the one obtained by changing the shape by crushing, crushing, cutting, grinding or the like, or by drying as follows. From the viewpoint of extraction efficiency, it is preferable to use a dried product of edible kankanikuyu, which has undergone shape change by pulverization, crushing, cutting, grinding or the like.

カンカニクジュヨウ肉質茎からの抽出液を得るために用いられる抽出溶媒としては、炭素数1〜4の低級アルコール類が挙げられ、具体的には、メタノール、エタノール、1−プロパノール、2−プロパノール、1−ブタノール、2−ブタノール、2−メチル−1−プロパノール、2−メチル−2−プロパノールもしくはこれらの混液またはこれらの30容量%までの水を含有する含水アルコールなどが挙げられる。なかでも、メタノールまたはエタノールが好ましい。これらの抽出溶媒は抽出材料に対して、1〜50倍(容量)程度、好ましくは10〜30倍程度用いられる。   Examples of the extraction solvent used for obtaining an extract from citrus carcass include lower alcohols having 1 to 4 carbon atoms, specifically, methanol, ethanol, 1-propanol, 2-propanol. 1-butanol, 2-butanol, 2-methyl-1-propanol, 2-methyl-2-propanol or a mixture thereof, or a hydrous alcohol containing up to 30% by volume of water. Of these, methanol or ethanol is preferred. These extraction solvents are used in an amount of about 1 to 50 times (volume), preferably about 10 to 30 times the extraction material.

抽出温度は、室温〜溶媒の沸点の間で任意に設定できるが、例えば50℃〜抽出溶媒の沸点の温度で、振盪下もしくは非振盪下または還流下に、上記の抽出材料を上記の抽出溶媒に浸漬することによって行うのが適当である。抽出材料を振盪下に浸漬する場合には、30分間〜10時間程度行うのが適当であり、非振盪下に浸漬する場合には、1時間〜20日間程度行うのが適当である。また、抽出溶媒の還流下に抽出するときは、30分間〜数時間加熱還流するのが好ましい。なお、50℃より低い温度で浸漬して抽出することも可能であるが、その場合には、上記の時間よりも長時間浸漬するのが好ましい。抽出操作は、同一材料について1回だけ行ってもよいが、複数回、例えば2〜5回程度繰り返すのが好ましい。   The extraction temperature can be arbitrarily set between room temperature and the boiling point of the solvent. For example, the extraction material is mixed with the extraction solvent at a temperature of 50 ° C. to the boiling point of the extraction solvent under shaking or non-shaking or refluxing. It is appropriate to immerse in the solution. When the extraction material is immersed under shaking, it is appropriate to carry out for about 30 minutes to 10 hours, and when it is immersed under non-shaking, it is appropriate to carry out for about 1 hour to 20 days. Moreover, when extracting under reflux of an extraction solvent, it is preferable to heat to reflux for 30 minutes to several hours. In addition, although it is possible to extract by immersing at a temperature lower than 50 ° C., it is preferable to immerse for a longer time than the above time. The extraction operation may be performed only once for the same material, but is preferably repeated a plurality of times, for example, about 2 to 5 times.

上記の抽出工程により得られた抽出液にはカンカニクジュヨウの含有成分が溶出されている。本発明の皮膚外用剤または皮膚化粧料には、このようにして得られた抽出液をそのまま加えてもよい。また、上記抽出液を濃縮して抽出エキスにして加えてもよい。濃縮は、低温で減圧下に行うのが好ましい。この濃縮は乾固するまで行ってもよい。なお、濃縮する前にろ過して濾液を濃縮してもよい。また、抽出エキスは、濃縮したままの状態であってもよいし、粉末状または凍結乾燥品等としてもよい。濃縮する方法、粉末状及び凍結乾燥品とする方法は、当該分野で公知の方法を用いることができる。   In the extract obtained by the above extraction step, kankanikujuyo-containing components are eluted. The extract thus obtained may be added as it is to the skin external preparation or skin cosmetic of the present invention. Moreover, you may concentrate the said extract and add as an extract. Concentration is preferably carried out at a low temperature and under reduced pressure. This concentration may be carried out until dry. The filtrate may be concentrated by filtration before concentration. The extract may be in a concentrated state, or may be in the form of powder or lyophilized product. Methods known in the art can be used for the method of concentrating, powdered and freeze-dried.

得られた抽出液は、濃縮する前後に、精製処理に付してもよい。精製処理は、クロマトグラフ法、イオン交換樹脂を使用する溶離法、溶媒による分配抽出等を単独または組み合わせて採用することができる。例えば、クロマトグラフ法としては、順相クロマトグラフィー、逆相クロマトグラフィー、薄層クロマトグラフィー、遠心液体クロマトグラフィー、高速液体クロマトグラフィー等のいずれかまたはそれらを組み合わせで行う方法が挙げられる。この際の担体、溶出溶媒等の精製条件は、各種クロマトグラフィーに対応して適宣選択することができる。   The obtained extract may be subjected to purification treatment before and after concentration. As the purification treatment, a chromatographic method, an elution method using an ion exchange resin, partition extraction with a solvent, or the like can be employed alone or in combination. For example, examples of the chromatographic method include normal phase chromatography, reverse phase chromatography, thin layer chromatography, centrifugal liquid chromatography, high performance liquid chromatography, and the like or a combination thereof. In this case, purification conditions such as a carrier and an elution solvent can be appropriately selected according to various chromatographies.

前記の抽出液または抽出エキスは、下記の式(1)〜式(11)で表される化合物の少なくとも1つを含有している。すなわち、   The extract or extract contains at least one of the compounds represented by the following formulas (1) to (11). That is,

式(1)で表されるエチナコシド(echinacoside)、

Figure 2009209063
Echinacoside represented by the formula (1),
Figure 2009209063

式(2)で表されるイソアクテオシド(isoacteoside)、

Figure 2009209063
An isoacteoside represented by formula (2),
Figure 2009209063

式(3)で表されるカンカノシドF(kankanoside−F)、

Figure 2009209063
Cancanoside F represented by the formula (3),
Figure 2009209063

式(4)で表されるカンカノシドG(kankanoside−G)、

Figure 2009209063
Cancanoside G represented by formula (4),
Figure 2009209063

式(5)で表されるはカンカノシドH(kankanoside−H)、

Figure 2009209063
Represented by the formula (5) is kankaside-H,
Figure 2009209063

式(6)で表されるはカンカノシドA(kankanoside−A)、

Figure 2009209063
Formula (6) represents cancanoside A (kankanside-A),
Figure 2009209063

式(7)で表されるはカンカノシドB(kankanoside−B)、

Figure 2009209063
In the formula (7), cancanoside B (kankanside-B),
Figure 2009209063

式(8)で表されるはカンカノシドC(kankanoside−C)、

Figure 2009209063
Represented by the formula (8) is cancanoside-C,
Figure 2009209063

式(9)で表されるはカンカノシドD(kankanoside−D)、

Figure 2009209063
In the formula (9), cancanoside D (kankanside-D),
Figure 2009209063

式(10)で表されるカンカノール(kankanol)、

Figure 2009209063
Kankanol represented by formula (10),
Figure 2009209063

式(11)で表されるカンカノシドE(kankanoside−E)である。

Figure 2009209063
It is cancanoside E (kankanside-E) represented by Formula (11).
Figure 2009209063

カンカニクジュヨウ肉質茎からの抽出液または抽出エキスは、皮膚外用剤または皮膚化粧料としての活性評価の指標として実施した、メラニン産生抑制試験および抗酸化性試験において活性が見出された。したがって、前記式(1)〜式(11)で表される各化合物ならびにこの各化合物を含むカンカニクジュヨウの抽出液または抽出エキスは、皮膚外用剤または皮膚化粧料として用いることができる。なお、本発明にて述べている皮膚外用剤または皮膚化粧料とは、医薬品のほか、機能性化粧品などとしての適用をも含む。   The activity of an extract or extract from citrus meat stalk was found in a melanin production inhibition test and an antioxidant test conducted as an index for evaluating the activity as a topical skin preparation or skin cosmetic. Therefore, each compound represented by the above formulas (1) to (11) and an extract or extract of kankanikujuo containing each compound can be used as a skin external preparation or a skin cosmetic. The topical skin preparation or skin cosmetic described in the present invention includes application as a functional cosmetic in addition to pharmaceuticals.

