JP2008514665A5 - - Google Patents

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JP2008514665A5
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Claims (16)

  1. 以䞋の䞀般匏の眮換チオフェン-2-カルボキサミド、それらの互倉異性䜓、それらの゚ナンチオマヌ、それらのゞアステレオマヌ、それらの混合物及びそれらの塩:
    Figure 2008514665
     [匏䞭、
    Aは以䞋の䞀般匏で衚される基であり、
    Figure 2008514665
     匏䞭、
    mは数字の1又は2であり、
    R8aは、各堎合においお、互いに独立しお氎玠原子又はハロゲン原子、又はC1-5-アルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ-C1-5-アルキル基、C1-5-アルコキシ基、C1-5-アルコキシ-C1-5-アルキル基、アミノ基、C1-5-アルキルアミノ基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、アミノ-C1-5-アルキル基、C1-5-アルキルアミノ-C1-5-アルキル基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノ-C1-5-アルキル基、アミノカルボニル基、C1-5-アルキルアミノカルボニル基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノカルボニル基又はC1-5-アルキルカルボニルアミノ基であり、前蚘眮換5〜7員の基Aにおいお、R8aを有する眮換基ずしお導入されおいおもよいヘテロ原子F、Cl、Br、I、O又はNは、N、O、Sの矀のヘテロ原子から正確に䞀぀の炭玠原子により隔おられおおらず、
    R8bは、各堎合においお、互いに独立しお、氎玠原子又はC1-5-アルキル基であり、
    X1は、カルボニル基、チオカルボニル基、C=NR8c、C=N-OR8c、C=N-NO2、C=N-CN又はスルホニル基であり、
    R8cは、各堎合においお、互いに独立しお、氎玠原子、C1-5-アルキル基、C1-5-アルキルカルボニル基、C1-5-アルキルオキシカルボニル基又はC1-5-アルキルスルホニル基であり、
    X2は、酞玠原子又は-NR8b-基であり、R8bは、前蚘定矩の通りであり、
    X3は、カルボニル基、チオカルボニル基、C=NR8c、C=N-OR8c、C=N-NO2、C=N-CN又はスルホニル基であり、R8cは前蚘定矩の通りであり、
    X4は、酞玠原子又は硫黄原子又は-NR8c-基であり、匏䞭、R8cは前蚘定矩の通りであり、
    Arは、フェニル、ピリゞル、ピリミゞニル、チ゚ニル、チアゟリル、ピラゟリル、ピロリルの矀から遞ばれる芳銙環であり、
    R1は、氎玠原子又はハロゲン原子、C1-3-アルキル基又はC1-3-アルコキシ基C1-3-アルキル基又はC1-3-アルコキシ基の氎玠原子は、フッ玠原子により党䜓的又は郚分的に眮換されおいおもよい又はC2-3-アルケニル基、C2-3-アルキニル基、ニトリル基、ニトロ基又はアミノ基であり、
    R2は、氎玠原子又はハロゲン原子又はC1-3-アルキル基であり、
    R3は、氎玠原子又はC1-3-アルキル基であり、
    R4及びR5は、互いにそれぞれ独立しお、
    氎玠原子、C2-6-アルケニル基又はC2-6-アルキニル基、
    盎鎖又は分岐のC1-6-アルキル基、
    {盎鎖又は分岐のC1-6-アルキル基の氎玠原子は、フッ玠原子により党䜓的又は郚分的に眮換されおいおもよく、たた、C3-5-シクロアルキル基、ニトリル基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基C1-5-アルキルオキシ基の氎玠原子は、フッ玠原子により党䜓的又は郚分的に眮換されおいおもよい、又はアリルオキシ基、プロパギルオキシ基、ベンゞルオキシ基、C1-5-アルキルカルボニルオキシ基、C1-5-アルコキシカルボニルオキシ基、カルボキシ-C1-5-アルキルオキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル-C1-5-アルキルオキシ基、メルカプト基、C1-5-アルキルスルファニル基、C1-5-アルキルスルフィニル基、C1-5-アルキルスルホニル基、カルボキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-5-アルキルアミノカルボニル基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノカルボニル基、C3-6-シクロアルキレンむミノカルボニル基、アミノスルホニル基、C1-5-アルキルアミノスルホニル基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノスルホニル基、C3-6-シクロアルキレンむミノスルホニル基、ゞ-(C1-5-アルキル)-ホスホリル基、アミノ基、C1-5-アルキルアミノ基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、C1-5-アルキルカルボニルアミノ基、C1-5-アルキルスルホニルアミノ基、N-(C1-5-アルキルスルホニル)-C1-5-アルキルアミノ基又はC3-6-シクロアルキルカルボニルアミノ基により眮換されおいおもよい}
    カルボキシ基、アミノカルボニル基、C1-5-アルキルアミノカルボニル基、C3-6-シクロアルキルアミノカルボニル基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノカルボニル基、C1-5-アルコキシカルボニル基、C4-6-シクロアルキレンむミノカルボニル基、
    フェニル基、ヘテロアリヌル基、フェニル-C1-5-アルキル基又はヘテロアリヌル-C1-5-アルキル基、
    フェニル成分又はヘテロアリヌル成分においお、ハロゲン原子、C1-5-アルキル基、トリフルオロメチル基、アミノ基、C1-5-アルキルアミノ基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基、モノ-、ゞ-又はトリフルオロメトキシ基、カルボキシ基及びC1-5-アルキルオキシカルボニル基からなる矀より遞ばれる同䞀又は異なる眮換基により䞀〜䞉眮換されおいおもよい
    3〜7員シクロアルキル基、シクロアルキレンむミノ基、シクロアルキル-C1-5-アルキル基又はシクロアルキレンむミノ-C1-3-アルキル基
    4〜7員環の堎合、環状成分のメチレン基は、-N(R8c)-基、酞玠原子又は硫黄原子又は-S(O)-基又は-S(O)2-基により眮換されおいおもよく(R8cは前蚘定矩の通りである)、又は、4〜7員環の堎合、環状成分䞭の二぀の隣接メチレン基は、共に、-C(O)N(R8b)-基又は-S(O)2N(R8b)-基により眮換されおいおもよく(R8bは前蚘定矩の通りである)、又は
    6〜7員環の堎合、環状成分䞭の䞉぀の隣接メチレン基は、共に、眮換-OC(O)N(R8b)-基又は-N(R8b)C(O)N(R8b)-基又は-N(R8b)S(O)2N(R8b)-基により眮換されおいおもよく(R8bは前蚘定矩の通りである)、
    䜆し、酞玠及び窒玠の矀の二぀のヘテロ原子が、正確に䞀぀の眮換されおいおもよい-CH2-基により互いに隔おられおいる前蚘定矩の3〜7員シクロアルキル基、シクロアルキレン
    むミノ基、シクロアルキル-C1-5-アルキル基又はシクロアルキレンむミノ-C1-3-アルキル基は陀き、
    前蚘定矩の3〜7員シクロアルキル基、シクロアルキレンむミノ基、シクロアルキル-C1-5-アルキル基又はシクロアルキレンむミノ-C1-3-アルキル基は、1又は2の-CH2-基においお、各堎合に1又は2のC1-3-アルキル基により眮換されおいおもよいであるか、又は
    R4及びR5は、それらが結合しおいる炭玠原子ず䞀緒になっお、C3-8-シクロアルキル基又はC3-8-シクロアルケニル基を圢成し、
    {C4-8-シクロアルキル基の䞀぀のメチレン基は、酞玠原子又は硫黄原子又は-N(R8c)-基又はカルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基により眮換されおいおもよくR8cは前蚘定矩の通りである及び/又は
    C4-8-シクロアルキル基の二぀の盎接隣接するメチレン基は、-C(O)N(R8b)-基又は-S(O)2N(R8b)-基により共に眮換されおいおもよいR8bは前蚘定矩の通りである、及び/又は
    C6-8-シクロアルキル基の䞉぀の盎接隣接するメチレン基は、-OC(O)O-基、-OC(O)N(R8b)-基、-N(R8b)C(O)N(R8b)-基又はN(R8b)S(O)2N(R8b)-基により共に眮換されおいおもよく(R8bは前蚘定矩の通りである)、
    C3-8-シクロアルキル基の1〜3炭玠原子は、互いに独立しお、各堎合においお、䞀぀又は二぀の同䞀又は異なるハロゲン原子又は、C1-5-アルキル基、ニトリル基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基、C1-5-アルキルカルボニルオキシ基、カルボキシ-C1-5-アルキル基、C1-5-アルキルオキシカルボニル-C1-5-アルキル基、C1-5-アルキルスルファニル基、C1-5-アルキルスルホニル基、カルボキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-5-アルキルアミノカルボニル基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノカルボニル基、C3-6-シクロアルキレンむミノカルボニル基、アミノスルホニル基、C1-5-アルキルアミノスルホニル基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノスルホニル基、C3-6-シクロアルキレンむミノスルホニル基、アミノ基、C1-5-アルキルアミノ基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、C1-5-アルキルカルボニルアミノ基、C1-5-アルキルスルホニルアミノ基、N-(C1-5-アルキルスルホニル)-C1-5-アルキルアミノ基又はC3-6-シクロアルキルカルボニルアミノ基により眮換されおいおもよく、
    C3-8-シクロアルケニル基の1〜2炭玠原子は、互いに独立しお、各堎合においお、C1-5-アルキル基、ニトリル基、カルボキシ-C1-5-アルキル基、C1-5-アルキルオキシカルボニル-C1-5-アルキル基、カルボキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-5-アルキルアミノカルボニル基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノカルボニル基、C3-6-シクロアルキレンむミノカルボニル基、アミノスルホニル基、C1-5-アルキルアミノスルホニル基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノスルホニル基、C3-6-シクロアルキレンむミノスルホニル基により眮換されおいおもよく、たた、
    他の炭玠原子に二重結合により結合しおいないC4-8-シクロアルケニル基の1〜2の炭玠原子は、互いに独立しお、フッ玠原子又はヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基、C1-5-アルキルカルボニルオキシ基、C1-5-アルキルスルファニル基、C1-5-アルキルスルホニル基、アミノ基、C1-5-アルキルアミノ基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、C1-5-アルキルカルボニルアミノ基、C1-5-アルキルスルホニルアミノ基、N-(C1-5-アルキルスルホニル)-C1-5-アルキルアミノ基又はC3-6-シクロアルキルカルボニルアミノ基により眮換されおいおもよい、
    䜆し、R4ずR5から共に圢成されおいるそのようなC3-8-シクロアルキル基又はC3-8-シクロアルケニル基であっお、
    酞玠及び窒玠の矀から遞ばれる環䞭の二぀のヘテロ原子が、正確に䞀぀の眮換されおいおもよい-CH2-基により互いに隔おられ、及び/又は
    基R4及びR5が結合しおいる炭玠原子に盎接結合しおいる環䞭の䞀方又は䞡方のメチレン基が、酞玠、窒玠及び硫黄の矀から遞ばれるヘテロ原子により眮換され、及び/又は
    環状基に結合し、環状基に盎接結合しおいる酞玠原子、窒玠原子、硫黄原子及びハロゲン原子の矀から遞ばれるヘテロ原子により区別されおいる眮換基が、酞玠原子、窒玠原子及び硫黄原子(スルホン基は陀く)の矀から遞ばれる他のヘテロ原子から、正確に正確に䞀぀の眮換されおいおもよいメチレン基により隔おられ、及び/又は
    二぀の酞玠原子が共に盎接結合しおいるものを陀く)、
    特に芏定する堎合を陀き、前蚘定矩の甚語「ヘテロアリヌル基」は、単環5又は6員ヘテロアリヌル基を意味し、
    6員ヘテロアリヌル基は、1、2又は3の窒玠原子を含み、
    5員ヘテロアリヌル基は、C1-3-アルキル基、フェニル基又はフェニル-C1-3-アルキル基又は酞玠原子又は硫黄原子により眮換されおいおもよいむミノ基、又は
    C1-3-アルキル基、フェニル基、アミノ-C2-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C2-3-アルキル基、ゞ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C2-3-アルキル基、C3-6-シクロアルキレンむミノ-C1-3-アルキル基又はフェニル-C1-3-アルキル基、又は酞玠原子又は硫黄原子さらに窒玠原子により眮換されおいおもよいむミノ基又は
    C1-3-アルキル基又はフェニル-C1-3-アルキル基、及び2又は3の窒玠原子により眮換されおいおもよいむミノ基を含み、
    たた、さらにフッ玠原子、塩玠原子又は臭玠原子、C1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ゞ-(C1-3-アルキル)-アミノ基又はC3-6-シクロアルキレンむミノ基により眮換されおいおもよいフェニル環は、二぀の隣接炭玠原子を介しお、前蚘単環ヘテロアリヌル基に瞮合しおいおもよく、
    結合は、窒玠原子を介しお、又は耇玠環成分又は瞮合フェニル環の炭玠原子を介しお行われる
    特に芏定しない限り、前蚘定矩の甚語「ハロゲン原子」は、フッ玠、塩玠、臭玠及びペり玠の矀の原子を意味し、
    前蚘定矩にあり、炭玠原子数が2より倚いアルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアルコキシ基は、特に芏定しない限り、盎鎖又は分岐鎖であっおもよく、前蚘ゞアルキル化された基、䟋えばゞアルキルアミノ基䞭のアルキル基は、同䞀又は異なっおいおもよく、
    前蚘定矩のメチル基又ぱチル基の氎玠原子は、特に芏定しない限り、フッ玠原子により党䜓的に又は郚分的に眮換されおいおもよい。]
  2. 匏䞭、
    Aは以䞋の䞀般匏で衚される基であり
    Figure 2008514665
     匏䞭、
    mは数字の1又は2であり、
    R8aは、各堎合においお、互いに独立しお氎玠原子又はハロゲン原子、又はC1-5-アルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ-C1-5-アルキル基、C1-5-アルコキシ基、C1-5-アルコキシ-C1-5-アルキル基、アミノ基、C1-5-アルキルアミノ基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、アミノ-C1-5-アルキル基、C1-5-アルキルアミノ-C1-5-アルキル基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノ-C1-5-アルキル基、アミノカルボニル基、C1-5-アルキルアミノカルボニル基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノカルボニル基又はC1-5-アルキルカルボニルアミノ基であり、前蚘眮換5〜7員の基Aにおいお、R8aを有する眮換基ずしお導入されおいおもよいヘテロ原子F、Cl、Br、I、O又はNは、N、O、Sの矀のヘテロ原子から正確に䞀぀の炭玠原子により隔おられおおらず、
    R8bは、各堎合においお、互いに独立しお、氎玠原子又はC1-3-アルキル基であり、
    X1は、カルボニル基、チオカルボニル基、C=NR8c、C=N-OR8c、C=N-NO2、C=N-CN又はスルホニル基であり、
    R8cは、各堎合においお、互いに独立しお、氎玠原子、C1-5-アルキル基、C1-5-アルキルカルボニル基、C1-5-アルキルオキシカルボニル基又はC1-5-アルキルスルホニル基であり、
    X2は、酞玠原子又は-NR8b-基であり、R8bは、前蚘定矩の通りであり、
    X3は、カルボニル基、チオカルボニル基、C=NR8c、C=N-OR8c、C=N-NO2、C=N-CN又はスルホニル基であり、R8cは前蚘定矩の通りであり、
    X4は、酞玠原子又は-NR8c-基であり、R8cは前蚘定矩の通りであり、
    Arは、フェニル、ピリゞル、ピリミゞニル、チ゚ニル、チアゟリル、ピラゟリル、ピロリルの矀から遞ばれる芳銙環であり、
    R1は、氎玠原子又はハロゲン原子、C1-3-アルキル基又はC1-3-アルコキシ基C1-3-アルキル基又はC1-3-アルコキシ基の氎玠原子は、フッ玠原子により党䜓的又は郚分的に眮換されおいおもよい又はニトリル基であり、
    R2は、氎玠原子又はハロゲン原子又はメチル基であり、
    R3は、氎玠原子又はメチル基であり、
    R4は、C2-6-アルケニル基又はC2-6-アルキニル基、
    盎鎖又は分岐のC1-6-アルキル基、
    {盎鎖又は分岐のC1-6-アルキル基の氎玠原子は、フッ玠原子により党䜓的又は郚分的に眮換されおいおもよく、たた、C3-5-シクロアルキル基、ニトリル基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基C1-5-アルキルオキシ基の氎玠原子は、フッ玠原子により党䜓的又は郚分的に眮換されおいおもよい、又はベンゞルオキシ基、C1-5-アルキルカルボニルオキシ基、C1-5-アキルオキシカルボニルオキシ基、カルボキシ-C1-5-アルキルオキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル-C1-5-アルキルオキシ基、C1-5-アルキルスルファニル基、C1-5-アルキルスルフィニル基、C1-5-アルキルスルホニル基、カルボキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-5-アルキルアミノカルボニル基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノカルボニル基、C3-6-シクロアルキレンむミノカルボニル基、アミノスルホニル基、C1-5-アルキルアミノスルホニル基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノスルホニル基、C3-6-シクロアルキレンむミノスルホニル基、ゞ-(C1-5-アルキル)-ホスホリル基、アミノ基、C1-5-アルキルアミノ基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、C1-5-アルキルカルボニルアミノ基、C1-5-アルキルスルホニルアミノ基又はN-(C1-5-アルキルスルホニル)-C1-5-アルキルアミノ基により眮換されおいおもよい}
    カルボキシ基、アミノカルボニル基、C1-5-アルキルアミノカルボニル基、C3-6-シクロアルキルアミノカルボニル基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノカルボニル基、C1-5-アルコキシカルボニル基、C4-6-シクロアルキレンむミノカルボニル基、
    フェニル基、ヘテロアリヌル基、フェニル-C1-5-アルキル基又はヘテロアリヌル-C1-5-アルキル基
    フェニル成分又はヘテロアリヌル成分においお、ハロゲン原子、C1-5-アルキル基、トリフルオロメチル基、アミノ基、C1-5-アルキル-アミノ基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基、モノ-、ゞ-又はトリフルオロメトキシ基、カルボキシ基及びC1-5-アルキルオキシカルボニル基からなる矀より遞ばれる同䞀又は異なる眮換基により䞀〜䞉眮換されおいおもよい
    3〜7員シクロアルキル基、シクロアルキレンむミノ基、シクロアルキル-C1-5-アルキル基又はシクロアルキレンむミノ-C1-3-アルキル基
    4〜7員環の堎合、環状成分のメチレン基は、-N(R8c)-基、酞玠原子又は硫黄原子又は-S(O)-基又は-S(O)2-基により眮換されおいおもよく(R8cは前蚘定矩の通りである)、又は、4〜7員環の堎合、環状成分䞭の二぀の隣接メチレン基は、共に、-C(O)N(R8b)-基又は-S(O)2N(R8b)-基により眮換されおいおもよく(R8bは前蚘定矩の通りである)、又は