上記のような抽出液または抽出エキスなどのカンカニクジュヨウ抽出物および前記式(1)〜式(11)の化合物は、それぞれそのままの状態または適当な媒体で希釈して、皮膚外用剤または皮膚化粧料の製造分野において公知の方法によって使用することができる。また、本発明の皮膚外用剤または皮膚化粧料は、上記カンカニクジュヨウの抽出液または抽出エキスおよび前記式(1)〜式(11)の化合物を通常の皮膚外用剤や皮膚化粧料に配合することでも製造することができる。   The above extract or extract extract and the compounds of the above formulas (1) to (11) are diluted as they are or with an appropriate medium, respectively, to obtain a skin external preparation or skin. It can be used by a known method in the field of cosmetic production. Moreover, the skin external preparation or skin cosmetic of the present invention comprises the above-mentioned extract or extract of kankanikuyu and the compounds of the above formulas (1) to (11) in a normal skin external preparation or skin cosmetic. It can also be manufactured.

本発明の皮膚外用剤または皮膚化粧料中でのカンカニクジュヨウ抽出液または抽出エキスあるいは前記式(1)〜式(11)の化合物の含有量は、固形分として、皮膚外用剤または皮膚化粧料全量中に0.001〜20質量%であり、好ましくは0.01〜10質量%である。含有量が上記範囲以下ではメラニン産生抑制効果や抗酸化効果が充分に発揮されないおそれがあり、一方、上記範囲以上に含有させても含有量に見合った効果の大きな向上は認められない。   The content of the citrus extract or extract or the compounds of the above formulas (1) to (11) in the external preparation for skin or skin cosmetic of the present invention is the skin external preparation or skin makeup as a solid content. It is 0.001-20 mass% in the total amount of a material, Preferably it is 0.01-10 mass%. If the content is less than the above range, the melanin production inhibitory effect and the antioxidant effect may not be sufficiently exhibited. On the other hand, even if the content exceeds the above range, a significant improvement in the effect commensurate with the content is not recognized.

本発明の皮膚外用剤または皮膚化粧料は、カンカニクジュヨウの肉質茎を、水、低級脂肪族アルコールもしくはその含水物で抽出して得られた抽出液または抽出エキス、あるいは、該抽出液または抽出エキスに含有する前記式(1)〜(11)の化合物を含有させることによって構成されるが、この必須構成成分の他に、通常化粧品や医薬品などの皮膚外用剤や皮膚化粧料に用いられる他の成分を適宜配合することができる。そのような成分としては、例えば、粉末成分、液体油脂、固体油脂、ロウ、炭化水素、高級脂肪酸、高級アルコール、エステル類、シリコーン、アニオン界面活性剤、カチオン界面活性剤、両性界面活性剤、非イオン界面活性剤、保湿剤、水溶性高分子化合物、増粘剤、皮膜形成剤、紫外線吸収剤、金属イオン封鎖剤、低級アルコール、多価アルコール、糖類、アミノ酸類、動植物由来または微生物由来のタンパク質を加水分解した加水分解タンパク質およびそれらの誘導体、有機アミン類、合成樹脂エマルジョン、pH調整剤、皮膚栄養剤、ビタミン類、酸化防止剤、酸化防止助剤、香料、水などが挙げられる。また、ビタミンC、アスコルビン酸リン酸マグネシウム、アスコルビン酸グルコシド、アルブチン、コウジ酸等の他の美白剤も適宜配合することができる。さらに、これら以外にも本発明の皮膚外用剤や皮膚化粧料の特性を損なわない範囲で適宜他の成分を添加することができる。   The topical skin preparation or skin cosmetic of the present invention is an extract or extract obtained by extracting a meat stalk of kankanikusuyo with water, a lower aliphatic alcohol or a hydrate thereof, or the extract or Although it is comprised by containing the compound of said Formula (1)-(11) contained in an extract, besides this essential component, it is normally used for skin external preparations and skin cosmetics, such as cosmetics and a pharmaceutical. Other components can be appropriately blended. Examples of such components include powder components, liquid fats and oils, solid fats and oils, waxes, hydrocarbons, higher fatty acids, higher alcohols, esters, silicones, anionic surfactants, cationic surfactants, amphoteric surfactants, non-surfactants. Ionic surfactants, moisturizers, water-soluble polymer compounds, thickeners, film forming agents, UV absorbers, sequestering agents, lower alcohols, polyhydric alcohols, sugars, amino acids, animals and plants or microorganisms Hydrolyzed proteins and their derivatives, organic amines, synthetic resin emulsions, pH adjusters, skin nutrients, vitamins, antioxidants, antioxidant aids, fragrances, water and the like. In addition, other whitening agents such as vitamin C, magnesium ascorbate phosphate, glucoside ascorbate, arbutin, and kojic acid can be appropriately blended. In addition to these, other components can be appropriately added as long as the properties of the external preparation for skin and skin cosmetics of the present invention are not impaired.

本発明の皮膚外用剤または皮膚化粧料は、化粧料、医薬品、医薬部外品の分野において広く適用可能である。その剤型は、皮膚に適用可能であれば特に限定されず、例えば、溶液状、乳化状、固形状、半固形状、粉末状、粉末分散状、水−油二層分離状、水−油−粉末三層分離状、軟膏状、ゲル状、エアゾール状、ムース状、スティック状等、任意の剤型が適用される。また、その使用形態も任意であり、例えば、化粧水、乳液、クリーム、パック、エッセンス、ジェルなどのフェーシャル化粧料や、ファンデーション、化粧下地、コンシーラーなどのメーキャップ化粧料などが挙げられる。   The skin external preparation or skin cosmetic of the present invention is widely applicable in the fields of cosmetics, pharmaceuticals, and quasi drugs. The dosage form is not particularly limited as long as it can be applied to the skin. For example, it is a solution, emulsion, solid, semi-solid, powder, powder dispersion, water-oil two-layer separation, water-oil. -Arbitrary dosage forms such as powder three-layer separation, ointment, gel, aerosol, mousse, stick, etc. are applied. Moreover, the usage form is also arbitrary, for example, facial cosmetics, such as lotion, emulsion, cream, pack, essence, and gel, and makeup cosmetics such as foundation, makeup base, and concealer.

本発明について、以下に実施例を挙げてさらに詳述するが、本発明はこれら実施例に限定されるものではない。なお、含有量などは特記しない限り質量%で示す。また、実施例に先立って、実施例で使用したカンカニクジュヨウ抽出物の製造例を示す。   The present invention will be described in more detail with reference to the following examples, but the present invention is not limited to these examples. In addition, content etc. are shown in mass% unless otherwise specified. In addition, prior to the examples, production examples of the citrus extract used in the examples are shown.

カンカニクジュヨウ抽出物の製造例
乾燥したカンカニクジュヨウの肉質茎部5kgを粉砕し、これに約50lのメタノールを加えて3時間加熱還流して抽出を行った。抽出後、濾過により抽出残渣を分離し、残渣は再度同様の操作で2回抽出を行った。抽出濾過液を合一し、減圧下で濃縮乾固して粉末化し、カンカニクジュヨウ抽出物を得た。この抽出物には、特許文献1の実施例記載のクロマトグラフィーによる方法で、化合物(1)〜(11)およびアクテオシドが含まれていることを確認した。以下の実施例1〜3および5〜16(実施例4以外)では、この抽出物を30%エタノール水溶液(w/w)に全量の5質量%の濃度になるように溶解して使用した。この溶液(固形分5%)を、以下、カンカ抽出物と記す。また、実施例4では、粉末化したカンカニクジュヨウ抽出物を30%エタノール水溶液に溶解して用いた。
Production example of kankanikuyuyo extract 5 kg of dried kankanikuyujo meat stalk was pulverized, and about 50 l of methanol was added thereto, followed by extraction by heating under reflux for 3 hours. After extraction, the extraction residue was separated by filtration, and the residue was extracted twice by the same operation again. The extracted filtrates were combined, concentrated to dryness under reduced pressure, and pulverized to obtain a kankanikujuyo extract. This extract was confirmed to contain compounds (1) to (11) and acteoside by the chromatography method described in the Examples of Patent Document 1. In the following Examples 1 to 3 and 5 to 16 (other than Example 4), this extract was dissolved in a 30% aqueous ethanol solution (w / w) to a concentration of 5% by mass of the total amount and used. Hereinafter, this solution (solid content: 5%) is referred to as Kankan extract. In Example 4, the powdered citrus extract was dissolved in a 30% aqueous ethanol solution and used.

以下、カンカ抽出物のチロシナーゼ活性阻害作用、メラニン生成抑制効果、経皮吸収性効果の有効性に関し、データを挙げて説明する。   Hereinafter, the effectiveness of the kanka extract on the tyrosinase activity inhibitory effect, melanin production inhibitory effect, and transdermal absorbability effect will be described with reference to data.

実施例1.チロシナーゼ活性阻害作用
次のような試験方法により、カンカ抽出物のチロシナーゼ活性阻害作用を調べた。なお、比較には、強いチロシナーゼ活性阻害効果を有するとされているコウジ酸を用いた。
Example 1. Tyrosinase activity inhibitory action The tyrosinase activity inhibitory action of Kanka extract was examined by the following test method. For comparison, kojic acid, which is considered to have a strong tyrosinase activity inhibitory effect, was used.

〔チロシナーゼ活性阻害試験〕
マッシュルーム由来チロシナーゼ(SIGMA社製)1mgを計量し、50mmol/lリン酸緩衝液(pH6.8)1mlに溶解したものを酵素液とした。2mmol/lチロシン水溶液100μlと、50mmol/lリン酸緩衝液(pH6.8)、試験物質のDMSO(ジメチルスルフォキシド)溶液を反応系全量に対する試験物質の終濃度が0.1%(v/v)になる量加え、最後にマッシュルーム由来チロシナーゼの酵素液を40μl添加し、全量を50mmol/lリン酸緩衝液(pH6.8)で200μlにした。25℃の恒温槽中で反応させ、30分後に490nmの吸光度を測定した。チロシナーゼ活性阻害率は下式により算出したが、チロシナーゼ活性阻害率の値が大きい程チロシナーゼ活性阻害作用が高いことを意味する。
[Tyrosinase activity inhibition test]
1 mg of mushroom-derived tyrosinase (manufactured by SIGMA) was weighed and dissolved in 1 ml of a 50 mmol / l phosphate buffer (pH 6.8) as an enzyme solution. 100 μl of a 2 mmol / l tyrosine aqueous solution, 50 mmol / l phosphate buffer (pH 6.8), and a DMSO (dimethyl sulfoxide) solution of the test substance have a final concentration of 0.1% (v / v), 40 μl of mushroom-derived tyrosinase enzyme solution was added, and the total amount was adjusted to 200 μl with 50 mmol / l phosphate buffer (pH 6.8). The reaction was carried out in a constant temperature bath at 25 ° C., and the absorbance at 490 nm was measured after 30 minutes. The tyrosinase activity inhibition rate was calculated according to the following equation. The larger the tyrosinase activity inhibition rate, the higher the tyrosinase activity inhibition rate.

Figure 2009209063
Figure 2009209063

上式において、Aは試験物質無添加で酵素を添加した時の吸光度、Bは試験物質も酵素も添加しない時の吸光度、Cは試験物質と酵素を添加した時の吸光度で、Dは試験物質を添加し酵素を添加していない場合の吸光度を表す。   In the above formula, A is the absorbance when an enzyme is added without adding a test substance, B is the absorbance when neither a test substance nor an enzyme is added, C is the absorbance when a test substance and an enzyme are added, and D is the test substance. Represents the absorbance when no enzyme is added.

表1に、カンカ抽出物および比較に用いたコウジ酸のチロシナーゼ活性阻害率を示すが、阻害率はそれぞれ4回の測定結果の平均値±標準誤差である。   Table 1 shows the inhibition rate of tyrosinase activity of the extract of kanka and kojic acid used for comparison, and the inhibition rate is an average value ± standard error of four measurement results.

Figure 2009209063
Figure 2009209063

表1に示したように、カンカ抽出物は、これまでにチロシナーゼ活性阻害効果を有するとされているコウジ酸に比べると、その効果は低いが、チロシナーゼ活性阻害作用は有していることが明らかである。   As shown in Table 1, the kanka extract is less effective than kojic acid, which has been reported to have a tyrosinase activity inhibitory effect, but has a tyrosinase activity inhibitory action. It is.

実施例2.メラニン生成抑制効果
以下の試験方法で、カンカニクジュヨウ抽出物のメラニン生成抑制効果を調べた。なお、比較には、メラニン生成抑制効果を有するとされるアルブチンを用いた。
Example 2 Melanin production inhibitory effect The following test method was used to examine the melanin production inhibitory effect of the kankanikuyuyo extract. For comparison, arbutin, which is considered to have a melanin production inhibitory effect, was used.