    6〜7員環の堎合、環状成分䞭の䞉぀の隣接メチレン基は、共に、眮換-OC(O)N(R8b)-基又は-N(R8b)C(O)N(R8b)-又は-N(R8b)S(O)2N(R8b)-基により眮換されおいおもよく(R8bは前蚘定矩の通りである)、
    䜆し、酞玠及び窒玠の矀から遞ばれる二぀のヘテロ原子が、正確に䞀぀の眮換されおいおもよい-CH2-基により互いに隔おられおいる前蚘定矩の3〜7員シクロアルキル基、シクロアルキレンむミノ基、シクロアルキル-C1-5-アルキル基又はシクロアルキレンむミノ-C1-3-アルキル基は陀き、
    前蚘定矩の3〜7員シクロアルキル基、シクロアルキレンむミノ基、シクロアルキル-C1-5-アルキル基又はシクロアルキレンむミノ-C1-3-アルキル基は、1又は2の-CH2-基においお、各堎合に1又は2のC1-3-アルキル基により眮換されおいおもよいであり、
    R5は、氎玠原子、C2-6-アルケニル基又はC2-6-アルキニル基、
    盎鎖又は分岐のC1-6-アルキル基
    (盎鎖又は分岐のC1-6-アルキル基の氎玠原子は、フッ玠原子により党䜓的又は郚分的に眮換されおいおもよく、たた、C1-5-アルキルオキシ基により眮換されおいおもよく、たた、C1-5-アルキルオキシ基の氎玠原子は、党䜓的又は郚分的にフッ玠原子により眮換されおいおもよい)であるか、又は
    R4及びR5は、それらが結合しおいる炭玠原子ず䞀緒になっお、C3-8-シクロアルキル基又はC3-8-シクロアルケニル基を圢成し、
    C4-8-シクロアルキル基の䞀぀のメチレン基は、酞玠原子又は硫黄原子又は-N(R8c)-基又はカルボニル基又はスルホニル基により眮換されおいおもよくR8cは前蚘定矩の通りである及び/又は
    C4-8-シクロアルキル基の二぀の盎接隣接するメチレン基は、-C(O)N(R8b)-基又は-S(O)2N(R8b)-基により共に眮換されおいおもよいR8bは前蚘定矩の通りである、及び/又は
    C6-8-シクロアルキル基の䞉぀の盎接隣接するメチレン基は、-OC(O)O-基、-OC(O)N(R8b)-基、-N(R8b)C(O)N(R8b)-基又は-N(R8b)S(O)2N(R8b)-基により共に眮換されおいおもよい(R8bは前蚘定矩の通りである)、
    C3-8-シクロアルキル基の1〜3炭玠原子は、互いに独立しお、各堎合においお、䞀぀又は二぀の同䞀又は異なるハロゲン原子又は、C1-5-アルキル基、ニトリル基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基、C1-5-アルキルカルボニルオキシ基、カルボキシ-C1-5-アルキル基、C1-5-アルキルオキシカルボニル-C1-5-アルキル基、C1-5-アルキルスルファニル基、C1-5-アルキルスルホニル基、カルボキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-5-アルキルアミノカルボニル基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノカルボニル基、C3-6-シクロアルキレンむミノカルボニル基、アミノスルホニル基、C1-5-アルキルアミノスルホニル基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノスルホニル基、C3-6-シクロアルキレンむミノスルホニル基、アミノ基、C1-5-アルキルアミノ基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、C1-5-アルキルカルボニルアミノ基、C1-5-アルキルスルホニルアミノ基又はN-(C1-5-アルキルスルホニル)-C1-5-アルキルアミノ基により眮換されおいおもよく、
    C3-8-シクロアルケニル基の1〜2炭玠原子は、互いに独立しお、C1-5-アルキル基、ニトリル基、カルボキシ-C1-5-アルキル基、C1-5-アルキルオキシカルボニル-C1-5-アルキル基、カルボキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-5-アルキルアミノカルボニル基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノカルボニル基、C3-6-シクロアルキレンむミノカルボニル基、アミノスルホニル基、C1-5-アルキルアミノスルホニル基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノスルホニル基、C3-6-シクロアルキレンむミノスルホニル基により眮換されおいおもよく、たた、
    他の炭玠原子に二重結合により結合しおいないC4-8-シクロアルケニル基の1〜2の炭玠原子は、互いに独立しお、フッ玠原子又はヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基、C1-5-アルキルカルボニルオキシ基、C1-5-アルキルスルファニル基、C1-5-アルキルスルホニル基、アミノ基、C1-5-アルキルアミノ基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、C1-5-アルキルカルボニルアミノ基、C1-5-アルキルスルホニルアミノ基、N-(C1-5-アルキルスルホニル)-C1-5-アルキルアミノ基又はC3-6-シクロアルキルカルボニルアミノ基により眮換されおいおもよい
    (䜆し、R4ずR5から共に圢成されるそのようなC3-8-シクロアルキル基又はC3-8-シクロアルケニル基であっお、
    酞玠及び窒玠の矀から遞ばれる環䞭の二぀のヘテロ原子が、正確に䞀぀の眮換されおいおもよい-CH2-基によっお互いに隔おられ、及び/又は
    基R4及びR5が結合しおいる炭玠原子に盎接結合しおいる環䞭の䞀方又は䞡方のメチレン基が、酞玠、窒玠及び硫黄の矀から遞ばれるヘテロ原子により眮換され、及び/又は
    環状基に結合し、環状基に盎接結合しおいる酞玠原子、窒玠原子、硫黄原子及びハロゲン原子の矀から遞ばれるヘテロ原子により区別されおいる眮換基が、酞玠原子、窒玠原子及び硫黄原子(スルホン基は陀く)の矀から遞ばれる他のヘテロ原子から、正確に䞀぀の眮換されおいおもよいメチレン基により隔おられ、及び/又は
    二぀の酞玠原子が共に盎接結合しおいるものを陀く、
    特に芏定する堎合を陀き、前蚘定矩の甚語「ヘテロアリヌル基」は、単環5又は6員ヘテロアリヌル基を意味し、
    6員ヘテロアリヌル基は、1、2又は3の窒玠原子を含み、
    5員ヘテロアリヌル基は、C1-3-アルキル基、フェニル基又はフェニル-C1-3-アルキル基又は酞玠原子又は硫黄原子により眮換されおいおもよいむミノ基、又は
    C1-3-アルキル基、フェニル基、アミノ-C2-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C2-3-アルキル基、ゞ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C2-3-アルキル基、C3-6-シクロアルキレンむミノ-C1-3-アルキル基又はフェニル-C1-3-アルキル基、又は酞玠原子又は硫黄原子さらに窒玠
    原子により眮換されおいおもよいむミノ基又は
    C1-3-アルキル基又はフェニル-C1-3-アルキル基、及び2又は3の窒玠原子により眮換されおいおもよいむミノ基を含み、
    たた、さらに、フッ玠原子、塩玠原子又は臭玠原子、C1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ゞ-(C1-3-アルキル)-アミノ基又はC3-6-シクロアルキレンむミノ基により眮換されおいおもよいフェニル環は、二぀の隣接炭玠原子を介しお、前蚘単環ヘテロアリヌル基に瞮合しおいおもよく、
    たた、結合は、窒玠原子を介しお、又は耇玠環成分又は瞮合フェニル環の炭玠原子を介しお行われる
    特に芏定しない限り、前蚘定矩の甚語「ハロゲン原子」は、フッ玠、塩玠、臭玠及びペり玠の矀の原子を意味し、
    前蚘定矩にあり、炭玠原子数が2より倚いアルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアルコキシ基は、特に芏定しない限り、盎鎖又は分岐鎖であっおもよく、前蚘ゞアルキル化された基、䟋えばゞアルキルアミノ基䞭のアルキル基は、同䞀又は異なっおいおもよく、
    前蚘定矩のメチル基又ぱチル基の氎玠原子は、特に芏定しない限り、フッ玠原子により党䜓的に又は郚分的に眮換されおいおもよい、請求項に蚘茉の䞀般匏Iの眮換チオフェン-2-カルボキサミド、それらの互倉異性䜓、それらの゚ナンチオマヌ、それらのゞアステレオマヌ、それらの混合物及びそれらの塩。
  3. 匏䞭、
    Aは以䞋の䞀般匏で衚される基であり
    Figure 2008514665
     匏䞭、
    mは数字の1又は2であり、
    R8aは、各堎合においお、互いに独立しお氎玠又はフッ玠原子、又はC1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルコキシ基、C1-3-アルコキシ-C1-3-アルキル基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ゞ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ゞ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ゞ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基又はC1-3-アルキルカルボニルアミノ基であり、前蚘眮換5〜7員の基Aにおいお、R8aを有する眮換基ずしお導入されおいおもよいヘテロ原子F、O又はNは、N、O、Sの矀のヘテロ原子から正確に䞀぀の炭玠原子により隔おられおおらず、 R8bは、各堎合においお、互いに独立しお、氎玠原子又はC1-3-アルキル基であり、
    X1は、カルボニル基、チオカルボニル基、C=NR8c、C=N-OR8c、C=N-CN又はスルホニル基であり、
    R8cは、各堎合においお、互いに独立しお、氎玠原子、C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルカルボニル基、C1-4-アルキルオキシカルボニル基又はC1-3-アルキルスルホニル基であり、
    X2は、酞玠原子又は-NR8b-基であり、R8bは、前蚘定矩の通りであり、
    X3は、カルボニル基、チオカルボニル基、C=NR8c基、C=N-OR8c基、C=N-CN基又はスルホニル基であり、R8cは前蚘定矩の通りであり、