〔メラニン生成抑制試験〕
マウスB16メラノーマ4A5細胞を48ウェルプレートに20,000細胞/ウェルで播種した。翌日、培養培地を0.2mmol/lテオフィリンと試験物質のDMSO(ジメチルスルフォキシド)溶液を培地全量に対してDMSO溶液の濃度が0.1%(v/v)になるように含有した培地と交換した。試験物質添加から3日後に、メラノーマ細胞のタンパク質量をBCA Protein assay kit(PIERE社製)を用いて定量し、また、メラニン生成量をアルカリ可溶化法(細胞を破砕した後、終濃度が2mol/lになるように水酸化ナトリウムを添加し、60℃で15分間加熱することでメラニンを可溶化する方法)にて溶解後、マイクロプレートリーダーを用いて450nmの吸光度を測定した。メラニン量は合成メラニンを標準品として作成した検量線から算出し、タンパク質量でメラニン量を除することで単位タンパク当たりのメラニン量を算出した。ノーマル群としてテオフィリン並びに試験物質を培地に添加していないウェル、コントロール群としてテオフィリンを添加するが試験物質は無添加のウェルを用いた。メラニン生成抑制率は次式から算出した。
[Melanin production inhibition test]
Mouse B16 melanoma 4A5 cells were seeded at 20,000 cells / well in a 48-well plate. On the next day, a culture medium containing 0.2 mmol / l theophylline and a DMSO (dimethyl sulfoxide) solution of the test substance so that the concentration of the DMSO solution is 0.1% (v / v) with respect to the whole medium. Was replaced. Three days after the addition of the test substance, the protein amount of melanoma cells was quantified using BCA Protein assay kit (manufactured by PIERE), and the melanin production amount was determined by alkali solubilization method (after disrupting the cells, the final concentration was 2 mol). After adding the sodium hydroxide so that it becomes / l and heating at 60 ° C. for 15 minutes to solubilize melanin, the absorbance at 450 nm was measured using a microplate reader. The amount of melanin was calculated from a calibration curve prepared using synthetic melanin as a standard product, and the amount of melanin per unit protein was calculated by dividing the amount of melanin by the amount of protein. Wells in which theophylline and the test substance were not added to the medium were used as the normal group, and wells to which theophylline was added but the test substance was not added were used as the control group. The melanin production inhibition rate was calculated from the following equation.

Figure 2009209063
Figure 2009209063

上式において、Eは、試料添加時の単位タンパク当たりのメラニン量(g/g)であり、Fはノーマル群の単位タンパク当たりのメラニン量(g/g)、Gはコントロール群の単位当たりのメラニン量(g/g)を示す。   In the above formula, E is the amount of melanin per unit protein (g / g) at the time of sample addition, F is the amount of melanin per unit protein in the normal group (g / g), and G is the amount per unit of the control group The amount of melanin (g / g) is shown.

表2に、カンカ抽出物および比較に用いたアルブチンのメラニン生成抑制率を示す。なお、メラニン生成抑率はそれぞれ4回の試験の平均値±標準誤差である。   Table 2 shows the melanin production inhibition rate of the kanka extract and arbutin used for comparison. The melanin production inhibition rate is an average value ± standard error of four tests.

Figure 2009209063
Figure 2009209063

表2から明らかなように、カンカ抽出物は、比較に用いたアルブチンとほぼ同等のメラニン生成抑制効果を示した。   As is clear from Table 2, the kanka extract showed almost the same melanin production inhibitory effect as arbutin used for comparison.

実施例3.抗酸化効果
カンカ抽出物に含まれる主要構成化合物であるエチナコシド(echinacoside)およびアクテオシド(acteoside)の抗酸化効果を確認した。比較には、アスコルビン酸およびα−トコフェロールを用いた。なお、下記の抗酸化効果は、コントロールと比較した相対値で表す。また、コントロールには、ラジカル発生剤を添加していないpH7.0の25mmol/lリン酸緩衝液を用いた。
Example 3 FIG. Antioxidant effect The antioxidant effect of ethinacoside and acteoside, which are the main constituent compounds contained in the extract of Kanka, was confirmed. For comparison, ascorbic acid and α-tocopherol were used. In addition, the following antioxidant effect is represented by the relative value compared with control. For control, a 25 mmol / l phosphate buffer solution having a pH of 7.0 and no added radical generator was used.

〔抗酸化効果確認試験〕
抗酸化効果測定は、極性の異なるペルオキシラジカルとヒドロキシラジカルにおける効果を測定した。水溶性ペルオキシラジカルに対する抗酸化作用測定には、ラジカル発生剤アゾ化合物としてAAPH〔2,2’−azobis(2−amidinopropane)dihydrochloride〕をリン酸緩衝液に溶解して用いた。脂溶性ペルオキシラジカルに対する抗酸化作用測定には、1mmol/lのAMVN〔2,2’−azobis(2,4−dimethylvaleronitrile)〕をリン酸緩衝液に溶解して用いた。ヒドロキシラジカルは、コバルトと過酸化水素を用いたフェントン反応(一分子の過酸化水素が2価の金属イオンで一分子の水酸化イオンと一分子のヒドロキシラジカルが発生する反応)で発生させた。リン酸緩衝液中に各種ラジカル発生試薬を添加した後、試験物質を添加し、37℃で加温した。その後、ルミノール試薬を混合し、フォトンカウンターを用いて化学発光強度の測定を行った。ルミノールの化学発光がコントロールに対して、半分となる値をIC50として算出した。
[Antioxidant effect confirmation test]
Antioxidant effect measurement measured the effect on peroxy radicals and hydroxy radicals with different polarities. For measurement of the antioxidant effect on water-soluble peroxy radicals, AAPH [2,2′-azobis (2-amidopropane) dihydrochloride] was used as a radical generator azo compound dissolved in a phosphate buffer. For the measurement of the antioxidant effect on the fat-soluble peroxy radical, 1 mmol / l AMVN [2,2′-azobis (2,4-dimethylvaleronitile)] was dissolved in a phosphate buffer and used. Hydroxyl radicals were generated by a Fenton reaction using cobalt and hydrogen peroxide (a reaction in which one molecule of hydrogen peroxide is a divalent metal ion and one molecule of hydroxide ion and one molecule of hydroxyl radical is generated). After adding various radical generating reagents in the phosphate buffer, a test substance was added and heated at 37 ° C. Then, the luminol reagent was mixed and the chemiluminescence intensity was measured using a photon counter. Relative chemiluminescence of luminol control, the halved value calculated as IC 50.

表3に、エチナコシド、アクテオシドおよび比較に用いたアスコルビン酸、α―トコフェノールの抗酸化効果結果(IC50値)を示す。なお、アスコルビン酸は水溶性のため脂溶性ペルオキシラジカルの測定はできず、α−トコフェロールは脂溶性のため水溶性ペルオキシラジカルおよびヒドロキシラジカルの測定ができないため、それぞれ表3には数値は記していない。 Table 3 shows the antioxidant effect results (IC 50 values) of etinacoside, acteoside and ascorbic acid and α-tocophenol used for comparison. Since ascorbic acid is water-soluble, fat-soluble peroxy radicals cannot be measured, and since α-tocopherol is fat-soluble, water-soluble peroxy radicals and hydroxy radicals cannot be measured. .

Figure 2009209063
Figure 2009209063

表3から明らかなように、カンカエキス主要構成化合物のエチナコサイドやアクテオシドは、水溶性過酸化ラジカルにおいてアスコルビン酸の約1.6倍、脂溶性過酸化ラジカルにおいてα−トコフェロールの約30〜45倍、ヒドロキシラジカルはアスコルビン酸の4倍の抗酸化効果が見られた。   As is apparent from Table 3, echinacoside and acteoside, which are the main constituent compounds of kanka extract, are about 1.6 times ascorbic acid in water-soluble peroxide radicals, about 30 to 45 times in alpha-tocopherol in fat-soluble peroxide radicals, and hydroxy. Radicals were found to have four times the antioxidant effect of ascorbic acid.

実施例4.経皮吸収性試験
ミニブタの背部の皮膚(Yucatan Micropig Skin Set:Charles River社製)を用いて、下記の試験法で、カンカ抽出物の経皮吸収性を確認した。
Example 4 Transdermal absorbability test Using the skin of the back of a miniature pig (Yucatan Micropig Skin Set: manufactured by Charles River), the transdermal absorbability of Kankan extract was confirmed by the following test method.

〔経皮吸収試験法〕
内径11mmのフランツ型経皮吸収管のレセプター管に0.1mol/lの等張リン酸緩衝液(pH7.2)を満たし、その上に皮下脂肪を除去して2×2cmに切断した角層、表皮および真皮を有するミニブタの皮膚を載せ、さらにレセプター管の中心線が同じになるようにドナー管を設置してクランプで固定したものを、生体の擬似モデルとして使用した。試料の経皮吸収は、レセプター管を37℃で保温しながら管内の溶液を撹拌子で毎分600回転で撹拌を行っている状態で、ドナー管に経皮吸収試料を0.3ml適用し20時間行った。経皮吸収したカンカ抽出物の定量は、ドナー管に残った試料を十分に水洗して除去した後、角層+表皮と真皮を分離し、それぞれを30%エタノール水溶液10mlに浸してホモジナイザーで破砕して抽出し、メンブラン濾過を行った後、下記の条件の液体クロマトグラフィーで行った。なお、本試験ではカンカ抽出物の経皮吸収の指標として、カンカ抽出物に多く含まれる成分であるアクテオシドとエチナコシドを用いた。
[Transdermal absorption test]
The stratum corneum was cut into 2 × 2 cm by filling the receptor tube of Franz-type percutaneous absorption tube with an inner diameter of 11 mm with 0.1 mol / l isotonic phosphate buffer (pH 7.2), removing the subcutaneous fat thereon. Then, the skin of minipig with epidermis and dermis was placed, and the donor tube was placed and fixed with a clamp so that the center line of the receptor tube was the same. The sample was percutaneously absorbed by applying 0.3 ml of the percutaneously absorbable sample to the donor tube while keeping the receptor tube at 37 ° C. while stirring the solution in the tube at 600 rpm with a stir bar. Went for hours. The amount of kanka extract absorbed percutaneously is determined by thoroughly washing the sample remaining in the donor tube with water, separating the stratum corneum + epidermis and dermis, immersing each in 10 ml of 30% ethanol aqueous solution and crushing with a homogenizer. After extraction and membrane filtration, liquid chromatography was performed under the following conditions. In this test, acteoside and etinacoside, which are components contained in a large amount of kanka extract, were used as an index for percutaneous absorption of kanka extract.

液体クロマトグラフィー分析条件
カラム:コスモシル 5C18−MS−II(4.6mmID×150mm)
移動相:A液;0.1%酢酸水溶液、B液;アセトニトリル
グラジェント条件:B液濃度
0− 2min;5%
2−15min:5%→80%
15−19min:100%
流速:1ml/min
カラム温度:40℃
測定波長:254nm
Liquid chromatography analysis condition column: Cosmocil 5C18-MS-II (4.6 mm ID × 150 mm)
Mobile phase: A liquid; 0.1% acetic acid aqueous solution, B liquid; acetonitrile Gradient condition: B liquid concentration 0-2 min; 5%
2-15min: 5% → 80%
15-19min: 100%
Flow rate: 1 ml / min
Column temperature: 40 ° C
Measurement wavelength: 254 nm

経皮吸収試料には、粉末化したカンカニクジュヨウ抽出物を30%エタノール水溶液(w/w)に1%、5%、10%の濃度(w/w)になるように溶解した溶液を用いた。なお、使用した粉末化したカンカニクジュヨウ抽出物には、アクテオシドが9.1質量%、エチナコシドが25.5質量%含まれていた。表4に、表皮(角層を含む)と真皮に浸透したアクテオシドとエチナコシドの浸透量(μg)を示す。   For the transdermally absorbable sample, a solution obtained by dissolving a powdered citrus extract into a 30% ethanol aqueous solution (w / w) to a concentration (w / w) of 1%, 5%, 10% Using. In addition, the powdered citrus extract used contained 9.1% by mass of acteoside and 25.5% by mass of etinacoside. Table 4 shows penetration amounts (μg) of acteoside and etinacoside that have penetrated into the epidermis (including the stratum corneum) and dermis.

Figure 2009209063
Figure 2009209063

表4に示したように、適用濃度が5%を超えるとカンカ抽出物の吸収が律速になるため吸収量に差が見られなくなるが、それ以下の濃度では、適用した溶液の濃度が高いほどカンカ抽出成分の経皮吸収量が増大することが分かる。そのため、5%濃度以上で適用すると、長時間カンカ抽出成分が表皮、真皮に滞留することが明らかであり、美白作用を発揮すると考えられる。   As shown in Table 4, when the applied concentration exceeds 5%, the absorption of the kanka extract becomes rate limiting, so there is no difference in the amount of absorption. However, at a concentration lower than that, the higher the concentration of the applied solution, the higher the concentration. It can be seen that the percutaneous absorption amount of the extract of Kanka increases. For this reason, when applied at a concentration of 5% or more, it is clear that the extract of kanka stays in the epidermis and dermis for a long time, and is considered to exert a whitening effect.

以下にカンカ抽出物を用いた皮膚外用剤や皮膚化粧料の処方および製造法を示すが、本発明はこれらに限定されるものではない。   In the following, prescriptions and production methods for external preparations for skin and skin cosmetics using kanka extract are shown, but the present invention is not limited to these.

実施例5
以下の処方および製法に従って皮膚用クリームを調製した。
(処方)
成分 質量%
ステアリン酸 5.0
ステアリルアルコール 4.0
イソプロピルミリステート 18.0
グリセリンモノステアリン酸エステル 3.0
プロピレングリコール 10.0
カンカ抽出物 0.1
水酸化カリウム 0.2
亜硫酸水素ナトリウム 0.05
防腐剤 適量
香料 適量
イオン交換水 全量で100になる量
(製法)
イオン交換水にプロピレングリコールと水酸化カリウムを加え溶解し、加熱して70℃に保った(水相)。他の成分を混合し、加熱融解して70℃に保った(油相)。水相に油相を徐々に加え、全部加え終わってからしばらくその温度に保ち反応を起こさせ、その後、ホモミキサーで均一に乳化し、よくかきまぜながら30℃まで冷却して皮膚用クリームを調製した。
Example 5
A skin cream was prepared according to the following formulation and preparation method.
(Prescription)
Ingredient Mass%
Stearic acid 5.0
Stearyl alcohol 4.0
Isopropyl myristate 18.0
Glycerol monostearate 3.0
Propylene glycol 10.0
Kanka extract 0.1
Potassium hydroxide 0.2
Sodium bisulfite 0.05
Preservatives Appropriate amount of perfume Appropriate amount of ion-exchanged water 100
Propylene glycol and potassium hydroxide were added to ion-exchanged water and dissolved, and the mixture was heated and maintained at 70 ° C. (aqueous phase). The other components were mixed, heated and melted and kept at 70 ° C. (oil phase). The oil phase was gradually added to the aqueous phase, and after the addition was completed, the reaction was maintained at that temperature for a while, then emulsified uniformly with a homomixer, and cooled to 30 ° C. while stirring well to prepare a skin cream. .