    X4は、酞玠原子又は-NR8c-基であり、R8cは前蚘定矩の通りであり、
    Arは、フェニル、ピリゞル、ピリミゞニル、チ゚ニル、チアゟリル、ピラゟリル、ピロリルの矀から遞ばれる芳銙環であり、
    R1は、氎玠原子又はフッ玠原子、塩玠原子、臭玠原子又はペり玠原子、C1-3-アルキル基又はC1-3-アルコキシ基C1-3-アルキル基又はC1-3-アルコキシ基の氎玠原子は、フッ玠原子により党䜓的又は郚分的に眮換されおいおもよいであり、
    R2は、氎玠原子又はハロゲン原子又はメチル基であり、
    R3は、氎玠原子であり、
    R4は、C2-4-アルケニル基又はC2-4-アルキニル基、
    盎鎖又は分岐鎖のC1-6-アルキル基、
    {盎鎖又は分岐のC1-6-アルキル基の氎玠原子は、フッ玠原子により党䜓的又は郚分的に眮換されおいおもよく、たた、C3-5-シクロアルキル基、ニトリル基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基C1-5-アルキルオキシ基の氎玠原子は、フッ玠原子により党䜓的又は郚分的に眮換されおいおもよい、又はC1-5-アルキルカルボニルオキシ基、C1-5-アルコキシカルボニルオキシ基、C1-5-アルキルスルファニル基、C1-5-アルキルスルフィニル基、C1-5-アルキルスルホニル基、カルボキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-5-アルキルアミノカルボニル基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノカルボニル基、C3-6-シクロアルキレンむミノカルボニル基、アミノスルホニル基、C1-5-アルキルアミノスルホニル基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノスルホニル基、C3-6-シクロアルキレンむミノスルホニル基、ゞ-(C1-5-アルキル)-ホスホリル基、アミノ基、C1-5-アルキルアミノ基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、C1-5-アルキルカルボニルアミノ基、C1-5-アルキルスルホニルアミノ基又はN-(C1-5-アルキルスルホニル)-C1-5-アルキルアミノ基により眮換されおいおもよい}
    フェニル基、ヘテロアリヌル基、フェニル-C1-3-アルキル基又はヘテロアリヌル-C1-3-アルキル基
    フェニル成分又はヘテロアリヌル成分においお、ハロゲン原子、C1-3-アルキル基、トリフルオロメチル基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ゞ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、ヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、モノ-、ゞ-又はトリフルオロメトキシ基、カルボキシ基及びC1-3-アルキルオキシカルボニル基からなる矀より遞ばれる同䞀又は異なる眮換基により䞀〜䞉眮換されおいおもよいであり、
    R5は、氎玠原子、C2-4-アルケニル基又はC2-4-アルキニル基、又は
    盎鎖又は分岐のC1-4-アルキル基
    (盎鎖又は分岐のC1-4-アルキル基の氎玠原子は、フッ玠原子により党䜓的又は郚分的に眮換されおいおもよく、たた、C1-3-アルキルオキシ基により眮換されおいおもよく、C1-3-アルキルオキシ基の氎玠原子は、党䜓的又は郚分的にフッ玠原子により眮換されおいおもよい)であるか、又は
    R4及びR5は、それらが結合しおいる炭玠原子ず䞀緒になっお、C3-8-シクロアルキル基又はC3-8-シクロアルケニル基を圢成し、
    C4-8-シクロアルキル基の䞀぀のメチレン基は、酞玠原子又は硫黄原子又はカルボニル基、スルホニル基又は-N(R8c)-基により眮換されおいおもよくR8cは前蚘定矩の通りである、及び/又は
    C4-8-シクロアルキル基の二぀の盎接隣接するメチレン基は、-C(O)N(R8b)-基又は-S(O)2N(R8b)-基により共に眮換されおいおもよくR8bは前蚘定矩の通りである、及び/又は
    C6-8-シクロアルキル基の䞉぀の盎接隣接するメチレン基は、-OC(O)O-基、-OC(O)N(R8b)-基、-N(R8b)C(O)N(R8b)-基又はN(R8b)S(O)2N(R8b)-基により共に眮換されおいおもよく(R8bは前蚘定矩の通りである)、
    C3-8-シクロアルキル基の1〜3炭玠原子は、互いに独立しお、C1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、C1-3-アルキルカルボニルオキシ基、C1-3-アルキルオキシカルボニル基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ゞ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、C1-3-アルキルカルボニルアミノ基、C1-3-アルキルスルホニルアミノ基により眮換されおいおもよく、
    C3-8-シクロアルケニル基の1〜2炭玠原子は、互いに独立しお、C1-3-アルキル基により眮換されおいおもよく、たた、
    他の炭玠原子に二重結合により結合しおいないC4-8-シクロアルケニル基の1〜2の炭玠原子は、互いに独立しお、ヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、ゞ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により眮換されおいおもよい
    䜆し、R4ずR5から共に圢成されるそのようなC3-8-シクロアルキル基又はC3-8-シクロアルケニル基であっお、
    酞玠及び窒玠の矀から遞ばれる環䞭の二぀のヘテロ原子が、正確に䞀぀の眮換されおいおもよい-CH2-基により互いに隔おられ、及び/又は
    基R4及びR5が結合しおいる炭玠原子に盎接結合しおいる環䞭の䞀方又は䞡方のメチレン基が、酞玠、窒玠及び硫黄の矀から遞ばれるヘテロ原子により眮換され、及び/又は
    環状基に結合し、環状基に盎接結合しおいる酞玠原子、窒玠原子、硫黄原子及びハロゲン原子の矀から遞ばれるヘテロ原子により区別されおいる眮換基が、酞玠原子、窒玠原子及び硫黄原子(スルホン基は陀く)の矀から遞ばれる他のヘテロ原子から、正確に䞀぀の眮換されおいおもよいメチレン基により隔おられ、及び/又は
    二぀の酞玠原子が共に盎接結合しおいるものを陀く、
    特に芏定する堎合を陀き、前蚘定矩の甚語「ヘテロアリヌル基」は、単環5又は6員のヘテロアリヌル基を意味し、
    6員ヘテロアリヌル基は、1、2又は3の窒玠原子を含み、
    5員ヘテロアリヌル基は、C1-3-アルキル基、フェニル基又はフェニル-C1-3-アルキル基又は酞玠原子又は硫黄原子により眮換されおいおもよいむミノ基、又は
    C1-3-アルキル基、フェニル基、アミノ-C2-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C2-3-アルキル基、ゞ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C2-3-アルキル基、C3-6-シクロアルキレンむミノ-C1-3-アルキル基又はフェニル-C1-3-アルキル基、又は酞玠原子又は硫黄原子さらに窒玠
    原子により眮換されおいおもよいむミノ基又は
    C1-3-アルキル基又はフェニル-C1-3-アルキル基、及び2又は3の窒玠原子により眮換されおいおもよいむミノ基を含み、
    たた、さらにフッ玠原子、塩玠原子又は臭玠原子、C1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ゞ-(C1-3-アルキル)-アミノ基又はC3-6-シクロアルキレンむミノ基により眮換されおいおもよいフェニル環は、二぀の隣接炭玠原子を介しお、前蚘単環ヘテロアリヌル基に瞮合しおいおもよく、
    たた、結合は、窒玠原子を介しお、又は耇玠環成分又は瞮合フェニル環の炭玠原子を介しお行われる
    特に芏定しない限り、前蚘定矩の甚語「ハロゲン原子」は、フッ玠、塩玠、臭玠及びペり玠からなる矀から遞ばれる原子を意味し、
    前蚘定矩にあり、炭玠原子数が2より倚いアルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアルコキシ基は、特に芏定しない限り、盎鎖又は分岐鎖であっおもよく、前蚘ゞアルキル化された基、䟋えばゞアルキルアミノ基䞭のアルキル基は、同䞀又は異なっおいおもよく、
    たた、前蚘定矩䞭のメチル基又ぱチル基の氎玠原子は、特に芏定しない限り、フッ玠原子により党䜓的に又は郚分的に眮換されおいおもよい、請求項に蚘茉の䞀般匏Iの眮換チオフェン-2-カルボキサミド、それらの互倉異性䜓、それらの゚ナンチオマヌ、それらのゞアステレオマヌ、それらの混合物及びそれらの塩。
  4. 匏䞭、
    Aは以䞋の䞀般匏で衚される基であり
    Figure 2008514665
     匏䞭、
    mは数字の1又は2であり、
    R8aは、各堎合においお、互いに独立しお氎玠原子又はC1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ゞ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はゞ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基であり、前蚘眮換5〜7員基Aにおいお、R8aを有する眮換基ずしお導入されおいおもよいヘテロ原子O又はNは、N、O、Sの矀のヘテロ原子から正確に䞀぀の炭玠原子により隔おられおおらず、
    R8bは、各堎合においお、互いに独立しお、氎玠原子又はC1-3-アルキル基であり、
    X1は、カルボニル基、C=NR8c、C=N-OR8c、C=N-CN又はスルホニル基であり、
    R8cは、各堎合においお、互いに独立しお、氎玠原子、C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルカルボニル基又はC1-4-アルキルオキシカルボニル基であり、
    X2は、酞玠原子又は-NR8b-基であり、R8bは、前蚘定矩の通りであり、
    X3は、カルボニル基、C=NR8c、C=N-OR8c、C=N-CN又はスルホニル基であり、R8cは前蚘定矩の通りであり、
    X4は、酞玠原子又は-NR8c-基であり、R8cは前蚘定矩の通りであり、
    Arは、フェニル基又はピリゞル基であり、
    R1は、氎玠原子、フッ玠原子、塩玠原子、臭玠原子又ペり玠原子、メチル基又はメトキシ基メチル基又はメトキシ基䞭の氎玠原子は、フッ玠原子により党䜓的又は郚分的に眮換されおいおもよい、
    R2は、氎玠原子又はフッ玠原子又はメチル基であり、
    R3は、氎玠原子であり、
    R4は、C2-4-アルケニル基又はC2-4-アルキニル基、
    盎鎖又は分岐のC1-6-アルキル基、
    {盎鎖又は分岐のC1-6-アルキル基の氎玠原子は、フッ玠原子により党䜓的又は郚分的に眮換されおいおもよく、たた、C3-5-シクロアルキル基、ニトリル基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基C1-5-アルキルオキシ基の氎玠原子は、フッ玠原子により党䜓的又は郚分的に眮換されおいおもよい、又はC1-5-アルキルカルボニルオキシ基、C1-5-アキルオキシカルボニルオキシ基、C1-5-アルキルスルファニル基、C1-5-アルキルスルフィニル基、C1-5-アルキルスルホニル基、カルボキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-5-アルキルアミノカルボニル基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノカルボニル基、C3-6-シクロアルキレンむミノカルボニル基、アミノスルホニル基、C1-5-アルキルアミノスルホニル基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノスルホニル基、C3-6-シクロアルキレンむミノスルホニル基、ゞ-(C1-5-アルキル)-ホスホリル基、アミノ基、C1-5-アルキルアミノ基、ゞ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、C1-5-アルキルカルボニルアミノ基、C1-5-アルキルスルホニルアミノ基又はN-(C1-5-アルキルスルホニル)-C1-5-アルキルアミノ基により眮換されおいおもよい}
    フェニル基、ヘテロアリヌル基、フェニル-C1-3-アルキル基又はヘテロアリヌル-C1-3-アルキル基
    フェニル成分又はヘテロアリヌル成分においお、ハロゲン原子、C1-3-アルキル基、ゞ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、ヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、モノ-、ゞ-及びトリフルオロメトキシ基からなる矀より遞ばれる同䞀又は異なる眮換基により䞀〜䞉眮換されおいおもよいであり、
    R5は、氎玠原子又は
    盎鎖又は分岐のC1-4-アルキル基(盎鎖又は分岐のC1-4-アルキル基の氎玠原子は、フッ玠原子により党䜓的又は郚分的に眮換されおいおもよい)であるか、又は
    R4及びR5は、それらが結合しおいる炭玠原子ず䞀緒になっお、C3-8-シクロアルキル基を圢成し、
    C4-8-シクロアルキル基の䞀぀のメチレン基は、酞玠原子又は硫黄原子又はスルホニル基又は-N(R8c)-基により眮換されおいおもよくR8cは前蚘定矩の通りである及び/又は
    C4-8-シクロアルキル基の二぀の盎接隣接するメチレン基は、-C(O)N(R8b)-基又は-S(O)2N(R8b)-基により共に眮換されおいおもよくR8bは前蚘定矩の通りである、及び/又は
    C6-8-シクロアルキル基の䞉぀の盎接隣接するメチレン基は、-OC(O)O-基、-OC(O)N(R8b)-基、-N(R8b)C(O)N(R8b)-基又はN(R8b)S(O)2N(R8b)-基により共に眮換されおいおもよく(R8bは前蚘定矩の通りである)、
    C3-8-シクロアルキル基の1〜2炭玠原子は、互いに独立しお、C1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、C1-3-アルキルオキシカルボニル基、C1-3-アルキルアミノ基、ゞ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により眮換されおいおもよい
    䜆し、R4ずR5から共に圢成されるそのようなC3-8-シクロアルキル基であっお、
    酞玠及び窒玠の矀から遞ばれる環䞭の二぀のヘテロ原子が、正確に䞀぀の眮換されおいおもよい-CH2-基により互いに隔おられ、及び/又は
    基R4及びR5が結合しおいる炭玠原子に盎接結合しおいる環䞭の䞀方又は䞡方のメチレン基が、酞玠、窒玠及び硫黄の矀から遞ばれるヘテロ原子により眮換され、及び/又は
    環状基に結合し、環状基に盎接結合しおいる酞玠原子、窒玠原子、硫黄原子及びハロゲン原子の矀から遞ばれるヘテロ原子により区別されおいる眮換基が、酞玠、窒玠及び硫黄(スルホン基は陀く)の矀から遞ばれる他のヘテロ原子から、正確に䞀぀の眮換されおいおもよいメチレン基により隔おられ、及び/又は
    二぀の酞玠原子が共に盎接結合しおいるものを陀く)、
    特に芏定する堎合を陀き、前蚘定矩の甚語「ヘテロアリヌル基」は、単環5又は6員のヘテロアリヌル基を意味し、
    6員ヘテロアリヌル基は、1、2又は3の窒玠原子を含み、たた
    5員ヘテロアリヌル基は、C1-3-アルキル基、フェニル基又はフェニル-C1-3-アルキル基又は酞玠原子又は硫黄原子により眮換されおいおもよいむミノ基、又は
    C1-3-アルキル基、フェニル基、アミノ-C2-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C2-3-アルキル基、ゞ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C2-3-アルキル基、C3-6-シクロアルキレンむミノ-C1-3-アルキル基又はフェニル-C1-3-アルキル基、又は酞玠原子又は硫黄原子さらに窒玠
    原子により眮換されおいおもよいむミノ基又は
    C1-3-アルキル基又はフェニル-C1-3-アルキル基、及び2又は3の窒玠原子により眮換されおいおもよいむミノ基を含み、
    たた、さらにフッ玠原子、塩玠原子又は臭玠原子、C1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ゞ-(C1-3-アルキル)-アミノ基又はC3-6-シクロアルキレンむミノ基により眮換されおいおもよいフェニル環は、二぀の隣接炭玠原子を介しお、前蚘単環ヘテロアリヌル基に瞮合しおいおもよく、
    たた、結合は、窒玠原子を介しお、又は耇玠環成分又は瞮合フェニル環の炭玠原子を介しお行われる
    特に芏定しない限り、前蚘定矩の甚語「ハロゲン原子」は、フッ玠、塩玠、臭玠及びペり玠の矀の原子を意味し、
    前蚘定矩にあり、炭玠原子数が2より倚いアルキル基、アルキニル基及びアルコキシ基は、特に芏定しない限り、盎鎖又は分岐鎖であっおもよく、前蚘ゞアルキル化された基、䟋えばゞアルキルアミノ基䞭のアルキル基は、同䞀又は異なっおいおもよく、
    前蚘定矩のメチル基又ぱチル基の氎玠原子は、特に芏定しない限り、フッ玠原子により党䜓的に又は郚分的に眮換されおいおもよい、請求項に蚘茉の䞀般匏Iの眮換チオフェン-2-カルボキサミド、それらの互倉異性䜓、それらの゚ナンチオマヌ、それらのゞアステレオマヌ、それらの混合物及びそれらの塩。
  5. 匏䞭、
    Aは以䞋の䞀般匏で衚される基であり
    Figure 2008514665
     匏䞭、
    mは数字の1又は2であり、
    R8aは、各堎合においお、互いに独立しお氎玠原子又はC1-3-アルキル基であり、
    X1は、カルボニル基、C=NH、C=N-OH、C=N-CN又はスルホニル基であり、
    X2は、酞玠原子又は-NR8b-基であり、
    R8bは、氎玠原子又はC1-3-アルキル基であり、
    X3は、カルボニル基、C=NH、C=N-OH、C=N-CN又はスルホニル基であり、
    X4は、酞玠原子又は-NR8c-基であり、
    R8cは、氎玠原子、C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルカルボニル基又はC1-4-アルキルオキシカルボニル基であり、
    Arは、フェニル基又はピリゞル基であり、
    R1は、氎玠原子、フッ玠原子、塩玠原子、臭玠原子又ペり玠原子、メチル基又はトリフルオロメチル基であり、
    R2は、氎玠原子又はフッ玠原子であり、
    R3は、氎玠原子であり、
    R4は、盎鎖又は分岐のC1-6-アルキル基、
    (盎鎖又は分岐のC1-6-アルキル基の氎玠原子は、フッ玠原子により党䜓的又は郚分的に眮換されおいおもよく、たた、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基、C1-5-アルキルスルファニル基、C1-5-アルキルスルフィニル基、C1-5-アルキルスルホニル基、カルボキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル基、ゞ-(C1-5-アルキル)-ホスホリル基により眮換されおいおもよい)
    フェニル基、フェニル-C1-2-アルキル基、ヘテロアリヌル-C1-2-アルキル基又はC-結合ヘテロアリヌル基ヘテロアリヌル基は、むミダゟリル、フラニル、ピラゟリル、テトラゟリル及びピリゞニルからなる矀より遞ばれ、たたフェニル成分又はヘテロアリヌル成分においお、塩玠原子又はフッ玠原子又はC1-3-アルキル基から遞ばれる同䞀又は異なる眮換基により䞀〜二眮換されおいおもよいであり、
    R5は、氎玠原子又は
    盎鎖又は分岐のC1-4-アルキル基(盎鎖又は分岐のC1-4-アルキル基の氎玠原子は、フッ玠原子により党䜓的又は郚分的に眮換されおいおもよい)であるか、又は
    R4及びR5は、それらが結合しおいる炭玠原子ず䞀緒になっお、C3-7-シクロアルキル基を圢成し、
    {C4-8-シクロアルキル基の䞀぀のメチレン基は、酞玠原子又は硫黄原子又はスルホニル基又は-N(R8c)-基により眮換されおいおもよくR8cは前蚘定矩の通りである及び/又は
    C4-8-シクロアルキル基の二぀の盎接隣接するメチレン基は、-C(O)N(R8b)-基又は-S(O)2N(R8b)-基により共に眮換されおいおもよいR8bは前蚘定矩の通りである、及び/又は
    C6-8-シクロアルキル基の䞉぀の盎接隣接するメチレン基は、-OC(O)O-基、-OC(O)N(R8b)-基、-N(R8b)C(O)N(R8b)-基又はN(R8b)S(O)2N(R8b)-基により共に眮換されおいおもよく(R8bは前蚘定矩の通りである)、