実施例6
以下の処方および製法に従って皮膚用クリームを調製した。
(処方)
成分 質量%
ステアリン酸 5.0
ソルビタンモノステアリン酸エステル 2.5
ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノステアリン酸エステル 1.5
アルブチン 7.0
亜硫酸水素ナトリウム 0.03
プロピレングリコール 10.0
カンカ抽出物 0.05
グリセリントリオクタノエート 10.0
スクワレン 5.0
パラジメチルアミノ安息香酸オクチル 3.0
エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム塩 0.01
エチルパラベン 0.3
香料 適量
イオン交換水 全量で100になる量
(製法)
イオン交換水をプロピレングリコールおよびエチレンジアミン四酢酸二ナトリウム塩を加えて溶解し、加熱して70℃に保った(水相)。その他の成分を混合して加熱溶解して70℃に保った(油相)。水相に油相を除々に加えて70℃で予備乳化を行い、ホモミキサーにて均一に乳化した後、よくかき混ぜながら30℃まで冷却し、皮膚用クリームを調製した。
Example 6
A skin cream was prepared according to the following formulation and preparation method.
(Prescription)
Ingredient Mass%
Stearic acid 5.0
Sorbitan monostearate ester 2.5
Polyoxyethylene (20) sorbitan monostearate 1.5
Arbutin 7.0
Sodium bisulfite 0.03
Propylene glycol 10.0
Kanka extract 0.05
Glycerin trioctanoate 10.0
Squalene 5.0
Octyl paradimethylaminobenzoate 3.0
Ethylenediaminetetraacetic acid disodium salt 0.01
Ethylparaben 0.3
Perfume Appropriate amount of ion-exchanged water Amount to be 100 in total (production method)
Ion exchanged water was dissolved by adding propylene glycol and ethylenediaminetetraacetic acid disodium salt and heated to 70 ° C. (aqueous phase). The other components were mixed, dissolved by heating and kept at 70 ° C. (oil phase). The oil phase was gradually added to the aqueous phase, pre-emulsified at 70 ° C., uniformly emulsified with a homomixer, and then cooled to 30 ° C. while stirring well to prepare a skin cream.

実施例7
以下の処方および製法に従って皮膚用クリームを調製した。
(処方)
成分 質量%
固形パラフィン 5.0
ミツロウ 10.0
ワセリン 15.0
流動パラフィン 41.0
グリセリンモノステアリン酸エステル 2.0
ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノラウリン酸エステル 2.0
石けん粉末 0.1
硼砂 0.2
カンカ抽出物 0.1
亜硫酸水素ナトリウム 0.03
エチルパラベン 0.3
香料 適量
イオン交換水 全量で100になる量
(製法)
イオン交換水に石けん粉末と硼砂を加え、加熱溶解して70℃に保った(水相)。他の成分を混合し、加熱融解して70℃に保った(油相)。水相に油相をかきまぜながら徐々に加え、添加終了後、ホモミキサーで均一に乳化し、乳化後よくかきまぜながら30℃まで冷却し、皮膚用クリームを調製した。
Example 7
A skin cream was prepared according to the following formulation and preparation method.
(Prescription)
Ingredient Mass%
Solid paraffin 5.0
Beeswax 10.0
Vaseline 15.0
Liquid paraffin 41.0
Glycerin monostearate ester 2.0
Polyoxyethylene (20) sorbitan monolaurate 2.0
Soap powder 0.1
Borax 0.2
Kanka extract 0.1
Sodium bisulfite 0.03
Ethylparaben 0.3
Perfume Appropriate amount of ion-exchanged water Amount to be 100 in total (production method)
Soap powder and borax were added to ion exchange water, dissolved by heating and kept at 70 ° C. (water phase). The other components were mixed, heated and melted and kept at 70 ° C. (oil phase). The oil phase was gradually added to the aqueous phase while stirring. After the addition, the mixture was uniformly emulsified with a homomixer. After emulsification, the mixture was cooled to 30 ° C. while stirring well to prepare a skin cream.

実施例8
以下の処方および製法に従って乳液を調製した。
(処方)
成分 質量%
ステアリン酸 2.5
セチルアルコール 1.5
ワセリン 5.0
流動パラフィン 10.0
ポリオキシエチレン(10)モノオレイン酸エステル 2.0
ポリエチレングリコール1500 3.0
トリエタノールアミン 1.0
カルボキシビニルポリマー 0.05
カンカ抽出物 0.01
亜硫酸水素ナトリウム 0.01
エチルパラベン 0.3
香料 適量
イオン交換水 全量で100になる量
(製法)
少量のイオン交換水にカルボキシビニルポリマーを溶解した(A相)。残りのイオン交換水にポリエチレングリコール1500とトリエタノールアミンを加え、加熱溶解して70℃に保った(水相)。他の成分を混合し加熱融解して70℃に保った(油相)。水相に油相を加え予備乳化を行い、A相を加えホモミキサーで均一乳化し、乳化後よくかきまぜながら30℃まで冷却し、乳液を調製した。
Example 8
An emulsion was prepared according to the following formulation and manufacturing method.
(Prescription)
Ingredient Mass%
Stearic acid 2.5
Cetyl alcohol 1.5
Vaseline 5.0
Liquid paraffin 10.0
Polyoxyethylene (10) monooleate 2.0
Polyethylene glycol 1500 3.0
Triethanolamine 1.0
Carboxyvinyl polymer 0.05
Kanka extract 0.01
Sodium bisulfite 0.01
Ethylparaben 0.3
Perfume Appropriate amount of ion-exchanged water Amount to be 100 in total (production method)
Carboxyvinyl polymer was dissolved in a small amount of ion-exchanged water (A phase). Polyethylene glycol 1500 and triethanolamine were added to the remaining ion-exchanged water, dissolved by heating and kept at 70 ° C. (aqueous phase). The other ingredients were mixed, heated and melted, and kept at 70 ° C. (oil phase). An oil phase was added to the aqueous phase, preliminarily emulsified, and the A phase was added, and the mixture was uniformly emulsified with a homomixer.

実施例9
以下の処方および製法に従って乳液を調製した。
(処方)
成分 質量%
マイクロクリスタリンワックス 1.0
密ロウ 2.0
ラノリン 20.0
流動パラフィン 10.0
スクワラン 5.0
ソルビタンセスキオレイン酸エステル 4.0
ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノオレイン酸エステル 1.0
プロピレングリコール 7.0
カンカ抽出物 1.0
亜硫酸水素ナトリウム 0.01
エチルパラベン 0.3
香料 適量
イオン交換水 全量で100になる量
(製法)
イオン交換水にプロピレングリコールを加え、加熱して70℃に保った(水相)。他の成分を混合し、加熱融解して70℃に保った(油相)。油相をかきまぜながらこれに水相を徐々に加え、ホモミキサーで均一に乳化した。乳化後よくかきまぜながら30℃まで冷却し、乳液を調製した。
Example 9
An emulsion was prepared according to the following formulation and manufacturing method.
(Prescription)
Ingredient Mass%
Microcrystalline wax 1.0
Beeswax 2.0
Lanolin 20.0
Liquid paraffin 10.0
Squalane 5.0
Sorbitan sesquioleate ester 4.0
Polyoxyethylene (20) sorbitan monooleate 1.0
Propylene glycol 7.0
Kanka extract 1.0
Sodium bisulfite 0.01
Ethylparaben 0.3
Perfume Appropriate amount of ion-exchanged water Amount to be 100 in total (production method)
Propylene glycol was added to ion-exchanged water and heated to maintain 70 ° C. (aqueous phase). The other components were mixed, heated and melted and kept at 70 ° C. (oil phase). While stirring the oil phase, the aqueous phase was gradually added thereto, and the mixture was uniformly emulsified with a homomixer. After emulsification, the mixture was cooled to 30 ° C. while stirring well to prepare an emulsion.

実施例10
以下の処方および製法に従ってゼリー状の皮膚外用剤を調製した。
(処方)
成分 質量%
エタノール(95%) 10.0
ジプロピレングリコール 15.0
ポリオキシエチレン(50)オレイルエーテル 2.0
カルボキシビニルポリマー 1.0
水酸化ナトリウム 0.15
L−アルギニン 0.1
カンカ抽出物 5.0
2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノンスルホン酸
ナトリウム 0.05
エチレンジアミンテトラアセテート・3ナトリウム・2水塩 0.05
メチルパラベン 0.2
香料 適量
イオン交換水 全量で100になる量
(製法)
イオン交換水にカルボキシビニルポリマーを均一に溶解し、一方、95%エタノールにカンカニクジュヨウ抽出物、ポリオキシエチレン(50)オレイルエーテルを溶解し、水相に添加した。次いで、その他の成分を加えたのち、水酸化ナトリウム、L−アルギニンで中和させ増粘し、ゼリー状の皮膚外用剤を調製した。
Example 10
A jelly-form skin external preparation was prepared according to the following formulation and production method.
(Prescription)
Ingredient Mass%
Ethanol (95%) 10.0
Dipropylene glycol 15.0
Polyoxyethylene (50) oleyl ether 2.0
Carboxyvinyl polymer 1.0
Sodium hydroxide 0.15
L-Arginine 0.1
Kanka extract 5.0
Sodium 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone sulfonate 0.05
Ethylenediaminetetraacetate, trisodium, dihydrate 0.05
Methylparaben 0.2
Perfume Appropriate amount of ion-exchanged water Amount to be 100 in total (production method)
The carboxyvinyl polymer was uniformly dissolved in ion-exchanged water, while the kankanikujou extract and polyoxyethylene (50) oleyl ether were dissolved in 95% ethanol and added to the aqueous phase. Next, after adding other components, the mixture was neutralized with sodium hydroxide and L-arginine to increase the viscosity, thereby preparing a jelly-like skin external preparation.

実施例11
以下の処方および製法に従って美容液を調製した。
(処方)
成分 質量%
〔A相〕
エチルアルコール(95%) 10.0
ポリオキシエチレン(20)オクチルドデカノール 1.0
パントテニールエチルエーテル 0.1
カンカ抽出物 2.0
メチルパラベン 0.15
〔B相〕
水酸化カリウム 0.1
〔C相〕
グリセリン 5.0
ジプロピレングリコール 10.0
亜硫酸水素ナトリウム 0.03
カルボキシビニルポリマー 0.2
精製水 全量で100になる量
(製法)
A相、C相をそれぞれ均一に溶解し、C相にA相を加えて可溶化した。次いでB相を加えたのち充填し、美容液を調製した。
Example 11
A cosmetic solution was prepared according to the following formulation and manufacturing method.
(Prescription)
Ingredient Mass%
[Phase A]
Ethyl alcohol (95%) 10.0
Polyoxyethylene (20) octyldodecanol 1.0
Pantotenyl ethyl ether 0.1
Kanka extract 2.0
Methylparaben 0.15
[Phase B]
Potassium hydroxide 0.1
[Phase C]
Glycerin 5.0
Dipropylene glycol 10.0
Sodium bisulfite 0.03
Carboxyvinyl polymer 0.2
Purified water Amount that makes 100 in total (production method)
The A phase and the C phase were uniformly dissolved, and the A phase was added to the C phase and solubilized. Subsequently, the phase B was added and then filled to prepare a cosmetic liquid.

実施例12
以下の処方および製法に従ってパック剤を調製した。
(処方)
成分 質量%
〔A相〕
ジプロピレングリコール 5.0
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 5.0
〔B相〕
カンカ抽出物 0.05
オリーブ油 5.0
酢酸トコフェロール 0.2
エチルパラベン 0.2
香料 0.2
〔C相〕
亜硫酸水素ナトリウム 0.03
ポリビニルアルコール(ケン化度90、重合度2,000) 13.0
エタノール 7.0
精製水 全量で100になる量
(製法)
A相、B相、C相をそれぞれ均一に溶解し、A相にB相を加えて可溶化した。次いでこれをC相に加えたのち充填し、パック剤を調製した。
Example 12
A pack was prepared according to the following formulation and manufacturing method.
(Prescription)
Ingredient Mass%
[Phase A]
Dipropylene glycol 5.0
Polyoxyethylene (60) hydrogenated castor oil 5.0
[Phase B]
Kanka extract 0.05
Olive oil 5.0
Tocopherol acetate 0.2
Ethylparaben 0.2
Fragrance 0.2
[Phase C]
Sodium bisulfite 0.03
Polyvinyl alcohol (degree of saponification 90, degree of polymerization 2,000) 13.0
Ethanol 7.0
Purified water Amount that makes 100 in total (production method)
A phase, B phase, and C phase were uniformly dissolved, and B phase was added to A phase to solubilize. Next, this was added to Phase C and then filled to prepare a pack agent.

実施例13
以下の処方および製法に従って固形ファンデーションを調製した。
(処方)
成分 質量%
タルク 43.1
カオリン 15.0
セリサイト 10.0
亜鉛華 7.0
二酸化チタン 3.8
黄色酸化鉄 2.9
黒色酸化鉄 0.2
スクワラン 8.0
イソステアリン酸 4.0
モノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン 3.0
オクタン酸イソセチル 2.0
カンカ抽出物 0.5
防腐剤 適量
香料 適量
(製法)
タルク、カオリン、セリサイト、亜鉛華、二酸化チタン、黄色酸化鉄および黒色酸化鉄の粉末成分をブレンダーで十分混合し、これにスクワラン、イソステアリン酸、モノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタンおよびオクタン酸イソセチルの油性成分、カンカニクジュヨウ抽出物、防腐剤、香料を加え良く混練した後、容器に充填して成型し、固形ファンデーションを調製した。
Example 13
A solid foundation was prepared according to the following formulation and manufacturing method.
(Prescription)
Ingredient Mass%
Talc 43.1
Kaolin 15.0
Sericite 10.0
Zinc flower 7.0
Titanium dioxide 3.8
Yellow iron oxide 2.9
Black iron oxide 0.2
Squalane 8.0
Isostearic acid 4.0
Polyoxyethylene sorbitan monooleate 3.0
Isocetyl octoate 2.0
Kanka extract 0.5
Preservative Appropriate amount Fragrance Appropriate amount (Manufacturing method)
Thoroughly blend powder components of talc, kaolin, sericite, zinc white, titanium dioxide, yellow iron oxide and black iron oxide with a blender, and add oil to squalane, isostearic acid, polyoxyethylene sorbitan monooleate and isocetyl octanoate. Ingredients, kankanikujuyo extract, preservative, and fragrance were added and kneaded well, then filled into a container and molded to prepare a solid foundation.