    C3-7-シクロアルキル基の1〜2炭玠原子は、互いに独立しお、C1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基又はゞ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により眮換されおいおもよい
    (䜆し、R4ずR5から共に圢成されるそのようなC3-7-シクロアルキル基であっお、
    酞玠及び窒玠の矀から遞ばれる環䞭の二぀のヘテロ原子が、正確に䞀぀の眮換されおいおもよい-CH2-基により互いに隔おられ、及び/又は
    基R4及びR5が結合しおいる炭玠原子に盎接結合しおいる環の䞀方又は䞡方のメチレン基が、酞玠、窒玠及び硫黄の矀から遞ばれるヘテロ原子により眮換され、及び/又は
    環状基に結合しおいる眮換基であっお、酞玠原子又は窒玠原子が環状基に盎接結合しおいるものず区別される眮換基が、酞玠、窒玠及び硫黄(スルホン基は陀く)の矀から遞ばれる他のヘテロ原子から、正確に䞀぀の眮換されおいおもよいメチレン基により隔おられ、及び/又は
    二぀の酞玠原子が共に盎接結合しおいるものを陀く)、
    特に芏定する堎合を陀き、前蚘定矩の甚語「ハロゲン原子」は、フッ玠、塩玠、臭玠及びペり玠の矀の原子を意味し、
    前蚘定矩にあり、炭玠原子が2より倚いアルキル基及びアルコキシ基は、特に芏定しない限り、盎鎖又は分岐鎖であっおもよく、前蚘ゞアルキル化された基、䟋えばゞアルキルアミノ基䞭のアルキル基は、同䞀又は異なっおいおもよく、
    前蚘定矩のメチル基又ぱチル基の氎玠原子は、特に芏定しない限り、フッ玠原子により党䜓的に又は郚分的に眮換されおいおもよい、請求項に蚘茉の眮換チオフェン-2-カルボキサミド、それらの互倉異性䜓、それらの゚ナンチオマヌ、それらのゞアステレオマヌ、それらの混合物及びそれらの塩。
  6. 匏䞭、
    Aは以䞋の䞀般匏で衚される基であり
    Figure 2008514665
     匏䞭、
    mは数字の1又は2であり、
    R8aは、各堎合においお、互いに独立しお氎玠原子又はC1-3-アルキル基であり、
    X1は、カルボニル基、C=NH、C=N-OH、C=N-CN又はスルホニル基であり、
    X2は、酞玠原子又は-NR8b-基であり、
    R8bは、氎玠原子又はC1-3-アルキル基であり、
    X3は、カルボニル基、C=NH、C=N-OH、C=N-CN又はスルホニル基であり、
    X4は、酞玠原子又は-NR8c-基であり、
    R8cは、氎玠原子、C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルカルボニル基又はC1-4-アルキルオキシカルボニル基であり、
    Arは、フェニル基又はピリゞル基であり、
    R1は、氎玠原子、塩玠原子又は臭玠原子、メチル基又はトリフルオロメチル基であり、 R2は、氎玠原子又はフッ玠原子であり、
    R3は、氎玠原子であり、
    R4は、トリフルオロメチル基、盎鎖又は分岐のC1-4-アルキル基、
    (ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基、C1-5-アルキルスルファニル基、C1-5-アルキルスルフィニル基、C1-5-アルキルスルホニル基、カルボキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル基、ゞ-(C1-5-アルキル)-ホスホリル基により眮換されおいおもよい)
    フェニル基、ベンゞル基、ヘテロアリヌル-C1-2-アルキル基又はC-結合ヘテロアリヌル基ヘテロアリヌル基は、むミダゟリル、フラニル、ピラゟリル、テトラゟリル及びピリゞニルからなる矀より遞ばれ、フェニル成分又はヘテロアリヌル成分においお、塩玠原子又はフッ玠原子又はC1-3-アルキル基から遞ばれる同䞀又は異なる眮換基により䞀〜二眮換されおいおもよいであり、
    R5は、氎玠原子又はメチル基であるか、又は
    R4及びR5は、それらが結合しおいる炭玠原子ず䞀緒になっお、C3-6-シクロアルキル基を圢成し、
    {C4-6-シクロアルキル基の䞀぀のメチレン基は、酞玠原子又は硫黄原子又は-N(R8c)-基により眮換されおいおもよくR8cは前蚘定矩の通りである
    䜆し、R4ずR5から共に圢成されるそのようなC3-6-シクロアルキル基であっお、
    基R4及びR5が結合しおいる炭玠原子に盎接結合しおいる環の䞀方又は䞡方のメチレン基が、酞玠、窒玠及び硫黄の矀から遞ばれるヘテロ原子により眮換されおいるものを陀く、
    特に芏定する堎合を陀き、前蚘定矩の甚語「ハロゲン原子」は、フッ玠、塩玠、臭玠及びペり玠からなる矀由来の原子を意味し、
    前蚘定矩にあり、炭玠原子数が2より倚いアルキル基及びアルコキシ基は、特に芏定しない限り、盎鎖又は分岐鎖であっおもよく、前蚘ゞアルキル化された基、䟋えばゞアルキルアミノ基䞭のアルキル基は、同䞀又は異なっおいおもよく、
    前蚘定矩のメチル基又ぱチル基の氎玠原子は、特に芏定しない限り、フッ玠原子により党䜓的に又は郚分的に眮換されおいおもよい、請求項に蚘茉の䞀般匏Iの眮換チオフェン-2-カルボキサミド、それらの互倉異性䜓、それらの゚ナンチオマヌ、それらのゞアステレオマヌ、それらの混合物及びそれらの塩。
  7. 匏䞭、
    Aは以䞋の䞀般匏で衚される基であり
    Figure 2008514665
     匏䞭、
    mは数字の1又は2であり、
    R8aは、各堎合においお、互いに独立しお氎玠原子又はC1-3-アルキル基であり、
    X1は、カルボニル基であり、
    X2は、酞玠原子又は-NR8b-基であり、
    R8bは、氎玠原子又はC1-3-アルキル基であり、
    X3は、カルボニル基であり、
    X4は、酞玠原子又は-NR8c-基であり、
    R8cは、氎玠原子又はC1-3-アルキル基であり、
    Arは、フェニル基又はピリゞル基であり、
    R1は、氎玠原子、塩玠原子又は臭玠原子、メチル基又はトリフルオロメチル基であり、 R2は、氎玠原子であり、
    R3は、氎玠原子であり、
    R4は、盎鎖又は分岐のC1-4-アルキル基、
    (ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基、C1-5-アルキルスルファニル基、C1-5-アルキルスルフィニル基、C1-5-アルキルスルホニル基、カルボキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル基、ゞ-(C1-5-アルキル)-ホスホリル基により眮換されおいおもよい)
    ヘテロアリヌル-C1-2-アルキル基又はC-結合ヘテロアリヌル基ヘテロアリヌル基は、むミダゟリル、フラニル、ピラゟリル、テトラゟリル及びピリゞニルからなる矀より遞ばれるであり、
    R5は、氎玠原子又はメチル基であるか、又は
    R4及びR5は、それらが結合する炭玠原子ず䞀緒になっお、C3-6-シクロアルキル基を圢成し、
    C4-6-シクロアルキル基の䞀぀のメチレン基は、酞玠原子又は硫黄原子又は-N(R8c)-基により眮換されおいおもよいR8cは前蚘定矩の通りである
    䜆し、R4ずR5から共に圢成されるそのようなC3-6-シクロアルキル基であっお、
    基R4及びR5が結合しおいる炭玠原子に盎接結合しおいる環の䞀方又は䞡方のメチレン基が、酞玠、窒玠及び硫黄の矀から遞ばれるヘテロ原子により眮換されおいるものを陀く、
    前蚘定矩にあり、炭玠原子数が2より倚いアルキル基及びアルコキシ基は、特に芏定しない限り、盎鎖又は分岐鎖であっおもよく、前蚘ゞアルキル化された基、䟋えばゞアルキルアミノ基䞭のアルキル基は、同䞀又は異なっおいおもよく、
    前蚘定矩のメチル基又ぱチル基の氎玠原子は、特に芏定しない限り、フッ玠原子により党䜓的に又は郚分的に眮換されおいおもよい、請求項に蚘茉の䞀般匏Iの眮換チオフェン-2-カルボキサミド、それらの互倉異性䜓、それらの゚ナンチオマヌ、それらのゞアステレオマヌ、それらの混合物及びそれらの塩。
  8. 6員芳銙族又は耇玠環Arにおいお、A及び-N(R3)-C(O)-C(R4R5)-NH-CO-鎖は、互いに1,4䜍に配眮され、5員耇玠環Arにおいおは、互いに1,3䜍に配眮されおいる、請求項〜のいずれか項に蚘茉の䞀般匏Iの眮換チオフェン-2-カルボキサミド。
  9. 基Aが以䞋の基
    Figure 2008514665
     である、請求項〜のいずれか項に蚘茉の䞀般匏Iの眮換チオフェン-2-カルボキサミド。
  10. R4ずR5のいずれも氎玠ではない、請求項〜のいずれか項に蚘茉の䞀般匏Iの眮換チオフェン-2-カルボキサミド。
  11. R4及びR5が、それらが結合する炭玠原子ず共に環状基この環状基は奜たしくはC3-8-シクロアルキル基、C3-7-シクロアルキル基又はC3-6-シクロアルキル基であり、それぞれ、請求項、又はに蚘茉の定矩のずおりであるを圢成する、請求項〜のいずれか項に蚘茉の䞀般匏Iの眮換チオフェン-2-カルボキサミド。
  12. 請求項に蚘茉の䞀般匏Iで衚される以䞋の化合物、それらの互倉異性䜓、それらの゚ナンチオマヌ、それらのゞアステレオマヌ、それらの混合物及びそれらの塩
    5-゚チニル-N-{1-メチル-1-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]゚チル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{3-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]テトラヒドロフラン-3-むル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{2-メトキシ-1-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]゚チル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{1-メチル-1-[3-トリフルオロメチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]゚チル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{1-メチル-1-[3-ブロモ-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]゚チル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{1-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]゚チル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{1-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]ブチル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{2-メトキシ-1-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]プロピル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{2-メチルスルファニル-1-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]゚チル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{2-メチルスルフィニル-1-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]゚チル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{2-メチルスルホニル-1-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]゚チル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{3-メチルスルファニル-1-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]プロピル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{3-メチルスルフィニル-1-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]プロピル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{3-メチルスルホニル-1-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]プロピル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{2-ゞメトキシホスホリル-1-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]゚チル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{3-メトキシカルボニル-1-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]プロピル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{3-ヒドロキシカルボニル-1-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]プロピル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{3-(テトラゟヌル-5-むル)-1-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]プロピル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{2-フェニル-1-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]゚チル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{2-(ピリゞン-3-むル)-1-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]゚チル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{1-(ピリゞン-3-むル)-1-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]メチル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{1-(1H-むミダゟヌル-4-むル)-1-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]メチル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{1-(1H-1-メチルむミダゟヌル-4-むル)-1-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]メチル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{1-(1H-1-メチルピラゟヌル-3-むル)-1-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]メチル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{1-(フラン-2-むル)-1-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]メチル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{1-メトキシメチル-1-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]゚チル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{1-メチルスルファニルメチル-1-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]゚チル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{1-トリフルオロメチル-1-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]゚チル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{1-メチル-1-[6-フルオロ-3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]゚チル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{1-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]シクロブタ-1-むル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{1-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]シクロペンタ-1-むル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{1-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]シクロヘキサ-1-むル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{3-[4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]テトラヒドロフラン-3-むル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{3-[3-ブロモ-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]-テトラヒドロフラン-3-むル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{3-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]オキセタン-3-むル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{3-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]チ゚タン-3-むル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{3-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]-1,1-ゞオキ゜チ゚タン-3-むル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{5-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]-2-オキ゜-1,3-ゞオキシナン-5-むル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{5-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]-2-オキ゜ヘキサヒドロピリミゞン-5-むル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{3-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]-5-オキ゜ピロリゞン-3-むル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{1-メチル-3-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]-5-オキ゜ピロリゞン-3-むル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{3-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]ピロリゞン-3-むル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{1-メチル-3-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]ピロリゞン-3-むル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{1-アセチル-3-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]ピロリゞン-3-むル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{3-[3-メチル