実施例14
以下の処方および製法に従ってクリームタイプの乳化型ファンデーションを調製した。
(処方)
成分 質量%
〔粉体部〕
二酸化チタン 10.3
セリサイト 5.4
カオリン 3.0
黄色酸化鉄 0.8
ベンガラ 0.3
黒色酸化鉄 0.2
〔油相〕
デカメチルシクロペンタシロキサン 11.5
流動パラフィン 4.5
ポリオキシエチレン変性ジメチルポリシロキサン 4.0
〔水相〕
カンカ抽出物 0.5
精製水 50.0
1,3−ブチレングルコール 4.5
ソルビタンセスキオレイン酸エステル 3.0
防腐剤 適量
香料 適量
(製法)
水相を加熱撹拌後、十分に混合粉砕した粉体部を添加してホモミキサー処理した。更に加熱混合した油相を加えてホモミキサー処理した後、撹拌しながら香料を添加して室温まで冷却し、クリームタイプの乳化型ファンデーションを調製した。
Example 14
A cream type emulsified foundation was prepared according to the following formulation and production method.
(Prescription)
Ingredient Mass%
[Powder part]
Titanium dioxide 10.3
Sericite 5.4
Kaolin 3.0
Yellow iron oxide 0.8
Bengala 0.3
Black iron oxide 0.2
[Oil phase]
Decamethylcyclopentasiloxane 11.5
Liquid paraffin 4.5
Polyoxyethylene-modified dimethylpolysiloxane 4.0
[Water phase]
Kanka extract 0.5
Purified water 50.0
1,3-butylene glycol 4.5
Sorbitan sesquioleate 3.0
Preservative Appropriate amount Fragrance Appropriate amount (Manufacturing method)
After the aqueous phase was heated and stirred, the powder part sufficiently mixed and ground was added and homomixed. Furthermore, after adding the heat-mixed oil phase and carrying out the homomixer process, the fragrance | flavor was added with stirring, it cooled to room temperature, and the cream type emulsified foundation was prepared.

実施例15
以下の処方および製法に従って化粧水を調製した。
(処方)
成分 質量%
カンカ抽出物 0.05
アスパラギン酸 1.0
酢酸トコフェロール 0.01
グリセリン 4.0
1,3−ブチレングリコール 4.0
エタノール 8.0
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 0.5
メチルパラベン 0.2
クエン酸 0.05
クエン酸ナトリウム 0.1
香料 0.05
精製水 全量で100になる量
(製法)
精製水にアスパラギン酸、グリセリン、1,3−ブチレングリコール、クエン酸およびクエン酸ナトリウムを溶解して精製水溶液とした。別に、エタノールにカンカニクジュヨウ抽出物、酢酸トコフェロール、ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油、メチルパラベンおよび香料を溶解し、これを前記の精製水溶液に加えて可溶化して濾過し、化粧水を調製した。
Example 15
A lotion was prepared according to the following formulation and manufacturing method.
(Prescription)
Ingredient Mass%
Kanka extract 0.05
Aspartic acid 1.0
Tocopherol acetate 0.01
Glycerin 4.0
1,3-butylene glycol 4.0
Ethanol 8.0
Polyoxyethylene (60) hydrogenated castor oil 0.5
Methylparaben 0.2
Citric acid 0.05
Sodium citrate 0.1
Fragrance 0.05
Purified water Amount that makes 100 in total (production method)
Aspartic acid, glycerin, 1,3-butylene glycol, citric acid and sodium citrate were dissolved in purified water to obtain a purified aqueous solution. Separately, citrus extract, tocopherol acetate, polyoxyethylene (60) hydrogenated castor oil, methylparaben and fragrance are dissolved in ethanol, solubilized by adding to the purified aqueous solution, filtered, and lotion Prepared.

実施例16
以下の処方および製法に従って化粧水を調製した。
(処方)
成分 質量%
〔A:アルコール相〕
エタノール 5.0
ポリオキシエチレン(50)オレイルエーテル 2.0
2−エチルヘキシル−p−ジメチルアミノベンゾエート 0.18
カンカ抽出物 0.1
香料 0.05
〔B:水相〕
1,3ブチレングリコール 9.5
ピロリドンカルボン酸ナトリウム 0.5
乳清抽出液 5.0
ニコチン酸アミド 0.3
グリセリン 5.0
ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン 1.0
エチレンジアミンヒドロキシエチル3酢酸3ナトリウム 1.0
リジン 0.05
トラネキサム酸 1.0
精製水 全量で100になる量
(製法)
Aのアルコール相をBの水相に添加して可溶化し、化粧水を調製した。
Example 16
A lotion was prepared according to the following formulation and manufacturing method.
(Prescription)
Ingredient Mass%
[A: alcohol phase]
Ethanol 5.0
Polyoxyethylene (50) oleyl ether 2.0
2-Ethylhexyl-p-dimethylaminobenzoate 0.18
Kanka extract 0.1
Fragrance 0.05
[B: aqueous phase]
1,3 butylene glycol 9.5
Sodium pyrrolidonecarboxylate 0.5
Whey extract 5.0
Nicotinamide 0.3
Glycerin 5.0
Hydroxypropyl-β-cyclodextrin 1.0
Ethylenediamine hydroxyethyl triacetate trisodium 1.0
Lysine 0.05
Tranexamic acid 1.0
Purified water Amount that makes 100 in total (production method)
The alcohol phase of A was added to the aqueous phase of B and solubilized to prepare a lotion.

Claims (3)

カンカニクジュヨウの肉質茎から、水または低級脂肪族アルコールもしくはその含水物で抽出して得られた抽出液または抽出エキスを有効成分として含むことを特徴とする皮膚外用剤または皮膚化粧料。   A skin external preparation or skin cosmetic comprising, as an active ingredient, an extract or an extract obtained by extracting water or a lower aliphatic alcohol or a hydrate thereof from a fleshy stalk of kankanikuyuyo. カンカニクジュヨウの肉質茎から、水または低級脂肪族アルコールもしくはその含水物で抽出して得られた抽出液または抽出エキスに含有されるエチナコシド、アクテオシド、カンカノシドF、カンカノシドG、カンカノシドH、カンカノシドA、カンカノシドB、カンカノシドC、カンカノシドD、カンカノール、カンカノシドEから選ばれる少なくとも1つを有効成分として含有することを特徴とする請求項1に記載の皮膚外用剤または皮膚化粧料。   Ethinacoside, acteoside, cancanoside F, cancanoside G, cancanoside H, cancanoside A, contained in an extract or extract obtained by extracting from the fleshy stalk of kankanikusuyo with water or a lower aliphatic alcohol or its hydrate. The skin external preparation or skin cosmetic according to claim 1, comprising at least one selected from the group consisting of: Cancanoside B, Cancanoside C, Cancanoside D, Cancanol, and Cancanoside E. 皮膚外用剤または皮膚化粧料中でのカンカニクジュヨウの肉質茎からの抽出液または抽出エキスの含有量が、固形分として0.001質量%〜20質量%である請求項1または請求項2に記載の皮膚外用剤または皮膚化粧料。   The content of the extract or extract from the fleshy stalk of Kankanikuyo in the external preparation for skin or skin cosmetic is 0.001% by mass to 20% by mass as a solid content. Topical skin preparations or skin cosmetics.
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