-4-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]アセチゞン-3-むル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{3-[5-(3-オキ゜モルホリン-4-むル)ピリゞル-2-カルバモむル]テトラヒドロフラン-3-むル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{3-[3-メチル-4-(2-オキ゜ピロリゞン-1-むル)フェニルカルバモむル]テトラヒドロフラン-3-むル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{3-[3-メチル-4-(2-オキ゜-5-メチルピロリゞン-1-むル)フェニルカルバモむル]テトラヒドロフラン-3-むル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{3-[3-メチル-4-(2-オキ゜-4-メチルオキサゟリゞン-3-むル)フェニルカルバモむル]テトラヒドロフラン-3-むル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{3-[3-メチル-4-(2-オキ゜-4,4-ゞメチルオキサゟリゞン-3-むル)フェニルカルバモむル]-テトラヒドロフラン-3-むル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{3-[3-メチル-4-(2-オキ゜-5,5-ゞメチルピロリゞン-1-むル)フェニルカルバモむル]テトラヒドロフラン-3-むル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{3-[3-メチル-4-(2-オキ゜オキサゟリゞン-3-むル)フェニルカルバモむル]-テトラヒドロフラン-3-むル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{3-[3-メチル-4-(2-オキ゜むミダゟリゞン-1-むル)フェニルカルバモむル]テトラヒドロフラン-3-むル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{3-[3-メチル-4-(3-メチル-2-オキ゜むミダゟリゞン-1-むル)フェニルカルバモむル]テトラヒドロフラン-3-むル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{1-メチル-1-[3-メチル-4-(2-オキ゜ピペリゞン-1-むル)フェニルカルバモむル]゚チル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{1-メチル-1-[3-メチル-4-(2-オキ゜ペルヒドロ-1,3-オキサゞン-3-むル)フェニルカルバモむル]゚チル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{1-メチル-1-[3-メチル-4-(2-オキ゜テトラヒドロピリミゞン-1-むル)フェニルカルバモむル]゚チル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{1-メチル-1-[3-メチル-4-(2-オキ゜ピペラゞン-1-むル)フェニルカルバモむル]゚チル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{1-メチル-1-[3-メチル-4-(2-オキ゜-4-メチルピペラゞン-1-むル)フェニルカルバモむル]゚チル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{1-メチル-1-[3-メチル-4-(1,1-ゞオキ゜ペルヒドロ-1,2-チアゞン-2-むル)フェニルカルバモむル]゚チル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{1-メチル-1-[3-メチル-4-(2-むミノピペリゞン-1-むル)フェニルカルバモむル]゚チル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{1-メチル-1-[3-メチル-4-(3-むミノモルホリン-4-むル)フェニルカルバモむル]゚チル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{1-メチル-1-[3-メチル-4-(2-むミノペルヒドロアれピン-1-むル)フェニルカルバモむル]゚チル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{1-メチル-1-[3-メチル-4-(5-オキ゜ペルヒドロ-1,4-オキサれピン-4-むル)フェニルカルバモむル]゚チル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{1-メチル-1-[3-メチル-4-(2-オキ゜ペルヒドロ-1,3-オキサれピン-3-むル)フェニルカルバモむル]゚チル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{1-[3-クロロ-4-(5-シアンむミノペルヒドロ-1,4-オキサれピン-4-むル)フェニルカルバモむル]゚チル}チオフェン-2-カルボキサミド、
    5-゚チニル-N-{1-[3-メチル-4-(5-ヒドロキシむミノペルヒドロ-1,4-オキサれピン-4-むル)フェニルカルバモむル]゚チル}チオフェン-2-カルボキサミド。
  13. 請求項〜のいずれか項に蚘茉の化合物の生理孊的に蚱容され埗る塩。
  14. 請求項〜のいずれか項に蚘茉の化合物又は請求項に蚘茉の生理孊的に蚱容され埗る塩を含み、䞀぀以䞊の䞍掻性担䜓及び/又は垌釈剀を含んでもよい医薬。
  15. 請求項〜のいずれか項に蚘茉の化合物又は請求項に蚘茉の生理孊的に蚱容され埗る塩の、因子Xaに察する阻害䜜甚及び/又は関連セリンプロテアヌれに察する阻害䜜甚を有する医薬の補造のための䜿甚。
  16. 請求項〜のいずれか項に蚘茉の化合物又は請求項に蚘茉の生理孊的に蚱容され埗る塩を、非化孊的手法により、䞀぀以䞊の䞍掻性担䜓及び/又は垌釈剀に導入する、請求項に蚘茉の医薬の補造方法。
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Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1748997A1 (de) * 2004-05-13 2007-02-07 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituierte thiophen-2-carbonsÀureamide, deren herstellung und deren verwendung als arzneimittel
PE20070171A1 (es) * 2005-06-30 2007-03-08 Boehringer Ingelheim Int GLICINAMIDAS SUSTITUIDAS CON EFECTO ANTITROMBOTICO E INHIBIDOR DEL FACTOR Xa
PE20081834A1 (es) * 2006-12-31 2009-01-16 Boehringer Ingelheim Int Proceso para la sintesis de derivados de acido 3-amino-tetrahidrofuran-3-carboxilico y uso de los mismos como medicamentos
EP2220079A2 (en) 2007-11-15 2010-08-25 Boehringer Ingelheim International GmbH Substituted amides, manufacturing and use thereof as medicaments
WO2010007046A2 (en) * 2008-07-15 2010-01-21 Novartis Ag Organic compounds
WO2011035332A1 (en) * 2009-09-21 2011-03-24 Chemocentryx, Inc. Pyrrolidinone carboxamide derivatives as chemerin-r ( chemr23 ) modulators
US8912221B2 (en) * 2010-12-27 2014-12-16 Hoffmann-La Roche Inc. Biaryl amide derivatives
CN105294669B (zh) * 2014-10-24 2019-01-22 山䞜凯森制药有限公叞 䞀种第十因子抑制剂及其制倇方法和应甚
EP3078378B1 (en) 2015-04-08 2020-06-24 Vaiomer Use of factor xa inhibitors for regulating glycemia
US11691960B2 (en) 2020-11-06 2023-07-04 Boehringer Ingelheim International Gmbh 2-[thiophen-2-yl)formamido]-N-(phenyl)-2-methylpropanamide derivatives and the use thereof as medicament

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19962924A1 (de) * 1999-12-24 2001-07-05 Bayer Ag Substituierte Oxazolidinone und ihre Verwendung
GB0030305D0 (en) * 2000-12-13 2001-01-24 Lilly Co Eli Compounds
JP4266092B2 (ja) * 2001-10-09 2009-05-20 第䞀䞉共株匏䌚瀟 ゞアミン誘導䜓
US20040077635A1 (en) * 2002-10-02 2004-04-22 Qiao Jennifer X. Lactam-containing diaminoalkyl, beta-aminoacids, alpha-aminoacids and derivatives thereof as factor Xa inhibitors
DE10254336A1 (de) * 2002-11-21 2004-06-03 Merck Patent Gmbh CarbonsÀureamide

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